CN108697631B

CN108697631B - 化妆品组合物及其用途

Info

Publication number: CN108697631B
Application number: CN201780010870.9A
Authority: CN
Inventors: 芭芭拉·德基; 丹尼尔·拉米雷兹; 玛利亚·米拉格罗斯·桑切斯; 迈克尔·弗鲁肖尔; 吉赛·卡拉哈斯蒂; 利沙·万佩尔特
Original assignee: Kay Mary Inc
Current assignee: Kay Mary Inc
Priority date: 2016-03-23
Filing date: 2017-03-23
Publication date: 2022-04-26
Anticipated expiration: 2037-03-23
Also published as: EP3432859A4; EP3432859B1; KR20220162864A; KR20180119156A; US11344751B2; US10912956B2; US20240157177A1; US20170273894A1; US20210146168A1; KR102471837B1; US11918833B2; WO2017165659A1; CN108697631A; EP3432859A1; US20220266064A1

Abstract

本发明一般涉及包含量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物的方法和组合物，其用作抗氧化剂和/或抑制TNF‑α表达。

Description

化妆品组合物及其用途

相关申请的交叉引用

本申请要求2016年3月23日提交的美国临时申请第62/312048号的权益，其内容通过引用并入本申请中。

背景技术

A.技术领域

本发明一般涉及化妆品领域。具体地，本发明涉及局部皮肤用组合物，其可包括量天尺(Hylocereus undatus)果实提取物和库拉索芦荟(Aloe barbadensis)叶提取物的组合，以在皮肤中减少TNF-α的表达并减少由自由基引起的氧化损伤(抗氧化性质)。

B.相关技术说明

许多因素导致皮肤的衰老和衰老的外观，例如人的实际年龄、暴露于环境因素(例如阳光、污染、化学品、烟等)的量和人护理其皮肤的良好程度。具体地，皮肤衰老关系到两个过程——与自然衰老过程和基因影响有关的内在衰老，以及由于暴露于化学物质和紫外线等环境因素和失去水分而累积损伤的外因衰老。

细胞和皮肤的内在衰老过程可以与维持生化途径中皮肤的适当功能的失去相关。这种途径可以控制皮肤中的氧化/还原环境的平衡、炎症的调节以及皮肤水分平衡的维持。皮肤适当功能的丧失会导致氧化性损伤增加、炎症增加、皮肤干燥、皮肤紧致度损失、皮肤不均匀性增加、细纹和皱纹增加。

暴露于氧化性化学品、暴露于紫外线和内在衰老可以经由自由基形成导致氧化应激的积累。氧化性应激可以损伤皮肤蛋白质、脂质和DNA。这种损伤导致皮肤衰老，其包括弹性损失、真皮蛋白损失、细纹和皱纹、以及色素沉着异常。

暴露于某些化学品、暴露于紫外线和内在衰老也可以引起炎症。炎症可以通过炎性细胞因子如TNF-α发生。由于炎症持续存在，酶如基质金属蛋白酶参与真皮蛋白的分解，这使得免疫细胞能够迁移。该真皮蛋白例如层粘连蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的分解可以导致皮肤衰老。

通过阳光照射或使用紫外灯(例如日晒床)的紫外线可以诱导导致皮肤损伤的基因突变。此外，暴露于紫外线可以诱导黑色素的产生。当暴露于紫外线时，角质形成细胞(皮肤最外层细胞)释放信号分子例如α黑素细胞刺激激素(α-MSH)和炎性细胞因子。这些激素引发黑素细胞产生黑色素(黑素生成)。黑色素的产生可以导致皮肤颜色的变化。例如，人的皮肤会有暗黄色调或色素过度沉着斑。传统的脱色剂例如氢醌、皮质类固醇和曲酸可以产生若干与长期暴露相关的安全性问题(例如褐黄病、萎缩症、致癌作用、以及其他局部或全身副作用)。

外在和内在因素还可以减少皮肤的水分。暴露于化学品、溶剂、洗涤剂、化妆品、纤维织物、或干燥环境是皮肤可以失去水分的多种途径中的一些。失去水分可以导致皮肤破损或细纹和皱纹。皮肤和/或毛发的保湿有助于克服皮肤和毛发的一些不期望的变化。然而，在日常暴露于苛刻的外在因素下，皮肤的保湿可能是困难的。已经设计了保湿霜以试图解决这些困难。皮肤和毛发的保湿霜是化学制剂的复合混合物，专门设计用来使皮肤的外层(表皮)更柔软和更柔韧。它们通过减少蒸发来增加皮肤的水合作用(含水量)。天然存在的皮肤脂质和甾醇以及人造或天然油、湿润剂、润肤剂、润滑剂等可以是市售皮肤保湿霜组成的一部分。它们通常可作为美容和治疗用途的市售产品获得，但是也可以使用常用的药学成分来自制。然而，保湿霜是并非完美的。一些与保湿霜相关的问题包括：令人不愉快的触觉特性(例如，厚重感、油腻感或黏腻感)、不稳定、皮肤刺激性、或保湿能力不足。

内在因素和外在因素的结合最终导致可见的衰老迹象。目前市面上的产品不能有效解决衰老的迹象或成因，或外在因素对于皮肤的影响和/或它们具有皮肤刺激作用。例如，目前的产品可能无法充分解决皮肤炎症和自由基引起的氧化性损伤。

发明内容

发明人已经确定了充分解决上述皮肤炎症和由自由基引起的氧化性损伤问题的解决方案。该解决方案在于量天尺果实提取物(火龙果提取物)和芦荟叶提取物的组合，其可有效地提供抗氧化性质并同时抑制皮肤炎症。这种成分的组合可以并入各种各样的产品中，例如皮肤去角质产品、皮肤保湿霜、防晒霜以及洁面乳和爽肤水。某些情况下，这种成分的组合可以并入各种各样的制剂中，例如乳液、溶液、精华、无水基质和/或凝胶。值得注意的是，提取物的组合在化学上彼此相容并保持其抗氧化和TNF-α抑制特性。如非限制性实施例1所示，库拉索芦荟叶提取物抑制TNF-α并提供抗氧化益处。量天尺果实提取物提供抗氧化的益处，但并未发现其抑制TNF-α。此外，量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物的组合提供抗氧化性质并抑制TNF-α表达。

在一方面，公开一种局部用组合物。在一种情况下，上述局部用组合物包含量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物中的任何一种、任何组合或全部。所述组合物内成分的量可以改变(例如，该量以重量百分比计可以低至0.000001重量％，到高至98重量％，或是其间的任意范围)。在一个实例中，该组合物包含：0.01重量％至5重量％的量天尺果实提取物和0.01重量％至5重量％的库拉索芦荟叶提取物。在一些情况下，量天尺果实提取物是在水、甘油和防腐剂的组合中的量天尺果实的水提取物。在一些情况下，库拉索芦荟叶提取物是在50/50的丁二醇和水的组合中的库拉索芦荟叶的水提取物。组合物还可以包含本文所述的一种或多于一种成分。例如，该组合物可包含一种或多于一种附加成分，其选自一种或多于一种调理剂、保湿剂、pH调节剂、结构化剂、无机盐和防腐剂。在某些情况下，该组合物含有可皮肤用的载剂。在某些情况下，可皮肤用的载剂是水。在某些情况下，该组合物包含30重量％至95重量％的水。在某些情况下，该组合物具有抗氧化能力。在某些情况下，该组合物能够抑制TNF-α的表达。

另一方面，公开了如上所述的局部用组合物，其还包含甘油、EDTA二钠、至少一种pH调节剂和至少一种防腐剂。在一些情况下，该组合物包含0.001重量％至10重量％的甘油和0.0001重量％至1重量％的EDTA二钠。在某些情况下，该组合物还包含三乙醇胺、苯氧基乙醇和丁二醇。在一些情况下，该组合物包含0.001重量％至5重量％的三乙醇胺、0.001重量％至3重量％的苯氧基乙醇和0.01重量％至10重量％的丁二醇。在某些情况下，该组合物还包含羟丙基环糊精和乙基己基甘油。在一些情况下，该组合物还包含0.001重量％至1重量％的羟丙基环糊精和0.001重量％至1重量％的乙基己基甘油。

