CN1660132A - 预防和治疗眼病的局部用药组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种预防和治疗眼病的局部用药组合物，所含的成份和重量份数为：碳酸氢钠3.0～5.5份，干扰素诱导剂0.8×10^－3～1.6×10^－3份，维生素B₁₂0.4×10^－3～1.0×10^－3，所述的干扰素诱导剂是聚肌胞苷酸、聚腺尿苷酸的一种或两种任意比例的混合物，上述原料中加入注射用水80～120份或其微粉中加入眼用凡士林80～120份可分别制成眼药水或药膏，有效解决了预防和治疗眼病的局部用药问题，具有预防和治疗眼病的技术效果好、无毒性作用、适应症多、制造工艺简单和使用方便等优点，广泛用于治疗霉菌性角膜炎、病毒性角膜炎、结膜炎、泡性结角膜炎、变态反应性结膜炎、儿童眨眼症、视疲劳综合症和防治青少年近视等。

Description

预防和治疗眼病的局部用药组合物

技术领域  本发明涉及一种药物组合物，更具体地说，涉及一种以恢复病眼的防御屏障、不含抗菌素和防腐剂的可以有效预防和治疗眼病的局部用药组合物。

背景技术  在现有技术中，尚未发现不含抗菌素或防腐剂的预防和治疗眼疾的局部用药药物。目前临床使用的眼药多为抗菌素，可能导致病人获得医源性眼科疾病。众所周知，病毒和细菌是寄生在人体内的两种微生物，二者互相制约又互相依存，人体为了维护这种平衡，在正常情况下，分泌一种膜式防御屏障来阻止免疫系统对其平衡的干扰。但临床眼病感染源绝对多数是病毒，滥用抗菌素无疑加重了它们平衡的差距，获得的可能是医源性疾病；疱疹病毒性角膜炎和真菌性角膜炎是眼科中常见病、多发病，致盲率极高，虽然药物品种多，治疗手段也不少，治疗效果差、治愈周期长且可能反复发作。综上所述，必需研制出一种能有效预防和治疗眼病的无毒，经济，安全和疗效好的眼病用药。

发明内容  本发明的目的在于提供一种以恢复病眼的防御屏障、不含抗菌素和防腐剂的可以有效预防和治疗眼病的局部用药组合物。

为了达到上述目的，本发明提供了如下的技术方案：研制一种预防和治疗眼病的局部用药组合物，为多组份混合物，包括水剂和膏剂，该组合物所含的成份和重量份数为：碳酸氢钠3.0～5.5份，干扰素诱导剂0.8×10^-3～1.6×10^-3份，维生素B₁₂0.4×10^-3～1.0×10^-3，所述的干扰素诱导剂是聚肌胞苷酸、聚腺尿苷酸的一种或两种任意比例的混合物。

本发明所采用的原料中的碳酸氢钠(NaHCO₃)起酸碱平衡作用，服用后用于维持人体酸碱度在7.2～7.4之间；干扰素诱导剂包括作用相同或相近的聚肌胞苷酸(又称聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸)和/或聚腺尿苷酸(即聚腺苷酸尿嘧啶核苷酸)是高效干扰素诱导剂，具有广谱抗病毒及免疫增强作用，能通过干扰素阻止病毒的复制，还具有增强细胞免疫和抗肿瘤作用；维生素B₁₂在人体内普遍含有，它作为辅酶参加人体的各种生化代谢，还参与人体重要的三羧酸循环，并起催化作用，提高免疫力，启动神经营养因子，在促进创伤组织的修复中作用明显，此外，维生素B₁₂还参与人体蛋白和糖代谢，特别是保护有髓鞘神经鞘膜的完整性。

本发明较好的技术方案是：组合物所含的成份和重量份数是：碳酸氢钠3.0～5.5份，干扰素诱导剂0.8×10^-3～1.6×10^-3份，维生素B₁₂0.4×10^-3～1.0×10^-3份。该配伍技术效果最佳，是优先选用的技术方案。

