CN1416429A - 具有抗肿瘤作用的嘧啶衍生物 - Google Patents

Abstract

通式(I)代表的化合物、其可药用盐或其溶剂化物；其中例如R¹、R²、R³、和R⁴分别独立地代表氢、烷基等；R⁵和R⁶分别独立地代表氢、烷基等；R^B和R^C分别独立地为氢、烷基等；X代表－O－、－S－等；Y代表5元杂芳二基等；且Z代表任选取代的芳基等。这些化合物具有抑制ras癌基因产物下游信号和抑制细胞增殖的作用，因此可用作例如抗肿瘤剂药物。

Description

具有抗肿瘤作用的嘧啶衍生物

                         技术领域

本发明涉及具有抗肿瘤活性、细胞静止活性、抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制活性的新的嘧啶衍生物。

                         背景技术

癌基因“ras”例如H-ras、K-ras、和N-ras是在多种肿瘤中突变和激活的。“Ras”-ras癌基因产物与肿瘤发生非常相关，这样的肿瘤发生是由细胞循环加速和诱导与恶性转化有关的基因表达例如血管内皮生长因子和I V型胶原酶引起的。尤其是，据发现在难以用现有的化疗药物治愈的实体瘤例如胰腺癌(＞80％)、结肠癌(＞40％)、和肺癌(＞20％)中发现了高发生率的fas突变。因此，据认为Ras是开发抗肿瘤化疗药物的最重要的靶分子之一。

法尼基蛋白转移酶(FPT)抑制剂(FPTI)是已知的以Ras作为靶的化疗剂(WO95/13059、WO95/25086、WO95/25092、WO95/34535、US5608067、和JP-A-7-112930)。

在细胞表达激活的Ras中，有大量信号经由一些信号传导路径和一些信号传递分子例如MAPK(促细胞分裂剂激活的蛋白激酶)和PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)到达细胞核。信号激活细胞核中的转录因子例如AP1(激活蛋白-1)和ETS(E26转化特异性)，然后它们经由转录激活单元例如Ras反应单元(RRE)诱导与许多恶性特征基因有关的基因表达。因此，当信号传递(衍生自ras癌基因产物的信号)被抑制时，能够抑制癌细胞的恶性转化。WO00/04014中描述了基本结构与本发明化合物类似的源自Ras癌基因产物的信号的抑制剂。

                       发明的公开

在上述现有技术状态下，本发明者们已经研究了具有抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制活性的抗肿瘤剂。

经由RRE的基因表达的激活与源自Ras的信号成比例，并且可通过其表达的量来测定该信号。本发明者们人工制备了具有激活的Ras的细胞，其中萤火虫荧光素酶基因、报道基因的表达是由RRE调控的，并且筛选了将细胞显示的荧光素酶活性作为经由Ras的信号指数的抑制剂。结果本发明者们发现，一系列嘧啶衍生物具有抗源自Ra s癌基因产物的信号的很强的抑制活性。

本发明涉及I)式(I)代表的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R¹、R²、R³、和R⁴分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；或者R¹和R²、R³和R⁴、以及R²和R³分别与相邻的氮原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元环，条件是，当R²和R³一起形成环时，R¹和R²、以及R³和R⁴不形成环；R⁵和R⁶分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基、烷硫基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、卤素、羟基、巯基、任选取代的氨基、羧基、氰基、或硝基；R^B和R^C分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基；条件是当R^B和R^C都是氢原子时，R¹是氢原子或烷基，R²是任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；且R³和R⁴分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；或者R³和R⁴与相邻的氮原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元环；X是-N(R⁷)-、-NH-NH-、-O-、或-S-，其中R⁷是氢原子或任选取代的烷基；Y是任选取代的5元非芳族杂环二基或任选取代的5元杂芳二基；Z是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

本发明更详细地涉及II)-XVI)：II)由式(II)代表的在I)中描述的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁸、R⁹、R¹⁰、和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；R^B和R^C分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基；条件是当R^B和R^C都是氢原子时，R⁸是氢原子或烷基，R⁹是取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；且R¹⁰和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；W是-O-、-S-、或-N(R^A)-，其中R^A是氢原子或任选取代的烷基；R⁵、R⁶、X、和Z如上文I)中所定义。III)由式(III)代表的在I)中描述的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：其中R⁵、R⁶、和Z如上文I)中所定义；R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R^B和R^C如上文II)中所定义。IV)由式(IV)代表的在I)中描述的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹如上文II)中所定义；R¹²是氢原子或烷基；R^D和R^E分别独立地为氢原子或烷基；条件是当R^D和R^E都是氢原子时，R⁸是氢原子或烷基，R⁹是任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；且R¹⁰和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；V是任选取代的芳基。V)式(V)代表的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：其中R⁵和R⁶分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基、烷硫基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、卤素原子、羟基、巯基、任选取代的氨基、羧基、氰基、或硝基；R^F和R^G分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基；X是-N(R⁷)-、-NH-NH-、-O-、或-S-，其中R⁷是氢原子或任选取代的烷基；Y是任选取代的5元非芳族杂环二基或任选取代的5元杂芳二基；Z是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Q¹是-NR¹R²、-OR¹、或-SR¹，T¹是-OR³或-SR³，其中R¹、R²和R³分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；或者R¹和R³、以及R²和R³分别与相邻的杂原子一起形成5-7元环。VI)由式(VI)代表的在V)中描述的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中Q²是-NR⁸R⁹、-OR⁸、或-SR⁸，T²是-OR¹⁰或-SR¹⁰，其中R⁸、R⁹和R¹⁰分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；W是-O-、-S-、或-N(R^A)-，其中R^A是氢原子或任选取代的烷基；R⁵、R⁶、R^F、R^G、X、和Z如上文V)中所定义。

当R⁸和R¹⁰直接与O或S键合时，R⁸和R¹⁰优选分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、或酰基；VII)由式(VII)代表的在V)中描述的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁵、R⁶、R^F、R^G、和Z如上文V)中所定义；Q²和T²如上文VI)中所定义。VIII)由式(VIII)代表的在V)中描述的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：其中R¹²是氢或烷基；R^H和R^J分别独立地为氢原子或烷基；V是任选取代的芳基；其它符号如上文VI)中所定义。IX)任一上文I)-V)中描述的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物，其中R¹、R²、R³、和R⁴分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、或酰基，X)任一上文VI)-VIII)中描述的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物，其中R⁸、R⁹、R¹⁰、和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、或酰基，XI)含有如在任一I)-X)中所述的化合物作为活性组分的药物组合物，XII)含有如在任一I)-X)中所述的化合物作为活性组分的用作抗肿瘤剂的药物组合物，XIII)含有如在任一I)-X)中所述的化合物作为活性组分的用作细胞静止剂的药物组合物，XIV)含有如在任一I)-X)中所述的化合物作为活性组分的、用作抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制剂的药物组合物，XV)任一I)-X)的化合物在制备用于治疗癌症的药物组合物中的应用，和XVI)治疗包括人在内的哺乳动物以减轻癌症病理作用的方法，包括给所述哺乳动物施用如在任一I)-X)中所述的化合物。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“烷基”包括具有1-8个碳原子的直链或支链单价烃基。烷基的实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基、正辛基等。优选为C1-C6烷基。更优选为C1-C3烷基。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“链烯基”包括具有2-8个碳原子和一个或多个双键的直链或支链单价烃基。链烯基的实例包括乙烯基、烯丙基、丙烯基、2-丁烯基、异戊烯基、各种丁烯基的异构体等。优选为C2-C6链烯基。更优选为C2-C3链烯基。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“炔基”包括具有2-8个碳原子和一个或多个三键的直链或支链单价烃基。炔基可含有(a)双键。炔基的实例包括乙炔基、丙炔基、6-庚炔基、7-辛炔基等。优选为C2-C6炔基。更优选为C2-C3炔基。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“芳基”包括单环或稠合环芳烃。芳基的实例包括苯基、1-萘基、2-萘基、蒽基等。优选为苯基、1-萘基、和2-萘基。更优选为苯基。

在本说明书中的术语“芳烷基”包括其中上述“烷基”被上述“芳基”取代的基团。芳烷基的实例包括苄基、苯乙基(例如2-苯基乙基)、苯基丙基(例如3-苯基丙基)、萘基甲基(例如1-萘基甲基和2-萘基甲基)、蒽基甲基(例如9-蒽基甲基)等。优选为苄基和苯乙基。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“杂芳基”包括在环中含有一个或多个选自氧原子、硫原子、和氮原子的杂原子，并且可以与上述“芳基”、下文中提及的“碳环基”和“非芳族杂环基”、或“杂芳基”稠合的5-6元芳环基。当杂芳基是稠合环时，其在任何可能的位置上键合。杂芳基的实例是吡咯基(例如1-吡咯基)、吲哚基(例如3-吲哚基)、咔唑基(例如3-咔唑基)、咪唑基(例如4-咪唑基)、吡唑基(例如3-吡唑基和5-吡唑基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、吲唑基(例如3-吲唑基)、吲嗪基(例如6-吲嗪基)、吡啶基(例如3-吡啶基和4-吡啶基)、喹啉基(例如5-喹啉基)、异喹啉基(例如3-异喹啉基)、吖啶基(例如1-吖啶基)、菲啶基(例如2-菲啶基)、哒嗪基(例如3-哒嗪基)、嘧啶基(例如4-嘧啶基)、吡嗪基(例如2-吡嗪基)、噌啉基(例如3-噌啉基)、酞嗪基(例如2-酞嗪基)、喹唑啉基(例如2-喹唑啉基)、异噁唑基(例如3-异噁唑基)、苯并异噁唑基(例如3-苯并异噁唑基)、噁唑基(例如2-噁唑基)、苯并噁唑基(例如2-苯并噁唑基)、苯并噁二唑基(例如4-苯并噁二唑基)、异噻唑基(例如3-异噻唑基)、苯并异噻唑基(例如2-苯并异噻唑基)、噻唑基(例如4-噻唑基)、苯并噻唑基(例如2-苯并噻唑基)、呋喃基(例如2-呋喃基和3-呋喃基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基和3-噻吩基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)、四唑基、噁二唑基(例如1，3，4-噁二唑基和1，2，4-噁二唑基)、噁唑基、噻二唑基(例如1，3，4-噻二唑基和1，2，4-噻二唑基)、4H-1，2，4-三唑基、喹喔啉基、2-吡啶酮-3-基等。优选为吡啶基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基等。

本文所用术语“5元杂芳二基”包括衍生自上述“杂芳基”的5元二价基团。5元杂芳二基的实例有呋喃-2，5-二基、噻吩-2，5-二基、吡咯-2，5-二基、吡唑-3，5-二基、1，3，4-噁二唑-2，5-二基、1，2，4-噁二唑-3，5-二基、噁唑-3，5-二基、异噁唑-3，5-二基、1，3，4-噻二唑-3，5-二基、1，2，4-噻二唑-3，5-二基、4H-1，2，4-三唑-3，5-二基等。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“非芳族杂环基”包括在环中含有一个或多个选自氧原子、硫原子、和氮原子的杂原子的5-7元非芳族杂环基，和其中两个或更多个上述杂环基稠合的环状基团。所述杂环基的实例包括吡咯烷基(例如1-吡咯烷基)、吡唑烷基(例如1-吡唑烷基)、哌啶基(例如哌啶子基和2-哌啶基)、哌嗪基(例如1-哌嗪基)、吗啉基(例如吗啉子基和3-吗啉基)等。

本文所用术语“5元非芳族杂环二基”包括衍生自上述“非芳族杂环基”的5元二价基团。5元非芳族杂环二基的实例有吡咯烷二基(例如吡咯烷-2，5-二基)等。

本文所用术语“碳环基”包括3-7元非芳族碳环基。碳环基的实例有环烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、和环庚基)、环烯基(例如环戊烯基和环己烯基)等。

在本说明书中，由“R¹和R²、以及R³和R⁴分别与相邻的氮原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元非芳族杂环”表示的环的实例有氮杂环丙烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、咪唑烷、吡唑烷、吡咯、嘧啶、三嗪、氮杂_、全氢氮杂_等。

在本说明书中，由“R²和R³与相邻的氮原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元非芳族杂环”表示的环的实例有咪唑烷、六氢吡啶、和全氢-1，3-二氮杂_等。

在本说明书中，由“R¹和R³、或R²和R³分别与杂原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的5-7元非芳族杂环”表示的环的实例有噻唑烷、全氢-1，3-thiadine、噁唑烷、全氢-1，3-oxadine、1，3-硫杂环戊烷、1，3-dithiane、1，3-氧杂硫杂环戊烷、1，3-氧硫杂环己烷、全氢-1，3-氧杂氮杂_、全氢-1，3-硫杂氮杂_等。

在本说明书中，单独使用或者与其它术语联合使用的术语“酰基”包括其中烷基部分是上述“烷基”的烷基羰基和其中芳基部分是上述“芳基”的芳基羰基。酰基的实例有乙酰基、丙酰基、苯甲酰基等。

本文所用术语“卤素”是指氟、氯、溴、和碘。

本文所用的“烷氧基”的实例有甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等。优选的实例有甲氧基、乙氧基、正丙氧基、和异丙氧基。

本文所用的“烷硫基”的实例有甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基等。优选的实例有甲硫基、乙硫基、正丙硫基、和异丙硫基。

本文所用的“烷氧基羰基”的实例有甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基等。

本文所用术语“任选取代的氨基”是指被一个或两个下列基团取代的氨基：上述“烷基”、上述“芳烷基”、上述“酰基”、任选取代的芳基磺酰基(例如烷氧基苯基磺酰基)、芳基亚烷基(例如亚苄基)、烷基磺酰基、氨基甲酰基等，或者是未取代的氨基。任选取代的氨基的实例有氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、乙基甲基氨基、二乙基氨基、苄基氨基、苯甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、叔丁氧基羰基氨基、亚苄基氨基、甲基磺酰基氨基、4-甲氧基苯基磺酰基氨基等。优选的实例是氨基、甲基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙酰基氨基。

在“任选取代的芳烷基”的芳环上的取代基是例如羟基、烷氧基(例如甲氧基和乙氧基)、巯基、烷硫基(例如甲硫基)、环烷基(例如环丙基、环丁基、和环戊基)、卤素(例如氟、氯、溴、和碘)、羧基、烷氧基羰基(例如甲氧基羰基和乙氧基羰基)、硝基、氰基、卤代烷基(例如三氟甲基)、芳氧基(例如苯氧基)、任选取代的氨基(例如氨基、甲基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、和亚苄基氨基)、烷基(例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、和新戊基)、链烯基(例如乙烯基和丙烯基)、炔基(例如乙炔基和苯基乙炔基)、甲酰基、低级链烷酰基(例如乙酰基和丙酰基)、酰氧基(例如乙酰氧基)、酰基氨基、烷基磺酰基(例如甲基磺酰基)等。这些取代基可在一个或多个可能的位置上被取代。

“任选取代的烷基”、“任选取代的烷氧基”、和“任选取代的烷氧基羰基”的取代基是例如羟基、烷氧基(例如甲氧基和乙氧基)、巯基、烷硫基(例如甲硫基)、环烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、和环己基)、卤素(例如氟、氯、溴、和碘)、羧基、烷氧基羰基(例如甲氧基羰基和乙氧基羰基)、硝基、氰基、卤代烷基(例如三氟甲基)、任选取代的氨基(例如氨基、甲基氨基、二甲基氨基、氨基甲酰基氨基、和叔丁氧基羰基氨基)、酰氧基(例如乙酰氧基)、任选取代的芳烷氧基(例如苄氧基和4-甲氧基苄氧基)等。这些取代基可在一个或多个可能的位置上被取代。

“任选取代的链烯基”和“任选取代的炔基”的取代基是例如羟基、烷氧基(例如甲氧基和乙氧基)、巯基、烷硫基(例如甲硫基)、环烷基(例如环丙基、环丁基、环戊基、和环己基)、卤素(例如氟、氯、溴、和碘)、羧基、烷氧基羰基(例如甲氧基羰基和乙氧基羰基)、硝基、氰基、卤代烷基(例如三氟甲基)、任选取代的氨基(例如氨基、甲基氨基、二甲基氨基、氨基甲酰基氨基、和叔丁氧基羰基氨基)、酰氧基(例如乙酰氧基)、任选取代的芳烷氧基(例如苄氧基和4-甲氧基苄氧基)、任选取代的芳基(例如苯基)等。这些取代基可在一个或多个可能的位置上被取代。

“任选取代的烷基”的优选实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、羟基甲基、环己基甲基、羧基乙基、乙酰氧基乙基、和苄氧基甲基。更优选的实例有甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基。

“任选取代的芳基”、“任选取代的杂芳基”、“任选取代的5元杂芳二基”、“任选取代的5元非芳族杂环二基”、和“任选取代的非芳族杂环基”的取代基是例如羟基、任选取代的烷氧基“例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、乙氧基羰基甲氧基、羧基甲氧基和4-甲氧基苄氧基”、巯基、烷硫基“例如甲硫基”、环烷基“例如环丙基、环丁基、环戊基”、卤素(例如氟、氯、溴、和碘)、羧基、烷氧基羰基(例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、和叔丁氧基羰基)、硝基、氰基、卤代烷基(例如三氟甲基)、芳氧基(例如苯氧基)、任选取代的氨基(例如氨基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、乙酰基甲基氨基、亚苄基氨基、4-甲氧基苯基磺酰基氨基、甲基磺酰基氨基、苯甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、和叔丁氧基羰基氨基)、任选取代的氨基磺酰基(例如氨基磺酰基)、任选取代的烷基(例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、叔丁氧基羰基氨基甲基、和氨基甲基)、链烯基(例如乙烯基、丙烯基、和异戊烯基)、任选取代的炔基(例如乙炔基和苯基乙炔基)、链烯氧基(例如丙烯氧基和异戊烯氧基)、甲酰基、酰基(例如乙酰基、丙酰基、和苯甲酰基)、酰氧基(例如乙酰氧基)、任选取代的氨基甲酰基(例如氨基甲酰基和N，N-二甲基氨基甲酰基)、烷基磺酰基(例如甲基磺酰基)、芳基(例如苯基)、芳烷基(例如苄基)、硫代酰胺、任选取代的杂环基(例如二氧杂环戊烷基、2-甲基-1，3-二氧杂环戊烷-2-基、吡咯烷基、和哌啶子基)、任选取代的杂芳基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡啶N-氧化物-4-基、1-甲基-2-吡啶酮-4-基、1-吡咯基、2-吡咯基、和3-吡咯基)等。这些取代基可在一个或多个可能的位置上被取代。优选的实例是氨基、卤素、硝基、烷基、和烷氧基。

“任选取代的芳基”的实例是苯基、2-氨基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、2-乙酰基氨基苯基、4-乙酰基氨基苯基、2-苯甲酰基氨基苯基、4-苯甲酰基氨基苯基、2-甲基磺酰基氨基苯基、2-丙酰基氨基苯基、2-甲基氨基苯基、4-甲基氨基苯基、2-二甲基氨基苯基、4-二甲基氨基苯基、2-乙基氨基苯基、4-乙基氨基苯基、4-二乙基氨基苯基、2-(4-甲氧基苯基磺酰基氨基)苯基、2-羟基苯基、4-羟基苯基、2-乙氧基羰基甲氧基苯基、2-羧基甲氧基苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-正丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-叔丁氧基羰基苯基、4-异戊烯氧基苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基、4-(4-甲氧基苄氧基)苯基、4-甲氧基羰基苯基、4-氨基磺酰基苯基、4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)苯基、4-羧基苯基、4-联苯基、4-苯甲酰基苯基、4-吡咯烷子基苯基、4-哌啶子基苯基、3-氨基萘-2-基、2-氨基-5-氯苯基、2-氨基-3-氯苯基、2-氨基-4-氯苯基、2-氨基-6-氯苯基、4-氨基-2-氯苯基、2-氨基-4-氟苯基、2-氨基-5-氟苯基、2-氨基-6-氟苯基、4-氨基-2-氟苯基、2-氨基-4，5-二氟苯基、2-氨基-3-甲基苯基、2-氨基-4-甲基苯基、2-氨基-5-甲基苯基、2-氨基-6-甲基苯基、4-氨基-3-甲基苯基、4-氨基-3-甲氧基苯基、2-氨基-4-硝基苯基、4-氨基-3-羟基苯基、2-氨基-4-羧基苯基、2-氨基-4-甲氧基羰基苯基、4-氨基-2-羟基苯基、4-氨基-3-(4-甲氧基苄氧基)苯基、2，4-二氨基苯基、3，4-二氨基苯基、2-乙酰基甲基氨基苯基、2-乙酰基氨基-4-氟苯基、2-乙酰基氨基-4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、4-氨基-2-甲基苯基、2-氟-4-硝基苯基、4-氨基-2-甲氧基苯基、2-甲氧基-4-硝基苯基、4-氟-2-硝基苯基、4-氨基-2-三氟甲基苯基、4-氨基-2-乙氧基苯基、4-氨基-2-三氟甲氧基苯基、2-氯-4-硝基苯基、2-甲基-4-硝基苯基、4-硝基-2-三氟甲氧基苯基、4-硝基-2-三氟甲基苯基、2-乙氧基-4-硝基苯基等。

“任选取代的杂芳基”的实例是吡啶-3-基、2-氨基吡啶-3-基、2-氨基吡啶-5-基、3-氨基吡嗪-2-基、3-氨基吡唑-4-基、4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基、2-氨基噻吩-3-基、3-甲基噻吩-2-基、5-甲基噻吩-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、2-甲基呋喃-3-基、2，5-二甲基呋喃-3-基、5-溴呋喃-2-基、2-硝基呋喃-4-基、1-甲基-4-硝基吡唑-3-基、1-甲基-4-硝基吡唑-5-基、5-硝基吡唑-3-基、4-硝基吡唑-3-基、2-(3-吡啶基)噻唑-4-基、2-(4-吡啶基)噻唑-4-基、6-(1-吡咯基)吡啶-3-基、N-甲基-2-吡啶酮-3-基等。

“任选取代的5元杂芳二基”的实例是呋喃-2，5-二基、噻吩-2，5-二基、吡咯-2，5-二基、吡唑-3，5-二基、1，3，4-噁二唑-2，5-二基、1，2，4-噁二唑-3，5-二基、噁唑-2，5-二基、异噁唑-3，5-二基、1，3，4-噻二唑-2，5-二基、1，2，4-噻二唑-3，5-二基、4H-1，2，4-三唑-3，5-二基、1-甲基吡唑-3，5-二基等。

式(I)代表的化合物的R¹-R⁶、R^B、R^C、X、Y、和Z的优选实例作为组(a)-(t)如下所示。

R¹和R²是(a)其中一个是氢原子，另一个是任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基。

R³和R⁴是(b)分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；(c)分别独立地为氢原子、任选被卤素原子取代的烷基、链烯基、或炔基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；和(d)其中一个是氢原子，另一个是任选被卤素原子取代的烷基、链烯基、或炔基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基。

R⁵是(e)氢原子、烷氧基、烷硫基、或任选取代的烷基；(f)氢原子或烷基；和(g)氢原子或C1-C2烷基。

R⁶是(h)氢原子或烷基；和(i)氢原子。

X是(j)-O-或-S-；和(k)-S-。

Y是(l)5元杂芳二基；(m)1，3，4-噁二唑-2，5-二基、1，2，4-噁二唑-3，5-二基、1，3，4-噻二唑-2，5-二基、或1，2，4-噻二唑-3，5-二基；和(n)1，3，4-噁二唑-2，5-二基。

Z是(o)任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；(p)任选取代的苯基或任选取代的单环杂芳基；和(q)苯基、吡啶基、噻吩基、或呋喃基，所述基团被1-3个选自下列的取代基取代：任选取代的氨基、卤素、烷基、烷氧基、酰基、苯基、烷氧基羰基、羟基、硝基、或卤代烷基。

R^B和R^C的优选实例是(r)(R^B、R^C)是(烷基、氢原子)或(氢原子、氢原子)；和(s)(R^B、R^C)是(氢原子、氢原子)。

一组优选的式(I)化合物如下所示。

[(R¹，R²)， (R³，R⁴)，R⁵，R⁶，X，Y，(R^B，R^C)]＝[a，b，e，h，j，l，r]，[a，b，e，h，j，l，s]，[a，b，e，h，j，m，r]，[a，b，e，h，j，m，s]，[a，b，e，h，j，n，r]，[a，b，e，h，j，n，s]，[a，b，e，h，k，l，r]，[a，b，e，h，k，l，s]，[a，b，e，h，k，m，r]，[a，b，e，h，k，m，s]，[a，b，e，h，k，n，r]，[a，b，e，h，k，n，s]，[a，b，e，i，j，l，r]，[a，b，e，i，j，l，s]，[a，b，e，i，j，m，r]，[a，b，e，i，j，m，s]，[a，b，e，i，j，n，r]，[a，b，e，i，j，n，s]，[a，b，e，i，k，l，r]，[a，b，e，i，k，l，s]，[a，b，e，i，k，m，r]，[a，b，e，i，k，m，s]，[a，b，e，i，k，n，r]，[a，b，e，i，k，n，s]，[a，b，f，h，j，l，r]，[a，b，f，h，j，l，s]，[a，b，f，h，j，m，r]，[a，b，f，h，j，m，s]，[a，b，f，h，j，n，r]，[a，b，f，h，j，n，s]，[a，b，f，h，k，l，r]，[a，b，f，h，k，l，s]，[a，b，f，h，k，m，r]，[a，b，f，h，k，m，s]，[a，b，f，h，k，n，r]，[a，b，f，h，k，n，s]，[a，b，f，i，j，l，r]，[a，b，f，i，j，l，s]，[a，b，f，i，j，m，r]，[a，b，f，i，j，m，s]，[a，b，f，i，j，n，r]，[a，b，f，i，j，n，s]，[a，b，f，i，k，l，r]，[a，b，f，i，k，l，s]，[a，b，f，i，k，m，r]，[a，b，f，i，k，m，s]，[a，b，f，i，k，n，r]，[a，b，f，i，k，n，s]，[a，b，g，h，j，l，r]，[a，b，g，h，j，l，s]，[a，b，g，h，j，m，f]，[a，b，g，h，j，m，s]，[a，b，g，h，j，n，r]，[a，b，g，h，j，n，s]，[a，b，g，h，k，l，r]，[a，b，g，h，k，l，s]，[a，b，g，h，k，m，r]，[a，b，g，h，k，m，s]，[a，b，g，h，k，n，r]，[a，b，g，h，k，n，s]，[a，b，g，i，j，l，r]，[a，b，g，i，j，l，s]，[a，b，g，i，j，m，r]，[a，b，g，i，j，m，s]，[a，b，g，i，j，n，r]，[a，b，g，i，j，n，s]，[a，b，g，i，k，l，r]，[a，b，g，i，k，l，s]，[a，b，g，i，k，m，r]，[a，b，g，i，k，m，s]，[a，b，g，i，k，n，r]，[a，b，g，i，k，n，s]，[a，c，e，h，j，l，r]，[a，c，e，h，j，l，s]，[a，c，e，h，j，m，r]，[a，c，e，h，j，m，s]，[a，c，e，h，j，n，r]，[a，c，e，h，j，n，s]，[a，c，e，h，k，l，r]，[a，c，e，h，k，l，s]，[a，c，e，h，k，m，r]，[a，c，e，h，k，m，s]，[a，c，e，h，k，n，r]，[a，c，e，h，k，n，s]，[a，c，e，i，j，l，r]，[a，c，e，i，j，l，s]，[a，c，e，i，j，m，r]，[a，c，e，i，j，m，s]，[a，c，e，i，j，n，r]，[a，c，e，i，j，n，s]，[a，c，e，i，k，l，r]，[a，c，e，i，k，l，s]，[a，c，e，i，k，m，r]，[a，c，e，i，k，m，s]，[a，c，e，i，k，n，r]，[a，c，e，i，k，n，s]，[a，c，f，h，j，l，r]，[a，c，f，h，j，l，s]，[a，c，f，h，j，m，r]，[a，c，f，h，j，m，s]，[a，c，f，h，j，n，r]，[a，c，f，h，j，n，s]，[a，c，f，h，k，l，r]，[a，c，f，h，k，l，s]，[a，c，f，h，k，m，r]，[a，c，f，h，k，m，s]，[a，c，f，h，k，n，r]，[a，c，f，h，k，n，s]，[a，c，f，i，j，l，r]，[a，c，f，i，j，l，s]，[a，c，f，i，j，m，r]，[a，c，f，i，j，m，s]，[a，c，f，i，j，n，r]，[a，c，f，i，j，n，s]，[a，c，f，i，k，l，r]，[a，c，f，i，k，l，s]，[a，c，f，i，k，m，r]，[a，c，f，i，k，m，s]，[a，c，f，i，k，n，r]，[a，c，f，i，k，n，s]，[a，c，g，h，j，l，r]，[a，c，g，h，j，l，s]，[a，c，g，h，j，m，r]，[a，c，g，h，j，m，s]，[a，c，g，h，j，n，r]，[a，c，g，h，j，n，s]，[a，c，g，h，k，l，r]，[a，c，g，h，k，l，s]，[a，c，g，h，k，m，r]，[a，c，g，h，k，m，s]，[a，c，g，h，k，n，r]，[a，c，g，h，k，n，s]，[a，c，g，i，j，l，r]，[a，c，g，i，j，l，s]，[a，c，g，i，j，m，r]，[a，c，g，i，j，m，s]，[a，c，g，i，j，n，r]，[a，c，g，i，j，n，s]，[a，c，g，i，k，l，r]，[a，c，g，i，k，l，s]，[a，c，g，i，k，m，r]，[a，c，g，i，k，m，s]，[a，c，g，i，k，n，r]，[a，c，g，i，k，n，s]，[a，d，e，h，j，l，r]，[a，d，e，h，j，l，s]，[a，d，e，h，j，m，r]，[a，d，e，h，j，m，s]，[a，d，e，h，j，n，r]，a，d，e，h，j，n，s]，[a，d，e，h，k，l，r]，[a，d，e，h，k，l，s]，[a，d，e，h，k，m，r]，[a，d，e，h，k，m，s]，[a，d，e，h，k，n，r]，[a，d，e，h，k，n，s]，[a，d，e，i，j，l，r]，[a，d，e，i，j，l，s]，[a，d，e，i，j，m，r]，[a，d，e，i，j，m，s]，[a，d，e，i，j，n，r]，[a，d，e，i，j，n，s]，[a，d，e，i，k，l，r]，[a，d，e，i，k，l，s]，[a，d，e，i，k，m，r]，[a，d，e，i，k，m，s]，[a，d，e，i，k，n，r]，[a，d，e，i，k，n，s]，[a，d，f，h，j，l，r]，[a，d，f，h，j，l，s]，[a，d，f，h，j，m，r]，[a，d，f，h，j，m，s]，[a，d，f，h，j，n，r]，[a，d，f，h，j，n，s]，[a，d，f，h，k，l，r]，[a，d，f，h，k，l，s]，[a，d，f，h，k，m，r]，[a，d，f，h，k，m，s]，[a，d，f，h，k，n，r]，[a，d，f，h，k，n，s]，[a，d，f，i，j，l，r]，[a，d，f，i，j，l，s]，[a，d，f，i，j，m，r]，[a，d，f，i，j，m，s]，[a，d，f，i，j，n，r]，[a，d，f，i，j，n，s]，[a，d，f，i，k，l，r]，[a，d，f，i，k，l，s]，[a，d，f，i，k，m，r]，[a，d，f，i，k，m，s]，[a，d，f，i，k，n，r]，[a，d，f，i，k，n，s]，[a，d，g，h，j，l，r]，a，d，g，h，j，l，s]，[a，d，g，h，j，m，r]，[a，d，g，h，j，m，s]，[a，d，g，h，j，n，r]，[a，d，g，h，j，n，s]，[a，d，g，h，k，l，r]，[a，d，g，h，k，l，s]，[a，d，g，h，k，m，r]，[a，d，g，h，k，m，s]，[a，d，g，h，k，n，r]，[a，d，g，h，k，n，s]，[a，d，g，i，j，l，r]，[a，d，g，i，j，l，s]，[a，d，g，i，j，m，r]，[a，d，g，i，j，m，s]，[a，d，g，i，j，n，r]，[a，d，g，i，j，n，s]，[a，d，g，i，k，l，r]，[a，d，g，i，k，l，s]，[a，d，g，i，k，m，r]，[a，d，g，i，k，m，s]，[a，d，g，i，k，n，r]，[a，d，g，i，k，n，s]

本发明的优选实施方案是其中Z是任一(o)-(q)，且[(R¹、R²)、(R³、R⁴)、R⁵、R⁶、X、Y、(R^B、R^C)]是任一上述组合的化合物。

式(V)代表的化合物的R⁵、R⁶、R^F、R^G、Q¹、T¹、X、Y、和Z的优选实例作为组(a)-(r)如下所示。

R⁵是(a)氢原子、烷氧基、烷硫基、或任选取代的烷基；(b)氢原子或烷基；和(c)氢原子或C1-C2烷基。

R³是(d)氢原子或烷基；和(e)氢原子。

R^F和R^G的优选实例是(f)(R^B、R^C)是(氢原子、氢原子)、(氢原子、烷基)、(烷基、烷基)、或(氢原子、烷氧基)；和(g)是(氢原子、氢原子)、(氢原子、烷基)、或(烷基、烷基)。

Q¹和T¹是(h)Q¹是-NR¹R²或-SR¹，其中R¹和R²分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、或炔基，T¹是-SR³，其中R³是氢原子、任选取代的烷基、链烯基、或炔基；(i)Q¹是-NR¹R²或-SR¹，其中R¹和R²分别独立地为氢原子、任选被卤素取代的烷基、链烯基、或炔基，T¹是-SR³，其中R³是氢原子、任选被卤素取代的烷基、链烯基、或炔基；(j)Q¹是-NR¹R²或-SR¹，其中R¹和R²当中一个是氢原子，另一个是任选被卤素取代的C1-C3烷基，T¹是-SR³，其中R³是氢原子或任选被卤素取代的烷基。

