CN110650724A - 包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物 - Google Patents
包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种包含蓟(Cirsium jaonicum)提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物,所述组合物对皮肤无刺激且没有细胞毒性,人体稳定性优异,对促进黑色素的生成非常有效,因此能够安全地用作用于预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物或药学组合物的有效成分。
Description
技术领域
本发明涉及一种包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物,更具体地涉及通过促进黑色素的生成并诱导黑化而能够预防、改善或治疗白癜风(vitiligo)、白发(gray hair)或色素减退症(hypochromatism)的包含蓟提取物作为有效成分的组合物。
背景技术
存在于人体皮肤的表皮基底层中的黑色素细胞(melanocyte)中产生的黑色素(melanin)是指具有黑色色素与蛋白质的复合形态的酚类高分子物质。所述黑色素根据浓度与分布决定人们的肤色,而且还起到保护人体皮肤免受紫外线伤害的作用。
黑色素过度生成时,就会引起雀斑、黄褐斑等色素沉着。但是反过来,如果过度抑制黑色素的生成,则会引发白癜风等皮肤病变,发根的黑色素细胞的数量与功能下降而产生白发,而且发生色素减退症而会成为皮肤癌的危险因子。因此,与抑制黑色素生成的美白相关的研究一样,促进黑色素生成而诱导黑化的研究也非常重要。
这些白癜风、白发及色素减退症不仅影响外表形象,而且在社会生活中也会造成很多困难。因此,对于白癜风以及色素减退症,很多情况下使用外科手术进行治疗或使用化妆品等皮肤外用剂临时性的进行遮盖,对于白发,很多人通过染发临时性的遮盖白发。然而,这些方法并不是从根本上预防、改善或治疗这类疾病的方法,因此需要研究黑色素生成促进剂以从根本上解决这类疾病。
对此,韩国授权专利第10-1669359号公开了一种包含杜鹃提取物、胡枝子提取物、栓皮栎提取物的混合物的用于促进黑色素生成的组合物,但是上述各个提取物与多种提取物混合使用,因此存在原料的准备以及制备工艺复杂的问题。
另外,蓟(Cirsium jaonicum)是属于菊科的多年生植物,作为药材被广泛应用于民间以及韩药处方中,蓟的幼芽作为食物食用。蓟的俗称Cirsium来自意为静脉肿瘤的希腊语,其来源于自古以来用作治疗血管肿胀的疾病的药材。已知蓟中含有各种具有优异的生理活性的次级代谢产物,如芹黄素(apigenin)、杨梅黄酮(myricetin)、木犀草素(luteolin)以及山奈酚(kaempferol)等,并且具有补血、止血、祛瘀、消肿等功效。
关于上述蓟的功效,韩国授权专利第10-1281710号公开了蓟提取物的治疗及预防肥胖的效果,韩国公开专利第10-2017-0025375号公开了蓟提取物的皮肤再生、改善皮肤皱纹、皮肤美白效果等,但关于蓟提取物的促进黑色素生成的效果至今还是未知的。
因此,本发明的发明人为了从根本上解决如上所述的问题和白癜风、白发及色素减退症而研究对人体刺激少且可有效促进黑色素生成的天然材料的过程中,发现了蓟提取物促进黑色素生成而诱导黑化,并且对皮肤无刺激且没有细胞毒性,因此具有优异的人体稳定性,从而完成了本发明。
发明内容
要解决的技术问题
本发明的目的是提供用于促进黑色素生成的组合物。
本发明的另一个目的是提供包含所述用于促进黑色素生成的组合物的用于预防或改善白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物。
本发明的另一个目的是提供包含所述用于促进黑色素生成的组合物的用于预防或治疗白癜风、白发或色素减退症的药学组合物。