本发明组合物用来制成水剂时，在无菌条件下，将上述原料加入注射用水80～120份，充分搅拌至全部溶解，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药水，装瓶并密封即可。

本发明组合物用来制成膏剂时，在无菌条件下，将上述原料中各成份粒度为100目以上的微粉加入眼用凡士林80～120份，充分搅拌至混合成膏状，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药膏，装袋或装瓶，密封即可。

与现有技术相比，本发明具有如下明显的优点：1、预防和治疗眼病的技术效果好：(1)由于是弱碱性，杀灭眼内真菌的效果极佳，对其它病原微生物的生态环境也具有破坏力；(2)该药含有调节有髓鞘神经纤维完整性的重要成份，能抑制病毒从有髓鞘鞘膜中向外扩散，治疗疮疹病毒感染效果好；(3)该药含有干扰素诱导剂，对病毒性结、角膜炎具有极好的治疗作用；(4)该药含有作为辅酶参加人体的各种生化代谢、蛋白和脂肪代谢、三羧酸循环等重要组成部分，故在参与增强免疫力，启动神经营养因子，在促进创伤组织的修复中作用明显；(5)该药具有深层渗透的特性，有清除因用眼过久，老视等产生乳酸过多，或其它炎性物质作用，对解除视疲劳的各种不适，对松弛调节肌，促进其微循环，促进炎症的消除作用迅速；2、该药无毒性作用，临床数千病例无过敏反应；3、适用范围广即适应症多，根据临床试验结果统计如下：治疗真菌角膜炎的治愈率100％，治疗带状疱疹病毒及疱疹病毒性角膜炎有效率100％和治愈率57％，治疗细菌性角膜炎有效率达100％，此外，在治疗结膜炎之中，治疗儿童眨眼症、过敏性结膜炎、春季结膜卡他均有特效，治疗视疲劳综合症、预防辐射损害预防青少年近视均具有很好的效果，曾对××实验小学6年级学生，视力＜0.6进行实验，初查286人，视力＜0.6为56人，占19.6％，该56人点用本组合物各2次，30分钟后复查，视力＜0.6者为35人，仅占12.23％，说明本药可以消除假近视；4、制造工艺简单，操作容易，生产成本低。

以下通过具体的病例说明本组合即“蕊灵”眼药系列产品的技术效果：

1、治疗霉菌性角膜炎：

病例1  卡××，男，71岁，枝江市人，2000年12月2日，右眼外伤至角膜溃疡，前房积脓，抢救7天，病情加重，角膜穿孔，前房消失，后证实为霉菌感染，用实施例1-1“蕊灵”眼药7天，伤口愈合出院。

病例2  董××，女，48岁，枝江市××镇人，2001年11月25日，左眼被棉桃刺伤，在当地医院治疗20余日无效并加重，诊断为霉菌感染，用实施例1-4“蕊灵”眼药5天，治愈出院。

病例3  李××，女，55岁，枝江市××镇人，左眼角膜溃疡，在当地医院治疗16日无效并加重，2002年元月7日诊断为霉菌性角膜溃疡，用实施例1-8“蕊灵”眼药7天，治愈出院。

病例4  胡×，男，3岁，枝江市人，2003年8月1日右眼球穿通伤，全眼球脓炎，眶蜂窝织炎，8月2日，4日，6日分别前房切开引流，超大量抗菌素无效，后单独用实施例1-5“蕊灵”眼药5天，愈合出院。

病例5  周×，男，3岁，枝江市人，右眼被鸡骨头击中，外伤性角膜炎3天，2002年4月6日诊断为霉菌性角膜炎，用实施例1-10“蕊灵”眼药4天，治愈出院。

病例6  田××，男，54岁，驻枝江市部队工程师，右眼患角膜溃疡，在部队医院住院治疗20多天不见好转，2002年12月15日诊断为霉菌感染性角膜溃疡，当日用实施例1-11“蕊灵”眼药，4天后复查，症状消失，溃疡愈合，治愈出院。