X是(k)-O-或-S-；和(1)-S-。

Y是(m)5元杂芳二基；(n)1，3，4-噁二唑-2，5-二基、l，2，4-噁二唑-3，5-二基、1，3，4-噻二唑-2，5-二基、或1，2，4-噻二唑-3，5-二基；和(o)1，3，4-噁二唑-2，5-二基。

Z是(p)任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；(q)任选取代的苯基或任选取代的单环杂芳基；和(r)苯基、吡啶基、噻吩基、或呋喃基，所述基团被1-3个选自下列的取代基取代：任选取代的氨基、卤素、烷基、烷氧基、酰基、苯基、烷氧基羰基、羟基、硝基、或卤代烷基。

一组优选的式(V)化合物如下所示。

[R⁵，R⁶，(R^F，R^G)，(Q¹，T¹)，X，Y]＝[a，d，f，h，k，m]，[a，d，f，h，k，n]，[a，d，f，h，k，o]，[a，d，f，h，l，m]，[a，d，f，h，l，n]，[a，d，f，h，l，o]，[a，d，f，i，k，m]，[a，d，f，i，k，n]，[a，d，f，i，k，o]，[a，d，f，i，l，m]，[a，d，f，i，l，n]，[a，d，f，i，l，o]，[a，d，f，j，k，m]，[a，d，f，j，k，n]，[a，d，f，j，k，o]，[a，d，f，j，l，m]，[a，d，f，j，l，n]，[a，d，f，j，l，o]，[a，d，g，h，k，m]，[a，d，g，h，k，n]，[a，d，g，h，k，o]，[a，d，g，h，l，m]，[a，d，g，h，l，n]，[a，d，g，h，l，o]，[a，d，g，i，k，m]，[a，d，g，i，k，n]，[a，d，g，i，k，o]，[a，d，g，i，l，m]，[a，d，g，i，l，n]，[a，d，g，i，l，o]，[a，d，g，j，k，m]，[a，d，g，j，k，n]，[a，d，g，j，k，o]，[a，d，g，j，l，m]，[a，d，g，j，l，n]，[a，d，g，j，l，o]，[a，e，f，h，k，m]，[a，e，f，h，k，n]，[a，e，f，h，k，o]，[a，e，f，h，l，m]，[a，e，f，h，l，n]，[a，e，f，h，l，o]，[a，e，f，i，k，m]，[a，e，f，i，k，n]，[a，e，f，i，k，o]，[a，e，f，i，l，m]，[a，e，f，i，l，n]，[a，e，f，i，l，o]，[a，e，f，j，k，m]，[a，e，f，j，k，n]，[a，e，f，j，k，o]，[a，e，f，j，l，m]，[a，e，f，j，l，n]，[a，e，f，j，l，o]，[a，e，g，h，k，m]，[a，e，g，h，k，n]，[a，e，g，h，k，o]，[a，e，g，h，l，m]，[a，e，g，h，l，n]，[a，e，g，h，l，o]，[a，e，g，j，k，m]，[a，e，g，i，k，n]，[a，e，g，i，k，o]，[a，e，g，i，l，m]，[a，e，g，i，l，n]，[a，e，g，i，l，o]，[a，e，g，j，k，m]，[a，e，g，j，k，n]，[a，e，g，j，k，o]，[a，e，g，j，l，m]，[a，e，g，j，l，n]，[a，e，g，j，l，o]，[b，d，f，h，k，m]，[b，d，f，h，k，n]，[b，d，f，h，k，o]，[b，d，f，h，l，m]，[b，d，f，h，l，n]，[b，d，f，h，l，o]，[b，d，f，i，k，m]，[b，d，f，i，k，n]，[b，d，f，i，k，o]，[b，d，f，i，l，m]，[b，d，f，i，l，n]，[b，d，f，i，l，o]，[b，d，f，j，k，m]，[b，d，f，j，k，n]，[b，d，f，j，k，o]，[b，d，f，j，l，m]，[b，d，f，j，l，n]，[b，d，f，j，l，o]，[b，d，g，h，k，m]，[b，d，g，h，k，n]，[b，d，g，h，k，o]，[b，d，g，h，l，m]，[b，d，g，h，l，n]，[b，d，g，h，l，o]，[b，d，g，i，k，m]，[b，d，g，i，k，n]，[b，d，g，i，k，o]，[b，d，g，i，l，m]，[b，d，g，i，l，n]，[b，d，g，i，l，o]，[b，d，g，j，k，m]，[b，d，g，j，k，n]，[b，d，g，j，k，o]，[b，d，g，j，l，m]，[b，d，g，j，l，n]，[b，d，g，j，l，o]，[b，e，f，h，k，m]，[b，e，f，h，k，n]，[b，e，f ，h，k，o]，[b，e，f，h，l，m]，[b，e，f，h，l，n]，[b，e，f，h，l，o]，[b，e，f，i，k，m]，[b，e，f，i，k，n]，[b，e，f ，i，k，o]，[b，e，f，i，l，m]，[b，e，f，i，l，n]，[b，e，f，i，l，o]，[b，e，f，j，k，m]，[b，e，f，j，k，n]，[b，e，f，j，k，o]，[b，e，f，j，l，m]，[b，e，f，j，l，n]，[b，e，f，j，l，o]，[b，e，g，h，k，m]，[b，e，g，h，k，n]，[b，e，g，h，k，o]，[b，e，g，h，l，m]，[b，e，g，h，l，n]，[b，e，g，h，l，o]，[b，e，g，i，k，m]，[b，e，g，i，k，n]，[b，e，g，i，k，o]，[b，e，g，i，l，m]，[b，e，g，i，l，n]，[b，e，g，i，l，o]，[b，e，g，j，k，m]，[b，e，g，j，k，n]，[b，e，g，j，k，o]，[b，e，g，j，l，m]，[b，e，g，j，l，n]，[b，e，g，j，l，o]，[c，d，f，h，k，m]，[c，d，f ，h，k，n]，[c，d，f ，h，k，o]，[c，d，f，h，l，m]，[c，d，f，h，l，n]，[c，d，f，h，l，o]，[c，d，f，i，k，m]，[c，d，f，i，k，n]，[c，d，f，i，k，o]，[c，d，f ，i，l，m]，[c，d，f，i，l，n]，[c，d，f ，i，l，o]，[c，d，f ，j，k，m]，[c，d，f，j，k，n]，[c，d，f，j，k，o]，[c，d，f，j，l，m]，[c，d，f，j，l，n]，[c，d，f，j，l，o]，[c，d，g，h，k，m]，[c，d，g，h，k，n]，[c，d，g，h，k，o]，[c，d，g，h，l，m]，[c，d，g，h，l，n]，[c，d，g，h，l，o]，[c，d，g，i，k，m]，[c，d，g，i，k，n]，[c，d，g，i，k，o]，[c，d，g，i，l，m]，[c，d，g，i，l，n]，[c，d，g，i，l，o]，[c，d，g，j，k，m]，[c，d，g，j，k，n]，[c，d，g，j，k，o]，[c，d，g，j，l，m]，[c，d，g，j，l，n]，[c，d，g，j，l，o]，[c，e，f，h，k，m]，[c，e，f，h，k，n]，[c，e，f，h，k，o]，[c，e，f，h，l，m]，[c，e，f，h，l，n]，c，e，f，h，l，o]，[c，e，f，i，k，m]，[c，e，f，i，k，n]，[c，e，f，i，k，o]，[c，e，f，i，l，m]，[c，e，f，i，l，n]，[c，e，f，i，l，o]，[c，e，f，j，k，m]，[c，e，f ，j，k，n]，[c，e，f，j，k，o]，[c，e，f，j，l，m]，[c，e，f, j，l，n]，[c，e，f，j，l，o]，[c，e，g，h，k，m]，[c，e，g，h，k，n]，[c，e，g，h，k，o]，[c，e，g，h，l，m]，[c，e，g，h，l，n]，[c，e，g，h，l，o]，[c，e，g，i，k，m]，[c，e，g，i，k，n]，[c，e，g，i，k，o]，[c，e，g，i，l，m]，[c，e，g，i，l，n]，[c，e，g，i，l，o]，[c，e，g，j，k，m]，[c，e，g，j，k，n]，[c，e，g，j，k，o]，[c，e，g，j，l，m]，[c，e，g，j，l，n]，[c，e，g，j，l，o]

本发明的优选实施方案是其中Z是任一(p)-(r)，且[R⁵、R⁶、(R^F、R^G)、(Q¹、T¹)、X、Y]是任一上述组合的化合物。

在本说明书中，式(I)化合物可由下式代表。

式(II)、(III)、和(IV)代表的化合物也可由上式代表。

在本说明书中，其中R¹是氢原子的式(I)化合物可作为异构体由式(IX)代表，其中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R^B、R^C、X、Y、和Z如上所定义；R¹是氢原子。

式(II)、(III)、和(IV)代表的化合物也像上面所述的那样。

在本说明书中，其中T¹是-SR³，且R³是氢原子的式(V)化合物可作为异构体由式(X)代表。其中T¹是-OR³，且R³是氢原子的化合物也是如此。其中R⁵、R⁶、R^F、R^G、Q¹、X、Y、和Z如上所定义；R³是氢原子。

式(VI)、(VII)、和(VIII)代表的化合物也像上面所述的那样。

在本说明书中，依据合成其中T¹是-SR³、且R³是烷基的式(V)化合物的烷基化条件，可获得式(X)化合物。其中T¹是-OR³，且R³是烷基的化合物也是如此。其中R⁵、R⁶、R^F、R^G、Q1、X、Y、和Z如上所定义；R³是烷基。

式(VI)、(VII)、和(VIII)代表的化合物也像上面所述的那样。

在本说明书中，其中R^B和R^C不同的式(I)化合物可作为旋光活性化合物由式(I’)和(I”)代表。

和 其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R^B、R^C、X、Y、和Z如上所定义。

式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、和(VIII)代表的化合物也像上面所述的那样。

                  实施本发明的最佳方式

式(I)、(V)、或(XIII)代表的本发明化合物可通过化学文献中描述的众所周知的方法合成。下面总结可用于合成本发明化合物的方法。(合成方法)

其中R⁵、R⁶、R^B、R^C、X、Y、和Z如上所定义；R¹³是羟基保护基例如甲基、乙基、三甲基甲硅烷基、和叔丁基二甲基甲硅烷基或氢原子；Q³是-NR¹R²、-OR¹、或-SR¹；T³是-NR³R⁴、-OR¹、或-SR¹，其中R¹、R²、R³、和R⁴如上所定义。

式(XIII)化合物可通过将Z-Y-XH(XI)与下文所述的嘧啶衍生物(XII)例如(XII-1)-(XII-4)反应来合成。将嘧啶衍生物(XII)在溶剂例如水、乙酸、和吡啶中用氢卤酸例如盐酸和氢溴酸处理，以生成5-卤代甲基嘧啶的氢卤酸盐。当R¹³是氢原子时，可使用卤化剂例如亚硫酰卤和卤化磷。将所获得的盐和Z-Y-XH(XI)在溶剂例如水、甲醇、乙醇、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、和四氢呋喃中与合适的碱例如无机碱如氢氧化钠、丁醇钾、氢化钠、氢化钾、和碳酸钾或有机碱例如三乙胺、吡啶、和二异丙基乙基胺于-20℃-100℃、优选0℃-30℃反应1分钟-24小时、优选10分钟-12小时，以获得目标化合物(XIII)。

化合物(XI)和化合物(XII)可通过如下所示的方法A-I和方法J-N合成。

在方法A-I中，Z代表任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。每种方法的原料是商购获得或者可通过众所周知的方法由市售化合物合成。

方法A：合成其中Y是噁二唑环，且X是-S-的化合物的方法，

其中Z如上所定义。

将化合物(XIV)在溶剂例如乙醇和苯中与二硫化碳和碱例如三乙胺、氢氧化钠、和碳酸钾于0℃-100℃、优选60℃-100℃反应10分钟-24小时、优选2小时-12小时，以生成化合物(XV-1)。

方法B：合成其中Y是噁二唑环，且X是-O-的化合物的方法，其中Z如上所定义。

向化合物(XIV)在溶剂例如四氢呋喃和甲苯内的溶液中加入羰基二咪唑，并将该混合物在0℃-120℃、优选60℃-120℃反应10分钟-24小时、优选2小时-12小时，以生成化合物(XV-2)。

方法C：合成其中Y是噁二唑环，且X是-N(R⁷)-的化合物的方法，

其中Z如上所定义，且R⁷如上所定义。

向化合物(XVI)在溶剂例如乙醇和四氢呋喃内的溶液中加入氧化汞，并将该混合物在0℃-120℃、优选30℃-80℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-24小时，以生成化合物(XV-3)。

方法D：合成其中Y是噻二唑环，且X是-S-的化合物的方法，其中Z如上所定义。

向化合物(XIV)在溶剂例如乙醇和四氢呋喃内的溶液中加入二硫化碳和碱例如三乙胺和氢氧化钠，并将该混合物在0℃-100℃、优选20℃-60℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时。除去溶剂后，将残余物与浓硫酸在-20℃-40℃、优选0℃-20℃反应1分钟-12小时、优选10分钟-1小时，以生成化合物(XV-4)。

方法E：合成其中Y是呋喃环，且X是-S-的化合物的方法，

其中Z如上所定义。(步骤1)

在钯催化剂例如Pd(Ph₃P)₄和碱例如碳酸钾、碳酸钙、三乙胺、和甲醇钠存在下，将卤代呋喃例如2-溴呋喃与化合物(XVII)在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺、甲苯、二甲苯、苯、四氢呋喃、和乙醇中反应，获得了目标化合物(XVIII)(Suzuki反应)。反应温度为室温-100℃、优选为室温-80℃，反应时间为5-50小时、优选为15-30小时。(步骤2)

向化合物(XVIII)在溶剂例如四氢呋喃、乙醚、和甲苯内的溶液中加入碱例如正丁基锂和仲丁基锂，并将该混合物在-100℃-50℃、优选-80℃-0℃搅拌1分钟-24小时、优选10分钟-60分钟。向该混合物中加入硫，并将所得混合物在-100℃-50℃、优选-80℃-0℃反应1小时-24小时、优选1小时-12小时，获得了目标化合物(XV-5)。

方法F：合成其中Y是噻吩环，且X是-S-的化合物的方法，

其中Z如上所定义，且Hal是卤素。

按照类似于方法E的步骤1和2的方式进行步骤1和2。

方法G：合成其中Y是噁唑环，且X是-S-的化合物的方法，

其中Z如上所定义。

在碱例如三乙胺和氢氧化钠存在下，向化合物(XX)在溶剂例如二氯甲烷、甲苯、和乙醚内的溶液中加入硫光气，并将该混合物在-20℃-100℃、优选0℃-40℃反应1小时-48小时、优选1小时-24小时，获得了化合物(XV-7)。

方法H：合成其中Y是噁唑环，且X是-O-或-S-的化合物的方法，其中Z如上所定义。(步骤1)

将化合物(XXI)在溶剂例如二氯甲烷和乙腈中与偶联剂例如二环己基碳二亚胺于-20℃-50℃、优选0℃-20℃反应5分钟-24小时、优选10分钟-2小时，获得了化合物(XV-8)。(步骤2)

向化合物(XV-8)在溶剂例如甲苯和二氧杂环己烷内的溶液中加入Lawesson’s试剂，并将该混合物在60℃-150℃、优选80℃-120℃反应1小时-24小时、优选2小时-12小时，获得了化合物(XV-9)。

方法I：合成其中Y是异噁唑环，且X是-O-或-S-的化合物的方法，

其中Z如上所定义，且R¹⁴是C1-C3烷基。(步骤1)

将化合物(XXII)在溶剂例如甲醇和四氢呋喃中与羟基胺于20℃-100℃、优选50℃-80℃反应1小时-24小时、优选2小时-12小时，获得了化合物(XV-10)。(步骤2)

按照类似于方法H的步骤2的方式，获得了化合物(XV-11)。

未在上述方法中具体显示的化合物可通过上述方法A-I和众所周知的方法的组合来合成。

在方法J-N中，R⁵、R⁶、R¹³、Q³、和T³(其中R¹、R²、R³、和R⁴如上所定义)如上所定义。每种方法的原料可商购获得或者可通过众所周知的方法由市售化合物合成。

方法J和K是构建嘧啶环的方法，并且可依据众所周知的方法进行(参见Journal of Chemical Society，1937，p-364，出处同上，1943，p-338和J.Pharm.Soc.Japan 1954，p-742)。

方法L和N是向在方法J和方法K中获得的嘧啶衍生物上引入胍基的方法，并且可依据众所周知的方法进行(参见Journal of ChemicalSociety，1948，p-581，出处同上，1946，p-1063和Synthesis，1988，p-460)。

方法J-1：合成其中R^X和R^Y都是氢原子的嘧啶环，

其中R⁵、R⁶和R¹³如上所定义；且R^X和R^Y都是氢原子。(步骤1)

在碱例如乙醇钠和氢氧化钠存在下，将化合物(XXIII)在溶剂例如乙醇、四氢呋喃、和N，N-二甲基甲酰胺中与R⁵-C(＝S)-NH₂于0℃-150℃、优选60℃-100℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXIV)。(步骤2)

将化合物(XXIV)在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与还原剂例如氢化锂铝和硼氢化锂于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，获得了醇衍生物。通过在有机合成中的保护基(Protective Groups inOrganic Synthesis)，Theodora W Green(John Wiley&Sons)等中描述的方法将所得醇衍生物保护，以获得化合物(XXV)。方法J-2：合成其中R^X和R^Y都是氢原子的嘧啶环，

其中R⁵、R⁶和R¹³如上所定义；R^X是烷基；且R^Y是氢原子或烷基。(步骤1)

将化合物(XXIV)在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与还原剂例如氢化锂铝和硼氢化锂于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXVI)。(步骤2)

将化合物(XXVI)在溶剂例如二氯甲烷和氯仿中与氧化剂例如二氧化锰、吡啶二铬酸盐、和吡啶氯铬酸盐于-20℃-100℃、优选0℃-40℃反应0.5小时-14天、优选1小时-7天，生成了醛衍生物。将所得醛衍生物在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与格氏试剂例如R^XMgBr或有机金属试剂例如R^XLi于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，生成了醇衍生物。通过在Protective Groupsin OrganicSynthesis，Theodora W Green(John Wiley&Sons)等中描述的方法将所得醇衍生物保护，以获得化合物(XXV)。

方法J-3：合成其中R^X和R^Y都不是氢原子的嘧啶环，

其中R⁵、R⁶和R¹³如上所定义；且R^X和R^Y分别独立地为烷基或烷氧基；R¹⁵是烷基例如甲基和乙基。(步骤1)

在碱例如乙醇钠和氢氧化钠存在下，将化合物(XXVII)在溶剂例如乙醇、四氢呋喃、和N，N-二甲基甲酰胺中与R⁵-C(＝N)-NH₂于0℃-150℃、优选60℃-100℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXVIII)(步骤2)

将化合物(XXVIII)在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与格氏试剂例如R^XMgBr或有机金属试剂例如R^XLi于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时。向该混合物中加入酸的水溶液例如盐酸和硫酸，然后将所得混合物在-20℃-100℃、优选0℃-40℃搅拌0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXIX)。(步骤3)

将化合物(XXIX)在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与格氏试剂例如R^XMgBr或有机金属试剂例如R^XLi于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，生成了醇衍生物。通过在Protective Groups inOrganic Synthesis，Theodora W Green(John Wiley&Sons)等中描述的方法将所得醇衍生物保护，以获得化合物(XXX)。

方法J-4：合成其中R^X和R^Y相同的嘧啶环，

其中R⁵、R⁶和R¹³如上所定义；且R^X和R^Y相同，并且是烷基或烷氧基。(步骤1)

将化合物(XXIV)在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与格氏试剂例如R^XMgBr或有机金属试剂例如R^XLi于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，生成了醇衍生物。通过在Protective Groups inOrganic Synthesis，Theodora W Green(John Wiley&Sons)等中描述的方法将所得醇衍生物保护，以获得化合物(XXV)。

方法J-5：合成其中R^X和R^Y当中有一个是氢原子的嘧啶环，其中R⁵、R⁶和R¹³如上所定义；且R^X和R^Y当中有一个是氢原子，另一个是氢原子、烷基或烷氧基。(步骤1)

将化合物(XXVIII)在溶剂例如乙醚和四氢呋喃中或者在混合溶剂例如乙醚-四氢呋喃中与格氏试剂例如R^XMgBr或有机金属试剂例如R^XLi于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时。向该混合物中加入酸的水溶液例如盐酸和硫酸，然后将所得混合物在-20℃-100℃、优选0℃-40℃搅拌0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXIX)。(步骤2)

将化合物(XXIX)在溶剂例如乙醚、四氢呋喃、甲醇和乙醇或其混合溶剂中与还原剂例如硼氢化钠、硼氢化锂、和氢化锂铝于-80℃-100℃、优选-20℃-40℃反应0.5小时-24小时、优选1小时-12小时，获得了醇衍生物。通过在Protective Groups in Organic Synthesis，Theodora W Green(John Wiley&Sons)等中描述的方法将所得醇衍生物保护，以获得化合物(XXV)。

方法K：合成嘧啶环。

其中R¹、R⁵、R⁶和R¹³如上所定义。(步骤1)

在碱例如乙醇钠和氢氧化钠存在下，将化合物(XXVI)或其盐在溶剂例如乙醇、四氢呋喃、和N，N-二甲基甲酰胺中与R⁵-C(＝NH)-NH₂于0℃-150℃、优选60℃-100℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXVII)或其盐。(步骤2)

在溶剂例如甲苯和二氯甲烷中，或者不使用溶剂，将化合物(XXVII)或其盐与卤化剂例如亚硫酰氯和三氯氧化磷于0℃-150℃、优选60℃-120℃反应0.5小时-12小时、优选1小时-5小时，生成了卤代化合物。将所得卤代化合物在溶剂例如乙醇和四氢呋喃中与R¹NH₂于-80℃-100℃、优选-20℃-30℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XXVIII)。(步骤3)该步骤可按照类似于方法J-1的步骤2的方式进行。方法L：引入胍基其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R¹³如上所定义。(步骤1)

在碱例如氢化钠存在下，将化合物(XXV)在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺、吡啶、和四氢呋喃中与R³-NCS或R³R4^NCS-Hal(其中Hal是卤素)于-20℃-120℃、优选0℃-120℃反应0.5小时-48小时，优选1小时-24小时，生成了化合物(XXIX)。(步骤2)

向化合物(XXIX)在溶剂例如甲醇和四氢呋喃内的溶液中加入重金属盐或重金属氧化物例如HgO和R¹R²NH，并将该混合物在-20℃-100℃、优选0℃-50℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，获得了化合物(XII-1)。

方法M：引入胍基其中R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R¹³如上所定义。(步骤1)

在碱例如氢化钠和丁醇钾存在下，向化合物(XXV)在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃内的溶液中加入二硫化碳，然后加入烷化剂例如R¹I和R¹ ₂SO₄，并将该混合物在0℃-100℃、优选20℃-60℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，生成了化合物(XII-2)。(步骤2)

将化合物(XII-2)在溶剂例如甲醇和N，N-二甲基甲酰胺中与R³R⁴NH于0℃-150℃、优选0℃-100℃反应0.5小时-48小时、优选1小时-12小时，生成了化合物(XII-3)。(步骤3)

将化合物(XII-3)在溶剂例如甲醇和N，N-二甲基甲酰胺中与R¹R²NH于20℃-150℃、优选40℃-80℃反应0.5小时-48小时、优选4小时-24小时，生成了化合物(XII-4)。

方法N：引入其中R¹不是氢原子的胍基

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R¹³如上所定义。(步骤1)

该步骤可按照类似于方法L的步骤1的方式进行。(步骤2)

该步骤可按照类似于方法L的步骤2的方式进行。

在方法A-方法N的每个步骤中，当化合物含有可能干扰反应的官能团例如羟基、巯基、和氨基时，可事先通过在Protective Groups inOrganic Synthesis，Theodora W Green(John Wiley&Sons)中描述的方法将其保护，并在适当的阶段脱保护。

本文所用术语“本发明化合物”包括化合物的可药用盐和水合物。例如与碱金属(例如锂、钠、和钾形成的盐)、碱土金属(例如镁和钙)、铵、有机碱、氨基酸、无机酸(例如盐酸、氢溴酸、磷酸、和硫酸)、或有机酸(例如乙酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、苯磺酸、和对甲苯磺酸)形成的盐。这些盐可通过常规方法形成。水合物可与任意数目的水分子配位。

本发明化合物不限于任何特定的异构体，而是包括所有可能的异构体和外消旋体。

如下文的实验实施例所示，本发明化合物具有抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制活性。

因此，本发明化合物可用作治疗癌症，优选实体瘤例如胰腺癌、结肠癌、和肺癌的治疗剂。

当把本发明化合物施用给患者以治疗上述疾病时，它们可口服施用，例如作为粉剂、粒剂、片剂、胶囊、丸剂、液体药物等，或者通过非胃肠道施用，例如作为注射剂、栓剂、透皮制剂、吸入剂等。按照需要通过与合适的药物助剂例如赋形剂、粘合剂、渗透剂、崩解剂、润滑剂等混合来配制有效量的本发明化合物。当配制非胃肠道给药用注射剂时，将本发明化合物与合适的载体灭菌以进行配制。

合适的剂量随患者病症、给药途径、患者年龄、和体重而变。当给成年人口服施用时，剂量可一般为0.01-100mg/kg/天、优选0.1-20mg/kg/天。

提供下列实施例来进一步举例说明本发明，但不应当理解为对本发明范围的限制。

在实施例中使用下列缩写：Me：甲基Et：乙基Pr：正丙基i-Pr：异丙基Bu：正丁基DMF：二甲基甲酰胺THF：四氢呋喃DMSO：二甲亚砜TBS：叔丁基二甲基甲硅烷基TBDPS：叔丁基二苯基甲硅烷基

在¹H-NMR中，δ值用ppm代表，s是单峰，d是双峰，t是三重峰，q是四重峰，quit是五重峰，sext是六重峰，br是宽峰。J的值由Hz代表。实施例实施例1

步骤1

在冰冷却、搅拌下，向叔丁醇钾(8.05g)在60ml DMF内的溶液中滴加通过众所周知的方法(M.Tomita，S.Uyeo，A.Takamizawa和R.Maeda，Yakugakuzasshi，74，742(1954))获得的化合物1(10.0g)在29ml DMF中的溶液。将该反应混合物升至室温，并搅拌1小时。在冰冷却下，向所得混合物中加入异硫氰酸甲酯(5.25g)在7.5ml DMF中的溶液，并在室温搅拌2小时。证实了化合物1消失后，在冰冷却下向该混合物中加入甲基碘(12.7g)在1.5ml DMF中的溶液。将该混合物在室温搅拌1小时，减压除去DMF，然后向残余物中加入水。用乙醚萃取该混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了8.15g化合物2。¹H-NMR(CDCl₃)：1.26(3H，t，J＝6.9Hz)，2.52(3H，s)，2.56(3H，s)，3.07(3H，d，J＝5.3Hz)，3.60(2H，q，J＝6.9Hz)，4.61(2H，s)，8.41(1H，s).步骤2

将化合物2(2.50g)在25ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应7小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在10ml DMF中。将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(2.41g)(按照类似于在R.W.Young和K.H.Wood.J.Am.Chem.Soc.，77，400(1955)中描述的方法获得的)和碳酸钾(5.43g)在25ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在室温搅拌1小时，并加入水。过滤出出现的晶体，获得了2.56g化合物A-1。物理数据如表1所示。实施例2-17

按照类似于实施例1中描述的方法合成化合物A-2-A-17。物理数据如表1-2所示。实施例18步骤1

在冰冷却、搅拌下，向叔丁醇钾(3.43g)在30ml DMF内的溶液中滴加化合物1(4.64g)在12ml DMF中的溶液。将该反应混合物升至室温，并搅拌30分钟。在冰冷却下，向所得混合物中滴加异硫氰酸丙酯(3.09 g)在3ml DMF中的溶液，并在室温搅拌1.5小时。证实了化合物1消失后，在冰冷却下向该混合物中加入甲基碘(5.91g)在3ml DMF中的溶液。将该混合物在室温搅拌1小时。减压除去DMF，并加入水。用乙醚萃取所得混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。向残余物中加入己烷，过滤出出现的晶体，获得了2.25g化合物3。¹H-NMR(CDCl₃)：1.06(3H，t，J＝7.3Hz)，1.27(3H，t，J＝7.3Hz)，1.71(2H，sext，J＝7.3Hz)，2.51(3H，s)，2.55(3H，s)，3.35(2H，q，J＝7.3Hz)，3.60(2H，q，J＝7.3Hz)，4.61(2H，s)，8.41(1H，s)，11.31(1H，br).步骤2

将化合物3(0.10g)和二甲基肼(0.43g)在2ml乙醇中的溶液于65℃搅拌3天。将该反应混合物减压浓缩，通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.03g化合物4。¹H-NMR(CDCl₃)：0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(3H，t，J＝7.3Hz)，1.62(2H，sext，J＝7.3Hz)，2.50(3H，s)，2.61(6H，s)，3.37(2H，q，J＝7.3Hz)，3.60(2H，q，J＝7.3Hz)，4.53(2H，s)，6.25(1H，br)，8.21(1H，s)，10.94(1H，br).步骤3

将化合物4(0.03g)在0.3ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应7小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在1ml DMF中。将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(0.03g)和碳酸钾(0.06g)在2ml IMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌1小时，并加入水。过滤出出现的晶体，并用乙酸乙酯/己烷重结晶，获得了0.02g化合物A-18。物理数据如表2所示。实施例19

按照类似于实施例18中描述的方法合成化合物A-19。物理数据如表3所示。实施例20步骤1

在冰冷却、搅拌下，向叔丁醇钾(0.73g)在15ml IMF内的溶液中滴加化合物1(1.00g)在5ml DMF中的溶液。向所得混合物中滴加易于通过常用方法由3-氨基-1-丙醇获得的异硫氰酸3-叔丁基二苯基甲硅烷基氧基丙基酯(2.33g)，并搅拌17小时。向该反应混合物中加入水，用乙醚萃取该混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了1.10g化合物5。¹H-NMR(CDCl₃)：1.05(9H，s)，1.36(3H，t，J＝6.9Hz)，1.98(2H，quint，J＝6.6Hz)，2.42(3H，s)，3.63(2H，q，J＝6.9Hz)，3.81(2H，t，J＝6.6Hz)，3.89(2H，q，J＝6.6Hz)，4.51(2H，s)，7.31-7.41(6H，m)，7.64-7.68(4H，m)，8.22(1H，s)，9.40(1H，br)，11.48(1H，br)步骤2

在搅拌下，将化合物5(1.00g)和对甲苯磺酸一水合物(0.76g)在5ml甲苯中的溶液于回流状态下加热2小时。向所得混合物中加入水和饱和碳酸氢钠水溶液。用乙酸乙酯萃取该混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.25g化合物6。¹H-NMR(CDCl₃)：1.26(3H，t，J＝6.9Hz)，2.13-2.21(2H，m)，2.54(3H，s)，3.07-3.12(2H，m)，3.55-3.62(2H，m)，3.61(2H，q，J＝6.9Hz)，4.57(2H，s)，8.38(1H，s)，11.81(1H，br).步骤3

将化合物6(0.10g)在0.8ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应14小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在1ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(0.09g)和碳酸钾(0.21g)在2ml IMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌1小时，并加入水。过滤出出现的晶体，并用二氯甲烷/乙醚/己烷重结晶，获得了0.07g化合物A-20。物理数据如表3所示。实施例21

按照类似于实施例20中描述的方法合成化合物A-21。物理数据如表3所示。实施例22步骤1

在冰冷却、搅拌下，向氢化锂铝(4.4g)在220ml THF内的悬浮液中滴加通过文献方法(G.W.kenner，B.Lythgoe，A.R.Todd和A.Topham.J.Chem.Soc.，388(1943))获得的4-氨基-5-乙氧基羰基-2-甲基嘧啶7(22.0g)在220ml THF中的溶液。将该反应混合物升至室温，并搅拌2小时。向该混合物中加入过量冰，并继续搅拌2小时。向该反应混合物中加入无水硫酸钠，并继续搅拌。过滤出不溶于THF的物质，并用甲醇洗涤。将合并的滤液完全减压浓缩，并加入乙醇。加热该乙醇溶液，并过滤出不溶物。将溶于乙醇的滤液冷却，并再过滤出出现的不溶物。用乙醚将滤液稀释，过滤出出现的晶体，获得了14.5g化合物8。熔点：191-192℃，¹H-NMR(DMSO-d₆)2.28(3H，s)，4.30(2H，s)，7.90(1H，s).步骤2

向化合物8(500mg)在10ml二氯甲烷和5ml甲醇的组合溶剂内的溶液中加入活性二氧化锰(2.5g)，并在室温搅拌6天。过滤出不溶于二氯甲烷的物质，并减压除去溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残余物，用乙醚结晶，获得了284mg化合物9。¹H-NMR(CDCl₃)：2.58(3H，s)，5.84(1H，br)，8.13(1H，br)，8.57(1H，s)，9.86(1H，s).步骤3

