CN113288866A - 一种抗菌滴眼液及其制备方法 - Google Patents

一种抗菌滴眼液及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明提供了一种抗菌滴眼液及其制备方法，属于滴眼液技术领域。本发明提供的抗菌滴眼液，包括羟丙基‑β‑环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。本发明将盐酸莫西沙星用羟丙基‑β‑环糊精包合起来，使得抗菌滴眼液在使用过程中苦味明显降低，用药舒适感显著增强且用药依存性显著提高。本发明采用喷雾加入方式将盐酸莫西沙星‑氢氧化钠液加入到羟丙基‑β‑环糊精水溶液进行包合，包合所需时间短，且不需要加入有机溶剂和防腐剂，明显降低了滴眼液的无菌控制难度和风险，使得包合物在抗菌滴眼液中使用变得可能。而且，本发明提供的制备方法，操作简单，适宜规模化生产。

Description

一种抗菌滴眼液及其制备方法
技术领域
本发明涉及滴眼液技术领域，具体涉及一种抗菌滴眼液及其制备方法。
背景技术
传统的盐酸莫西沙星滴眼剂的处方组成为0.9％氯化钠溶液溶解处方量盐酸莫西沙星，用盐酸或者氢氧化钠调节pH至适宜的范围，为保证药物的溶解性以及无菌性，常常会额外添加有机溶剂以及抑菌剂等，盐酸莫西沙星滴眼液的无菌控制难度和风险大。目前上市的盐酸莫西沙星滴眼液用药周期为1日3次，连续用药7天，用药繁琐，同时药物在使用过程中，患者会感觉不同程度的苦味，从而导致用药舒适度和用药依存性差。
发明内容
鉴于此，本发明的目的在于提供一种抗菌滴眼液及其制备方法，本发明提供的抗菌滴眼液及其制备方法在使用过程中苦味明显降低，用药舒适感强、用药依存性高。
为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：
本发明提供了一种抗菌滴眼液，包括羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。
优选的，所述抗菌滴眼液中羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星的浓度为2～5.5wt％，氢氧化钠的浓度为0.5～1.0wt％，氯化钠的浓度为0.5～0.7wt％、硼酸的浓度为0.3～0.5wt％；所述盐酸莫西沙星的量以莫西沙星计。
优选的，所述羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星中盐酸莫西沙星和羟丙基-β-环糊精的质量比为1：3～10。
优选的，所述抗菌滴眼液的pH值为6.5～7.0。
本发明提供了上述技术方案所述抗菌滴眼液的制备方法，包括以下步骤：
将盐酸莫西沙星溶解于氢氧化钠水溶液中，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液中进行包合，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
将所述包合盐酸莫西沙星的溶液、氯化钠、硼酸和水混合，得到抗菌滴眼液。
优选的，所述氢氧化钠水溶液的浓度为0.5～1.0wt％。
优选的，所述羟丙基-β-环糊精水溶液的浓度为30～50wt％。
优选的，以制备500L抗菌滴眼液计，所述包合的时间为1.5～2.5h。
本发明提供了一种抗菌滴眼液，包括羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。本发明将盐酸莫西沙星用羟丙基-β-环糊精包合起来，使得抗菌滴眼液在使用过程中苦味明显降低，用药舒适感显著增强且用药依存性显著提高。
本发明提供了上述技术方案所述抗菌滴眼液的制备方法，包括以下步骤：将盐酸莫西沙星溶解于氢氧化钠水溶液中，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液中进行包合，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；将所述包合盐酸莫西沙星的溶液、氯化钠、硼酸和水混合，得到抗菌滴眼液。以制备500L抗菌滴眼液为例，本发明采用喷雾加入方式进行包合时间为1.5～2.5h，而采用逐步滴加法包合时间为16h，与传统包合工艺相比，本发明显著降低了包合所需时间且不需要添加有机溶剂、防腐剂等额外的物质，大大降低了滴眼液的无菌控制难度和风险，使得包合物在抗菌滴眼液中使用变得可能。而且，本发明提供的制备方法，操作简单，适宜规模化生产。
具体实施方式
本发明提供了一种抗菌滴眼液，包括羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。