另一方面，公开了如上所述的局部用组合物，其还包含甲基椰油酰基牛磺酸钠、丙烯酸酯共聚物和椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱。在一个实例中，该组合物包括：1重量％至10重量％的甲基椰油酰基牛磺酸钠、0.5重量％至5重量％的丙烯酸酯共聚物和0.5重量％至5重量％的椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱。在一些情况下，该组合物含有甘油、三乙醇胺、氯化钠和水合硅石。在一些情况下，该组合物含有0.5重量％至5重量％的甘油、0.1重量％至5重量％的三乙醇胺、0.1重量％至5重量％的氯化钠和0.1重量％至5重量％的水合硅石。在一些情况下，该组合物含有苯氧基乙醇、椰油酰基苹果氨基酸钠、PEG-120甲基葡萄糖三油酸酯、柠檬酸、丁二醇、丙二醇、二氢茉莉酮酸甲酯、EDTA二钠、苯甲酸、己二醇和异丁基甲基四氢吡喃醇。在一些情况下，该组合物含有0.1重量％至3重量％的苯氧基乙醇、0.1重量％至3重量％的椰油酰基苹果氨基酸钠、0.1重量％至3重量％的PEG-120甲基葡萄糖三油酸酯、0.1重量％至3重量％的柠檬酸、0.05重量％至1重量％的丁二醇、0.05重量％至1重量％的丙二醇、0.05重量％至1重量％的二氢茉莉酮酸甲酯、0.01重量％至1重量％的EDTA二钠、0.01重量％至1重量％的苯甲酸、0.01重量％至1重量％的己二醇和0.01重量％至1重量％的异丁基甲基四氢吡喃醇。在一些情况下，该组合物含有巴西酸亚乙酯、羟丙基环糊精、奥西诺酯、乙基芳樟醇、乙基己基甘油、甘油聚醚-2椰油酸酯、鸡蛋果(Passifloraedulis)种子粉、合成蜡、仙客来醛、γ-十一内酯、亚甲基二氧苯基甲基丙醛、阿伏苯宗、水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)和乙酸香茅酯。在某些情况下，该组合物含有0.01重量％至0.5％重量％的巴西酸亚乙酯、0.01重量％至0.5重量％的羟丙基环糊精、0.01重量％至0.5重量％的奥西诺酯、0.01重量％至0.5重量％的乙基芳樟醇、0.01重量％至0.5重量％的乙基己基甘油、0.01重量％至0.5重量％的甘油聚醚-2椰油酸酯、0.01重量％至0.5重量％的鸡蛋果种子粉、0.01重量％至0.5重量％的合成蜡、0.001重量％至0.1重量％的仙客来醛、0.001重量％至0.1重量％的γ-十一内酯、0.001重量％至0.1重量％的亚甲基二氧苯基甲基丙醛、0.001重量％至0.1重量％的阿伏苯宗、0.001重量％至0.1重量％的水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)和0.001重量％至0.1重量％的乙酸香茅酯。在一些情况下，组合物被配制成凝胶。在某些情况下，组合物被配制成基于表面活性剂的凝胶。

另一方面，公开了如上所述的局部用组合物，其还包含丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。在一些情况下，该组合物含有0.1重量％至3重量％的丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。在一些情况下，该组合物含有甘油、聚二甲基硅氧烷、双丙甘醇和二氧化硅。在一些情况下，该组合物含有1重量％至15重量％的甘油、1重量％至10重量％的聚二甲基硅氧烷、1重量％至10重量％的双丙甘醇和0.5重量％至5重量％的二氧化硅。在一些情况下，该组合物含有聚二甲基硅氧烷交联聚合物、丁二醇、苯氧基乙醇和辛甘醇。在一些情况下，该组合物含有0.1重量％至3重量％的聚二甲基硅氧烷交联聚合物、0.1重量％至3重量％的丁二醇、0.1重量％至3重量％的苯氧基乙醇和0.05重量％至1重量％的辛甘醇。在一些情况下，该组合物含有乙基己基甘油、己二醇、羟丙基环糊精、EDTA二钠和三乙醇胺。在一些情况下，该组合物含有0.01重量％至1重量％的乙基己基甘油、0.01重量％至1重量％的己二醇、0.01重量％至1重量％的羟丙基环糊精、0.01重量％至1重量％的EDTA二钠和0.005重量％至0.1重量％的三乙醇胺。在一些情况下，组合物被配制成凝胶。

另一方面，公开了如上所述的局部用组合物，其还包含丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、卡波姆和三乙醇胺。在一些情况下，该组合物含有0.01重量％至1重量％的丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、0.01重量％至1重量％的卡波姆和0.005重量％至0.5重量％的三乙醇胺。在一些情况下，该组合物含有紫外线波长吸收剂和/或反射剂，并且其中该组合物的SPF为至少30。在一些情况下，该组合物含有胡莫柳酯、变性酒精、环五聚二甲基硅氧烷、生物糖胶-1、二苯酮-3(羟苯甲酮)、水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)、丁二醇、阿伏苯宗和奥克立林。在一些情况下，该组合物含有1重量％至20重量％的胡莫柳酯、1重量％至10重量％的变性酒精、1重量％至10重量％的环五聚二甲基硅氧烷、1重量％至10重量％的生物糖胶-1、1重量％至10重量％的二苯酮-3(羟苯甲酮)、1重量％至10重量％的水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)、1重量％至10重量％的丁二醇、1重量％至10重量％的阿伏苯宗和1重量％至10重量％的奥克立林。在一些情况下，该组合物含有苯氧基乙醇、二氧化硅、甘油、丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、卡波姆、甘草酸二钾和EDTA二钠。在一些情况下，该组合物含有0.1重量％至3重量％的苯氧基乙醇、0.1重量％至3重量％的二氧化硅、0.1重量％至3重量％的甘油、0.01重量％至1重量％的丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、0.01重量％至1重量％的卡波姆、0.01重量％至1重量％的甘草酸二钾和0.01重量％至1重量％的EDTA二钠。在一些情况下，该组合物含有乙基己基甘油、羟丙基环糊精、三乙醇胺和环己硅氧烷。在一些情况下，该组合物含有0.01重量％至1重量％的乙基己基甘油、0.01重量％至1重量％的羟丙基环糊精、0.001重量％至1重量％的三乙醇胺和0.001重量％至1重量％的环己硅氧烷。在一些情况下，组合物被配制成乳液。在一些情况下，组合物被配制成凝胶乳液。

另一方面，公开了如上所述的局部用组合物，其还包括变性酒精。在一些情况下，该组合物包含10重量％至30重量％的变性酒精。在一些情况下，该组合物含有PEG-8和PPG-5-鲸蜡醇聚醚-20。在一些情况下，该组合物包含0.5重量％至5重量％的PEG-8和0.1重量％至5重量％的PPG-5-鲸蜡醇聚醚-20。在一些情况下，该组合物含有丁二醇、甘油和二苯酮-4。在一些情况下，该组合物包含0.1重量％至3重量％的丁二醇、0.1重量％至3重量％的甘油和0.01重量％至1重量％的二苯酮-4。在一些情况下，该组合物含有尿囊素、三乙醇胺、EDTA二钠、泛醇和苯氧基乙醇。在一些情况下，该组合物含有0.01重量％至1重量％的尿囊素、0.01重量％至1重量％的三乙醇胺、0.005重量％至1重量％的EDTA二钠、0.005重量％至1重量％的泛醇和0.001重量％至0.5重量％的苯氧基乙醇。在一些情况下，组合物被配制成爽肤水。在一些情况下，组合物被配制成清洁爽肤水。