将化合物9(280mg)在14ml THF中的溶液加热以溶解，并将该混合物冰冷却。在冰冷却、搅拌下，向该混合物中滴加0.93M甲基溴化镁在THF(8.8ml)中的溶液。将该反应混合物在室温搅拌20分钟。向该混合物中加入冰水，并用乙酸乙酯萃取该混合物。再用甲基乙基酮萃取水层。将合并的有机层减压浓缩，向残余物中加入10％甲醇在二氯甲烷中的溶液，然后过滤出不溶物。通过硅胶柱色谱纯化滤液，然后用乙醚/己烷结晶，获得了188mg化合物10。¹H-NMR(CDCl₃)：1.57(3H，d，J＝6.6Hz)，2.13(1H，br)，2.48(3H，s)，4.86(1H，q，J＝6.6Hz)，5.55(2H，br)，7.94(1H，s).步骤4

在冰冷却、搅拌下，向化合物10(188mg)和咪唑(100mg)在10mlDMF内的溶液中加入叔丁基二甲基氯甲硅烷(200mg)在2ml DMF中的溶液。将该混合物在室温搅拌2小时，然后再向该混合物中加入咪唑(50mg)和叔丁基二甲基氯甲硅烷(100mg)。将该反应混合物搅拌过夜，并加入乙酸乙酯。将所得混合物用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了285mg化合物11。¹H-NMR(CDCl₃)：0.01(3H，s)，0.10(3H，s)，0.88(9H，s)，1.46(3H，d，J＝6.6Hz)，2.48(3H，s)，4.79(1H，q，J＝6.6Hz)，5.56(2H，br)，7.87(1H，s).步骤5

在冰冷却、搅拌下，将叔丁醇钾(140mg)加到化合物11(285mg)在5.0ml DMF的溶液中。搅拌5分钟后，滴加异硫氰酸乙酯(0.11ml)。将所得混合物在冰冷却下搅拌10分钟，并加入甲基碘(0.08ml)，再搅拌1小时。向该反应混合物中加入水，用乙酸乙酯萃取，用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了176mg化合物12。¹H-NMR(CDCl₃)：-0.01(3H，s)，0.05(3H，s)，0.90(9H，s)，1.33(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40(3H，d，J＝6.3Hz)，2.48(3H，s)，2.55(3H，s)，3.42(2H，d q，J＝5.6Hz，7.3Hz)，5.36(1H，q，J＝6.3Hz)，8.54(1H，s)，11.18(1H，br).步骤6

将化合物12(50mg)在1.0ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在40℃反应15小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在1ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(50mg)和碳酸钾(105mg)在2ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌1小时，并加入水。用二氯甲烷萃取该反应混合物，用无水硫酸钠干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，并用乙醚结晶，获得了16.8mg化合物A-22。物理数据如表3所示。实施例23

步骤1

向化合物12(120mg)在3.0ml乙醇内的溶液中加入70％乙胺水溶液(0.27ml)，并将该混合物在60℃搅拌5小时。再向该反应混合物中加入70％乙胺水溶液(0.54ml)，在80℃搅拌过夜。冷却后，减压除去溶剂，获得了114mg化合物13。¹H-NMR(CDCl₃)：-0.00(3H，s)，0.04(3H，s)，0.91(9H，s)，1.28(6H，t，J＝7.2Hz)，1.39(3H，d，J＝6.2Hz)，2.48(3H，s)，3.33(4H，br)，5.27(1H，q，J＝6.2Hz)，8.35(1H，s).步骤2

将化合物13(50mg)在1.0ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在40℃反应15小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在1ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(50mg)和碳酸钾(105mg)在2ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌3小时，并加入水。依次用二氯甲烷和20％2-丙醇/二氯甲烷萃取该混合物，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，并用甲醇结晶，获得了24.9mg化合物A-23。物理数据如表3所示。实施例24步骤1

向化合物A-1(100mg)在二氯甲烷(5.0ml)和甲醇(5.0ml)的混合溶剂内的溶液中加入氧化银(I)(70mg)，并将该反应混合物在室温搅拌4小时。过滤出不溶于二氯甲烷的物质，并将滤液减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，用乙醚重结晶，获得了82.9mg化合物A-24。物理数据如表3所示。实施例25-27

按照类似于实施例24的方法合成化合物A-25-A-27。物理数据如表3所示。实施例28

步骤1

在冰冷却、搅拌下，向叔丁醇钾(3.69g)在20ml DMF内的溶液中滴加化合物1(5.00g)在32ml DMF中的溶液。将该反应混合物在室温搅拌30分钟。在冰冷却下，向该混合物中滴加异氰酸乙酯(2.34g)在6ml DMF中的溶液，并将该混合物在室温搅拌1.5小时。减压除去DMF后，向残余物中加入水。用乙醚萃取该混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了6.27g化合物14。¹H-NMR(CDCl₃)：1.26(3H，t，J＝7.3Hz)，1.27(3H，t，J＝7.3Hz)，2.60(3H，s)，3.43(2H，dq，J＝5.6Hz，7.3Hz)，3.55(2H，q，J＝7.3Hz)，4.46(2H，s)，7.99(1H，br)，8.17(1H，s)，9.36(1H，br).步骤2

将化合物14(100mg)在2.5ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应5小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在2ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(120mg)和碳酸钾(230mg)在3ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌1小时，然后向该反应混合物中加入水。过滤出不溶物，干燥，通过硅胶柱色谱纯化，并用甲醇结晶，获得了126mg化合物B-1。物理数据如表5所示。实施例29-31

按照类似于实施例28的方法合成化合物B-2-B-4。物理数据如表5所示。实施例32步骤1

将化合物1(2.24g)在30ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应15.5小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在10ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(3.13g)和碳酸钾(7.14g)在35ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌1小时，并加入水。过滤出出现的晶体，获得了3.99g化合物15。¹H-NMR(DMSO-d₆)：2.28(3H，s)，4.37(2H，s)，7.09(2H，br)，7.67(2H，d，J＝8.6Hz)，7.98(2H，d，J＝8.6Hz)，8.06(1H，s).步骤2

在干冰/乙腈浴冷却、和搅拌下，向化合物15(200mg)在10ml DMF内的溶液中加入叔丁醇钾(70mg)。将该反应混合物搅拌5分钟，并向所得混合物中加入异硫氰酸乙酯(0.06ml)。将该反应混合物搅拌3分钟，并加入乙酸(0.05ml)。在室温向该反应混合物中加入水，用二氯甲烷萃取，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，并用乙醚结晶，获得了16.3mg化合物B-5。物理数据如表5所示。实施例33

步骤1

在干冰/乙腈浴冷却、和搅拌下，向化合物15(200mg)在10ml DMF内的溶液中加入叔丁醇钾(140mg)和二硫化碳(0.04ml)。搅拌5分钟后，加入乙基碘(0.1ml)。将该反应混合物再搅拌15分钟，并在室温加入水。用乙酸乙酯萃取该反应混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了化合物B-6、B-7、和A-28的混合物。

过滤出通过向所得混合物中加入乙醚而出现的晶体，获得了4.7mg化合物B-6。物理数据如表5所示。

再通过硅胶柱色谱处理滤液以分离出化合物B-7和A-28，然后独立地用乙醚/己烷结晶，分别获得了2.2mg B-7和6.1mg A-28。化合物B-7和A-29的物理数据分别如表5和表3所示。实施例34-40

按照类似于上述的方法合成化合物A-29-A-35。物理数据如表4所示。实施例41步骤1

在冰冷却、搅拌下，向氢化钠(2.28g)在50ml DMF内的悬浮液中滴加通过在WO00/04014中描述的方法获得的化合物19(5.56g)和二硫化碳(3.59g)在60ml DMF中的溶液。将该反应混合物升至室温，搅拌20分钟，在冰冷却下向该混合物中滴加甲基碘(9.34g)在10ml DMF中的溶液。将所得混合物在室温搅拌1.5小时，并减压除去DMF。加入水后，用乙酸乙酯萃取该混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了4.45g化合物20。¹H-NMR(CDCl₃)：0.10(6H，s)，0.94(9H，s)，2.54(6H，s)，2.67(3H，s)，4.64(2H，s)，8.63(1H，s).步骤2

将化合物20(0.06g)和3-氨基-1-丙醇(0.02g)在1ml甲醇中的溶液于30℃搅拌16小时。将该反应混合物减压浓缩，通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.06g化合物21。¹H-NMR(CDCl₃)：0.10(6H，s)，0.95(9H，s)，1.94(2H，quint，J＝6.6Hz)，2.48(3H，s)，2.55(3H，s)，3.54(2H，q，J＝6.6Hz)，3.83(2H，t，J＝6.6Hz)，4.83(2H，s)，8.48(1H，s)，11.22(1H，br).步骤3

在室温、搅拌下，向化合物21(0.06g)在0.5ml THF内的溶液中加入叔丁醇钾(0.02g)，并将该反应混合物搅拌4小时。将该反应混合物减压浓缩，通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.05g化合物22。¹H-NMR(CDCl₃)：0.10(6H，s)，0.94(9H，s)，2.11(2H，quint，J＝5.3Hz)，2.55(3H，s)，3.58(2H，t，J＝5.3Hz)，4.40(2H，t，J＝5.3Hz)，4.79(2H，s)，8.45(1H，s)，11.38(1H，br).步骤4

将化合物22(0.04g)和四丁基氟化铵三水合物(0.04g)在1mlTHF中的溶液于室温搅拌18小时。将该反应混合物减压浓缩，通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.02g化合物23的粗产物。化合物23的粗产物不用纯化直接用于步骤5。步骤5

在室温、搅拌下，向在步骤4中获得的化合物22的粗产物(0.02g)在1ml 1，2-二氯乙烷内的溶液中加入亚硫酰氯(0.01g)和催化量的DMF。将该混合物在室温搅拌1小时，在80℃搅拌10分钟。减压除去溶剂，并将残余物溶解在1ml DMF中。将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(0.02g)(按照类似于在文献R.W.Young和K.H.Wood.J.Am.Chem.Soc.，77，400(1955)中描述的方法获得的)和碳酸钾(0.06g)在1ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在室温搅拌1小时，并加入水。用乙酸乙酯萃取所得混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，并用甲醇/乙醚/己烷结晶，获得了0.02g化合物B-8。物理数据如表5所示。实施例42

步骤1

将通过类似于参考实施例1中描述的方法获得的化合物17(0.95g)与在13ml 7N氨的甲醇溶液中的溶液在密封管中于80℃反应4天。减压除去溶剂，并加入二氯甲烷。过滤出不溶物，获得了0.21g化合物24。将滤液减压浓缩，通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.39g化合物25。化合物24¹H-NMR(CDCl₃)：1.27(3H，t，J＝7.3)，2.54(3H，s)，3.60(2H，q，J＝7.3Hz)，4.09(2H，q-like，J＝8.9Hz)，4.54(2H，s)，8.34(1H，s).化合物25¹H-NMR(CDCl₃)：1.27(3H，t，J＝7.3)，2.58(3H，s)，3.61(2H，q，J＝7.3Hz)，3.94(3H，s)，3.91-3.98(2H，m)，4.59(2H，s)，8.44(1H，s)，10.73(1H，br).步骤2

将化合物25(0.10g)在1.0ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应7小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在1.5ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(0.08g)和碳酸钾(0.18g)在1ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在冰冷却下搅拌1小时，并加入水。过滤出出现的晶体，并用甲醇/二氯甲烷/乙醚结晶，获得了0.06g化合物B-9。物理数据如表5所示。参考实施例参考实施例1

步骤1

向化合物1(6.00g)在40ml DMF内的溶液中加入二硫化碳(6.00g)，并在冰冷却下将该混合物滴加到叔丁醇钾(10.5g)在50ml DMF内的溶液中。将该反应混合物升至室温，并搅拌1.5小时，然后在冰冷却下加入甲基碘(15.3g)在10ml DMF中的溶液。将该混合物在室温搅拌1.5小时，然后减压除去DMF，并加入水。用乙醚萃取所得混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了3.05g化合物16。¹H-NMR(CDCl₃)：1.24(3H，t，J＝7.0Hz)，2.55(6H，s)，2.67(3H，s)，3.55(2H，q，J＝7.0Hz)，4.43(2H，s)，8.41(1H，s).步骤2

向化合物16(3.05g)和2，2，2-三氟乙胺盐酸盐(6.09g)在30mlDMF内的溶液中加入三乙胺(4.55g)，并将该混合物在50℃搅拌4天。向该混合物中加入水，然后用乙醚萃取混合物，用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了2.62g化合物17。

¹H-NMR(CDCl₃)：1.27(3H，t，J＝7.3Hz)，2.55(3H，s)，2.58(3H，s)，3.60(2H，q，J＝7.3Hz)，4.03(2H，dq，J＝8.6Hz，6.3Hz)，4.62(2H，s)，8.50(1H，s).步骤3

将化合物17(2.62g)和40％甲基胺的甲醇溶液(50ml)在15mlDMF中的溶液于60℃搅拌2天。将该反应混合物减压浓缩，通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了2.10g化合物18。¹H-NMR(CDCl₃)：1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，2.52(3H，s)，2.98(3H，d，J＝5.1Hz)，3.60(2H，q，J＝7.1Hz)，4.20(2H，dq，J＝8.9Hz，6.4Hz)，4.52(2H，s)，8.29(1H，s).步骤4

将化合物18(2.10g)在20ml 25％氢溴酸/乙酸中的溶液在70℃反应7小时。减压除去溶剂，并将残余物溶解在15ml DMF中。在冰冷却下将所得混合物加到2-(4-硝基苯基)-5-巯基-1，3，4-噁二唑(1.69g)和碳酸钾(3.80g)在15ml DMF内的悬浮液中。将该反应混合物在室温搅拌1小时，并加入水。过滤出析出的沉淀，干燥，通过硅胶柱色谱纯化，并用甲醇/二氯甲烷/乙醚结晶，获得了3.24g化合物C-1。物理数据如表6所示。参考实施例2步骤1

向化合物A-1(4.00g)中加入DMF(200ml)和炔丙基胺(7.66g)，并将该混合物在65℃搅拌17小时。减压除去DMF，并加入水和盐水。用乙酸乙酯萃取该混合物，用无水硫酸镁将有机层干燥，并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化，并用甲醇/二氯甲烷/乙醚结晶，获得了0.74g化合物C-2。物理数据如表6所示。表1

或

实施例序号	化合物序号	R18	RX	R15	R16	1H-NMR(CDCl3)(δ)ppm
							1	A-1	NO2	H	SMe	NHMe	2.56(3H，s)，2.57(3H，s)，3.10(3H，d，J＝5.3)，4.58(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.53(1H，s)，11.18(1H，br)
2	A-2	NO2	H	SMe	NH2	2.57(3H，s)，2.58(3H，s)，4.60(2H，s)，8.17(2H，d，J＝9.1)，8.36(2H，d，J＝9.1)，8.61(1H，s)
							3	A-3	NO2	H	SMe	NHEt	1.35(3H，t，J＝7.3)，2.55(3H，s)，2.57(3H，s)，3.45(2H，dq，J＝7.3，5.3)，4.58(2H，s)，8.16(2H，d，J＝8.7)，8.36(2H，d，J＝8.7)，8.53(1H，s)，11.31(1H，br)
4	A-4	NO2	H	SMe	NHPr	1.07(3H，t，J＝7.3)，1.73(2H，sext，J＝7.3)，2.55(3H，s)，2.57(3H，s)，3.38(2H，q，J＝7.3)，4.58(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.53(1H，s)，11.44(1H，br)
							5	A-5	NO2	H	SEt	NHMe	1.41(3H，t，J＝7.3)，2.55(3H，s)，3.09(3H，d，J＝5.1)，3.22(2H，q，J＝7.3)，4.57(2H，s)，8.17(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.53(1H，s)，11.23(1H，br)
6	A-6	NO2	H	SEt	NHEt	1.34(3H，t，J＝7.3)，1.41(3H，t，J＝7.3)，2.51(3H，s)，3.21(2H，q，J＝7.3)，3.44(2H，dq，J＝7.3，5.3)，4.57(2H，s)，8.17(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.53(1H，s)，11.39(1H，br)
							7	A-7	NO2	H	SPr	NHMe	1.05(3H，t，J＝7.3)，1.80(2H，sext，J＝7.3)，2.55(3H，s)，3.10(3H，d，J＝5.1)，3.19(2H，t，J＝7.3)，4.56(2H，s)，8.17(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.53(1H，s)，11.26(1H，br)
8	A-8	NO2	H	SPr	NHEt	1.05(3H，t，J＝7.3)，1.34(3H，t，J＝7.3)，1.79(2H，sext，J＝7.3)，2.54(3H，s)，3.18(2H，t，J＝7.3)，3.45(2H，dq，J＝7.3，5.4)，4.56(2H，s)，8.17(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.53(1H，s)，11.38(1H，br)
							9	A-9	NH2	H	SMe	NH2	2.56(3H，s)，2.58(3H，s)，4.03(2H，s)，4.53(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.7)，7.76(2H，d，J＝8.7)，8.58(1H，s)

表2

实施例序号	化合物序号	R18	RX	R15	R16	1H-NMR(CDCl3)(δ)ppm
							10	A-10	NH2	H	SMe	NHMe	2.55(3H，s)，2.56(3H，s)，3.08(3H，d，J＝5.3)，4.02(2H，br)，4.51(2H，s)，6.70(2H，d，J＝8.9)，7.76(2H，d，J＝8.9)，8.49(1H，s)，11.13(1H，br)
11	A-11	NH2	H	SMe	NHEt	1.34(3H，t，J＝7.3)，2.54(3H，s)，2.56(3H，s)，3.43(2H，dq，J＝7.3，5.4)，3.50(2H，br)，4.01(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.7)，7.76(2H，d，J＝8.7)，8.49(1H，s)，11.30(1H，br)
							12	A-12	NH2	H	SMe	NHPr	1.06(3H，t，J＝7.3)，1.72(2H，sext，J＝7.3)，2.54(3H，s)，2.56(3H，s)，3.36(2H，q，J＝7.3)，4.02(2H，br)，4.51(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.7)，7.76(2H，d，J＝8.7)，8.49(1H，s)
13	A-13	NH2	H	SEt	NHMe	1141(3H，t，J＝7.3)，2.55(3H，s)，3.08(3H，d，J＝5.1)，3.21(2H，q，J＝7.3)，4.02(2H，br)，4.51(2H，s)，6.70(2H，d，J＝8.5)，7.76(2H，d，J＝8.5)，8.50(1H，s)
							14	A-14	NH2	H	SEt	NHEt	1.33(3H，t，J＝7.3)，1.39(3H，t，J＝7.3)，2.54(3H，s)，3.20(2H，q，J＝7.3)，3.43(2H，dq，J＝7.3，5.4)，4.02(2H，br)，4.50(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.9)，7.77(2H，d，J＝8.9)，8.49(1H，s)，11.33(1H，br)
15	A-15	NH2	H	SPr	NHMe	1.04(3H，t，J＝7.3)，1.78(2H，sext，J＝7.3)，2.54(3H，s)，3.08(3H，d，J＝5.3)，3.18(2H，t，J＝7.3)，4.03(2H，br)，4.49(2H，s)，6.70(2H，d，J＝8.9)，7.76(2H，d，J＝8.9)，8.49(1H，s)，11.20(1H，br)
							16	A-16	NH2	H	SPr	NHEt	1.04(3H，t，J＝7.3)，1.33(3H，t，J＝7.3)，1.78(2H，sext，J＝7.3)，2.54(3H，s)，3.18(2H，t，J＝7.3)，3.44(2H，dq，J＝7.3，5.4)，4.01(2H，br)，4.49(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.9)，7.76(2H，d，J＝8.9)，8.49(1H，s)，11.35(1H，br)
17	A-17	Me	H	SMe	NHPr	1.06(3H，t，J＝7.3)，1.72(2H，sext，J＝7.3)，2.41(3H，s)，2.54(3H，s)，2.56(3H，s)，3.37(2H，dt，J＝5.4，7.3)，4.54(2H，s)，7.28(2H，d，J＝8.2)，7.86(2H，d，J＝8.2)，8.51(1H，s)
							18	A-18	NO2	H	NHNMe2	NHPr	1.00(3H，t，J＝7.3)，1.67(2H，sext，J＝7.3)，2.51(3H，s)，2.64(6H，s)3.44(2H，q，J＝7.3)，4.52(2H，s)，6.39(1H，br)，8.18(2H，d，J＝9.0)，8.34(1H，s)，8.36(2H，d，J＝9.0)

表3

实施例序号	化合物序号	R18	RX	R15	R16	1H-NMR(CDCl3)(δ)ppm
							19	A-19	NO2	H	NHOMe	NHMe	2.52(1.95H，s)，2.58(1.05H，s)，2.83(1.05H，d，J＝5.1)，3.05(1.95H，d，J＝5.1)，3.75(1.05H，s)，3.81(1.95H，s)，4.49(0.7H，s)，4.53(1.3H，s)，5.62(0.65H，br)，7.77(0.35H，br)，8.16(2H，d，J＝8.5)，8.35(2H，d，J＝8.5)，8.36(1H，s)
20	A-20	NO2	H	S(CH2)3NH		2.13-2.25(2H，m)，2.53(3H，s)，3.08-3.13(2H，m)，3.55-3.65(2H，m)，4.50(2H，s)，8.16(2H，d，J＝8.9)，8.35(2H，d，J＝8.9)，8.49(1H，s)，11.85(1H，br)
							21	A-21	NO2	H	S(CH2)2NH		2.59(3H，s)，3.31(2H，t，J＝7.3)，3.92(2H，br)，4.53(2H，s)，8.16(2H，d，J＝8.9)，8.35(2H，d，J＝8.9)，8.55(1H，s)
22	A-22	NO2	Me	SMe	NHEt	1.34(3H，t，J＝7.2)，1.95(3H，d，J＝7.2)，2.56(3H，s)，2.57(3H，s)，3.44(2H，dq，J＝5.4，7.2)，5.49(1H，q，J＝7.2)，8.16(2H，d，J＝8.8)，8.35(2H，d，J＝8.8)，8.46(1H，s)，11.36(1H，br)
							23	A-23	NO2	Me	NHEt	NHEt	1.29(6H，t，J＝7.1)，1.95(3H，d，J＝7.1)，2.48(3H，s)，3.39(4H，br)，5.33(1H，q，J＝7.1)，8.17(2H，d，J＝9.0)，8.25(1H，s)，8.34(2H，d，J＝9.0)
24	A-24	NO2	H	OMe	NHMe	2.56(3H，s)，2.99(3H，d，J＝5.1)，3.98(3H，s)，4.55(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.2)，8.41(2H，d，J＝9.2)，8.47(1H，s)，9.96(1H，br)
							25	A-25	NO2	H	OEt	NHMe	1.40(3H，t，J＝7.2)，2.55(3H，s)，2.98(3H，d，J＝4.9)，4.45(2H，q，J＝7.2)，4.53(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.0)，8.35(2H，d，J＝9.0)，8.45(1H，s)，10.01(1H，br)
26	A-26	Me	H	OMe	NHPr	1.02(3H，t，J＝7.3)，1.63(2H，tq，J＝6.8，7.3)，2.41(3H，s)，2.54(3H，s)，3.31(2H，dt，J＝5.6，6.8)，3.95(3H，s)，4.51(2H，s)，7.28(2H，d，J＝8.3)，7.86(2H，d，J＝8.3)，8.44(1H，s)，10.18(1H，br)
							27	A-27	Me	H	OEt	NHPr	1.02(3H，t，J＝7.3)，1.37(3H，t，J＝7.1)，1.64(2H，sext，J＝7.3)，2.41(3H，s)，2.54(3H，s)，3.32(2H，dt，J＝5.5，7.3)，4.44(2H，q，J＝7.1)，4.49(2H，s)，7.28(2H，d，J＝8.4)，7.86(2H，d，J＝8.4)，8.43(1H，s)
33	A-28	Cl	H	SEt	SEt	1.37(6H，t，J＝7.4)，2.67(3H，s)，3.16(4H，q，J＝7.4)，4.44(2H，s)，7.47(2H，d，J＝8.9)，7.92(2H，d，J＝8.9)，8.67(1H，s)，

表4

实施例序号	化合物序号	R18	RX	R15	R16	1H-NMR(CDCl3)(δ)ppm
							34	A-29	NO2	H	SMe	NHCH2CF3	2.58(3H，s)，2.61(3H，s)，4.05(2H，dq，J＝6.4，8.7)，4.60(2H，s)，8.16(2H，d，J＝8.9)，8.35(2H，d，J＝8.9)，8.63(1H，s)，12.03(1H，br).
35	A-30	NH2	H	SMe	NHCH2CF3	2.57(3H，s)，2.60(3H，s)，4.02(2H，br)，4.03(2H，dq，J＝6.5，8.7)，4.53(2H，s)，6.71(2H，d，J＝8.8)，7.76(2H，d，J＝8.8)，8.59(1H，s)，12.02(1H，br).
							36	A-31	NO2	H	SMe	NHPh	2.54(3H，s)，2.59(3H，s)，4.64(2H，s)，7.34(1H，t，J＝7.6)，7.35(2H，d，J＝7.6)，7.44(2H，t，J＝7.6)，8.17(2H，d，J＝9.2)，8.36(2H，d，J＝9.2)，8.63(1H，s)，13.11(1H，br).
37	A-32	NO2	H	OMe	NHEt	1.26(3H，t，J＝7.3)，2.55(3H，s)，3.39(2H，dq，J＝5.6，7.3)，3.97(3H，s)，4.55(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.0)，8.35(2H，d，J＝9.0)，8.46(1H，s)，10.09(1H，t-like，J＝5-6).
							38	A-33	NO2	H	OEt	NHEt	1.27(3H，t，J＝7.3)，1.39(3H，t，J＝7.1)，2.55(3H，s)，3.40(2H，dq，J＝5.6，7.3)，4.45(2H，q，J＝7.1)，4.53(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.0)，8.35(2H，d，J＝9.0)，8.45(1H，s)，10.14(1H，t-like，J＝5.6).
39	A-34	NO2	H	OiPr	NHMe	1.38(6H，d，J＝6.1)，2.55(3H，s)，2.96(3H，d，J＝4.9)，4.52(2H，s)，5.40(1H，sept，J＝6.1)，8.17(2H，d，J＝8.9)，8.35(2H，d，J＝8.9)，8.44(1H，s)，10.06(1H，br).
							40	A-35	NO2	H	OiPr	NHEt	1.26(3H，t，J＝7.3)，1.37(6H，d，J＝6.3)，2.54(3H，s)，3.38(2H，dq， J＝5.4，7.3)，4.52(2H，s)，5.40(1H，sept，J＝6.3)，8.17(2H，d，J＝9.0)，8.35(2H，d，J＝9.0)，8.44(1H，s)，10.19(1H，br).

表5

实施例序号	化合物序号	R18	R20	R19	X	1H-NMR(CDCl3)(δ)ppm
							28	B-1	NO2	H	NHEt	O	1.28(3H，t，J＝7.3)，2.60(3H，s)，3.45(2H，dq，J＝5.1，7.3)，4.60(2H，s)，8.17(2H，d，J＝8.8)，8.36(2H，d，J＝8.8)，8.54(1H，s)，8.85(1H，br)，9.64(1H，t-like，J＝5.1)
29	B-2	Cl	H	NHEt	O	1.27(3H，t，J＝7.2)，2.59(3H，s)，3.44(2H，dq，J＝5.2，7.2)，4.57(2H，s)，7.46(2H，d，J＝8.5)，7.90(2H，d，J＝8.5)，8.52(1H，s)，8.97(1H，br)，9.66(1H，t-like，J＝5.2)
							30	B-3	NH2	H	NHEt	O	1.27(3H，t，J＝7.3)，2.59(3H，s)，3.44(2H，dq，J＝5.2，7.3)，4.03(2H，br)，4.49(2H，s)，6.69(2H，d，J＝8.5)，7.75(2H，d，J＝8.5)，8.47(1H，s)，8.67(1H，br)，9.59(1H，t-like，J＝5.2)
31	B-4	NO2	H	NHPr	O	1.03(3H，t，J＝7.3)，1.67(2H，sext，J＝7.3)，2.60(3H，s)，3.39(2H，dt，J＝5.2，7.3)，4.62(2H，s)，8.17(2H，d，J＝8.8)，8.35(2H，d，J＝8.8)，8.57(1H，s)，9.13(1H，br)，9.79(1H，t-like，J＝5.2)
							32	B-5	Cl	H	NHEt	S	1.29(3H，t，J＝7.2)，2.64(3H，s)，3.80(2H，dq，J＝5.2，7.2)，4.43(2H，s)，7.50(2H，d，J＝8.7)，7.98(2H，d，J＝8.7)，8.14(1H，br)，8.28(1H，s)
33	B-6	Cl	H	SEt	S	1.35(3H，t，J＝7.3)，2.62(3H，s)，3.38(2H，q，J＝7.3)，4.65(2H，s)，7.49(2H，d，J＝8.7)，8.01(2H，d，J＝8.7)，8.27(1H，s)
							33	B-7	Cl	Et	SEt	S	1.33(3H，t，J＝7.4)，1.45(3H，t，J＝7.2)，2.65(3H，s)，3.36(2H，q，J＝7.4)，4.02(2H，q，J＝7.2)，4.64(2H，s)，7.47(2H，d，J＝8.8)，7.83(2H，d，J＝8.8)，8.48(1H，s)
41	B-8	NO2	H	NH(CH2)3Cl	O	2.11(2H，quint，J＝6.3)，2.62(3H，s)，3.62(2H，q，J＝6.3)，3.68(2H，t，J＝6.3)，4.62(2H，s)，8.17(2H，d，J＝8.8)，8.36(2H，d，J＝8.8)，9.14(1H，br)，9.91(1H，t，J＝6.1)
							42	B-9	NO2	H	NHCH2CF3	O	2.62(3H，s)，4.10(2H，dq，J＝8.9，6.3)，4.63(2H，s)，8.18(2H，d，J＝8.9)，8.36(2H，d，J＝8.9)，8.64(1H，s)，9.48(1H，br)，10.52(1H，t，J＝6.3)

表6

或

参考实施例序号	化合物序号	R21	1H-NMR(δ)ppm
				1	C-1	CH2CF3	2.41(3H，s)，2.91(3H，d，J＝4.6)，4.24(2H，dq，J＝9.5，5.7)，4.46(2H，s)，7.37(1H，br)，8.22(2H，d，J＝8.8)，8.28(1H，s)，8.41(2H，d，J＝8.8)，10.20(1H，br)(in DMSOd6)
2	C-2	CH2CamCH	2.33(1H，s)，2.51(3H，s)，3.00(3H，d，J＝4.9)，4.24(2H，br)，4.54(2H，s)，8.16(2H，d，J＝9.1)，8.35(2H，d，J＝9.1)，8.38(1H，s)(in CDCl3)

表7-表23所示的化合物D-1-D-1700能够按照类似于实施例1或实施例18的方法合成，表24所示的化合物E-1-E-60能够按照类似于实施例20的方法合成。表7-表24

