CN1709451A - 一种用于治疗肝胆疾病的的叶下珠制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗肝胆疾病的叶下珠制剂及其制备方法，具体涉及一种治疗肝胆湿热疾病及慢性肝炎的叶下珠制剂及其制备方法。该制剂由单味药材叶下珠经提取加工后，制备而成，其制备方法，具体经过以下步骤：(1)取叶下珠粗粉5000份，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成清膏；(2)将清膏加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩成稠膏；(3)加入叶下珠细粉200g，混匀，干燥，粉碎，过筛，即得药物活性成分。(4)将制得的药物活性成分，根据不同剂型加入必要的药物可以接受的载体，按照制剂学的常规技术制成制剂。

Description

一种用于治疗肝胆疾病的的叶下珠制剂及其制备方法

技术领域：

本发明属于医药领域，涉及一种治疗肝胆疾病的叶下珠制剂及其制备方法，具体涉及一种治疗肝胆湿热疾病及慢性肝炎的药物制剂及其制备方法。该制剂由单味中药材叶下珠经提取加工后，根据不同剂型加入必要的药物可以接受的载体，按照制剂学的常规技术制成。

背景技术：

急慢性肝炎属于中医黄疸、胁痛等疾病范畴，中医辩证多属于肝胆湿热证。临床症状多有胁痛、腹胀、纳差、恶心、便溏等。治疗上以清热解毒，祛湿利胆为主。本发明药物由单味中药叶下珠制成，适用于治疗肝胆湿热所致的胁痛、腹胀、纳差、恶心、便溏；以及慢性肝炎见上述症状着。叶下珠味甘苦、凉，入肝肺二经，有平肝清热、利水解毒、消疳止痢的功能，对于肝胆湿热证的胆囊炎、慢性肝炎有很好的疗效。

现代药理学研究证实，叶下珠能明显对抗四氯化碳、D-半乳糖等导致的化学性肝损伤，抑制血清转氨酶活性和胆红素水平的升高，对肝损伤的形态改变有明显的保护和改善作用，并能增强动物的细胞免疫功能。这些为叶下珠治疗慢性肝炎提供了坚实的科学依据。

本发明药物的制备工艺先进，患者服用量小，顺应性好，疗效可靠。

发明内容：

本发明提供一种治疗肝胆湿热疾病及慢性肝炎的叶下珠制剂及其制备方法。其特征在于，每1000个剂量单位，由5200份的叶下珠制成。

其中药的重量是以生药计算的，每1份可以是1克，也可以是公斤或吨，如果用克为单位，该配方组成可制成药物制剂1000剂。所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如制成胶囊制剂1000粒，片剂1000片，颗粒剂1000袋等。

本发明提供的中药制剂其特征在于，可制成250-500次服用剂量的制剂，如作为片剂，制成1000片，每次服用剂量可以是2-4片，共可服用250-500次。

本发明的药物制剂，是通过将中药原料经过提取得稠膏，再加入药物粗粉，需要时加入药物可接受的载体，按照制剂学的常规技术制成的。

本发明的药物制剂可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、口服液、糖浆剂、膏剂、丹剂、滴丸剂、贴剂、缓释制剂、控释制剂。

优选的是丸剂、颗粒剂、片剂和胶囊剂。

本发明的药物制剂，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，如填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂，必要时可对片剂进行包衣。

其中填充剂可选择淀粉、糖粉、糊精、微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、甘露醇、磷酸氢钙等。

其中粘合剂可选择淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮水溶液或醇溶液、胶化淀粉、羧甲基纤维素钠水溶液等，丸剂中还可选择水、蜂蜜或水-蜂蜜液。

其中崩解剂可选择羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠等。

其中润滑剂可选择硬脂酸镁、聚乙二醇4000或6000、滑石粉、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶等。

其中矫味剂可选择阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精等。

本发明提供的药物制剂，口服液体制剂的形式可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酊剂，或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含有常规的添加剂，如悬浮剂，如：山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉伯胶；乳化剂，如：聚氧乙烯失水山梨醇酯类、失水山梨醇酯类、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类；非水性载体，如：甘油的酯的油性酯、丙二醇或乙醇，可以包括食用油，如：杏仁油、分馏椰子油等；防腐剂，如：对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸。如果需要，可含有适量芳香剂或着色剂。