另一方面，公开了如上所述的局部用组合物，其还包含C14-16烯烃磺酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰两性基二乙酸盐、C12-15烷醇聚醚-15磺酸钠、PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯和PEG-80失水山梨醇月桂酸酯。在一些情况下，该组合物含有10重量％至30重量％的C14-16烯烃磺酸钠、5重量％至15重量％的椰油酰胺丙基甜菜碱、1重量％至10重量％的椰油酰两性基二乙酸盐/酯、1重量％至10重量％的C12-15烷醇聚醚-15磺酸钠、0.5重量％至5重量％的PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯和0.1重量％至3重量％的PEG-80失水山梨醇月桂酸酯。在一些情况下，该组合物含有甘油和包含苯甲醇、水杨酸、甘油和山梨酸的组合物。在一些情况下，该组合物含有0.1重量％至5重量％的甘油和0.1重量％至5重量％的包含苯甲醇、水杨酸、甘油和山梨酸的组合物。在一些情况下，含有苯甲醇、水杨酸、甘油和山梨酸的组合物为GEOGARD^TM ECT。在一些情况下，该组合物含有氯化钠、柠檬酸、EDTA二钠、聚季铵盐-7和包含甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷和水杨酸乙基己酯的组合物。在一些情况下，该组合物含有0.05重量％至3重量％的氯化钠、0.01重量％至1重量％的柠檬酸、0.01重量％至1重量％的EDTA二钠、0.01重量％至1重量％的聚季铵盐-7和0.01重量％至1重量％的包含甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷和水杨酸乙基己酯的组合物。在一些情况下，含有甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和水杨酸乙基己酯的组合物为COVABSORB。在一些情况下，组合物被配制成凝胶。在一些情况下，组合物被配制成洁面乳。

另一方面，本文公开的局部用组合物为乳液。在一种情况下，该组合物为溶液。在另一种情况下，该组合物配制为精华。在又一种情况下，组合物被配制为无水基质。在一种情况下，组合物被配制成凝胶。在一些情况下，组合物被配制成乳液凝胶。在另一种情况下，组合物被配制为爽肤水。在一些情况下，组合物被配制成清洁剂。

还公开了本文公开的组合物的使用方法。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于使皮肤去角质。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于使皮肤保湿。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于减少由暴露于紫外线辐射引起的皮肤损伤。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于来清洁皮肤。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于减少皮肤炎症。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于抑制皮肤中的TNF-α表达。在一个方面，通过将本文公开的任意组合物施用于皮肤，将本文公开的组合物用于减少对皮肤的氧化性损伤，其中皮肤中至少一种氧化剂被还原。在一个方面，本文公开的组合物用于增加化妆品组合物的抗氧化能力，其包括将本文公开的任意组合物与化妆品组合物组合。

在具体的方面，本发明的组合物被配制为局部皮肤用组合物。组合物可以具有用于化合物、组合物和提取物的可皮肤用的载剂或载体。组合物还可以包含保湿剂或湿润剂、表面活性剂、含硅酮的化合物、UV剂、油和/或本说明书所指出的其他成分或本领域中已知的其他成分。组合物可以是露(lotion)、膏霜、凝胶、精华、乳液(例如，水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、油包水包油、硅酮包水包油等)、溶液(例如水溶液或水-醇溶液)、无水基质(例如口红或粉)、软膏剂、乳剂、贴剂、气溶胶、固体形式、眼啫喱等。组合物可以是粉末形式的(例如干燥的、冻干的、微粒的等)。组合物可以配制为用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其他方面，组合物可以是储存稳定的、或颜色稳定的、或两者。还预期可以选择组合物的黏度以达到期望的结果，例如根据期望的组合物类型，该组合物的黏度可以为约1cp至远超过1百万cp，或者是其中可得到的任意范围或整数(举例来说，如在25℃下在Brookfield黏度计上用TC转子以2.5rpm测量的2cp、3cp、4cp、5cp、6cp、7cp、8cp、9cp、10cp、20cp、30cp、40cp、50cp、60cp、70cp、80cp、90cp、100cp、200cp、300cp、400cp、500cp、600cp、700cp、800cp、900cp、1000cp、2000cp、3000cp、4000cp、5000cp、6000cp、7000cp、8000cp、9000cp、10000cp、20000cp、30000cp、40000cp、50000cp、60000cp、70000cp、80000cp、90000cp、100000cp、200000cp、300000cp、400000cp、500000cp、600000cp、700000cp、800000cp、900000cp、1000000cp、2000000cp、3000000cp、4000000cp、5000000cp、10000000cp等)。

本发明的组合物还可以改性以具有期望的氧自由基吸收能力(ORAC)值。在某些非限制性方面，在本说明书全文中所指出的本发明的组合物或其成分或提取物可以改性以具有每毫克至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、15000、20000、30000、50000、100000或更多，或者其中可得到的任意范围的ORAC值。

在非限制性方面，该组合物可以具有约6至约9的pH。在其他方面，pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。组合物可以包含甘油三酯。非限制性实例包括短链、中链和长链甘油三酯。在某些方面，甘油三酯是中链甘油三酯(例如辛酸癸酸甘油三酯)。组合物也可以包含防腐剂。防腐剂的非限制性实例包括尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、或尼泊金甲酯和尼泊金丙酯的混合物。

本发明的组合物可以具有UVA和/或UVB吸收和/或反射性质。该组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、或更大、或其中任何整数或任何可得到的值的防晒指数(SPF)。该组合物可以是防晒露、防晒喷雾或防晒霜。

本发明的组合物还可以包含以下附加成分中的任何一种、任意组合或全部：水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药物成分、或抗氧化剂、或这些成分的任意组合或这些成分的混合物。在某些方面，该组合物可以包含在之前句子中指出的这些附加成分中的至少两种、三种、四种、五种、六种、七种、八种、九种、十种或全部。这些附加成分的非限制性实例在本说明书全文中指出，并通过引用并入本章节。这些成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以为0.0001％至99.9％，或者是在如本说明书其他章节中所公开的范围之间的任何整数或范围，其通过引用并入本段。

还预期包含本发明组合物的试剂盒。在某些实施方案中，该组合物包含在容器中。该容器可以是瓶子、分配器或包装。该容器可以分配预定量的组合物。在某些方面，该组合物以喷雾、薄雾、团块或液体分配。该容器可以在其表面上包含标记。该标记可以是词语、缩写、图片或符号。

还预期在本说明书全文中所公开的所述组合物可以用作保留型或洗去型组合物。举例来说，保留型组合物可以是局部施用于皮肤并在皮肤上保持一段时间(例如，至少5分钟、6分钟、7分钟、8分钟、9分钟、10分钟、20分钟、或30分钟，或至少1小时、2小时、3小时、4小时、5小时、6小时、7小时、8小时、9小时、10小时、11小时、12小时、13小时、14小时、15小时、16小时、17小时、18小时、19小时、20小时、21小时、22小时、23小时、或24小时，或者整夜或整个白天)的组合物。或者，洗去型组合物可以是打算施用于皮肤，然后在一段时间内，如小于5分钟、4分钟、3分钟、2分钟或1分钟，(比如用水)从皮肤去除或洗去的产品。洗去型组合物的实例可以是洁面乳、洗发水、护发素、或皂。保留型组合物的实例可以是皮肤保湿霜、防晒霜、面膜、晚霜或日霜。

预期对于本发明的任何方法或组合物，可以实施本说明书中所讨论的任何实施方案，反之亦然。此外，本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。

在一个实施方案中，本发明的组合物可以是药学上可用的或美容可用的，或可以具有舒适的触觉性质。“药学上可用的”、“美容可用的”和/或“舒适的触觉性质”描述具有令皮肤感觉舒适的特定触觉性质的组合物(例如，不是太稀或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非黏性或不发黏的组合物等)。药学上可用性或美容可用性还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性或组合物的保湿性。

还预期了包含本发明的组合物的产品。在非限制性方面，该产品可以是化妆品。该化妆品可以是本说明书其他章节所述的那些，或是本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括保湿霜、膏霜、露、柔肤水、凝胶、化妆水、粉底、晚霜、口红、清洁剂、爽肤水、防晒霜、面膜、抗衰老产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。

