CN1128625C - 灯台树提取物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种灯台树的提取物及其制备方法和应用。是以云南生长的灯台树为原料，经加水煎煮，过滤，浓缩，再用醇浸提而得。该提取物制成的药物对组胺引起的平滑肌有保护作用，可对抗乙酰胆碱对支气管平滑肌痉挛的兴奋作用，并有显著的祛痰作用和平喘作用以及一定的镇咳作用。

Description

灯台树提取物及其制备方法和应用

本发明涉及一种灯台树提取物，更具体地说，本发明涉及一种云南所产的灯台树的提取物。同时，本发明还涉及一种所述灯台树提取物的制备方法及其在制药领域中的应用。

灯台树(Alstonia scholaris(L.)R.Br.)，又名鸭脚树，系夹竹桃科鸡骨常山属植物，为常绿大乔木，产于滇南或滇西南地区。对此，国外又有澳洲树皮，苦树皮或澳洲奎宁树皮之称，产于印度及菲律宾的植物名为Alstonia scholaris(L.)R.Br.产于澳洲的植物名为Alstonia constricta，二者化学成分各异。英国药典(1914)仅报道过灯台树具有退热作用。

云南省中医中药研究所用云南思茅产的灯台树作化学成分测试，结果表明，内含生物碱、内脂、三萜化合物和黄酮甙。如：狄他树皮米定(echitamidine)、狄他树皮碱(echitamine)、鸭脚树叶碱(picrinine)及匹克热星醛(pic-ralina)等。

医学统计表明，呼吸系统疾病，特别是伤风感冒、急慢性气管一支气管炎，占各种疾病的20％～30％，肺部感染占总感染的第一位。咳嗽、气喘、咯痰，感染时伴有发热是呼吸道疾病的主要症状。但现有较多品种的止咳平喘药物，起效较慢，久拖不愈，疗效不够理想，

本发明的目的在于提供一种云南生长的灯台树的提取物。

本发明的另一个目的在于提供一种灯台树提取物制备方法。

本发明的目的还在于提供一种灯台树提取物在制药工业中的应用。

本发明的目的可通过以下的技术方案来实现：

灯台树提取物可由下述方法制备获得，以云南所产的灯台树的树叶、树皮或树枝为原料，加水煎煮1～3次，每次0.5～1.5小时，合并煎液，过滤，滤液经浓缩，在浓缩液中加入醇，取上清液回收醇，得到的膏状物即为灯台树的提取物。

灯台树提取物的制备方法包括下述顺序的步骤：

1、以云南生长的灯台树的树叶、树皮或树枝为原料；

2、加水煎煮1～3次，每次0.5～1.5小时，合并煎液，过滤；

3、滤液浓缩，浓缩液的相对密度为1.2～1.4；

4、加入醇使含醇量为65％，静置20～30小时；取上清液回收醇，得到的膏状物即为灯台树的提取物。

本发明的制备方法中，所用的醇可以是乙醇；或者可以直接用醇提取。

本发明的提取物可按本领域技术人员公知的方法制备成任何一种药剂学上所说剂型的药物。在灯台树的提取物中加入蔗糖，制成浸膏；将浸膏制成颗粒，干燥，喷入薄荷油及食用香精，混合均匀，分装，即得灯台树提取物的颗粒剂。

本发明提供了灯台树的提取物在制备治疗或预防呼吸道疾病药中的应用。

为了更好地理解本发明的实质，下面将用本发明的灯台树提取物的药理试验及结果来说明在制药领域中的新用途。同样地，灯台树的颗粒剂、片剂及针剂均可达到同样的药理效果。

采用云南省思茅地区所产的树叶、树皮及树枝的混合物做成浸膏片，试验用浸膏片研磨加蒸馏水溶解，取上清液做实验，称灯台树水溶液，1毫升相当于灯台树提取物2克，贮冷箱备用。

