CN1695616A - 一种尼索地平分散片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及药物的剂型，尤其是涉及一种尼索地平分散片及其制备方法，本发明一种尼索地平分散片，由尼索地平和辅料组成，辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中尼索地平1.5％－15％，填充剂25％－70％、粘合剂10％－50％、崩解剂1％－15％，本发明一种尼索地平分散片可以在胃内迅速崩解，吸收快、生物利用度高。

Description

一种尼索地平分散片及其制备方法

                         技术领域

本发明涉及药物的剂型，尤其是涉及一种尼索地平分散片及其制备方法。

                         技术背景

心脑血管疾病是当今世界发病率和死亡率最高的疾病之一，是死亡的首要原因，是健康的头号杀手，我国心血管系统疾病的发病率基本与世界范围大体相同，呈逐年上升趋势，由六十年代的死亡病因第7位上升到第1位，每年因为心脑血管疾病死亡有300万人，1000万人因心脑血管疾病致残。几乎每个心脑血管病人都有血压升高的临床症状，需要进行降血压治疗，降血压药物市场巨大。尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。可用于缺血性心脏病、充血性心力衰竭及高血压病患者，对冠心病合并高血压的患者尤为适宜。目前使用的尼索地平剂型为普通压制片，缓释片和缓释胶囊，其在胃里的分解速度较慢，不利于药物的吸收。

                         发明内容

本发明的目的在于克服背景技术中存在的问题，提供一种在胃内能迅速崩解、提高生物利用度的一种尼索地平分散片剂。

本发明的另一目的在于提供一种尼索地平分散片剂的制备方法。

本发明一种尼索地平分散片，由尼索地平和辅料组成，辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中尼索地平1.5％-15％，填充剂25％-70％、粘合剂10％-50％、崩解剂1％-15％；还可以含有润滑剂0％-8％；所述的填充剂可以是淀粉、糖粉、糊精、乳糖、喷雾干燥乳糖、球粒状状乳糖、无水乳糖、速溶山梨醇、蔗糖-糊精混合物、蔗糖-转化糖混合物、糖类混合物、麦芽糖糊精、β-CD、硫酸钙二水物、淀粉、改性淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、微粉纤维素等的一种或几种的混合；粘合剂是蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、PVP、胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐类、白芨胶、胶体硅酸铝镁、几阿胶等的一种或几种的混合；崩解剂是羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钙铵、干淀粉等的一种或几种的混合；润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂酸硫酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、轻质液体石蜡、滑石粉Talc、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸等的一种或几种的混合。

本发明开公开一种尼索地平分散片的制备方法，首先将尼索地平和填充剂、粘合剂、崩解剂充分混匀，然后整粒、压片即得。

本发明一种尼索地平分散片可以在胃内迅速崩解，吸收快、生物利用度高。

                         具体实施方式

实施例1：本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料：

尼索地平       5g      乳糖            40g

微晶纤维素     45g     L-羟丙基纤维素  10g

羧甲基淀粉钠   5g      硬脂酸镁        1g

聚乙二醇6000   5g      淀粉            19g

将以上的原料分别过80目筛后按上述的量称取，然后将处方量的尼索地平、乳糖、L-羟丙基纤维素、聚乙二醇6000以及20g微晶纤维素混合均匀，用5％PVP水溶液制软材，然后过20目筛制粒，再烘干、整粒，然后与20g微晶纤维素、处方量的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁充分混匀，用压片机压片即得。

实施例2：本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料：

尼索地平       8g     淀粉                50g

甘露醇         40g    交联聚乙烯吡咯烷酮  15g

羧甲基淀粉钠   8g     微粉硅胶            2g

聚乙二醇6000   5g     淀粉                15g

制备方法与实施例1相同。

实施例3：本实施例制备1000片尼索地平分散片，使用下述原料：

尼索地平        10g    糊精            35g

山梨醇          45g    海藻酸钙铵      20g

羧甲基淀粉钠    10g    微粉硅胶        3g

聚乙二醇6000    7g     淀粉            16g

制备方法与实施例1相同。

Claims (7)

1、一种尼索地平分散片，由尼索地平和辅料组成，其特征在于辅料包括填充剂、粘合剂和崩解剂，其中尼索地平1.5％-15％，填充剂25％-70％、粘合剂10％-50％、崩解剂1％-15％。

2、根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于含有润滑剂0％-8％。

3、根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的填充剂是淀粉、糖粉、糊精、乳糖、喷雾干燥乳糖、球粒状状乳糖、无水乳糖、速溶山梨醇、蔗糖-糊精混合物、蔗糖-转化糖混合物、糖类混合物、麦芽糖糊精、β-CD、硫酸钙二水物、淀粉、改性淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、微粉纤维素等的一种或几种的混合。

4、根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的粘合剂是蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、PVP、胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐类、白芨胶、胶体硅酸铝镁、几阿胶等的一种或几种的混合。

5、根据权利要求1所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的崩解剂是羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钙铵、干淀粉等的一种或几种的混合。

6、根据权利要求2所述的一种尼索地平分散片，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂酸硫酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、轻质液体石蜡、滑石粉Talc、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸等的一种或几种的混合。

7、根据权利要求1或2所述的一种尼索地平分散片的制备方法，其特征在于将尼索地平和填充剂、粘合剂、崩解剂充分混匀，整粒、压片即得。