还公开了以下本发明的实施方案1至71。实施方案1是一种局部用组合物，其包含量天尺果实提取物、库拉索芦荟叶提取物和可皮肤用的载剂，其中所述组合物具有抗氧化能力和/或所述组合物能够抑制TNF-α表达。实施方案2是实施方案1的局部用组合物，包含0.01重量％至5重量％的量天尺果实提取物和0.01重量％至5重量％的库拉索芦荟叶提取物。实施方案3是实施方案1或2的局部用组合物，其中量天尺果实提取物是在水、甘油和防腐剂的组合中的量天尺果实的水提取物。实施方案4是实施方案1至3中任一项的局部用组合物，其中库拉索芦荟叶提取物是在50/50的丁二醇和水的组合中的库拉索芦荟叶的水提取物。实施方案5是实施方案1至4中任一项的局部用组合物，其中组合物配制成乳液、溶液、精华、无水基质和/或凝胶。实施方案6是实施方案1到5任一项的局部用组合物，其中可皮肤用的载剂包括水。实施方案7是实施方案6的局部用组合物，其包含占局部用组合物的30重量％至95重量％的水。实施方案8是实施方案1至7中任一项的局部用组合物，其还包含甘油、EDTA二钠、至少一种pH调节剂和至少一种防腐剂。实施方案9是实施方案8的局部用组合物，其包含0.001重量％至10重量％的甘油和0.0001重量％至1重量％的EDTA二钠。实施方案10是实施方案1至9中任一项的局部用组合物，其还包含三乙醇胺、苯氧基乙醇和丁二醇。实施方案11是实施方案10的局部用组合物，其包含0.001重量％至5重量％的三乙醇胺、0.001重量％至3重量％的苯氧基乙醇和0.01重量％至10重量％的丁二醇。实施方案12是实施方案1至11中任一项的局部用组合物，其还包含羟丙基环糊精和乙基己基甘油。实施方案13是实施方案12的局部用组合物，其包含0.001重量％至1重量％的羟丙基环糊精和0.001重量％至1重量％的乙基己基甘油。实施方案14是实施方案1至7中任一项的局部用组合物，其还包含甲基椰油酰基牛磺酸钠、丙烯酸酯共聚物和椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱。实施方案15是实施方案14的局部用组合物，其包含1重量％至10重量％的甲基椰油酰基牛磺酸钠、0.5重量％至5重量％的丙烯酸酯共聚物和0.5重量％至5重量％的椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱。实施方案16是实施方案14或15的局部用组合物，其还包含甘油、三乙醇胺、氯化钠和水合硅石。实施方案17是实施方案16的局部用组合物，其含有0.5重量％至5重量％的甘油、0.1重量％至5重量％的三乙醇胺、0.1重量％至5重量％的氯化钠和0.1重量％至5重量％的水合硅石。实施方案18是实施方案14至17中任一项的局部用组合物，其还含有苯氧基乙醇、椰油酰基苹果氨基酸钠、PEG-120甲基葡萄糖三油酸酯、柠檬酸、丁二醇、丙二醇、二氢茉莉酮酸甲酯、EDTA二钠、苯甲酸、己二醇和异丁基甲基四氢吡喃醇。实施方案19是实施方案18的局部用组合物，其含有0.1重量％至3重量％的苯氧基乙醇、0.1重量％至3重量％的椰油酰基苹果氨基酸钠、0.1重量％至3重量％的PEG-120甲基葡萄糖三油酸酯、0.1重量％至3重量％的柠檬酸、0.05重量％至1重量％的丁二醇、0.05重量％至1重量％的丙二醇、0.05重量％至1重量％的二氢茉莉酮酸甲酯、0.01重量％至1重量％的EDTA二钠、0.01重量％至1重量％的苯甲酸、0.01重量％至1重量％的己二醇和0.01重量％至1重量％的异丁基甲基四氢吡喃醇。实施方案20是实施方案14至19中任一项的局部用组合物，其还含有巴西酸亚乙酯、羟丙基环糊精、奥西诺酯、乙基芳樟醇、乙基己基甘油、甘油聚醚-2椰油酸酯、鸡蛋果种子粉、合成蜡、仙客来醛、γ-十一内酯、亚甲基二氧苯基甲基丙醛、阿伏苯宗、水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)和乙酸香茅酯。实施方案21是实施方案20的局部用组合物，其含有0.01重量％至0.5％重量％的巴西酸亚乙酯、0.01重量％至0.5重量％的羟丙基环糊精、0.01重量％至0.5重量％的奥西诺酯、0.01重量％至0.5重量％的乙基芳樟醇、0.01重量％至0.5重量％的乙基己基甘油、0.01重量％至0.5重量％的甘油聚醚-2椰油酸酯、0.01重量％至0.5重量％的鸡蛋果种子粉、0.01重量％至0.5重量％的合成蜡、0.001重量％至0.1重量％的仙客来醛、0.001重量％至0.1重量％的γ-十一内酯、0.001重量％至0.1重量％的亚甲基二氧苯基甲基丙醛、0.001重量％至0.1重量％的阿伏苯宗、0.001重量％至0.1重量％的水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)和0.001重量％至0.1重量％的乙酸香茅酯。实施方案22是实施方案14至21中任一项的局部用组合物，其中组合物被配制成凝胶。实施方案23是实施方案22的局部用组合物，其中组合物被配制成基于表面活性剂的凝胶。实施方案24是实施方案1至7中任一项的局部用组合物，其还包含丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。实施方案25是实施方案24的局部用组合物，其包含0.1重量％至3重量％的丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。实施方案26是实施方案24或25的局部用组合物，其还包含甘油、聚二甲基硅氧烷、双丙甘醇和二氧化硅。实施方案27是实施方案26的局部用组合物，其含有1重量％至15重量％的甘油、1重量％至10重量％的聚二甲基硅氧烷、1重量％至10重量％的双丙甘醇和0.5重量％至5重量％的二氧化硅。实施方案28是实施方案24至27中任一项的局部用组合物，其还包含聚二甲基硅氧烷交联聚合物、丁二醇、苯氧基乙醇和辛甘醇。实施方案29是实施方案28的局部用组合物，其含有0.1重量％至3重量％的聚二甲基硅氧烷交联聚合物、0.1重量％至3重量％的丁二醇、0.1重量％至3重量％的苯氧基乙醇和0.05％重量至1％重量的辛甘醇。实施方案30是实施方案24至29中任一项的局部用组合物，其还包含乙基己基甘油、己二醇、羟丙基环糊精、EDTA二钠和三乙醇胺。实施方案31是实施方案30的局部用组合物，其含有0.01重量％至1重量％的乙基己基甘油、0.01重量％至1重量％的己二醇、0.01重量％至1重量％的羟丙基环糊精、0.01重量％至1重量％的EDTA二钠和0.005重量％至0.1重量％的三乙醇胺。实施方案32是实施方案24至31中任一项的局部用组合物，其中组合物被配制成凝胶。实施方案33是实施方案1至7中任一项的局部用组合物，其还包含丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、卡波姆和三乙醇胺。实施方案34是实施方案33的局部用组合物，其包含0.01重量％至1重量％的丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、0.01重量％至1重量％的卡波姆和0.005重量％至0.5重量％的三乙醇胺。实施方案35是实施方案33或34的局部用组合物，其还包含紫外线波长吸收剂和/或反射剂，其中所述组合物的SPF为至少30。实施方案36是实施方案33至35中任一项的局部用组合物，其包含胡莫柳酯、变性酒精、环五聚二甲基硅氧烷、生物糖胶-1、二苯酮-3(羟苯甲酮)、水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)、丁二醇、阿伏苯宗和奥克立林。实施方案37是实施方案36的局部用组合物，其含有1重量％至20重量％的胡莫柳酯、1重量％至10重量％的变性酒精、1重量％至10重量％的环五聚二甲基硅氧烷、1重量％至10重量％的生物糖胶-1、1重量％至10重量％的二苯酮-3(羟苯甲酮)、1重量％至10重量％的水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)、1重量％至10重量％的丁二醇、1重量％至10重量％的阿伏苯宗和1重量％至10重量％的奥克立林。实施方案38是实施方案33至37中任一项的局部用组合物，其还包含苯氧基乙醇、二氧化硅、甘油、丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、卡波姆、甘草酸二钾和EDTA二钠。实施方案39是实施方案38的局部用组合物，其含有0.1重量％至3重量％的苯氧基乙醇、0.1重量％至3重量％的二氧化硅、0.1重量％至3重量％的甘油、0.01重量％至1重量％的丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、0.01重量％至1重量％的卡波姆、0.01重量％至1重量％的甘草酸二钾和0.01重量％至1重量％的EDTA二钠。实施方案40是实施方案33至39中任一项的局部用组合物，其还包含乙基己基甘油、羟丙基环糊精、三乙醇胺和环己硅氧烷。实施方案41是实施方案40的局部用组合物，其包含0.01重量％至1重量％的乙基己基甘油、0.01重量％至1重量％的羟丙基环糊精、0.001重量％至1重量％的三乙醇胺和0.001重量％至1重量％的环己硅氧烷。实施方案42是实施方案33至41中任一项的局部用组合物，其中组合物配制成乳液。实施方案43是根据实施方案42的局部用组合物，其中乳液为凝胶乳液。实施方案44是根据实施方案1至7中任一项的组合物，其还包含变性酒精。实施方案45是实施方案44的局部用组合物，其包含10重量％至30重量％的变性酒精。实施方案46是实施方案44或45的局部用组合物，其还包含PEG-8和PPG-5-鲸蜡醇聚醚-20。实施方案47是实施方案46的局部用组合物，其包含0.5重量％至5重量％的PEG-8和0.1重量％至5重量％的PPG-5-鲸蜡醇聚醚-20。实施方案48是实施方案44至47中任一项的局部用组合物，其还包含丁二醇、甘油和二苯酮-4。实施方案49是实施方案48的局部用组合物，其包含0.1重量％至3重量％的丁二醇、0.1重量％至3重量％的甘油和0.01重量％至1重量％的二苯酮-4。实施方案50是实施方案44至49中任一项的局部用组合物，其还包含尿囊素、三乙醇胺、EDTA二钠、泛醇和苯氧基乙醇。实施方案51是实施方案50的局部用组合物，其含有0.01重量％至1重量％的尿囊素、0.01重量％至1重量％的三乙醇胺、0.005重量％至1重量％的EDTA二钠、0.005重量％至1重量％的泛醇和0.001重量％至0.5重量％的苯氧基乙醇。实施方案52是实施方案44至51中任一项的局部用组合物，其中组合物配制成爽肤水。实施方案53是实施方案52的局部用组合物，其中组合物配制成清洁爽肤水。实施方案54是实施方案1至7中任一项的局部用组合物，其还包含C14-16烯烃磺酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰两性基二乙酸盐、C12-15烷醇聚醚-15磺酸钠、PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯和PEG-80失水山梨醇月桂酸酯。实施方案55是实施方案54的局部用组合物，其含有10重量％至30重量％的C14-16烯烃磺酸钠、5重量％至15重量％的椰油酰胺丙基甜菜碱、1重量％至10重量％的椰油酰两性基二乙酸盐/酯、1重量％至10重量％C12-15烷醇聚醚-15磺酸钠、0.5重量％至5重量％的PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯和0.1重量％至3重量％的PEG-80失水山梨醇月桂酸酯。实施方案56是实施方案54或55的局部用组合物，其还包含甘油和包含苯甲醇、水杨酸、甘油和山梨酸的组合物。实施方案57是实施方案56的局部用组合物，其含有0.1重量％至5重量％的甘油和0.1重量％至5重量％的包含苯甲醇、水杨酸、甘油和山梨酸的组合物。实施方案58是实施方案56或57的局部用组合物，其中包含苯甲醇、水杨酸、甘油和山梨酸的组合物为GEOGARD^TM ECT。实施方案59是实施方案54至58中任一项的局部用组合物，其还包含氯化钠、柠檬酸、EDTA二钠、聚季铵盐-7和包含甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷和水杨酸乙基己酯的组合物。实施方案60是实施方案59的局部用组合物，其含有0.05重量％至3重量％的氯化钠、0.01重量％至1重量％的柠檬酸、0.01重量％至1重量％的EDTA二钠、0.01重量％至1重量％的聚季铵盐-7和0.01重量％至1重量％的包含甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷和水杨酸乙基己酯的组合物。实施方案61是实施方案59或60的局部用组合物，其中包含甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷和水杨酸乙基己酯的组合物为COVABSORB。实施方案62是实施方案54至61中任一项的局部用组合物，其中组合物被配制成凝胶。实施方案63是实施方案54至62中任一项的局部用组合物，其中组合物被配制成洁面乳。实施方案64是一种使皮肤去角质的方法，包括施用实施方案1至23中任一项的组合物，其中皮肤被去角质。实施方案65是一种使保湿皮肤的方法，包括将实施方案1至7中任一项或实施方案24至43中任一项的组合物施用于皮肤，其中皮肤被保湿。实施方案66是一种减少由暴露于紫外辐射引起的皮肤损伤的方法，包括将实施方案1至9或实施方案33至43中任一项的组合物施用于皮肤，其中减少皮肤暴露于紫外辐射。实施方案67是一种清洁皮肤的方法，包括将实施方案1至9或实施方案44至63中任一项的组合物施用于皮肤，其中皮肤被清洁。实施方案68是一种减少皮肤炎症的方法，包括将实施方案1至63中任一项的组合物施用于有需要的皮肤，其中皮肤中的炎症被减少。实施方案69是抑制皮肤中TNF-α表达的方法，包括将实施方案1至63中任一项的组合物施用于有需要的皮肤，其中皮肤中TNF-α表达被降低。实施方案70是减少皮肤氧化损伤的方法，包括将实施方案1至63中任一项的组合物施用于皮肤，其中皮肤中至少一种氧化剂被减少。实施方案71是提高化妆品组合物的抗氧化能力的方法，包括将实施方案1至63中任一项的局部用组合物与化妆品组合物组合，其中化妆品组合物的抗氧化能力被增加。