或

表7

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1	NH2	SH	H	4-NH2	D-51	NH-烯丙基	SH	H	4-NH2
D-2	NH2	SMe	H	4-NH2	D-52	NH-烯丙基	SMe	H	4-NH2
										D-3	NH2	SEt	H	4-NH2	D-53	NH-烯丙基	SEt	H	4-NH2
D-4	NH2	S-n-Pr	H	4-NH2	D-54	NH-烯丙基	S-n-Pr	H	4-NH2
										D-5	NH2	S-i-Pr	H	4-NH2	D-55	NH-烯丙基	S-i-Pr	H	4-NH2
D-6	NH2	S-n-Bu	H	4-NH2	D-56	NH-烯丙基	S-n-Bu	H	4-NH2
										D-7	NH2	S-烯丙基	H	4-NH2	D-57	NH-烯丙基	S-烯丙基	H	4-NH2
D-8	NH2	S-炔丙基	H	4-NH2	D-58	NH-烯丙基	S-炔丙基	H	4-NH2
										D-9	NH2	SCH2CF3	H	4-NH2	D-59	NH-烯丙基	SCH2CF3	H	4-NH2
D-10	NH2	SCH2CH2F	H	4-NH2	D-60	NH-烯丙基	SCH2CH2F	H	4-NH2
										D-11	NHMe	SH	H	4-NH2	D-61	NH-炔丙基	SH	H	4-NH2
D-12	NHMe	SMe	H	4-NH2	D-62	NH-炔丙基	SMe	H	4-NH2
										D-13	NHMe	SEt	H	4-NH2	D-63	NH-炔丙基	SEt	H	4-NH2
D-14	NHMe	S-n-Pr	H	4-NH2	D-64	NH-炔丙基	S-n-Pr	H	4-NH2
										D-15	NHMe	S-i-Pr	H	4-NH2	D-65	NH-炔丙基	S-i-Pr	H	4-NH2
D-16	NHMe	S-n-Bu	H	4-NH2	D-66	NH-炔丙基	S-n-Bu	H	4-NH2
										D-17	NHMe	S-烯丙基	H	4-NH2	D-67	NH-炔丙基	S-烯丙基	H	4-NH2
D-18	NHMe	S-炔丙基	H	4-NH2	D-68	NH-炔丙基	S-炔丙基	H	4-NH2
										D-19	NHMe	SCH2CF3	H	4-NH2	D-69	NH-炔丙基	SCH2CF3	H	4-NH2
D-20	NHMe	SCH2CH2F	H	4-NH2	D-70	NH-炔丙基	SCH2CH2F	H	4-NH2
										D-21	NHEt	SH	H	4-NH2	D-71	NHCH2CF3	SH	H	4-NH2
D-22	NHEt	SMe	H	4-NH2	D-72	NHCH2CF3	SMe	H	4-NH2
										D-23	NHEt	SEt	H	4-NH2	D-73	NHCH2CF3	SEt	H	4-NH2
D-24	NHEt	S-n-Pr	H	4-NH2	D-74	NHCH2CF3	S-n-Pr	H	4-NH2
										D-25	NHEt	S-i-Pr	H	4-NH2	D-75	NHCH2CF3	S-i-Pr	H	4-NH2
D-26	NHEt	S-n-Bu	H	4-NH2	D-76	NHCH2CF3	S-n-Bu	H	4-NH2
										D-27	NHEt	S-烯丙基	H	4-NH2	D-77	NHCH2CF3	S-烯丙基	H	4-NH2
D-28	NHEt	S-炔丙基	H	4-NH2	D-78	NHCH2CF3	S-炔丙基	H	4-NH2
										D-29	NHEt	SCH2CF3	H	4-NH2	D-79	NHCH2CF3	SCH2CF3	H	4-NH2
D-30	NHEt	SCH2CH2F	H	4-NH2	D-80	NHCH2CF3	SCH2CH2F	H	4-NH2
										D-31	NHPr	SH	H	4-NH2	D-81	NHCH2CH2F	SH	H	4-NH2
D-32	NHPr	SMe	H	4-NH2	D-82	NHCH2CH2F	SMe	H	4-NH2
										D-33	NHPr	SEt	H	4-NH2	D-83	NHCH2CH2F	SEt	H	4-NH2
D-34	NHPr	S-n-Pr	H	4-NH2	D-84	NHCH2CH2F	S-n-Pr	H	4-NH2
										D-35	NHPr	S-i-Pr	H	4-NH2	D-85	NHCH2CH2F	S-i-Pr	H	4-NH2
D-36	NHPr	S-n-Bu	H	4-NH2	D-86	NHCH2CH2F	S-n-Bu	H	4-NH2
										D-37	NHPr	S-烯丙基	H	4-NH2	D-87	NHCH2CH2F	S烯丙基	H	4-NH2
D-38	NHPr	S-炔丙基	H	4-NH2	D-88	NHCH2CH2F	S-炔丙基	H	4-NH2
										D-39	NHPr	SCH2CF3	H	4-NH2	D-89	NHCH2CH2F	SCH2CF3	H	4-NH2
D-40	NHPr	SCH2CH2F	H	4-NH2	D-90	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	H	4-NH2
										D-41	NH-i-Pr	SH	H	4-NH2	D-91	NH-n-Bu	SH	H	4-NH2
D-42	NH-i-Pr	SMe	H	4-NH2	D-92	NH-n-Bu	SMe	H	4-NH2
										D-43	NH-i-Pr	SEt	H	4-NH2	D-93	NH-n-Bu	SEt	H	4-NH2
D-44	NH-i-Pr	S-n-Pr	H	4-NH2	D-94	NH-n-Bu	S-n-Pr	H	4-NH2
										D-45	NH-i-Pr	S-i-Pr	H	4-NH2	D-95	NH-n-Bu	S-i-Pr	H	4-NH2
D-46	NH-i-Pr	S-n-Bu	H	4-NH2	D-96	NH-n-Bu	S-n-Bu	H	4-NH2
										D-47	NH-i-Pr	S-烯丙基	H	4-NH2	D-97	NH-n-Bu	S-烯丙基	H	4-NH2
D-48	NH-i-Pr	S-炔丙基	H	4-NH2	D-98	NH-n-Bu	S-炔丙基	H	4-NH2
										D-49	NH-i-Pr	SCH2CF3	H	4-NH2	D-99	NH-n-Bu	SCH2CF3	H	4-NH2
D-50	NH-i-Pr	SCH2CH2F	H	4-NH2	D-100	NH-n-Bu	SCH2CH2F	H	4-NH2

表8

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-101	NH2	SH	H	2-NH2	D-151	NH-烯丙基	SH	H	2-NH2
D-102	NH2	SMe	H	2-NH2	D-152	NH-烯丙基	SMe	H	2-NH2
										D-103	NH2	SEt	H	2-NH2	D-153	NH-烯丙基	SEt	H	2-NH2
D-104	NH2	S-n-Pr	H	2-NH2	D-154	NH-烯丙基	S-n-Pr	H	2-NH2
										D-105	NH2	S-i-Pr	H	2-NH2	D-155	NH-烯丙基	S-i-Pr	H	2-NH2
D-106	NH2	S-n-Bu	H	2-NH2	D-156	NH-烯丙基	S-n-Bu	H	2-NH2
										D-107	NH2	S-烯丙基	H	2-NH2	D-157	NH-烯丙基	S-烯丙基	H	2-NH2
D-108	NH2	S-炔丙基	H	2-NH2	D-158	NH-烯丙基	S-炔丙基	H	2-NH2
										D-109	NH2	SCH2CF3	H	2-NH2	D-159	NH-烯丙基	SCH2CF3	H	2-NH2
D-110	NH2	SCH2CH2F	H	2-NH2	D-160	NH-烯丙基	SCH2CH2F	H	2-NH2
										D-111	NHMe	SH	H	2-NH2	D-161	NH-炔丙基	SH	H	2-NH2
D-112	NHMe	SMe	H	2-NH2	D-162	NH-炔丙基	SMe	H	2-NH2
										D-113	NHMe	SEt	H	2-NH2	D-163	NH-炔丙基	SEt	H	2-NH2
D-114	NHMe	S-n-Pr	H	2-NH2	D-164	NH-炔丙基	S-n-Pr	H	2-NH2
										D-115	NHMe	S-i-Pr	H	2-NH2	D-165	NH-炔丙基	S-i-Pr	H	2-NH2
D-116	NHMe	S-n-Bu	H	2-NH2	D-166	NH-炔丙基	S-n-Bu	H	2-NH2
										D-117	NHMe	S-烯丙基	H	2-NH2	D-167	NH-炔丙基	S-烯丙基	H	2-NH2
D-118	NHMe	S-炔丙基	H	2-NH2	D-168	NH-炔丙基	S-炔丙基	H	2-NH2
										D-119	NHMe	SCH2CF3	H	2-NH2	D-169	NH-炔丙基	SCH2CF3	H	2-NH2
D-120	NHMe	SCH2CH2F	H	2-NH2	D-170	NH-炔丙基	SCH2CH2F	H	2-NH2
										D-121	NHEt	SH	H	2-NH2	D-171	NHCH2CF3	SH	H	2-NH2
D-122	NHEt	SMe	H	2-NH2	D-172	NHCH2CF3	SMe	H	2-NH2
										D-123	NHEt	SEt	H	2-NH2	D-173	NHCH2CF3	SEt	H	2-NH2
D-124	NHEt	S-n-Pr	H	2-NH2	D-174	NHCH2CF3	S-n-Pr	H	2-NH2
										D-125	NHEt	S-i-Pr	H	2-NH2	D-175	NHCH2CF3	S-i-Pr	H	2-NH2
D-126	NHEt	S-n-Bu	H	2-NH2	D-176	NHCH2CF3	S-n-Bu	H	2-NH2
										D-127	NHEt	S-烯丙基	H	2-NH2	D-177	NHCH2CF3	S-烯丙基	H	2-NH2
D-128	NHEt	S-炔丙基	H	2-NH2	D-178	NHCH2CF3	S-炔丙基	H	2-NH2
										D-129	NHEt	SCH2CF3	H	2-NH2	D-179	NHCH2CF3	SCH2CF3	H	2-NH2
D-130	NHEt	SCH2CH2F	H	2-NH2	D-180	NHCH2CF3	SCH2CH2F	H	2-NH2
										D-131	NHPr	SH	H	2-NH2	D-181	NHCH2CH2F	SH	H	2-NH2
D-132	NHPr	SMe	H	2-NH2	D-182	NHCH2CH2F	SMe	H	2-NH2
										D-133	NHPr	SEt	H	2-NH2	D-183	NHCH2CH2F	SEt	H	2-NH2
D-134	NHPr	S-n-Pr	H	2-NH2	D-184	NHCH2CH2F	S-n-Pr	H	2-NH2
										D-135	NHPr	S-i-Pr	H	2-NH2	D-185	NHCH2CH2F	S-i-Pr	H	2-NH2
D-136	NHPr	S-n-Bu	H	2-NH2	D-186	NHCH2CH2F	S-n-Bu	H	2-NH2
										D-137	NHPr	S-烯丙基	H	2-NH2	D-187	NHCH2CH2F	S-烯丙基	H	2-NH2
D-138	NHPr	S-炔丙基	H	2-NH2	D-188	NHCH2CH2F	S-炔丙基	H	2-NH2
										D-139	NHPr	SCH2CF3	H	2-NH2	D-189	NHCH2CH2F	SCH2CF3	H	2-NH2
D-140	NHPr	SCH2CH2F	H	2-NH2	D-190	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	H	2-NH2
										D-141	NH-i-Pr	SH	H	2-NH2	D-191	NH-n-Bu	SH	H	2-NH2
D-142	NH-i-Pr	SMe	H	2-NH2	D-192	NH-n-Bu	SMe	H	2-NH2
										D-143	NH-i-Pr	SEt	H	2-NH2	D-193	NH-n-Bu	SEt	H	2-NH2
D-144	NH-i-Pr	S-n-Pr	H	2-NH2	D-194	NH-n-Bu	S-n-Pr	H	2-NH2
										D-145	NH-i-Pr	S-i-Pr	H	2-NH2	D-195	NH-n-Bu	S-i-Pr	H	2-NH2
D-146	NH-i-Pr	S-n-Bu	H	2-NH2	D-196	NH-n-Bu	S-n-Bu	H	2-NH2
										D-147	NH-i-Pr	S-烯丙基	H	2-NH2	D-197	NH-n-Bu	S-烯丙基	H	2-NH2
D-148	NH-i-Pr	S-炔丙基	H	2-NH2	D-198	NH-n-Bu	S-炔丙基	H	2-NH2
										D-149	NH-i-Pr	SCH2CF3	H	2-NH2	D-199	NH-n-Bu	SCH2CF3	H	2-NH2
D-150	NH-i-Pr	SCH2CH2F	H	2-NH2	D-200	NH-n-Bu	SCH2CH2F	H	2-NH2

表9

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-201	NH2	SH	H	4-Cl	D-251	NH-烯丙基	SH	H	4-Cl
D-202	NH2	SMe	H	4-Cl	D-252	NH-烯丙基	SMe	H	4-Cl
										D-203	NH2	SEt	H	4-Cl	D-253	NH-烯丙基	SEt	H	4-Cl
D-204	NH2	S-n-Pr	H	4-Cl	D-254	NH-烯丙基	S-n-Pr	H	4-Cl
										D-205	NH2	S-i-Pr	H	4-Cl	D-255	NH-烯丙基	S-i-Pr	H	4-Cl
D-206	NH2	S-n-Bu	H	4-Cl	D-256	NH-烯丙基	S-n-Bu	H	4-Cl
										D-207	NH2	S-烯丙基	H	4-Cl	D-257	NH-烯丙基	S-烯丙基	H	4-Cl
D-208	NH2	S-炔丙基	H	4-Cl	D-258	NH-烯丙基	S-炔丙基	H	4-Cl
										D-209	NH2	SCH2CF3	H	4-Cl	D-259	NH-烯丙基	SCH2CF3	H	4-Cl
D-210	NH2	SCH2CH2F	H	4-Cl	D-260	NH-烯丙基	SCH2CH2F	H	4-Cl
										D-211	NHMe	SH	H	4-Cl	D-261	NH-炔丙基	SH	H	4-Cl
D-212	NHMe	SMe	H	4-Cl	D-262	NH-炔丙基	SMe	H	4-Cl
										D-213	NHMe	SEt	H	4-Cl	D-263	NH-炔丙基	SEt	H	4-Cl
D-214	NHMe	S-n-Pr	H	4-Cl	D-264	NH-炔丙基	S-n-Pr	H	4-Cl
										D-215	NHMe	S-i-Pr	H	4-Cl	D-265	NH-炔丙基	S-i-Pr	H	4-Cl
D-216	NHMe	S-n-Bu	H	4-Cl	D-266	NH-炔丙基	S-n-Bu	H	4-Cl
										D-217	NHMe	S-烯丙基	H	4-Cl	D-267	NH-炔丙基	S-烯丙基	H	4-Cl
D-218	NHMe	S-炔丙基	H	4-Cl	D-268	NH-炔丙基	S-炔丙基	H	4-Cl
										D-219	NHMe	SCH2CF3	H	4-Cl	D-269	NH-炔丙基	SCH2CF3	H	4-Cl
D-220	NHMe	SCH2CH2F	H	4-Cl	D-270	NH-炔丙基	SCH2CH2F	H	4-Cl
										D-221	NHEt	SH	H	4-F	D-271	NHCH2CF3	SH	H	4-Cl
D-222	NHEt	SMe	H	4-Cl	D-272	NHCH2CF3	SMe	H	4-Cl
										D-223	NHEt	SEt	H	4-Cl	D-273	NHCH2CF3	SEt	H	4-Cl
D-224	NHEt	S-n-Pr	H	4-Cl	D-274	NHCH2CF3	S-n-Pr	H	4-Cl
										D-225	NHEt	S-i-Pr	H	4-Cl	D-275	NHCH2CF3	S-i-Pr	H	4-Cl
D-226	NHEt	S-n-Bu	H	4-Cl	D-276	NHCH2CF3	S-n-Bu	H	4-Cl
										D-227	NHEt	S-烯丙基	H	4-Cl	D-277	NHCH2CF3	S-烯丙基	H	4-Cl
D-228	NHEt	S-炔丙基	H	4-Cl	D-278	NHCH2CF3	S-炔丙基	H	4-Cl
										D-229	NHEt	SCH2CF3	H	4-Cl	D-279	NHCH2CF3	SCH2CF3	H	4-Cl
D-230	NHEt	SCH2CH2F	H	4-Cl	D-280	NHCH2CF3	SCH2CH2F	H	4-Cl
										D-231	NHPr	SH	H	4-Cl	D-281	NHCH2CH2F	SH	H	4-Cl
D-232	NHPr	SMe	H	4-Cl	D-282	NHCH2CH2F	SMe	H	4-Cl
										D-233	NHPr	SEt	H	4-Cl	D-283	NHCH2CH2F	SEt	H	4-Cl
D-234	NHPr	S-n-Pr	H	4-Cl	D-284	NHCH2CH2F	S-n-Pr	H	4-Cl
										D-235	NHPr	S-i-Pr	H	4-Cl	D-285	NHCH2CH2F	S-i-Pr	H	4-Cl
D-236	NHPr	S-n-Bu	H	4-Cl	D-286	NHCH2CH2F	S-n-Bu	H	4-Cl
										D-237	NHPr	S-烯丙基	H	4-Cl	D-287	NHCH2CH2F	S-烯丙基	H	4-Cl
D-238	NHPr	S-炔丙基	H	4-Cl	D-288	NHCH2CH2F	S-炔丙基	H	4-Cl
										D-239	NHPr	SCH2CF3	H	4-Cl	D-289	NHCH2CH2F	SCH2CF3	H	4-Cl
D-240	NHPr	SCH2CH2F	H	4-Cl	D-290	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	H	4-Cl
										D-241	NH-i-Pr	SH	H	4-Cl	D-291	NH-n-Bu	SH	H	4-Cl
D-242	NH-i-Pr	SMe	H	4-Cl	D-292	NH-n-Bu	SMe	H	4-Cl
										D-243	NH-i-Pr	SEt	H	4-Cl	D-293	NH-n-Bu	SEt	H	4-Cl
D-244	NH-i-Pr	S-n-Pr	H	4-Cl	D-294	NH-n-Bu	S-n-Pr	H	4-Cl
										D-245	NH-i-Pr	S-i-Pr	H	4-Cl	D-295	NH-n-Bu	S-i-Pr	H	4-Cl
D-246	NH-i-Pr	S-n-Bu	H	4-Cl	D-296	NH-n-Bu	S-n-Bu	H	4-Cl
										D-247	NH-i-Pr	S-烯丙基	H	4-Cl	D-297	NH-n-Bu	S-烯丙基	H	4-Cl
D-248	NH-i-Pr	S-炔丙基	H	4-Cl	D-298	NH-n-Bu	S-炔丙基	H	4-Cl
										D-249	NH-i-Pr	SCH2CF3	H	4-Cl	D-299	NH-n-Bu	SCH2CF3	H	4-Cl
D-250	NH-i-Pr	SCH2CH2F	H	4-Cl	D-300	NH-n-Bu	SCH2CH2F	H	4-Cl

表10

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-301	NH2	SH	H	4-Me	D-351	NH-烯丙基	SH	H	4-Me
D-302	NH2	SMe	H	4-Me	D-352	NH-烯丙基	SMe	H	4-Me
										D-303	NH2	SEt	H	4-Me	D-353	NH-烯丙基	SEt	H	4-Me
D-304	NH2	S-n-Pr	H	4-Me	D-354	NH-烯丙基	S-n-Pr	H	4-Me
										D-305	NH2	S-i-Pr	H	4-Me	D-355	NH-烯丙基	S-i-Pr	H	4-Me
D-306	NH2	S-n-Bu	H	4-Me	D-356	NH-烯丙基	S-n-Bu	H	4-Me
										D-307	NH2	S-烯丙基	H	4-Me	D-357	NH-烯丙基	S-烯丙基	H	4-Me
D-308	NH2	S-炔丙基	H	4-Me	D-358	NH-烯丙基	S-炔丙基	H	4-Me
										D-309	NH2	SCH2CF3	H	4-Me	D-359	NH-烯丙基	SCH2CF3	H	4-Me
D-310	NH2	SCH2CH2F	H	4-Me	D-360	NH-烯丙基	SCH2CH2F	H	4-Me
										D-311	NHMe	SH	H	4-Me	D-361	NH-炔丙基	SH	H	4-Me
D-312	NHMe	SMe	H	4-Me	D-362	NH-炔丙基	SMe	H	4-Me
										D-313	NHMe	SEt	H	4-Me	D-363	NH-炔丙基	SEt	H	4-Me
D-314	NHMe	S-n-Pr	H	4-Me	D-364	NH-炔丙基	S-n-Pr	H	4-Me
										D-315	NHMe	S-i-Pr	H	4-Me	D-365	NH-炔丙基	S-i-Pr	H	4-Me
D-316	NHMe	S-n-Bu	H	4-Me	D-366	NH-炔丙基	S-n-Bu	H	4-Me
										D-317	NHMe	S-烯丙基	H	4-Me	D-367	NH-炔丙基	S-烯丙基	H	4-Me
D-318	NHMe	S-炔丙基	H	4-Me	D-368	NH-炔丙基	S-炔丙基	H	4-Me
										D-319	NHMe	SCH2CF3	H	4-Me	D-369	NH-炔丙基	SCH2CF3	H	4-Me
D-320	NHMe	SCH2CH2F	H	4-Me	D-370	NH-炔丙基	SCH2CH2F	H	4-Me
										D-321	NHEt	SH	H	4-Me	D-371	NHCH2CF3	SH	H	4-Me
D-322	NHEt	SMe	H	4-Me	D-372	NHCH2CF3	SMe	H	4-Me
										D-323	NHEt	SEt	H	4-Me	D-373	NHCH2CF3	SEt	H	4-Me
D-324	NHEt	S-n-Pr	H	4-Me	D-374	NHCH2CF3	S-n-Pr	H	4-Me
										D-325	NHEt	S-i-Pr	H	4-Me	D-375	NHCH2CF3	S-i-Pr	H	4-Me
D-326	NHEt	S-n-Bu	H	4-Me	D-376	NHCH2CF3	S-n-Bu	H	4-Me
										D-327	NHEt	S-烯丙基	H	4-Me	D-377	NHCH2CF3	S-烯丙基	H	4-Me
D-328	NHEt	S-炔丙基	H	4-Me	D-378	NHCH2CF3	S-炔丙基	H	4-Me
										D-329	NHEt	SCH2CF3	H	4-Me	D-379	NHCH2CF3	SCH2CF3	H	4-Me
D-330	NHEt	SCH2CH2F	H	4-Me	D-380	NHCH2CF3	SCH2CH2F	H	4-Me
										D-331	NHPr	SH	H	4-Me	D-381	NHCH2CH2F	SH	H	4-Me
D-332	NHPr	SMe	H	4-Me	D-382	NHCH2CH2F	SMe	H	4-Me
										D-333	NHPr	SEt	H	4-Me	D-383	NHCH2CH2F	SEt	H	4-Me
D-334	NHPr	S-n-Pr	H	4-Me	D-384	NHCH2CH2F	S-n-Pr	H	4-Me
										D-335	NHPr	S-i-Pr	H	4-Me	D-385	NHCH2CH2F	S-i-Pr	H	4-Me
D-336	NHPr	S-n-Bu	H	4-Me	D-386	NHCH2CH2F	S-n-Bu	H	4-Me
										D-337	NHPr	S-烯丙基	H	4-Me	D-387	NHCH2CH2F	S-烯丙基	H	4-Me
D-338	NHPr	S-炔丙基	H	4-Me	D-388	NHCH2CH2F	S-炔丙基	H	4-Me
										D-339	NHPr	SCH2CF3	H	4-Me	D-389	NHCH2CH2F	SCH2CF3	H	4-Me
D-340	NHPr	SCH2CH2F	H	4-Me	D-390	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	H	4-Me
										D-341	NH-i-Pr	SH	H	4-Me	D-391	NH-n-Bu	SH	H	4-Me
D-342	NH-i-Pr	SMe	H	4-Me	D-392	NH-n-Bu	SMe	H	4-Me
										D-343	NH-i-Pr	SEt	H	4-Me	D-393	NH-n-Bu	SEt	H	4-Me
D-344	NH-i-Pr	S-n-Pr	H	4-Me	D-394	NH-n-Bu	S-n-Pr	H	4-Me
										D-345	NH-i-Pr	S-i-Pr	H	4-Me	D-395	NH-n-Bu	S-i-Pr	H	4-Me
D-346	NH-i-Pr	S-n-Bu	H	4-Me	D-396	NH-n-Bu	S-n-Bu	H	4-Me
										D-347	NH-i-Pr	S-烯丙基	H	4-Me	D-397	NH-n-Bu	S-烯丙基	H	4-Me
D-348	NH-i-Pr	S-炔丙基	H	4-Me	D-398	NH-n-Bu	S-炔丙基	H	4-Me
										D-349	NH-i-Pr	SCH2CF3	H	4-Me	D-399	NH-n-Bu	SCH2CF3	H	4-Me
D-350	NH-i-Pr	SCH2CH2F	H	4-Me	D-400	NH-n-Bu	SCH2CH2F	H	4-Me

表11

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-401	NH2	SH	Me	2-NH2	D-451	NH-烯丙基	SH	Me	2-NH2
D-402	NH2	SMe	Me	2-NH2	D-452	NH-烯丙基	SMe	Me	2-NH2
										D-403	NH2	SEt	Me	2-NH2	D-453	NH-烯丙基	SEt	Me	2-NH2
D-404	NH2	S-n-Pr	Me	2-NH2	D-454	NH-烯丙基	S-n-Pr	Me	2-NH2
										D-405	NH2	S-i-Pr	Me	2-NH2	D-455	NH-烯丙基	S-i-Pr	Me	2-NH2
D-406	NH2	S-n-Bu	Me	2-NH2	D-456	NH-烯丙基	S-n-Bu	Me	2-NH2
										D-407	NH2	S-烯丙基	Me	2-NH2	D-457	NH-烯丙基	S-烯丙基	Me	2-NH2
D-408	NH2	S-炔丙基	Me	2-NH2	D-458	NH-烯丙基	S-炔丙基	Me	2-NH2
										D-409	NH2	SCH2CF3	Me	2-NH2	D-459	NH-烯丙基	SCH2CF3	Me	2-NH2
D-410	NH2	SCH2CH2F	Me	2-NH2	D-460	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Me	2-NH2
										D-411	NHMe	SH	Me	2-NH2	D-461	NH-炔丙基	SH	Me	2-NH2
D-412	NHMe	SMe	Me	2-NH2	D-462	NH-炔丙基	SMe	Me	2-NH2
										D-413	NHMe	SEt	Me	2-NH2	D-463	NH-炔丙基	SEt	Me	2-NH2
D-414	NHMe	S-n-Pr	Me	2-NH2	D-464	NH-炔丙基	S-n-Pr	Me	2-NH2
										D-415	NHMe	S-i-Pr	Me	2-NH2	D-465	NH-炔丙基	S-i-Pr	Me	2-NH2
D-416	NHMe	S-n-Bu	Me	2-NH2	D-466	NH-炔丙基	S-n-Bu	Me	2-NH2
										D-417	NHMe	S-烯丙基	Me	2-NH2	D-467	NH-炔丙基	S-烯丙基	Me	2-NH2
D-418	NHMe	S-炔丙基	Me	2-NH2	D-468	NH-炔丙基	S·炔丙基	Me	2-NH2
										D-419	NHMe	SCH2CF3	Me	2-NH2	D-469	NH-炔丙基	SCH2CF3	Me	2-NH2
D-420	NHMe	SCH2CH2F	Me	2-NH2	D-470	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Me	2-NH2
										D-421	NHEt	SH	Me	2-NH2	D-471	NHCH2CF3	SH	Me	2-NH2
D-422	NHEt	SMe	Me	2-NH2	D-472	NHCH2CF3	SMe	Me	2-NH2
										D-423	NHEt	SEt	Me	2-NH2	D-473	NHCH2CF3	SEt	Me	2-NH2
D-424	NHEt	S-n-Pr	Me	2-NH2	D-474	NHCH2CF3	S-n-Pr	Me	2-NH2
										D-425	NHEt	S-i-Pr	Me	2-NH2	D-475	NHCH2CF3	S-i-Pr	Me	2-NH2
D-426	NHEt	S-n-Bu	Me	2-NH2	D-476	NHCH2CF3	S-n-Bu	Me	2-NH2
										D-427	NHEt	S-烯丙基	Me	2-NH2	D-477	NHCH2CF3	S-烯丙基	Me	2-NH2
D-428	NHEt	S·炔丙基	Me	2-NH2	D-478	NHCH2CF3	S·炔丙基	Me	2-NH2
										D-429	NHEt	SCH2CF3	Me	2-NH2	D-479	NHCH2CF3	SCH2CF3	Me	2-NH2
D-430	NHEt	SCH2CH2F	Me	2-NH2	D-480	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Me	2-NH2
										D-431	NHPr	SH	Me	2-NH2	D-481	NHCH2CH2F	SH	Me	2-NH2
D-432	NHPr	SMe	Me	2-NH2	D-482	NHCH2CH2F	SMe	Me	2-NH2
										D-433	NHPr	SEt	Me	2-NH2	D-483	NHCH2CH2F	SEt	Me	2-NH2
D-434	NHPr	S-n-Pr	Me	2-NH2	D-484	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Me	2-NH2
										D-435	NHPr	S-i-Pr	Me	2-NH2	D-485	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Me	2-NH2
D-436	NHPr	S-n-Bu	Me	2-NH2	D-486	NHCH2CH2F	S-n-Bu	Me	2-NH2
										D-437	NHPr	S-烯丙基	Me	2-NH2	D-487	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Me	2-NH2
D-438	NHPr	S-炔丙基	Me	2-NH2	D-488	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Me	2-NH2
										D-439	NHPr	SCH2CF3	Me	2-NH2	D-489	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Me	2-NH2
D-440	NHPr	SCH2CH2F	Me	2-NH2	D-490	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Me	2-NH2
										D-441	NH-i-Pr	SH	Me	2-NH2	D-491	NH-n-Bu	SH	Me	2-NH2
D-442	NH-i-Pr	SMe	Me	2-NH2	D-492	NH-n-Bu	SMe	Me	2-NH2
										D-443	NH-i-Pr	SEt	Me	2-NH2	D-493	NH-n-Bu	SEt	Me	2-NH2
D-444	NH-i-Pr	S-n-Pr	Me	2-NH2	D-494	NH-n-Bu	S-n-Pr	Me	2-NH2
										D-445	NH-i-Pr	S-i-Pr	Me	2-NH2	D-495	NH-n-Bu	S-i-Pr	Me	2-NH2
D-446	NH-i-Pr	S-n-Bu	Me	2-NH2	D-496	NH-n-Bu	S-n-Bu	Me	2-NH2
										D-447	NH-i-Pr	S-烯丙基	Me	2-NH2	D-497	NH-n-Bu	S-烯丙基	Me	2-NH2
D-448	NH-i-Pr	S-炔丙基	Me	2-NH2	D-498	NH-n-Bu	S-炔丙基	Me	2-NH2
										D-449	NH-i-Pr	SCH2CF3	Me	2-NH2	D-499	NH-n-Bu	SCH2CF3	Me	2-NH2
D-450	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Me	2-NH2	D-500	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Me	2-NH2

表12

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-501	NH2	SH	Et	4-NO2	D-551	NH-烯丙基	SH	Et	4-NO2
D-502	NH2	SMe	Et	4-NO2	D-552	NH-烯丙基	SMe	Et	4-NO2
										D-503	NH2	SEt	Et	4-NO2	D-553	NH-烯丙基	SEt	Et	4-NO2
D-504	NH2	S-n-Pr	Et	4-NO2	D-554	NH-烯丙基	S-n-Pr	Et	4-NO2
										D-505	NH2	S-i-Pr	Et	4-NO2	D-555	NH-烯丙基	S-i-Pr	Et	4-NO2
D-506	NH2	S-n-Bu	Et	4-NO2	D-556	NH-烯丙基	S-n-Bu	Et	4-NO2
										D-507	NH2	S-烯丙基	Et	4-NO2	D-557	NH-烯丙基	S-烯丙基	Et	4-NO2
D-508	NH2	S-炔丙基	Et	4-NO2	D-558	NH-烯丙基	S-炔丙基	Et	4-NO2
										D-509	NH2	SCH2CF3	Et	4-NO2	D-559	NH-烯丙基	SCH2CF3	Et	4-NO2
D-510	NH2	SCH2CH2F	Et	4-NO2	D-560	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Et	4-NO2
										D-511	NHMe	SH	Et	4-NO2	D-561	NH-炔丙基	SH	Et	4-NO2
D-512	NHMe	SMe	Et	4-NO2	D-562	NH-炔丙基	SMe	Et	4-NO2
										D-513	NHMe	SEt	Et	4-NO2	D-563	NH-炔丙基	SEt	Et	4-NO2
D-514	NHMe	S-n-Pr	Et	4-NO2	D-564	NH-炔丙基	S-n-Pr	Et	4-NO2
										D-515	NHMe	S-i-Pr	Et	4-NO2	D-565	NH-炔丙基	S-i-Pr	Et	4-NO2
D-516	NHMe	S-n-Bu	Et	4-NO2	D-566	NH-炔丙基	S-n-Bu	Et	4-NO2
										D-517	NHMe	S-烯丙基	Et	4-NO2	D-567	NH-炔丙基	S-烯丙基	Et	4-NO2
D-518	NHMe	S-炔丙基	Et	4-NO2	D-568	NH-炔丙基	S-炔丙基	Et	4-NO2
										D-519	NHMe	SCH2CF3	Et	4-NO2	D-569	NH-炔丙基	SCH2CF3	Et	4-NO2
D-520	NHMe	SCH2CH2F	Et	4-NO2	D-570	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Et	4-NO2
										D-521	NHEt	SH	Et	4-NO2	D-571	NHCH2CF3	SH	Et	4-NO2
D-522	NHEt	SMe	Et	4-NO2	D-572	NHCH2CF3	SMe	Et	4-NO2
										D-523	NHEt	SEt	Et	4-NO2	D-573	NHCH2CF3	SEt	Et	4-NO2
D-524	NHEt	S-n-Pr	Et	4-NO2	D-574	NHCH2CF3	S-n-Pr	Et	4-NO2
										D-525	NHEt	S-i-Pr	Et	4-NO2	D-575	NHCH2CF3	S-i-Pr	Et	4-NO2
D-526	NHEt	S-n-Bu	Et	4-NO2	D-576	NHCH2CF3	S-n-Bu	Et	4-NO2
										D-527	NHEt	S-烯丙基	Et	4-NO2	D-577	NHCH2CF3	S-烯丙基	Et	4-NO2
D-528	NHEt	S-炔丙基	Et	4-NO2	D-578	NHCH2CF3	S-炔丙基	Et	4-NO2
										D-529	NHEt	SCH2CF3	Et	4-NO2	D-579	NHCH2CF3	SCH2CF3	Et	4-NO2
D-530	NHEt	SCH2CH2F	Et	4-NO2	D-580	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Et	4-NO2
										D-531	NHPr	SH	Et	4-NO2	D-581	NHCH2CH2F	SH	Et	4-NO2
D-532	NHPr	SMe	Et	4-NO2	D-582	NHCH2CH2F	SMe	Et	4-NO2
										D-533	NHPr	SEt	Et	4-NO2	D-583	NHCH2CH2F	SEt	Et	4-NO2
D-534	NHPr	S-n-Pr	Et	4-NO2	D-584	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Et	4-NO2
										D-535	NHPr	S-i-Pr	Et	4-NO2	D-585	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Et	4-NO2
D-536	NHPr	S-n-Bu	Et	4-NO2	D-586	NHCH2CH2F	S-n-Bu	Et	4-NO2
										D-537	NHPr	S-烯丙基	Et	4-NO2	D-587	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Et	4-NO2
D-538	NHPr	S-炔丙基	Et	4-NO2	D-588	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Et	4-NO2
										D-539	NHPr	SCH2CF3	Et	4-NO2	D-589	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Et	4-NO2
D-540	NHPr	SCH2CH2F	Et	4-NO2	D-590	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Et	4-NO2
										D-541	NH-i-Pr	SH	Et	4-NO2	D-591	NH-n-Bu	SH	Et	4-NO2
D-542	NH-i-Pr	SMe	Et	4-NO2	D-592	NH-n-Bu	SMe	Et	4-NO2
										D-543	NH-i-Pr	SEt	Et	4-NO2	D-593	NH-n-Bu	SEt	Et	4-NO2
D-544	NH-i-Pr	S-n-Pr	Et	4-NO2	D-594	NH-n-Bu	S-n-Pr	Et	4-NO2
										D-545	NH-i-Pr	S-i-Pr	Et	4-NO2	D-595	NH-n-Bu	S-i-Pr	Et	4-NO2
D-546	NH-i-Pr	S-n-Bu	Et	4-NO2	D-596	NH-n-Bu	S-n-Bu	Et	4-NO2
										D-547	NH-i-Pr	S-烯丙基	Et	4-NO2	D-597	NH-n-Bu	S-烯丙基	Et	4-NO2
D-548	NH-i-Pr	S-炔丙基	Et	4-NO2	D-598	NH-n-Bu	S-炔丙基	Et	4-NO2
										D-549	NH-i-Pr	SCH2CF3	Et	4-NO2	D-599	NH-n-Bu	SCH2CF3	Et	4-NO2
D-550	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Et	4-NO2	D-600	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Et	4-NO2

