CN1089551C - 防治昆虫的新方法 - Google Patents

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Abstract

1-苯基吡唑衍生物用于表面处理从而防治蟑螂或蚂蚁的用途。

Description

防治昆虫的新方法
本发明涉及在与公共健康相关的地方，经常有人的私人或公共地方防治昆虫(如蟑螂或蚂蚁)的新方法。
许多杀虫活性化合物是已知的，例如在国际专利申请No.WO 87/03781、WO93/06089和WO 94/21606，以及欧洲专利申请0295117、0403300、0385809和0679650，德国专利申请19511269和美国专利5,232,940和5,236,938中所述的杀虫性吡唑类化合物。已提出用这样的化合物来杀灭蟑螂或蚂蚁，但是这种使用基本上与昆虫会吃的诱饵或摄入物或食物相结合，或者与直接施用于昆虫相结合。
使用诱饵是有问题的，因为需要将诱饵放置在合适的、假设蟑螂会来的地方。此外，诱饵会对儿童安全造成威胁，这是不利的情形。
本发明的一个目的是提供一种不用诱饵或摄入物而防治蟑螂或蚂蚁的方法。
本发明的另一目的是提供一种防治蟑螂或蚂蚁的方法，它避免了将活性成分直接施用于昆虫，比如用诱饵。
本发明的目的是提供一种简单而有效的防治蟑螂或蚂蚁的方法。
因此，本发明涉及一种防治蟑螂或蚂蚁，尤其是蟑螂，或蟑螂种群的方法，其中将有效量的活性成分1-苯基吡唑衍生物施用于某表面，该表面是昆虫接触或移动，或正在移动，或将要移动的表面。
用于本发明的1-苯基吡唑衍生物一般是式(I)化合物：
Figure C9619369700031
式中：R1是CN或甲基；
R2是S(O)nR3；
R3是烷基或卤代烷基；
R4是氢原子、卤原子、或NR5R6、S(O)mR7、或C(O)O-R7、烷基、卤代烷基、-OR8基或-N＝C(R9)(R10)基；
R5和R6各自为氢原子、烷基、卤代烷基、C(O)烷基、S(O)rCF3；或R5和R6一起形成可被一个或多个两价杂原子如氧和硫所中断的二价亚烷基(alkylene)；
R7是烷基或卤代烷基；
R8是烷基、卤代烷基或氢原子；
R9是氢原子或烷基；
R10是可任意地被一个或多个卤原子或诸如OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基、或烷基之类的基团所取代的苯基或杂芳基；
R11和R12各自为氢或卤原子；
R13为卤原子、卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3、SF5基；
m、n、q、和r各自为0、1或2的整数；
X为三价氮原子或C-R12基，碳原子的其他3根键是芳环的一部分；
附加条件是，当R1是甲基时，则R3是卤代烷基，R4是NH2，R11是Cl，R13是CF3，以及X是N。
式(I)的烷基或酰基优选为低级烷基或酰基，即具有1-4个碳原子的基团。
一组优选的式(I)化合物是这样的化合物，其中，R1是CN，和/或R3是卤代烷基，和/或R4是NH2，和/或R11和R12各自为卤原子，和R13是卤代烷基。
用于本发明的更优选的活性成分是这样的式(I)化合物，其中R11和R12是氯；R3和R13是三氟甲基；R5是氨基。
那些最优选的杀虫剂是5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰吡唑(在下文中称为化合物A)、5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基硫代吡唑吡唑(在下文中称为化合物B)、5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基磺酰吡唑(在下文中称为化合物C)。
应理解，在本发明中，活性成分或者是薄层形式，或者被包埋在薄层中，而且该薄层部分或全部地覆盖了昆虫接触或移动或走动、或将走动、或预计会走动、或假设会走动的表面。因为该薄层，昆虫不能直接攫取或咬或吞下个别量的含有式(I)成分的组合物。这与本发明的不显而易见性有关。
根据本发明的另一方面，提供了一种防治能够在私人或公共房屋或建筑或房或家居中走动或迁移的蟑螂或蚂蚁种群的方法，其中将不可攫取的、杀虫有效量的活性成分置于待处理区域中的表面上。
根据本发明的另一方面，提供了一种防治能够在私人或公共房屋或建筑或房或家居中走动或迁移的蟑螂或蚂蚁种群的方法，其中用薄层覆盖蟑螂或蚂蚁会走动的表面。
根据本发明的另一方面，提供了一种防治能够在私人或公共房屋或建筑或房或家居中走动或迁移的蟑螂或蚂蚁种群的方法，其中蟑螂或蚂蚁会在覆盖着某表面的薄层上走动，该表面是在杀灭昆虫的区域中或其周围。
根据优选的和最佳的例子，本发明被具体用于蟑螂。
本发明方法特别有利，因为可以非常方便地将活性成分施用于，较佳地是将液体制剂喷洒于适当的表面。
本发明的待处理的表面可以是平滑的或粗糙的或不平的。平滑表面更有效。可以使用各种表面，如玻璃、陶瓷、混凝土；塑料表面如乙烯基塑料、蜜胺、亚麻油毡；金属或木质表面如家具；织物如衣服。
本发明的活性成分沉积层可以在施用之后是湿的，或者随后被干燥，或者是干的。形成该层可以用所有已知的覆盖方法形成，例如作为喷涂层、涂层、浸、洗、泡、上漆、发泡、喷粉、粉剂、水悬浮液、糊剂、乳剂、可湿性粉剂、气溶胶、可乳化的浓缩物、浓悬浮液、流动悬浮液、水悬浮液、油悬浮液、油溶液、压片(pressure pack)、或本领域技术人员熟知的其他标准制剂。
含有式(I)活性成分的组合物，尤其是液体组合物，已经在本文上述的已有技术中被描述过。