“局部施用”是指将组合物施用或涂敷到嘴唇或角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在皮肤或角质组织上局部施用的组合物。这类组合物一般为可皮肤用的，即当被施用到皮肤和/或角质组织时，其不具有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部护肤组合物可以具有选定的黏度以避免施用到皮肤和/或角质组织后明显的滴落或聚积。

“角质组织”包含作为哺乳类动物最外保护层的含有角质的层，包含但不限于嘴唇、皮肤、毛发和指甲。

术语“约”或“大约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于，并且在一个非限制性实施方案中，该术语定义为在10％以内，优选在5％以内，更优选在1％以内，最优选在0.5％以内。

术语“基本上”及其变体定义为如本领域普通技术人员所理解的大部分但不必全部地为指定的事物，并且在一个非限定性实施方案中基本上涉及的范围在10％以内、在5％以内、在1％以内、或在0.5％以内。

术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变体包含为了达到期望结果的任何可测量的降低、或部分或完全抑制。术语“促进”或“增加”或这些术语的任何变体包含为了达到期望结果的任何可测量的蛋白质或分子(举例来说，基质蛋白，例如纤维粘连蛋白、层粘连蛋白、胶原蛋白或弹性蛋白，或者分子，例如透明质酸)的增加或产生。

作为本说明书和/或权利要求中所使用的术语，术语“有效的”表示足够实现期望的、希望的或预期的结果。

当在权利要求和/或说明书中与术语“包含”一起使用时，要素前面不使用数量词可以表示“一个”，但是其也符合“一个或更多个”、“至少一个”和“一个或多于一个”的意思。

如本说明书和权利要求所使用的，词语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的，并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。

使用的组合物和方法可以“包含”任何贯穿说明书全文所公开的成分或步骤，“基本由其组成”或“由其组成”。如本文所述，“基本由其组成”表示在组合物中包含不会实质上影响前述成分组合性质的附加成分。一个这样的实例是包含对所指出的成分、所述组合、或组合物的总体效果(例如提供皮肤抗氧化性质、抑制TNF-α表达、保湿、清洁、爽肤和/或去角质的能力)中的任何一种具有不利影响(例如降低功效或稳定性)的成分。

本发明的其他目的、特征和优点通过下面的详细描述会变得明显。然而，应理解详细的描述和实施例在表明本发明的具体实施方案时仅以举例说明的方式给出。另外，期望通过该详细描述，本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得明显。

具体实施方式

如上所述，本发明的几个独特方面是在局部用化妆品组合物中含有的量天尺果实提取物(火龙果提取物)和库拉索芦荟叶提取物中一种或多于一种的组合。这能够提供抗氧化性质、抑制TNF-α表达、保湿、清洁、爽肤和/或使皮肤去角质的益处。

以下子章节更详细地描述本发明的非限制性方面。

本发明的特定组合物设计为用作保湿、清洁、爽肤和/或去角质组合物。该组合物依赖于量天尺果实提取物(火龙果提取物)和库拉索芦荟叶提取物的独特组合。关于这些提取物的非限制性数据在实施例1的表1中提供。产物制剂的实例在实施例2、表2、表3、表4、表5和表6中提供。

上述组合物可以施用于皮肤或毛发上，并在皮肤或毛发上保留一段时间(例如至少1分钟、2分钟、3分钟、4分钟、5分钟、10分钟、20分钟、30分钟、或60分钟、或更长时间)。之后，如果需要的话，该组合物可从皮肤上冲洗掉或揭去。或者，可以将组合物施用于皮肤并立即冲洗掉。