表13

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-601	NH2	SH	Et	4-NH2	D-651	NH-烯丙基	SH	Et	4-NH2
D-602	NH2	SMe	Et	4-NH2	D-652	NH-烯丙基	SMe	Et	4-NH2
										D-603	NH2	SEt	Et	4-NH2	D-653	NH-烯丙基	SEt	Et	4-NH2
D-604	NH2	S-n-Pr	Et	4-NH2	D-654	NH-烯丙基	S-n-Pr	Et	4-NH2
										D-605	NH2	S-i-Pr	Et	4-NH2	D-655	NH-烯丙基	S-i-Pr	Et	4-NH2
D-606	NH2	S-n-Bu	Et	4-NH2	D-656	NH-烯丙基	S-n-Bu	Et	4-NH2
										D-607	NH2	S-烯丙基	Et	4-NH2	D-657	NH-烯丙基	S-烯丙基	Et	4-NH2
D-608	NH2	S-炔丙基	Et	4-NH2	D-658	NH-烯丙基	S-炔丙基	Et	4-NH2
										D-609	NH2	SCH2CF3	Et	4-NH2	D-659	NH-烯丙基	SCH2CF3	Et	4-NH2
D-610	NH2	SCH2CH2F	Et	4-NH2	D-660	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Et	4-NH2
										D-611	NHMe	SH	Et	4-NH2	D-661	NH-炔丙基	SH	Et	4-NH2
D-612	NHMe	SMe	Et	4-NH2	D-662	NH-炔丙基	SMe	Et	4-NH2
										D-613	NHMe	SEt	Et	4-NH2	D-663	NH-炔丙基	SEt	Et	4-NH2
D-614	NHMe	S-n-Pr	Et	4-NH2	D-664	NH-炔丙基	S-n-Pr	Et	4-NH2
										D-615	NHMe	S-i-Pr	Et	4-NH2	D-665	NH-炔丙基	S-i-Pr	Et	4-NH2
D-616	NHMe	S-n-Bu	Et	4-NH2	D-666	NH-炔丙基	S-n-Bu	Et	4-NH2
										D-617	NHMe	S-烯丙基	Et	4-NH2	D-667	NH-炔丙基	S-烯丙基	Et	4-NH2
D-618	NHMe	S-炔丙基	Et	4-NH2	D-668	NH-炔丙基	S-炔丙基	Et	4-NH2
										D-619	NHMe	SCH2CF3	Et	4-NH2	D-669	NH-炔丙基	SCH2CF3	Et	4-NH2
D-620	NHMe	SCH2CH2F	Et	4-NH2	D-670	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Et	4-NH2
										D-621	NHEt	SH	Et	4-NH2	D-671	NHCH2CF3	SH	Et	4-NH2
D-622	NHEt	SMe	Et	4-NH2	D-672	NHCH2CF3	SMe	Et	4-NH2
										D-623	NHEt	SEt	Et	4-NH2	D-673	NHCH2CF3	SEt	Et	4-NH2
D-624	NHEt	S-n-Pr	Et	4-NH2	D-674	NHCH2CF3	S-n-Pr	Et	4-NH2
										D-625	NHEt	S-i-Pr	Et	4-NH2	D-675	NHCH2CF3	S-i-Pr	Et	4-NH2
D-626	NHEt	S-n-Bu	Et	4-NH2	D-676	NHCH2CF3	S-n-Bu	Et	4-NH2
										D-627	NHEt	S-烯丙基	Et	4-NH2	D-677	NHCH2CF3	S-烯丙基	Et	4-NH2
D-628	NHEt	S-炔丙基	Et	4-NH2	D-678	NHCH2CF3	S-炔丙基	Et	4-NH2
										D-629	NHEt	SCH2CF3	Et	4-NH2	D-679	NHCH2CF3	SCH2CF3	Et	4-NH2
D-630	NHEt	SCH2CH2F	Et	4-NH2	D-680	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Et	4-NH2
										D-631	NHPr	SH	Et	4-NH2	D-681	NHCH2CH2F	SH	Et	4-NH2
D-632	NHPr	SMe	Et	4-NH2	D-682	NHCH2CH2F	SMe	Et	4-NH2
										D-633	NHPr	SEt	Et	4-NH2	D-683	NHCH2CH2F	SEt	Et	4-NH2
D-634	NHPr	S-n-Pr	Et	4-NH2	D-684	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Et	4-NH2
										D-635	NHPr	S-i-Pr	Et	4-NH2	D-685	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Et	4-NH2
D-636	NHPr	S-n-Bu	Et	4-NH2	D-686	NHCH2CH2F	S-n-Bu	Et	4-NH2
										D-637	NHPr	S-烯丙基	Et	4-NH2	D-687	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Et	4-NH2
D-638	NHPr	S-炔丙基	Et	4-NH2	D-688	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Et	4-NH2
										D-639	NHPr	SCH2CF3	Et	4-NH2	D-689	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Et	4-NH2
D-640	NHPr	SCH2CH2F	Et	4-NH2	D-690	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Et	4-NH2
										D-641	NH-i-Pr	SH	Et	4-NH2	D-691	NH-n-Bu	SH	Et	4-NH2
D-642	NH-i-Pr	SMe	Et	4-NH2	D-692	NH-n-Bu	SMe	Et	4-NH2
										D-643	NH-i-Pr	SEt	Et	4-NH2	D-693	NH-n-Bu	SEt	Et	4-NH2
D-644	NH-i-Pr	S-n-Pr	Et	4-NH2	D-694	NH-n-Bu	S-n-Pr	Et	4-NH2
										D-645	NH-i-Pr	S-i-Pr	Et	4-NH2	D-695	NH-n-Bu	S-i-Pr	Et	4-NH2
D-646	NH-i-Pr	S-n-Bu	Et	4-NH2	D-696	NH-n-Bu	S-n-Bu	Et	4-NH2
										D-647	NH-i-Pr	S-烯丙基	Et	4-NH2	D-697	NH-n-Bu	S-烯丙基	Et	4-NH2
D-648	NH-i-Pr	S-炔丙基	Et	4-NH2	D-698	NH-n-Bu	S-炔丙基	Et	4-NH2
										D-649	NH-i-Pr	SCH2CF3	Et	4-NH2	D-699	NH-n-Bu	SCH2CF3	Et	4-NH2
D-650	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Et	4-NH2	D-700	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Et	4-NH2

表14

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-701	NH2	SH	Me	4-N02	D-751	NH-烯丙基	SH	Me	4-NO2
D-702	NH2	SMe	Me	4-OMe	D-752	NH-烯丙基	SMe	Me	4-NO2
										D-703	NH2	SEt	Me	4-NO2	D-753	NH-烯丙基	SEt	Me	4-NO2
D-704	NH2	S-n-Pr	Me	4-NO2	D-754	NH-烯丙基	S-n-Pr	Me	4-NO2
										D-705	NH2	S-i-Pr	Me	4-NO2	D-755	NH-烯丙基	S-i-Pr	Me	4-NO2
D-706	NH2	S-n-Bu	Me	4-NO2	D-756	NH-烯丙基	S-n-Bu	Me	4-NO2
										D-707	NH2	S-烯丙基	Me	4-NO2	D-757	NH-烯丙基	S-烯丙基	Me	4-NO2
D-708	NH2	S-炔丙基	Me	4-NO2	D-758	NH-烯丙基	S-炔丙基	Me	4-NO2
										D-709	NH2	SCH2CF3	Me	4-NO2	D-759	NH-烯丙基	SCH2CF3	Me	4-NO2
D-710	NH2	SCH2CH2F	Me	4-NO2	D-760	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-711	NHMe	SH	Me	4-NO2	D-761	NH-炔丙基	SH	Me	4-NO2
D-712	NHMe	SMe	Me	4-OMe	D-762	NH-炔丙基	SMe	Me	4-NO2
										D-713	NHMe	SEt	Me	4-OMe	D-763	NH-炔丙基	SEt	Me	4-NO2
D-714	NHMe	S-n-Pr	Me	4-OMe	D-764	NH-炔丙基	S-n-Pr	Me	4-NO2
										D-715	NHMe	S-i-Pr	Me	4-NO2	D-765	NH-炔丙基	S-i-Pr	Me	4-NO2
D-716	NHMe	S-n-Bu	Me	4-NO2	D-766	NH-炔丙基	S-n-Bu	Me	4-NO2
										D-717	NHMe	S-烯丙基	Me	4-NO2	D-767	NH-炔丙基	S-烯丙基	Me	4-NO2
D-718	NHMe	S-炔丙基	Me	4-NO2	D-768	NH-炔丙基	S-炔丙基	Me	4-NO2
										D-719	NHMe	SCH2CF3	Me	4-NO2	D-769	NH-炔丙基	SCH2CF3	Me	4-NO2
D-720	NHMe	SCH2CH2F	Me	4-NO2	D-770	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-721	NHEt	SH	Me	4-NO2	D-771	NHCH2CF3	SH	Me	4-NO2
D-722	NHEt	SMe	Me	4-OMe	D-772	NHCH2CF3	SMe	Me	4-OMe
										D-723	NHEt	SEt	Me	4-OMe	D-773	NHCH2CF3	SEt	Me	4-NO2
D-724	NHEt	S-n-Pr	Me	4-OMe	D-774	NHCH2CF3	S-n-Pr	Me	4-NO2
										D-725	NHEt	S-i-Pr	Me	4-NO2	D-775	NHCH2CF3	S-i-Pr	Me	4-NO2
D-726	NHEt	S-n-Bu	Me	4-NO2	D-776	NHCH2CF3	S-n-Bu	Me	4-NO2
										D-727	NHEt	S-烯丙基	Me	4-NO2	D-777	NHCH2CF3	S-烯丙基	Me	4-NO2
D-728	NHEt	S-炔丙基	Me	4-NO2	D-778	NHCH2CF3	S-炔丙基	Me	4-NO2
										D-729	NHEt	SCH2CF3	Me	4-NO2	D-779	NHCH2CF3	SCH2CF3	Me	4-NO2
D-730	NHEt	SCH2CH2F	Me	4-NO2	D-780	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-731	NHPr	SH	Me	4-NO2	D-781	NHCH2CH2F	SH	Me	4-NO2
D-732	NHPr	SMe	Me	4-OMe	D-782	NHCH2CH2F	SMe	Me	4-NO2
										D-733	NHPr	SEt	Me	4-NO2	D-783	NHCH2CH2F	SEt	Me	4-NO2
D-734	NHPr	S-n-Pr	Me	4-NO2	D-784	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Me	4-NO2
										D-735	NHPr	S-i-Pr	Me	4-NO2	D-785	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Me	4-NO2
D-736	NHPr	S-n-Bu	Me	4-NO2	D-786	NHCH2CH2F	S-n-Bu	Me	4-NO2
										D-737	NHPr	S-烯丙基	Me	4-NO2	D-787	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Me	4-NO2
D-738	NHPr	S-炔丙基	Me	4-NO2	D-788	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Me	4-NO2
										D-739	NHPr	SCH2CF3	Me	4-NO2	D-789	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Me	4-NO2
D-740	NHPr	SCH2CH2F	Me	4-NO2	D-790	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-741	NH-i-Pr	SH	Me	4-NO2	D-791	NH-n-Bu	SH	Me	4-NO2
D-742	NH-i-Pr	SMe	Me	4-NO2	D-792	NH-n-Bu	SMe	Me	4-NO2
										D-743	NH-i-Pr	SEt	Me	4-NO2	D-793	NH-n-Bu	SEt	Me	4-NO2
D-744	NH-i-Pr	S-n-Pr	Me	4-NO2	D-794	NH-n-Bu	S-n-Pr	Me	4-NO2
										D-745	NH-i-Pr	S-i-Pr	Me	4-NO2	D-795	NH-n-Bu	S-i-Pr	Me	4-NO2
D-746	NH-i-Pr	S-n-Bu	Me	4-NO2	D-796	NH-n-Bu	S-n-Bu	Me	4-NO2
										D-747	NH-i-Pr	S-烯丙基	Me	4-NO2	D-797	NH-n-Bu	S-烯丙基	Me	4-NO2
D-748	NH-i-Pr	S-炔丙基	Me	4-NO2	D-798	NH-n-Bu	S-炔丙基	Me	4-NO2
										D-749	NH-i-Pr	SCH2CF3	Me	4-NO2	D-799	NH-n-Bu	SCH2CF3	Me	4-NO2
D-750	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Me	4-NO2	D-800	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Me	4-NO2

表15

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-801	NH2	SH	Me	4-NH2	D-851	NH-烯丙基	SH	Me	4-NH2
D-802	NH2	SMe	Me	4-OMe	D-852	NH-烯丙基	SMe	Me	4-NH2
										D-803	NH2	SEt	Me	4-NH2	D-853	NH-烯丙基	SEt	Me	4-NH2
D-804	NH2	S-n-Pr	Me	4-NH2	D-854	NH-烯丙基	S-n-Pr	Me	4-NH2
										D-805	NH2	S-i-Pr	Me	4-NH2	D-855	NH-烯丙基	S-i-Pr	Me	4-NH2
D-806	NH2	S-n-Bu	Me	4-NH2	D-856	NH-烯丙基	S-n-Bu	Me	4-NH2
										D-807	NH2	S-烯丙基	Me	4-NH2	D-857	NH-烯丙基	S-烯丙基	Me	4-NH2
D-808	NH2	S-炔丙基	Me	4-NH2	D-858	NH-烯丙基	S-炔丙基	Me	4-NH2
										D-809	NH2	SCH2CF3	Me	4-NH2	D-859	NH-烯丙基	SCH2CF3	Me	4-NH2
D-810	NH2	SCH2CH2F	Me	4-NH2	D-860	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-811	NHMe	SH	Me	4-NH2	D-861	NH-炔丙基	SH	Me	4-NH2
D-812	NHMe	SMe	Me	4-OMe	D-862	NH-炔丙基	SMe	Me	4-NH2
										D-813	NHMe	SEt	Me	4-OMe	D-863	NH-炔丙基	SEt	Me	4-NH2
D-814	NHMe	S-n-Pr	Me	4-OMe	D-864	NH-炔丙基	S-n-Pr	Me	4-NH2
										D-815	NHMe	S-i-Pr	Me	4-NH2	D-865	NH-炔丙基	S-i-Pr	Me	4-NH2
D-816	NHMe	S-n-Bu	Me	4-NH2	D-866	NH-炔丙基	S-n-Bu	Me	4-NH2
										D-817	NHMe	S-烯丙基	Me	4-NH2	D-867	NH-炔丙基	S-烯丙基	Me	4-NH2
D-818	NHMe	S-炔丙基	Me	4-NH2	D-868	NH-炔丙基	S-炔丙基	Me	4-NH2
										D-819	NHMe	SCH2CF3	Me	4-NH2	D-869	NH-炔丙基	SCH2CF3	Me	4-NH2
D-820	NHMe	SCH2CH2F	Me	4-NH2	D-870	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-821	NHEt	SH	Me	4-NH2	D-871	NHCH2CF3	SH	Me	4-NH2
D-822	NHEt	SMe	Me	4-OMe	D-872	NHCH2CF3	SMe	Me	4-OMe
										D-823	NHEt	SEt	Me	4-OMe	D-873	NHCH2CF3	SEt	Me	4-NH2
D-824	NHEt	S-n-Pr	Me	4-OMe	D-874	NHCH2CF3	S-n-Pr	Me	4-NH2
										D-825	NHEt	S-i-Pr	Me	4-NH2	D-875	NHCH2CF3	S-i-Pr	Me	4-NH2
D-826	NHEt	S-n-Bu	Me	4-NH2	D-876	NHCH2CF3	S-n-Bu	Me	4-NH2
										D-827	NHEt	S-烯丙基	Me	4-NH2	D-877	NHCH2CF3	S-烯丙基	Me	4-NH2
D-828	NHEt	S-炔丙基	Me	4-NH2	D-878	NHCH2CF3	S-炔丙基	Me	4-NH2
										D-829	NHEt	SCH2CF3	Me	4-NH2	D-879	NHCH2CF3	SCH2CF3	Me	4-NH2
D-830	NHEt	SCH2CH2F	Me	4-NH2	D-880	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-831	NHPr	SH	Me	4-NH2	D-881	NHCH2CH2F	SH	Me	4-NH2
D-832	NHPr	SMe	Me	4-OMe	D-882	NHCH2CH2F	SMe	Me	4-NH2
										D-833	NHPr	SEt	Me	4-NH2	D-883	NHCH2CH2F	SEt	Me	4-NH2
D-834	NHPr	S-n-Pr	Me	4-NH2	D-884	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Me	4-NH2
										D-835	NHPr	S-i-Pr	Me	4-NH2	D-885	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Me	4-NH2
D-836	NHPr	S-n-Bu	Me	4-NH2	D-886	NHCH2CH2F	S-n-Bu	Me	4-NH2
										D-837	NHPr	S-烯丙基	Me	4-NH2	D-887	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Me	4-NH2
D-838	NHPr	S-炔丙基	Me	4-NH2	D-888	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Me	4-NH2
										D-839	NHPr	SCH2CF3	Me	4-NH2	D-889	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Me	4-NH2
D-840	NHPr	SCH2CH2F	Me	4-NH2	D-890	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-841	NH-i-Pr	SH	Me	4-NH2	D-891	NH-n-Bu	SH	Me	4-NH2
D-842	NH-i-Pr	SMe	Me	4-NH2	D-892	NH-n-Bu	SMe	Me	4-NH2
										D-843	NH-i-Pr	SEt	Me	4-NH2	D-893	NH-n-Bu	SEt	Me	4-NH2
D-844	NH-i-Pr	S-n-Pr	Me	4-NH2	D-894	NH-n-Bu	S-n-Pr	Me	4-NH2
										D-845	NH-i-Pr	S-i-Pr	Me	4-NH2	D-895	NH-n-Bu	S-i-Pr	Me	4-NH2
D-846	NH-i-Pr	S-n-Bu	Me	4-NH2	D-896	NH-n-Bu	S-n-Bu	Me	4-NH2
										D-847	NH-i-Pr	S-烯丙基	Me	4-NH2	D-897	NH-n-Bu	S-烯丙基	Me	4-NH2
D-848	NH-i-Pr	S-炔丙基	Me	4-NH2	D-898	NH-n-Bu	S-炔丙基	Me	4-NH2
										D-849	NH-i-Pr	SCH2CF3	Me	4-NH2	D-899	NH-n-Bu	SCH2CF3	Me	4-NH2
D-850	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Me	4-NH2	D-900	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Me	4-NH2

表16

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-901	NH2	OH	H	4-NH2	D-951	NH-烯丙基	OH	H	4-NH2
D-902	NH2	OMe	H	4-NH2	D-952	NH-烯丙基	OMe	H	4-NH2
										D-903	NH2	OEt	H	4-NH2	D-953	NH-烯丙基	OEt	H	4-NH2
D-904	NH2	O-n-Pr	H	4-NH2	D-954	NH-烯丙基	O-n-Pr	H	4-NH2
										D-905	NH2	O-i-Pr	H	4-NH2	D-955	NH-烯丙基	O-i-Pr	H	4-NH2
D-906	NH2	O-n-Bu	H	4-NH2	D-956	NH-烯丙基	O-n-Bu	H	4-NH2
										D-907	NH2	O-烯丙基	H	4-NH2	D-957	NH-烯丙基	O-烯丙基	H	4-NH2
D-908	NH2	O-炔丙基	H	4-NH2	D-958	NH-烯丙基	O-炔丙基	H	4-NH2
										D-909	NH2	OCH2CF3	H	4-NH2	D-959	NH-烯丙基	OCH2CF3	H	4-NH2
D-910	NH2	OCH2CH2F	H	4-NH2	D-960	NH-烯丙基	OCH2CH2F	H	4-NH2
										D-911	NHMe	OH	H	4-NH2	D-961	NH-炔丙基	OH	H	4-NH2
D-912	NHMe	OMe	H	4-NH2	D-962	NH-炔丙基	OMe	H	4-NH2
										D-913	NHMe	OEt	H	4-NH2	D-963	NH-炔丙基	OEt	H	4-NH2
D-914	NHMe	O-n-Pr	H	4-NH2	D-964	NH-炔丙基	O-n-Pr	H	4-NH2
										D-915	NHMe	O-i-Pr	H	4-NH2	D-965	NH-炔丙基	O-i-Pr	H	4-NH2
D-916	NHMe	O-n-Bu	H	4-NH2	D-966	NH-炔丙基	O-n-Bu	H	4-NH2
										D-917	NHMe	O-烯丙基	H	4-NH2	D-967	NH-炔丙基	O-烯丙基	H	4-NH2
D-918	NHMe	O-炔丙基	H	4-NH2	D-968	NH-炔丙基	O-炔丙基	H	4-NH2
										D-919	NHMe	OCH2CF3	H	4-NH2	D-969	NH-炔丙基	OCH2CF3	H	4-NH2
D-920	NHMe	OCH2CH2F	H	4-NH2	D-970	NH-炔丙基	OCH2CH2F	H	4-NH2
										D-921	NHEt	OH	H	4-NH2	D-971	NHCH2CF3	OH	H	4-NH2
D-922	NHEt	OMe	H	4-NH2	D-972	NHCH2CF3	OMe	H	4-NH2
										D-923	NHEt	OEt	H	4-NH2	D-973	NHCH2CF3	OEt	H	4-NH2
D-924	NHEt	O-n-Pr	H	4-NH2	D-974	NHCH2CF3	O-n-Pr	H	4-NH2
										D-925	NHEt	O-i-Pr	H	4-NH2	D-975	NHCH2CF3	O-i-Pr	H	4-NH2
D-926	NHEt	O-n-Bu	H	4-NH2	D-976	NHCH2CF3	O-n-Bu	H	4-NH2
										D-927	NHEt	O-烯丙基	H	4-NH2	D-977	NHCH2CF3	O-烯丙基	H	4-NH2
D-928	NHEt	O-炔丙基	H	4-NH2	D-978	NHCH2CF3	O-炔丙基	H	4-NH2
										D-929	NHEt	OCH2CF3	H	4-NH2	D-979	NHCH2CF3	OCH2CF3	H	4-NH2
D-930	NHEt	OCH2CH2F	H	4-NH2	D-980	NHCH2CF3	OCH2CH2F	H	4-NH2
										D-931	NHPr	OH	H	4-NH2	D-981	NHCH2CH2F	OH	H	4-NH2
D-932	NHPr	OMe	H	4-NH2	D-982	NHCH2CH2F	OMe	H	4-NH2
										D-933	NHPr	OEt	H	4-NH2	D-983	NHCH2CH2F	OEt	H	4-NH2
D-934	NHPr	O-n-Pr	H	4-NH2	D-984	NHCH2CH2F	O-n-Pr	H	4-NH2
										D-935	NHPr	O-i-Pr	H	4-NH2	D-985	NHCH2CH2F	O-i-Pr	H	4-NH2
D-936	NHPr	O-n-Bu	H	4-NH2	D-986	NHCH2CH2F	O-n-Bu	H	4-NH2
										D-937	NHPr	O-烯丙基	H	4-NH2	D-987	NHCH2CH2F	O-烯丙基	H	4-NH2
D-938	NHPr	O-炔丙基	H	4-NH2	D-988	NHCH2CH2F	O-炔丙基	H	4-NH2
										D-939	NHPr	OCH2CF3	H	4-NH2	D-989	NHCH2CH2F	OCH2CF3	H	4-NH2
D-940	NHPr	OCH2CH2F	H	4-NH2	D-990	NHCH2CH2F	OCH2CH2F	H	4-NH2
										D-941	NH-i-Pr	OH	H	4-NH2	D-991	NH-n-Bu	OH	H	4-NH2
D-942	NH-i-Pr	OMe	H	4-NH2	D-992	NH-n-Bu	OMe	H	4-NH2
										D-943	NH-i-Pr	OEt	H	4-NH2	D-993	NH-n-Bu	OEt	H	4-NH2
D-944	NH-i-Pr	O-n-Pr	H	4-NH2	D-994	NH-n-Bu	O-n-Pr	H	4-NH2
										D-945	NH-i-Pr	O-i-Pr	H	4-NH2	D-995	NH-n-Bu	O-i-Pr	H	4-NH2
D-946	NH-i-Pr	O-n-Bu	H	4-NH2	D-996	NH-n-Bu	O-n-Bu	H	4-NH2
										D-947	NH-i-Pr	O-烯丙基	H	4-NH2	D-997	NH-n-Bu	O-烯丙基	H	4-NH2
D-948	NH-i-Pr	O-炔丙基	H	4-NH2	D-998	NH-n-Bu	O-炔丙基	H	4-NH2
										D-949	NH-i-Pr	OCH2CF3	H	4-NH2	D-999	NH-n-Bu	OCH2CF3	H	4-NH2
D-950	NH-i-Pr	OCH2CH2F	H	4-NH2	D-1000	NH-n-Bu	OCH2CH2F	H	4-NH2

表17

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1001	NH2	OH	H	4-NO2	D-1051	NH-烯丙基	OH	H	4-NO2
D-1002	NH2	OMe	H	4-NO2	D-1052	NH-烯丙基	OMe	H	4-NO2
										D-1003	NH2	OEt	H	4-NO2	D-1053	NH-烯丙基	OEt	H	4-NO2
D-1004	NH2	O-n-Pr	H	4-NO2	D-1054	NH-烯丙基	O-n-Pr	H	4-NO2
										D-1005	NH2	O-i-Pr	H	4-NO2	D-1055	NH-烯丙基	O-i-Pr	H	4-NO2
D-1006	NH2	O-n-Bu	H	4-NO2	D-1056	NH-烯丙基	O-n-Bu	H	4-NO2
										D-1007	NH2	O-烯丙基	H	4-NO2	D-1057	NH-烯丙基	O-烯丙基	H	4-NO2
D-1008	NH2	O-炔丙基	H	4-NO2	D-1058	NH-烯丙基	O-炔丙基	H	4-NO2
										D-1009	NH2	OCH2CF3	H	4-NO2	D-1059	NH-烯丙基	OCH2CF3	H	4-NO2
D-1010	NH2	OCH2CH2F	H	4-NO2	D-1060	NH-烯丙基	OCH2CH2F	H	4-NO2
										D1011	NHMe	OH	H	4-NO2	D-1061	NH-炔丙基	OH	H	4-NO2
D-1012	NHMe	OMe	H	4-NO2	D-1062	NH-炔丙基	OMe	H	4-NO2
										D-1013	NHMe	OEt	H	4-NO2	D-1063	NH-炔丙基	OEt	H	4-NO2
D-1014	NHMe	O-n-Pr	H	4-NO2	D-1064	NH-炔丙基	O-n-Pr	H	4-NO2
										D-1015	NHMe	O-i-Pr	H	4-NO2	D-1065	NH-炔丙基	O-i-Pr	H	4-NO2
D-1016	NHMe	O-n-Bu	H	4-NO2	D-1066	NH-炔丙基	O-n-Bu	H	4-NO2
										D-1017	NHMe	O-烯丙基	H	4-NO2	D-1067	NH-炔丙基	O-烯丙基	H	4-NO2
D-1018	NHMe	O-炔丙基	H	4-NO2	D-1068	NH-炔丙基	O-炔丙基	H	4-NO2
										D-1019	NHMe	OCH2CF3	H	4-NO2	D-1069	NH-炔丙基	OCH2CF3	H	4-NO2
D-1020	NHMe	OCH2CH2F	H	4-NO2	D-1070	NH-炔丙基	OCH2CH2F	H	4-NO2
										D-1021	NHEt	OH	H	4-NO2	D-1071	NHCH2CF3	OH	H	4-NO2
D-1022	NHEt	OMe	H	4-NO2	D-1072	NHCH2CF3	OMe	H	4-NO2
										D-1023	NHEt	OEt	H	4-NO2	D-1073	NHCH2CF3	OEt	H	4-NO2
D-1024	NHEt	O-n-Pr	H	4-NO2	D-1074	NHCH2CF3	O-n-Pr	H	4-NO2
										D-1025	NHEt	O-i-Pr	H	4-NO2	D-1075	NHCH2CF3	O-i-Pr	H	4-NO2
D-1026	NHEt	O-n-Bu	H	4-NO2	D-1076	NHCH2CF3	O-n-Bu	H	4-NO2
										D-1027	NHEt	O-烯丙基	H	4-NO2	D-1077	NHCH2CF3	O-烯丙基	H	4-NO2
D-1028	NHEt	O-炔丙基	H	4-NO2	D-1078	NHCH2CF3	O-炔丙基	H	4-NO2
										D-1029	NHEt	OCH2CF3	H	4-NO2	D-1079	NHCH2CF3	OCH2CF3	H	4-NO2
D-1030	NHEt	OCH2CH2F	H	4-NO2	D-1080	NHCH2CF3	OCH2CH2F	H	4-NO2
										D-1031	NHPr	OH	H	4-NO2	D-1081	NHCH2CH2F	OH	H	4-NO2
D-1032	NHPr	OMe	H	4-NO2	D-1082	NHCH2CH2F	OMe	H	4-NO2
										D-1033	NHPr	OEt	H	4-NO2	D-1083	NHCH2CH2F	OEt	H	4-NO2
D-1034	NHPr	O-n-Pr	H	4-NO2	D-1084	NHCH2CH2F	O-n-Pr	H	4-NO2
										D-1035	NHPr	O-i-Pr	H	4-NO2	D-1085	NHCH2CH2F	O-i-Pr	H	4-NO2
D-1036	NHPr	O-n-Bu	H	4-NO2	D-1086	NHCH2CH2F	O-n-Bu	H	4-NO2
										D-1037	NHPr	O-烯丙基	H	4-NO2	D-1087	NHCH2CH2F	O-烯丙基	H	4-NO2
D-1038	NHPr	O-炔丙基	H	4-NO2	D-1088	NHCH2CH2F	O-炔丙基	H	4-NO2
										D-1039	NHPr	OCH2CF3	H	4-NO2	D-1089	NHCH2CH2F	OCH2CF3	H	4-NO2
D-1040	NHPr	OCH2CH2F	H	4-NO2	D-1090	NHCH2CH2F	OCH2CH2F	H	4-NO2
										D-1041	NH-i-Pr	OH	H	4-NO2	D-1091	NH-n-Bu	OH	H	4-NO2
D-1042	NH-i-Pr	OMe	H	4-NO2	D-1092	NH-n-Bu	OMe	H	4-NO2
										D-1043	NH-i-Pr	OEt	H	4-NO2	D-1093	NH-n-Bu	OEt	H	4-NO2
D-1044	NH-i-Pr	O-n-Pr	H	4-NO2	D-1094	NH-n-Bu	O-n-Pr	H	4-NO2
										D-1045	NH-i-Pr	O-i-Pr	H	4-NO2	D-1095	NH-n-Bu	O-i-Pr	H	4-NO2
D-1046	NH-i-Pr	O-n-Bu	H	4-NO2	D-1096	NH-n-Bu	O-n-Bu	H	4-NO2
										D-1047	NH-i-Pr	O-烯丙基	H	4-NO2	D-1097	NH-n-Bu	O-烯丙基	H	4-NO2
D-1048	NH-i-Pr	O-炔丙基	H	4-NO2	D-1098	NH-n-Bu	O-炔丙基	H	4-NO2
										D-1049	NH-i-Pr	OCH2CF3	H	4-NO2	D-1099	NH-n-Bu	OCH2CF3	H	4-NO2
D-1050	NH-i-Pr	OCH2CH2F	H	4-NO2	D-1100	NH-n-Bu	OCH2CH2F	H	4-NO2