本发明的另一个目的是提供通过将所述用于促进黑色素生成的组合物施用于个体来促进黑色素的生成从而预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的方法。
技术方案
为了达到上述目的,本发明提供包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物。
为了达到上述另一个目的,本发明提供用于预防或改善白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物,其特征在于,包含蓟提取物作为有效成分。
为了达到上述另一个目的,本发明提供用于预防或治疗白癜风、白发或色素减退症的药学组合物,其特征在于,包含蓟提取物作为有效成分。
为了达到上述另一个目的,本发明提供通过将所述包含蓟提取物作为有效成分的组合物施用于个体来促进黑色素的生成从而预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的方法。
本发明中,蓟(Cirsium jaonicum)是属于菊科的多年生植物,作为药材被广泛应用于民间以及韩药处方中,蓟的幼芽作为食物食用。
本发明中,蓟提取物是指从蓟的花、叶、茎、根及整株植物中的任一种以上提取的提取物,优选是指从蓟的花中提取的提取物。
本发明的蓟提取物促进作为色素细胞的黑色素的生成,通过生成的黑色素细胞的活化来增加黑色素的合成,引起色素再沉着(repigmentation)。
本发明的蓟提取物使用本领域公知的通常的溶剂即可提取,提取液可以以液体形态进行使用,或者可进行浓缩及/或干燥并进行使用。这时,所述溶剂可以使用水、碳原子数为1至4的无水或含水低级醇(甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、所述低级醇与水的混合溶剂、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷或1,3-丁二醇中的任一种溶剂。优选地,可以使用甲醇、乙醇或丁醇进行提取。但是,并不受特别限定,根据提取时使用的有机溶剂,提取物的有效成分的提取程度与损失程度会出现差异,因此优选选择合适的有机溶剂进行使用。
上述提取方法并不受特别限定,有冷浸提取、超声波提取或回流冷却提取方法等,优选通过超声波提取方法进行。
上述超声波提取是使用震动数为1秒钟20,000次以上的震动元件,并利用物理力而不是化学力在常温下从各种天然材料中提取有效成分的方法,与溶剂提取、植物油提取或水蒸气蒸馏提取不同,超声波提取具有在常温下可以以高浓度提取而不会破坏天然材料所含有的有效成分的优点。
作为一个具体的实例,上述的超声波提取可以在常温下使用60~80%的乙醇溶液对干燥的蓟粉末实施24~72小时。优选地,在常温下使用65~75%的乙醇溶液实施36~60小时,更优选地,在常温下使用70%的乙醇溶液实施48小时。在低于上所述数值的下限时,蓟中含有的本发明的有效成分不能得到充分提取,在超过所述数值的上限时,有效成分的提取量没有显著差异,并且除所述有效成分以外杂质也会被提取,工艺的效率性下降。
本发明的蓟提取物可以是提取、分馏或纯化的各个阶段中所得到的所有提取液、分馏物、纯化物、它们的稀释液、浓缩液或干燥物。
本发明的包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物中,以整体组合物重量为基准,包含0.0001~70.0重量%的蓟提取物,优选包含0.001~68.0重量%的蓟提取物。所述蓟提取物的含量小于0.0001重量%时,不能期待促进黑色素生成的效果,所述蓟提取物的含量超过70.0重量%时,随着含量的增加而促进黑色素生成的效果的增加量甚微,并且在制备医药品剂型时存在困难。
作为一个具体的实施方案,本发明的包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物可以用作用于预防、改善或治疗由黑色素细胞的破坏或功能异常所引起的白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物或药学组合物。