在本发明中，所述抗菌滴眼液中羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星的浓度优选为2～5.5wt％，更优选为3～5wt％，进一步优选为3.5～4.5wt％，最优选为4～4.5wt％；所述盐酸莫西沙星的量以莫西沙星计。在本发明中，所述羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星中盐酸莫西沙星和羟丙基-β-环糊精的质量比优选为1：3～10，更优选为1：4～9，进一步优选为1：5～8，最优选为1：6～7；所述盐酸莫西沙星的量以莫西沙星计。
在本发明中，所述抗菌滴眼液中氢氧化钠的浓度优选为0.5～1.0wt％，更优选为0.6～0.9wt％，进一步优选为0.7～0.8wt％。
在本发明中，所述抗菌滴眼液中氯化钠的浓度优选为0.5～0.7wt％，更优选为0.55～0.65wt％，进一步优选为0.6～0.65wt％。
在本发明中，所述抗菌滴眼液中硼酸的浓度优选为0.3～0.5wt％，更优选为0.35～0.45wt％，进一步优选为0.4～0.45wt％。
在本发明中，所述抗菌滴眼液的pH值优选为6.5～7.0，更优选为6.6～6.9，进一步优选为6.7～6.8；所述抗菌滴眼液中的水优选为注射用水。
本发明提供了上述技术方案所述抗菌滴眼液的制备方法，包括以下步骤：
将盐酸莫西沙星溶解于氢氧化钠水溶液中，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液中进行包合，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
将所述包合盐酸莫西沙星的溶液、氯化钠、硼酸和水混合，得到抗菌滴眼液。
在本发明中，若无特殊说明，所有的原料组分均为本领域技术人员熟知的市售商品。
本发明将盐酸莫西沙星溶解于氢氧化钠水溶液中，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液。在本发明中，所述氢氧化钠水溶液的浓度优选为0.5～1.0wt％，更优选为0.6～0.9wt％，进一步优选为0.7～0.8wt％；所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液中盐酸莫西沙星的浓度优选为30～70wt％，更优选为40～60wt％，进一步优选为45～55wt％；所述氢氧化钠水溶液中的水优选为注射用水。
得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液后，本发明将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液中进行包合，得到包合盐酸莫西沙星的溶液。在本发明中，所述羟丙基-β-环糊精水溶液的浓度优选为30～50wt％，更优选为34～45wt％，进一步优选为40～45wt％；所述羟丙基-β-环糊精水溶液中的水优选为注射用水。在本发明中，所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液优选为所述羟丙基-β-环糊精水溶液处于搅拌状态下，盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入；所述搅拌的速度优选为300～600rpm，更优选为400～500rpm；所述以喷雾形式加入优选采用高压喷枪进行。在本发明中，所述包合的温度优选为室温，所述包合的时间优选根据制备的抗菌滴眼液的体积确定，以制备500L抗菌滴眼液计，所述包合的时间优选为1.5～2.5h，更优选2h；所述包合优选在搅拌条件下进行。相比于盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以滴加的方式加入来说，本发明采用喷雾形式加入，大大降低了包合所需时间且不需要添加额外的有机溶剂等物质，大大降低了滴眼剂的无菌控制难度和风险，使得包合物在滴眼剂中使用变得可能。
得到包合盐酸莫西沙星的溶液后，本发明将所述包合盐酸莫西沙星的溶液、氯化钠、硼酸和水混合，得到抗菌滴眼液。在本发明中，所述混合的顺序优选为将氯化钠和硼酸溶解于部分水中，得到氯化钠-硼酸溶液；将所述氯化钠-硼酸溶液与包合盐酸莫西沙星的溶液合并后加入剩余水。在本发明中，所述氯化钠-硼酸溶液中氯化钠的浓度优选为1.0～1.4wt％，更优选为1.1～1.3wt％，进一步优选为1.1～1.2wt％；所述氯化钠-硼酸溶液中硼酸的浓度优选为0.6～1.0wt％，更优选为0.7～0.9wt％，进一步优选为0.7～0.8wt％。在本发明中，所述混合的方式优选为搅拌混合，本发明对于所述搅拌混合的速度和时间没有特殊限定，能够将原料混合均匀即可。
