CN107252490A - 一种局麻药物及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及麻醉药物领域，提出一种局麻药物，其包括油相原料和水相原料，按重量份数计，油相原料包括酰胺类局麻药0.1‑4份、酯类局麻药0.1‑4份、透皮促进剂0.1‑10份；水相原料包括血管收缩剂0.0001‑1份、增稠剂0.1‑5份、杀菌防腐剂0.02‑0.1份。该局麻药物以低剂量的酰胺类局麻药和酯类局麻药作为局麻药物，能够达到快速起效，延长持续时间的功效，复配使用透皮促进剂、血管收缩剂、增稠剂以及杀菌防腐剂能够进一步提升局麻药物的功效。此外，提供的上述局麻药物的制备方法简单，生产设备要求低，由于本实施例中，酰胺类局麻药、酯类局麻药的含量低，大大降低了成产成本。

Description

一种局麻药物及其制备方法
技术领域
本发明涉及麻醉药物领域，具体而言，涉及一种局麻药物及其制备方法。
背景技术
临床常用的局部麻醉方法有注射麻醉、粘膜表面麻醉、浸润麻醉等，用于完整皮肤表面麻醉的上市品种较少，使用最多的是阿斯利康公司的进口制剂EMLA(恩纳)乳剂和贴片。
完整皮肤表面麻醉可用于临床医疗实践中的各种皮肤小手术(手术刀、激光、冷冻、烧灼等)、医学美容、静脉穿刺、动脉插管和血透时的瘘管插管，甚至一般的静脉和肌肉注射前麻醉止痛等。现有临床局麻制剂中，普通局麻制剂往往不易透过完整的皮肤，起效慢，作用时间短，而注射麻醉或浸润麻醉会造成注射疼痛和局部解剖组织结构变形，给临床操作带来一定难度，而且有些情况如纹身等又不适宜注射或者局部浸润麻醉。进口的表面麻醉制剂EMLA起效时间仍较长(约l-2h)，麻醉深度和效能有限，达不到30分钟快速起效的要求。
目前中国市面上广泛流通的所谓局麻膏，尽管可以做到30分钟左右起效，但是因为配方的天生缺陷，导致里面的麻醉药物及相关成分极度过量，极度过高，经常性的发生医疗事故，从而极大的危害广大的消费者。
总而言之，正规的表皮局麻制剂起效时间长，约1-2小时，才能起效，且麻醉深度远远不能达到操作需要；而地下生产流通的产品，却因为成分远远超量(有的产品里面的利多卡因成分将近30％～60％等等)，已经严重的危害消费者的人身安全。
因此，开发一种符合国家药典标准，又能在30分钟左右快速起效，且麻醉强度足够的表皮麻醉产品，具有广泛的临床应用价值及巨大的市场价值。
发明内容
本发明的目的在于提供一种局麻药物，其能快速起效，毒性极低而且效果持久。
本发明的另一目的在于提供一种上述局麻药物的制备方法，该制备方法简单，极大的减少了能耗，减少了浪费，减少生产周期，使产品品质更容易控制。
本发明的实施例是这样实现的：
一种局麻药物，其包括油相原料和水相原料，按重量份数计，油相原料包括酰胺类局麻药0.1-4份、酯类局麻药0.1-4份、透皮促进剂0.1-10份；水相原料包括血管收缩剂0.0001-1份、增稠剂0.1-5份、杀菌防腐剂0.02-0.1份。
一种局麻药物的制备方法，按重量份数计，将酰胺类局麻药0.1-4份、酯类局麻药0.1-4份以及透皮促进剂0.1-10份混合加热至60-90℃熔化，形成油相；将血管收缩剂0.0001-1份、增稠剂0.1-5份和杀菌防腐剂0.02-0.1份溶于水，制成水相；以及将油相与水相混合。
本发明实施例的有益效果例如包括：
本发明实施例提供的局麻药物以低剂量的酰胺类局麻药0.1-4份和酯类局麻药0.1-4份作为局麻药物，酰胺类局麻药和酯类局麻药的复配，相较于同类型的局麻药单独使用毒副作用更小，同时酰胺类局麻药代谢慢，能够长时间给药，而酯类局麻药能够快速起效，酰胺类局麻药和酯类局麻药协同作用，能够达到快速起效，延长持续时间的功效，此外，向局麻药物中加入透皮促进剂能够进一步提升局麻药物的起效速度和渗透速度，而加入的血管收缩剂能够延长局麻药在作用部分滞留的时间，从而极大的降低毒性及增强麻醉强度，增稠剂用于改善药剂的粘稠度，使得该局麻药物呈膏状，便于涂抹于作用部位。因此该局麻药物具有快速起效、毒性低而且效果持久的特点。
