CN114306231B - 一种氟雷拉纳杀虫剂及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种氟雷拉纳杀虫剂及其制备方法和应用。本发明的氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳、助溶剂、复合稀释剂和有机溶剂。处方量的氟雷拉纳溶于有机溶剂中；然后依次加入助溶剂和复合稀释剂，混合均匀，即得所述氟雷拉纳杀虫剂。本发明在氟雷拉纳杀虫剂中引入了助溶剂和复合稀释剂的稳定体系，可以保证氟雷拉纳不被含有次氯酸的水所破坏，起到稳定的作用，并且本发明可以与水任意比互溶，大大地扩大了氟雷拉纳的临床应用范围；还可以使氟雷拉纳杀虫剂的黏度显著低于现有技术氟雷拉纳杀虫剂，且黏度几乎不受温度影响，方便了工业化生产及临床使用。综上，本发明的氟雷拉纳杀虫剂稳定性好、安全性高、疗效好，制备方法简便，适合大生产。
Description
技术领域
本发明涉及兽药制剂的技术领域，特别涉及一种氟雷拉纳杀虫剂及其制备方法和应用。
背景技术
氟雷拉纳(Fluralaner)，属于异噁唑啉类杀虫剂，是一种新型的高效杀虫剂，通过干扰寄生虫的γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道导致其神经系统过度兴奋而死亡。与传统的杀虫剂相比，异噁唑啉类杀虫剂在靶点、分子构造、选择性等方面均有明显的区别。异噁唑啉类杀虫剂主要用于宠物猫或狗的跳蚤和蜱虫、禽的红螨等寄生虫的治疗。
专利申请号：201480068597.1，发明名称：异噁唑啉衍生物用于治疗或预防家禽中的节肢动物侵袭的用途，本发明提供的弗雷拉纳制剂可以有效治疗或预防家禽动物的节肢动物，其组成为氟雷拉纳0.95％，吐温-80 74.29％，二乙二醇单乙醚24.76％，这个发明制剂用含有次氯酸根饮用水稀释时，氟雷拉纳降解很快。
专利申请号：201680036814.8，发明名称：用于消毒的饮用水的含有维生素的异噁唑啉溶液，本发明提供的氟雷拉纳杀虫剂可以防止使用次氯酸根消毒饮用水时，异噁唑啉发生降解，提高了氟雷拉纳的使用范围，其组成为氟雷拉纳0.95％，α-生育酚8.2％，吐温-80 68.1％，二乙二醇单乙醚22.7％，这个发明制剂解决了用含有次氯酸根饮用水稀释氟雷拉纳降解的问题，但是因为制剂特别粘稠(专利文件第0083段)，无论是生产还是使用都需要长时间、大力的搅拌才能保证药物混合均匀，且粘稠的药液生产设备中、分装容器中的残留会很多，分装效率会很低。
Exzolt(氟雷拉纳溶液)说明书4.9项下提及为了避免起泡沫，使用时通常需要同时加入产品和饮用水(Always add product and water simultaneously in order toavoid foaming.)，对实际应用造成了不必要的麻烦。
发明内容
为解决现有技术的不足，本发明提供了氟雷拉纳杀虫剂及其制备方法和应用。本发明在氟雷拉纳杀虫剂中引入了助溶剂和复合稀释剂的稳定体系，可以保证氟雷拉纳不被含有次氯酸的水所破坏，起到稳定的作用，并且本发明可以与水任意比互溶，大大地扩大了氟雷拉纳的临床应用范围；还可以使氟雷拉纳杀虫剂的黏度显著低于现有技术氟雷拉纳杀虫剂，且黏度几乎不受温度影响，方便了工业化生产及临床使用。综上，本发明的氟雷拉纳杀虫剂稳定性好、安全性高、疗效好，制备方法简便，适合大生产。
为实现上述目的，本发明采用如下技术方案
本发明的目的之一是提供一种氟雷拉纳杀虫剂，所述氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳、助溶剂、复合稀释剂和有机溶剂；
所述复合稀释剂包括醇和植物油。
优选地，
以所述氟雷拉纳杀虫剂的体积为1L计，
所述氟雷拉纳的含量为5～50g/L；
所述助溶剂的含量为50～700g/L；
所述有机溶剂的含量为5～25v/v％；
所述植物油的含量为10～200g/L；
所述醇补齐至1L。
优选地，
所述复合稀释剂选自无水乙醇和大豆油。
优选地，
所述助溶剂选自吐温-20、吐温-40、吐温-60或吐温-80中的至少一种。
