CN111481520A - 一种磷酸西他列汀片剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为8.5‑11.2:90；所述辅料包括以下重量份的原料：30‑50份微晶纤维素、20‑40份糊精、25‑40份崩解剂、10‑15份矫味剂、4‑7份粘合剂、4‑8份润滑剂及3‑5份稳定剂；与普通片相比，溶出迅速，崩解性好，将果汁采用低温冷冻干燥，没有破坏其营养成分，制得微晶果粉代替了蔗糖等矫味剂，适用于糖尿病患者，口感自然适宜，加上水果的香味，完全掩盖了药品的苦涩气味，增加了服用的顺应性。
Description
技术领域
本发明属于药物技术领域，具体涉及一种磷酸西他列汀片剂。
背景技术
磷酸西他列汀能够血糖依赖性地增加胰岛素的分泌，降糖作用较为适中，不会引发低血糖的发生，并且无增加体重、恶心、呕吐等副作用，具有新颖不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属DPP-IV抑制剂，能通过抑制酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰岛血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰岛提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产，最终降低血糖浓度的临床效果。由于其价格低，临床应用较为广泛，市场需求量较大。
对于糖尿病患者而言，常用的矫味剂如阿斯巴甜、环拉酸钠、甜菊素、蔗糖、谷氨酸钠并不适用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种磷酸西他列汀片剂，与普通片相比，溶出迅速，崩解性好，将果汁采用低温冷冻干燥，没有破坏其营养成分，制得微晶果粉代替了蔗糖等矫味剂，适用于糖尿病患者，口感自然适宜，加上水果的香味，完全掩盖了药品的苦涩气味，增加了服用的顺应性。
本发明的目的可以通过以下技术方案实现：
一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为8.5-11.2:90；所述辅料包括以下重量份的原料：30-50份微晶纤维素、20-40份糊精、25-40份崩解剂、10-15份矫味剂、4-7份粘合剂、4-8份润滑剂及3-5份稳定剂。
进一步，所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素或者交联羧甲纤维素钠。
进一步，所述的所述的矫味剂微晶果粉。
进一步，所述的所述的微晶果粉的制备方法为：打开冷冻干燥机进行降温，在降至-5～-10℃预冷30min，取新鲜果汁放入到冷冻干燥机中，以0.5℃/min的速率降温至-20℃进行预冻30-40min，接着以1.0℃/min的速率继续降温至-40℃冷冻3-4h，待水分升华完毕后，缓慢升温至10-15℃，保温，取出过200目筛即得微晶果粉。
进一步，所述的粘合剂为玉米淀粉、明胶、海藻酸钠或者聚乙二醇。
进一步，所述的润滑剂为二氧化硅或者滑石粉。
进一步，所述的稳定剂为硬脂酸锌或者硬脂酸钙。
本发明的有益效果：
本发明提供了一种磷酸西他列汀片剂，与普通片相比，溶出迅速，崩解性好，将果汁采用低温冷冻干燥，没有破坏其营养成分，制得微晶果粉代替了蔗糖等矫味剂，适用于糖尿病患者，口感自然适宜，加上水果的香味，完全掩盖了药品的苦涩气味，增加了服用的顺应性。
当然，实施本发明的任一产品并不一定需要同时达到以上所述的所有优点。
具体实施方式
下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。
下述实施例中
微晶果粉的制备方法为：打开冷冻干燥机进行降温，在降至-5～-10℃预冷30min，取新鲜果汁放入到冷冻干燥机中，以0.5℃/min的速率降温至-20℃进行预冻30-40min，接着以1.0℃/min的速率继续降温至-40℃冷冻3-4h，待水分升华完毕后，缓慢升温至10-15℃，保温，取出过200目筛即得微晶果粉。
实施例1
一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为8.5-90；所述辅料包括以下重量份的原料：30微晶纤维素、40份糊精、25份崩解剂、10份矫味剂、7份粘合剂、4份润滑剂及3份稳定剂。
所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠；
所述的矫味剂微晶果粉；
所述的粘合剂为玉米淀粉；
所述的润滑剂为二氧化硅；
所述的稳定剂为硬脂酸锌。
实施例2
一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为10:90；所述辅料包括以下重量份的原料：40份微晶纤维素、30份糊精、30份崩解剂、15份矫味剂、4份粘合剂、4份润滑剂及5份稳定剂。
所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素；
所述的矫味剂微晶果粉；
所述的粘合剂为明胶；
所述的润滑剂为者滑石粉；
所述的稳定剂为硬脂酸钙。
实施例3
一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为11:90；所述辅料包括以下重量份的原料：50份微晶纤维素、20份糊精、25份崩解剂、14份矫味剂、6份粘合剂、6份润滑剂及4稳定剂。
所述的崩解剂为交联羧甲纤维素钠；
所述的矫味剂微晶果粉；
所述的粘合剂为聚乙二醇；
所述的润滑剂为滑石粉；
所述的稳定剂为硬脂酸钙。
以上内容仅仅是对本发明的构思所作的举例和说明，所属本技术领域的技术人员对所描述的具体实施例做各种各样的修改或补充或采用类似的方式替代，只要不偏离发明的构思或者超越本权利要求书所定义的范围，均应属于本发明的保护范围。
Claims (7)
1.一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，其特征在于：药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为8.5-11.2:90；所述辅料包括以下重量份的原料：30-50份微晶纤维素、20-40份糊精、25-40份崩解剂、10-15份矫味剂、4-7份粘合剂、4-8份润滑剂及3-5份稳定剂。
2.根据权利要求1所述的一种磷酸西他列汀片剂，其特征在于：所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素或者交联羧甲纤维素钠。
3.根据权利要求1所述的一种磷酸西他列汀片剂，其特征在于：所述的所述的矫味剂微晶果粉。
4.根据权利要求3所述的一种磷酸西他列汀片剂，其特征在于：所述的所述的微晶果粉的制备方法为：打开冷冻干燥机进行降温，在降至-5～-10℃预冷30min，取新鲜果汁放入到冷冻干燥机中，以0.5℃/min的速率降温至-20℃进行预冻30-40min，接着以1.0℃/min的速率继续降温至-40℃冷冻3-4h，待水分升华完毕后，缓慢升温至10-15℃，保温，取出过200目筛即得微晶果粉。
5.根据权利要求1所述的一种磷酸西他列汀片剂，其特征在于：所述的粘合剂为玉米淀粉、明胶、海藻酸钠或者聚乙二醇。
6.根据权利要求1所述的一种磷酸西他列汀片剂，其特征在于：所述的润滑剂为二氧化硅或者滑石粉。
7.根据权利要求1所述的一种磷酸西他列汀片剂，其特征在于：所述的稳定剂为硬脂酸锌或者硬脂酸钙。
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