CN1285349C - 一种治疗视疲劳综合症的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗视疲劳综合症的中药制剂，其特征在于是由密蒙花、菊花、决明子、冰片、玻璃酸钠等药味组方而成，其制剂包括滴眼液、洗眼液、眼膏、眼用凝胶、眼用微丸等剂型，具有清热解毒、明目消炎、养阴安神之功效，适用于各种视疲劳引起的眼球肿痛，眼部酸胀，干涩充血，视物模糊，畏光流泪等。临床上治疗视疲劳综合症，总有效率85.0%；并对眼酸、眼胀、眼痛、眼干、视物不能持久等主症方面均优于对照组。在临床观察中未见不良反应，是治疗视疲劳综合症的安全有效药物。

Description

一种治疗视疲劳综合症的中药制剂及其制备方法

技术领域：

本发明涉及一种中药制剂，尤其是治疗视疲劳综合症的制剂及其制备方法，其剂型包括滴眼液、洗眼液、眼膏、眼用凝胶、眼用微丸等剂型，属于中药制剂领域。

背景技术：

视疲劳综合症系眼科常见病症，是视觉在长时间超负荷工作之后而出现的一种持续衰弱状态，是和眼睛局部微小因素、全身状况、心理素质有密切关系，而突出表现在眼的一组症侯群，属于一种心身障碍性疾病。临床表现为轻者眼球和眼眶周围的不适或疼痛感，重者眼和眉弓部胀痛，视物模糊，眼干涩，充血，畏光，流泪等，严重时甚至出现恶心、呕吐、眩晕、盗汗、面色苍白、心动徐缓、颈部肌肉紧张、肩部酸痛等全身症状，并常有精神萎靡、思睡、记忆力减退、失眠等精神症状，严重影响患者的学习、工作和生活。近年来由于社会环境的变化，工作节奏的加快，视频终端的普及，近距离精细的用眼工作的逐渐增多，该病发病率呈日趋增高的趋势。因此积极开展和加强对该病症的防治和研究具有十分重要的意义。

近年来，中医药治疗视疲劳综合症取得一定成效，中医的整体观念和辨证施治在这方面发挥了较好的作用，如对病因病机的研究，除了传统医学文献的论述，还融入了现代医学的理论和观点；在治疗上除应用传统的辨证分型及专方治疗外，亦应用中药滴眼液、洗眼液等剂型，突出其方便、快捷，经济适用的优点。因此，结合现代研究成果，寻求与研制治疗视疲劳综合症的有效方剂，具有十分重要的理论意义与使用价值。

传统中医理论认为用眼过度，用眼不良或肝肾不足，而致五脏三腑不能通过血脉运经于目，从而表现为双目干涩，肿痛，视物不明等症状，现代医学谓之视疲劳。本发明正是针对视疲劳而设，具有清热解毒，明目消炎，养阴安神之功效，适用于各种视疲劳引起的眼球肿痛，干涩充血，畏光流泪，视物模糊，眼部酸胀充血等，组方中密蒙花、菊花甘凉，疏风清热，平肝养目；决明子养肝明目；徐长卿辛温，祛风止痛，活血解毒；珍珠性寒味甘咸，具清热、明目、祛翳，护目之力，且含有多种氨基酸；冰片性味苦寒，可明目去目赤肤翳；玻璃酸钠可显著提高药物的生物利用度，使药物长时间的黏附于眼表，持续发挥作用；此外玻璃酸钠具有良好的润滑和保湿性，可缓解眼干涩、痒、疼症状，并减少药物对眼的刺激，增加药物的舒适性。全方共奏以达清热解毒、明目消炎、养阴安神之功效。经临床试验总有效率达85％，改善中医单项症状方面对眼胀、眼酸、眼痛、充血、眼干、视物不能持久等主症方面均优于对照组，尤其制成了滴眼液、洗眼液、眼膏、眼用凝胶、眼用微丸等剂型，临床效果满意。

发明内容：

本发明属于一种治疗视疲劳综合症的中药制剂，其特征是由清热解毒、明目消炎、养阴安神的中药组方而成，包括密蒙花(10～50％)、菊花(10～30％)、决明子(15～40％)、徐长卿(16～30％)、冰片(0.5～3％)、珍珠水解液(2～20％)、玻璃酸钠(0.05～5％)。

本发明的组方还可以加入其他清热解毒、明目抗炎、养阴安神的及其他增加本方疗效的中药。例如：夏枯草(5～30％)、黄连(3～10％)、当归(1～15％)、尿囊素(0.1～5％)等药味，上述药味根据需要可单味加入，整体加入或加入其中任何两味，并按本发明提取工艺制成制剂。

本发明的技术方案是：对本发明中各味中药先蒸馏挥发性成分，并进行提取，浓缩，浓缩液醇沉(-2～2℃)；回收乙醇至尽，或继续浓缩成提取浓缩液；或加入适量水水沉(-2～2℃)，滤过；得提取药液；提取浓缩液及提取药液中分别加入挥发性成分、珍珠水解液、冰片、玻璃酸钠以及辅料，制成滴眼液、洗眼液、眼膏、眼用凝胶及眼用微丸等。