为了防治所谓的美洲大蠊(Periplaneta americana)，但是也可为了防治其他的蟑螂如德国小蠊(Blatella germanica)，而在公共房屋或建筑物中出于公共健康的目的处理蟑螂，是本发明的一个优选特征。
本发明还提供了一种防治蟑螂或蚂蚁的方法，它包括将式I化合物施用于蟑螂或蚂蚁接触或将要接触的表面。该化合物优选以薄层形式施用。
式(I)化合物的制备可用本文上述专利申请中所述的任何方法，或化学合成领域技术人员知识中其他方法进行。
用于本发明的有效组合物可以以不同数量提供或存在。然而，一般而言，有利的是提供数量为0.0001-20克/100平方米，更佳地0.01-10克/100平方米的含式(I)化合物的活性组合物。
用于本发明的(可被散布在表面以防治蟑螂或蚂蚁的)组合物，一般含有0.0001-15％(w/w)活性成分，较佳地约0.01-6％(w/w)。在施用之前，它们可以是液体形式，尤其是可乳化浓缩物、水乳剂、浓悬浮液或流动悬浮液。但是在液体干燥之后，为薄层形式。
杀虫组合物还可以含有所有合适的表面活性剂和/或载体。也可以使用辅助剂，如粘着剂、染料、成膜剂等。载体本身可以是固态或液态。
式(I)化合物可依次使用，或者混合使用，尤其是与其他农药如杀虫剂、杀螨剂或杀菌剂混合使用。
组合物可以混合各成分而制备。
通过下列实施例阐述本发明，而这些实施例并不限制本发明。
实施例1
将化合物A和B溶解在丙酮/水混合物中，然后沉积在玻璃上并放置过夜以便干燥。获得下列结果：
    化合物     剂量水平mg/100m2 在引入蟑螂后90分钟的死亡率％ 在引入蟑螂后18小时的死亡率％
    B     125        100        100
    B     31        100        100
    B     10        0         91
    A     125        100        100
    A     31        100        100
    A     10        5        100
实施例2
化合物A在下列3种组合物中被配制成12.5克/升液体制剂：(i)可乳化的浓缩物(EC-湿润剂和有机溶剂)；(ii)水乳剂(EW-湿润剂加水加有机溶剂)；和(iii)浓悬浮液(SC-分散剂和水)。将每种制剂溶解在水中，然后沉积在涂刷过的水泥和塑料地板上(如Methode C.E.B.n°159 Chapitre II/§1，＂Methode d′essai d′efficacitepractique de specialites insecticides destinees a la destruction des blattes dans les locauxNovembre 1992，＂2.6章节所述)，从而提供125mg/100m2、500mg/100m2和1250mg/100m2的沉积物。将2-15天大的Blattella germanica(德国小蠊)置于这些表面上4小时，然后移去，置于未处理的罐中，并从开始暴露起计观察96小时。每种处理重复3次。观察到下列结果。死亡率是活体中死亡昆虫的百分比。
剂型/剂量 塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2 10.2     100
EC/500mg/100m2 100     100
EC/1250mg/100m2 100     100
EW/125mg/100m2 93.3     100
EW/500mg/100m2 88     95.7
EW/1250mg/100m2 100     100
SC/125mg/100m2 93.3     100
SC/500mg/100m2 67.7     100
SC/1250mg/100m2 100     100
实施例3
将实施例2的塑料地板和水泥样品在25℃于黑暗中放置24小时。重复实施例2的侵害和观察。获得下列结果：
剂型/剂量 塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2     14     100
EC/500mg/100m2     100     100
EC/1250mg/100m2     100     100
EW/125mg/100m2     49     100
EW/500mg/100m2     74     100
EW/1250mg/100m2     100     100
SC/125mg/100m2     43     100
SC/500mg/100m2     100     100
SC/1250mg/100m2     100     100
实施例4
将实施例2的塑料地板和水泥样品在25℃于黑暗中放置14天。重复实施例2的侵害和观察。获得下列结果：
剂型/剂量  塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2     13.6     100
EC/500mg/100m2     100     100
EC/1250mg/100m2     100     100
EW/125mg/100m2     37.7     100
EW/500mg/100m2     77.7     100
EW/1250mg/100m2     100     100
SC/125mg/100m2     44.3     100
SC/500mg/100m2     100     100
SC/1250mg/100m2     100     100
实施例5
将实施例2的塑料地板和水泥样品在25℃于黑暗中放置30天。重复实施例2的侵害和观察。获得下列结果：
