JP2006521300A - 活性物質として白金錯体を含有する医薬組成物およびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
AおよびA’は、互いに独立して、NH3基または1〜18個の炭素原子を含有するアミンもしくはジアミン基であり、
BおよびB’は、互いに独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、またはCOORもしくはCOOR’基(式中、RおよびR’は、互いに独立して、水素原子または1〜10個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アルキルアミンもしくはアルコキシル基、またはこれらの官能性誘導体である)であり、
XおよびX’は、互いに独立して、ハロゲン原子または1〜20個の炭素原子を含有するモノカルボン酸基であるか、
XおよびX’は共に2〜20個の炭素原子を含有するジカルボン酸基を形成する)
の白金錯体を含有する医薬組成物であって、水で湿らせた式(I)の四価白金白金錯体、少なくとも1種の中性糖類、および少なくとも1種の天然および/または変性多糖類の混合物の湿式造粒により調製され、粒径が0.5mmより小さい顆粒で形成されていることを特徴とする医薬組成物を提供する。
実施例における重量は、重量部で与えられる。
・高速ミキサーで番号1〜3の化合物を混合する。
・72〜84重量部の水を加える。
・高速ミキサーで2分間混合物を混合する。
・2%〜4%の水分含有量になるまで、顆粒を70℃の温度で乾燥させる。
・乾燥顆粒を、粒子の100%が粒径0.5mmより小さくなるまで、例えばジャーミルで破砕する。
・番号4〜5の化合物を加えてキュービックミキサーで15分間混合する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、000の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填する。充填した顆粒の重量は、815.85mgであり、これは350mgの活性化合物に相当する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、00または000の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、582.75mgであり、これは250mgの活性化合物に相当する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、00または0の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、466.20mgであり、これは200mgの活性化合物に相当する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、0または1の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、349.65mgであり、これは150mgの活性化合物に相当する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、1または2の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、233.10mgであり、これは100mgの活性化合物に相当する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、2または3の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、174.825mgであり、これは75mgの活性化合物に相当する。
実施例1に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.6g/mlおよび0.5g/ml〜0.7g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、3または4の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、116.55mgであり、これは50mgの活性化合物に相当する。
実施例における重量は、重量部で与えられる。
・高速ミキサーで番号1〜3の化合物を混合する。
・80〜120重量部の水を加える。
・高速ミキサーで2分間混合物を混合する。
・2%〜4%の水分含有量になるまで、顆粒を70℃の温度で乾燥させる。
・乾燥顆粒を、粒子の90%が粒径2.0mmより小さく、かつ粒子の20%以下が0.09mmより小さくなるまで、例えばジャーミルで破砕する。
・番号4の化合物を加えてキュービックミキサーで15分間混合する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、000または00の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、815.85mgであり、これは350mgの活性化合物に相当する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、000〜0の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、582.75mgであり、これは250mgの活性化合物に相当する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、00〜0の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、466.20mgであり、これは200mgの活性化合物に相当する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、0〜2の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、349.65mgであり、これは150mgの活性化合物に相当する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、1〜3の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、233.10mgであり、これは100mgの活性化合物に相当する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、2〜4の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、174.825mgであり、これは75mgの活性化合物に相当する。
