CN1689643A

CN1689643A - 一种乳铁蛋白咀嚼片及其制备方法

Info

Publication number: CN1689643A
Application number: CN 200410017947
Authority: CN
Inventors: 陈春; 谢元德; 马越峰
Original assignee: ZHEJING KELISI'AN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: ZHEJING KELISI'AN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2004-04-27
Filing date: 2004-04-27
Publication date: 2005-11-02

Abstract

本发明涉及一种从牛初乳中提取的乳铁蛋白的咀嚼片及其制备方法，该咀嚼片包括55％～70％的乳铁蛋白，20％～50％的填充剂，0.1％～4％的粘合剂，具有较好的根除Hp作用，而且没有副作用。

Description

一种乳铁蛋白咀嚼片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种从牛初乳中提取的乳铁蛋白的咀嚼片及其制备方法。

背景技术

幽门螺杆菌(Hp)是一种革兰氏阴性螺旋状具有鞭毛的微需气细菌，进入人胃底pH环境中生长繁殖。感染与不同程度的多种组织病理学改变相关，包括慢性活动性胃炎、委琐性胃炎、消化性溃疡、胃癌及胃黏膜相关淋巴样组织(MACT)淋巴瘤等。现今抗Hp感染的治疗方案是以铋剂或质子泵抑制剂联合抗生素的“三联”或“四联”疗法，但由于药物的副作用和耐药菌株的迅速增加，以至一部分病人治疗失败。因此需开发一种新的能清除细菌并阻止其定植于宿主细胞的药物，Hp基础研究的进展有可能为临床提供更合适的疗法。近年来的国内外研究认为纯化的乳铁蛋白是一种很有前景的抗Hp制剂。

在体外试验中Hp对极大多数抗生素敏感，而在体内则很少有作用，因为体内胃黏膜上皮细胞表面覆盖了一层黏液，Hp定植于黏液层中，能在胃的酸性环境中生存。现有的各种治疗Hp感染的药物多倾向于将已经定植的Hp清除，但效果不太明显，其原因之一就在很难破坏Hp依赖其尿素酶分解尿素产生氨形成的适宜生长的微环境。因此考虑如果有一种药物能阻止Hp的定植，对治疗Hp一定有非同寻常的意义。

以牛乳铁蛋白处理Hp，能抑制该菌对胃上皮的黏附，意味着牛乳铁蛋白结合到一些表达在Hp表面的黏附素，干涉细菌对胃上皮细胞的黏附。牛乳铁蛋白分子中的糖元占总分子量的11.2％，四个糖元中的二个是寡甘露糖元，牛乳铁蛋白的这些糖元可能涉及牛乳铁蛋白与Hp表面表达的黏附素的结合，使结合胃上皮的Hp转为非结合菌，减少病原对组织的侵袭，亦导致该菌相应抗体滴度下降，牛乳铁蛋白能使细菌从胃上皮脱落，并具有直接抗菌作用，表明牛乳铁蛋白对Hp的定植起抑制作用。

目前市场上还没有任何关于牛乳铁蛋白制剂的销售。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗Hp效果好的牛乳铁蛋白咀嚼片。

本发明的另一目的在于提供一种牛乳铁蛋白咀嚼片的制备方法。

本发明一种乳铁蛋白咀嚼片，包括55％～70％的乳铁蛋白，20％～50％的填充剂，0.1％～4％的粘合剂；还可以含有0％～1％的润滑剂；其中所述的填充剂是山梨醇、乳糖、葡萄糖、甘露醇、蔗糖-糊精混合物、淀粉、糊精、β-环糊精、微晶纤维素、微粉纤维素中的一种或多种混合；粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、胶化淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉中的一种或多种混合；润滑剂是硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸、微粉硅胶中的一种或多种混合；优选制成每1000片中含有乳铁蛋白1000g、山梨醇400g、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)50g、硬脂酸镁适量。

本发明还提供一种乳铁蛋白咀嚼片的制备方法，用干法压片或湿法制粒压片得到。

本发明一种乳铁蛋白咀嚼片，能阻止Hp的定植，具有根除Hp作用，而且没有副作用。

具体实施方式

实施例1：本实施例制备1000片乳铁蛋白咀嚼片，每片片重1.5g，采用乳铁蛋白1000g、山梨醇400g、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)50g、硬脂酸镁适量。

制备采用干法粉末压片法制备：将上述量的乳铁蛋白、山梨醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、硬脂酸镁混合均匀，直接压片即得。

实施例2：本实施例制备1000片乳铁蛋白咀嚼片，采用乳铁蛋白900g、甘露醇525g、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)60g、己二酸适量。

采用湿法制备：首先将乳铁蛋白和填充剂甘露醇混合均匀后，然后加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和己二酸，搅拌均匀，制成软材，制粒，干燥，压片即得。

实施例3：本实施例制备1000片乳铁蛋白咀嚼片，采用乳铁蛋白1050g、微晶纤维素375g、喷雾干燥乳糖60g、十二烷基硫酸钠适量。

采用干法制粒压片法制备：首先将乳铁蛋白与微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、十二烷基硫酸钠混匀后，用适宜的设备压成固体，再粉碎为适当大小的干颗粒，再压成片即得。

实施例4：乳铁蛋白体内试验

方法：选择68例Hp感染的十二指肠球部溃疡并出血患者分为治疗组(38例)和对照组(30例)，治疗组采用乳铁蛋白咀嚼片治疗，对照组用丽珠得乐胶囊治疗，两组疗程均为2周，停药1个月后复查胃镜，观察Hp根除情况。

结果：治疗组和对照组Hp根除率分别为72.42％和73.33％。两组Hp根除率比较差异无显著性。

结论：乳铁蛋白有较好的根除Hp作用，其作用与丽珠得乐胶囊相当。

Claims

1、一种乳铁蛋白咀嚼片，其特征在于其中包括55％～70％的乳铁蛋白，20％～50％的填充剂，0.1％～4％的粘合剂。

2、根据权利要求1所述的一种乳铁蛋白咀嚼片，其特征在于含有0％～1％的润滑剂。

3、根据权利要求1所述的一种乳铁蛋白咀嚼片，其特征在于所述的填充剂是山梨醇、乳糖、葡萄糖、甘露醇、蔗糖-糊精混合物、淀粉、糊精、β-环糊精、微晶纤维素、微粉纤维素中的一种或多种混合。

4、根据权利要求1所述的一种乳铁蛋白咀嚼片，其特征在于所述的粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、胶化淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉中的一种或多种混合。

5、根据权利要求2所述的一种乳铁蛋白咀嚼片，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸、微粉硅胶中的一种或多种混合。

6、根据权利要求1所述的一种乳铁蛋白咀嚼片，其特征在于每1000片中含有乳铁蛋白1000g、山梨醇400g、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)50g、硬脂酸镁适量。

7、根据权利要求1～6的任何一项所述的一种乳铁蛋白咀嚼片的制备方法，其特征在于用干法压片或湿法制粒压片得到。