CN106806360A - 一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法 - Google Patents

一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN106806360A
CN106806360A CN201510854923.8A CN201510854923A CN106806360A CN 106806360 A CN106806360 A CN 106806360A CN 201510854923 A CN201510854923 A CN 201510854923A CN 106806360 A CN106806360 A CN 106806360A
Authority
CN
China
Prior art keywords
sodium
solution
injection
new
preparation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201510854923.8A
Other languages
English (en)
Inventor
张保献
胡杰
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beijing Increase Pharmaceutical Institute Co Ltd
Original Assignee
Beijing Increase Pharmaceutical Institute Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beijing Increase Pharmaceutical Institute Co Ltd filed Critical Beijing Increase Pharmaceutical Institute Co Ltd
Priority to CN201510854923.8A priority Critical patent/CN106806360A/zh
Publication of CN106806360A publication Critical patent/CN106806360A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0078—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a nebulizer such as a jet nebulizer, ultrasonic nebulizer, e.g. in the form of aqueous drug solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

本发明涉及一种新鱼腥草素钠的雾化吸入用溶液制剂，属于制剂学领域。一种新鱼腥草素钠的雾化吸入用溶液制剂，包括(1)新鱼腥草素钠；(2)等渗剂及溶剂，还可以包括缓冲液。本发明制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，可以杜绝因缺乏吸入治疗专用的制剂药物，使用新鱼腥草素钠注射液替代用于吸入治疗而产生的安全性隐患。而且本发明制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷，与新鱼腥草素钠注射液相比，给药途径不同，使用剂量减少，安全性提高。