所述白癜风(vitiligo)是指由于自身免疫功能的异常而导致黑色素细胞被破坏,从而皮肤上出现各种大小和形状的白色斑点的现象,是一种后天性的色素脱失性疾病(depigmentation disease)。
所述白发(gray hair)是指由于发根的黑色素细胞的数量与功能下降而使毛发变白的现象。
所述色素减退症(hypochromatism)是指由于湿疹、特应性皮炎、炎症性皮肤炎等皮肤疾病而导致局部黑色素细胞发生功能障碍,病变部位的皮肤暂时变成白色的疾病。
本发明中,预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症是通过刺激皮肤或毛囊中存在的非活动性黑色素细胞或色素母细胞,以促进分化、增殖及移动,并生成黑色素,从而预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症。
根据本发明的一个具体的实施方案,提供通过包含蓟提取物作为有效成分来促进细胞内的黑色素生成从而对预防或改善白癜风、白发或色素减退症有效的化妆料组合物。
本发明的包含蓟提取物作为有效成分的化妆料组合物中,以化妆料组合物的总重量为基准,包含0.0001~15.0重量%的蓟提取物,优选包含0.001~10.0重量%的蓟提取物。所述蓟提取物的含量小于0.0001重量%时,不能期待预防或改善白癜风、白发或色素减退症的效果,所述蓟提取物的含量超过15.0重量%时,制备化妆品剂型时存在困难。
所述化妆料组合物中,除了包含所述蓟提取物以外,还可以包含通常用于化妆料组合物中的成分。例如,可以包含抗氧化剂、稳定剂、增溶剂、维生素、颜料以及香料等常规的助剂和载体。
所述化妆料组合物可以制成本领域中通常制备的任何剂型。例如,可以剂型化为溶液、悬浮液、乳浊液、膏剂、凝胶、霜、乳液、粉、香皂(soap)、含表面活性剂的洁面乳、油、粉状粉底、乳浊液状粉底、蜡状粉底或喷雾等。更具体地,可以制成营养霜、收敛化妆水、柔肤化妆水、乳液、精华素、营养凝胶或按摩霜等剂型。但是,并不特别限定于此。
当所述化妆料组合物的剂型为膏剂、霜或凝胶时,载体成分可使用动物油、植物油、蜡、石蜡、淀粉、黄芪胶、纤维素衍生物、聚乙二醇、硅酮、膨润土、二氧化硅、滑石或氧化锌等。
当所述化妆料组合物的剂型为粉或喷雾时,载体成分可使用乳糖、滑石、二氧化硅、氢氧化铝、硅酸钙或聚酰胺粉末,尤其剂型为喷雾时,可以进一步包含氯氟烃、丙烷/丁烷或二甲醚等推进剂。
当所述化妆料组合物的剂型为溶液或乳浊液时,载体成分可使用溶剂、增溶剂或乳浊剂。例如,可使用水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苄醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3-丁二醇油、脂肪族甘油酯(glycerol aliphatic ester)、聚乙二醇或失水山梨醇脂肪酸酯(aliphatic ester of sorbitan)。
当所述化妆料组合物的剂型为悬浮液时,载体成分可使用如水、乙醇或丙二醇等液态稀释剂,如乙氧基化异硬脂醇(ethoxylated isostearyl alcohol)、聚氧乙烯山梨醇酯和聚氧乙烯山梨醇酐酯(polyoxyethylene sorbitan ester)等悬浮剂、微晶纤维素、偏氢氧化铝(aluminium metahydroxide)、膨润土、琼脂或黄芪胶等。
当所述化妆料组合物的剂型为含表面活性剂的洁面乳时,载体成分可使用脂肪醇硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐(aliphatic alcohol ether sulfate)、磺基琥珀酸单酯、羟乙磺酸盐、咪唑啉衍生物(imidazolinium derivative)、甲基牛磺酸盐(methyltaurate)、肌氨酸盐、脂肪酸酰胺醚硫酸盐、烷基酰胺甜菜碱(alkylamidobetaine)、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸二乙醇酰胺、植物油、羊毛脂衍生物或乙氧基化甘油脂肪酸酯等。