所述混合后，本发明优选还包括调节pH值至6.5～7.0，得到抗菌滴眼液。在本发明中，所述调节pH值采用的pH调节剂优选包括氢氧化钠。
下面将结合本发明中的实施例，对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述。显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1
在25mL温度为30～35℃的注射用水中依次加入0.12g氢氧化钠和0.5g盐酸莫西沙星(以莫西沙星计)，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将1.5g羟丙基-β-环糊精加入至10mL温度为30～35℃的注射用水，搅拌溶解，得到羟丙基-β-环糊精水溶液；
将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液加入到高压喷枪中以喷雾状态加入到处于搅拌状态下的羟丙基-β-环糊精水溶液中，在搅拌条件下包合30min，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
在50mL注射用水中加入0.7g氯化钠和0.3g硼酸搅拌溶解，与所述包合盐酸莫西沙星的溶液合并后加入水至100mL搅拌均匀，利用氢氧化钠调节pH值至6.8，得到抗菌滴眼液。
实施例2
在25mL温度为30～35℃的注射用水中依次加入0.4g氢氧化钠和0.5g盐酸莫西沙星(以莫西沙星计)，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将3.0g羟丙基-β-环糊精加入至10mL温度为30～35℃的注射用水，搅拌溶解，得到羟丙基-β-环糊精水溶液；
在搅拌条件下，将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液加入到高压喷枪中以喷雾状态加入到所述羟丙基-β-环糊精水溶液中，在搅拌条件下包合30min，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
在50mL注射用水中加入0.5g氯化钠和0.5g硼酸搅拌溶解，与所述包合盐酸莫西沙星的溶液合并后加入水至100mL搅拌均匀，利用氢氧化钠调节pH值至6.8，得到抗菌滴眼液。
实施例3
在25mL温度为30～35℃的注射用水中依次加入0.3g氢氧化钠和0.5g盐酸莫西沙星(以莫西沙星计)，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将5g羟丙基-β-环糊精加入至10mL温度为30～35℃的注射用水，搅拌溶解，得到羟丙基-β-环糊精水溶液；
在搅拌条件下，将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液加入到高压喷枪中以喷雾状态加入到所述羟丙基-β-环糊精水溶液中，在搅拌条件下包合30min，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
在50mL注射用水中加入0.6g氯化钠和0.4g硼酸搅拌溶解，与所述包合盐酸莫西沙星的溶液合并后加入水至100mL搅拌均匀，利用氢氧化钠调节pH值至6.8，得到抗菌滴眼液。
对比例1
按照实施例1的方法制备抗菌滴眼液，与实施例1的区别在于不加入羟丙基-β-环糊精。
对比例2
按照实施例1的方法制备抗菌滴眼液，与实施例1的区别在于将硼酸替换为等质量的氯化钠。
对比例3
在25L温度为30～35℃的注射用水中依次加入0.3kg氢氧化钠和0.5kg盐酸莫西沙星(以莫西沙星计)，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将5kg羟丙基-β-环糊精加入至10L温度为30～35℃的注射用水，搅拌溶解，得到羟丙基-β-环糊精水溶液；
在搅拌条件下，将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液滴加到所述羟丙基-β-环糊精水溶液中，在搅拌条件下包合16h，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
在5L注射用水中加入0.6kg氯化钠和0.4kg硼酸搅拌溶解，与所述包合盐酸莫西沙星的溶液合并后加入水至100L搅拌均匀，利用氢氧化钠调节pH值至6.5～7.0，得到抗菌滴眼液。