Description

一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。
背景技术
新鱼腥草素钠注射液成份为十二酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，临床上用于慢性支气管炎，肺炎，上呼吸道感染等呼吸系统炎症的治疗。给药途径为肌内注射和静脉滴注。近年来新鱼腥草素钠注射液在临床广泛应用，其不良反应的报道也日益增多，主要有过敏反应、过敏性休克和急性溶血反应等，为了提高临床用药安全，亟待开发一种更为安全有效的剂型，能够减少不良反应，提高患者顺应性。
发明内容
本发明主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量优异的新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂；本发明还提供了该制剂的制备方法。
本发明是通过以下技术方案实现的：
一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂，包括：
(1)新鱼腥草素钠；
(2)等渗剂及溶剂；
还可以加入缓冲液。
其中，以新鱼腥草素钠计，药用成分与等渗剂的质量比为1∶1-1∶5。
本发明中所述的雾化吸入制剂包括2-20mg药用剂量的新鱼腥草素钠。
等渗剂为氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、葡萄糖、木糖醇、山梨醇中的一种。
缓冲液为柠檬酸-柠檬酸钠、柠檬酸-磷酸氢二钠、磷酸二氢钾-磷酸氢二钠、柠檬酸-氢氧化钠、枸橼酸-磷酸氢二钠中的一种。
雾化吸入溶液的pH值是3.0-8.5；优选pH值是4.0-7.0。
雾化吸入溶液的用量是新鱼腥草素钠注射液用量的0.1-0.8倍；优选用量是新鱼腥草素钠注射液用量的0.3-0.6倍。
本发明所述新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂可以用于治疗用于慢性支气管炎，肺炎，上呼吸道感染等呼吸系统炎症。
本发明的优点是提供了一种优于新鱼腥草素钠注射液的新剂型，该制剂直接由呼吸道吸入，在局部聚集成较高浓度，并直接作用于气道表面的感受器或靶受体而发挥作用，且可从气道黏膜和肺部直接吸收，该给药方式可以将药效成分直接递送至病灶，安全有效，生物利用度高，能够实现低剂量而快速有效的治疗，因而具有明显优势。
本发明制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，可以杜绝因缺乏吸入治疗专用的制剂药物，使用新鱼腥草素钠注射液替代用于吸入治疗而产生的安全性隐患。而且本发明制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷，与新鱼腥草素钠注射液相比，给药途径不同，使用剂量减少，安全性提高。
以下通过试验例进一步说明本发明的有益效果：
制备肺炎感染大鼠模型60只，随机分为正常对照组、阳性对照组、药物组一、药物组二、药物组三、药物组四，每组10只，其中，正常对照组给予等量生理盐水静脉注射；阳性对照组给予新鱼腥草素钠注射液静脉注射；药物组一、二、三、四分别给予新鱼腥草素钠雾化吸入溶液(用量分别为新鱼腥草素钠注射液的0.1倍、0.3倍、0.6倍、0.8倍)，连续给药3天，观察经过治疗后，各组的治愈率、不良反应发生率，以及肺组织和血液中的药峰浓度。具体见下表：
表 各组治疗后的情况
由此可以看出，各药物组对肺炎大鼠均有较好的治疗作用，其中药物组三、四的治疗效果明显优于阳性对照组，药物组二与阳性对照组等效，且没有不良反应发生。
综上可知，药物组用药剂量小，不良反应少，且药物主要在肺部聚集成较高浓度，有利于药效成分直接作用于病灶，生物利用度高，实现了低剂量而快速有效的治疗，因而具有明显优势。
同样，药物组在治疗慢性支气管炎、上呼吸道感染等呼吸道炎症的效果也明显优于新鱼腥草素钠注射液。
本发明新鱼腥草素钠雾化吸入溶液的治疗效果明显优于新鱼腥草素钠注射液，填补了目前国内市场上的新鱼腥草素钠专用雾化吸入溶液的空白，与新鱼腥草素钠注射液相比，使用剂量大大减少，是新鱼腥草素钠注射液的0.1-0.8倍，优选为0.3-0.6倍，同时改变了给药途径，减少不良反应的发生，因此，本发明具备创造性和突出的实质性特点及显著的进步。
具体实施方式
以下药物制剂实施例的制剂过程和制剂所用物质或制剂所用物质的用量不限于文字表述，凡含有本发明提供的药物组合物的制剂方法，均属于本发明的保护范围。
实施例1
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化钠和柠檬酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至4.5-6.5，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例2
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化镁和柠檬酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至4.0-7.0，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例3
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化钙和柠檬酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取柠檬酸钠适量，加适量注射用水配制成0.2mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至3.5-4.5，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例4
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量葡萄糖和枸橼酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至5.0-5.5，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例5
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量木糖醇和柠檬酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至5.0-7.0，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例6
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量山梨醇和磷酸二氢钾，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至6.5-7.5，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例7
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至5.0-6.0，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例8
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化镁，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取氢氧化钠适量，加适量注射用水配制成0.2mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至6.5-8.5，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例9
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化钠和柠檬酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至5.0-6.0，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例10
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量木糖醇，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至6.0-7.0，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。
实施例11
制备方法：
按处方量称取新鱼腥草素钠，加入适量注射用水，搅拌使溶解完全，得溶液1；称取处方量氯化钠和枸橼酸，加入适量注射用水，搅拌使溶解，得溶液2；将溶液1与溶液2合并，搅拌均匀，得溶液3；另取磷酸氢二钠适量，加适量注射用水配制成0.4mol/L的溶液，搅拌缓慢加入到溶液3中，调节pH值至4.5-6.5，加注射用水1000ml，灌装、封口，即得。

Claims (9)

1.一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，包括(1)新鱼腥草素钠；(2)等渗剂及溶剂；
以新鱼腥草素钠计，药用成分与等渗剂的质量比为1∶1-1∶5。
2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的雾化吸入制剂包括2-20mg药用剂量的新鱼腥草素钠。
3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的等渗剂为氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、葡萄糖、木糖醇、山梨醇中的一种。
4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，该制剂中还包括缓冲液。
5.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述的缓冲液为柠檬酸-柠檬酸钠、柠檬酸-磷酸氢二钠、磷酸二氢钾-磷酸氢二钠、柠檬酸-氢氧化钠、枸橼酸-磷酸氢二钠中的一种。
6.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的pH值是3.0-8.5。
7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的pH值是4.0-7.0。
8.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的用量是新鱼腥草素钠注射液用量的0.1-0.8倍。
9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的用量是新鱼腥草素钠注射液用量的0.3-0.6倍。
CN201510854923.8A 2015-12-01 2015-12-01 一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法 Pending CN106806360A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201510854923.8A CN106806360A (zh) 2015-12-01 2015-12-01 一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201510854923.8A CN106806360A (zh) 2015-12-01 2015-12-01 一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN106806360A true CN106806360A (zh) 2017-06-09

Family

ID=59156213

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201510854923.8A Pending CN106806360A (zh) 2015-12-01 2015-12-01 一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN106806360A (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109381425A (zh) * 2017-08-08 2019-02-26 于晓彤 一种雾化吸入剂的制备方法
CN109419785A (zh) * 2017-08-31 2019-03-05 正大青春宝药业有限公司 一种鱼腥草提取物制剂及其应用

