CN110876736A - 一种黄芪多糖胶囊壳及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种黄芪多糖胶囊壳及其制备方法，其特征在于由以下重量百分比原料制成：黄芪多糖0.5‑2%、羟丙基甲基纤维素1.0‑8%、甘油1‑10%、滑石粉0.2‑1%、乙醇水溶液85‑95%；a.按上述百分比计，黄芪多糖加入乙醇水溶液中，40‑60℃加热溶解，抽滤后依次加羟丙基甲基纤维素和甘油，溶胀后除去泡沫，加滑石粉，制成胶液；b.取胶液置于烧杯，蘸胶，翻转，10‑25℃冷却成型，30‑50℃干燥30‑60min，拔下囊胚，剪切至长度7‑20mm即得。本发明优点：本法制得的黄芪多糖胶囊壳胶液质量稳定、囊壳成囊率高，产品外观整洁、无粘连、变形或破裂现象，色泽均匀、无斑点，无异臭，表面光滑、有弹性；该配方简单稳定。

Description

一种黄芪多糖胶囊壳及其制备方法

技术领域

本发明属医药制备技术领域，涉及一种黄芪多糖胶囊壳及其制备方法。

背景技术

在我国，胶囊剂的应用已经有160多年，与其他口服固体制剂相比，具有其独特的优势，目前已成为口服固体制剂的主要剂型之一，硬胶囊剂型的药品和功能食品的数量约占总产量的20%。胶囊剂因其具备胶囊壳并以此充填药物，使其具有避免药物与外界直接接触，提高药物稳定性，掩盖药物不良气味等优点。此外还可通过改变胶囊壳的性质，使剂型具有缓释、控释及定位释放的功效。因此胶囊壳质量的好坏，在一定程度上可直接决定胶囊剂的质量。

目前，市面上药用胶囊壳主要为动物性胶囊壳，其主要成分为动物明胶，经过精处理后与辅料混合制备而成，动物明胶胶囊壳在我国胶囊壳比例中超95%，明胶其理化性质较为复杂、来源难控，导致明胶胶囊壳存在诸多缺陷。明胶胶囊壳在干燥环境下易于失水，进而硬化，易于脆碎；在潮湿环境下易于吸水，进而软化；遇醛类物质易于发生交联反应，对贮存环境要求较高，性质不稳定。

为克服明胶胶囊壳的缺点与局限，我国逐步自主研发植物型胶囊壳，以期为药物换上“天然外衣”。植物型胶囊壳具有惰性高，性质稳定，适用性广，安全性高等优点。目前在研究的植物型胶囊壳主要包括纤维素类、淀粉及改性淀粉类、多糖类。多糖类植物型胶囊壳因其具有较强的黏性、凝胶特性及成膜性能，其可再生性、生物降解性、非抗原性和廉价等优点，已成为植物型胶囊壳的研究热点。

黄芪多糖是中药黄芪中主要的活性成分，由豆科植物黄芪根茎经过提取、浓缩、纯化制备而成。药理研究表明，黄芪多糖具有抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、抗病毒、降血糖、增强机体免疫功能等多种生物学功能，具有较强的研究开发价值。目前，黄芪多糖的研究主要集中在其提取分离、药理活性等方面的研究，较少涉及其作为药用辅料的功能研究。

发明内容

本发明的是为了解决现有明胶胶囊壳易吸水软化、交联固化、失水硬化、风化等问题，提供一种黄芪多糖胶囊壳及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一种黄芪多糖胶囊壳，其特征在于由以下重量百分比的原料制成：

黄芪多糖0.5-2%、羟丙基甲基纤维素1-8%、甘油1-10%、滑石粉0.2-1%、乙醇水溶液 85-95%，其中乙醇:水体积比1:1-5。

进一步，一种黄芪多糖胶囊壳，还可由以下重量百分比的原料制成：黄芪多糖0.75-1.5%、羟丙基甲基纤维素1-6%、甘油1-8%、滑石粉0.3-0.8%、乙醇水溶液90-95%，其中乙醇:水体积比1:1-3。

进一步，一种黄芪多糖胶囊壳，还可由以下重量百分比的原料制成：黄芪多糖1-1.25%、羟丙基甲基纤维素1-4%、甘油2-6%、滑石粉0.4-0.6%、乙醇水溶液 92-95%，其中乙醇:水体积比1:1-2。

进一步，所述羟丙基甲基纤维素黏度优选为15000mPa·s。

一种黄芪多糖胶囊壳的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

a.按上述重量百分比称取各物质，将黄芪多糖加入乙醇水溶液（乙醇:水体积比1:1-3）中，控制黄芪多糖：乙醇水溶液重量比1:60-90，在40-60℃水浴锅中加热至黄芪多糖完全溶解，将溶液抽滤后依次加入羟丙基甲基纤维素和甘油，待溶胀完全后除去液面上的泡沫，加滑石粉制成胶液备用；

b.取胶液放置于烧杯中，蘸胶，翻转3-5次，10-25℃冷却成型，40-60℃电热恒温鼓风干燥机干燥30-60min，拔下囊胚，剪切至长度7-20mm即得黄芪多糖胶囊壳。

本发明的优点：本方法制得的黄芪多糖胶囊壳具有胶液质量稳定，囊壳成囊率高；产品外观整洁，无粘连、变形或破裂现象，色泽均匀，无斑点，无异臭，外形规整、表面光滑、有弹性；体外释放实验表现良好具有缓释作用，脆碎度和松紧度均符合国家标准；该配方简单稳定，可以为制备多糖类植物胶囊壳提供依据；拓展了胶囊壳的市场选择及应用，同时有利于中国传统中药黄芪的深度开发与利用，促进中药现代化。