1、祛痰实验

采用野氏气管粘液测定法，用家兔先给被检药物灌胃，然后由耳静脉注射酚磺酞3mg/kg，30分钟后切断颈动脉放血致死，切开气管，插入玻璃管，此管另一端接一根小橡皮管并套在一个50毫升注射器上，注射器内预先装有加温至38℃的5％的N_aHCO₃溶液，按12.5ml/kg的剂量注入气管内。10分钟后用有橡皮管连接的注射器把吸出的N_aHCO₃液装入试管内，以5000～6000转/分钟速度的高速离心机离心30分钟，取上层透明的红色液，在72型分光光度计上测定光密度，所得数值在预先测定好的酚磺酞标准曲线图上找出相应的浓度。把色素从气管内的排泄量作为祛痰作用强弱的指标。实验结果表明，治疗组与只注射酚磺酞的对照组相比，本发明的提取物有显著的祛痰作用，见表1。

                                表1灯台树提取物的祛痰作用

组别	动物数	剂量及给药途径	排泄量平均浓度	折合微克	增加浓度
						对照组	4只	仅注射酚磺酞	0.0000635	63.5
治疗组	5只	10mg/kg灌胃	0.00010435	104.35	64.33％

2、抗支气管痉挛实验(平喘实验)

把幼豚鼠效入特制的喷雾器皿内，以30立升的真空泵调节压力将乙酰胆碱或组织胺喷入器皿内。

①预先给被检药物，30分钟后用乙酰胆碱喷雾，剂量10mg/只，记录由喷雾开始到豚鼠翻倒时间，喷雾后5分钟不倒者由喷雾器皿中取出，作为有抗乙酰胆碱引起支气管痉挛的作用。实验结果表明，本发明的提取物能对抗乙酰胆碱喷雾引起支气管痉挛作用，见表2。

                     表2灯台树提取物对抗乙酰胆碱引起豚鼠支气管痉挛作用

组别	动物数	剂量及给药途径	翻倒时间(平均值)	死亡数
					对照组	3只	仅注射生理盐水	99.1秒倒	1只
治疗组	3只	8mg/100mg腹腔注射	5分钟未倒	0

②预先给被检药物，30分钟后用组织胺喷雾，剂量10mg/只。实验结果表明，本发明的提取物能使组织胺喷雾引起豚鼠翻倒时间延长，见表3。

                 表3灯台树提取物对抗组织胺引起豚鼠支气管痉挛作用

组别	动物数	剂量及给药途径	翻倒时间(平均值)	死亡数
					对照组	2只	仅注射生理盐水	80.5秒	2只
治疗组	3只	8mg/100mg腹腔注射	116.3秒	3只

3、灯台叶颗粒剂治疗呼吸道疾病的临床研究

经成都军区昆明总医院呼吸内科、昆明市延安医院和云南省人民医院采用灯台叶颗粒剂治疗呼吸道疾病患者300例，同时设含罂粟壳的强力枇杷露为对照60例。观察两组病人于治疗前后咳嗽、咳痰、喘息症状及血、尿、粪常规，肝、肾功能及心电图变化，取得满意结果。

①观察对象：口服灯台叶颗粒组300例，其中，男性168例，女性132例，年龄19～76岁，平均年龄52.43岁；对照组60例，其中，男性45例，女性15例，年龄20～89岁，平均年龄48岁。观察对象疾病种类见表4。

          表4治疗组与对照组病人病种分类疾病                      治疗组          对照组支气管扩张症              19              0慢性阻塞性肺病            93              25上呼吸道感染              38              5肺炎                      66              15急性支气管炎              56              10肺癌                      19              0支气管哮喘                9               0结核性胸膜炎              0               5合计                      300             60

②观察方法：采用随机分组同步观察，医院对在呼吸科(住院、门诊)治疗的呼吸道疾病患者作为开放性观察对象，详细记录咳、痰、喘等病情变化，并注意起效时间。两组病人病情分度见表5。

         表5治疗组与对照组病人病情分度组别          重度         中度        轻度治疗组        131          159         10对照组        20           35          5