此外，本发明实施例提供的局麻药物的制备方法，先将酰胺类局麻药、酯类局麻药以及透皮促进剂混合加热至熔化，形成油相；再将血管收缩剂、增稠剂和杀菌防腐剂溶于水中，制成水相；最后将油相与水相混合。该制备方法简单，生产设备要求低，由于本实施例中，酰胺类局麻药、酯类局麻药的含量低，大大降低了成产成本。
具体实施方式
经发明人调查发现，现有市面上的局部麻醉药主要包括进口的表面麻醉制剂EMLA、传统的药物制剂以及传统的复方利多卡因乳膏。
其中，进口的表面麻醉制剂EMLA起效时间仍较长(约l-2h)，麻醉深度和效能有限，有时达不到应用要求。
传统的药物制剂已被发现存在下述问题。即，药物制剂都在透皮吸收和快速起效方面及使用方面不足。对于院内的局麻药剂，例如软膏、乳剂(霜)、或凝胶形态物质，一些药剂稳定性差，以致于它们只能在使用时配制。而且，有些药剂不便于应用，或者它们需要很长时间才产生局麻作用。更进一步，他们不适于麻醉广泛的皮肤表面。虽然其混合的局麻药浓度有时很高(30-60％)，制剂在透皮吸收和快速起效方面仍然不足。
传统的复方利多卡因乳膏生产工艺存在以下缺陷：
利多卡因与丙胺卡因需要在水浴锅中进行混合，加热至80度的温度，然后还需在水浴锅的夹层中通入冷却水冷却，这个过程需要配备加热循环系统、冷却水循环系统。设备投资巨大，生产周期长，人工操作复杂影响生产效率。而且电能消耗大，生产成本较高，能源消耗多。
传统工艺中聚氧乙烯氢化蓖麻油投料方法是将聚氧乙烯氢化蓖麻油的储存容器与搅拌容器连接，经真空吸入将物料经输送管道导入。每次输送物料都会使管道内遗留一些残留物，造成了原料的浪费。
传统工艺的生产周期通常需要2个工作日，所用的卡波姆与纯化水是在当天不停的搅拌下浸泡时间长达5-7个小时，尚需进行溶解性能检验。生产效率低。
传统的复方利多卡因乳膏是先在卡波姆的水溶液中添加氢氧化钠使其互溶，然后再加入利多卡因于丙胺卡因的低熔混合物，最后再加氢氧化钠溶液进行调节Ph值，但氢氧化钠溶液加入卡波姆的水溶液进行混合时，加入速度、搅拌速度、时间控制、人员等因素是否操作得当将直接影响混合后的溶液粘度值。粘度或高或低均将会影响产品的乳化效果和渗透性能。
本发明的目的是提供一种局麻药物及其制备方法，以解决现有的复方利多卡因乳膏生产过程中能耗高，生产周期长，生产效率低，产品质量不稳定及临床应用安全性的技术问题。
下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
下面对本发明实施例的局麻药物及其制备方法进行具体说明。
一种局麻药物，其包括油相原料和水相原料，按重量份数计，油相原料包括酰胺类局麻药0.1-4份、酯类局麻药0.1-4份、透皮促进剂0.1-10份；水相原料包括血管收缩剂0.0001-1份、增稠剂0.1-5份、杀菌防腐剂0.02-0.1份。
优选地，按重量份数计，酰胺类局麻药0.1-3份、酯类局麻药0.1-3份、透皮促进剂1-5份；血管收缩剂0.001-1份、增稠剂0.1-3份、杀菌防腐剂0.06-0.1份；
更优选地，按重量份数计，酰胺类局麻药0.1-2份、酯类局麻药0.1-2份、透皮促进剂1-3份；血管收缩剂0.01-1份、增稠剂0.1-2份、杀菌防腐剂0.08-0.1份。
本实施例中，将酰胺类局麻药与酯类局麻药复配使用，其中，酯类局麻药在血液和许多人体组织中非常迅速地代谢和灭活。因此酯类局麻药具有非常低的毒性潜力，其能够快速起效。而酰胺类局麻药代谢太慢，导致组织和血液中的麻醉剂浓度高，因此酰胺类局麻药提供持续作用。
由于所有局部麻醉剂的毒性是相加的，所以两种酰胺类局麻药的全剂量组合会导致血液和组织的浓度高，可能使病人遭受显著的系统性毒性危险，包括发作、心血管虚脱和死亡。而本发明实施例中复配使用酰胺类局麻药与酯类局麻药，能够有效降低该药剂的毒性作用。
本发明实施例提供的局麻药物以低剂量的酰胺类局麻药0.1-4份和酯类局麻药0.1-4份作为局麻药物，酰胺类局麻药和酯类局麻药的复配，相较于同类型的局麻药复配毒副作用更小，同时酰胺类局麻药代谢慢，能够长时间给药，而酯类局麻药能够快速起效，酰胺类局麻药和酯类局麻药协同作用，能够达到快速起效，延长持续时间的功效，此外，向局麻药物中加入透皮促进剂能够进一步提升局麻药物的起效速度和渗透速度，而加入的血管收缩剂能够延长局麻药在作用部分滞留的时间，从而极大的降低毒性及增强麻醉强度，增稠剂用于改善药剂的粘稠度，使得该局麻药物呈膏状，便于涂抹于作用部位。因此该局麻药物具有快速起效、毒性低而且效果持久的特点。
