CN1209434A - 芦丁硫酸酯化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及抗艾滋病的药物化合物即芦丁硫酸酯化合物,该物质从植物槐树的水提取物,经吡啶－氯磺酸处理所得,有较强的抗艾滋病毒作用。

Description

芦丁硫酸酯化合物
本发明涉及化合物领域，具体地，涉及抗艾滋病的药物化合物。
众所周知，艾滋病是一种对人类健康威胁十分严重的传染病，也是当今世界的医学难题。目前，从植物药中进行筛选抗艾滋病毒和免疫功能重建药物，也是研制抗艾滋病药物的一个重要途径。迄今还未有从植物槐树的水提取物，经吡啶-氯磺酸处理所得的硫酸酯化合物有较强的抗艾滋病毒作用的报道。
本发明的目的在于提供一种芦丁硫酸酯化合物。
本发明的化合物结构式如下：
Figure A9811697000031
本发明的芦丁硫酸酯化合物可从植物槐树的水提取物，经吡啶-氯磺酸处理得到。该化合物具有较强的抗艾滋病毒作用。
下面用本发明的芦丁硫酸酯化合物(取代号为M-36)的药理作用来说明本发明的有益效果：
芦丁硫酸酯化合物易溶于水，抗HIV及抗其他病毒实验分别在美国NCI和德国拜耳公司进行，用细胞培养法或体外试验法(In-Vitro Anti-HIV testing)，抗HIV试验重复多次，重现性好。抗HIV的活性均达到“有效级”(Active)，每次试验都以抗HIV有效药物AZT作对照，抗病毒活性强度以治疗指数(TI)=IC50/EC50的大小末分级，TI大于100者为有效。试验结果见表1。
表1  芦丁硫酸酯化合物(表中用代号M-36)
 的抗艾滋病毒的治疗指数药物编号 EC50(mg/ml) IC50(mg/ml)    治疗指数TI=IC50/EC50M-36      7.64×10°         2.50×103             327M-36      4.85×10°         2.50×103             514M-36      1.85×10°         1.31×103             162M-36      7.85×10°         1.31×103             167对照物AZT                                     583
从表中可得到结论，本发明芦丁硫酸酯化合物的抗艾滋病毒的治疗指数为327。
美国NCI所用的细胞培养法或体外试验法(In-Vitro testing)是目前国-际上通用的抗艾滋病毒(Human Immunodeficiency Virus)药物筛选方法。该方法具体步骤为：在培养皿中放置敏感易感染的宿主细胞，其中一半用病毒(HIV)予以感染，另一半为对照组，加上不同浓度的药物被筛样品，在恒温室中放置七天。不加药物的细胞大部分或全部被病毒毁坏。七天后用萤光分光光计测定上述两部分培养皿中尚存在细胞数。以细胞存活百分率为纵坐标，以实验药物的浓度微克/毫升为横坐标，对每次试验的结果在坐标上找出相应的点，联结这些点得到两条曲线(一条黑色实线，另一条以虚线表示)。虚线表示未经HIV感染的宿主细胞加药物的结果，实线表示受HIV感染的细胞在实验药物作用下的表现图。中间两条横线分别为0％和50％参考线。因为药物对病毒有抑制作用的同时可能对正常细胞也有抑制作用。上面一条虚线与50％参考线的交点之浓度称为IC50，表示药物使正常细胞生长产生50％抑制时的药物浓度，下面一条实线与50％参考线交点称为EC50，表示药物使病毒的细胞病害减少50％的药物浓度。IC50与EC50的比率得治疗指数TI=IC50/EC50。AZT的治疗指数为583。为了有助于受试药物的抗病毒作用的正确性，用已知有抗HIV活性的AZT实验结果作参照。
芦丁硫酸酯化合物的毒性试验结果：给小鼠静脉注射(Ⅳ)或口服(PO)剂量为500mg/kg时，未出现明显毒性反应，说明该化合物的LD50＞500mg/kg。
下面结合附图用实施例来进一步说明本发明的实质内容，但本发明的内容并不局限于此。
图1为芦丁硫酸酯化合物的抗HIV药理实验曲线图；
图2为对照物AZT的抗HIV药理实验曲线图。
实施例一：
取槐树植物花的花蕾100克，用甲醇抽提2次，每次2000毫升，甲醇提取液减压下浓缩成500毫升，过滤后滤液用乙醚萃取，弃去乙醚层，水液层减压至200毫升，冷却，固体结晶，过滤分成母液和结晶，结晶用水洗涤后用乙醚洗得芦丁，从甲醇中重结晶，得纯芦丁10克。
本发明的芦丁硫酸酯化合物的结构式为：
Figure A9811697000051

Claims (1)

1、如(Ⅰ)式所示的芦丁硫酸酯化合物：
Figure A9811697000021
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