CN1093897A - 表面麻醉涂膜剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及麻醉涂膜剂的制备方法，是一种加入 麻醉剂，抑菌剂和血管收缩剂的表面麻醉涂膜剂配制 方法。由于目前美容手术中所用的麻醉剂，药物含量 大，麻醉效果差，还有产生毒性作用的危险。本发明 将麻醉剂(盐酸丁卡因或利多卡因)、醋酸洗必泰、肾 上腺素、透皮促进剂(丙二醇、二甲基亚砜、薄荷脑 等)、可溶性高分子成膜材料(PVA、CMC等)、乙醇、 蒸馏水按一定比例混合，配成含麻醉剂(盐酸丁卡因 或利多卡因)1.0～5.0％的表面涂膜剂。这种新的麻 醉剂能很快穿透皮肤表面，使麻醉效果明显提高，并 具有抗感染，减少药物毒性的作用。

Description

本发明涉及涂膜剂的制备方法，是一种加入麻醉剂，抑菌剂和血管收缩剂的表面麻醉涂膜剂配制方法。

目前美容及临床手术中，常采用表面麻醉，常用麻醉剂为10～20%利多卡因喷雾剂和2～10%丁卡因溶液剂，由于这两种麻醉剂都有产生毒性作用的危险，尤其在纹眼线时，极易造成角膜损伤。丁卡因溶液剂麻醉效果差，含量大时毒性增强。利多卡因喷雾剂麻醉效果较好，旦毒性大，配制时需特殊设备，成本较高。

针对上述麻醉剂存在的问题以及美容手术中，表面麻醉的需要，本发明的目的在于提供一种表面麻醉涂膜剂的配制方法，即将麻醉剂、抑菌剂、透皮促进剂、血管收缩剂、可溶性高分子成膜材料、乙醇和水按比例配制成表面麻醉涂膜剂，使新配制的这种涂膜剂，涂于皮肤表面后很快形成一薄膜，药物能快速穿透皮肤表面，增强麻醉效果，减少毒副作用并能预防局部感染，是美容及临床手术较理想的麻醉剂。

本发明的技术手段是，将一定量的水溶性高分子成膜材料（PVA、CMC等）加到蒸馏水中，充分溶涨后加热（低于95℃）使其完全溶解，制得胶体溶液（Ⅰ）。另将麻醉剂（盐酸丁卡因或利多卡因）、醋酸洗必泰、盐酸肾上腺素、透皮促进剂（丙二醇、薄荷脑、二甲基亚枫等）按一定比例溶于乙醇溶液中，得到药物乙醇溶液（Ⅱ）。然后将（Ⅱ）在搅拌下加到保温在60℃左右的（Ⅰ）中，混和均匀后，冷却至室温既可。在其配制过程中，各种成份的用量按体积计算，其份数比例为：

（Ⅰ）∶（Ⅱ）＝20～30∶70～80

配制后各种成份的百分含量W/V（%）为：麻醉剂1.0～5.0，醋酸洗必泰0.05～0.1，成膜材料2～3，透皮促进剂5～15，盐酸肾上腺素0.0005～0.001，乙醇45～55，蒸馏水30～50。

采用本发明的配制方法制得的表面麻醉涂膜剂，降低了麻醉剂的含量，提高了麻醉效果，临床用于美容手术336例，其中重睑术60例，纹眼线240例，纹唇线12例，纹眉24例，证明麻醉效果好，操作简便，用量小，成本低，对皮肤无不良反应。

实施例一：

将PVA-1750        2.7g加到30ml蒸馏水中，充分溶涨后加热至80℃，完全溶解后冷却至60℃左右，得胶体溶液，另将丙二醇10ml，盐酸丁卡因2.5g，醋酸洗必泰0.1g，盐酸肾上腺素1mg，依次溶于60ml        80%乙醇溶液，混合均匀后，在搅拌下加到胶体溶液内，混合均匀，冷却至室温即制得丁卡因含量为2.5%的表面麻醉涂膜剂。

实施例二：

将PVA-1750        2.5g与30ml蒸馏水混合，充分溶涨后加热至80℃完全溶解，冷却至60℃左右，得胶体溶液，另将丙二醇12ml，利多卡因5.0g，醋酸洗必泰0.05g，盐酸肾上腺素0.5mg，依次溶于58ml        75%乙醇溶液内，混合均匀在搅拌下加到胶体溶液内，混合均匀后，冷却至室温即制得利多卡因含量为5.0%的表面麻醉涂膜剂。

Claims (3)

1、一种表面麻醉涂膜剂的制备方法，其特征在于：将水溶性高分子成膜材料(PVA、CMC等)按比例与蒸馏水混合，充分溶涨后加热溶解(低于95℃)，冷却至60℃左右得胶体溶液(Ⅰ)，另将盐酸丁卡因(或利多卡因)、醋酸洗必泰、盐酸肾上腺素及丙二醇(或二甲基亚枫、薄荷脑等)按一定比例溶于乙醇溶液中，得药物乙醇溶液(Ⅱ)，在搅拌下将(Ⅱ)加到(Ⅰ)内，混合均匀后冷却至室温制成。

2、按照权利要求1所述配制方法，其特征在于：配制时，各种成份按体积计算，其份数比例为：

（Ⅰ）∶（Ⅱ）＝20～30∶70～80。

3、按照权利要求1和2所述配制方法，其特征在于：配制后各种成份的百分含量w/v（%）为：

盐酸丁卡因（或利多卡因）1.0～5.0，成膜材料（PVA、CMC等）2～3，醋酸洗必泰0.05～0.1，盐酸肾上腺素0.0005～0.001，丙二醇（或二甲基亚枫，薄荷脑等）5～15，乙醇45～55，蒸馏水30～50。