进一步地，酰胺类局麻药和酯类局麻药占原料的质量百分比为0.1～5％，优选为0.1～3％，更优选为0.1～2％。
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、K+发生跨膜流动，改变了膜内外电压差形成神经细胞的动作点位。局麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作点位的发生和传导，从而发挥局麻药作用。经发明人长期研究得知，局麻药对Na+通道的阻断作用与Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻药结合越强，局麻作用越强；Na+通道处于关闭状态时，则局麻药的作用减弱。目前学术上认为，加大局麻药的含量，能够创造更多机会使局麻药进行跨膜运动，在一定程度上提升局麻药的起效时间和持续时间，因此，现有技术中的局麻药占药剂的含量一般约为10～15％，更有甚者，局麻药占药剂的含量更高达30～60％。但经发明人长期研究发现，提高局麻药的浓度不仅仅极大地增加了麻醉药剂的成本，同时该麻醉药剂的成效时间以及阻滞深度并未得到明显地提高，甚至还提高了毒性反应的风险。这是基于Na+通道的容纳量呈一定的动态平衡，当现有技术中采用加大局麻药的含量的方式以提高局麻药的跨膜运动时，极容易造成Na+通道的堵塞，因此高含量的局麻药只有微小的量被皮肤吸收。
发明人经长期试验发现，降低局麻药在整体药剂中的含量，空出Na+通道，使得低含量的局麻药能够充分被利用。此时局麻药能够快速跨过膜Na+通道，在膜内累积，进而从膜内阻断Na+通道。相较于现有技术中，采用大剂量的局麻药而导致局麻药的有效成分被堵在膜Na+通道的外侧，无法进行跨膜运动，导致需延长接触时间以到达一定药效，本实施例提供的局麻药物能够快速起效、并延长作用时间。
此外，由于局麻药成本较高，本发明首次提出以低剂量局麻药给药，不仅仅能够快速起效，长时间作用，而且在生产工艺上极大的降低了成本，有利于生产推广。
具体地，本实施例中，酰胺类局麻药选自但不限于利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、依替卡因中的一种或多种。通过发明人的创造性劳动发现，上述几种酰胺类局麻药具有优异的局麻效果，且与酯类局麻药复配形成的药剂作用快、作用时间长，并且作用深度足以满足手术要求。其中，利多卡因的效果最佳。
酯类局麻药选自但不限于普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因、可卡因中的一种或多种；其中，优选地，酯类局麻药为丁卡因。
血管收缩剂的加入能够减少局麻药的吸收，延长局麻药在作用部分滞留的时间，并且还能有效预防或延迟麻醉剂引起的低温的发作。其中，血管收缩剂选自但不限于肾上腺素、去甲肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、溴莫尼定、麻黄素、甲氧胺、去氧肾上腺素中的至少一者。优选地，血管收缩剂选自肾上腺素、去甲肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、去氧肾上腺素中的至少一者；优选地，血管收缩剂选自肾上腺素、去甲肾上腺素中的至少一者；更优选地，血管收缩剂为肾上腺素。
透皮促进剂是一种促进皮肤上药物吸收的药物，有利于加快局麻药物渗透皮肤的速度。透皮促进剂选自但不限于蓖麻油、氢化蓖麻油、吐温、氮酮、直链烷基苯磺酸钠、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、月桂醇硫酸钠、平平加、烷基聚醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸铵、烷基酚聚氧乙烯醚、硬脂酸聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚中的一种或多种。优选地，透皮促进剂为氢化蓖麻油、吐温、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、壬基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚和硬脂酸聚氧乙烯醚中的一种或两种。需要理解的是，本发明实施例中提及的透皮促进剂的选择仅为示范例，在其他实施例中，还可以有其他同类型的选择，例如其他的高级醇或高级醚。
