CN109692171A - 一种治疗肝癌化合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，化合物为柠檬酸钠，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外CCK8抗肿瘤活性评价发现，该化合物可有效抑制肝癌细胞株的生长，促进细胞的凋亡，随着浓度的增大，对肝癌细胞的抑制生长作用呈增长趋势。柠檬酸钠已广泛用于食品添加剂及医用血液抗凝剂，具有低毒特性，安全性好。因此，柠檬酸钠能用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景，为肝癌药物提供了一种全新的选择和思路。
Description
技术领域
本发明属于化学药物领域，涉及一种化合物的新用途， 尤其涉及柠檬酸钠化合物在制备治疗肝癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。癌症是全世界一个主要死因，据WHO统计，2015年全球造成880万例死亡，其中肝癌78.8万例死亡，为最常见的癌症类型之一，约占癌症死亡的十分之一。
早期诊断技术和使用一种或多种方法，如外科手术、放疗、化疗等，使肝癌患者治愈、延长生命或改善生活质量方面有了长足发展，但是由于肝癌复发转移率高居不下，使得其远期疗效并不理想，5年存活率仅20-30%。癌症带来巨大的经济影响且在不断加剧。WHO估计2010年由癌症导致的年度经济总费用约为1.16万亿美元。中国是肝癌高发地区，其肝癌患者多处于人生的中年黄金阶段，以及沉重的医疗负担对患者和整个家庭甚至社会都产生了巨大的影响。随着人口老年化日益加深，预计未来全球肝癌发病和死亡数将增加，传统的治疗药物例如利卡丁等治疗手段等效果有限。肝癌的非手术治疗措施包括针对肿瘤的化学治疗、 放射治疗、 免疫治疗和基因治疗等。 因此，肝癌患者和家属都寻找有效的肝癌非手术治疗方，获得最佳的治疗效果， 尤其是中晚期肝癌患者的生存率是至关重要的。因此，社会存在着对于治疗肝癌的新药剂的迫切需求，应加强抗肝癌药物研发力度。抗肝癌药物研发一直是药学研究的热点之一。目前，有关柠檬酸钠作为食品添加剂的应用已经进行了大量的实验研究，但迄今尚未见柠檬酸钠单独用于抗肝癌及其相关机制研究的报道。本发明涉及的柠檬酸钠在制备治疗肝癌药物中的用途属于首次公开。市场上也尚未见有与此相关的药物。
发明内容
根据现有柠檬酸钠研究中未发现其具有抗肝癌活性的报道的现状，本发明的目的在于提供柠檬酸钠化合物的新的药用用途。
本发明公开了柠檬酸钠新的抗肿瘤药物用途，尤其涉及柠檬酸钠作为单独成分在制备治疗肝癌的药物中的应用。
所述的肿瘤细胞是人肝癌细胞株(HepG-2)。
该抗肿瘤药物可以为针剂或者片剂。
本发明经实验表明， 给予柠檬酸钠干预后， 可明显抑制肝癌细胞的增殖， 诱导细胞凋亡，其IC50达到了毫克级，为0.68 mg/mL，表明本发明的柠檬酸钠作为单独唯一成分能够安全、有效地抑制肝癌细胞的生长，具有抗肝癌作用。本发明为肝癌干预措施的选择和柠檬酸钠的临床应用提供了新的思路。
具体实施方式
下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范围。
实施例1：化合物药理作用试验
1.1材料和仪器
试剂：胰酶消化液、胎牛血清、1640培养液（Invitrigen公司产品），柠檬酸钠（生工）；CCK8(碧云天）；培养瓶、移液管和96孔板（Corning公司）；CO2 孵箱（SANYO 公司)。
仪器：台式酶标仪（Tecan)。
1.2 实验用药：
样品：柠檬酸钠用1640培养液（含10%胎牛血清）配制成浓度为10mg/mL的溶液。
阳性对照品：注射用顺铂（齐鲁制药），注射用羟喜树碱（深圳万乐药业有限公司）。
1.3试验方法
收集对数生长期的HepG-2癌细胞，用胰酶消化液消化，并将其悬浮于10%新鲜胎牛血清的1640培养液中，将细胞密度调至每毫升5X104个细胞，并按每孔100微升接种于96孔细胞培养板中，置37℃、100%相对湿度、5%CO2培养箱培养48h后，加入不同浓度的待测样品10μL，每个浓度加4孔，置37℃、100%相对湿度、5%CO2培养箱培养48h后，向每个细胞培养孔中加入10μL cck8，并接着在上述条件下继续培养2h。培养完毕后，在酶标仪上测定每孔在450nm处的吸光值（OD值）。生长抑制率（％) ={1-（用药组平均A值-空白组）/（阴性对照组平均A值-空白组）}X 100%。
1.4结果
在cck8法测试中，根据不同浓度的该化合物的肿瘤细胞增殖抑制率，结果见表1，并计算半数抑制浓度 IC50值。柠檬酸钠对人肝癌细胞株HEPG2的生长具有显著的抑制作用,其IC50值为 0.68 mg/mL。由上述实施例表明，本发明的 柠檬酸钠对人肝癌细胞株 HEPG2的生长具有很好的抑制作用。因此，该化合物可作为制备人肝癌细胞增殖抑制药物或抗肿瘤药物用于人肝癌的研究。
表1.化合物的肿瘤细胞增殖抑制试验
Claims (2)
1.一种抗肿瘤化合物，其特征在于，所述的抗肿瘤药物是柠檬酸钠。
2.根据权利要求1所述的抗肿瘤化合物，其特征在于，所述的肿瘤是肝癌。
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