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1404825A (zh) * 2002-10-25 2003-03-26 李湛明 新鱼腥草素钠静脉注射液及其制备方法
CN1806801A (zh) * 2005-01-19 2006-07-26 周艳 一种治疗呼吸道感染的新鱼腥草素钠的药物组合物及其制备方法
CN1939414A (zh) * 2005-09-26 2007-04-04 蔡军 一种具有抗菌消炎作用的药物组合物
CN100998581A (zh) * 2006-01-09 2007-07-18 陈晓生 新鱼腥草素钠氯化钠注射液

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1404825A (zh) * 2002-10-25 2003-03-26 李湛明 新鱼腥草素钠静脉注射液及其制备方法
CN1806801A (zh) * 2005-01-19 2006-07-26 周艳 一种治疗呼吸道感染的新鱼腥草素钠的药物组合物及其制备方法
CN1939414A (zh) * 2005-09-26 2007-04-04 蔡军 一种具有抗菌消炎作用的药物组合物
CN100998581A (zh) * 2006-01-09 2007-07-18 陈晓生 新鱼腥草素钠氯化钠注射液

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
俞信光等: "新鱼腥草素钠雾化吸入佐治毛细支气管炎50例", 《浙江中西医结合杂志》 *
吴梓梁: "《小儿内科学（上册）》", 30 April 2003, 郑州大学出版社 *
韩琦: "《新编儿科常见病治疗学》", 31 March 2015, 西安交通大学出版社 *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109381425A (zh) * 2017-08-08 2019-02-26 于晓彤 一种雾化吸入剂的制备方法
CN109419785A (zh) * 2017-08-31 2019-03-05 正大青春宝药业有限公司 一种鱼腥草提取物制剂及其应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN106806359A (zh) 一种穿心莲内酯或其药用盐的雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN101836952A (zh) 一种氨溴索注射剂及其制备方法
CN106974898A (zh) 一种急支雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN106806358A (zh) 一种参麦雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN105078909A (zh) 一种注射用苯磺顺阿曲库铵冷冻干燥组合物及其制备方法
CN106727321A (zh) 一种吸入用盐酸氨溴索溶液
CN106806360A (zh) 一种新鱼腥草素钠雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN107789556A (zh) 一种橘红痰咳雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN105311081A (zh) 山海丹野菊花注射液在雾化吸入、喷瓶气雾、直肠给药的应用及方法
CN107137502A (zh) 一种鱼腥草雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN107184792A (zh) 一种治疗小儿咳喘的雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN109260181A (zh) 肝素雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN107137518A (zh) 一种止喘灵雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN106667974A (zh) 一种吸入用硫酸特布他林溶液制备方法
US20200261362A1 (en) Solution Preparation for Aerosol Inhalation of Carbocisteine, and Preparation Method Therefor
CN106806418A (zh) 一种双黄连雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
US20100167984A1 (en) Complex between human insulin and an amphiphilic polymer and use of this complex in the preparation of a fast-acting human insulin formulation
CN107137483A (zh) 一种喘可治雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN107334754A (zh) 一种清开灵雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN102258504A (zh) 一种复方硫酸沙丁胺醇和盐酸氨溴索吸入溶液
CN102166213A (zh) 以左旋沙丁胺醇与异丙托溴铵为活性成分的组合物
CN105920020B (zh) 一种治疗肺部疾病的药物组合物及其制备方法和用途
CN110522824A (zh) 一种吸入用牡荆油溶液制剂及其制备方法
CN110339169A (zh) 包覆维生素d和维生素k的纳米囊泡制剂及其应用
CN103393593B (zh) 一种包含盐酸氨溴索和果糖的药物组合物

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
CB02 Change of applicant information
CB02 Change of applicant information

Address after: Double camp 102299 West Road Beijing city Changping District Science Park No. 79, No. 24 building 6 layer cloud Valley Park

Applicant after: BEIJING INCREASEPHARM Corp.,Ltd.

Address before: 100088 Beijing city Xicheng District, New Street No. 2 Tiancheng Technology building block B room 4002

Applicant before: BEIJING INCREASE PHARMACEUTICAL INSTITUTE Co.,Ltd.

RJ01 Rejection of invention patent application after publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20170609