附图说明

图1是本发明制得的一种黄芪多糖胶囊壳的图片；

图2是阿莫西林释放曲线对比图；

图3是头孢拉定释放曲线对比图。

具体实施方式

一种黄芪多糖胶囊壳的制备方法，具体实施步骤如下：

实施例1

1.将0.65g黄芪多糖加入60mL的乙醇溶液中（乙醇:水体积比=1:2），在60℃水浴锅中加热至黄芪多糖完全溶解，将溶液抽滤后依次加入羟丙基甲基纤维素1.5g和甘油2.5mL，待溶胀完全后除去液面上的泡沫，加0.4g滑石粉制成胶液备用；

2.取10g胶液放置于10mL烧杯中，蘸胶，翻转3-5次，10-25℃冷却成型，50℃电热恒温鼓风干燥机干燥60min，拔下囊胚，剪切至长度7-20mm即可。

实施例2

1.将0.75g黄芪多糖加入60mL的乙醇溶液中（乙醇:水体积比=1:2），在50℃水浴锅中加热至黄芪多糖完全溶解，将溶液抽滤后依次加入羟丙基甲基纤维素1.3g和甘油2mL，待溶胀完全后除去液面上的泡沫，加0.3g滑石粉制成胶液备用；

2.取10g胶液放置于10mL烧杯中，蘸胶，翻转3-5次，10-25℃冷却成型，35℃电热恒温鼓风干燥机干燥45min，拔下囊胚，剪切至长度7-20mm即可。

实施例3

1.将0.85g黄芪多糖加入60mL的乙醇溶液中（乙醇:水体积比=1:2），在60℃水浴锅中加热至黄芪多糖完全溶解，将溶液抽滤后依次加入羟丙基甲基纤维素1.1g和甘油1.5mL，待溶胀完全后除去液面上的泡沫，加0.4g滑石粉制成胶液备用；

2.取10g胶液放置于10mL烧杯中，蘸胶，翻转3-5次，10-25℃冷却成型，40℃电热恒温鼓风干燥机干燥45min，拔下囊胚，剪切至长度7-20mm即可。

按照《中华人民共和国药典》和《中国医药包装协会》中对明胶胶囊的要求，确定六项鉴定指标分别为：拔壳难易程度、表观光滑度、色泽、气泡、瘪头薄头、韧性综合为成囊性，各指标分数为0-2分，进行评分，总分为0-12分，分数越高，成囊性越好。任一指标评分为0，则胶囊壳不合格。由该处方所制备的胶囊壳成囊性评分各指标均为2分，总分为12分。

释放度测定：分别以头孢拉定和阿莫西林为模型药物，以累积释放度为评价指标，考察胶囊壳的体外释放情况。根据2015版《中华人民共和国药典》中溶出度测定第一法篮法，将模型药物头孢拉定和阿莫西林放入自制的硬胶囊壳中，分别以0.1mol/L的盐酸、蒸馏水各900mL为溶出介质，测定前将溶出介质超声30min，排除气泡，溶出仪温度设定为37±0.5℃，转速为100r/min，分别在2min、5min、8min、10min、15min、20min、30min、45min、60min的时间点处取适量体积的样液，同时及时补充相同体积的溶出介质，样液用0.45μm微孔滤膜快速过滤，分别在255nm、272nm处测定吸光度，根据标准曲线方程计算累积释放度，并绘制释放曲线。计算累积释放度，绘制阿莫西林释放曲线如图2所示，头孢拉定释放曲线如图3所示。相较于市售阿莫西林胶囊和头孢拉定胶囊，自制阿莫西林胶囊和头孢拉定胶囊的释放曲线更加平稳，释放速度更加均匀，与传统明胶胶囊相比表现出良好的缓释作用。

Claims (5)

1.一种黄芪多糖胶囊壳，其特征在于由以下重量百分比的原料制成：黄芪多糖0.5-2%、羟丙基甲基纤维素1.0-8%、甘油1.0-10%、滑石粉0.2-1%、乙醇水溶液85-95%，其中乙醇:水体积比1:1-5。

2.根据权利要求1所述一种黄芪多糖胶囊壳，其特征在于：还可由以下重量百分比的原料制成：黄芪多糖0.75-1.5%、羟丙基甲基纤维素1-6%、甘油1-8%、滑石粉0.3-0.8%、乙醇水溶液90-95%，其中乙醇:水体积比1:1-3。

3.根据权利要求1所述一种黄芪多糖胶囊壳，其特征在于：还可由以下重量百分比的原料制成：黄芪多糖1-1.25%、羟丙基甲基纤维素1-4%、甘油2-6%、滑石粉0.4-0.6%、乙醇水溶液 92-95%，其中乙醇:水体积比1:1-2。

4.根据权利要求1或2或3所述一种黄芪多糖胶囊壳，其特征在于：所述羟丙基甲基纤维素黏度优选为15000mPa·s。

5.根据权利要求1或2或3所述一种黄芪多糖胶囊壳的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

a.按上述重量百分比称取各物质，将黄芪多糖加入乙醇水溶液中，控制黄芪多糖：乙醇水溶液重量比1:60-90，在40-60℃水浴锅中加热至黄芪多糖完全溶解，将溶液抽滤后依次加入羟丙基甲基纤维素和甘油，待溶胀完全后除去液面上的泡沫，加滑石粉制成胶液备用；

b.取胶液放置于烧杯中，蘸胶，翻转3-5次，10-25℃冷却成型，30-50℃电热恒温鼓风干燥机干燥30-60min，拔下囊胚，剪切至长度7-20mm即得黄芪多糖胶囊壳。

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