実施例9に従って得られた、それぞれ0.4g/ml〜0.7g/mlおよび0.5g/ml〜0.8g/mlの範囲のかさ密度およびタップ密度を有する顆粒を、手作業でまたは自動で、3〜5の大きさの硬質、通常、または腸溶性のゼラチンまたはHPMCカプセル中に充填するか、またはそれをプレスして錠剤にする。充填した顆粒の重量は、116.55mgであり、これは50mgの活性化合物に相当する。
装置:ウルスター
顆粒投入量:0.50kg
吸気温度:50℃〜70℃
排気温度:30℃〜50℃
注入速度:6〜25g/分
ノズル直径:0.8mm
コーティング層の重量:4〜20重量%
コーティング層の要求重量に相当する標的顆粒重量に達するまで注入を行う。
64重量%のショ糖溶液、または冷条件下で溶解した変性トウモロコシデンプンから、もしくは70℃の温度で溶解した天然トウモロコシデンプンから調製した8重量%のデンプンハイドロゲルを用いる。あるいは、4重量%のアラビアゴムと5重量%のゼラチンAまたはBとの混合物の水性ハイドロゲルを用いる。
上記のような調製に、標準ドラム型コーティング装置もまた用いられ得る。
装置:ウルスター
核投入量:0.50kg
吸気温度:50℃〜70℃
排気温度:40℃〜60℃
注入速度:6〜18g/分
ノズル直径:0.8mm
コーティング層の重量:4〜8重量%
コーティング層の要求重量に相当する標的顆粒重量に達するまで注入を行う。
64重量%のショ糖溶液、または冷条件下で溶解した変性トウモロコシデンプンから、もしくは70℃の温度で溶解した天然トウモロコシデンプンから調製した8重量%のデンプンハイドロゲルを用いる。あるいは、4重量%のアラビアゴムと5重量%のゼラチンAまたはBとの混合物の水性ハイドロゲルを用いる。
上記のような調製に、標準ドラム型コーティング装置もまた用いられ得る。
装置:ウルスター
顆粒投入量:0.50kg
吸気温度:50℃〜70℃
排気温度:24℃〜50℃
注入速度:6〜25g/分
ノズル直径:0.8mm
コーティング層の重量:8〜12重量%
コーティング層の要求重量に相当する標的顆粒重量に達するまで注入を行う。
20重量%のオイドラギットL水性分散液または10重量%のHPMCP水性分散液を用いる。
上記のような調製に、標準ドラム型コーティング装置もまた用いられ得る。
装置:ウルスター
核投入量:0.50kg
吸気温度:50℃〜70℃
排気温度:25℃〜60℃
注入速度:6〜18g/分
ノズル直径:0.8mm
コーティング層の重量:8〜10重量%
コーティング層の要求重量に相当する標的顆粒重量に達するまで注入を行う。
20重量%のオイドラギットL水性分散液または10重量%のHPMCP水性分散液を用いる。
上記のような調製に、標準ドラム型コーティング装置もまた用いられ得る。
装置:ウルスター
顆粒投入量:0.50kg
吸気温度:50℃〜70℃
排気温度:24℃〜50℃
注入速度:6〜25g/分
ノズル直径:0.8mm
コーティング層の重量:10〜30重量%
コーティング層の要求重量に相当する標的顆粒重量に達するまで注入を行う。
塗布用に、15重量%のエチルセルロース水性分散液(Surrelease)を用いる。あるいは、20%(重量/重量)の可塑化オイドラギットRSまたはRP水性分散液またはそれらの適した比の混合物が用いられ得る。
上記のような調製に、標準ドラム型コーティング装置もまた用いられ得る。
装置:ウルスター
核投入量:0.50kg
吸気温度:50℃〜70℃
排気温度:24℃〜50℃
注入速度:4〜18g/分
ノズル直径:0.8mm
コーティング層の重量:8〜20重量%
コーティング層の要求重量に相当する標的顆粒重量に達するまで注入を行う。
塗布用に、15重量%のエチルセルロース水性分散液(Surrelease)を用いる。あるいは、20%(重量/重量)の可塑化オイドラギットRSまたはRP水性分散液またはそれらの適した比の混合物が用いられ得る。
上記のような調製に、標準ドラム型コーティング装置もまた用いられ得る。
実施例4および実施例8に従う手順を用いて調製されたカプセルを、HDPE容器中に充填し、これを温度40℃および相対湿度75%で6か月間貯蔵して、安定性試験に用いた。最初の式(II)の白金錯体に対して、未知の不純物の合計は上記の期間中2重量%を超えず、かつ個々の未知の不純物で0.1重量%を超えるものはなかった。
USP、パドル法に準拠した溶解試験の条件
媒体:0.1MのHCI、900ml
速度:100rpm
媒体温度:37℃
放出された活性物質の量は重量%で与えられる。
USP、パドル法に準拠した溶解試験の条件
媒体:0.1MのHCI、900ml
速度:100rpm
媒体温度:37℃
Claims (19)
- 少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤との混合物中、活性物質として式(I):
AおよびA’は、互いに独立して、NH3基または1〜18個の炭素原子を含有するアミンもしくはジアミン基であり、
BおよびB’は、互いに独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、またはCOORもしくはCOOR’基(式中、RおよびR’は、互いに独立して、水素原子または1〜10個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アルキルアミンもしくはアルコキシル基、またはこれらの官能性誘導体である)であり、
XおよびX’は、互いに独立して、ハロゲン原子または1〜20個の炭素原子を含有するモノカルボン酸基であるか、
XおよびX’は共に2〜20個の炭素原子を含有するジカルボン酸基を形成する)
の白金錯体を含有する医薬組成物であって、水で湿らせた式(I)の四価白金白金錯体、少なくとも1種の中性糖類、および少なくとも1種の天然および/または変性多糖類の混合物の湿式造粒により調製され、粒径が0.5mmより小さい顆粒で形成されていることを特徴とする医薬組成物。 - 式(I)の白金錯体、常に前記顆粒の総重量に対して、少なくとも5重量%に等しい量での少なくとも1種の中性糖類、および少なくとも2重量%に等しい量での少なくとも1種の天然および/または変性多糖類の混合物の湿式造粒により調製された顆粒で形成されている請求項1に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1種の薬学的に許容可能な放出剤および/または少なくとも1種の薬学的に許容可能なスリップ物質を含有する請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 前記活性物質として、(OC−6−43)−ビス(アセタト)−(1−アダマンチルアミン)−アミン−ジクロロ白金錯体を含有する請求項1〜3のいずれかに記載の医薬組成物。
