CN1306938C - 预防和治疗眼病的局部用药组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种预防和治疗眼病的局部用药组合物，所含的成份和重量份数为：碳酸氢钠3.0～5.5份，干扰素诱导剂0.8×10^-3～1.6×10^-3份，维生素B₁₂0.4×10^-3～1.0×10^-3，所述的干扰素诱导剂是聚肌胞苷酸、聚腺尿苷酸的一种或两种任意比例的混合物，上述原料中加入注射用水80～120份或其微粉中加入眼用凡士林80～120份可分别制成眼药水或药膏，有效解决了预防和治疗眼病的局部用药问题，具有预防和治疗眼病的技术效果好、无毒性作用、适应症多、制造工艺简单和使用方便等优点，广泛用于治疗霉菌性角膜炎、病毒性角膜炎、结膜炎、泡性结角膜炎、变态反应性结膜炎、儿童眨眼症、视疲劳综合症和防治青少年近视等。

Description

预防和治疗眼病的局部用药组合物

技术领域  本发明涉及一种药物组合物，更具体地说，涉及一种以恢复病眼的防御屏障、不含抗菌素和防腐剂的可以有效预防和治疗眼病的局部用药组合物。

背景技术  在现有技术中，尚未发现不含抗菌素或防腐剂的预防和治疗眼疾的局部用药药物。目前临床使用的眼药多为抗菌素，可能导致病人获得医源性眼科疾病。众所周知，病毒和细菌是寄生在人体内的两种微生物，二者互相制约又互相依存，人体为了维护这种平衡，在正常情况下，分泌一种膜式防御屏障来阻止免疫系统对其平衡的干扰。但临床眼病感染源绝对多数是病毒，滥用抗菌素无疑加重了它们平衡的差距，获得的可能是医源性疾病；疱疹病毒性角膜炎和真菌性角膜炎是眼科中常见病、多发病，致盲率极高，虽然药物品种多，治疗手段也不少，治疗效果差、治愈周期长且可能反复发作。综上所述，必需研制出一种能有效预防和治疗眼病的无毒，经济，安全和疗效好的眼病用药。

发明内容  本发明的目的在于提供一种以恢复病眼的防御屏障、不含抗菌素和防腐剂的可以有效预防和治疗眼病的局部用药组合物。

为了达到上述目的，本发明提供了如下的技术方案：研制一种预防和治疗眼病的局部用药组合物，为多组份混合物，包括水剂和膏剂，该组合物所含的成份和重量份数为：碳酸氢钠3.0～5.5份，干扰素诱导剂0.8×10^-3～1.6×10^-3份，维生素B₁₂0.4×10^-3～1.0×10^-3，所述的干扰素诱导剂是聚肌胞苷酸、聚腺尿苷酸的一种或两种任意比例的混合物。

本发明所采用的原料中的碳酸氢钠(NaHCO₃)起酸碱平衡作用，服用后用于维持人体酸碱度在7.2～7.4之间；干扰素诱导剂包括作用相同或相近的聚肌胞苷酸(又称聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸)和/或聚腺尿苷酸(即聚腺苷酸尿嘧啶核苷酸)是高效干扰素诱导剂，具有广谱抗病毒及免疫增强作用，能通过干扰素阻止病毒的复制，还具有增强细胞免疫和抗肿瘤作用；维生素B₁₂在人体内普遍含有，它作为辅酶参加人体的各种生化代谢，还参与人体重要的三羧酸循环，并起催化作用，提高免疫力，启动神经营养因子，在促进创伤组织的修复中作用明显，此外，维生素B₁₂还参与人体蛋白和糖代谢，特别是保护有髓鞘神经鞘膜的完整性。

本发明较好的技术方案是：组合物所含的成份和重量份数是：碳酸氢钠3.0～5.5份，干扰素诱导剂0.8×10^-3～1.6×10^-3份，维生素B₁₂0.4×10^-3～1.0×10^-3份。该配伍技术效果最佳，是优先选用的技术方案。

本发明组合物用来制成水剂时，在无菌条件下，将上述原料加入注射用水80～120份，充分搅拌至全部溶解，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药水，装瓶并密封即可。

本发明组合物用来制成膏剂时，在无菌条件下，将上述原料中各成份粒度为100目以上的微粉加入眼用凡士林80～120份，充分搅拌至混合成膏状，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药膏，装袋或装瓶，密封即可。