根据本发明的一个具体的实施方案,提供通过包含蓟提取物作为有效成分来促进细胞内的黑色素生成从而对预防或治疗白癜风、白发或色素减退症有效的药学组合物。
本发明的包含蓟提取物作为有效成分的药学组合物中,以组合物总重量为基准,包含0.0001~70.0重量%的蓟提取物,优选包含0.001~68.0重量%的蓟提取物。所述蓟提取物的含量小于0.0001重量%时,不能期待预防或治疗白癜风、白发或色素减退症的效果,所述蓟提取物的含量超过70.0重量%时,随着含量的增加,所述效果的增加量甚微,并且在制备医药品剂型时存在困难。
所述药学组合物中,除了包含所述蓟提取物以外,还可以包含药学组合物中通常可接受的载体。
所述药学组合物中通常可接受的载体是制备制剂时通常使用的,包括碳水化合物类化合物(例如乳糖、直链淀粉、右旋糖、蔗糖、山梨糖醇、甘露醇、淀粉、纤维素等)、阿拉伯胶、磷酸钙、藻酸盐、明胶、硅酸钙、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素、水、糖浆、盐溶液、酒精、阿拉伯树胶、植物油(例如玉米油、棉籽油、豆油、橄榄油、椰子油)、聚乙二醇、甲基纤维素、羟基苯甲酸甲酯、羟基苯甲酸丙酯、滑石、硬脂酸镁和矿物油等,但并不限定于此。
本发明的药学组合物中,除了所述成分以外,还可以包含润滑剂、湿润剂、甜味剂、香味剂、乳化剂、悬浮剂、保存剂等。合适的药学上可接受的载体及制剂详细记载于Remington's Pharmaceutical Sciences(19th ed.,1995)中。
本发明的药学组合物可以以口服或非口服施用的方式用于大鼠、小鼠、家畜、人等哺乳动物,优选可以以非口服施用的方式,更优选可以以通过涂抹进行局部施用(topicalapplication)的方式使用。
所述药学组合物的合适的剂量可以根据制剂化方法、施用方式、患者的年龄、体重、性别、疾病状态、饮食、施用时间、施用途径、排泄速度以及反应敏感性等因素以多种方式开处方。以成年人为基准,本发明的药学组合物的口服剂量在0.001~300mg/kg(体重)的范围内。另外,外用剂的情况下,以成年人为基准,优选以1.0~3.0ml的量1天涂抹1次至5次,持续1个月以上。但是,本发明的范围并不受所述剂量的限定。
本发明的包含蓟提取物作为有效成分的化妆料组合物或药学组合物通过施用于个体体内、皮下施用或以涂抹进行局部施用等,促进个体的黑色素生成,并通过生成的黑色素细胞的活化来增加黑色素的合成,引起色素再沉着(repigmentation),从而具有能够实现缓解、好转、预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症等目的的优点。
作为一个具体的实施方案,本发明提供通过将包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物施用于个体来改善个体的白癜风、白发及色素减退症的方法及其用途。
本发明的施用于个体的组合物由于如上所述的促进黑色素生成的效果而具有改善或治疗个体的白癜风、白发及色素减退症的效果。
本发明中的术语“个体”是指具有可通过施用本发明的所述组合物来改善症状的状态或疾病的包括人在内的猴子、牛、马、猪、羊、狗、猫、大鼠、小鼠、黑猩猩等哺乳动物。
本发明中的术语“改善”是指在个体中由于黑色素细胞的破坏或功能异常而引起的白癜风、白发或色素减退症的(a)发展得到抑制、(b)减轻、(c)去除。
另一方面,本发明的蓟提取物是天然的提取物,其对皮肤没有刺激且没有细胞毒性,人体稳定性优异,对人体几乎没有副作用,非常有效地促进黑色素的生成,因此可以安全地用作用于预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物或药学组合物的有效成分。
作为另一个具体的实施方案,本发明提供通过将包含所述蓟提取物作为有效成分的组合物施用于个体来促进黑色素生成从而预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的方法。
所述个体是包括人在内的哺乳动物,是需要通过促进黑色素生成来改善白癜风、白发或色素减退症的对象。
