CN113350267A - 一种洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及药物制剂技术领域，且公开了一种洛索洛芬钠的凝胶，包括洛索洛芬钠5份、凝胶基材15份、防腐剂10份、保湿剂30份、乙醇溶液50份、抗氧化剂3份、透皮吸收促进剂10份，所述凝胶基材为藻酸钠，所述透皮吸收促进剂为桉叶油，所述乙醇溶液的浓度为75%。该洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法，通过对洛索洛芬钠进行精细研磨和透皮吸收促进剂的配合设置，在使用的过程中一方面透皮吸收促进剂改变人体体表皮肤的渗透性使得洛索洛芬钠更加便于进入人体，另一方面洛索洛芬钠研磨成小颗粒粉末后加速了皮肤对药物的吸收过程，使得药物能够更加快速的起效，大大加快了治疗进度。
Description
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，具体为一种洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法。
背景技术
洛索洛芬钠是日本三共株式会社首先研制，现在日本为非甾体抗炎药中销量第一的品种，已被日本药局方收载，中国已进口。该品已列入国家九五和2010年新品开发推荐试制品种之一。洛索洛芬钠与临床上同类药物相比，其特点主要体现在：更强（临床效果好）、更快（口服30分钟血浆浓度即达峰值）、更安全（副作用小）。另一类特点是适应症广，临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。
由洛索洛芬钠为主要材料制得的洛索洛芬钠凝胶膏主要用于骨关节炎、肌肉痛，还有外伤所导致的肿胀、疼痛，用来消炎镇痛，是外用药，一般都要在医生处方的指导下使用。这个药专业上把它叫做非甾体类抗炎药，对急性的炎症、慢性炎症、疼痛，有很好的消炎镇痛作用，但是口服又容易引起消化系统的不良反应，所以作为外用可以减少药物的不良反应，比如作为外用的凝胶膏，有利于缓解症状，减轻药物的副作用。
现有的洛索洛芬钠凝胶膏在使用的过程中吸收效果不佳，洛索洛芬钠不易穿透人体的皮肤从而被吸收，治疗效果差。
发明内容
（一）解决的技术问题
针对现有技术的不足，本发明提供了一种洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法，具备吸收好、治疗见效快等优点，解决了上述的问题。
（二）技术方案
为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种洛索洛芬钠的凝胶，包括洛索洛芬钠5-20份、凝胶基材15-50份、防腐剂10-30份、保湿剂30-60份、乙醇溶液50-140份、抗氧化剂3-5份、透皮吸收促进剂10-15份、PH调节剂、抑菌剂5-15份、黄连5-10份，所述PH调节剂添加分量根据实际溶液PH值确定，所述洛索洛芬钠应经过精密研磨，并使用高目数筛网对研磨后的粉末进行筛分，所述黄连同样研磨后选用高目数筛网进行筛分，所述防腐剂分三次进行添加，每次添加分量为总量的三分之一，所述洛索洛芬钠、防腐剂、保湿剂、抗氧化剂先进行初步的混合，混合完成后添加乙醇溶液进行搅拌，随后在溶液中添加粉末状黄连，凝胶基材在添加前需进行溶胀，溶胀过程中使用的液体为纯水，透皮吸收促进剂与抑菌剂在凝胶基材与溶液混合完成后添加。
优选的，所述凝胶基材为藻酸钠、PVA和卡波树脂中的一种。
优选的，所述透皮吸收促进剂为月桂氮卓酮，薄荷醇和桉叶油中的一种。
优选的，所述乙醇溶液的浓度为75%。