A.活性成分

本发明的前提是确定活性成分——量天尺果实提取物(火龙果提取物)和库拉索芦荟叶提取物的组合——可以用于改善皮肤的视觉外观并提供抗氧化性质、抑制TNF-α表达、保湿、清洁、爽肤和/或使皮肤去角质。量天尺果实提取物(火龙果提取物)和库拉索芦荟叶提取物的组合可以改善皮肤的视觉外观并提供抗氧化性质。

其他活性成分也可以与上述活性成分组合使用。

这种成分的组合可以用于不同的产品用以处理多种皮肤状况。作为非限制性实例，凝胶可以使皮肤去角质和/或清洁皮肤，凝胶可以使皮肤保湿，凝胶可以使皮肤保湿和/或提供SPF保护，清洁剂可以提供有效的皮肤清洁，爽肤水可以用于清洁皮肤，洁面乳可以提供有效的皮肤清洁。

量天尺果实提取物(火龙果提取物)是来自仙人掌科量天尺的提取物。其是可商购的并且可以从Carrubba Inc.以商品名Dragon Fruit Extract获得。在一些情况下，提取物是水提取物。在一些情况下，提取物是在水、甘油和防腐剂的组合中。由量天尺果实提取物提供的和本文所示的益处的非限制性实例包括保湿和/或提供抗氧化的益处。在水、甘油和防腐剂的组合中的量天尺果实的水提取物用来确定量天尺果实提取物的抗氧化益处和TNF-α抑制。

库拉索芦荟是一种无茎或非常短茎的多汁植物，长至60厘米至100厘米(24英寸至39英寸)高，通过侧枝散开。叶子厚而多肉，绿色到灰绿色，有些品种的茎的上下表面有白色斑点。提取物可以从整株植物、根、花、茎、叶、花/叶/茎、或叶/根获得。在特定的实施方案中，使用叶提取物。在一些实施方案中，提取物是水提取物。在一些实施方案中，叶提取物是在50/50的丁二醇和水的组合中。库拉索芦荟叶提取物可从多种来源商购获得，包括从Active Organics以商品名芦荟的ACTIPHYTE^TM获得的。由库拉索芦荟叶提取物提供的和本文所示的益处的非限制性实例包括保湿、抑制TNF-α和/或提供抗氧化性的益处。在50/50的丁二醇和水的组合中提供的水提取物用来测定库拉索芦荟叶提取物的抗氧化性益处和TNF-α抑制。

本文描述的提取物可以为通过本领域已知的提取方法及其组合来制得的提取物。提取方法的非限制性实例包括使用液-液提取、固相提取、水提取、乙酸乙酯提取、醇提取、丙酮提取、油提取、超临界二氧化碳提取、加热提取、压力提取、压降提取、超声提取等。提取物可以是液体、固体、干燥液体、重悬浮固体等。

B.成分的量

期望本发明的组合物可以包含任意量的本说明书所讨论的成分。该组合物还可以包含任意数目的在本说明书全文中所描述的附加成分的组合(例如，颜料、或附加的化妆品、或药物成分)。在该组合物中任意成分的浓度可以改变。例如，在非限制性实施方案中，该组合物在其最终形式中可以包含：例如至少约0.0001％、0.0002％、0.0003％、0.0004％、0.0005％、0.0006％、0.0007％、0.0008％、0.0009％、0.0010％、0.0011％、0.0012％、0.0013％、0.0014％、0.0015％、0.0016％、0.0017％、0.0018％、0.0019％、0.0020％、0.0021％、0.0022％、0.0023％、0.0024％、0.0025％、0.0026％、0.0027％、0.0028％、0.0029％、0.0030％、0.0031％、0.0032％、0.0033％、0.0034％、0.0035％、0.0036％、0.0037％、0.0038％、0.0039％、0.0040％、0.0041％、0.0042％、0.0043％、0.0044％、0.0045％、0.0046％、0.0047％、0.0048％、0.0049％、0.0050％、0.0051％、0.0052％、0.0053％、0.0054％、0.0055％、0.0056％、0.0057％、0.0058％、0.0059％、0.0060％、0.0061％、0.0062％、0.0063％、0.0064％、0.0065％、0.0066％、0.0067％、0.0068％、0.0069％、0.0070％、0.0071％、0.0072％、0.0073％、0.0074％、0.0075％、0.0076％、0.0077％、0.0078％、0.0079％、0.0080％、0.0081％、0.0082％、0.0083％、0.0084％、0.0085％、0.0086％、0.0087％、0.0088％、0.0089％、0.0090％、0.0091％、0.0092％、0.0093％、0.0094％、0.0095％、0.0096％、0.0097％、0.0098％、0.0099％、0.0100％、0.0200％、0.0250％、0.0275％、0.0300％、0.0325％、0.0350％、0.0375％、0.0400％、0.0425％、0.0450％、0.0475％、0.0500％、0.0525％、0.0550％、0.0575％、0.0600％、0.0625％、0.0650％、0.0675％、0.0700％、0.0725％、0.0750％、0.0775％、0.0800％、0.0825％、0.0850％、0.0875％、0.0900％、0.0925％、0.0950％、0.0975％、0.1000％、0.1250％、0.1500％、0.1750％、0.2000％、0.2250％、0.2500％、0.2750％、0.3000％、0.3250％、0.3500％、0.3750％、0.4000％、0.4250％、0.4500％、0.4750％、0.5000％、0.5250％、0.0550％、0.5750％、0.6000％、0.6250％、0.6500％、0.6750％、0.7000％、0.7250％、0.7500％、0.7750％、0.8000％、0.8250％、0.8500％、0.8750％、0.9000％、0.9250％、0.9500％、0.9750％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、2.1％、2.2％、2.3％、2.4％、2.5％、2.6％、2.7％、2.8％、2.9％、3.0％、3.1％、3.2％、3.3％、3.4％、3.5％、3.6％、3.7％、3.8％、3.9％、4.0％、4.1％、4.2％、4.3％、4.4％、4.5％、4.6％、4.7％、4.8％、4.9％、5.0％、5.1％、5.2％、5.3％、5.4％、5.5％、5.6％、5.7％、5.8％、5.9％、6.0％、6.1％、6.2％、6.3％、6.4％、6.5％、6.6％、6.7％、6.8％、6.9％、7.0％、7.1％、7.2％、7.3％、7.4％、7.5％、7.6％、7.7％、7.8％、7.9％、8.0％、8.1％、8.2％、8.3％、8.4％、8.5％、8.6％、8.7％、8.8％、8.9％、9.0％、9.1％、9.2％、9.3％、9.4％、9.5％、9.6％、9.7％、9.8％、9.9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、29％、30％、35％、40％、45％、50％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、或99％、或其中可得到的任何范围的至少一种在本说明书的全文和权利要求所提及的成分，基本由以上成分组成，或由以上成分组成。在非限制性方面，该百分比可以按整个组合物的重量或体积进行计算。本领域普通技术人员会理解，该浓度可以根据给定组合物中成分的添加、替换和/或减少而改变。

C.载剂

本发明的组合物可以包括所有类型的载剂和载体，或并入到所有类型的载剂和载体中。载剂或载体可以是药学或可皮肤用的载剂或载体。载剂或载体可以完全由天然存在的化合物制成，可以包括非天然存在的化合物，或者可以包括非天然存在于并入载剂或载体中的任何天然来源的提取物中的化合物。载剂或载体的非限制性实例包括水、甘油、醇、油、含硅化合物、硅酮化合物和蜡。变体和其他合适的载剂对于熟练技术人员是明显的，并且适用于本发明。在某些方面，化合物、成分和试剂的浓度和组合可以被选择为使得组合是化学相容的并且不形成从最终产品中沉淀出来的复合物。

D.结构

本发明的组合物可以结构化为或配制为多种不同的形式。非限制性实例包括乳液(例如，油包水、水包油包水、水包油、水包硅酮、硅酮包水、油包水包油、硅酮包水包油的乳液)、膏霜、露、溶液(水溶液和水-醇溶液)、无水基质(例如口红和粉)、凝胶、面膜、揭取式面膜和软膏剂。变体和其他的结构对于熟练技术人员是明显的，并且适用于本发明。

