CN1385214A - 奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂 - Google Patents

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Abstract

本发明奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂涉及的是一种专供溶解奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂及其制备方法。奥美拉唑钠针剂的专用溶剂由无机盐或有机盐、乙二胺四乙酸二钠、注射用水配制而成,其中各组分重量百分配比为:无机盐或有机盐0.9%~15%、乙二胺四乙酸二钠0.01%~0.1%、注射用水余量;无机盐采用氯化钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氯化钙中的一种,有机盐采用乳酸钠溶液、乳酸钙中的一种。

Description

奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂
技术领域
本发明奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂涉及的是一种专供溶解奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂及其制备方法。
背景技术
奥美拉唑钠粉针剂国内外有两种类型的制剂,一种是专供静脉推注的奥美拉唑钠粉针剂,配有一种含聚乙二醇(PEG400)的非水溶剂,供溶解奥美拉唑钠粉针剂;另一种是供静脉推注的奥美拉唑钠粉针剂无专用溶剂,使用前0.9%氯化钠注射液稀释最合适。前者供静脉推注的奥美拉唑钠的专用溶剂,因含高分子物质聚乙二醇(PEG400),PEG400易产生溶血,刺激性。如不用PEG400,用普通的注射用水溶解奥美拉唑钠不完全。后者供静脉滴注的奥美拉唑钠亦能用5%葡萄糖注射液稀释,如果用5%葡萄糖注射液稀释易产生主药沉淀或使主药降解。因此寻找一种既能供静脉推注又能供静脉滴注的水性专用溶剂非常必要。
发明内容
本发明针对上述不足之处提供一种奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂,是一种水性专用溶剂,溶解后的奥美拉唑钠粉针剂既能供静脉滴注又能供静脉推注。
奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂是采取以下方案实现的:奥美拉唑钠粉针剂专用溶剂由无机盐或有机盐、乙二胺四乙酸二钠(EDTA)、注射用水配制而成,其中各组分重量百分配比为:
无机盐或有机盐                   0.9%~15%
乙二胺四乙酸二钠(EDTA)           0.01%~0.1%
注射用水                         余量
组分中的无机盐或有机盐用于调节溶剂等渗。乙二胺四乙酸二钠EDTA为络合剂,是一种被溶解物的稳定剂,对溶解的奥美拉唑钠起稳定作用,使溶解物奥美拉唑钠溶解后不再出现析出。
上述组分中的无机盐可采用氯化钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氯化钙中的一种。
上述组分中的有机盐可采用乳酸钠溶液、乳酸钙中的一种。
奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂制备方法。
按上述组分配比称量原料无机盐或有机盐、乙二胺四乙酸二钠,注射用水备用;取无机盐或有机盐、乙二胺四乙酸二钠加入上述称量80%左右注射用水,搅拌后全部溶解,用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值3.8~4.5,加注射用水稀释至全量,即加入剩余注射用水,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃左右,60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制成成品。
本发明与现有技术相比具有的有益效果优点:
本发明解决了临床上一直无一种水性溶剂溶解奥美拉唑钠粉针剂。现有溶解奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂含有高分子物质聚乙二醇400,该专用溶剂溶解奥美拉唑钠粉针剂后,仅能供静脉推注,不能供静脉滴注,加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液后,奥美拉唑钠溶液马上会变色,奥美拉唑降解,而且PEG400具有易产生溶血、血管刺激的现象,因此,这种专用溶剂处方不科学、不先进,使用范围狭窄。如果不用专用溶剂溶解奥美拉唑钠粉针剂,而直接使用0.9%氯化钠注射液溶解,除奥美拉唑钠溶解不完全以外,更易生产微晶现象,直接使用5%葡萄糖注射液稀释,除了奥美拉唑钠溶解不完全以外,更易使奥美拉唑分解,药物溶液变色。因此发明一种水性专用溶剂,不仅能完全溶解奥美拉唑钠,还能同时用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,而且克服了含有PEG400专用溶剂易产生溶血、血管刺激现象的缺点。本发明水性专用溶剂不仅能供静脉滴注,还能供静脉推注。
具体实施方式:实施例1:制备奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂100kg
按组分配比称量原料氯化钠0.9kg(重量配比0.9%)乙二胺四乙酸二钠0.01kg(重量配比0.01%)、注射用水99.09kg(重量配比99.09%)备用;取称量好的上述氯化钠0.9kg及乙二胺四乙酸二钠EDTA 0.01kg加入79.27kg注射用水中,占上述称量的注射用水总量80%,搅拌至全部溶解,用1mol/L盐酸钠溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.8~4.5,加注射用水19.82kg(上述称量注射用水20%)稀释至全量,经砂棒、滤球及0.22μm膜过滤后,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃、60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制得成品。实施例2:制备奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂100kg