优选地，
所述有机溶剂选自酰胺类溶剂，优选自二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺中的至少一种。
优选地，
所述氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳0.5～5g、吐温-80 5～70g、二甲基乙酰胺5～25ml、大豆油1-20g、无水乙醇补齐至100ml；
优选所述氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳1g、吐温-80 60g、二甲基乙酰胺10ml、大豆油10g、无水乙醇补齐至100ml。
优选地，
所述氟雷拉纳杀虫剂的相对密度为0.90～1.05g/ml。
优选地，
所述氟雷拉纳杀虫剂的黏度为1～30cP。
本发明的目的之二是提供本发明的目的之一所述的氟雷拉纳杀虫剂的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：
处方量的氟雷拉纳溶于有机溶剂中；然后依次加入助溶剂和复合稀释剂，混合均匀，即得所述氟雷拉纳杀虫剂。
本发明的目的之三是提供本发明的目的之一所述的氟雷拉纳杀虫剂作为兽药杀虫剂的应用。
与现有技术相比，本发明至少存在以下优点：
1、本发明的氟雷拉纳溶液，大豆油一般作为溶剂使用，在本专利中无水乙醇-吐温-80-大豆油体系可以保证氟雷拉纳不被含有次氯酸的水所破坏，起到稳定剂的作用，并且本发明可以与水任意比互溶，大大地扩大了氟雷拉纳的临床应用范围；
2、本发明的氟雷拉纳溶液，黏度显著低于现有技术，令人意想不到的是黏度几乎不受温度影响，方便了工业化生产及临床使用。
3、本发明的氟雷拉纳溶液，性质稳定，效果显著；
4、本发明的氟雷拉纳溶液的制备方法工艺简单，各组分原料易得，大大降低了生产成本，适于现代化的规模生产。
具体实施方式
下面结合具体实施方式，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。
实施例与对比例中采用的原料，如果没有特别限定，那么均是现有技术公开的，例如可直接购买获得或者根据现有技术公开的制备方法制得。
实施例1
一种氟雷拉纳溶液，组成为氟雷拉纳1g、吐温-80 65g、二甲基乙酰胺15ml、大豆油10g，无水乙醇补齐至100ml。
溶液的制备方法为：
(1)将处方量的氟雷拉纳溶于处方量的二甲基乙酰胺中；
(2)依次加入处方量的大豆油、吐温-80、无水乙醇，混合均匀；
(3)过滤，分装、即得。
实施例2
一种氟雷拉纳溶液，组成为氟雷拉纳0.5g、吐温-80 5g、二甲基乙酰胺5ml、大豆油1g，无水乙醇补齐至100ml。
溶液的制备方法为：
(1)将处方量的氟雷拉纳溶于处方量的二甲基乙酰胺中；
(2)依次加入处方量的大豆油、吐温-80、无水乙醇，混合均匀；
(3)过滤，分装、即得。
实施例3
一种氟雷拉纳溶液，组成为氟雷拉纳5g、吐温-80 70g、二甲基乙酰胺15ml、大豆油15g，无水乙醇补齐至100ml。
溶液的制备方法为：
(1)将处方量的氟雷拉纳溶于处方量的二甲基乙酰胺中；
(2)依次加入处方量的大豆油、吐温-80、无水乙醇，混合均匀；
(3)过滤，分装、即得。
实施例4
一种氟雷拉纳溶液，组成为氟雷拉纳2g、吐温-80 40g、二甲基乙酰胺20ml、大豆油20g、无水乙醇补齐至100ml。
溶液的制备方法为：
(1)将处方量的氟雷拉纳溶于处方量的二甲基乙酰胺中；
(2)依次加入处方量的大豆油、吐温-80、无水乙醇，混合均匀；
(3)过滤，分装、即得。
实施例5
一种氟雷拉纳溶液，组成为氟雷拉纳3g、吐温-80 30g、二甲基乙酰胺15ml、大豆油5g，无水乙醇补齐至100ml。
溶液的制备方法为：
(1)将处方量的氟雷拉纳溶于处方量的二甲基乙酰胺中；
(2)依次加入处方量的大豆油、吐温-80、无水乙醇，混合均匀；
(3)过滤，分装、即得。
实施例6
一种氟雷拉纳溶液，组成为氟雷拉纳2.5g、吐温-80 25g、二甲基乙酰胺25ml、大豆油10g，无水乙醇补齐至100ml。
注射液的制备方法为：
