CN1568950A

CN1568950A - 一种二甲双胍缓释胶囊及其制备方法

Info

Publication number: CN1568950A
Application number: CN 03141741
Authority: CN
Inventors: 范敏华
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2003-07-22
Filing date: 2003-07-22
Publication date: 2005-01-26

Abstract

本发明涉及一种二甲双胍缓释胶囊，由胶囊外壳和缓释微粒组成，缓释微粒由二甲双胍以及空白丸心、阻滞剂、缓释成膜材料、填充剂、增塑剂、粘合剂和致孔剂组成，其制备方法包括首先制得含药微丸，然后将含药微丸用包衣材料制成缓释微粒，再将缓释微粒填充于胶囊外壳得到缓释胶囊，本发明具有服用次数少、药物在体内缓慢释放，血药浓度平稳，波动小、生物利用度高、安全性高等优点。

Description

一种二甲双胍缓释胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种二甲双胍胶囊，尤其涉及一种二甲双胍缓释胶囊及其制备方法。

背景技术

二甲双胍是用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的双胍类抗高血糖剂，其通常以盐酸盐的形式用于临床。二甲双胍与其他双胍类产品一样，会发生乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒是一种较严重的副反应，虽然发生较稀少，但一旦发生，有50％的病例非常危险，必须住院治疗，甚至严重的有生命危险。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病更为安全有效的盐酸二甲双胍缓释胶囊。

本发明另一目的在于提供盐酸二甲双胍缓释胶囊的制备方法。

发明者为实现上述目的进行了充分的研究发现：以空白丸心为载体，加载药物(也可含有阻滞剂)制成含药微丸后，以缓释成膜材料控制药物缓慢释出；或将药物与阻滞剂混合，挤压-滚圆法制成微丸后，以缓释成膜材料包衣控制药物释放；均可制成理想的缓释微粒，填充入胶囊制成缓释胶囊，实现本发明的目的。

本发明一种二甲双胍缓释胶囊，由胶囊外壳和缓释微粒组成，缓释微粒由二甲双胍以及空白丸心、阻滞剂、缓释成膜材料、填充剂、增塑剂和致孔剂组成；空白丸心是选自微晶纤维素丸心、蔗糖丸心或他们的混合物；阻滞剂是选自纤维素醚衍生物类、壳多糖及脱乙酰壳多糖类、丙烯酸类高分子中的至少一种；缓释成膜材料是选自纤维素酯衍生物类、纤维素醚衍生物类、纤维素醚的酯衍生物类、丙烯酸类高分子、乙烯类高分子中的至少一种；填充剂是选自淀粉及其衍生物类、糖类、糊精、纤维素及其衍生物类、乙烯类高分子中的至少一种；增塑剂是选自丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、蓖麻油中的至少一种；粘合剂为聚维酮；致孔剂是选自水溶性盐类、糖类、聚乙二醇类、丙二醇、甘油中的至少一种。本发明还涉及一种克拉霉素缓释胶囊的制备方法，将药物、粘合剂、水的混合物，置于球型微丸造粒机中制得含药微丸；然后将含药微丸用包衣材料制成缓释微粒；再将缓释微粒填充于胶囊外壳得到缓释胶囊；另外还可以将药物、粘合剂、水的混合物，以流化床技术加载于空白丸心上制成含药微丸。

本发明二甲双胍缓释胶囊用常规的生产设备，并且不需要任何特殊的辅料就能制造，其优点是：

(1)、服用次数少，一日只服用一次，服用后药物在体内缓慢释放，血药浓度平稳，波动小；

(2)、服用后药物迅速分布于整个胃肠道，故对胃肠道刺激性小，吸收完全均匀，生物利用度高；

(3)、安全性高：缓释微粒填充胶囊后，制得缓释胶囊其释药行为属于各个微丸的集体行为，故个别微丸的失控对整个胶囊的释药行为无影响，故相对单元释药体系而言，本品的安全性更高。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步描述，当本发明并不为实施例所限制。

实施例1：本发明二甲双胍缓释胶囊的制备：

1、含药微丸的制备：

取盐酸二甲双胍250mg、微晶纤维素空白丸心125mg、聚维酮12.5mg、水1ml，将盐酸二甲双胍、聚维酮水溶液以流化床技术加载于空白丸心上制成含药微丸。

2、缓释微粒的制备

取乙基纤维素33mg、邻苯二甲酸二乙酯3.3mg、乙醇0.33ml制成包衣液，将含药微丸用包衣液包衣制成缓释微粒。

3、将缓释微粒套上胶囊外壳

将缓释微粒填充于零号胶囊中制成缓释胶囊。

实施例2：本发明二甲双胍缓释胶囊的制备：

1、含药微丸的制备：

取盐酸二甲双胍250mg、羧甲基纤维素钠100mg、羟丙基甲基纤维素50mg、微晶纤维素25mg、水适量，混匀，置于球型微丸造粒机中制成含药微丸。

2、缓释微粒的制备

取Eudragit RS100 85mg、枸橼酸三乙酯8.5mg、聚乙二醇60001.7mg、乙醇0.85ml，制成包衣液，将含药微丸用包衣液包衣制成缓释微粒。

3、将缓释微粒套上胶囊外壳

将缓释微粒填充于零号胶囊中制成缓释胶囊。

Claims

1、一种二甲双胍缓释胶囊，由胶囊外壳和缓释微粒组成，其特征在于缓释微粒由二甲双胍以及空白丸心、阻滞剂、缓释成膜材料、填充剂、增塑剂、粘合剂和致孔剂组成。

2、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于空白丸心是选自微晶纤维素丸心、蔗糖丸心，或他们的混合物。

3、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于阻滞剂是选自纤维素醚衍生物类、壳多糖及脱乙酰壳多糖类、丙烯酸类高分子中的至少一种。

4、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于缓释成膜材料是选自纤维素酯衍生物类、纤维素醚衍生物类、纤维素醚的酯衍生物类、丙烯酸类高分子、乙烯类高分子中的至少一种。

5、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于填充剂是选自淀粉及其衍生物类、糖类、糊精、纤维素及其衍生物类、乙烯类高分子中的至少一种。

6、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于增塑剂是选自丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、蓖麻油中的至少一种。

7、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于粘合剂为聚维酮。

8、根据权利要求1所述的二甲双胍缓释胶囊，其特征在于致孔剂是选自水溶性盐类、糖类、聚乙二醇类、丙二醇、甘油中的至少一种。

9、如权利要求1～8所述的二甲双胍缓释胶囊的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)、含药微丸的制备：将药物、粘合剂、水的混合物，置于球型微丸造粒机中制得含药微丸；

(2)、将含药微丸用包衣材料制成缓释微粒；

(3)、将缓释微粒填充于胶囊外壳得到缓释胶囊。

10、根据权利要求9所述的克拉霉素缓释胶囊的制备方法，其特征在于步骤(1)含药微丸的制备是将药物、粘合剂、水的混合物，以流化床技术加载于空白丸心上制成含药微丸。