表18

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1101	NH2	OH	Me	4-NH2	D-1151	NH-烯丙基	OH	Me	4-NH2
D-1102	NH2	OMe	Me	4-NH2	D-1152	NH-烯丙基	OMe	Me	4-NH2
										D-1103	NH2	OEt	Me	4-NH2	D-1153	NH-烯丙基	OEt	Me	4-NH2
D-1104	NH2	O-n-Pr	Me	4-NH2	D-1154	NH-烯丙基	O-n-Pr	Me	4-NH2
										D-1105	NH2	O-i-Pr	Me	4-NH2	D-1155	NH-烯丙基	O-i-Pr	Me	4-NH2
D-1106	NH2	O-n-Bu	Me	4-NH2	D-1156	NH-烯丙基	O-n-Bu	Me	4-NH2
										D-1107	NH2	O-烯丙基	Me	4-NH2	D-1157	NH-烯丙基	O-烯丙基	Me	4-NH2
D-1108	NH2	O-炔丙基	Me	4-NH2	D-1158	NH-烯丙基	O-炔丙基	Me	4-NH2
										D-1109	NH2	OCH2CF3	Me	4-NH2	D-1159	NH-烯丙基	OCH2CF3	Me	4-NH2
D-1110	NH2	OCH2CH2F	Me	4-NH2	D-1160	NH-烯丙基	OCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-1111	NHMe	OH	Me	4-NH2	D-1161	NH-炔丙基	OH	Me	4-NH2
D-1112	NHMe	OMe	Me	4-NH2	D-1162	NH-炔丙基	OMe	Me	4-NH2
										D-1113	NHMe	OEt	Me	4-NH2	D-1163	NH-炔丙基	OEt	Me	4-NH2
D-1114	NHMe	O-n-Pr	Me	4-NH2	D-1164	NH-炔丙基	O-n-Pr	Me	4-NH2
										D-1115	NHMe	O-i-Pr	Me	4-NH2	D-1165	NH-炔丙基	O-i-Pr	Me	4-NH2
D-1116	NHMe	O-n-Bu	Me	4-NH2	D-1166	NH-炔丙基	O-n-Bu	Me	4-NH2
										D-1117	NHMe	O-烯丙基	Me	4-NH2	D-1167	NH-炔丙基	O-烯丙基	Me	4-NH2
D-1118	NHMe	O-炔丙基	Me	4-NH2	D-1168	NH-炔丙基	O-炔丙基	Me	4-NH2
										D-1119	NHMe	OCH2CF3	Me	4-NH2	D-1169	NH-炔丙基	OCH2CF3	Me	4-NH2
D-1120	NHMe	OCH2CH2F	Me	4-NH2	D-1170	NH-炔丙基	OCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-1121	NHEt	OH	Me	2-NH2	D-1171	NHCH2CF3	OH	Me	4-NH2
D-1122	NHEt	OMe	Me	4-NH2	D-1172	NHCH2CF3	OMe	Me	4-NH2
										D-1123	NHEt	OEt	Me	4-NH2	D-1173	NHCH2CF3	OEt	Me	4-NH2
D-1124	NHEt	O-n-Pr	Me	4-NH2	D-1174	NHCH2CF3	O-n-Pr	Me	4-NH2
										D-1125	NHEt	O-i-Pr	Me	4-NH2	D-1175	NHCH2CF3	O-i-Pr	Me	4-NH2
D-1126	NHEt	O-n-Bu	Me	4-NH2	D-1176	NHCH2CF3	O-n-Bu	Me	4-NH2
										D-1127	NHEt	O-烯丙基	Me	4-NH2	D-1177	NHCH2CF3	O-烯丙基	Me	4-NH2
D-1128	NHEt	O-炔丙基	Me	4-NH2	D-1178	NHCH2CF3	O-炔丙基	Me	4-NH2
										D-1129	NHEt	OCH2CF3	Me	4-NH2	D-1179	NHCH2CF3	OCH2CF3	Me	4-NH2
D-1130	NHEt	OCH2CH2F	Me	4-NH2	D-1180	NHCH2CF3	OCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-1131	NHPr	OH	Me	4-NH2	D-1181	NHCH2CH2F	OH	Me	4-NH2
D-1132	NHPr	OMe	Me	4-NH2	D-1182	NHCH2CH2F	OMe	Me	4-NH2
										D-1133	NHPr	OEt	Me	4-NH2	D-1183	NHCH2CH2F	OEt	Me	4-NH2
D-1134	NHPr	O-n-Pr	Me	4-NH2	D-1184	NHCH2CH2F	O-n-Pr	Me	4-NH2
										D-1135	NHPr	O-i-Pr	Me	4-NH2	D-1185	NHCH2CH2F	O-i-Pr	Me	4-NH2
D-1136	NHPr	O-n-Bu	Me	4-NH2	D-1186	NHCH2CH2F	O-n-Bu	Me	4-NH2
										D-1137	NHPr	O-烯丙基	Me	4-NH2	D-1187	NHCH2CH2F	O-烯丙基	Me	4-NH2
D-1138	NHPr	O-炔丙基	Me	4-NH2	D-1188	NHCH2CH2F	O-炔丙基	Me	4-NH2
										D-1139	NHPr	OCH2CF3	Me	4-NH2	D-1189	NHCH2CH2F	OCH2CF3	Me	4-NH2
D-1140	NHPr	OCH2CH2F	Me	4-NH2	D-1190	NHCH2CH2F	OCH2CH2F	Me	4-NH2
										D-1141	NH-i-Pr	OH	Me	4-NH2	D-1191	NH-n-Bu	OH	Me	4-NH2
D-1142	NH-i-Pr	OMe	Me	4-NH2	D-1192	NH-n-Bu	OMe	Me	4-NH2
										D-1143	NH-i-Pr	OEt	Me	4-NH2	D-1193	NH-n-Bu	OEt	Me	4-NH2
D-1144	NH-i-Pr	O-n-Pr	Me	4-NH2	D-1194	NH-n-Bu	O-n-Pr	Me	4-NH2
										D-1145	NH-i-Pr	O-i-Pr	Me	4-NH2	D-1195	NH-n-Bu	O-i-Pr	Me	4-NH2
D-1146	NH-i-Pr	O-n-Bu	Me	4-NH2	D-1196	NH-n-Bu	O-n-Bu	Me	4-NH2
										D-1147	NH-i-Pr	O-烯丙基	Me	4-NH2	D-1197	NH-n-Bu	O-烯丙基	Me	4-NH2
D-1148	NH-i-Pr	O-炔丙基	Me	4-NH2	D-1198	NH-n-Bu	O-炔丙基	Me	4-NH2
										D-1149	NH-i-Pr	OCH2CF3	Me	4-NH2	D-1199	NH-n-Bu	OCH2CF3	Me	4-NH2
D-1150	NH-i-Pr	OCH2CH2F	Me	4-NH2	D-1200	NH-n-Bu	OCH2CH2F	Me	4-NH2

表19

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1201	NH2	OH	Me	4-NO2	D-1251	NH-烯丙基	OH	Me	4-NO2
D-1202	NH2	OMe	Me	4-NO2	D-1252	NH-烯丙基	OMe	Me	4-NO2
										D-1203	NH2	OEt	Me	4-NO2	D-1253	NH-烯丙基	OEt	Me	4-NO2
D-1204	NH2	O-n-Pr	Me	4-NO2	D-1254	NH-烯丙基	O-n-Pr	Me	4-NO2
										D-1205	NH2	O-i-Pr	Me	4-NO2	D-1255	NH-烯丙基	O-i-Pr	Me	4-NO2
D-1206	NH2	O-n-Bu	Me	4-NO2	D-1256	NH-烯丙基	O-n-Bu	Me	4-NO2
										D-1207	NH2	O-烯丙基	Me	4-NO2	D-1257	NH-烯丙基	O-烯丙基	Me	4-NO2
D-1208	NH2	O-炔丙基	Me	4-NO2	D-1258	NH-烯丙基	O-炔丙基	Me	4-NO2
										D-1209	NH2	OCH2CF3	Me	4-NO2	D-1259	NH-烯丙基	OCH2CF3	Me	4-NO2
D-1210	NH2	OCH2CH2F	Me	4-NO2	D-1260	NH-烯丙基	OCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-1211	NHMe	OH	Me	4-NO2	D-1261	NH-炔丙基	OH	Me	4-NO2
D-1212	NHMe	OMe	Me	4-OMe	D-1262	NH-炔丙基	OMe	Me	4-NO2
										D-1213	NHMe	OEt	Me	4-Cl	D-1263	NH-炔丙基	OEt	Me	4-NO2
D-1214	NHMe	O-n-Pr	Me	4-NO2	D-1264	NH-炔丙基	O-n-Pr	Me	4-NO2
										D-1215	NHMe	O-i-Pr	Me	4-OMe	D-1265	NH-炔丙基	O-i-Pr	Me	4-NO2
D-1216	NHMe	O-n-Bu	Me	4-NO2	D-1266	NH-炔丙基	O-n-Bu	Me	4-NO2
										D-1217	NHMe	O-烯丙基	Me	4-NO2	D-1267	NH-炔丙基	O-烯丙基	Me	4-NO2
D-1218	NHMe	O-炔丙基	Me	4-NO2	D-1268	NH-炔丙基	O-炔丙基	Me	4-NO2
										D-1219	NHMe	OCH2CF3	Me	4-NO2	D-1269	NH-炔丙基	OCH2CF3	Me	4-NO2
D-1220	NHMe	OCH2CH2F	Me	4-NO2	D-1270	NH-炔丙基	OCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-1221	NHEt	OH	Me	4-Me	D-1271	NHCH2CF3	OH	Me	4-NH2
D-1222	NHEt	OMe	Me	4-OMe	D-1272	NHCH2CF3	OMe	Me	4-NO2
										D-1223	NHEt	OEt	Me	4-OMe	D-1273	NHCH2CF3	OEt	Me	4-NO2
D-1224	NHEt	O-n-Pr	Me	4-NO2	D-1274	NHCH2CF3	O-n-Pr	Me	4-NO2
										D-1225	NHEt	O-i-Pr	Me	4-OMe	D-1275	NHCH2CF3	O-i-Pr	Me	4-NO2
D-1226	NHEt	O-n-Bu	Me	4-NO2	D-1276	NHCH2CF3	O-n-Bu	Me	4-NO2
										D-1227	NHEt	O-烯丙基	Me	4-NO2	D-1277	NHCH2CF3	O-烯丙基	Me	4-NO2
D-1228	NHEt	O-炔丙基	Me	4-NO2	D-1278	NHCH2CF3	O-炔丙基	Me	4-NO2
										D-1229	NHEt	OCH2CF3	Me	4-NO2	D-1279	NHCH2CF3	OCH2CF3	Me	4-NO2
D-1230	NHEt	OCH2CH2F	Me	4-NO2	D-1280	NHCH2CF3	OCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-1231	NHPr	OH	Me	4-OMe	D-1281	NHCH2CH2F	OH	Me	4-NO2
D-1232	NHPr	OMe	Me	4-NO2	D-1282	NHCH2CH2F	OMe	Me	4-NO2
										D-1233	NHPr	OEt	Me	4-NO2	D-1283	NHCH2CH2F	OEt	Me	4-NO2
D-1234	NHPr	O-n-Pr	Me	4-NO2	D-1284	NHCH2CH2F	O-n-Pr	Me	4-NO2
										D-1235	NHPr	O-i-Pr	Me	4-NO2	D-1285	NHCH2CH2F	O-i-Pr	Me	4-NO2
D-1236	NHPr	O-n-Bu	Me	4-NO2	D-1286	NHCH2CH2F	O-n-Bu	Me	4-NO2
										D-1237	NHPr	O-烯丙基	Me	4-NO2	D-1287	NHCH2CH2F	O-烯丙基	Me	4-NO2
D-1238	NHPr	O-炔丙基	Me	4-NO2	D-1288	NHCH2CH2F	O-炔丙基	Me	4-NO2
										D-1239	NHPr	OCH2CF3	Me	4-NO2	D-1289	NHCH2CH2F	OCH2CF3	Me	4-NO2
D-1240	NHPr	OCH2CH2F	Me	4-NO2	D-1290	NHCH2CH2F	OCH2CH2F	Me	4-NO2
										D-1241	NH-i-Pr	OH	Me	4-NO2	D-1291	NH-n-Bu	OH	Me	4-NO2
D-1242	NH-i-Pr	OMe	Me	4-NO2	D-1292	NH-n-Bu	OMe	Me	4-NO2
										D-1243	NH-i-Pr	OEt	Me	4-NO2	D-1293	NH-n-Bu	OEt	Me	4-NO2
D-1244	NH-i-Pr	O-n-Pr	Me	4-NO2	D-1294	NH-n-Bu	O-n-Pr	Me	4-NO2
										D-1245	NH-i-Pr	O-i-Pr	Me	4-NO2	D-1295	NH-n-Bu	O-i-Pr	Me	4-NO2
D-1246	NH-i-Pr	O-n-Bu	Me	4-NO2	D-1296	NH-n-Bu	O-n-Bu	Me	4-NO2
										D-1247	NH-i-Pr	O-烯丙基	Me	4-NO2	D-1297	NH-n-Bu	O-烯丙基	Me	4-NO2
D-1248	NH-i-Pr	O-炔丙基	Me	4-NO2	D-1298	NH-n-Bu	O-炔丙基	Me	4-NO2
										D-1249	NH-i-Pr	OCH2CF3	Me	4-NO2	D-1299	NH-n-Bu	OCH2CF3	Me	4-NO2
D-1250	NH-i-Pr	OCH2CH2F	Me	4-NO2	D-1300	NH-n-Bu	OCH2CH2F	Me	4-NO2

表20

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1301	NH2	NHOH	Me	4-NH2	D-1351	NH-炔丙基	NHOH	Me	4-NH2
D-1302	NH2	NHOMe	Me	4-NH2	D-1352	NH-炔丙基	NHOMe	Me	4-NH2
										D-1303	NH2	NHOEt	Me	4-NH2	D-1353	NH-炔丙基	NHOEt	Me	4-NH2
D-1304	NH2	NHNH2	Me	4-NH2	D-1354	NH-炔丙基	NHNH2	Me	4-NH2
										D-1305	NH2	NHNMe2	Me	4-NH2	D-1355	NH-炔丙基	NHNMe2	Me	4-NH2
D-1306	NH2	NHNHMe	Me	4-NH2	D-1356	NH-炔丙基	MHNHMe	Me	4-NH2
										D-1307	NH2	NHNHEt	Me	4-NH2	D-1357	NH-炔丙基	NHNHEt	Me	4-NH2
D-1308	NH2	NMeNH2	Me	4-NH2	D-1358	NH-炔丙基	NMeNH2	Me	4-NH2
										D-1309	NH2	NHCN	Me	4-NH2	D-1359	NH-炔丙基	NHCN	Me	4-NH2
D-1310	NH2	NHNO2	Me	4-NH2	D-1360	NH-炔丙基	NHNO2	Me	4-NH2
										D-1311	NHMe	NHOH	Me	4-NH2	D-1361	NHCH2CH2F	NHOH	Me	4-NH2
D-1312	NHMe	NHOMe	Me	4-NH2	D-1362	NHCH2CH2F	NHOMe	Me	4-NH2
										D-1313	NHMe	NHOEt	Me	4-NH2	D-1363	NHCH2CH2F	NHOEt	Me	4-NH2
D-1314	NHMe	NHNH2	Me	4-NH2	D-1364	NHCH2CH2F	NHNH2	Me	4-NH2
										D-1315	NHMe	NHNMe2	Me	4-NH2	D-1365	NHCH2CH2F	NHNMe2	Me	4-NH2
D-1316	NHMe	NHNHMe	Me	4-NH2	D-1366	NHCH2CH2F	NHNHMe	Me	4-NH2
										D-1317	NHMe	NHNHEt	Me	4-NH2	D-1367	NHCH2CH2F	NHNHEt	Me	4-NH2
D-1318	NHMe	NMeNH2	Me	4-NH2	D-1368	NHCH2CH2F	NMeNH2	Me	4-NH2
										D-1319	NHMe	NHCN	Me	4-NH2	D-1369	NHCH2CH2F	NHCN	Me	4-NH2
D-1320	NHMe	NHNO2	Me	4-NH2	D-1370	NHCH2CH2F	NHNO2	Me	4-NH2
										D-1321	NHEt	NHOH	Me	4-NH2	D-1371	NHCH2CF3	NHOH	Me	4-NH2
D-1322	NHEt	NHOMe	Me	4-NH2	D-1372	NHCH2CF3	NHOMe	Me	4-NH2
										D-1323	NHEt	NHOEt	Me	4-NH2	D-1373	NHCH2CF3	NHOEt	Me	4-NH2
D-1324	NHEt	NHNH2	Me	4-NH2	D-1374	NHCH2CF3	NHNH2	Me	4-NH2
										D-1325	NHEt	NHNMe2	Me	4-NH2	D-1375	NHCH2CF3	NHNMe2	Me	4-NH2
D-1326	NHEt	NHNHMe	Me	4-NH2	D-1376	NHCH2CF3	NHNHMe	Me	4-NH2
										D-1327	NHEt	NHNHEt	Me	4-NH2	D-1377	NHCH2CF3	NHNHEt	Me	4-NH2
D-1328	NHEt	NMeNH2	Me	4-NH2	D-1378	NHCH2CF3	NMeNH2	Me	4-NH2
										D-1329	NHEt	NHCN	Me	4-NH2	D-1379	NHCH2CF3	NHCN	Me	4-NH2
D-1330	NHEt	NHNO2	Me	4-NH2	D-1380	NHCH2CF3	NHNO2	Me	4-NH2
										D-1331	NH-i-Pr	NHOH	Me	4-NH2	D-1381	SMe	NHOH	Me	4-NH2
D-1332	NH-i-Pr	NHOMe	Me	4-NH2	D-1382	SMe	NHOMe	Me	4-NH2
										D-1333	NH-i-Pr	NHOEt	Me	4-NH2	D-1383	SMe	NHOEt	Me	4-NH2
D-1334	NH-i-Pr	NHNH2	Me	4-NH2	D-1384	SMe	NHNH2	Me	4-NH2
										D-1335	NH-i-Pr	NHNMe2	Me	4-NH2	D-1385	SMe	NHNMe2	Me	4-NH2
D-1336	NH-i-Pr	NHNHMe	Me	4-NH2	D-1386	SMe	NHNHMe	Me	4-NH2
										D-1337	NH-i-Pr	NHNHEt	Me	4-NH2	D-1387	SMe	NHNHEt	Me	4-NH2
D-1338	NH-i-Pr	NMeNH2	Me	4-NH2	D-1388	SMe	NMeNH2	Me	4-NH2
										D-1339	NH-i-Pr	NHCN	Me	4-NH2	D-1389	SMe	NHCN	Me	4-NH2
D-1340	NH-i-Pr	NHNO2	Me	4-NH2	D-1390	SMe	NHNO2	Me	4-NH2
										D-1341	NH-allyl	NHOH	Me	4-NH2	D-1391	SEt	NHOH	Me	4-NH2
D-1342	NH-allyl	NHOMe	Me	4-NH2	D-1392	SEt	NHOMe	Me	4-NH2
										D-1343	NH-allyl	NHOEt	Me	4-NH2	D-1393	SEt	NHOEt	Me	4-NH2
D-1344	NH-allyl	NHNH2	Me	4-NH2	D-1394	SEt	NHNH2	Me	4-NH2
										D-1345	NH-allyl	NHNMe2	Me	4-NH2	D-1395	SEt	NHNMe2	Me	4-NH2
D-1346	NH-allyl	NHNHMe	Me	4-NH2	D-1396	SEt	NHNHMe	Me	4-NH2
										D-1347	NH-allyl	NHNHEt	Me	4-NH2	D-1397	SEt	NHNHEt	Me	4-NH2
D-1348	NH-allyl	NMeNH2	Me	4-NH2	D-1398	SEt	NMeNH2	Me	4-NH2
										D-1349	NH-allyl	NHCN	Me	4-NH2	D-1399	SEt	NHCN	Me	4-NH2
D-1350	NH-allyl	NHNO2	Me	4-NH2	D-1400	SEt	NHNO2	Me	4-NH2

表21

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1401	NH2	NHOH	Me	4-NO2	D-1451	NH-炔丙基	NHOH	Me	4-NO2
D-1402	NH2	NHOMe	Me	4-NO2	D-1452	NH-炔丙基	NHOMe	Me	4-NO2
										D-1403	NH2	NHOEt	Me	4-NO2	D-1453	NH-炔丙基	NHOEt	Me	4-NO2
D-1404	NH2	NHNH2	Me	4-NO2	D-1454	NH-炔丙基	NHNH2	Me	4-NO2
										D-1405	NH2	NHNMe2	Me	4-NO2	D-1455	NH-炔丙基	NHNMe2	Me	4-NO2
D-1406	NH2	NHNHMe	Me	4-NO2	D-1456	NH-炔丙基	NHNHMe	Me	4-NO2
										D-1407	NH2	NHNHEt	Me	4-NO2	D-1457	NH-炔丙基	NHNHEt	Me	4-NO2
D-1408	NH2	NMeNH2	Me	4-NO2	D-1458	NH-炔丙基	NMeNH2	Me	4-NO2
										D-1409	NH2	NHCN	Me	4-NO2	D-1459	NH-炔丙基	NHCN	Me	4-NO2
D-1410	NH2	NHNO2	Me	4-NO2	D-1460	NH-炔丙基	NHNO2	Me	4-NO2
										D-1411	NHMe	NHOH	Me	4-NO2	D-1461	NHCH2CH2F	NHOH	Me	4-NO2
D-1412	NHMe	NHOMe	Me	4-Cl	D-1462	NHCH2CH2F	NHOMe	Me	4-NO2
										D-1413	NHMe	NHOEt	Me	4-NO2	D-1463	NHCH2CH2F	NHOEt	Me	4-NO2
D-1414	NHMe	NHNH2	Me	4-NO2	D-1464	NHCH2CH2F	NHNH2	Me	4-NO2
										D-1415	NHMe	NHNMe2	Me	4-NO2	D-1465	NHCH2CH2F	NHNMe2	Me	4-NO2
D-1416	NHMe	NHNHMe	Me	4-NO2	D-1466	NHCH2CH2F	NHNHMe	Me	4-NO2
										D-1417	NHMe	NHNHEt	Me	4-NO2	D-1467	NHCH2CH2F	NHNHEt	Me	4-NO2
D-1418	NHMe	NMeNH2	Me	4-NO2	D-1468	NHCH2CH2F	NMeNH2	Me	4-NO2
										D-1419	NHMe	NHCN	Me	4-NO2	D-1469	NHCH2CH2F	NHCN	Me	4-NO2
D-1420	NHMe	NHNO2	Me	4-NO2	D-1470	NHCH2CH2F	NHNO2	Me	4-NO2
										D-1421	NHEt	NHOH	Me	4-NO2	D-1471	NHCH2CF3	NHOH	Me	4-NO2
D-1422	NHEt	NHOMe	Me	4-NO2	D-1472	NHCH2CF3	NHOMe	Me	4-NO2
										D-1423	NHEt	NHOEt	Me	4-NO2	D-1473	NHCH2CF3	NHOEt	Me	4-NO2
D-1424	NHEt	NHNH2	Me	4-NO2	D-1474	NHCH2CF3	NHNH2	Me	4-NO2
										D-1425	NHEt	NHNMe2	Me	4-NO2	D-1475	NHCH2CF3	NHNMe2	Me	4-NO2
D-1426	NHEt	NHNHMe	Me	4-NO2	D-1476	NHCH2CF3	NHNHMe	Me	4-NO2
										D-1427	NHEt	NHNHEt	Me	4-NO2	D-1477	NHCH2CF3	NHNHEt	Me	4-NO2
D-1428	NHEt	NMeNH2	Me	4-NO2	D-1478	NHCH2CF3	NMeNH2	Me	4-NO2
										D-1429	NHEt	NHCN	Me	4-NO2	D-1479	NHCH2CF3	NHCN	Me	4-NO2
D-1430	NHEt	NHNO2	Me	4-NO2	D-1480	NHCH2CF3	NHNO2	Me	4-NO2
										D-1431	NH-i-Pr	NHOH	Me	4-NO2	D-1481	SMe	NHOH	Me	4-NO2
D-1432	NH-i-Pr	NHOMe	Me	4-NO2	D-1482	SMe	NHOMe	Me	4-NO2
										D-1433	NH-i-Pr	NHOEt	Me	4-NO2	D-1483	SMe	NHOEt	Me	4-NO2
D-1434	NH-i-Pr	NHNH2	Me	4-NO2	D-1484	SMe	NHNH2	Me	4-NO2
										D-1435	NH-i-Pr	NHNMe2	Me	4-NO2	D-1485	SMe	NHNMe2	Me	4-NO2
D-1436	NH-i-Pr	NHNHMe	Me	4-NO2	D-1486	SMe	NHNHMe	Me	4-NO2
										D-1437	NH-i-Pr	NHNHEt	Me	4-NO2	D-1487	SMe	NHNHEt	Me	4-NO2
D-1438	NH-i-Pr	NMeNH2	Me	4-NO2	D-1488	SMe	NMeNH2	Me	4-NO2
										D-1439	NH-i-Pr	NHCN	Me	4-NO2	D-1489	SMe	NHCN	Me	4-NO2
D-1440	NH-i-Pr	NHNO2	Me	4-NO2	D-1490	SMe	NHNO2	Me	4-NO2
										D-1441	NH-allyl	NHOH	Me	4-NO2	D-1491	SEt	NHOH	Me	4-NO2
D-1442	NH-allyl	NHOMe	Me	4-NO2	D-1492	SEt	NHOMe	Me	4-NO2
										D-1443	NH-allyl	NHOEt	Me	4-NO2	D-1493	SEt	NHOEt	Me	4-NO2
D-1444	NH-allyl	NHNH2	Me	4-NO2	D-1494	SEt	NHNH2	Me	4-NO2
										D-1445	NH-allyl	NHNMe2	Me	4-NO2	D-1495	SEt	NHNMe2	Me	4-NO2
D-1446	NH-allyl	NHNHMe	Me	4-NO2	D-1496	SEt	NHNHMe	Me	4-NO2
										D-1447	NH-allyl	NHNHEt	Me	4-NO2	D-1497	SEt	NHNHEt	Me	4-NO2
D-1448	NH-allyl	NMeNH2	Me	4-NO2	D-1498	SEt	NMeNH2	Me	4-NO2
										D-1449	NH-allyl	NHCN	Me	4-NO2	D-1499	SEt	NHCN	Me	4-NO2
D-1450	NH-allyl	NHNO2	Me	4-NO2	D-1500	SEt	NHNO2	Me	4-NO2

表22

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1501	NH2	NHOH	H	4-NH2	D-1551	NH-炔丙基	NHOH	H	4-NH2
D-1502	NH2	NHOMe	H	4-NH2	D-1552	NH-炔丙基	NHOMe	H	4-NH2
										D-1503	NH2	NHOEt	H	4-NH2	D-1553	NH-炔丙基	NHOEt	H	4-NH2
D-1504	NH2	NHNH2	H	4-NH2	D-1554	NH-炔丙基	NHNH2	H	4-NH2
										D-1505	NH2	NHNMe2	H	4-NH2	D-1555	NH-炔丙基	NHNMe2	H	4-NH2
D-1506	NH2	NHNHMe	H	4-NH2	D-1556	NH-炔丙基	NHNHMe	H	4-NH2
										D-1507	NH2	NHNHEt	H	4-NH2	D-1557	NH-炔丙基	NHNHEt	H	4-NH2
D-1508	NH2	NMeNH2	H	4-NH2	D-1558	NH-炔丙基	NMeNH2	H	4-NH2
										D-1509	NH2	NHCN	H	4-NH2	D-1559	NH-炔丙基	NHCN	H	4-NH2
D-1510	NH2	NHNO2	H	4-NH2	D-1560	NH-炔丙基	NHNO2	H	4-NH2
										D-1511	NHMe	NHOH	H	4-NH2	D-1561	NHCH2CH2F	NHOH	H	4-NH2
D-1512	NHMe	NHOMe	H	4-NH2	D-1562	NHCH2CH2F	NHOMe	H	4-NH2
										D-1513	NHMe	NHOEt	H	4-NH2	D-1563	NHCH2CH2F	NHOEt	H	4-NH2
D-1514	NHMe	NHNH2	H	4-NH2	D-1564	NHCH2CH2F	NHNH2	H	4-NH2
										D-1515	NHMe	NHNMe2	H	4-NH2	D-1565	NHCH2CH2F	NHNMe2	H	4-NH2
D-1516	NHMe	NHNHMe	H	4-NH2	D-1566	NHCH2CH2F	NHNHMe	H	4-NH2
										D-1517	NHMe	NHNHEt	H	4-NH2	D-1567	NHCH2CH2F	NHNHEt	H	4-NH2
D-1518	NHMe	NMeNH2	H	4-NH2	D-1568	NHCH2CH2F	NMeNH2	H	4-NH2
										D-1519	NHMe	NHCN	H	4-NH2	D-1569	NHCH2CH2F	NHCN	H	4-NH2
D-1520	NHMe	NHNO2	H	4-NH2	D-1570	NHCH2CH2F	NHNO2	H	4-NH2
										D-1521	NHEt	NHOH	H	4-NH2	D-1571	NHCH2CF3	NHOH	H	4-NH2
D-1522	NHEt	NHOMe	H	4-NH2	D-1572	NHCH2CF3	NHOMe	H	4-NH2
										D-1523	NHEt	NHOEt	H	4-NH2	D-1573	NHCH2CF3	NHOEt	H	4-NH2
D-1524	NHEt	NHNH2	H	4-NH2	D-1574	NHCH2CF3	NHNH2	H	4-NH2
										D-1525	NHEt	NHNMe2	H	4-NH2	D-1575	NHCH2CF3	NHNMe2	H	4-NH2
D-1526	NHEt	NHNHMe	H	4-NH2	D-1576	NHCH2CF3	NHNHMe	H	4-NH2
										D-1527	NHEt	NHNHEt	H	4-NH2	D-1577	NHCH2CF3	NHNHEt	H	4-NH2
D-1528	NHEt	NMeNH2	H	4-NH2	D-1578	NHCH2CF3	NMeNH2	H	4-NH2
										D-1529	NHEt	NHCN	H	4-NH2	D-1579	NHCH2CF3	NHCN	H	4-NH2
D-1530	NHEt	NHNO2	H	4-NH2	D-1580	NHCH2CF3	NHNO2	H	4-NH2
										D-1531	NH-i-Pr	NHOH	H	4-NH2	D-1581	SMe	NHOH	H	4-NH2
D-1532	NH-i-Pr	NHOMe	H	4-NH2	D-1582	SMe	NHOMe	H	4-NH2
										D-1533	NH-i-Pr	NHOEt	H	4-NH2	D-1583	SMe	NHOEt	H	4-NH2
D-1534	NH-i-Pr	NHNH2	H	4-NH2	D-1584	SMe	NHNH2	H	4-NH2
										D-1535	NH-i-Pr	NHNMe2	H	4-NH2	D-1585	SMe	NHNMe2	H	4-NH2
D-1536	NH-i-Pr	NHNHMe	H	4-NH2	D-1586	SMe	NHNHMe	H	4-NH2
										D-1537	NH-i-Pr	NHNHEt	H	4-NH2	D-1587	SMe	NHNHEt	H	4-NH2
D-1538	NH-i-Pr	NMeNH2	H	4-NH2	D-1588	SMe	NMeNH2	H	4-NH2
										D-1539	NH-i-Pr	NHCN	H	4-NH2	D-1589	SMe	NHCN	H	4-NH2
D-1540	NH-i-Pr	NHNO2	H	4-NH2	D-1590	SMe	NHNO2	H	4-NH2
										D-1541	NH-allyl	NHOH	H	4-NH2	D-1591	SEt	NHOH	H	4-NH2
D-1542	NH-allyl	NHOMe	H	4-NH2	D-1592	SEt	NHOMe	H	4-NH2
										D-1543	NH-allyl	NHOEt	H	4-NH2	D-1593	SEt	NHOEt	H	4-NH2
D-1544	NH-allyl	NHNH2	H	4-NH2	D-1594	SEt	NHNH2	H	4-NH2
										D-1545	NH-allyl	NHNMe2	H	4-NH2	D-1595	SEt	NHNMe2	H	4-NH2
D-1546	NH-allyl	NHNHMe	H	4-NH2	D-1596	SEt	NHNHMe	H	4-NH2
										D-1547	NH-allyl	NHNHEt	H	4-NH2	D-1597	SEt	NHNHEt	H	4-NH2
D-1548	NH-allyl	NMeNH2	H	4-NH2	D-1598	SEt	NMeNH2	H	4-NH2
										D-1549	NH-allyl	NHCN	H	4-NH2	D-1599	SEt	NHCN	H	4-NH2
D-1550	NH-allyl	NHNO2	H	4-NH2	D-1600	SEt	NHNO2	H	4-NH2