(1)将处方量的氟雷拉纳溶于处方量的二甲基乙酰胺中；
(2)依次加入处方量的大豆油、吐温-80、无水乙醇，混合均匀；
(3)过滤，分装、即得。
对比例1
与实施例1的组分和制备方法基本相同，区别在于去掉大豆油。
对比例2
与实施例1的组分和制备方法基本相同，区别在于未添加无水乙醇，用二甲基乙酰补齐至全量。
对比例3
市售制剂Exzolt。
对比例4
与实施例1的组分和制备方法基本相同，区别在于未添加吐温-80。
采用肉眼观察，黏度测定(中国兽药典附录0633)，密度测定(中国兽药典0601)，溶解性试验(1ml药液加入到适量水中)，冷冻试验(冷冻温度为-18℃，10天)，次氯酸钠水溶液(次氯酸钠浓度10ppm；40℃、48小时)中的稳定性来测定氟雷拉纳溶液的基本特征。在测试动物(产蛋鸡)中以0.5mg/kg的量用一定比例的水稀释后，口服实施例1-6、对比例1-4的氟雷拉纳溶液，测试其有效性。
各个实施例的实验结果如下：
稳定性的数据以氟雷拉纳在次氯酸钠溶液中含量降低量表示，数值越低越稳定。
从上述实施例的结果可以看出，实施例1-6的黏度随温度变化很小，说明本发明显著地提高了其稳定性，而去掉无水乙醇其黏度随温度变化非常大；从稳定性数据可以看出，实施例1-6均优于原研制剂，去掉大豆油/无水乙醇/吐温-80，稳定性均变差；实施例1-6与原研制剂疗效相同。
以上详细描述了本发明的优选实施方式，但是，本发明并不限于此。在本发明的技术构思范围内，可以对本发明的技术方案进行多种简单变型，包括各个技术特征以任何其它的合适方式进行组合，这些简单变型和组合同样应当视为本发明所公开的内容，均属于本发明的保护范围。
Claims (8)
1.一种氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
所述氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳、助溶剂、复合稀释剂和有机溶剂；
所述复合稀释剂包括醇和植物油；所述复合稀释剂选自无水乙醇和大豆油；
所述助溶剂选自吐温-20、吐温-40、吐温-60或吐温-80中的至少一种；
所述有机溶剂选自酰胺类溶剂。
2.根据权利要求1所述的氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
以所述氟雷拉纳杀虫剂的体积为1L计，
所述氟雷拉纳的含量为5~50g/L；
所述助溶剂的含量为50~700g/L；
所述有机溶剂的含量为5~25v/v%；
所述植物油的含量为10~200g/L；
所述醇补齐至1L。
3.根据权利要求1所述的氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
所述有机溶剂选自二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
所述氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳0.5~5g、吐温-80 5~70g、二甲基乙酰胺5~25ml、大豆油1-20g、无水乙醇补齐至100ml。
5.根据权利要求4所述的氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
所述氟雷拉纳杀虫剂包括氟雷拉纳1g、吐温-80 60g、二甲基乙酰胺10ml、大豆油10g、无水乙醇补齐至100ml。
6.根据权利要求1所述的氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
所述氟雷拉纳杀虫剂的相对密度为0.90~1.05g/ml。
7.根据权利要求1所述的氟雷拉纳杀虫剂，其特征在于：
所述氟雷拉纳杀虫剂的黏度为1~30cP。
8.根据权利要求1-7任一项所述的氟雷拉纳杀虫剂的制备方法，其特征在于：
所述制备方法包括以下步骤：
处方量的氟雷拉纳溶于有机溶剂中；然后依次加入助溶剂和复合稀释剂，混合均匀，即得所述氟雷拉纳杀虫剂。
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