剂型/剂量 塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2     6.7     72.3
EC/500mg/100m2     100     100
EC/1250mg/100m2     100     100
EW/125mg/100m2     52.3     100
EW/500mg/100m2     82.3     100
EW/1250mg/100m2 100 100
SC/125mg/100m2     51     100
SC/500mg/100m2     100     100
SC/1250mg/100m2     100     100
实施例6
将实施例2的塑料地板和水泥样品在25℃于黑暗中放置90天。重复实施例2的侵害和观察。获得下列结果：
剂型/剂量  塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2     8.9     24.3
EC/500mg/100m2     95.7     100
EC/1250mg/100m2     100     100
EW/125mg/100m2     69     100
EW/500mg/100m2     95.7     100
EW/1250mg/100m2     100     100
SC/125mg/100m2     84.3     100
SC/500mg/100m2     100     100
SC/1250mg/100m2     100     100
实施例7
将实施例2的塑料地板和水泥样品在25℃于黑暗中放置120天。重复实施例2的侵害和观察。获得下列结果：
剂型/剂量 塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2     4.3     8.8
EC/500mg/100m2     95.7     97.9
EC/1250mg/100m2     100     100
EW/125mg/100m2     69     100
EW/500mg/100m2 88.7 100
EW/1250mg/100m2     100     100
SC/125mg/100m2     86.7     100
SC/500mg/100m2     100     100
SC/1250mg/100m2     100     100
实施例8
将实施例2的塑料地板和水泥样品在25℃于黑暗中放置180天。重复实施例2的侵害和观察。获得下列结果：
剂型/剂量 塑料上的死亡率％ 水泥上的死亡率％
EC/125mg/100m2     0     0
EC/500mg/100m2     100     100
EC/1250mg/100m2     100     100
EW/125mg/100m2     60     100
EW/500mg/100m2     93.3     100
EW/1250mg/100m2     100     100
SC/125mg/100m2     24.4     75.5
SC/500mg/100m2     100     100
SC/1250mg/100m2     100     100
实施例9
用20ppm化合物B的丙酮/水溶液浸渍多孔混凝土，然后让蟑螂(Blattellagermanica)在其表面上走动。在处理后1天，观察昆虫。50％的昆虫已死亡。

Claims (6)

1.一种防治蟑螂或蚂蚁，或者蟑螂或蚂蚁种群的方法，其特征在于，将活性成分以薄层形式施用于表面，或者将活性成分包埋在薄层中，该薄层是不可攫取的并且部分或全部地覆盖了昆虫走动或将走动的地面，而且该活性成分是5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰吡唑，薄层中活性成分的数量为10mg/100m2至1.25g/100m2。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该活性成分的数量是10-500mg/100m2。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，杀虫组合物含有0.0001-15％(w/w)的活性成分。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，杀虫组合物含有0.1-6％(w/w)的活性成分。
5.一种5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰吡唑在制备用于散布在表面上以防治蟑螂或蚂蚁的组合物中的用途，其特征在于，该组合物含有0.0001-15％(w/w)5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰吡唑作为活性成分，并且该组合物以薄层形式施用于表面，或者将活性成分包埋在薄层中，该薄层是不可攫取的并且部分或全部地覆盖了昆虫走动或将走动的地面，而且薄层中活性成分的数量为10mg/100m2至1.25g/100m2。
6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，该组合物含有0.1-6％(w/w)5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰吡唑。
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