与现有技术相比，本发明具有如下明显的优点：1、预防和治疗眼病的技术效果好：(1)由于是弱碱性，杀灭眼内真菌的效果极佳，对其它病原微生物的生态环境也具有破坏力；(2)该药含有调节有髓鞘神经纤维完整性的重要成份，能抑制病毒从有髓鞘鞘膜中向外扩散，治疗疮疹病毒感染效果好；(3)该药含有干扰素诱导剂，对病毒性结、角膜炎具有极好的治疗作用；(4)该药含有作为辅酶参加人体的各种生化代谢、蛋白和脂肪代谢、三羧酸循环等重要组成部分，故在参与增强免疫力，启动神经营养因子，在促进创伤组织的修复中作用明显；(5)该药具有深层渗透的特性，有清除因用眼过久，老视等产生乳酸过多，或其它炎性物质作用，对解除视疲劳的各种不适，对松弛调节肌，促进其微循环，促进炎症的消除作用迅速；2、该药无毒性作用，临床数千病例无过敏反应；3、适用范围广即适应症多，根据临床试验结果统计如下：治疗真菌角膜炎的治愈率100％，治疗带状疱疹病毒及疱疹病毒性角膜炎有效率100％和治愈率57％，治疗细菌性角膜炎有效率达100％，此外，在治疗结膜炎之中，治疗儿童眨眼症、过敏性结膜炎、春季结膜卡他均有特效，治疗视疲劳综合症、预防辐射损害预防青少年近视均具有很好的效果，曾对××实验小学6年级学生，视力＜0.6进行实验，初查286人，视力＜0.6为56人，占19.6％，该56人点用本组合物各2次，30分钟后复查，视力＜0.6者为35人，仅占12.23％，说明本药可以消除假近视；4、制造工艺简单，操作容易，生产成本低。

以下通过具体的病例说明本组合即“蕊灵”眼药系列产品的技术效果：

1、治疗霉菌性角膜炎：

病例1  卡××，男，71岁，枝江市人，2000年12月2日，右眼外伤至角膜溃疡，前房积脓，抢救7天，病情加重，角膜穿孔，前房消失，后证实为霉菌感染，用实施例1-1“蕊灵”眼药7天，伤口愈合出院。

病例2  董××，女，48岁，枝江市××镇人，2001年11月25日，左眼被棉桃刺伤，在当地医院治疗20余日无效并加重，诊断为霉菌感染，用实施例1-4“蕊灵”眼药5天，治愈出院。

病例3  李××，女，55岁，枝江市××镇人，左眼角膜溃疡，在当地医院治疗16日无效并加重，2002年元月7日诊断为霉菌性角膜溃疡，用实施例1-8“蕊灵”眼药7天，治愈出院。

病例4  胡×，男，3岁，枝江市人，2003年8月1日右眼球穿通伤，全眼球脓炎，眶蜂窝织炎，8月2日，4日，6日分别前房切开引流，超大量抗菌素无效，后单独用实施例1-5“蕊灵”眼药5天，愈合出院。

病例5  周×，男，3岁，枝江市人，右眼被鸡骨头击中，外伤性角膜炎3天，2002年4月6日诊断为霉菌性角膜炎，用实施例1-10“蕊灵”眼药4天，治愈出院。

病例6  田××，男，54岁，驻枝江市部队工程师，右眼患角膜溃疡，在部队医院住院治疗20多天不见好转，2002年12月15日诊断为霉菌感染性角膜溃疡，当日用实施例1-11“蕊灵”眼药，4天后复查，症状消失，溃疡愈合，治愈出院。

2、治疗病毒性角膜炎：

病例7  董××，男，58岁，枝江市人，2002年1月6日，左额部带状疱疹，侵犯左眼，引发病毒性角膜炎，曾用抗病毒药，干扰素全力治疗4个月，病情无好转，92年5月27日起，单独使用实施例2-2“蕊灵”眼药，治疗5天时间后痊愈，至今未复发。

病例8  罗××，女，40岁，枝江市人，2003年12月20日，自述右眼病毒性角膜炎复发，此病已6年，每年发作2～3次，每次病程迁延1～2个月，北京、武汉等地多次求医极难治疗，单独使用实施例2-4“蕊灵”眼药，治疗3天时间后痊愈，停药后有复发征象，继续做康复治疗，再未复发。

病例9  杜××，男，51岁，枝江市人，2003年12月20日，自述右眼病毒性角膜炎复发，此病已6年，每年发作2～3次，每次病程迁延1～2个月，北京、武汉等地多次求医极难治疗，单独使用实施例1-3“蕊灵”眼药，治疗3天时间后快速痊愈，中途停药后有复发症状，但再用实施例1-3“蕊灵”眼药便很快消失症状。

病例10  李××，男，40岁，枝江市人，2003年9月4日，以“双眼出血性结膜炎”继发双眼病毒性角膜炎住院用干扰素、免疫增强剂及抗病毒药常规联合用药治疗，虽血性结膜炎治愈，但双眼病毒性角膜炎无好转，视力由双眼1.0降至右0.4，左0.6，从10月10日起停用一切药物，单独用实施例2-1“蕊灵”眼药，4天后双眼刺激症状消失，睫状不充血，角膜病灶消失，视力双眼1.0。

病例11  黄××，女，28岁，枝江市问安镇人，2003年9月5日，右眼角膜炎，已治十天无效，6月1日起按病毒性角膜炎正规治疗无效于7月1日出院，出院后仍然球结膜下注射干扰素每周2次，陪以其它方法联合用药4个月无好转，9月13日起单独用实施例1-5“蕊灵”眼药水点眼，5天后双眼刺激症状消失，睫状不充血，角膜创面修复痊愈。