E.附加成分

除了本发明人所公开成分的组合之外，组合物还可以包含附加成分，例如化妆品成分和药物活性成分。这些附加成分的非限制性实例在以下子章节中进行描述。

1、化妆品成分

CTFA国际化妆品成分词典和手册(2004和2008)描述了多种可以在本发明的情况下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括：芳香剂(人造的和天然的，例如葡萄糖酸、苯氧基乙醇和三乙醇胺)、染料和着色成分(例如Blue 1、Blue 1Lake、Red 40、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、调味剂/芳香剂(例如，甜叶菊(Stevia rebaudiana，甜叶)提取物，以及薄荷醇)、吸附剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括：例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、阻水剂、紫外吸收剂(物理和化学吸收剂，例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、微量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非甾类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟(Aloe vera)、甘菊、黄瓜提取物、银杏(Ginkgo biloba)、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如EDTA二钠和EDTA四钠)、防腐剂(例如尼泊金甲酯和尼泊金丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯基琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白剂和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐/酯)、湿润剂(例如山梨醇、脲、甲基葡糖醇聚醚-20、糖类同分异构体和甘露醇)、去角质剂、阻水剂(例如氢氧化铝/镁硬脂酸盐)、皮肤调理剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸、生物糖胶-1、乙基己基甘油、戊二醇、氢化聚癸烯、辛基十二烷基油酸酯和甘草酸二钾)。这些成分中一部分的非限制性实例在以下子章节中提供。

a.紫外吸收剂和/或反射剂

可以与本发明的组合物组合使用的UV吸收剂和/或反射剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例可以包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、PABA戊基二甲酯和PABA辛基二甲酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、二羟丙基PABA乙酯、二苯酮(羟苯甲酮、磺异苯酮、二苯酮、和二苯酮-1至二苯酮-12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、肉桂酸辛基甲氧基酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、水杨酸乙二酯、水杨酸异丙基苄酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、水杨酸异辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、含二羟基丙酮的指甲花醌、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸脂聚硅氧烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并

唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基樟脑和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。

b.保湿剂

可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸盐、PCA钾、丙二醇、糖类同分异构体、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。

其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙氨酸、藻提取物、库拉索芦荟(Aloe barbadensis)、库拉索芦荟提取物、库拉索芦荟凝胶、药蜀葵(Althea officinalis)提取物、杏子(杏，Prunus armeniaca)仁油、精氨酸、精氨酸天冬氨酸酯、山金车(Arnicamontana)提取物、天冬氨酸、鳄梨(酪梨，Persea gratissima)油、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、白桦(垂枝桦，Betula alba)树皮提取物、琉璃苣(Borago officinalis)提取物、假叶树(Ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花(Calendula officinalis)提取物、金盏花油、小烛树(Euphorbia cerifera)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、小豆蔻(Elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(Copernicia erifera)蜡、胡萝卜(Daucus carotasativa)油、蓖麻(Ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡醇聚醚-24、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(白花春黄菊，Anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(欧丹参，Salvia sclarea)油、可可(Theobroma cacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(Cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、油酸癸酯、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉(Eucalyptus globulus)油、夜来香(月见草，Oenotherabiennis)油、脂肪酸、斑点老鹳草(Geranium maculatum)油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚醚-26、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(Vitis vinifera)籽油、榛子(美洲榛，Corylus americana)坚果油、榛子(欧洲榛，Corylus americana)坚果油、己二醇、透明质酸、混合红花(Carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(素方花，Jasminumofficinale)油、霍霍巴(Buxus chinensis)油、巨藻、石栗(Aleurites moluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚-16、羊毛脂醇聚醚-10乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(Lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(Citrus medicalimonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果(Macadamia ternifolia)油、麦芽糖醇、母菊(Chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA酯、矿物油、貂油、黄褐色被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰氧基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(Olea europaea)油、甜橙(Citrus aurantium dulcis)油、棕榈(油棕，Elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(Prunus persica)仁油、花生(Arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60异硬脂酸甘油酯、PEG-5硬脂酸甘油酯、PEG-30硬脂酸甘油酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五酸内酯、胡椒薄荷(辣薄荷，Menthapiperita)油、凡士林、磷脂、浮游生物提取物、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油-3二异硬脂酸酯、聚季铵盐-24、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆素二棕榈酸酯、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(稻，Oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(Rosmarinusofficinalis)油、玫瑰油、红花(Carthamus tinctorius)油、鼠尾草(Salvia officinalis)油、檀香(Santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(Sesamum indicum)油、牛油果树(Butyrospermum parkii)、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、可溶性胶原蛋白、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(Glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(Helianthus annuus)籽油、甜杏仁(Prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛酸甘油酯、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂精、脲、植物油、水、蜡、小麦(Triticum vulgare)胚芽油和依兰依兰(Cananga odorata)油。

c.抗氧化剂

可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯基巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、亚油酸生育酚酯、烟酸生育酚酯、琥珀酸生育酚酯和亚磷酸三(壬基苯基)酯。

d.结构化剂

在其他非限制性方面，本发明的组合物可以包含结构化剂。在某些方面，结构化剂帮助向组合物提供流变性质以有助于组合物的稳定性。在其他方面，结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1至约21个亚乙基氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1至约5个亚乙基氧单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚、及其混合物。

e.乳化剂

在本发明的某些方面，组合物不包含乳化剂。然而，在其他方面，组合物可以包含一种或多于一种乳化剂。乳化剂可以降低相间界面张力并改善乳液的配制和稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986)；美国专利第5011681号；第4421769号；第3755560号)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇酯、山梨醇酐的酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基醚、乙氧基醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醇醚磷酸酯/盐、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚醚-3磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇、C12-13烷醇聚醚-3、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、PPG-5-鲸蜡醇聚醚-20、双PEG/PPG-20/20二甲聚硅氧烷、鲸蜡醇聚醚-10、聚山梨醇酯80、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯60、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、花生醇、花生醇葡糖苷、及其混合物。

f.含硅酮的化合物

在非限制性方面，含硅酮的化合物包括分子骨架由交替的硅原子和氧原子组成并具有连接在硅原子上的侧基的聚合物产品家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联，硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。

可以在本发明的情况下使用的含硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在某些方面，含硅酮的化合物包括硅油，例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮-11、苯基聚三甲基硅氧烷、三甲基硅烷基氨端聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、或它们与其他有机硅氧烷材料以任意给定比例的混合物，以根据预期的应用(举例来说，对特定区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油，即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括：环聚二甲基硅氧烷，例如Dow Corning344Fluid、Dow Corning 345Fluid、Dow Corning 244Fluid和Dow Corning 245Fluid、Volatile Silicon 7207(康涅狄格州丹伯里的Union Carbide Corp.)；低黏度聚二甲基硅氧烷，即黏度约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说，聚二甲基硅氧烷，例如DowCorning 200-0.5cst Fluid)。Dow Corning Fluid可以从密歇根州米德兰的Dow CorningCorporation购得。在第三版CTFA化妆品成分词典中(通过引用并入)，环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物，以及用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷聚合物的混合物。可以在本发明的情况下使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的General Electric Co.的Silicone Products Div.和密歇根州艾德里安的Stauffer Chemical Co.的SWS Silicones Div.购得的那些。

g.去角质剂

去角质剂(磨砂膏)包含去除皮肤外表面上死皮细胞的成分。这些试剂可以通过机械、化学和/或其他方式起作用。机械去角质剂的非限制性实例包括研磨剂，例如浮石、二氧化硅、织物、纸、贝壳、珠子、固体晶体、固体聚合物等。化学去角质剂的非限制性实例包括酸去角质剂和酶去角质剂。可以用作去角质剂的酸包括但不限于乙醇酸、乳酸、柠檬酸、α-羟基酸、β-羟基酸等。本领域技术人员已知的其他去角质剂也预期可用于在本发明的范围内。

h.精油

精油包括来自药草、花、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在，并可以通过本领域技术人员已知的几种方法提取(例如，蒸气蒸馏、脂吸法(即使用脂肪提取)、浸渍法、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时，其趋于挥发(即挥发性油)。因此，虽然许多精油是无色的，但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水，但溶于醇、醚、不挥发油(植物的)和其他有机溶剂。发现精油的一般物理特征包括约160℃至240℃的沸点和约0.759至约1.096的密度。