本发明要解决的另一技术问题是提供一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）对洛索洛芬钠进行研磨，并使用筛网对研磨后的粉末进行筛取；
2）向经过筛取的洛索洛芬钠粉末添加防腐剂进行搅拌混合；
3）添加抗氧化剂进行搅拌混合；
4）添加保湿剂进行搅拌混合；
5）将混合物溶解于乙醇溶液中，并添加粉末状黄连；
6）对凝胶基材进行溶胀；
7）将步骤5）制得的混合物溶液添加入溶胀后的凝胶基材中；
8）添加透皮吸收促进剂和抑菌剂进行搅拌。
优选的，所述洛索洛芬钠进行研磨后筛取过程中使用的筛网为400目以上筛网，经过筛取后的洛索洛芬钠粉末中无颗粒结块。
优选的，所述凝胶基材使用水进行溶胀，在溶胀完成后添加PH调节剂将PH值调节到6.0-6.5。
（三）有益效果
与现有技术相比，本发明提供了一种洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法，具备以下有益效果：
1、该洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法，通过对洛索洛芬钠进行精细研磨和透皮吸收促进剂的配合设置，在使用的过程中一方面透皮吸收促进剂改变人体体表皮肤的渗透性使得洛索洛芬钠更加便于进入人体，另一方面洛索洛芬钠研磨成小颗粒粉末后加速了皮肤对药物的吸收过程，使得药物能够更加快速的起效，大大加快了治疗进度。
2、该洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法，通过乙醇溶液的添加，使得药物的各组分能够更好的进行混合，保证了各种添加剂的溶解度，使得制得的凝胶内部的各种组分更加的均匀，通过调节溶胀后的凝胶基材PH度，能够使得含有洛索洛芬钠的混合溶液在与溶胀后的凝胶基材混合后其本身的成分不会被破坏，有效的保证了药物的治疗效果，通过黄连的添加，使得凝胶味道发苦，能够避免家中幼童误食。
具体实施方式
下面将结合本发明的实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例一：一种洛索洛芬钠的凝胶，包括洛索洛芬钠5份、凝胶基材15份、防腐剂10份、保湿剂30份、乙醇溶液50份、抗氧化剂3份、透皮吸收促进剂10份，PH调节剂、抑菌剂5份、黄连10份，所述PH调节剂添加分量根据实际溶液PH值确定，所述洛索洛芬钠应经过精密研磨，并使用高目数筛网对研磨后的粉末进行筛分，所述黄连同样研磨后选用高目数筛网进行筛分，所述防腐剂分三次进行添加，每次添加分量为总量的三分之一，所述洛索洛芬钠、防腐剂、保湿剂、抗氧化剂先进行初步的混合，混合完成后添加乙醇溶液进行搅拌，随后在溶液中添加粉末状黄连，凝胶基材在添加前需进行溶胀，溶胀过程中使用的液体为纯水，透皮吸收促进剂与抑菌剂在凝胶基材与溶液混合完成后添加，所述凝胶基材为藻酸钠，所述透皮吸收促进剂为桉叶油，所述乙醇溶液的浓度为75%。
一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，包括以下步骤：
1）对洛索洛芬钠进行研磨，并使用筛网对研磨后的粉末进行筛取，洛索洛芬钠进行研磨后筛取过程中使用的筛网为400目以上筛网，经过筛取后的洛索洛芬钠粉末中无颗粒结块；
2）向经过筛取的洛索洛芬钠粉末添加防腐剂进行搅拌混合；
3）添加抗氧化剂进行搅拌混合；
4）添加保湿剂进行搅拌混合；
5）将混合物溶解于乙醇溶液中，并添加粉末状黄连；
6）对凝胶基材进行溶胀，凝胶基材使用水进行溶胀，在溶胀完成后添加PH调节剂将PH值调节到6.0-6.5；
7）将步骤5）制得的混合物溶液添加入溶胀后的凝胶基材中；