3、结膜炎，泡性结角膜炎，变态反应性结膜炎：

病例12  薛×，男，14岁，学生，枝江市人，右眼角膜被蜜蜂刺伤，毒刺存留角膜，曾至上海、武汉医治不见好转，但单独用实施例1-7“蕊灵”眼药水后症状消失，无任何不适，但停药后又复发，持续用3年治愈。学生受伤时查双眼近视-1.00D，3年后再验光视力仍是-1.00D，该药不但治愈异蛋白反应性角膜炎，还阻止了近视的发展。

病例13  温××，女，广东省梅州市人，双眼春季卡他，曾用各种药物3年无效，，但单独用实施例1-6“蕊灵”眼药水后症状消失，但不能根除，只好坚持使用。

4、儿童眨眼症：

病例14，邓×，男，8岁，学生，枝江市人，双眼出现频频眨动，有时伴有面部和/或口角奇怪抽动，找不到有效种药物治疗，但单独用实施例1-9“蕊灵”眼药水后1个月症状消失，未见复发。

5、视疲劳综合症：

病例15，李××，男，45岁，枝江市人，2000年4月20日晚，因双眼胀痛难以忍受急诊求医，经检为用眼过度，是视疲劳综合症，当即点用实施例1-6“蕊灵”眼药水，2小时后完全康复，次日晨正常工作。

病例16，张××，46岁，枝江市人，看书20分钟后边出现眼干涩，有异物感，点用实施例1-7“蕊灵”眼药水当即消除干涩和有异物感，“蕊灵”眼药水为其常备药。

6、防治青少年近视：

病例17，邹××，男，8岁，深圳市×实验小学二年级学生，2004年11月5日普查视力时，两眼均为0.4，经市人民医院复诊为近视-1.00D，建议配镜，11月12日开始点用实施例1-5“蕊灵”眼药水，11月28日复查右眼视力0.8⁺,左眼1.0。

综合上述病例可以看出：本药对治疗霉菌性角膜炎、病毒性角膜炎、结膜炎、泡性结角膜炎、变态反应性结膜炎、儿童眨眼症、视疲劳综合症和防治青少年近视均具有极好的效果。

具体实施方式  以下通过具体的实施方式对本发明组合物作更进一步的描述：

实施例1  组合物眼药水的制备

例1-1  取碳酸氢钠3克，聚肌胞苷酸1.2×10^-3克，维生素B₁₂0.5×10^-3克，在无菌条件下，将上述原料加入注射用水85份，充分搅拌至全部溶解，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少35分钟，得眼药水，装瓶，密封即可。

例1-2～11  原料配方见表1，方法同例1-1。

实施例2  组合物眼药膏的制备

例2-1  取取碳酸氢钠3.8克，聚腺尿苷酸1.3×10^-3克，维生素B₁₂1.0×10^-3克，在无菌条件下，将上述原料中各成份粒度为300目以上的微粉加入眼用凡士林120份，充分搅拌至混合成膏状，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药膏，装瓶或装袋，密封。

例2-2  原料配方见表1，方法同例2-1。

例2-3  原料配方见表1，方法同例2-1。

例2-4  原料配方见表1，方法同例2-1。

表1  药物配方一揽表

原料实施例	碳酸氢钠	A	B	VB12	水	凡士林
							1-1	3	1.2		0.5	85
1-2	4		0.8	1.5	95
							1-3	5.5	0.7	1.3	1.2	105
1-4	4.5		1.3	1.0	80
							1-5	4.8	0.8		1.3	110
1-6	4.5	0.7	0.4	2.0	110
							1-7	5.0	0.6	0.6	0.4	90
1-8	4.2		0.8	1.4	90
							1-9	4.7	0.9		0.6	120
1-10	4.1	2.0		0.7	100
							1-11	3.5		1.4	0.8	100
2-1	3.8		1.3	1.0		120
							2-2	4.1		2.0	0.7		100
2-3	5.0	0.9	0.5	1.0		95
							2-4	4.4	0.3	0.6	0.8		80

说明：1、表中“A”是聚肌胞苷酸，“B”是聚腺尿苷酸，“水”是注射用水，“凡士林”是医用凡士林；

2、表中，A、B和VB₂的单位是毫克(mg)，其余的单位是克(g)。

Claims (4)

1、一种预防和治疗眼病的局部用药组合物，为多组分混合物，其特征在于：组合物的成分和重量份数为：

碳酸氢钠        3.0～5.5份

干扰素诱导剂    0.8×10^-3～1.6×10^-3份

维生素B₁₂       0.4×10^-3～1.0×10^-3份，

所述的干扰素诱导剂是聚肌胞苷酸聚腺尿苷酸的一种或两种任意比例的混合物。

2、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：该组合物是水剂或膏剂。

3、根据权利要求2所述的组合物，其特征在于：制成水剂时，在无菌条件下，将上述原料加入注射用水80～120份，充分搅拌至全部溶解，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药水。

4、根据权利要求2所述的组合物，其特征在于：制成膏剂时，在无菌条件下，将上述原料中各成份粒度为100目以上的微粉加入眼用凡士林80～120份，充分搅拌至混合成膏状，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药膏。