本发明不同剂型中加入的不同辅料，并不影响本发明的临床效果，这些辅料包括pH值调节剂：如磷酸盐缓冲液，硼酸盐缓冲液等；抑菌剂：如苯扎氯铵，苯扎溴铵，三氯叔丁醇，尼泊金乙酯，山梨酸等；助溶剂：吐温-80、丙二醇、丙三醇等。增稠剂：如甲基纤维素，聚维酮，聚乙烯醇、卡伯姆、凡士林等。因此本发明可以满足视疲劳综合症患者对不同剂型的要求。

本发明的目的是提供一种治疗视疲劳综合症具有明显疗效的中药制剂。该制剂主要药效学试验结果表明：(1)本制剂能明显抑制家兔致炎后2～24小时的眼部炎症反应(P＜0.001)；(2)对高分子右旋糖苷造成的家兔眼球结膜微循环障碍有明显改善，使毛细血管血流速度加快，网点交叉增多，侧支循环开放，红细胞流态恢复线粒状。结果分别见表1、表2。

                   表1各组家兔眼结膜炎症不同时间反应分值的比较( X±s)

组别	n	致炎后的时间(小时)
											0.5	1	2	4	6	8	24	48	72
		模型组	6	13.5±1.0	13.0±1.0	10.5±1.5	8.8±1.9	5.8±2.0	3.2±0.8	1.7±0.6										0.7±0.6	0.3±0.5
生理盐水组	6										13.5±0.8	12.8±0.7	9.7±1.8	7.6±2.2	4.7±1.1	2.8±1.1	1.9±0.5	0.3±0.6	0.3±0.4
		珍珠明目	6	13.5	11.8	7.3±	4.5±	2.4±	1.3±	0.7±										0.2	0

滴眼液对照组		±0.5	±1.1	1.3(2)	1.3(2)	1.0(2)	0.8(2)	0.4(1)	±0.4
											本发明滴眼液组	6	13.5±1.1	11.7±1.8	7.2±1.6(2)	4.9±1.7(2)	2.9±1.1(2)	0.9±0.6(2)	0.4±0.7(1)	0.2±0.2	0

注：与模型组比较：1)P＜0.05；2)P＜0.01；3)P＜0.001

                     表2本发明滴眼液对家兔眼结膜微循环的影响

组别	n	微血管血流速度(μm/s)		微血管交叉网点(个/1.67mm2)
						治疗前	治疗后	治疗前	治疗后
		生理盐水对照组	6	73.3±9.2	72.1±7.5					2.66±0.87	2.78±0.74
本发明滴眼液组	6					76.9±12.4	145.2±19.8(1)	3.05±0.82	6.25±1.17(1)

注：用药前后比较：1)P＜0.001

本发明的特点和效果是：临床观察40例视疲劳综合症病人，其中试验组20例，对照组(珍珠明目滴眼液)20例，结果表明，该制剂治疗20例视疲劳综合症患者，治愈11例，显效5例，好转1例，总有效率85.0％；在对眼酸、眼胀、眼痛、眼干、充血、视物不能持久等主症方面均优于对照组。临床观察证实该制剂是治疗视疲劳综合症的安全有效药物。

以下通过临床试验对该制剂治疗视疲劳综合症的作用进一步进行证实。

本研究采用随机试验，按病人就诊序号，符合纳入标准者，全部纳入观察，共观察40例。

治疗方法：本制剂，用法：每日4～6次，每次1～2滴。30天为一疗程。共观察两个疗程。对照组：珍珠明目滴眼液用法：每日4～6次，每次1～2滴。20天为一疗程。

一、总疗效见表1。

                                  表1疾病疗效

组别	例数	临床控制		显效		好转		无效		总有效
												例数	％	例数	％	例数	％	例数	％	例数	％
		试验组	20	11	55	5	25	1	5	3	15											17	85
对照组	20											8	40	2	10	2	10	8	40	12	60

经Ridit分析，试验组与对照组比较，P＜0.05，疗效明显优于对照组。

二、各主症治疗前、后比较，见表2。

          表2各主症治疗前、后比较改善症状总有效率

证候	N	治疗前				治疗后				X2	P
												0	2	4	6	0	2	4	6
		视物模糊眼内干涩眼球肿痛眩晕耳鸣腰膝酸软头痛恶心欲呕	202020202020	000	189061814	1611921426	312	568	139100181917											252	0002213	4.812.643.513.510.270.82	0.000.000.000.000.390.21

