CN1695615A

CN1695615A - 一种非洛地平分散片及其制备方法

Info

Publication number: CN1695615A
Application number: CN 200410018414
Authority: CN
Inventors: 谢元德; 马越峰; 朱旭雷; 苏春胜; 陈世友; 陈春
Original assignee: ZHEJING KELISI'AN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: ZHEJING KELISI'AN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2004-05-13
Filing date: 2004-05-13
Publication date: 2005-11-16

Abstract

本发明涉及药物的剂型，尤其是涉及一种非洛地平分散片及其制备方法，本发明一种非洛地平分散片，由非洛地平和辅料组成，辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中非洛地平1.5％－14.5％，填充剂35％－65％、粘合剂15％－40％、崩解剂5％－20％，本发明一种非洛地平分散片可以在胃内迅速崩解，吸收快、生物利用度高。

Description

一种非洛地平分散片及其制备方法

技术领域

本发明涉及药物的剂型，尤其是涉及一种非洛地平分散片及其制备方法。

技术背景

心脑血管疾病是当今世界发病率和死亡率最高的疾病之一，是死亡的首要原因，是健康的头号杀手，我国心血管系统疾病的发病率基本与世界范围大体相同，呈逐年上升趋势，由六十年代的死亡病因第7位上升到第1位，每年因为心脑血管疾病死亡有300万人，1000万人因心脑血管疾病致残。几乎每个心脑血管病人都有血压升高的临床症状，需要进行降血压治疗，降血压药物市场巨大。非洛地平为钙拮抗剂类抗高血压药物，属二氢吡啶类。能干扰血管平滑肌和心肌细胞对钙离子的利用，导致剂量相关性地降低小动脉血管的肌原性紧张和心脏的收缩力，舒张血管，使外周阻力减小，血压下降；同时也有轻度的利尿和排尿钠的作用。目前使用的剂型为普通压制片和缓释片，其在胃里的分解速度较慢，不利于药物的吸收。

发明内容

本发明的目的在于克服背景技术中存在的问题，提供一种在胃内能迅速崩解、提高生物利用度的一种非洛地平分散片剂。

本发明的另一目的在于提供一种非洛地平分散片剂的制备方法。

本发明一种非洛地平分散片，由非洛地平和辅料组成，辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中非洛地平1.5％-14.5％，填充剂35％-65％、粘合剂15％-40％、崩解剂5％-20％；还可以含有润滑剂0％-9％；所述的填充剂可以是淀粉、糖粉、糊精、乳糖、喷雾干燥乳糖、球粒状状乳糖、无水乳糖、速溶山梨醇、蔗糖-糊精混合物、蔗糖-转化糖混合物、糖类混合物、麦芽糖糊精、β-CD、硫酸钙二水物、淀粉、改性淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、微粉纤维素等的一种或几种的混合；粘合剂是蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、PVP、胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐类、白芨胶、胶体硅酸铝镁、几阿胶等的一种或几种的混合；崩解剂是羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钙铵、干淀粉等的一种或几种的混合；润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂酸硫酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、轻质液体石蜡、滑石粉Talc、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、已二酸等的一种或几种的混合。

本发明开公开一种非洛地平分散片的制备方法，首先将非洛地平和填充剂、粘合剂、崩解剂充分混匀，然后整粒、压片即得。

本发明一种非洛地平分散片可以在胃内迅速崩解，吸收快、生物利用度高。

具体实施方式

实施例1：本实施例制备1000片非洛地平分散片，使用下述原料：

非洛地平 5g 乳糖 70g

微晶纤维素 40g L-羟丙基纤维素 10g

羧甲基淀粉钠 6g 硬脂酸镁 9g

聚乙二醇6000 8g

将以上的原料分别过80目筛后按上述的量称取，然后将处方量的非洛地平、乳糖、L-羟丙基纤维素、聚乙二醇6000以及20g微晶纤维素混合均匀，用5％PVP水溶液制软材，然后过20目筛制粒，再烘干、整粒，然后与20g微晶纤维素、处方量的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁充分混匀，用压片机压片即得。

实施例2：本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料：

非洛地平 8g 淀粉 50g

甘露醇 40g 交联聚乙烯吡咯烷酮 15g

羧甲基淀粉钠 8g 微粉硅胶 2g

聚乙二醇6000 5g 淀粉 15g

制备方法与实施例1相同。

实施例3：本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料：

非洛地平 10g 糊精 35g

山梨醇 45g 海藻酸钙铵 20g

羧甲基淀粉钠 10g 微粉硅胶 3g

聚乙二醇6000 7g 淀粉 16g

制备方法与实施例1相同。

Claims

1、一种非洛地平分散片，由非洛地平和辅料组成，其特征在于辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中非洛地平1.5％-14.5％，填充剂35％-65％、粘合剂15％-40％、崩解剂5％-20％。

2、根据权利要求1所述的一种非洛地平分散片，其特征在于含有润滑剂0％-9％。

3、根据权利要求1所述的一种非洛地平分散片，其特征在于所述的填充剂是淀粉、糖粉、糊精、乳糖、喷雾干燥乳糖、球粒状状乳糖、无水乳糖、速溶山梨醇、蔗糖-糊精混合物、蔗糖-转化糖混合物、糖类混合物、麦芽糖糊精、β-CD、硫酸钙二水物、淀粉、改性淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、微粉纤维素等的一种或几种的混合。

4、根据权利要求1所述的一种非洛地平分散片，其特征在于所述的粘合剂是蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、PVP、胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐类、白芨胶、胶体硅酸铝镁、几阿胶等的一种或几种的混合。

5、根据权利要求1所述的一种非洛地平分散片，其特征在于所述的崩解剂是羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钙铵、干淀粉等的一种或几种的混合。

6、根据权利要求2所述的一种非洛地平分散片，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂酸硫酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、轻质液体石蜡、滑石粉Talc、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸等的一种或几种的混合。

7、根据权利要求1或2所述的一种非洛地平分散片的制备方法，其特征在于将非洛地平和填充剂、粘合剂、崩解剂充分混匀，然后整粒、压片即得。