2、治疗病毒性角膜炎：

病例7  董××，男，58岁，枝江市人，2002年1月6日，左额部带状疱疹，侵犯左眼，引发病毒性角膜炎，曾用抗病毒药，干扰素全力治疗4个月，病情无好转，92年5月27日起，单独使用实施例2-2“蕊灵”眼药，治疗5天时间后痊愈，至今未复发。

病例8  罗××，女，40岁，枝江市人，2003年12月20日，自述右眼病毒性角膜炎复发，此病已6年，每年发作2～3次，每次病程迁延1～2个月，北京、武汉等地多次求医极难治疗，单独使用实施例2-4“蕊灵”眼药，治疗3天时间后痊愈，停药后有复发征象，继续做康复治疗，再未复发。

病例9  杜××，男，51岁，枝江市人，2003年12月20日，自述右眼病毒性角膜炎复发，此病已6年，每年发作2～3次，每次病程迁延1～2个月，北京、武汉等地多次求医极难治疗，单独使用实施例1-3“蕊灵”眼药，治疗3天时间后快速痊愈，中途停药后有复发症状，但再用实施例1-3“蕊灵”眼药便很快消失症状。

病例10  李××，男，40岁，枝江市人，2003年9月4日，以“双眼出血性结膜炎”继发双眼病毒性角膜炎住院用干扰素、免疫增强剂及抗病毒药常规联合用药治疗，虽血性结膜炎治愈，但双眼病毒性角膜炎无好转，视力由双眼1.0降至右0.4，左0.6，从10月10日起停用一切药物，单独用实施例2-1“蕊灵”眼药，4天后双眼刺激症状消失，睫状不充血，角膜病灶消失，视力双眼1.0。

病例11  黄××，女，28岁，枝江市问安镇人，2003年9月5日，右眼角膜炎，已治十天无效，6月1日起按病毒性角膜炎正规治疗无效于7月1日出院，出院后仍然球结膜下注射干扰素每周2次，陪以其它方法联合用药4个月无好转，9月13日起单独用实施例1-5“蕊灵”眼药水点眼，5天后双眼刺激症状消失，睫状不充血，角膜创面修复痊愈。

3、结膜炎，泡性结角膜炎，变态反应性结膜炎：

病例12薛×，男，14岁，学生，枝江市人，右眼角膜被蜜蜂刺伤，毒刺存留角膜，曾至上海、武汉医治不见好转，但单独用实施例1-7“蕊灵”眼药水后症状消失，无任何不适，但停药后又复发，持续用3年治愈。学生受伤时查双眼近视-1.00D，3年后再验光视力仍是-1.00D，该药不但治愈异蛋白反应性角膜炎，还阻止了近视的发展。

病例13  温××，女，广东省梅州市人，双眼春季卡他，曾用各种药物3年无效，，但单独用实施例1-6“蕊灵”眼药水后症状消失，但不能根除，只好坚持使用。

4、儿童眨眼症：

病例14，邓×，男，8岁，学生，枝江市人，双眼出现频频眨动，有时伴有面部和/或口角奇怪抽动，找不到有效种药物治疗，但单独用实施例1-9“蕊灵”眼药水后1个月症状消失，未见复发。

5、视疲劳综合症：

病例15，李××，男，45岁，枝江市人，2000年4月20日晚，因双眼胀痛难以忍受急诊求医，经检为用眼过度，是视疲劳综合症，当即点用实施例1-6“蕊灵”眼药水，2小时后完全康复，次日晨正常工作。