结论：经统计学处理(P＜0.05)，中医证候积分治疗前后有显著性差异。

典型病例：于××，女，30岁，干部，计算机工作者，感觉视物模糊2天。主诉眼部酸胀不适，有时刺痛难忍，不欲睁眼，全身伴有烦躁、不眠、头痛、口苦。西医诊断：经检查，眼部结膜轻度充血，睑缘红肿糜烂，排除其它眼疾，确定为视疲劳症。给予本制剂滴眼，每日4～6次，每次1～2滴。1个月后，自觉明目，酸胀感缓解，症状基本消失，临床治愈。

上述临床预试结果表明：临床治疗视疲劳综合症，治愈11例，显效5例，好转1例，总有效率85.0％；在对眼酸、眼胀、眼痛、眼干、视物不能持久等主症方面均优于对照组。在临床观察中未见不良反应，是治疗视疲劳综合症的安全有效药物。

本发明的使用方法：滴眼液：每日4～6次，每次1～2滴。洗眼液：每日1～2次，每次10ml。眼膏、眼用凝胶：每日1～2次，每次1滴。眼用微丸：每日1次，每次1滴。

具体实施方式：

实施例1：

取密蒙花50g，菊花60g，徐长卿80g，蒸馏挥发性成分4h，药渣与决明子75g加水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩，浓缩液(相对密度为1.12～1.16)中加入乙醇使含醇量达75％，醇沉，冷藏(-2～2℃)24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加入500ml蒸馏水，水沉(-2～2℃)24小时，滤过，加入珍珠水解液100ml挥发性成分冰片2.5g、玻璃酸钠2g，即为本发明的提取浓缩液。

实施例2：

取密蒙花80g，菊花96g，徐长卿128g，蒸馏挥发性成分6h，药渣与决明子120g加水煎煮2次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩，浓缩液(相对密度为1.16～1.18)中加入乙醇使含醇量达85％，醇沉，冷藏(-2～2℃)48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加入400m1蒸馏水，水沉(-2～2℃)48小时，滤过，加入珍珠水解液100ml，挥发性成分冰片4g、玻璃酸钠1g，即为本发明的提取浓缩液。

实施例3：

取密蒙花60g，菊花70g，徐长卿60g，蒸馏挥发性成分4h，药渣与决明子55g加水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩，浓缩液(相对密度为1.12～1.16)中加入乙醇使含醇量达75％，醇沉，冷藏(-2～2℃)24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，得浓缩液(相对密度为1.14～1.16)，加入珍珠水解液100ml，挥发性成分，冰片2.5g以及玻璃酸钠2g，即为本发明的提取浓缩液。

实施例4：滴眼液

将上述各实施例中任一提取药液中加入硼砂2.8g、硼酸10.5g加热溶解，煮沸5～15分钟，放冷，用微孔滤膜(0.22μm)滤过，加灭菌蒸馏水至1000ml，即为本发明的滴眼液。

实施例5：洗眼液

将上述各实施例中任一提取药液中加入焦亚硫酸钠1g、乙二胺四乙酸二钠0.3g，摇匀，用0.1mol/L盐酸调节pH6～7，用微孔滤膜(0.22μm)滤过，加灭菌蒸馏水至1000ml，即为本发明的洗眼液。

实施例6：眼膏

将上述实施例中提取浓缩液中加入凡士林500g、尼泊金乙脂1g，搅匀，消毒，即为本发明的眼膏。

实施例7：眼用凝胶

将上述实施例中任一提取药液中加入卡伯姆100g、苯扎溴铵1g，搅匀，消毒，即为本发明的眼用凝胶。

按照本发明配方，还可以制成眼用微丸等其他眼用制剂。

Claims (3)

1.一种治疗视疲劳综合症的中药制剂，其特征在于所述的中药制剂是由密蒙花10～50％、菊花10～30％、决明子15～40％、徐长卿16～30％提取、再与冰片0.5～3％、珍珠水解液2～20％以及玻璃酸钠0.05～5％混合制备而成。

2.权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于所述的制剂的工艺流程为：取密蒙花、菊花、徐长卿蒸馏挥发性成分4～6h，药渣与决明子加水煎煮2次，每次1.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩，至相对密度60℃时为1.10～1.20的浓缩液，加入乙醇使含醇量达50％～85％，醇沉，冷藏24～48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，或继续浓缩，得相对密度为1.10～1.20的提取浓缩液；或加入200～500ml蒸馏水，水沉24～48小时，滤过，得提取药液；分别加入珍珠水解液100ml以及挥发性成分，冰片以及玻璃酸钠，即为本发明的提取浓缩液及本发明的提取药液。

3.权利要求1所述的一种治疗视疲劳综合症的中药制剂，其特征在于通过加入pH值调节剂：磷酸盐缓冲液，硼酸盐缓冲液等；抑菌剂：苯扎氯铵，苯扎溴铵，三氯叔丁醇，尼泊金乙酯，山梨酸等；助溶剂：丙二醇、丙三醇、吐温。增稠剂：甲基纤维素，聚维酮，聚乙烯醇，卡伯姆，凡士林，可制成滴眼液、洗眼液、眼膏、眼用凝胶、眼用微丸等剂型。