增稠剂用于改善药剂的粘稠度，并兼有乳化、稳定或使呈悬浮状态的作用。本实施例中，增稠剂的添加使得终产品呈膏状，方便涂抹。增稠剂选自但不限于卡波姆、黄原胶、聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或多种。优选地，增稠剂为卡波姆，例如卡波姆940、卡波姆934、卡波姆941。
杀菌防腐剂主要是通过杀死细菌或使其失去生长繁殖能力来保证药剂在使用过程中不产生腐败变质。杀菌防腐剂的加入使本发明实施例提供的局麻药物具有杀菌消毒的作用，有利于保持用药部位洁净无菌。该杀菌防腐剂选自但不限于2-苯并异噻唑啉-3-酮、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、卡松中的一种或多种；优选地，杀菌防腐剂为尼泊金乙酯。此外，本发明实施例还提供了上述局麻药物的制备方法，其包括按重量份数计，将酰胺类局麻药0.1-4份、酯类局麻药0.1-4份以及透皮促进剂0.1-10份混合加热至预设温度熔化，形成油相；将血管收缩剂0.0001-1份、增稠剂1-5份和杀菌防腐剂0.02-0.1份溶于水，制成水相；以及将油相与水相混合。
其中，预设温度为60-90℃。经发明人研究发现，在60-90℃的温度下溶解油相，溶解速度快，溶解更均匀。优选地，预设温度为70-80℃；优选为65-75℃；优选为75-85℃。
增稠剂在使用之前，先将增稠剂用水浸泡20-26h或蒸煮1-3h，有利于提升增稠剂的增稠功效，从而制备出很宽粘度范围和不同流变性的乳液、膏霜和凝胶。
本实施例提供的制备方法简单，对生产设备要求低，局麻药(酰胺类局麻药和酯类局麻药)使用量少，更节约成本。
接下来将结合实施例对本发明提供的局麻药物进行进一步阐述。
实施例1
一种局麻药物，其制备方法如下：
S1：将3g丁卡因，2g的利多卡因，脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠3g，氢化蓖麻油2g，混合后加热至60℃熔化，制成油相；
S2：在常温下，将甲基纤维素2g、肾上腺素0.04g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；其中，甲基纤维素在使用前，先利用水浸泡24h；
S3：将水相倒入油相中，搅拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻药物。
实施例2
一种局麻药物，其制备方法如下：
S1：将丁卡因2g，利多卡因2.1g，壬基酚聚氧乙烯醚8g，氢化蓖麻油2g，混合后加热至80℃熔化，制成油相；
S2：在常温下，将肾上腺素0.1g、卡波姆2g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；其中，卡波姆在使用前，先对其蒸煮2h；
S3：将水相倒入油相中，搅拌后加入余量的水形成100g，制成局麻药物。
实施例3
一种局麻药物，其制备方法如下：
S1：将丁卡因1g，利多卡因2g，脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸铵3g，吐温2g，混合后加热至90℃熔化，制成油相；
S2：在常温下，将羟丙基甲基纤维素2g、肾上腺素0.04g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；
S3：将水相倒入油相中，搅拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻药物。
实施例4
一种局麻药物，其制备方法如下：
S1：将丁卡因1g，利多卡因1g，烷基酚聚氧乙烯醚2g，氢化蓖麻油0.8g，混合后加热至80℃熔化，制成油相；