③给药方法：两组病人均在应用抗菌及口服解痉平喘药物同时使用灯台叶颗粒或者是强力枇杷露。治疗组，每次10克，每日3次；对照组，每次10毫升，每日3次。

④实验室检查：血常规、尿常规、粪常规、肝功能、肾功能、心电图。

⑤疗效标准：按《国家新药(中药)治疗慢性文气管炎临床研究指导原则》执行。

⑥临床疗效：在临床过程中，两组病人均有不同程度的咳嗽、咳痰症状，治疗组中59.83％患者伴有喘息或哮鸣音，对照组中为75％。治疗后起效时间，治疗组以3天为多，对照组则为4～6天。治疗组的总有效率为96.88％，而对照组为83.33％，P＜0.01，有显着差异，见表6。

        表6治疗组与对照组病人疗效比较组别      临控       显效      好转      无效      总有效率治疗组    12.67％    28.00％   56.33％   3.00％    97.00％

      (38例)     (84例)    (169例)   (9例)     (291例)对照组    16.67％    16.67％   50.00％   16.67％   83.33％

      (10例)     (10例)    (30例)    (10例)    (50例)

⑦不良反应：两组病人均未见明显不良反应。

从以上结果，可以得出本发明的优点在于：

1、以云南特有的植物资源为原料，来源丰富、价廉。制备工艺特别简单，并可做成浸膏、颗粒剂或片剂等口服剂型或者注射剂型，使用方便。

2、本发明对灯台树的提取物发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。本发明的实施无疑对发展绿色经济，帮助云南山区群众早日脱贫致富具有重要的经济效益和社会效益。3、药理试验表明，本发明的提取物制成的药物对组胺引起的平滑肌有保护作用，可对抗乙酰胆碱对支气管平滑机痉挛的兴奋作用，并有显著的祛痰作用和平喘作用以及一定的镇咳作用。

4、经临床试验，表明本发明制成的颗粒剂，治疗效果明显优于对照组。患者服药后普遍感到胸部清凉爽快，胸闷胸痛消失，稠痰变清易吐，咽喉灼辣痛痒感减轻或消失，说明该药具有较强的清肺化痰，宽胸利咽、宣泄郁热的作用。

5、本发明的产品安全无毒，见效迅速，疗效显著，药理作用强，预示着很好的药用前景。

下面描述本发明的几个实施例，但本发明的内容完全不局限于此。

实施例1

取灯台叶700克，加水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.30，加入乙醇使含醇量为65％，静置24小时，取上清液回收乙醇，制得灯台叶的提取物。

实施例2

用实施例1的方法，得到灯台叶提取物，然后加蔗糖适量，制成颗粒，干燥，喷入适量薄荷油及食用香精，混匀，制成1000克，分装，密封消毒制成灯台叶颗粒剂。

实施例3

用实施例1的方法，制得到灯台树的提取物，加入β-环糊精适量，制粒、干燥，制成灯台叶无糖颗粒。

实施例4

用实施例1的方法，以灯台树的树皮或树枝为原料得到灯台树的提取物，按本领域技术人员公知的方法制备灯台树的片剂或浸膏。

实施例5

用实施例1的方法，以灯台树的树皮或树枝为原料得到灯台树的提取物，精制，然后用5000mg，溶于1000mg注射用水中制成水溶液，加热溶解，混合均匀后，分装成10mg/2ml支浓度的注射液装入药瓶中密封，消毒制成产品。

Claims (3)

1.一种灯台树提取物，该提取物可由下述方法制备获得：以云南生长的灯台树的树叶、树皮或树枝为原料，加水煎煮1～3次，每次0.5～1.5小时，合并煎液，过滤，滤液经浓缩，浓缩液的相对密度为1.2～1.4，在浓缩液中加入乙醇使醇含量为65％，静置20～30小时，取上清液回收醇，得到的膏状物即为灯台树的提取物。

2.一种灯台树提取物的制备方法，该方法包括下述顺序的步骤：

①以云南生长的灯台树的树叶、树皮或树枝为原料；

②加水煎煮1～3次，每次0.5～1.5小时，合并煎液，过滤，

③滤液浓缩，浓缩液的相对密度为1.2～1.4；

④加入乙醇使含醇量为65％，静置20～30小时；取上清液回收醇，得到的膏状物即为灯台树的提取物。

3.一种按照权利要求1所述的灯台树提取物在制备治疗急性气管炎、支气管炎的药中的应用。