- 湿式造粒を意図した前記混合物が、中性糖類として、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、フルクトース、グルコースおよび/またはショ糖を含有する請求項1〜4のいずれかに記載の医薬組成物。
- 湿式造粒を意図した前記混合物が、天然および/または変性多糖類として、トウモロコシデンプン、コムギデンプン、および/またはジャガイモデンプンを含有する請求項1〜5のいずれかに記載の医薬組成物。
- カプセルまたは袋中に含まれるか、または錠剤形態にプレスされる請求項1〜6のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記顆粒、前記カプセルまたは前記錠剤の表面が、腸でのみ前記活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層、および/または前記活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層でコーティングされる請求項1〜7のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記顆粒または前記錠剤の表面が、少なくとも1種の中性糖類、例えばショ糖から成る不活性封止層により、および/または少なくとも1種の天然および/または変性多糖類、例えば天然または変性トウモロコシデンプン、コムギデンプン、またはジャガイモデンプン、またはゼラチン、またはアラビアゴムにより、腸でのみ前記活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層および/または前記活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層と分離され、前記不活性封止層の重量が、顆粒または錠剤の総重量に対して、15重量%を超えない請求項8に記載の医薬組成物。
- 前記活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層が、エチルセルロースおよび/またはメタクリル酸および/またはその化合物、有利にはメタクリル酸の重合体および/または共重合体で形成され、前記層の重量は前記顆粒、前記カプセル、または前記錠剤の重量に対して40重量%以下である請求項8または9に記載の医薬組成物。
- 腸でのみ前記活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層が、酢酸セルロース、および/またはアセチルフタル酸セルロース、および/またはアセトコハク酸セルロース、および/またはフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、および/またはコハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、および/またはポリビニルアルコールフタレート、および/またはサリチル酸ベンゾフェニル、および/またはマレイン酸とスチレンの共重合体、および/またはセラック、および/またはメタクリル酸、および/またはその化合物、有利にはメタクリル酸の重合体および/または共重合体で形成され、前記層の重量は前記顆粒、前記カプセル、または前記錠剤の重量に対して15重量%以下である請求項8〜10のいずれかに記載の医薬組成物。
- 水で湿らせた式(I)の白金錯体、少なくとも1種の中性糖類、および少なくとも1種の天然および/または変性多糖類の混合物が、粒径が0.5mmより小さい粒子から成る顆粒を得るように湿潤条件下造粒される請求項1〜11のいずれかに記載の医薬組成物の製造方法。
- 前記湿式造粒が、粒子の90%が2.0mmより小さい粒径であり、かつ、前記粒子の20%以下が0.09mmより小さい粒径であるような粒径分布を有する顆粒を得るように行われる請求項12に記載の方法。
- 前記湿式造粒が、前記造粒混合物と接触する表面が該混合物に対して不活性である装置で行われる請求項12または13に記載の方法。
- 前記顆粒が、カプセルまたは袋に充填されるか、または少なくとも1種の放出剤および/または少なくとも1種のスリップ剤が前記顆粒に加えられた後に圧縮されて錠剤になる請求項12〜14のいずれかに記載の方法。
- カプセルおよび袋への充填および錠剤作成が、カプセルまたは袋に充填される前記混合物、あるいは錠剤作成が意図された前記混合物と接触する表面が前記混合物に対して不活性である装置で行われる請求項15に記載の方法。
- 前記顆粒表面、袋に充填される前記顆粒の表面、前記錠剤表面、および前記カプセルに充填される前記顆粒の表面、および/または前記カプセルの表面が、腸でのみ前記活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層、および/または前記活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層でコーティングされている請求項12〜16のいずれかに記載の方法。
- 腸でのみ前記活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層、および/または前記活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層でコーティングされる前に、前記顆粒表面、前記袋に充填される前記顆粒の表面、前記カプセルに充填される前記顆粒の表面、および前記錠剤表面に、少なくとも1種の中性糖類、例えばショ糖、および/または少なくとも1種の天然および/または変性多糖類、例えば天然または変性トウモロコシデンプン、コムギデンプン、またはジャガイモデンプン、またはゼラチン、またはアラビアゴムで形成されている不活性封止層が設けられる請求項17に記載の方法。
- 前記不活性封止層、腸でのみ前記活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の層、または前記活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも1種の薬学的に許容可能な物質の前記層での前記顆粒および前記錠剤のコーティングが、前記顆粒または前記錠剤と接触する表面が予め前記不活性封止層を形成する材料でコーティングされている装置で行われる請求項17または18に記載の方法。
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