CN101422437A - 一种依托泊苷干混悬剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及医药技术领域，本发明公开了一种依托泊苷干混悬剂及其制备方法。混悬剂放入水中可迅速崩解，分散形成均匀的混悬液，具有服用方便，生物利用度高的特点，混悬剂的制备方法、生产条件和生产工艺简单；其服用方法更灵活，使老年患者和吞咽困难患者服药更为方便，提高溶出速率，充分发挥依托泊苷治疗实体肿瘤的作用。本发明采用如下技术方案：以依托泊苷或其可药用盐为活性成分，以填充剂、吸附剂、助流剂、混悬剂和/或助悬剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂为制剂配方制成的干混悬剂。

Description

一种依托泊苷干混悬剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说是涉及一种依托泊苷干混悬剂及其制备方法。

发明背景

混悬剂是一种近些年诞生的新剂型，并收载于英国药典和中国药典中。混悬剂放入水中可迅速崩解，分散形成均匀的混悬液，具有服用方便，生物利用度高的特点，混悬剂的制备方法、生产条件和生产工艺简单；其服用方法更灵活，使老年患者和吞咽困难患者服药更为方便，提高溶出速率，充分发挥依托泊苷治疗实体肿瘤的作用。

发明内容

发明内容

本发明的目的是通过制成依托泊苷干混悬剂的方法，使老年患者和吞咽困难患者服药方便，提高溶出速率，充分发挥依托泊苷治疗精神性疾病的作用。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：以依托泊苷或其可药用盐为活性成分，以填充剂、吸附剂、助流剂、混悬剂和/或助悬剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂为制剂配方制成的干混悬剂。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的填充剂包括但不限于低取代羟丙基纤维素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙，磷酸氢钙、磷酸钙、碳酸钙、碳酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素等。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的助流剂包括但不限于微粉硅胶。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、乙二酸、富马酸、硼酸、氯化钠、油酸钠、三醋酸甘油酯、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、氯化钠、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁等。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的吸附剂包括但不限于微粉硅胶、交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、高岭土、碱式碳酸镁、轻质氧化镁、氢氧化铝干燥凝胶等。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的表面活性剂包括但不限于十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温80、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂等。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的矫味剂包括但不限于甜菊素、果糖、葡萄糖、果葡糖浆、蜂蜜、阿斯巴坦、蛋白糖、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素、甘茶叶素、环已氨基磺酸钠、香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、薄荷香精、茴香、香兰素、柠檬香精、樱桃香精、玫瑰香精等。

本发明依托泊苷干混悬剂配方所用的混悬剂和/或助悬剂包括但不限于交联聚乙稀吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、辛苯氧基聚乙氧乙醇、四丁酚醛、山梨醇酐聚乙二醇单油酸酯、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯衍生物、吐温80、聚烷基苯磺酸钠、月桂基硫酸酯钠、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、西黄耆胶、果胶、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、瓜耳树胶、微粉硅胶、硅胶铝镁、羟乙基纤维素、高岭土、海藻酸钠、硅藻土、氢氧化铝等。

所述的依托泊苷干混悬剂制备方法为取依托泊苷或其可药用盐及辅料干燥、粉碎后过80目筛，用等量递增法将活性成分与填充剂、吸附剂、助流剂、混悬剂和/或助悬剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂充分混合均匀，分装，即得。

具体实施方式

实施例1

依托泊苷或其可药用     100g

微粉硅胶               600g

羧甲基淀粉钠           100g

微晶纤维素             100g

聚乙烯吡咯烷酮         20g

交联聚乙烯吡咯烷酮     20g

乳糖                   50g

甜菊素                 10g

硬脂酸镁               适量

制成                   1000袋

实施例2

依托泊苷或其可药用    100g

聚乙烯吡咯烷酮        120g

羟丙基甲基纤维素      40g

羧甲基淀粉钠          140g

甜菊素                5g

氧化镁                10g

微粉硅胶              20g

香精                  1g

甘露醇     加至       1000g

硬脂酸镁              活量

制成                  1000袋

实施例3

依托泊苷或其可药用盐  100g

甜菊素                50g

羟丙基甲基纤维素      20g

微粉硅胶              20g

香精                  10g

甘露醇    加至        1000g

硬脂酸镁              适量

制成                  1000袋

上述实例样品的制备方法：

取依托泊苷或其可药用盐及辅料干燥、粉碎后过80目筛，用等量递增法将活性成分与填充剂、吸附剂、助流剂、混悬剂和/或助悬剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂充分混合均匀，分装，即得。

Claims (9)

1、一种依托泊苷干混悬剂，其特征在于：它是以依托泊苷或其可药用盐为活性成分，以填充剂、吸附剂、助流剂、混悬剂和/或助悬剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂为制剂配方制成的干混悬剂。

2、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的填充剂包括但不限于低取代羟丙基纤维素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、碳酸钙、碳酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素等中的至少一种。

3、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的助流剂包括但不限于微粉硅胶中的至少一种。

4、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、乙二酸、富马酸、硼酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁中的至少一种。

5、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的吸附剂包括但不限于微粉硅胶、交联聚乙稀吡咯烷酮、微粉硅胶、高岭土、碱式碳酸镁、轻质氧化镁、氢氧化铝干燥凝胶等中的至少一种。

6、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的表面活性剂包括但不限于十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温80、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂等中的至少一种。

7、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的矫味剂包括但不限于甜菊素、果糖、葡萄糖、果葡糖浆、蜂蜜、阿斯巴坦、蛋白糖、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素、甘茶叶素、环已氨基磺酸钠、香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、薄荷香精、茴香、香兰素、柠檬香精、樱桃香精、玫瑰香精等中的至少一种。

8、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂，其特征在于：所述的混悬剂和/或助悬剂包括但不限于交联聚乙稀吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、辛苯氧基聚乙氧乙醇、四丁酚醛、山梨醇酐聚乙二醇单油酸酯、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯衍生物、吐温80、聚烷基苯磺酸钠、月桂基硫酸酯钠、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、西黄耆胶、果胶、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、瓜耳树胶、微粉硅胶、硅胶铝镁、羟乙基纤维素、高岭土、海藻酸钠、硅藻土、氢氧化铝等中的至少一种。

9、根据权利要求1所述的依托泊苷干混悬剂的制备方法，其特征在于：取依托泊苷或其可药用盐及辅料干燥、粉碎后过80目筛，用等量递增法将活性成分与填充剂、吸附剂、助流剂、混悬剂和/或助悬剂、矫味剂、表面活性剂、润滑剂充分混合均匀，分装，即得。