所述施用为口服或非口服施用,优选是非口服施用,更优选是通过涂抹的局部施用,其剂量等可以根据制剂化方法、施用方式、患者的年龄、体重、性别、疾病状态等因素,本领域技术人员容易改变并使用。
通过将本发明的用于预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的组合物施用于个体来促进个体的黑色素生成,从而能够预防及改善白癜风、白发或色素减退症。
有益效果
本发明的包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物对皮肤无刺激且没有细胞毒性,人体稳定性优异,非常有效地促进黑色素的生成,因此可以安全地用作用于预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物或药学组合物的有效成分。
附图说明
图1是示出在人体黑色素细胞(Human melanocyte)中根据蓟提取物的浓度的促进黑色素合成的效果的图表。
图2是示出在B16黑素瘤细胞(B16 melanoma cell)中根据蓟提取物的浓度的促进黑色素合成的效果的图表。
图3是示出在3D皮肤(skin)中根据蓟提取物的浓度的促进黑色素合成的效果的图表。
最佳实施方式
为了达到上述目的,本发明提供包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物。
为了达到上述另一个目的,本发明提供用于预防或改善白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物,其特征在于,包含蓟提取物作为有效成分。
为了达到上述另一个目的,本发明提供用于预防或治疗白癜风、白发或色素减退症的药学组合物,其特征在于,包含蓟提取物作为有效成分。
为了达到上述另一个目的,本发明提供通过将所述包含蓟提取物作为有效成分的组合物施用于个体来促进黑色素的生成从而预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的方法。
以下,通过实施例更详细地说明本发明。这些实施例仅仅是为了更具体地说明本发明,根据本发明的要点,本发明的范围并不受限于这些实施例,这对于本领域技术人员而言是显而易见的。
具体实施方式
实施例1:蓟提取物的制备
采集蓟花并清洗干净以完全去除异物和杂质,然后在20~35℃下阴干后进行粉碎至粒子大小为1mm以下。然后,将1kg的所述经粉碎的蓟花粉末浸泡于70%乙醇溶剂中后进行超声波提取48小时,然后用滤纸(Advantes公司,No.2)将得到的提取液进行过滤。将所述过滤物进行减压浓缩来制备蓟提取物。
实施例2:测量在人体黑色素细胞中蓟提取物促进黑色素生成的效果
使用含有人黑色素细胞生长补充剂(Human Melanocytes Growth Supplement,HMGS)的M254培养基,将人体黑色素细胞以每孔1.5×105个接种到6孔板(well plate)中,然后在5%的CO2以及37℃下培养,直到约80%以上的细胞附着在孔底部。培养后去除培养基,并用将实施例1的样品稀释至适当浓度的培养基进行更换,然后在5%的CO2以及37℃下培养5天。实施例1的蓟提取物的浓度范围定为无细胞毒性的1ppm、3ppm、5ppm。用磷酸盐缓冲溶液(phosphated buffersalinee,PBS)清洗去除培养基的细胞后回收细胞。使用血细胞计数器对回收的细胞测量细胞数,然后以10,000~13,000rpm进行离心分离10分钟去除上清液,得到沉淀物(pellet)。将得到的细胞沉淀物在60℃下进行干燥,然后加入100μl的含有10%DMSO的1M氢氧化钠溶液,并在60℃的恒温槽中获得细胞内的黑色素溶液。使用该溶液,用酶标仪(microplate reader)测量450nm下的吸光度,确定一定数量细胞中的黑色素的量。其结果示于下表1和图1中。
[表1]
如上述表1和图1中所示,观察到与对照组相比,本发明的蓟提取物浓度依赖性地显示出高的黑色素生成促进率。因此,可知本发明的蓟提取物具有促进黑色素生成的效果。实施例3:测量在B16黑素瘤细胞中蓟提取物促进黑色素生成的效果
