CN1679594A - 一种抗癌复方药物制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种抗癌复方药物制剂，它主要是由环磷酰胺与苦参素或保留苦参素活性的衍生物活性组分按1～125∶2.5～100的重量配比制成，其生理可接受的量为每单位制剂含环磷酰胺0.02～2.5g、苦参素或保留其活性的衍生物0.05～2.0g，它是按重量配比将活性组分混合均匀，和/或与辅料按照药剂常规技术及制剂学上的通用方法制成各种剂型；本发明能抑制环磷酰胺对白细胞的毒性，明显减轻白细胞降低的程度，而且还能在降低环磷酰胺用量的情况下保持其原有的疗效，临床药用的安全性得到了提高，毒副作用明显降低，甚至消失，且效果更好，提高了患者的生存质量。
Description
技术领域
本发明涉及一种复方药物制剂，特别是一种环磷酰胺与苦参素结合制成的抗癌复方药物制剂。
背景技术
环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。同时，环磷酰胺还是目前应用的各种免疫抑制剂中作用最强的药物之一，其免疫抑制作用是由于能抑制细胞的增殖，非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。在抗原刺激后给予最为有效，但在抗原刺激前给予大剂量也有一定作用。实际上对受抗原刺激进入分裂对的B细胞和T细胞有相等作用，对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。此外尚具有抗炎作用。故环磷酰胺又可以用于各种自身免疫性疫病，对严重类风湿性关节炎及全身性红斑狼疮大部份病例有效；对儿童肾病综合症，也可缓解，对多发性肉芽肿、大疱疮疗效较好，也用于治疗溃疡性结肠炎，特发性血小板减少性紫癜等自身免疫性疾病。还适用于器官移植时抗排异反应。环磷酰胺广泛用于白血病、实体瘤及免疫抑制，但在以常规剂量给药时，却往往不可避免地产生毒副作用，其严重程度与剂量有关，如最常见的骨髓抑制，导致白细胞下降，恶心、呕吐；高剂量时可产生心肌坏死；引起生殖系统毒性；继发性肿瘤；继发性高尿酸血症及尿酸性肾病等。
如何怎样减少环磷酰胺的毒副作用，使本品更利于临床，提高患者的生存质量，一直是医药工作者努力的方向。
苦参素，即氧化苦参碱，在四氯化碳及D-氨基乳糖实验性肝损伤中观察到其具有肝保护作用。TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介导PSV肝毒性的两条主要系统，实验结果表明：氧化苦参碱通过抑制M细胞，激活及分泌TNF-a，从而阻断TNF-a的肝毒性，氧化苦参碱可增强NK细胞活性，改善和纠正免疫紊乱状态，使免疫系统识别和清除病毒能力增强。在X射线照射前肌注200mg/kg，能明显防止60Co照射所致家兔的白细胞降低，对照射所致小鼠白细胞不降也有明显效果。同时通过与OH作用形成有机自由基或氧化苦参碱自由基，从而清除OH自由基，保护5-TMP，使其免受辐射损伤，发挥抗癌作用。目前广泛用于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。苦参素也用于肿瘤放疗和化疗。与环磷酰胺合用，有协同抗癌作用。到目前为止，未曾见环磷酰胺与苦参素二者结合制成的复方药物抗癌制剂的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种抗癌复方药物制剂。该制剂含有活性成分环磷酰胺和苦参素，二者具有协同作用，苦参素不但能抑制环磷酰胺对白细胞的毒性，明显减轻白细胞降低的程度，而且还能在降低环磷酰胺用量的情况下保持其原有的疗效，临床药用的安全性得到了提高，毒副作用明显降低，甚至消失，且效果更好，能提高患者的生存质量。
本发明的具体技术方案如下：
一种抗癌复方药物制剂，其特征在于：它主要是由环磷酰胺与苦参素或保留苦参素活性的衍生物活性组分按1～125∶2.5～100的重量配比制成。
所述复方药物制剂生理可接受的量为：每单位制剂含环磷酰胺0.02～2.5g、苦参素或保留其活性的衍生物0.05～2.0g。
所述复方药物制剂生理可接受的量优选为：每单位制剂含环磷酰胺0.025～1.5g、苦参素或保留其活性的衍生物0.2～1.2g。
所述单位制剂是指每一个制剂单位如：每片片剂、每粒软胶囊或硬胶囊、每支注射剂、每粒胶丸、每片口崩片等。在每次使用过程中也可指每次给药剂量，如每次用环磷酰胺0.025～1.5g，苦参素0.2～1.2g。
所述复方药物制剂包括制剂学上药物可接受的必要的辅料，所述必要的辅料包括：增溶剂、助溶剂、填充剂、崩解剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂、芳香剂、稳定剂、酸碱调节剂等。
所述辅料选自以下一种或任意几种任意比例的组合：水、吐温类物质、或淀粉、蔗糖、果糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、纤维素及其衍生物、明胶、聚乙烯吡哆烷酮、聚乙二醇、硬脂酸镁。
所述复方药物制剂包括片剂、分散片、咀嚼片、胶囊、颗粒剂、口服液、干混悬剂等口服剂型，以及各种注射剂、注射用无菌粉末、冻干粉针等。
所述复方药物制剂的优选剂型为：粉针、或片剂、或口崩片、或胶丸、或颗粒剂、或软胶囊、或硬胶囊。
本发明的制备方法是：按重量配比将活性组分混合均匀，和/或与辅料按照药剂常规技术及制剂学上的通用方法制成各种剂型。
本发明冻干粉针的制备方法如下：按照重量配比称取环磷酰胺、苦参素，加入与环磷酰胺等量的甘露醇，再加入注射用水至完全溶解，调PH值达4.0～7.0，过滤、灌装；预冻、冷却干燥即得本品。
本发明胶囊的制备方法如下：按照重量配比称取环磷酰胺、苦参素，加入占活性组分总量50％的淀粉混合均匀，再加入占活性组分总量1％的硬脂酸镁，用5％PVP溶液制成软材，过30～50目筛制粒，干燥后装入胶囊中。
本发明的优点在于：
1、通过环磷酰胺与苦参素的协同作用，能在环磷酰胺用量降低的情况下保持其原有的疗效，临床药用的安全性得到了提高，毒副作用明显降低，甚至消失，且效果更好，能提高患者的生存质量。