表23

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										D-1601	NH2	NHOH	H	4-NO2	D-1651	NH-炔丙基	NHOH	H	4-NO2
D-1602	NH2	NHOMe	H	4-NO2	D-1652	NH-炔丙基	NHOMe	H	4-NO2
										D-1603	NH2	NHOEt	H	4-NO2	D-1653	NH-炔丙基	NHOEt	H	4-NO2
D-1604	NH2	NHNH2	H	4-NO2	D-1654	NH-炔丙基	NHNH2	H	4-NO2
										D-1605	NH2	NHNMe2	H	4-NO2	D-1655	NH-炔丙基	NHNMe2	H	4-NO2
D-1606	NH2	NHNHMe	H	4-NO2	D-1656	NH-炔丙基	NHNHMe	H	4-NO2
										D-1607	NH2	NHNHEt	H	4-NO2	D-1657	NH-炔丙基	NHNHEt	H	4-NO2
D-1608	NH2	NMeNH2	H	4-NO2	D-1658	NH-炔丙基	NMeNH2	H	4-NO2
										D-1609	NH2	NHCN	H	4-NO2	D-1659	NH-炔丙基	NHCN	H	4-NO2
D-1610	NH2	NHNO2	H	4-NO2	D-1660	NH-炔丙基	NHNO2	H	4-NO2
										D-1611	NHMe	NHOH	H	4-NO2	D-1661	NHCH2CH2F	NHOH	H	4-NO2
D-1612	NHMe	NHOMe	H	4-Cl	D-1662	NHCH2CH2F	NHOMe	H	4-NO2
										D-1613	NHMe	NHOEt	H	4-NO2	D-1663	NHCH2CH2F	NHOEt	H	4-NO2
D-1614	NHMe	NHNH2	H	4-NO2	D-1664	NHCH2CH2F	NHNH2	H	4-NO2
										D-1615	NHMe	NHNMe2	H	4-NO2	D-1665	NHCH2CH2F	NHNMe2	H	4-NO2
D-1616	NHMe	NHNHMe	H	4-NO2	D-1666	NHCH2CH2F	NHNHMe	H	4-NO2
										D-1617	NHMe	NHNHEt	H	4-NO2	D-1667	NHCH2CH2F	NHNHEt	H	4-NO2
D-1618	NHMe	NMeNH2	H	4-NO2	D-1668	NHCH2CH2F	NMeNH2	H	4-NO2
										D-1619	NHMe	NHCN	H	4-NO2	D-1669	NHCH2CH2F	NHCN	H	4-NO2
D-1620	NHMe	NHNO2	H	4-NO2	D-1670	NHCH2CH2F	NHNO2	H	4-NO2
										D-1621	NHEt	NHOH	H	4-NO2	D-1671	NHCH2CF3	NHOH	H	4-NO2
D-1622	NHEt	NHOMe	H	4-NO2	D-1672	NHCH2CF3	NHOMe	H	4-NO2
										D-1623	NHEt	NHOEt	H	4-NO2	D-1673	NHCH2CF3	NHOEt	H	4-NO2
D-1624	NHEt	NHNH2	H	4-NO2	D-1674	NHCH2CF3	NHNH2	H	4-NO2
										D-1625	NHEt	NHNMe2	H	4-NO2	D-1675	NHCH2CF3	NHMMe2	H	4-NO2
D-1626	NHEt	NHNHMe	H	4-NO2	D-1676	NHCH2CF3	NHNHMe	H	4-NO2
										D-1627	NHEt	NHNHEt	H	4-NO2	D-1677	NHCH2CF3	NHNHEt	H	4-NO2
D-1628	NHEt	NMeNH2	H	4-NO2	D-1678	NHCH2CF3	NMeNH2	H	4-NO2
										D-1629	NHEt	NHCN	H	4-NO2	D-1679	NHCH2CF3	NHCN	H	4-NO2
D-1630	NHEt	NHNO2	H	4-NO2	D-1680	NHCH2CF3	NHNO2	H	4-NO2
										D-1631	NH-i-Pr	NHOH	H	4-NO2	D-1681	SMe	NHOH	H	4-NO2
D-1632	NH-i-Pr	NHOMe	H	4-NO2	D-1682	SMe	NHOMe	H	4-NO2
										D-1633	NH-i-Pr	NHOEt	H	4-NO2	D-1683	SMe	NHOEt	H	4-NO2
D-1634	NH-i-Pr	NHNH2	H	4-NO2	D-1684	SMe	NHNH2	H	4-NO2
										D-1635	NH-i-Pr	NHNMe2	H	4-NO2	D-1685	SMe	NHNMe2	H	4-NO2
D-1636	NH-i-Pr	NHNHMe	H	4-NO2	D-1686	SMe	NHNHMe	H	4-NO2
										D-1637	NH-i-Pr	NHNHEt	H	4-NO2	D-1687	SMe	NHNHEt	H	4-NO2
D-1638	NH-i-Pr	NMeNH2	H	4-NO2	D-1688	SMe	NMeNH2	H	4-NO2
										D-1639	NH-i-Pr	NHCN	H	4-NO2	D-1689	SMe	NHCN	H	4-NO2
D-1640	NH-i-Pr	NHNO2	H	4-NO2	D-1690	SMe	NHNO2	H	4-NO2
										D-1641	NH-allyl	NHOH	H	4-NO2	D-1691	SEt	NHOH	H	4-NO2
D-1642	NH-allyl	NHOMe	H	4-NO2	D-1692	SEt	NHOMe	H	4-NO2
										D-1643	NH-allyl	NHOEt	H	4-NO2	D-1693	SEt	NHOEt	H	4-NO2
D-1644	NH-allyl	NHNH2	H	4-NO2	D-1694	SEt	NHNH2	H	4-NO2
										D-1645	NH-allyl	NHNMe2	H	4-NO2	D-1695	SEt	NHNMe2	H	4-NO2
D-1646	NH-allyl	NHNHMe	H	4-NO2	D-1696	SEt	NHNHMe	H	4-NO2
										D-1647	NH-allyl	NHNHEt	H	4-NO2	D-1697	SEt	NHNHEt	H	4-NO2
D-1648	NH-allyl	NMeNH2	H	4-NO2	D-1698	SEt	NMeNH2	H	4-NO2
										D-1649	NH-allyl	NHCN	H	4-NO2	D-1699	SEt	NHCN	H	4-NO2
D-1650	NH-allyl	NHNO2	H	4-NO2	D-1700	SEt	NHNO2	H	4-NO2

表24

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										E-1	-S(CH2)3NH-		H	4-NO2	E-31	-O(CH2)3NH-		H	4-NO2
E-2	-S(CH2)3NH-		H	4-NH2	E-32	-O(CH2)3NH-		H	4-NH2
										E-3	-S(CH2)3NH-		H	4-Cl	E-33	-O(CH2)3NH-		H	4-Cl
E-4	-S(CH2)3NH-		H	4-OMe	E-34	-O(CH2)3NH-		H	4-OMe
										E-5	-S(CH2)3NH-		H	4-Me	E-35	-O(CH2)3NH-		H	4-Me
E-6	-S(CH2)3NH-		Me	2-NH2	E-36	-O(CH2)3NH-		Me	4-NO2
										E-7	-S(CH2)3NH-		Me	4-NH2	E-37	-O(CH2)3NH-		Me	4-NH2
E-8	-S(CH2)3NH-		Me	4-Cl	E-38	-O(CH2)3NH-		Me	4-Cl
										E-9	-S(CH2)3NH-		Me	4-OMe	E-39	-O(CH2)3NH-		Me	4-OMe
E-10	-S(CH2)3NH-		Me	4-Me	E-40	-O(CH2)3NH-		Me	4-Me
										E-11	-S(CH2)3NH-		Et	4-NO2	E-41	-O(CH2)3NH-		Et	4-NO2
E-12	-S(CH2)3NH-		Et	4-NH2	E-42	-O(CH2)3NH-		Et	4-NH2
										E-13	-S(CH2)3NH-		Et	4-Cl	E-43	-O(CH2)3NH-		Et	4-Cl
E-14	-S(CH2)3NH-		Et	4-OMe	E-44	-O(CH2)3NH-		Et	4-OMe
										E-15	-S(CH2)3NH-		Et	4-Me	E-45	-O(CH2)3NH-		Et	4-Me
E-16	-S(CH2)2NH-		H	4-NO2	E-46	-O(CH2)2NH-		H	4-NO2
										E-17	-S(CH2)2NH-		H	4-NH2	E-47	-O(CH2)2NH-		H	4-NH2
E-18	-S(CH2)2NH-		H	4-Cl	E-48	-O(CH2)2NH-		H	4-Cl
										E-19	-S(CH2)2NH-		H	4-OMe	E-49	-O(CH2)2NH-		H	4-OMe
E-20	-S(CH2)2NH-		H	4-Me	E-50	-O(CH2)2NH-		H	4-Me
										E-21	-S(CH2)2NH-		Me	2-NH2	E-51	-O(CH2)2NH-		Me	4-NO2
E-22	-S(CH2)2NH-		Me	4-NH2	E-52	-O(CH2)2NH-		Me	4-NH2
										E-23	-S(CH2)2NH-		Me	4-Cl	E-53	-O(CH2)2NH-		Me	4-Cl
E-24	-S(CH2)2NH-		Me	4-OMe	E-54	-O(CH2)2NH-		Me	4-OMe
										E-25	-S(CH2)2NH-		Me	4-Me	E-55	-O(CH2)2NH-		Me	4-Me
E-26	-S(CH2)2NH-		Et	4-NO2	E-56	-O(CH2)2NH-		Et	4-NO2
										E-27	-S(CH2)2NH-		Et	4-NH2	E-57	-O(CH2)2NH-		Et	4-NH2
E-28	-S(CH2)2NH-		Et	4-Cl	E-58	-O(CH2)2NH-		Et	4-Cl
										E-29	-S(CH2)2NH-		Et	4-OMe	E-59	-O(CH2)2NH-		Et	4-OMe
E-30	-S(CH2)2NH-		Et	4-Me	E-60	-O(CH2)2NH-		Et	4-Me

表25-表32所示的化合物F-1-F-800能够按照类似于实施例22或实施例23的方法合成。表25-表32

或

表25

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-1	NH2	SH	H	4-NH2	F-51	NH-烯丙基	SH	H	4-NH2
F-2	NH2	SMe	H	4-NH2	F-52	NH-烯丙基	SMe	H	4-NH2
										F-3	NH2	SEt	H	4-NH2	F-53	NH-烯丙基	SEt	H	4-NH2
F-4	NH2	S-n-Pr	H	4-NH2	F-54	NH-烯丙基	S-n-Pr	H	4-NH2
										F-5	NH2	S-i-Pr	H	4-NH2	F-55	NH-烯丙基	S-i-Pr	H	4-NH2
F-6	NH2	S-n-Bu	H	4-NH2	F-56	NH-烯丙基	S-n-Bu	H	4-NH2
										F-7	NH2	S-烯丙基	H	4-NH2	F-57	NH-烯丙基	S-烯丙基	H	4-NH2
F-8	NH2	S-炔丙基	H	4-NH2	F-58	NH-烯丙基	S-炔丙基	H	4-NH2
										F-9	NH2	SCH2CF3	H	4-NH2	F-59	NH-烯丙基	SCH2CF3	H	4-NH2
F-10	NH2	SCH2CH2F	H	4-NH2	F-60	NH-烯丙基	SCH2CH2F	H	4-NH2
										F-11	NHMe	SH	H	4-NH2	F-61	NH-炔丙基	SH	H	4-NH2
F-12	NHMe	SMe	H	4-NH2	F-62	NH-炔丙基	SMe	H	4-NH2
										F-13	NHMe	SEt	H	4-NH2	F-63	NH-炔丙基	SEt	H	4-NH2
F-14	NHMe	S-n-Pr	H	4-NH2	F-64	NH-炔丙基	S-n-Pr	H	4-NH2
										F-15	NHMe	S-i-Pr	H	4-NH2	F-65	NH-炔丙基	S-i-Pr	H	4-NH2
F-16	NHMe	S-n-Bu	H	4-NH2	F-66	NH-炔丙基	S-n-Bu	H	4-NH2
										F-17	NHMe	S-烯丙基	H	4-NH2	F-67	NH-炔丙基	S-烯丙基	H	4-NH2
F-18	NHMe	S-炔丙基	H	4-NH2	F-68	NH-炔丙基	S-炔丙基	H	4-NH2
										F-19	NHMe	SCH2CF3	H	4-NH2	F-69	NH-炔丙基	SCH2CF3	H	4-NH2
F-20	NHMe	SCH2CH2F	H	4-NH2	F-70	NH-炔丙基	SCH2CH2F	H	4-NH2
										F-21	NHEt	SH	H	4-NH2	F-71	NHCH2CF3	SH	H	4-NH2
F-22	NHEt	SMe	H	4-NH2	F-72	NHCH2CF3	SMe	H	4-NH2
										F-23	NHEt	SEt	H	4-NH2	F-73	NHCH2CF3	SEt	H	4-NH2
F-24	NHEt	S-n-Pr	H	4-NH2	F-74	NHCH2CF3	S-n-Pr	H	4-NH2
										F-25	NHEt	S-i-Pr	H	4-NH2	F-75	NHCH2CF3	S-i-Pr	H	4-NH2
F-26	NHEt	S-n-Bu	H	4-NH2	F-76	NHCH2CF3	S-n-Bu	H	4-NH2
										F-27	NHEt	S-烯丙基	H	4-NH2	F-77	NHCH2CF3	S-烯丙基	H	4-NH2
F-28	NHEt	S-炔丙基	H	4-NH2	F-78	NHCH2CF3	S-炔丙基	H	4-NH2
										F-29	NHEt	SCH2CF3	H	4-NH2	F-79	NHCH2CF3	SCH2CF3	H	4-NH2
F-30	NHEt	SCH2CH2F	H	4-NH2	F-80	NHCH2CF3	SCH2CH2F	H	4-NH2
										F-31	NHPr	SH	H	4-NH2	F-81	NHCH2CH2F	SH	H	4-NH2
F-32	NHPr	SMe	H	4-NH2	F-82	NHCH2CH2F	SMe	H	4-NH2
										F-33	NHPr	SEt	H	4-NH2	F-83	NHCH2CH2F	SEt	H	4-NH2
F-34	NHPr	S-n-Pr	H	4-NH2	F-84	NHCH2CH2F	S-n-Pr	H	4-NH2
										F-35	NHPr	S-i-Pr	H	4-NH2	F-85	NHCH2CH2F	S-i-Pr	H	4-NH2
F-36	NHPr	S-n-Bu	H	4-NH2	F-86	NHCH2CH2F	S-n-Bu	H	4-NH2
										F-37	NHPr	S-烯丙基	H	4-NH2	F-87	NHCH2CH2F	S-烯丙基	H	4-NH2
F-38	NHPr	S-炔丙基	H	4-NH2	F-88	NHCH2CH2F	S-炔丙基	H	4-NH2
										F-39	NHPr	SCH2CF3	H	4-NH2	F-89	NHCH2CH2F	SCH2CF3	H	4-NH2
F-40	NHPr	SCH2CH2F	H	4-NH2	F-90	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	H	4-NH2
										F-41	NH-i-Pr	SH	H	4-NH2	F-91	NH-n-Bu	SH	H	4-NH2
F-42	NH-i-Pr	SMe	H	4-NH2	F-92	NH-n-Bu	SMe	H	4-NH2
										F-43	NH-i-Pr	SEt	H	4-NH2	F-93	NH-n-Bu	SEt	H	4-NH2
F-44	NH-i-Pr	S-n-Pr	H	4-NH2	F-94	NH-n-Bu	S-n-Pr	H	4-NH2
										F-45	NH-i-Pr	S-i-Pr	H	4-NH2	F-95	NH-n-Bu	S-i-Pr	H	4-NH2
F-46	NH-i-Pr	S-n-Bu	H	4-NH2	F-96	NH-n-Bu	S-n-Bu	H	4-NH2
										F-47	NH-i-Pr	S-烯丙基	H	4-NH2	F-97	NH-n-Bu	S-烯丙基	H	4-NH2
F-48	NH-i-Pr	S-炔丙基	H	4-NH2	F-98	NH-n-Bu	S-炔丙基	H	4-NH2
										F-49	NH-i-Pr	SCH2CF3	H	4-NH2	F-99	NH-n-Bu	SCH2CF3	H	4-NH2
F-50	NH-i-Pr	SCH2CH2F	H	4-NH2	F-100	NH-n-Bu	SCH2CH2F	H	4-NH2

表26

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-101	NH2	SH	H	4-NO2	F-151	NH-烯丙基	SH	H	4-NO2
F-102	NH2	SMe	H	4-NO2	F-152	NH-烯丙基	SMe	H	4-NO2
										F-103	NH2	SEt	H	4-NO2	F-153	NH-烯丙基	SEt	H	4-NO2
F-104	NH2	S-n-Pr	H	4-NO2	F-154	NH-烯丙基	S-n-Pr	H	4-NO2
										F-105	NH2	S-i-Pr	H	4-NO2	F-155	NH-烯丙基	S-i-Pr	H	4-NO2
F-106	NH2	S-n-Bu	H	4-NO2	F-156	NH-烯丙基	S-n-Bu	H	4-NO2
										F-107	NH2	S-烯丙基	H	4-NO2	F-157	NH-烯丙基	S-烯丙基	H	4-NO2
F-108	NH2	S-炔丙基	H	4-NO2	F-158	NH-烯丙基	S-炔丙基	H	4-NO2
										F-109	NH2	SCH2CF3	H	4-NO2	F-159	NH-烯丙基	SCH2CF3	H	4-NO2
F-110	NH2	SCH2CH2F	H	4-NO2	F-160	NH-烯丙基	SCH2CH2F	H	4-NO2
										F-111	NHMe	SH	H	4-NO2	F-161	NH-炔丙基	SH	H	4-NO2
F-112	NHMe	SMe	H	4-NO2	F-162	NH-炔丙基	SMe	H	4-NO2
										F-113	NHMe	SEt	H	4-NO2	F-163	NH-炔丙基	SEt	H	4-NO2
F-114	NHMe	S-n-Pr	H	4-NO2	F-164	NH-炔丙基	S-n-Pr	H	4-NO2
										F-115	NHMe	S-i-Pr	H	4-NO2	F-165	NH-炔丙基	S-i-Pr	H	4-NO2
F-116	NHMe	S-n-Bu	H	4-NO2	F-166	NH-炔丙基	S-n-Bu	H	4-NO2
										F-117	NHMe	S-烯丙基	H	4-NO2	F-167	NH-炔丙基	S-烯丙基	H	4-NO2
F-118	NHMe	S-炔丙基	H	4-NO2	F-168	NH-炔丙基	S-炔丙基	H	4-NO2
										F-119	NHMe	SCH2CF3	H	4-NO2	F-169	NH-炔丙基	SCH2CF3	H	4-NO2
F-120	NHMe	SCH2CH2F	H	4-NO2	F-170	NH-炔丙基	SCH2CH2F	H	4-NO2
										F-121	NHEt	SH	H	4-NO2	F-171	NHCH2CF3	SH	H	4-NO2
F-122	NHEt	SMe	H	4-NO2	F-172	NHCH2CF3	SMe	H	4-NO2
										F-123	NHEt	SEt	H	4-NO2	F-173	NHCH2CF3	SEt	H	4-NO2
F-124	NHEt	S-n-Pr	H	4-NO2	F-174	NHCH2CF3	S-n-Pr	H	4-NO2
										F-125	NHEt	S-i-Pr	H	4-NO2	F-175	NHCH2CF3	S-i-Pr	H	4-NO2
F-126	NHEt	S-n-Bu	H	4-NO2	F-176	NHCH2CF3	S-n-Bu	H	4-NO2
										F-127	NHEt	S-烯丙基	H	4-NO2	F-177	NHCH2CFa	S-烯丙基	H	4-NO2
F-128	NHEt	S-炔丙基	H	4-NO2	F-178	NHCH2CF3	S-炔丙基	H	4-NO2
										F-129	NHEt	SCH2CF3	H	4-NO2	F-179	NHCH2CF3	SCH2CF3	H	4-NO2
F-130	NHEt	SCH2CH2F	H	4-NO2	F-180	NHCH2CF3	SCH2CH2F	H	4-NO2
										F-131	NHPr	SH	H	4-NO2	F-181	NHCH2CH2F	SH	H	4-NO2
F-132	NHPr	SMe	H	4-NO2	F-182	NHCH2CH2F	SNe	H	4-NO2
										F-133	NHPr	SEt	H	4-NO2	F-183	NHCH2CH2F	SEt	H	4-NO2
F-134	NHPr	S-n-Pr	H	4-NO2	F-184	NHCH2CH2F	S-n-Pr	H	4-NO2
										F-135	NHPr	S-i-Pr	H	4-NO2	F-185	NHCH2CH2F	S-i-Pr	H	4-NO2
F-136	NHPr	S-n-Bu	H	4-NO2	F-186	NHCH2CH2F	S-n-Bu	H	4-NO2
										F-137	NHPr	S-烯丙基	H	4-NO2	F-187	NHCH2CH2F	S-烯丙基	H	4-NO2
F-138	NHPr	S-炔丙基	H	4-NO2	F-188	NHCH2CH2F	S-炔丙基	H	4-NO2
										F-139	NHPr	SCH2CF3	H	4-NO2	F-189	NHCH2CH2F	SCH2CF3	H	4-NO2
F-140	NHPr	SCH2CH2F	H	4-NO2	F-190	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	H	4-NO2
										F-141	NH-i-Pr	SH	H	4-NO2	F-191	NH-n-Bu	SH	H	4-NO2
F-142	NH-i-Pr	SMe	H	4-NO2	F-192	NH-n-Bu	SMe	H	4-NO2
										F-143	NH-i-Pr	SEt	H	4-NO2	F-193	NH-n-Bu	SEt	H	4-NO2
F-144	NH-i-Pr	S-n-Pr	H	4-NO2	F-194	NH-n-Bu	S-n-Pr	H	4-NO2
										F-145	NH-i-Pr	S-i-Pr	H	4-NO2	F-195	NH-n-Bu	S-i-Pr	H	4-NO2
F-146	NH-i-Pr	S-n-Bu	H	4-NO2	F-196	NH-n-Bu	S-n-Bu	H	4-NO2
										F-147	NH-i-Pr	S-烯丙基	H	4-NO2	F-197	NH-n-Bu	S-烯丙基	H	4-NO2
F-148	NH-i-Pr	S-炔丙基	H	4-NO2	F-198	NH-n-Bu	S-炔丙基	H	4-NO2
										F-149	NH-i-Pr	SCH2CF3	H	4-NO2	F-199	NH-n-Bu	SCH2CF3	H	4-NO2
F-150	NH-i-Pr	SCH2CH2F	H	4-NO2	F-200	NH-n-Bu	SCH2CH2F	H	4-NO2

表27

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-201	NH2	SH	Me	4-NH2	F-251	NH-烯丙基	SH	Me	4-NH2
F-202	NH2	SMe	Me	4-NH2	F-252	NH-烯丙基	SMe	Me	4-NH2
										F-208	NH2	SEt	Me	4-NH2	F-253	NH-烯丙基	SEt	Me	4-NH2
F-204	NH2	S-n-Pr	Me	4-NH2	F-254	NH-烯丙基	S-n-Pr	Me	4-NH2
										F-205	NH2	S-i-Pr	Me	4-NH2	F-255	NH-烯丙基	S-i-Pr	Me	4-NH2
F-206	NH2	S-n-Bu	Me	4-NH2	F-256	NH-烯丙基	S-n-Bu	Me	4-NH2
										F-207	NH2	S-烯丙基	Me	4-NH2	F-257	NH-烯丙基	S-烯丙基	Me	4-NH2
F-208	NH2	S-炔丙基	Me	4-NH2	F-258	NH-烯丙基	S-炔丙基	Me	4-NH2
										F-209	NH2	SCH2CF3	Me	4-NH2	F-259	NH-烯丙基	SCH2CF3	Me	4-NH2
F-210	NH2	SCH2CH2F	Me	4-NH2	F-260	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										F-211	NHMe	SH	Me	4-NH2	F-261	NH-炔丙基	SH	Me	4-NH2
F-212	NHMe	SMe	Me	4-NH2	F-262	NH-炔丙基	SMe	Me	4-NH2
										F-213	NHMe	SEt	Me	4-NH2	F-263	NH-炔丙基	SEt	Me	4-NH2
F-214	NHMe	S-n-Pr	Me	4-NH2	F-264	NH-炔丙基	S-n-Pr	Me	4-NH2
										F-215	NHMe	S-i-Pr	Me	4-NH2	F-265	NH-炔丙基	S-i-Pr	Me	4-NH2
F-216	NHMe	S-n-Bu	Me	4-NH2	F-266	NH-炔丙基	S-n-Bu	Me	4-NH2
										F-217	NHMe	S-烯丙基	Me	4-NH2	F-267	NH-炔丙基	S-烯丙基	Me	4-NH2
F-218	NHMe	S-炔丙基	Me	4-NH2	F-268	NH-炔丙基	S-炔丙基	Me	4-NH2
										F-219	NHMe	SCH2CF3	Me	4-NH2	F-269	NH-炔丙基	SCH2CF3	Me	4-NH2
F-220	NHMe	SCH2CH2F	Me	4-NH2	F-270	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										F-221	NHEt	SH	Me	4-NH2	F-271	NHCH2CH2CF3	SH	Me	4-NH2
F-222	NHEt	SMe	Me	4-NH2	F-272	NHCH2CF3	SMe	Me	4-NH2
										F-223	NHEt	SEt	Me	4-NH2	F-273	NHCH2CF3	SEt	Me	4-NH2
F-224	NHEt	S-n-Pr	Me	4-NH2	F-274	NHCH2CF3	S-n-Pr	Me	4-NH2
										F-225	NHEt	S-i-Pr	Me	4-NH2	F-275	NHCH2CF3	S-i-Pr	Me	4-NH2
F-226	NHEt	S-n-Bu	Me	4-NH2	F-276	NHCH2CF3	S-n-Bu	Me	4-NH2
										F-227	NHEt	S-烯丙基	Me	4-NH2	F-277	NHCH2CF3	S-烯丙基	Me	4-NH2
F-228	NHEt	S-炔丙基	Me	4-NH2	F-278	NHCH2CF3	S-炔丙基	Me	4-NH2
										F-229	NHEt	SCH2CF3	Me	4-NH2	F-279	NHCH2CF3	SCH2CF3	Me	4-NH2
F-230	NHEt	SCH2CH2F	Me	4-NH2	F-280	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										F-231	NHPr	SH	Me	4-NH2	F-281	NHCH2CH2F	SH	Me	4-NH2
F-232	NHPr	SMe	Me	4-NH2	F-282	NHCH2CH2F	SMe	Me	4-NH2
										F-233	NHPr	SEt	Me	4-NH2	F-283	NHCH2CH2F	SEt	Me	4-NH2
F-234	NHPr	S-n-Pr	Me	4-NH2	F-284	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Me	4-NH2
										F-235	NHPr	S-i-Pr	Me	4-NH2	F-285	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Me	4-NH2
F-236	NHPr	S-n-Bu	Me	4-NH2	F-286	NHCH2CH2F	S-n-Bu	Me	4-NH2
										F-237	NHPr	S-烯丙基	Me	4-NH2	F-287	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Me	4-NH2
F-238	NHPr	S-炔丙基	Me	4-NH2	F-288	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Me	4-NH2
										F-239	NHPr	SCH2CF3	Me	4-NH2	F-289	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Me	4-NH2
F-240	NHPr	SCH2CH2F	Me	4-NH2	F-290	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Me	4-NH2
										F-241	NH-i-Pr	SH	Me	4-NH2	F-291	NH-n-Bu	SH	Me	4-NH2
F-242	NH-i-Pr	SMe	Me	4-NH2	F-292	NH-n-Bu	SMe	Me	4-NH2
										F-243	NH-i-Pr	SEt	Me	4-NH2	F-293	NH-n-Bu	SEt	Me	4-NH2
F-244	NH-i-Pr	S-n-Pr	Me	4-NH2	F-294	NH-n-Bu	S-n-Pr	Me	4-NH2
										F-245	NH-i-Pr	S-i-Pr	Me	4-NH2	F-295	NH-n-Bu	S-i-Pr	Me	4-NH2
F-246	NH-i-Pr	S-n-Bu	Me	4-NH2	F-296	NH-n-Bu	S-n-Bu	Me	4-NH2
										F-247	NH-i-Pr	S-烯丙基	Me	4-NH2	F-297	NH-n-Bu	S-烯丙基	Me	4-NH2
F-248	NH-i-Pr	S-炔丙基	Me	4-NH2	F-298	NH-n-Bu	S-炔丙基	Me	4-NH2
										F-249	NH-i-Pr	SCH2CF3	Me	4-NH2	F-299	NH-n-Bu	SCH2CF3	Me	4-NH2
F-250	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Me	4-NH2	F-300	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Me	4-NH2

表28

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-301	NH2	SH	Me	4-NO2	F-351	NH-烯丙基	SH	Me	4-NO2
F-302	NH2	SMe	Me	4-NO2	F-352	NH-烯丙基	SMe	Me	4-NO2
										F-303	NH2	SEt	Me	4-NO2	F-353	NH-烯丙基	SEt	Me	4-NO2
F-304	NH2	S-n-Pr	Me	4-NO2	F-354	NH-烯丙基	S-n-Pr	Me	4-NO2
										F-305	NH2	S-i-Pr	Me	4-NO2	F-355	NH-烯丙基	S-i-Pr	Me	4-NO2
F-306	NH2	S-n-Bu	Me	4-NO2	F-356	NH-烯丙基	S-n-Bu	Me	4-NO2
										F-307	NH2	S-烯丙基	Me	4-NO2	F-357	NH-烯丙基	S-烯丙基	Me	4-NO2
F-308	NH2	S-炔丙基	Me	4-NO2	F-358	NH-烯丙基	S-炔丙基	Me	4-NO2
										F-309	NH2	SCH2CF3	Me	4-NO2	F-359	NH-烯丙基	SCH2CF3	Me	4-NO2
F-310	NH2	SCH2CH2F	Me	4-NO2	F-360	NH-烯丙基	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										F-311	NHMe	SH	Me	4-NO2	F-361	NH-炔丙基	SH	Me	4-NO2
F-312	NHMe	SMe	Me	4-NO2	F-362	NH-炔丙基	SMe	Me	4-NO2
										F-313	NHMe	SEt	Me	4-NO2	F-363	NH-炔丙基	SEt	Me	4-NO2
F-314	NHMe	S-n-Pr	Me	4-NO2	F-364	NH-炔丙基	S-n-Pr	Me	4-NO2
										F-315	NHMe	S-i-Pr	Me	4-NO2	F-365	NH-炔丙基	S-i-Pr	Me	4-NO2
F-316	NHMe	S-n-Bu	Me	4-NO2	F-366	NH-炔丙基	S-n-Bu	Me	4-NO2
										F-317	NHMe	S-烯丙基	Me	4-NO2	F-367	NH-炔丙基	S-烯丙基	Me	4-NO2
F-318	NHMe	S-炔丙基	Me	4-NO2	F-368	NH-炔丙基	S-炔丙基	Me	4-NO2
										F-319	NHMe	SCH2CF3	Me	4-NO2	F-369	NH-炔丙基	SCH2CF3	Me	4-NO2
F-320	NHMe	SCH2CH2F	Me	4-NO2	F-370	NH-炔丙基	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										F-321	NHEt	SH	Me	4-NO2	F-371	NHCH2CF3	SH	Me	4-NO2
F-322	NHEt	SMe	Me	4-OMe	F-372	NHCH2CF3	SMe	Me	4-NO2
										F-323	NHEt	SEt	Me	4-Cl	F-373	NHCH2CF3	SEt	Me	4-NO2
F-324	NHEt	S-n-Pr	Me	4-NO2	F-374	NHCH2CF3	S-n-Pr	Me	4-NO2
										F-325	NHEt	S-i-Pr	Me	4-NO2	F-375	NHCH2CF3	S-i-Pr	Me	4-NO2
F-326	NHEt	S-n-Bu	Me	4-NO2	F-376	NHCH2CF3	S-n-Bu	Me	4-NO2
										F-327	NHEt	S-烯丙基	Me	4-NO2	F-377	NHCH2CF3	S-烯丙基	Me	4-NO2
F-328	NHEt	S-炔丙基	Me	4-NO2	F-378	NHCH2CF3	S-炔丙基	Me	4-NO2
										F-329	NHEt	SCH2CF3	Me	4-NO2	F-379	NHCH2CF3	SCH2CF3	Me	4-NO2
F-330	NHEt	SCH2CH2F	Me	4-NO2	F-380	NHCH2CF3	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										F-331	NHPr	SH	Me	4-NO2	F-381	NHCH2CH2F	SH	Me	4-NO2
F-332	NHPr	SMe	Me	4-NO2	F-382	NHCH2CH2F	SMe	Me	4-NO2
										F-333	NHPr	SEt	Me	4-NO2	F-383	NHCH2CH2F	SEt	Me	4-NO2
F-334	NHPr	S-n-Pr	Me	4-NO2	F-384	NHCH2CH2F	S-n-Pr	Me	4-NO2
										F-335	NHPr	S-i-Pr	Me	4-NO2	F-385	NHCH2CH2F	S-i-Pr	Me	4-NO2
F-336	NHPr	S-n-Bu	Me	4-NO2	F-386	NHCH2C2F	S-n-Bu	Me	4-NO2
										F-337	NHPr	S-烯丙基	Me	4-NO2	F-387	NHCH2CH2F	S-烯丙基	Me	4-NO2
F-338	NHPr	S-炔丙基	Me	4-NO2	F-388	NHCH2CH2F	S-炔丙基	Me	4-NO2
										F-339	NHPr	SCH2CF3	Me	4-NO2	F-389	NHCH2CH2F	SCH2CF3	Me	4-NO2
F-340	NHPr	SCH2CH2F	Me	4-NO2	F-390	NHCH2CH2F	SCH2CH2F	Me	4-NO2
										F-341	NH-i-Pr	SH	Me	4-NO2	F-391	NH-n-Bu	SH	Me	4-NO2
F-342	NH-i-Pr	SMe	Me	4-NO2	F-392	NH-n-Bu	SMe	Me	4-NO2
										F-343	NH-i-Pr	SEt	Me	4-NO2	F-393	NH-n-Bu	SEt	Me	4-NO2
F-344	NH-i-Pr	S-n-Pr	Me	4-NO2	F-394	NH-n-Bu	S-n-Pr	Me	4-NO2
										F-345	NH-i-Pr	S-i-Pr	Me	4-NO2	F-395	NH-n-Bu	S-i-Pr	Me	4-NO2
F-346	NH-i-Pr	S-n-Bu	Me	4-NO2	F-396	NH-n-Bu	S-n-Bu	Me	4-NO2
										F-347	NH-i-Pr	S-烯丙基	Me	4-NO2	F-397	NH-n-Bu	S-烯丙基	Me	4-NO2
F-348	NH-i-Pr	S-炔丙基	Me	4-NO2	F-398	NH-n-Bu	S-炔丙基	Me	4-NO2
										F-349	NH-i-Pr	SCH2CF3	Me	4-NO2	F-399	NH-n-Bu	SCH2CF3	Me	4-NO2
F-350	NH-i-Pr	SCH2CH2F	Me	4-NO2	F-400	NH-n-Bu	SCH2CH2F	Me	4-NO2