S2：在常温下，将泡制好的黄原胶2g、肾上腺素0.1g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；
S3：将水相倒入油相中，搅拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻药物。
实施例5
一种局麻药物，其制备方法如下：
S1：将丁卡因0.9g，利多卡因0.9g，硬脂酸聚氧乙烯醚8g，氢化蓖麻油1g，混合后加热至70℃熔化，制成油相；
S2：在常温下，将泡制好的聚丙烯酸钠5g、肾上腺素1g、尼泊金乙酯0.02g，溶于部分水中，制成水相；
S3：将水相倒入油相中，搅拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻药物。
实施例6～8提供的局麻药物的制备方法与实施例1相同，区别点在于：原料的组成和配比不同。
实施例6
布比卡因2g、普鲁卡因2.1g、脂肪醇聚氧乙烯醚2g、去甲肾上腺素0.1g、甲基纤维素1g、2-苯并异噻唑啉-3-酮0.02g以及水92.78g。
实施例7
利多卡因0.8g、罗哌卡因0.8g、氯普鲁卡因0.8g、硬脂酸聚氧乙烯醚10g，10g的吐温-80、重酒石酸去甲肾上腺素0.4g、溴莫尼定0.6、羟丙基甲基纤维素5g、卡松0.1g以及水71.5g。
实施例8
罗哌卡因2g、普鲁卡因1g、氯普鲁卡因1g、丁卡因1g、烷基酚聚氧乙烯醚10g、肾上腺素0.1g、甲氧胺0.05、聚丙烯酸钠1g、甲基纤维素2g、尼泊金酯0.05、尼泊金乙酯0.05以及水81.75g。
对比例
将实施例1～5提供的局麻药物、经市售购买获得的EMLA(恩纳)以及传统的药物制剂进行检测分析其含有的局麻药占药剂的质量百分比，接着将上述药剂分别涂抹于手臂上，检测不同的局麻药物的起效时间、持续时间以及麻醉深度，通过检测分析毒副作用。
表1.不同局麻药物的功效
由表1可以看出，本发明实施例提供的低剂量的局麻药起效时间更快、持续时间更长，麻醉深度更深，且安全无毒副作用，并且使用低剂量的局麻药极大地降低了局麻药的成产成本，利于工业推广。本产品已经批量生产，已经被上万人证明该产品具有优异的局麻效果，且安全和可靠。
综上所述，本发明实施例提供的局麻药物以低剂量的酰胺类局麻药0.1-4份和酯类局麻药0.1-4份作为局麻药物，酰胺类局麻药和酯类局麻药的复配，相较于同类型的局麻药复配毒副作用更小，同时酰胺类局麻药代谢慢，能够长时间给药，而酯类局麻药能够快速起效，酰胺类局麻药和酯类局麻药协同作用，能够达到快速起效，延长持续时间的功效，此外，向局麻药物中加入透皮促进剂能够进一步提升局麻药物的起效速度和渗透速度，而加入的血管收缩剂能够延长局麻药在作用部分滞留的时间，增稠剂用于改善药剂的粘稠度，使得该局麻药物呈膏状，便于涂抹于作用部位，而本发明实施例中，杀菌防腐剂的加入使得该局麻药物具有杀菌消毒的作用，有利于保持用药部位洁净无菌。因此本发明麻醉镇痛起效快(只需30分钟)，无明显刺激性，药效维持时间长(可达4-5小时)，同时具有杀菌消毒作用，使用药部位洁净无菌，临床可用于皮肤浅表的小手术(如尖锐湿疣及其他激光治疗)，静脉穿刺置管、腰穿、肌肉注射等，也可以用于纹眉、纹眼线、修眉、纹身、开双眼皮等医学美容手术的局部麻醉镇痛。它在用药和剥离时使用很方便，适用于广泛的皮肤表面，它具有优异的透皮吸收并快速起效，同时具有优良的稳定性。
此外，本发明实施例提供的局麻药物的制备方法，先将酰胺类局麻药、酯类局麻药以及透皮促进剂混合加热至熔化，形成油相；再将血管收缩剂、增稠剂和杀菌防腐剂溶于水中，制成水相；最后将油相与水相混合。该制备方法简单，生产设备要求低，由于本实施例中，酰胺类局麻药、酯类局麻药的含量低，大大降低了成产成本。
以上仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种局麻药物，其特征在于，其原料包括油相原料和水相原料，按重量份数计，所述油相原料包括酰胺类局麻药0.1-4份、酯类局麻药0.1-4份、透皮促进剂0.1-10份；所述水相原料包括血管收缩剂0.0001-1份、增稠剂0.1-5份、杀菌防腐剂0.02-0.1份。