使用含有10%的胎牛血清(fetal bovine serum,FBS)的DMEM培养基,将B16黑素瘤细胞以每孔1×105个接种到6孔板(well plate)中,然后在5%的CO2以及37℃下培养,直到约80%以上的细胞附着在孔底部。培养后去除培养基,并用将实施例1的样品稀释至适当浓度的培养基进行更换,然后在5%的CO2以及37℃下培养3天。实施例1的蓟提取物的浓度范围定为无细胞毒性的10ppm、50ppm、100ppm。用磷酸盐缓冲溶液(phosphatedbuffersalinee,PBS)清洗去除培养基的细胞后回收细胞。使用血细胞计数器对回收的细胞测量细胞数,然后以10,000~13,000rpm进行离心分离10分钟去除上清液,得到沉淀物。将得到的细胞沉淀物在60℃下进行干燥,然后加入100μl的含有10%DMSO的1M氢氧化钠溶液,并在60℃的恒温槽中获得细胞内的黑色素。使用该溶液,用酶标仪(microplate reader)测量450nm下的吸光度,确定一定数量细胞中的黑色素的量。其结果示于下表2和图2中。
[表2]
如上述表2和图2中所示,观察到与对照组相比,本发明的蓟提取物浓度依赖性地显示出高的黑色素生成促进率,将蓟提取物以100ppm进行处理时,与对照组相比,显示出2倍以上的黑色素生成促进率。因此,可知本发明的蓟提取物具有促进黑色素生成的效果。
实施例4:测量在3D皮肤(skin)中蓟提取物促进黑色素生成的效果
使用维持培养基(maintenance medium),将3D皮肤接种到12孔板(well plate)中,在5%的CO2和37℃下培养。更换培养基后,将蓟提取物以无细胞毒性的50ppm、100ppm浓度进行处理。在10天期间,用合适浓度的蓟提取物处理的培养基进行更换3次,然后在5%的CO2以及37℃下培养。用磷酸盐缓冲溶液(phosphated buffersalinee,PBS)清洗去除培养基的细胞后回收细胞。以10,000~13,000rpm进行离心分离10分钟去除上清液,得到沉淀物。将得到的细胞沉淀物在60℃下进行干燥,然后加入100μl的含有10%DMSO的1M氢氧化钠溶液,并在60℃的恒温槽中获得细胞内的黑色素。使用该溶液,用酶标仪(microplatereader)测量450nm下的吸光度,确定一定数量的细胞中的黑色素的量。其结果示于下表3和图3中。
[表3]
如上述表3和图3中所示,观察到与对照组相比,本发明的蓟提取物浓度依赖性地显示出高的黑色素生成促进率。因此,可知本发明的蓟提取物具有促进黑色素生成的效果。
实施例5:蓟提取物对人体皮肤的安全性确认试验
为了确认本发明的蓟提取物对人体皮肤是否安全,进行了皮肤安全性验证试验。为此,进行了皮肤累积刺激试验。
制备分别含有0.1%、0.5%及1%的实施例1的蓟提取物的营养霜。具体地,将水相的精制水、三乙醇胺和丙二醇加热至70℃并进行溶解,然后添加将蜂蜡、液体石蜡、油相成分、乳化剂和防腐剂加热至70℃进行溶解的溶液并进行乳化。乳化完成后,将所述溶液冷却至45℃,分别添加0.1%、0.5%及1%的蓟提取物并进行分散后冷却至30℃。随着蓟提取物的含量增加到0.1%、0.5%及1%,液体石蜡的含量分别减少到9.91%、9.51%及9.01%,以此制备营养霜。
使用如上所述制备的营养霜,以30名健康的成年人为对象,在上臂部位每隔一天进行共9次的累积24小时的贴覆,以此测量蓟提取物是否对皮肤有刺激。
贴覆方法是利用芬兰小室(Finn chamber,Epitest Ltd公司,芬兰)。以15μl将所述各个皮肤外用剂分别滴加到小室(chamber)中,然后进行贴覆。利用以下数学式1对每次皮肤上出现的反应程度进行评分,其结果示于下表4中。
[数学式1]
平均反应度=[[(反应指数×反应度)/(受试者总数×最高分数(4分))]×100]÷检测次数(9次)
对于反应度,±赋予1分、+赋予2分以及++赋予4分的分数,平均反应度小于3时,判定为安全的组合物。
[表4]
如上述表4中所示,试验组1、2及3中所有对应于±、+以及++的人数均为0名,平均反应度也是0.00。所述试验结果显示3以下的平均反应度,因此本发明的蓟提取物被判定为不显示明显的累积刺激现象的对人体安全的物质。