8）添加透皮吸收促进剂和抑菌剂进行搅拌。
最终制得洛索洛芬钠凝胶中的基质均匀性良好，与人体皮肤接触后质感细腻，无颗粒状胶团，在皮肤上涂抹方便，易粘附于人体皮肤表面，味苦，涂抹于人体皮肤后有清凉感，带有清凉尖刺桉叶香气并带几分樟脑气味，一段时间后气味消失。
实施例二：一种洛索洛芬钠的凝胶，包括洛索洛芬钠5份、凝胶基材20份、防腐剂10份、保湿剂15份、乙醇溶液100份、抗氧化剂3份、透皮吸收促进剂15份，PH调节剂、抑菌剂15份、黄连10份，所述PH调节剂添加分量根据实际溶液PH值确定，所述洛索洛芬钠应经过精密研磨，并使用高目数筛网对研磨后的粉末进行筛分，所述黄连同样研磨后选用高目数筛网进行筛分，所述防腐剂分三次进行添加，每次添加分量为总量的三分之一，所述洛索洛芬钠、防腐剂、保湿剂、抗氧化剂先进行初步的混合，混合完成后添加乙醇溶液进行搅拌，随后在溶液中添加粉末状黄连，凝胶基材在添加前需进行溶胀，溶胀过程中使用的液体为纯水，透皮吸收促进剂与抑菌剂在凝胶基材与溶液混合完成后添加，所述凝胶基材为藻酸钠，所述透皮吸收促进剂为薄荷醇，所述乙醇溶液的浓度为75%。
一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，包括以下步骤：
1）对洛索洛芬钠进行研磨，并使用筛网对研磨后的粉末进行筛取，洛索洛芬钠进行研磨后筛取过程中使用的筛网为400目以上筛网，经过筛取后的洛索洛芬钠粉末中无颗粒结块；
2）向经过筛取的洛索洛芬钠粉末添加防腐剂进行搅拌混合；
3）添加抗氧化剂进行搅拌混合；
4）添加保湿剂进行搅拌混合；
5）将混合物溶解于乙醇溶液中，并添加粉末状黄连；
6）对凝胶基材进行溶胀，凝胶基材使用水进行溶胀，在溶胀完成后添加PH调节剂将PH值调节到6.0-6.5；
7）将步骤5）制得的混合物溶液添加入溶胀后的凝胶基材中；
8）添加透皮吸收促进剂和抑菌剂进行搅拌。
最终制得洛索洛芬钠凝胶中的基质均匀性良好，与人体皮肤接触后质感细腻，无颗粒状胶团，在皮肤上涂抹方便，易粘附于人体皮肤表面，相较于实施例一所制得的洛索洛芬钠凝胶其流动性更好，但粘附性有所下降，味苦，涂抹于人体皮肤后有清凉感，凉的、清鲜的薄荷特征香气，一段时间后气味消失。
实施例三：一种洛索洛芬钠的凝胶，包括洛索洛芬钠15份、凝胶基材30份、防腐剂15份、保湿剂20份、乙醇溶液80份、抗氧化剂3份、透皮吸收促进剂15份，PH调节剂、抑菌剂10份、黄连10份，所述PH调节剂添加分量根据实际溶液PH值确定，所述洛索洛芬钠应经过精密研磨，并使用高目数筛网对研磨后的粉末进行筛分，所述黄连同样研磨后选用高目数筛网进行筛分，所述防腐剂分三次进行添加，每次添加分量为总量的三分之一，所述洛索洛芬钠、防腐剂、保湿剂、抗氧化剂先进行初步的混合，混合完成后添加乙醇溶液进行搅拌，随后在溶液中添加粉末状黄连，凝胶基材在添加前需进行溶胀，溶胀过程中使用的液体为纯水，透皮吸收促进剂与抑菌剂在凝胶基材与溶液混合完成后添加，所述凝胶基材为藻酸钠，所述透皮吸收促进剂为薄荷醇，所述乙醇溶液的浓度为75%。
一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，包括以下步骤：
1）对洛索洛芬钠进行研磨，并使用筛网对研磨后的粉末进行筛取，洛索洛芬钠进行研磨后筛取过程中使用的筛网为400目以上筛网，经过筛取后的洛索洛芬钠粉末中无颗粒结块；
2）向经过筛取的洛索洛芬钠粉末添加防腐剂进行搅拌混合；
3）添加抗氧化剂进行搅拌混合；
4）添加保湿剂进行搅拌混合；
5）将混合物溶解于乙醇溶液中，并添加粉末状黄连；
6）对凝胶基材进行溶胀，凝胶基材使用水进行溶胀，在溶胀完成后添加PH调节剂将PH值调节到6.0-6.5；