本发明提供的复方药物制剂的制备方法，可以经过以下步骤：

(1)取叶下珠粗粉5000g，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，每次16小时，

滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.20～1.25(40℃)清膏；

(2)将上述清膏加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的稠膏；

(3)加入叶下珠200g细粉，混匀，干燥，粉碎，过筛，即得药物活性成分。

将制得的药物活性成分与药物可接受的辅料混合制得胶囊剂、片剂、丸剂或颗粒剂。

以下资料用以说明本发明药物的有益作用。

应用本发明药物胶囊剂治疗慢性乙型肝炎，口服，4粒/次，3次/d；用药3个月，HBeAg、HBV-DNA的阴转率分别为59.0％、65.4％，总有效率分别为71.0％。对部分病例随访1年，HbsAg、HBeAg，HBV-DNA阴转率分别为22.0％、73.5％、72.0％，总有效率分别为92.6％，表明本发明药物治疗慢性乙型肝炎具有良好疗效，远期疗效满意。

本发明药物用于治疗脂肪肝也有较好的疗效，在一次样本数为40例的临床研究中，总有效率为84.7％。

具体实施方式：

具体实施例如下，包括但不限于下列实施例。

实施例1：

本发明胶囊剂的制备方法：

叶下珠5200g                              

            制成1000粒

制备方法：取叶下珠粗粉5000g，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，每次16小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.20～1.25(40℃)清膏，加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的稠膏，加入叶下珠200g细粉，混匀，干燥，粉碎，过筛，装入胶囊，即得。

实施例2：

本发明片剂的制备方法：

叶下珠                      5200g

淀粉                        30g

微晶纤维素                  40g

糊精                        20g

10％淀粉浆                  适量

羧甲基淀粉钠                6g

硬脂酸镁                    4g

                        制成1000片

制备方法：取叶下珠粗粉5000g，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，每次16小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.20～1.25(40℃)清膏，加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的稠膏，加入叶下珠200g细粉，混匀，干燥，粉碎，过筛(60～80目)，加入淀粉，微晶纤维素、糊精、羧甲基淀粉钠(1/3)，用10％淀粉浆过20目筛制软材，置真空干燥箱内干燥，过18目筛整粒，加入硬脂酸镁，压片，包衣，即得。

实施例3：

本发明颗粒剂的制备方法：

叶下珠                                 5200g

糖粉                                   4720g

5％PVP75％乙醇溶液                     适量

羧甲基纤维素钠                         25g

                                   制成1000袋

制备方法：取叶下珠粗粉5000g，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，每次16小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.20～1.25(40℃)清膏，加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的稠膏，加入叶下珠200g细粉，混匀，干燥，粉碎，过筛(60～80目)，加入糖粉，羧甲基纤维素钠，用5％PVP75％醇溶液过14目筛制软材，置真空干燥箱内干燥，12目筛整粒，装袋，即得。(每袋5g)

实施例4：

本发明丸剂的制备方法：

叶下珠                            5200g

淀粉                              30g

滑石粉                            15g

阿拉伯酸                          6g

活性碳                            15g

白虫蜡                            0.5g

                                制成1000丸

制备方法：取叶下珠粗粉5000g，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，每次16小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.20～1.25(40℃)清膏，加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的稠膏，加入叶下珠200g细粉，混匀，干燥，粉碎，过筛(60-80目)，用水泛丸，加入滑石粉、阿拉伯酸和淀粉，用活性碳包衣，白虫蜡打光，即得。(每丸重0.32g)

Claims (8)

1.一种用于治疗肝胆疾病的中药制剂，其特征在于，每1000个剂量单位，由叶下珠5200份制成。

2.权利要求1的中药制剂，其特征在于，其中还包括药物可接受的载体。

3.权利要求1～2的中药复方制剂，是胶囊剂、片剂、颗粒剂或丸剂。

4.权利要求3的中药复方制剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤，

(1)取叶下珠粗粉5000份，用10倍量80％乙醇分三次浸渍，每次16小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.20～1.25(40℃)清膏；

(2)将上述清膏加6倍量水沉淀，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(40℃)的稠膏；

(3)加入叶下珠200份细粉，混匀，干燥，粉碎，过筛，即得药物活性成分。

5.权利要求4制得的药物活性成分与药物可接受的辅料混合制得胶囊剂、片剂、丸剂颗粒剂。

6.权利要求2所述的药物可接受的辅料，包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂。

7.权利要求6所述的填充剂选自淀粉、糖粉、糊精、微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、甘露醇、磷酸氢钙；粘合剂选自淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮水溶液、聚乙烯吡咯烷酮醇溶液、胶化淀粉、羧甲基纤维素钠水溶液、水、蜂蜜、水—蜂蜜液；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠；润滑剂选自硬脂酸镁、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶；矫味剂选自阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精等。

8.权利要求1～5的中药制剂，在治疗肝胆湿热疾病及慢性肝炎中的应用。