将实施例1～5和对比例1～3制备的抗菌滴眼液在260～320nm波长下扫描，发现实施例1～5和对比例2～3制备的抗菌滴眼液在最大吸收峰(295nm)处均无明显吸收，说明本发明制备的抗菌滴眼液中不含没有被包合的盐酸莫西沙星。对比例1制备的抗菌滴眼液在最大吸收峰(295nm)处有明显吸收峰，说明，对比例1制备的抗菌滴眼液中的盐酸莫西沙星没有被包合起来；对比例3中包合15h后制备的抗菌滴眼液在最大吸收峰(295nm)处有明显吸收峰，说明，对比例3中包合15h后制备的抗菌滴眼液中含有未被包合的盐酸莫西沙星。
分别将实施例1～3和对比例1制备的抗菌滴眼液喂食雄性小鼠，单次口服1C标示莫西沙星4.6mg/kg时，给药后雄性小鼠体内血药浓度情况如表1所示：
表1给药后雄性小鼠体内血药浓度情况
Figure BDA0003157679050000061
Figure BDA0003157679050000071
由表1可知，本发明制备的抗菌滴眼液在体内血药消除速度变慢。
实施例1～3和对比例1制备的抗菌滴眼液的粘度，在60℃条件下放置30天后pH值变化情况以及在4500lx、1W/m2光照情况下外观性状变化情况如表2所示，其中，pH值变化
表2抗菌滴眼液的粘度、pH值和光照下外观性状变化情况
样品 对比例1 实施例1 实施例2 实施例3
粘度(mm<sup>2</sup>/s) 1.036 1.892 2.536 3.518
pH值 下降0.5 基本不变 基本不变 基本不变
光照下外观性状 溶液颜色变为棕黄色 无明显变化 无明显变化 无明显变化
由表2可知，与未被包合的抗菌滴眼液相比，本发明制备的抗菌滴眼液将盐酸莫西沙星包合后在光照条件下光稳定新增加。
在抗菌滴眼液使用过程中，与对比例1中未包合的抗菌滴眼液相比，本发明制备的抗菌滴眼液的用药舒适度明显增强；通过直接品尝对比例1和实施例1制备的抗菌滴眼液可知，本发明制备的抗菌滴眼液的苦味明显降低。
按照《中国药典》(2020版)中1121抑菌效力检查法测试实施例1～3和对比例2制备的抗菌滴眼液的抑菌性，测试结果如表3所示：
表3抗菌滴眼液的抑菌性
样品 对比例2 实施例1 实施例2 实施例3
抑菌性 不合格 合格 合格 合格
由表3可知，本发明制备的抗菌滴眼液中硼酸代替部分氯化钠能够增强药物的抑菌性。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims (8)

1.一种抗菌滴眼液，其特征在于，包括羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。
2.根据权利要求1所述的抗菌滴眼液，其特征在于，所述抗菌滴眼液中羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星的浓度为2～5.5wt％，氢氧化钠的浓度为0.5～1.0wt％，氯化钠的浓度为0.5～0.7wt％、硼酸的浓度为0.3～0.5wt％；所述盐酸莫西沙星的量以莫西沙星计。
3.根据权利要求1或2所述的抗菌滴眼液，其特征在于，所述羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星中盐酸莫西沙星和羟丙基-β-环糊精的质量比为1：3～10。
4.根据权利要求1或2所述的抗菌滴眼液，其特征在于，所述抗菌滴眼液的pH值为6.5～7.0。
5.权利要求1～4任一项所述抗菌滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将盐酸莫西沙星溶解于氢氧化钠水溶液中，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；
将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液中进行包合，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；
将所述包合盐酸莫西沙星的溶液、氯化钠、硼酸和水混合，得到抗菌滴眼液。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述氢氧化钠水溶液的浓度为0.5～1.0wt％。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述羟丙基-β-环糊精水溶液的浓度为30～50wt％。
8.根据权利要求5～7任一项所述的制备方法，其特征在于，以制备500L抗菌滴眼液计，所述包合的时间为1.5～2.5h。
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