本发明的组合物可制成如下的制剂例,但并不限定于此。
制剂例1:化妆料制剂
1-1.柔肤化妆水
如下表5所示,根据常规的方法制备包含蓟提取物作为有效成分的柔肤化妆水。
[表5]
成分 | 重量% |
蓟提取物 | 0.01 |
甘油 | 3.0 |
丁二醇 | 2.0 |
丙二醇 | 2.0 |
羧乙烯基聚合物 | 0.1 |
乙醇 | 10.0 |
三乙醇胺 | 0.1 |
防腐剂,微量色素,微量香料和微量精制水 | 82.79 |
总计 | 100.0 |
1-2.营养化妆水
如下表6所示,根据常规的方法制备包含蓟提取物作为有效成分的营养化妆水。
[表6]
1-3.营养霜
如下表7所示,根据常规的方法制备包含蓟提取物作为有效成分的营养霜。
[表7]
成分 | 重量% |
蓟提取物 | 0.01 |
蜂蜡 | 10.0 |
聚山梨醇酯60 | 1.5 |
山梨坦倍半油酸酯 | 0.5 |
液体石蜡 | 10.0 |
角鲨烷 | 5.0 |
辛酸/癸酸甘油三酯 | 5.0 |
甘油 | 5.0 |
丁二醇 | 3.0 |
丙二醇 | 3.0 |
三乙醇胺 | 0.2 |
防腐剂,微量色素,微量香料和微量精制水 | 56.79 |
总计 | 100.0 |
1-4.按摩霜
如下表8所示,根据常规的方法制备包含蓟提取物作为有效成分的按摩霜。
[表8]
1-5.面膜
如下表9所示,根据常规的方法制备包含蓟提取物作为有效成分的面膜。
[表9]
成分 | 重量% |
蓟提取物 | 0.01 |
聚乙烯醇 | 13.0 |
羧甲基纤维素钠 | 0.2 |
尿囊素 | 0.1 |
乙醇 | 5.0 |
壬基苯基醚 | 0.3 |
防腐剂,微量色素,微量香料和微量精制水 | 81.39 |
总计 | 100.0 |
制剂例2:药学制剂
2-1.散剂的制备
[表10]
成分 | 含量(g) |
蓟提取物 | 2 |
乳糖 | 1 |
将上述成分进行混合后填充在密封袋中,从而制备散剂。
2-2.片剂的制备
[表11]
成分 | 含量(mg) |
蓟提取物 | 100 |
玉米淀粉 | 100 |
乳糖 | 100 |
硬脂酸镁 | 2 |
将上述成分混合后,根据常规的片剂的制备方法进行压片,从而制备片剂。
2-3.胶囊剂的制备
[表12]
成分 | 含量(mg) |
蓟提取物 | 100 |
玉米淀粉 | 100 |
乳糖 | 100 |
硬脂酸镁 | 2 |
将上述成分混合后,根据常规的胶囊剂的制备方法填充在明胶胶囊中,从而制备胶囊剂。
工业实用性
本发明的包含蓟提取物作为有效成分的用于促进黑色素生成的组合物对皮肤无刺激且没有细胞毒性,人体稳定性优异,对促进黑色素的生成非常有效,因此能够安全地用作用于预防、改善或治疗白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物或药学组合物的有效成分。
Claims (6)
1.一种用于促进黑色素生成的组合物,其包含蓟(Cirsium jaonicum)提取物作为有效成分。
2.根据权利要求1所述的用于促进黑色素生成的组合物,其特征在于,所述用于促进黑色素生成的组合物为用于预防或改善白癜风、白发或色素减退症的化妆料组合物。
3.根据权利要求2所述的用于促进黑色素生成的组合物,其特征在于,相对于化妆料组合物的总重量,所述蓟提取物的含量为0.0001~15重量%。
4.根据权利要求2所述的用于促进黑色素生成的组合物,其特征在于,所述化妆料是溶液、悬浮液、乳浊液、膏剂、凝胶、霜、乳液、粉、香皂、含表面活性剂的洁面乳、油、粉状粉底,乳浊液状粉底,蜡状粉底和喷雾中的任一种。
5.根据权利要求1所述的用于促进黑色素生成的组合物,其特征在于,所述用于促进黑色素生成的组合物为用于预防或治疗白癜风、白发或色素减退症的药学组合物。
6.根据权利要求4所述的用于促进黑色素生成的组合物,其特征在于,相对于药学组合物的总重量,所述蓟提取物的含量为0.0001~70重量%。
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