表29

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-401	NH2	NH2	Me	4-NO2	F-451	NH-炔丙基	NHCH2CF3	Me	4-NO2
F-402	NH2	NHMe	Me	4-NO2	F-452	NH-炔丙基	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
										F-403	NH2	NHEt	Me	4-NO2	F-453	NHCH2CF3	NHCH2CF3	Me	4-NO2
F-404	NH2	NHPr	Me	4-NO2	F-454	NHCH2CF3	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
										F-405	NH2	NH-i-Pr	Me	4-NO2	F-455	NHCH2CH2F	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
F-406	NH2	NH-n-Bu	Me	4-NO2	F-456	NHOMe	NH2	Me	4-NO2
										F-407	NH2	NH-烯丙基	Me	4-NO2	F-457	NHOMe	NHMe	Me	4-NO2
F-408	NH2	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-458	NHOMe	NHEt	Me	4-NO2
										F-409	NH2	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-459	NHOMe	NHPr	Me	4-NO2
F-410	NH2	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-460	NHOMe	NH-i-Pr	Me	4-NO2
										F-411	NHMe	NHMe	Me	4-NO2	F-461	NHOMe	NH-n-Bu	Me	4-NO2
F-412	NHMe	NHEt	Me	4-NO2	F-462	NHOMe	NH-烯丙基	Me	4-NO2
										F-413	NHMe	NHPr	Me	4-NO2	F-463	NHOMe	NH-炔丙基	Me	4-NO2
F-414	NHMe	NH-i-Pr	Me	4-NO2	F-464	NHOMe	NHCH2CF3	Me	4-NO2
										F-415	NHMe	NH-n-Bu	Me	4-NO2	F-465	NHOMe	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
F-416	NHMe	NH烯丙基	Me	4-NO2	F-466	NHOEt	NH2	Me	4-NO2
										F-417	NHMe	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-467	NHOEt	NHMe	Me	4-NO2
F-418	NHMe	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-468	NHOEt	NHEt	Me	4-NO2
										F-419	NHMe	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-469	NHOEt	NHPr	Me	4-NO2
F-420	NHEt	NHEt	Me	4-Cl	F-470	NHOEt	NH-i-Pr	Me	4-NO2
										F-421	NHEt	NHPr	Me	4-NO2	F-471	NHOEt	NH-n-Bu	Me	4-NO2
F-422	NHEt	NH-i-Pr	Me	4-NO2	F-472	NHOEt	NH-烯丙基	Me	4-NO2
										F-423	NHEt	NH-n-Bu	Me	4-NO2	F-473	NHOEt	NH-炔丙基	Me	4-NO2
F-424	NHEt	NH-烯丙基	Me	4-NO2	F-474	NHOEt	NHCH2CF3	Me	4-NO2
										F-425	NHEt	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-475	NHOEt	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
F-426	NHEt	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-476	NHNMe2	NH2	Me	4-NO2
										F-427	NHEt	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-477	NHNMe2	NHMe	Me	4-NO2
F-428	NHPr	NHPr	Me	4-NO2	F-478	NHNMe2	NHEt	Me	4-NO2
										F-429	NHPr	NH-i-Pr	Me	4-NO2	F-479	NHNMe2	NHPr	Me	4-NO2
F-430	NHPr	NH-n-Bu	Me	4-NO2	F-480	NHNMe2	NH-i-Pr	Me	4-NO2
										F-431	NHPr	NH-烯丙基	Me	4-NO2	F-481	NHNMe2	NH-n-Bu	Me	4-NO2
F-432	NHPr	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-482	NHNMe2	NH-烯丙基	Me	4-NO2
										F-433	NHPr	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-483	NHNMe2	NH-炔丙基	Me	4-NO2
F-434	NHPr	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-484	NHNMe2	NHCH2CF3	Me	4-NO2
										F-435	NH-i-Pr	NH-i-Pr	Me	4-NO2	F-485	NHNMe2	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
F-436	NH-i-Pr	NH-n-Bu	Me	4-NO2	F-486	NHNH2	NH2	Me	4-NO2
										F-437	NH-i-Pr	NH-烯丙基	Me	4-NO2	F-487	NHNH2	NHMe	Me	4-NO2
F-438	NH-i-Pr	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-488	NHNH2	NHEt	Me	4-NO2
										F-439	NH-i-Pr	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-489	NHNH2	NHPr	Me	4-NO2
F-440	NH-i-Pr	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-490	NHNH2	NH-i-Pr	Me	4-NO2
										F-441	NH-n-Bu	NH-n-Bu	Me	4-NO2	F-491	NHNH2	NH-n-Bu	Me	4-NO2
F-442	NH-n-Bu	NH-烯丙基	Me	4-NO2	F-492	NHNH2	NH烯丙基	Me	4-NO2
										F-443	NH-n-Bu	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-493	NHNH2	NH-炔丙基	Me	4-NO2
F-444	NH-n-Bu	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-494	NHNH2	NHCH2CF3	Me	4-NO2
										F-445	NH-n-Bu	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-495	NHNH2	NHCH2CH2F	Me	4-NO2
F-446	NH-烯丙基	NH-烯丙基	Me	4-NO2	F-496	NHNHMe	NHMe	Me	4-NO2
										F-447	NH-烯丙基	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-497	NHNHMe	NHEt	Me	4-NO2
F-448	NH-烯丙基	NHCH2CF3	Me	4-NO2	F-498	NHNHMe	NHPr	Me	4-NO2
										F-449	NH-烯丙基	NHCH2CH2F	Me	4-NO2	F-499	NHNHMe	NH-i-Pr	Me	4-NO2
F-450	NH-炔丙基	NH-炔丙基	Me	4-NO2	F-500	NHNHMe	NHCH2CF3	Me	4-N02

表30

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-501	NH2	NH2	H	4-NO2	F-551	NH-炔丙基	NHCH2CF3	H	4-NO2
F-502	NH2	NHMe	H	4-NO2	F-552	NH-炔丙基	NHCH2CH2F	H	4-NO2
										F-503	NH2	NHEt	H	4-NO2	F-553	NHCH2CF3	NHCH2CF3	H	4-NO2
F-504	NH2	NHPr	H	4-NO2	F-554	NHCH2CF3	NHCH2CH2F	H	4-NO2
										F-505	NH2	NH-i-Pr	H	4-NO2	F-555	NHCH2CH2F	NHCH2CH2F	H	4-NO2
F-506	NH2	NH-n-Bu	H	4-NO2	F-556	NHOMe	NH2	H	4-NO2
										F-507	NH2	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-557	NHOMe	NHMe	H	4-NO2
F-508	NH2	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-558	NHOMe	NHEt	H	4-NO2
										F-509	NH2	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-559	NHOMe	NHPr	H	4-NO2
F-510	NH2	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-560	NHOMe	NH-i-Pr	H	4-NO2
										F-511	NHMe	NHMe	H	4-NO2	F-561	NHOMe	NH-n-Bu	H	4-NO2
F-512	NHMe	NHEt	H	4-NO2	F-562	NHOMe	NH-烯丙基	H	4-NO2
										F-513	NHMe	NHPr	H	4-NO2	F-563	NHOMe	NH-炔丙基	H	4-NO2
F-514	NHMe	NH-i-Pr	H	4-NO2	F-564	NHOMe	NHCH2CF3	H	4-NO2
										F-515	NHMe	NH-n-Bu	H	4-NO2	F-565	NHOMe	NHCH2CH2F	H	4-NO2
F-516	NHMe	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-566	NHOEt	NH2	H	4-NO2
										F-517	NHMe	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-567	NHOEt	NHMe	H	4-NO2
F-518	NHMe	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-568	NHOEt	NHEt	H	4-NO2
										F-519	NHMe	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-569	NHOEt	NHPr	H	4-NO2
F-520	NHEt	NHEt	H	4-NO2	F-570	NHOEt	NH-i-Pr	H	4-NO2
										F-521	NHEt	NHPr	H	4-NO2	F-571	NHOEt	NH-n-Bu	H	4-NO2
F-522	NHEt	NH-i-Pr	H	4-NO2	F-572	NHOEt	NH-烯丙基	H	4-NO2
										F-523	NHEt	NH-n-Bu	H	4-NO2	F-573	NHOEt	NH-炔丙基	H	4-NO2
F-524	NHEt	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-574	NHOEt	NHCH2CF3	H	4-NO2
										F-525	NHEt	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-575	NHOEt	NHCH2CH2F	H	4-NO2
F-526	NHEt	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-576	NHNMe2	NH2	H	4-NO2
										F-527	NHEt	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-577	NHNMe2	NHMe	H	4-NO2
F-528	NHPr	NHPr	H	4-NO2	F-578	NHNMe2	NHEt	H	4-NO2
										F-529	NHPr	NH-i-Pr	H	4-NO2	F-579	NHNMe2	NHPr	H	4-NO2
F-530	NHPr	NH-n-Bu	H	4-NO2	F-580	NHNMe2	NH-i-Pr	H	4-NO2
										F-531	NHPr	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-581	NHNMe2	NH-n-Bu	H	4-NO2
F-532	NHPr	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-582	NHNMe2	NH-烯丙基	H	4-NO2
										F-533	NHPr	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-583	NHNMe2	NH-炔丙基	H	4-NO2
F-534	NHPr	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-584	NHNMe2	NHCH2CF3	H	4-NO2
										F-535	NH-i-Pr	NH-i-Pr	H	4-NO2	F-585	NHNMe2	NHCH2CH2F	H	4-NO2
F-536	NH-i-Pr	NH-n-Bu	H	4-NO2	F-586	NHNH2	NH2	H	4-NO2
										F-537	NH-i-Pr	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-587	NHNH2	NHMe	H	4-NO2
F-538	NH-i-Pr	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-588	NHNH2	NHEt	H	4-NO2
										F-539	NH-i-Pr	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-589	NHNH2	NHPr	H	4-NO2
F-540	NH-i-Pr	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-590	NHNH2	NH-i-Pr	H	4-NO2
										F-541	NH-n-Bu	NH-n-Bu	H	4-NO2	F-591	NHNH2	NH-n-Bu	H	4-NO2
F-542	NH-n-Bu	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-592	NHNH2	NH-烯丙基	H	4-NO2
										F-543	NH-n-Bu	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-593	NHNH2	NH-炔丙基	H	4-NO2
F-544	NH-n-Bu	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-594	NHNH2	NHCH2CF3	H	4-NO2
										F-545	NH-n-Bu	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-595	NHNH2	NHCH2CH2F	H	4-NO2
F-546	NH-烯丙基	NH-烯丙基	H	4-NO2	F-596	NHNHMe	NHMe	H	4-NO2
										F-547	NH-烯丙基	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-597	NHNHMe	NHEt	H	4-NO2
F-548	NH-烯丙基	NHCH2CF3	H	4-NO2	F-598	NHNHMe	NHPr	H	4-NO2
										F-549	NH-烯丙基	NHCH2CH2F	H	4-NO2	F-599	NHNHMe	NH-i-Pr	H	4-NO2
F-550	NH-炔丙基	NH-炔丙基	H	4-NO2	F-600	NHNHMe	NHCH2CF3	H	4-NO2

表31

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-601	NH2	NH2	Me	4-NH2	F-651	NH-炔丙基	NHCH2CF3	Me	4-NH2
F-602	NH2	NHMe	Me	4-NH2	F-652	NH-炔丙基	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
										F-603	NH2	NHEt	Me	4-NH2	F-653	NHCH2CF3	NHCH2CF3	Me	4-NH2
F-604	NH2	NHPr	Me	4-NH2	F-654	NHCH2CF3	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
										F-605	NH2	NH-i-Pr	Me	4-NH2	F-655	NHCH2CH2F	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
F-606	NH2	NH-n-Bu	Me	4-NH2	F-656	NHOMe	NH2	Me	4-NH2
										F-607	NH2	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-657	NHOMe	NHMe	Me	4-NH2
F-608	NH2	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-658	NHOMe	NHEt	Me	4-NH2
										F-609	NH2	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-659	NHOMe	NHPr	Me	4-NH2
F-610	NH2	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-660	NHOMe	NH-i-Pr	Me	4-NH2
										F-611	NHMe	NHMe	Me	4-NH2	F-661	NHOMe	NH-n-Bu	Me	4-NH2
F-612	NHMe	NHEt	Me	4-NH2	F-662	NHOMe	NH-烯丙基	Me	4-NH2
										F-613	NHMe	NHPr	Me	4-NH2	F-663	NHOMe	NH-炔丙基	Me	4-NH2
F-614	NHMe	NH-i-Pr	Me	4-NH2	F-664	NHOMe	NHCH2CF3	Me	4-NH2
										F-615	NHMe	NH-n-Bu	Me	4-NH2	F-665	NHOMe	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
F-616	NHMe	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-666	NHOEt	NH2	Me	4-NH2
										F-617	NHMe	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-667	NHOEt	NHMe	Me	4-NH2
F-618	NHMe	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-668	NHOEt	NHEt	Me	4-NH2
										F-619	NHMe	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-669	NHOEt	NHPr	Me	4-NH2
F-620	NHEt	NHEt	Me	4-NH2	F-670	NHOEt	NH-i-Pr	Me	4-NH2
										F-621	NHEt	NHPr	Me	4-NH2	F-671	NHOEt	NH-n-Bu	Me	4-NH2
F-622	NHEt	NH-i-Pr	Me	4-NH2	F-672	NHOEt	NH-烯丙基	Me	4-NH2
										F-623	NHEt	NH-n-Bu	Me	4-NH2	F-673	NHOEt	NH-炔丙基	Me	4-NH2
F-624	NHEt	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-674	NHOEt	NHCH2CF3	Me	4-NH2
										F-625	NHEt	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-675	NHOEt	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
F-626	NHEt	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-676	NHNMe2	NH2	Me	4-NH2
										F-627	NHEt	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-677	NHNMe2	NHMe	Me	4-NH2
F-628	NHPr	NHPr	Me	4-NH2	F-678	NHNMe2	NHEt	Me	4-NH2
										F-629	NHPr	NH-i-Pr	Me	4-NH2	F-679	NHNMe2	NHPr	Me	4-NH2
F-630	NHPr	NH-n-Bu	Me	4-NH2	F-680	NHNMe2	NH-i-Pr	Me	4-NH2
										F-631	NHPr	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-681	NHNMe2	NH-n-Bu	Me	4-NH2
F-632	NHPr	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-682	NHNMe2	NH-烯丙基	Me	4-NH2
										F-633	NHPr	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-683	NHNMe2	NH-炔丙基	Me	4-NH2
F-634	NHPr	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-684	NHNMe2	NHCH2CF3	Me	4-NH2
										F-635	NH-i-Pr	NH-i-Pr	Me	4-NH2	F-685	NHNMe2	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
F-636	NH-i-Pr	NH-n-Bu	Me	4-NH2	F-686	NHNH2	NH2	Me	4-NH2
										F-637	NH-i-Pr	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-687	NHNH2	NHMe	Me	4-NH2
F-638	NH-i-Pr	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-688	NHNH2	NHEt	Me	4-NH2
										F-639	NH-i-Pr	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-689	NHNH2	NHPr	Me	4-NH2
F-640	NH-i-Pr	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-690	NHNH2	NH-i-Pr	Me	4-NH2
										F-641	NH-n-Bu	NH-n-Bu	Me	4-NH2	F-691	NHNH2	NH-n-Bu	Me	4-NH2
F-642	NH-n-Bu	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-692	NHNH2	NH-烯丙基	Me	4-NH2
										F-643	NH-n-Bu	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-693	NHNH2	NH-炔丙基	Me	4-NH2
F-644	NH-n-Bu	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-694	NHNH2	NHCH2CF3	Me	4-NH2
										F-645	NH-n-Bu	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-695	NHNH2	NHCH2CH2F	Me	4-NH2
F-646	NH-烯丙基	NH-烯丙基	Me	4-NH2	F-696	NHNHMe	NHMe	Me	4-NH2
										F-647	NH-烯丙基	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-697	NHNHMe	NHEt	Me	4-NH2
F-648	NH-烯丙基	NHCH2CF3	Me	4-NH2	F-698	NHNHMe	NHPr	Me	4-NH2
										F-649	NH-烯丙基	NHCH2CH2F	Me	4-NH2	F-699	NHNHMe	NH-i-Pr	Me	4-NH2
F-650	NH-炔丙基	NH-炔丙基	Me	4-NH2	F-700	NHNHMe	NHCH2CF3	Me	4-NH2

表32

化合物序号	R15	R16	R17	R18	化合物序号	R15	R16	R17	R18
										F-701	NH2	NH2	H	4-NH2	F-751	NH-炔丙基	NHCH2CF3	H	4-NH2
F-702	NH2	NHMe	H	4-NH2	F-752	NH-炔丙基	NHCH2CH2F	H	4-NH2
										F-703	NH2	NHEt	H	4-NH2	F-753	NHCH2CF3	NHCH2CF3	H	4-NH2
F-704	NH2	NHPr	H	4-NH2	F-754	NHCH2CF3	NHCH2CH2F	H	4-NH2
										F-705	NH2	NH-i-Pr	H	4-NH2	F-755	NHCH2CH2F	NHCH2CH2F	H	4-NH2
F-706	NH2	NH-n-Bu	H	4-NH2	F-756	NHOMe	NH2	H	4-NH2
										F-707	NH2	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-757	NHOMe	NHMe	H	4-NH2
F-708	NH2	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-758	NHOMe	NHEt	H	4-NH2
										F-709	NH2	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-759	NHOMe	NHPr	H	4-NH2
F-710	NH2	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-760	NHOMe	NH-i-Pr	H	4-NH2
										F-711	NHMe	NHMe	H	4-NH2	F-761	NHOMe	NH-n-Bu	H	4-NH2
F-712	NHMe	NHEt	H	4-NH2	F-762	NHOMe	NH-烯丙基	H	4-NH2
										F-713	NHMe	NHPr	H	4-NH2	F-763	NHOMe	NH-炔丙基	H	4-NH2
F-714	NHMe	NH-i-Pr	H	4-NH2	F-764	NHOMe	NHCH2CF3	H	4-NH2
										F-715	NHMe	NH-n-Bu	H	4-NH2	F-765	NHOMe	NHCH2CH2F	H	4-NH2
F-716	NHMe	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-766	NHOEt	NH2	H	4-NH2
										F-717	NHMe	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-767	NHOEt	NHMe	H	4-NH2
F-718	NHMe	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-768	NHOEt	NHEt	H	4-NH2
										F-719	NHMe	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-769	NHOEt	NHPr	H	4-NH2
F-720	NHEt	NHEt	H	4-NH2	F-770	NHOEt	NH-i-Pr	H	4-NH2
										F-721	NHEt	NHPr	H	4-NH2	F-771	NHOEt	NH-n-Bu	H	4-NH2
F-722	NHEt	NH-i-Pr	H	4-NH2	F-772	NHOEt	NH-烯丙基	H	4-NH2
										F-723	NHEt	NH-n-Bu	H	4-NH2	F-773	NHOEt	NH-炔丙基	H	4-NH2
F-724	NHEt	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-774	NHOEt	NHCH2CF3	H	4-NH2
										F-725	NHEt	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-775	NHOEt	NHCH2CH2F	H	4-NH2
F-726	NHEt	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-776	NHNMe2	NH2	H	4-NH2
										F-727	NHEt	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-777	NHNMe2	NHMe	H	4-NH2
F-728	NHPr	NHPr	H	4-NH2	F-778	NHNMe2	NHEt	H	4-NH2
										F-729	NHPr	NH-i-Pr	H	4-NH2	F-779	NHNMe2	NHPr	H	4-NH2
F-730	NHPr	NH-n-Bu	H	4-NH2	F-780	NHNMe2	NH-i-Pr	H	4-NH2
										F-731	NHPr	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-781	NHNMe2	NH-n-Bu	H	4-NH2
F-732	NHPr	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-782	NHNMe2	NH-烯丙基	H	4-NH2
										F-733	NHPr	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-783	NHNMe2	NH-炔丙基	H	4-NH2
F-734	NHPr	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-784	NHNMe2	NHCH2CF3	H	4-NH2
										F-735	NH-i-Pr	NH-i-Pr	H	4-NH2	F-785	NHNMe2	NHCH2CH2F	H	4-NH2
F-736	NH-i-Pr	NH-n-Bu	H	4-NH2	F-786	NHNH2	NH2	H	4-NH2
										F-737	NH-i-Pr	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-787	NHNH2	NHMe	H	4-NH2
F-738	NH-i-Pr	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-788	NHNH2	NHEt	H	4-NH2
										F-739	NH-i-Pr	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-789	NHNH2	NHPr	H	4-NH2
F-740	NH-i-Pr	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-790	NHNH2	NH-i-Pr	H	4-NH2
										F-741	NH-n-Bu	NH-n-Bu	H	4-NH2	F-791	NHNH2	NH-n-Bu	H	4-NH2
F-742	NH-n-Bu	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-792	NHNH2	NH-烯丙基	H	4-NH2
										F-743	NH-n-Bu	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-793	NHNH2	NH-炔丙基	H	4-NH2
F-744	NH-n-Bu	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-794	NHNH2	NHCH2CF3	H	4-NH2
										F-745	NH-n-Bu	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-795	NHNH2	NHCH2CH2F	H	4-NH2
F-746	NH-烯丙基	NH-烯丙基	H	4-NH2	F-796	NHNHMe	NHMe	H	4-NH2
										F-747	NH-烯丙基	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-797	NHNHMe	NHEt	H	4-NH2
F-748	NH-烯丙基	NHCH2CF3	H	4-NH2	F-798	NHNHMe	NHPr	H	4-NH2
										F-749	NH-烯丙基	NHCH2CH2F	H	4-NH2	F-799	NHNHMe	NH-i-Pr	H	4-NH2
F-750	NH-炔丙基	NH-炔丙基	H	4-NH2	F-800	NHNHMe	NHCH2CF3	H	4-NH2

测试实施例1抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制作用1)构建该测定所用的细胞系

基于其中虫萤光素酶基因结合在SV40-衍生的最小启动子上的报道质粒(pGV-P(Toyo Ink，Japan))，我们通过向该启动子内插入3个拷贝的化学合成的寡核苷酸(序列：CAGGATATGACTCT，源自小鼠NVL-3(M.A.Reddy等人(1992)Mol.Endocrinol.，6，1051))构建了设计pRRE3-luc的质粒。通过脂质体介导的转染用该质粒转染v-ki-ras-转化的NIH3T3细胞(DT细胞，由Dr.makoto Noda(KyotoUniv.，School of medicine)提供)，获得了稳定地掺入且保持每个质粒的转染的细胞系。我们将pGV-P和pRRE3转染的细胞系分别称为DT-C和DT-R，并在下述测定中使用。2)制备样本i)所有细胞系都在润湿的恒温箱中于5％CO₂、37℃条件下在含有60mg/ml卡那霉素(Meiji Seika，Japan)的Dulbecco’s改进的必需培养基(DMEM：10％胎牛血清(FCS：Hyclone，USA))中培养。ii)将DT-C和DT-R细胞以2500个细胞/孔的量接种到平底96孔多孔板(Sumitomo酚醛树脂)上，并培养24小时。iii)将测试化合物制成1mg/ml DMSO溶液。iv)将测试化合物溶液加到培养物中。测试化合物以3倍稀释的10mg/ml-0.51ng/ml的浓度使用。v)24小时后，将培养物上清液完全抽吸出来，在细胞变干前加入20μl细胞裂解溶液(PGC-50(Toyo Ink，Japan))。为了将细胞完全裂解，将多孔板在室温放置10-30分钟。将多孔板包裹起来，并在-20℃贮存直至测定当天。3)测定样本i)通过将96孔多孔板在37℃放置来将样本融解，并加入90μl/孔25mM Tris(pH7.5)。ii)将50μl样本(110μl)转移到用于测定的96孔微量板(Microlite1(Dynatech))上。iii)使用发光计LUMIN0US CT9000D(Dia-Yatron，Japan)测定样本。我们使用Pickagene发光试剂盒PGL2000或LT2.0(Toyo Ink，Japan)作为发光测定的酶底物(50μl/孔)。4)判断结果i)将DT-C细胞和DT-R细胞的虫萤光素酶活性作图，其中相对活性和化合物浓度分别以Y-轴和X-轴表示。我们通过作为指数的DT-C细胞和DT-R细胞活性直接的离解度进行判断。ii)具体来说，化合物效力以下述两个值表示。a)在所测试的浓度点当中，DT-C细胞和DT-R细胞的活性离解的最小浓度(最小活性浓度：MAC)表示化合物效力指数。b)在所测试的浓度点当中，与DT-细胞的50％抑制浓度(IC50-C)最接近的浓度表示非特异性转录抑制作用或细胞毒害作用的指数。对于正性化合物，高于活性浓度的DT-细胞的50％抑制浓度以IC₅₀-C表示。

所得测定结果如表33所示。表33

化合物序号	MAC(μg/ml)	IC50(μg/ml)	化合物序号	MAC(μg/ml)	IC50(μg/ml)
						A-1	1.11	＞10	A-16	＜0.000508	＞10
A-2	1.11	＞10	A-17	0.0412	＞10
						A-3	0.37	＞10	A-18	0.00457	＞10
A-4	0.37	＞10	A-19	0.37	＞10
						A-5	0.123	10	A-21	0.37	10
A-6	0.0412	10	A-22	1.11	＞10
						A-7	0.123	3.33	A-23	3.33	＞10
A-8	0.123	＞10	A-32	0.123	＞10
						A-10	1.11	＞10	A-33	0.0412	＞10
A-11	0.0412	＞10	A-34	0.0137	＞10
						A-12	0.0137	＞10	A-35	0.0412	＞10
A-13	0.0137	10	C-1	0.0412	10
						A-14	0.0412	＞10	C-2	0.0137	＞10
A-15	0.00152	＞10

测试实施例2体外细胞生长抑制测试细胞和MTT测定

使用人鳞状肺癌RERF-RC-AI、人鳞状肺癌Ma44、人肺腺癌A549、人结肠癌HT29和人胰腺癌PANC-1。所有细胞系都在润湿的恒温箱中(5％CO₂)于37℃在Eagle’s改进的必需培养基(EMEM，补充10％胎牛血清(FCS：Hyclone，USA)和60μg/ml卡那霉素(Meiji Seika，Japan))中培养。将细胞铺在96孔多孔板中。24小时后，将化合物以2倍稀释的10μg/ml-0.1ng/ml浓度加入。4天后进行MTT测定，并测定IC₅₀值。结果如表34所示，浓度以ng/ml表示。表34

化合物序号	A549	HT-29	Ma44	PANC-1	RERF-LC-AI	H460
							A-1	0.9	45	120	46
A-2	34	140	370	160
							A-3	63	52	56	51	46
A-4	38	23	51	26	30
							A-5	70	48.4	44.6	66.5	33	89
A-6	25.6	24.4	18.2	14.8	15	25.6
							A-7	2.1	3.6	1.6	0.6	1.3	3.8
A-8	9.3	41.4	34.1	37.1	27.8	6.8
							A-10			80
A-11	14	6.7	77	6.4
							A-12	8	6.3	9.5	9.1	5.7	11.5
A-13	15	8.9	30	7.7
							A-14	12	11	32	9.8	12
A-15	11.1	10.3	12.7	12.4	6.5	15.3
							A-16	14.6	8.1	13.6	6.5	7.3	10.7
A-17	17.4	15	24.1	10.7	13.2	15
							A-18	51.4	0.4	0.4	0.4	0.4	27.5
A-19			83
							A-21			22
A-22			42
							A-32	64	31	42	34	31
A-33	23	6.6	9.1	8.6	9.3
							A-34	21	4.6	9.1	7.5	13
A-35	11	3.3	6.9	5.4	6.7
							C-1	16	6.6	11	6.4
C-2	4.4	2	3.4	2

制剂实施例制剂实施例1

使用下列组分制备粒剂。组分                 式(I)化合物                       10mg

                 乳糖                              700mg

                 玉米淀粉                          274mg

                 HPC-L                             16mg

                                                   1000mg

将式(I)化合物与乳糖过60目筛。将玉米淀粉过120目筛。周双壳混合器将它们混合。向该混合物中加入HPC-L(低粘性羟丙基纤维素)水溶液，将所得混合物揉合、制粒(用孔径为0.5-1mm的筛挤出)、并干燥。通过摇动筛(12/60目)将由此获得的干燥颗粒过筛，获得了粒剂。制剂2

使用下列组分制备填充胶囊的粉剂。组分                    式(I)化合物                    10mg

                    乳糖                           79mg

                    玉米淀粉                       10mg

                    硬脂酸镁                       1mg

                                                   100mg

将式(I)化合物与乳糖过60目筛。将玉米淀粉过120目筛。用双壳混合器将这些组分与硬脂酸镁混合。将100mg该10倍研制剂填充到5号硬明胶胶囊内。制剂3

使用下列组分制备填充胶囊的粒剂。组分                    式(I)化合物                  15mg

                    乳糖                         90mg

                    玉米淀粉                     42mg

                    HPC-L                        3mg

                                                 150mg

将式(I)化合物与乳糖过60目筛。将玉米淀粉过120目筛。将其混合后，向该混合物中加入HPC-L水溶液，将所得混合物揉合、制粒、并干燥。将所得干燥颗粒润滑后，将150mg颗粒填充到4号硬明胶胶囊内。制剂4

使用下列组分制备片剂。组分                    式(I)化合物               10mg

                    乳糖                      90mg

                    微晶纤维素                30mg

                    CMC-Na                    15mg

                    硬脂酸镁                  5mg

                                              150mg

将式(I)化合物、乳糖、微晶纤维素、和CMC-Na(羧甲基纤维素钠)过60目筛，然后混合。将所得混合物与硬脂酸镁混合，获得了用于片剂的混合粉末。将该混合粉末压制成150mg片剂。

                       工业实用性

本发明嘧啶衍生物具有抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制活性，因此能有效地治疗具有高频率ras激活的实体瘤，例如胰腺癌、结肠癌、和肺癌。

Claims (16)

1.式(I)代表的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R¹、R²、R³、和R⁴分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；或者R¹和R²、R³和R⁴、以及R²和R³分别与相邻的氮原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元环，条件是，当R²和R³一起形成环时，R¹和R²、以及R³和R⁴不形成环；R⁵和R⁶分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基、烷硫基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、卤素、羟基、巯基、任选取代的氨基、羧基、氰基、或硝基；R^B和R^C分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基；条件是当R^B和R^C都是氢原子时，R¹是氢原子或烷基，R²是任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；且R³和R⁴分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；或者R³和R⁴与相邻的氮原子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元环；X是-N(R⁷)-、-NH-NH-、-O-、或-S-，其中R⁷是氢原子或任选取代的烷基；Y是任选取代的5元非芳族杂环二基或任选取代的5元杂芳二基；Z是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

2.由式(II)代表的权利要求1的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁸、R⁹、R¹⁰、和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；R^B和R^C分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基；条件是当R^B和R^C都是氢原子时，R⁸是氢原子或烷基，R⁹是取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；且R¹⁰和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；W是-O-、-S-、或-N(R^A)-，其中R^A是氢原子或任选取代的烷基；R⁵、R⁶、X、和Z如权利要求1中所定义。

3.由式(III)代表的权利要求1的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁵、R⁶、和Z如权利要求1中所定义；R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R^B和R^C如权利要求2中所定义。

4.由式(IV)代表的权利要求1的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：其中R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹如权利要求2中所定义；R¹²是氢原子或烷基；R^D和R^E分别独立地为氢原子或烷基；条件是当R^D和R^E都是氢原子时，R⁸是氢原子或烷基，R⁹是取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；且R¹⁰和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；V是任选取代的芳基。

5.由式(V)代表的权利要求1的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁵和R⁶分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基、烷硫基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、卤素原子、羟基、巯基、任选取代的氨基、羧基、氰基、或硝基；R^F和R^G分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基；X是-N(R⁷)-、-NH-NH-、-O-、或-S-，其中R⁷是氢原子或任选取代的烷基；Y是任选取代的5元非芳族杂环二基或任选取代的5元杂芳二基；Z是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Q¹是-NR¹R²、-OR¹、或-SR¹，T¹是-OR³或-SR³，其中R¹、R²和R³分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；或者R¹和R³、以及R²和R³分别与相邻的杂原子一起形成5-7元环。

6.由式(VI)代表的权利要求5的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中Q²是-NR⁸R⁹、-OR⁸、或-SR⁸，T²是-OR¹⁰或-SR¹⁰，其中R⁸、R⁹和R¹⁰分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基；W是-O-、-S-、或-N(R^A)-，其中R^A是氢原子或任选取代的烷基；R⁵、R⁶、R^F、R^G、X、和Z如权利要求5中所定义。

7.由式(VII)代表的权利要求5的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：

其中R⁵、R⁶、R^F、R^G、和Z如权利要求5中所定义；Q²和T²如权利要求6中所定义。

8.由式(VIII)代表的权利要求5的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物：其中R¹²是氢或烷基；R^H和R^J分别独立地为氢原子或烷基；其它符号如权利要求6中所定义。

9.权利要求1或5的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物，其中R¹、R²、R³、和R⁴分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、或酰基。

10.权利要求2-4或权利要求6-8任一项的化合物、其区域异构体、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、或其溶剂化物，其中R⁸、R⁹、R¹⁰、和R¹¹分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、链烯基、炔基、或酰基。

11.含有权利要求1-10任一项的化合物作为活性组分的药物组合物。

12.含有权利要求1-10任一项的化合物作为活性组分的用作抗肿瘤剂的药物组合物。

13.含有权利要求1-10任一项的化合物作为活性组分的用作细胞静止剂的药物组合物。

14.含有权利要求1-10任一项的化合物作为活性组分的、用作抗源自Ras癌基因产物的信号的抑制剂的药物组合物。

15.权利要求1-10任一项的化合物在制备用于治疗癌症的药物组合物中的应用。

16.治疗包括人在内的哺乳动物以减轻癌症病理作用的方法，包括给所述哺乳动物施用权利要求1-10任一项的化合物。