病例16，张××，46岁，枝江市人，看书20分钟后边出现眼干涩，有异物感，点用实施例1-7“蕊灵”眼药水当即消除干涩和有异物感，“蕊灵”眼药水为其常备药。

6、防治青少年近视：

病例17，邹××，男，8岁，深圳市×实验小学二年级学生，2004年11月5日普查视力时，两眼均为0.4，经市人民医院复诊为近视-1.00D，建议配镜，11月12日开始点用实施例1-5“蕊灵”眼药水，11月28日复查右眼视力0.8⁺，左眼1.0。

综合上述病例可以看出：本药对治疗霉菌性角膜炎、病毒性角膜炎、结膜炎、泡性结角膜炎、变态反应性结膜炎、儿童眨眼症、视疲劳综合症和防治青少年近视均具有极好的效果。

具体实施方式  以下通过具体的实施方式对本发明组合物作更进一步的描述：

实施例1  组合物眼药水的制备

例1-1  取碳酸氢钠3克，聚肌胞苷酸1.2×10^-3克，维生素B₁₂0.5×10^-3克，在无菌条件下，将上述原料加入注射用水85份，充分搅拌至全部溶解，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少35分钟，得眼药水，装瓶，密封即可。

例1-2～11  原料配方见表1，方法同例1-1。

实施例2组合物眼药膏的制备

例2-1  取取碳酸氢钠3.8克，聚腺尿苷酸1.3×10^-3克，维生素B₁₂1.0×10^-3克，在无菌条件下，将上述原料中各成份粒度为300目以上的微粉加入眼用凡士林120份，充分搅拌至混合成膏状，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药膏，装瓶或装袋，密封。

例2-2  原料配方见表1，方法同例2-1。

例2-3  原料配方见表1，方法同例2-1。

例2-4  原料配方见表1，方法同例2-1。

          表1  药物配方一揽表

原料实施例	碳酸氢钠	A	B	VB12	水	凡士林
							1-1	3	1.2		0.5	85
1-2	4		0.8	1.5	95
							1-3	5.5	0.7	1.3	1.2	105
1-4	4.5		1.3	1.0	80
							1-5	4.8	0.8		1.3	110
1-6	4.5	0.7	0.4	2.0	110
							1-7	5.0	0.6	0.6	0.4	90
1-8	4.2		0.8	1.4	90
							1-9	4.7	0.9		0.6	120
1-10	4.1	2.0		0.7	100
							1-11	3.5		1.4	0.8	100
2-1	3.8		1.3	1.0		120
							2-2	4.1		2.0	0.7		100
2-3	5.0	0.9	0.5	1.0		95
							2-4	4.4	0.3	0.6	0.8		80

说明：1、表中“A”是聚肌胞苷酸，“B”是聚腺尿苷酸，“水”是注射用水，“凡士林”是医用凡士林；

2、表中，A、B和VB₂的单位是毫克(mg)，其余的单位是克(g)。

Claims (4)

1、一种预防和治疗眼病的局部用药组合物，为多组份混合物，包括水剂和膏剂，其特征在于：组合物所含的成份和重量份数为：

碳酸氢钠         3.0～5.5份

干扰素诱导剂     0.8×10^-3～1.6×10^-3份

维生素B₁₂       0.4×10^-3～1.0×10^-3，

所述的干扰素诱导剂是聚肌胞苷酸、聚腺尿苷酸的一种或两种任意比例的混合物。

2、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：组合物所含的成份和重量份数为：

碳酸氢钠        3.0～5.5份

干扰素诱导剂    0.8×10^-3～1.6×10^-3份

维生素B₁₂      0.4×10^-3～1.0×10^-3份。

3、根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于：制成水剂时，在无菌条件下，将上述原料加入注射用水80～120份，充分搅拌至全部溶解，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药水。

4、根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于：制成膏剂时，在无菌条件下，将上述原料中各成份粒度为100目以上的微粉加入眼用凡士林80～120份，充分搅拌至混合成膏状，密封，用100℃流动蒸汽消毒至少30分钟，得眼药膏。