按组分配比称量原料氯化钙5kg(重量配比5%)乙二胺四乙酸二钠EDTA0.06kg(重量配比0.06%)、注射用水94.94kg(重量配比99.94%)备用;取称量好的上述氯化钙5kg及乙二胺四乙酸二钠EDTA 0.06kg加入75.95kg注射用水(占上述称量的注射用水总量80%)中,搅拌至全部溶解,用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.8~4.5,加注射用水18.99kg(上述称量注射用水20%)稀释至全量,经砂棒、滤球及0.22μm膜过滤后,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃、60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制得成品。实施例3:制备奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂100kg
按组分配比称量原料碳酸氢钠15kg(重量配比15%)乙二胺四乙酸二钠0.1kg(重量配比0.1%)、注射用水84.9kg(重量配比84.9%)备用;取称量好的上述酸氢钠15kg及乙二胺四乙酸二钠EDTA 0.1kg加入67.92kg注射用水(占上述称量的注射用水总量80%)中,搅拌至全部溶解,用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.8~4.5,加注射用水16.98kg(上述称量注射用水20%)稀释至全量,经砂棒、滤球及0.22μm膜过滤后,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃、60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制得成品。实施例4:制备奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂100kg
按组分配比称量原料乳酸钙0.9kg(重量配比0.9%)、乙二胺四乙酸二钠0.01kg(重量配比0.01%)、注射用水99.09kg(重量配比99.09%)备用;取称量好的上述乳酸钙0.9kg及乙二胺四乙酸二钠EDTA 0.01kg加入79.27kg注射用水(占上述称量的注射用水总量80%)中,搅拌至全部溶解,用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.8~4.5,加注射用水19.82kg(上述称量注射用水20%)稀释至全量,经砂棒、滤球及0.22μm膜过滤后,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃、60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制得成品。实施例5:制备奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂100kg
按组分配比称量原料40%乳酸钠溶液37.5kg(乳酸钠重量配比15%)、乙二胺四乙酸二钠0.1kg(重量配比0.1%)、注射用水62.40kg(重量配比62.40%)备用;取称量好的上述40%乳酸钠溶液37.5kg及乙二胺四乙酸二钠0.1kg加入50kg注射用水(占上述称量的注射用水总量80%)中,搅拌至全部溶解,用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.8~4.5,加注射用水12.40kg(上述称量注射用水20%)稀释至全量,经砂棒、滤球及0.22μm膜过滤后,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃、60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制得成品。实施例6:制备奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂100kg
按组分配比称量原料40%乳酸钠溶液20kg(乳酸钠重量配比8%)、乙二胺四乙酸二钠0.08kg(重量配比0.08%)、注射用水79.92kg(重量配比79.92%)备用;取称量好的上述40%乳酸钠溶液20kg及乙二胺四乙酸二钠0.08kg加入63.94kg注射用水(占上述称量的注射用水总量80%)中,搅拌至全部溶解,用1mol/L盐酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.8~4.5,加注射用水15.98kg(上述称量注射用水20%)稀释至全量,经砂棒、滤球及0.22μm膜过滤后,按每瓶10ml分装于10ml安额瓶中,封口,经100℃、60分钟流通蒸汽灭菌,检验合格,即制得成品。
本发明制备的奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂配制奥美拉唑注射液
(1支注射用奥美拉唑加1支专用溶剂)溶血试验结果:无溶血及红细胞凝集作用。
本发明制备的奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂配制奥美拉唑注射液经动物静脉血管多次给药试验结果:无血管刺激作用。

Claims (3)

1、一种奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂,其特征在于其溶剂由无机盐或有机盐、乙二胺四乙酸二钠、注射用水配制而成,其中各组分重量百分配比为:无机盐或有机盐  0.9%~15%
乙二胺四乙酸二钠  0.01%~0.1%
注射用水              余量
2、根据权利要求1所述的奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂,其特征在于无机盐采用氯化钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氯化钙中的一种。
3、根据权利要求1所述的奥美拉唑钠粉针剂的专用溶剂,其特征在于有机盐采用乳酸钠溶液、乳酸钙中的一种。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN103054863A (zh) * 2012-12-28 2013-04-24 海南锦瑞制药股份有限公司 一种奥美拉唑钠的药物组合物及其制备方法

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