2.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，按重量份数计，所述酰胺类局麻药0.1-3份、所述酯类局麻药0.1-3份、所述透皮促进剂1-5份；所述血管收缩剂0.0001-0.01份、所述增稠剂0.1-3份、所述杀菌防腐剂0.06-0.1份；
优选地，按重量份数计，所述酰胺类局麻药0.1-2份、所述酯类局麻药0.1-2份、所述透皮促进剂1-3份；所述血管收缩剂0.001-0.01份、所述增稠剂0.1-2份、所述杀菌防腐剂0.08-0.1份。
3.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，其中，所述酰胺类局麻药和所述酯类局麻药占所述原料的质量百分比为0.1～5％，优选为0.1～3％，更优选为0.1～2％。
4.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，所述酰胺类局麻药选自利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、依替卡因中的一种或多种，优选地，所述酰胺类局麻药为利多卡因。
5.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，所述酯类局麻药选自普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因、可卡因中的一种或多种；优选地，所述酯类局麻药为丁卡因。
6.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，所述透皮促进剂选自蓖麻油、氢化蓖麻油、吐温、氮酮、直链烷基苯磺酸钠、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、月桂醇硫酸钠、平平加、烷基聚醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸铵、烷基酚聚氧乙烯醚、硬脂酸聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚中的一种或多种；
优选地，所述透皮促进剂为氢化蓖麻油、吐温、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、壬基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚和硬脂酸聚氧乙烯醚中的一种或两种。
7.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，所述血管收缩剂选自肾上腺素、去甲肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、溴莫尼定、麻黄素、甲氧胺、去氧肾上腺素中的至少一者，优选地，所述血管收缩剂为肾上腺素。
8.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，所述增稠剂选自卡波姆、黄原胶、聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或多种；优选地，所述增稠剂为卡波姆。
9.根据权利要求1所述的局麻药物，其特征在于，所述杀菌防腐剂选自2-苯并异噻唑啉-3-酮、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丁酯、尼泊金丙酯、卡松中的一种或多种；优选地，所述杀菌防腐剂为尼泊金乙酯。
10.一种局麻药物的制备方法，其特征在于，按重量份数计，将酰胺类局麻药0.1-4份、酯类局麻药0.1-4份以及透皮促进剂0.1-10份混合加热至60-90℃熔化，形成油相；将血管收缩剂0.0001-1份、增稠剂0.1-5份和杀菌防腐剂0.02-0.1份溶于水，制成水相；以及将所述油相与所述水相混合。
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