2、氧化苦参碱是对药物代谢过程起关键作用的肝微拉体细胞色素P450的诱导剂，可提高环磷酰胺的活化性，并且氧化苦参碱与降低剂量的环磷酰胺合用时，抗癌作用相当于原剂量作用，同时抑制环磷酰胺对白细胞的毒性，明显减轻了白细胞降低的程度。
3、本发明制剂为双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤其以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联接，抑制DNA合成，对s期作用最明显，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、各种实体瘤、各种肉瘤及肺癌等均有疗效。
具体实施方式
实施例1环磷酰胺苦参素冻干粉针的制备
处方：
环磷酰胺 50g
苦参素 600g
甘露醇 50g
注射用水 适量
制成1000支或2000支
工艺：
取环磷酰胺50g、苦参素600g、甘露醇50g，加入注射用水适量至完全溶解，调PH值达4.5～6.5，过滤、灌装；预冻、冷却干燥即得本品。
实施例2：环磷酰胺苦参素冻干粉针的制备
处方：
环磷酰胺 100g
苦参素 600g
山梨醇 100g
注射用水 适量
制成1000支或2000支
工艺：
取环磷酰胺100g、苦参素600g、山梨醇100g，加入注射用水适量至完全溶解溶解，调PH值达4.0～7.0，过滤、灌装；预冻、冷却干燥即得本品。
实施例3环磷酰胺苦参素胶囊的制备
处方：
环磷酰胺 25g
苦参素 300g
淀粉 200g
硬脂酸镁 0.3g
5％PVP溶酸 适量
制成1000粒
工艺：
取处方量的环磷酰胺、苦参素，加入淀粉中混合均匀后，再加入硬脂酸镁，用5％PVP溶液制成软材，过40目筛制粒，干燥后装入胶囊中。
Claims (10)
1、一种抗癌复方药物制剂，其特征在于：它主要是由环磷酰胺与苦参素或保留苦参素活性的衍生物活性组分按1～125∶2.5～100的重量配比制成。
2、根据权利要求1所述的复方药物制剂，其特征在于：它的生理可接受的量为：每单位制剂含环磷酰胺0.02～2.5g、苦参素或保留其活性的衍生物0.05～2.0g。
3、根据权利要求1或2所述的复方药物制剂，其特征在于：它的生理可接受的量为：每单位制剂含环磷酰胺0.025～1.5g、苦参素或保留其活性的衍生物0.2～1.2g。
4、根据权利要求3所述的复方药物制剂，其特征在于：它包括制剂学上药物可接受的必要的辅料，所述必要的辅料包括：增溶剂、助溶剂、填充剂、崩解剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂、芳香剂、稳定剂、酸碱调节剂。
5、根据权利要求4所述的复方药物制剂，其特征在于：所述辅料选自以下一种或任意几种任意比例的组合：水、吐温类物质、或淀粉、蔗糖、果糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、纤维素及其衍生物、明胶、聚乙烯吡哆烷酮、聚乙二醇、硬脂酸镁。
6、根据权利要求1或2所述的复方药物制剂，其特征在于：它包括片剂、分散片、咀嚼片、胶囊、颗粒剂、口服液及干混悬剂口服剂型，以及各种注射剂、注射用无菌粉末和冻干粉针。
7、根据权利要求6所述的复方药物制剂，其特征在于：所述剂型为粉针、或片剂、或口崩片、或胶丸、或颗粒剂、或软胶囊、或硬胶囊。
8、根据权利要求1或2所述的复方药物制剂，其特征在于：它是按重量配比将活性组分混合均匀，和/或与辅料按照药剂常规技术及制剂学上的通用方法制成各种剂型。
9、根据权利要求8所述的复方药物制剂，其特征在于：它是按照重量配比称取环磷酰胺、苦参素，加入与环磷酰胺等量的甘露醇，再加入注射用水至完全溶解，调PH值达4.0～7.0，过滤、灌装；预冻、冷却干燥制得冻干粉针。
10、根据权利要求8所述的复方药物制剂，其特征在于：它是按照重量配比称取环磷酰胺、苦参素，加入占活性组分总量50％的淀粉混合均匀，再加入占活性组分总量1％的硬脂酸镁，用5％PVP溶液制成软材，过30～50目筛制粒，干燥后装入胶囊中制得胶囊制剂。
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| CN 200510020321 CN1679594A (zh) | 2005-02-04 | 2005-02-04 | 一种抗癌复方药物制剂 |
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| CN 200510020321 CN1679594A (zh) | 2005-02-04 | 2005-02-04 | 一种抗癌复方药物制剂 |
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| CN1679594A true CN1679594A (zh) | 2005-10-12 |
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| CN 200510020321 Pending CN1679594A (zh) | 2005-02-04 | 2005-02-04 | 一种抗癌复方药物制剂 |
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| CN (1) | CN1679594A (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104147031A (zh) * | 2014-07-28 | 2014-11-19 | 李健 | 一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物 |
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2005
- 2005-02-04 CN CN 200510020321 patent/CN1679594A/zh active Pending
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