7）将步骤5）制得的混合物溶液添加入溶胀后的凝胶基材中；
8）添加透皮吸收促进剂和抑菌剂进行搅拌。
最终制得洛索洛芬钠凝胶中的基质均匀性良好，与人体皮肤接触后质感细腻，无颗粒状胶团，在皮肤上涂抹方便，易粘附于人体皮肤表面，相较于实施例一所制得的洛索洛芬钠凝胶物理性质基本一致，涂抹后皮肤表面的的清凉感更强烈，所携带的气味一段时间后消失。
本发明的有益效果是：该洛索洛芬钠的凝胶及其制备方法，通过对洛索洛芬钠进行精细研磨和透皮吸收促进剂的配合设置，在使用的过程中一方面透皮吸收促进剂改变人体体表皮肤的渗透性使得洛索洛芬钠更加便于进入人体，另一方面洛索洛芬钠研磨成小颗粒粉末后加速了皮肤对药物的吸收过程，使得药物能够更加快速的起效，大大加快了治疗进度，通过乙醇溶液的添加，使得药物的各组分能够更好的进行混合，保证了各种添加剂的溶解度，使得制得的凝胶内部的各种组分更加的均匀，通过调节溶胀后的凝胶基材PH度，能够使得含有洛索洛芬钠的混合溶液在与溶胀后的凝胶基材混合后其本身的成分不会被破坏，有效的保证了药物的治疗效果，通过黄连的添加，使得凝胶味道发苦，能够避免家中幼童误食。
尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。
Claims (7)
1.一种洛索洛芬钠的凝胶，其特征在于：包括洛索洛芬钠5-20份、凝胶基材15-50份、防腐剂10-30份、保湿剂30-60份、乙醇溶液50-140份、抗氧化剂3-5份、透皮吸收促进剂10-15份、PH调节剂、抑菌剂5-15份、黄连5-10份，所述PH调节剂添加分量根据实际溶液PH值确定，所述洛索洛芬钠应经过精密研磨，并使用高目数筛网对研磨后的粉末进行筛分，所述黄连同样研磨后选用高目数筛网进行筛分，所述防腐剂分三次进行添加，每次添加分量为总量的三分之一，所述洛索洛芬钠、防腐剂、保湿剂、抗氧化剂先进行初步的混合，混合完成后添加乙醇溶液进行搅拌，随后在溶液中添加粉末状黄连，凝胶基材在添加前需进行溶胀，溶胀过程中使用的液体为纯水，透皮吸收促进剂与抑菌剂在凝胶基材与溶液混合完成后添加。
2.根据权利要求1所述的一种洛索洛芬钠的凝胶，其特征在于：所述凝胶基材为藻酸钠、PVA和卡波树脂中的一种。
3.根据权利要求1所述的一种洛索洛芬钠的凝胶，其特征在于：所述透皮吸收促进剂为月桂氮卓酮，薄荷醇和桉叶油中的一种 。
4.根据权利要求1所述的一种洛索洛芬钠的凝胶，其特征在于：所述透乙醇溶液的浓度为75%。
5.一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）对洛索洛芬钠进行研磨，并使用筛网对研磨后的粉末进行筛取；
2）向经过筛取的洛索洛芬钠粉末添加防腐剂进行搅拌混合；
3）添加抗氧化剂进行搅拌混合；
4）添加保湿剂进行搅拌混合；
5）将混合物溶解于乙醇溶液中，并添加粉末状黄连；
6）对凝胶基材进行溶胀；
7）将步骤5）制得的混合物溶液添加入溶胀后的凝胶基材中；
8）添加透皮吸收促进剂和抑菌剂进行搅拌。
6.根据权利要求5所述的一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，其特征在于：所述洛索洛芬钠进行研磨后筛取过程中使用的筛网为400目以上筛网，经过筛取后的洛索洛芬钠粉末中无颗粒结块。
7.根据权利要求1所述的一种洛索洛芬钠的凝胶制备方法，其特征在于：所述凝胶基材使用水进行溶胀，在溶胀完成后添加PH调节剂将PH值调节到6.0-6.5。
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