精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如，玫瑰油或薄荷油分别来自玫瑰或薄荷植物。可以在本发明的情况下使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、多香果油、玫瑰油、大茴香油、香脂油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、或依兰依兰。还预期本领域技术人员已知的其他精油在本发明的情况下是有用的。

i.增稠剂

包括稠化剂或凝胶剂在内的增稠剂包括可以增加组合物黏度的物质。增稠剂包括可以增加组合物黏度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明的组合物的稳定性。在本发明的某些方面，增稠剂包括氢化聚异丁烯、三羟基硬脂精、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、或其混合物。

可以在本发明的情况下使用的其他增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或多于一种来源于丙烯酸、经取代的丙烯酸、以及这些丙烯酸和经取代的丙烯酸的盐和酯的单体的交联化合物，其中交联剂含有两个或多于两个碳-碳双键，并衍生自多元醇(参见美国专利第5087445号、第4509949号、第2798053号，CTFA国际化妆品成分词典，第四版，1991，第12页和第80页)。可商购获得的羧酸聚合物的实例包括卡波姆，其为丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(如来自B.F.Goodrich的Carbopol^TM 900系列)。

交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型聚合物和非离子型聚合物。在美国专利第5100660号、第4849484号、第4835206号、第4628078号、第4599379号中描述了实例。

聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物，其包括经取代的支化聚合物或非支化聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构烷烃和月桂醇聚醚-7、丙烯酰胺和经取代的丙烯酰胺与丙烯酸和经取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。

多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素，其中纤维素聚合物的羟基基团被羟烷基化(优选地羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素，其然后用C10-C30直链或支化烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C10-C30直链或支化醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类，其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。

本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支化淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔豆羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合硅石、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔豆胶、卡拉亚胶、巨藻、刺槐角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶、及其混合物。

j.防腐剂

可以在本发明的情况下使用的防腐剂的非限制性实例包括季铵盐防腐剂，例如聚季铵盐-1和苄烷铵卤化物(例如苯扎氯铵(“BAC”)和苯扎溴铵)、尼泊金(例如尼泊金甲酯和尼泊金丙酯)、苯氧基乙醇、苄醇、氯丁醇、苯酚、山梨酸、硫汞撒、或其组合。

2、药物成分

还预期药物活性试剂对本发明的组合物是有用的。药物活性试剂的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于治疗酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠剂、抗组胺剂、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗真菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性剂、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、止汗药、止痒剂、抗牛皮癣剂、抗皮脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤处理剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹处理剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长阻滞剂、止血剂、角质分离剂、口疮处理剂、唇疱疹处理剂、牙和牙周处理剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤处理剂、遮光剂、经皮活性剂、鼻活性剂、阴道活性剂、疣处理剂、创伤处理剂、创伤愈合剂等。

F.试剂盒

还预期了用于本发明的某些方面的试剂盒。例如，本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包括容器。容器可以包括瓶、金属管、层合管、塑料管、分配器、加压容器、屏障容器、袋、隔室、口红容器、压缩容器、能够保存化妆品组合物的化妆品盘、或其他类型的容器，例如注射或吹塑成型的塑料容器，在其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。试剂盒和/或容器可以包含在其表面上的标记。举例来说，标记可以是字词、短语、缩写、图片、或符号。

容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中，可以挤压容器(例如金属管、层合管或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以作为喷雾、气溶胶、液体、流体、或半固体进行分配。容器可以具有喷射机构、抽吸机构或挤压机构。试剂盒还可以包含采用试剂盒部件以及使用包含于容器内的任何其他组合物的说明书。说明书可以包括如何施用、使用和保存组合物的说明。

实施例

包含以下实施例以说明本发明的优选实施方案。本领域技术人员应理解，以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术，并因此可以被认为构成了其实践的优选实施方案。然而，根据本公开，本领域技术人员应理解，在不脱离本发明的精神和范围的情况下，在所公开的具体实施方案中可以做许多改变，并仍获得相同或相似的结果。

实施例1

(活性成分的皮肤益处)

通过以下方法确定成分的功效。

确定量天尺果实提取物提供抗氧化益处。还确定库拉索芦荟叶提取物抑制TNF-α并提供抗氧化益处。还确定了量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物的组合提供抗氧化性质并抑制TNF-α表达。定量结果的总结见表1，并在以下提供用于确定成分性质的方法。

表1

肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分析：TNF超家族的原型配体TNF-α是一种在炎症中起着重要作用的多效细胞因子。其表达的增加与促炎活性的上调有关。使用生物分析法分析了量天尺果实提取物、库拉索芦荟叶提取物和这两种成分的组合对人表皮角质形成细胞产生TNF-α的影响。该测定的终点是分光光度测量，其反映了TNF-α的存在和细胞活力。确定库拉索芦荟叶提取物和库拉索芦荟叶提取物与量天尺果实提取物的组合分别抑制-72％和-79.4％的TNF-α产生。

在37℃下、5％的CO₂中，用佛波醇-12-豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA，10ng/ml，SigmaChemical，#P1585-1MG)和测试成分和其组合来处理在EpiLife标准生长培养基(CascadeBiologics)中培养的次融合的正常人类成熟角质细胞(Cascade Biologics)6小时。PMA导致TNF-α分泌明显增加，所述TNF-α分泌在处理6小时后达到峰值。培养之后，收集细胞培养基，并使用下述来自R&DSystems(#DTA00C)的夹心酶联免疫吸附分析(ELISA)来定量TNF-α的分泌量。

定量分析法采用定量的夹心酶免疫分析技术，因此将对于TNF-α特异性的单克隆抗体预涂覆在微孔板上。将标准品和样品移液到微孔板孔中，并通过固定化抗体来结合TNF-α。洗去所有未结合的物质后，向孔中加入对于TNF-α特异性的酶联多克隆抗体。洗涤除去所有未结合的抗体-酶试剂后，将底物溶液加入孔中，并且颜色与在初始步骤中结合的TNF-α的量成比例地显现。使用酶标仪在450nm处进行检测。停止显色以可以测量颜色的强度。

抗氧化(AO)分析：活生物体的抗氧化系统包含酶，例如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶；大分子，例如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白；和大量小分子，包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原型谷胱甘肽、尿酸和胆红素。內源性和源自食物的抗氧化剂的总和表示细胞外液的总抗氧化活性。所有不同抗氧化剂的协作提供比单独的任何单个化合物更强的对抗反应性的氧或氮自由基侵袭的保护。因此，与测量单独组分获得的抗氧化能力相比，总的抗氧化能力可以给出更相关的生物信息，因为其考虑到血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积效应。

使用体外生物分析法来测量量天尺果实提取物、库拉索芦荟叶提取物、以及这两种成分的组合的总抗氧化能力。已确定库拉索芦荟叶提取物、量天尺果实提取物，以及库拉索芦荟叶提取物和量天尺果实提取物的组合具有抗氧化能力。具体而言，与Trolox相比，1％库拉索芦荟叶提取物溶液具有-39％的抗氧化能力，1％的量天尺果实提取物具有-36.08％的抗氧化能力，2％的量天尺果实提取物溶液具有-65％的抗氧化能力，2％的量天尺果实提取物和1％的库拉索芦荟叶提取物溶液具有-97.86％的抗氧化能力。

所述分析依赖样品中的抗氧化剂抑制

(2,2’-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成

·+的能力。样品中的测试成分预防ABTS氧化的能力与水溶性生育酚类似物Trolox进行比较，并且以Trolox的摩尔当量进行定量。来自Cayman Chemical(安娜堡，密歇根州，美国)的抗氧化能力试剂盒#709001可以用作体外生物测定，以测量测试成分的每一种的总抗氧化能力。方案可以根据制造商的建议进行。

实施例2

将具有量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物的制剂制备为局部皮肤用组合物。在一些实施方案中，该制剂包含量天尺果实提取物、库拉索芦荟叶提取物、水、甘油、EDTA二钠、至少一种pH调节剂和至少一种防腐剂。在一些情况下，该制剂还包括三乙醇胺、苯氧基乙醇和丁二醇。在一些情况下，该制剂还包括羟丙基环糊精和乙基己基甘油。

实施例3

将具有实施例1成分的制剂制备为局部皮肤用组合物。将表2中的制剂制备为去角质凝胶。将表3中的制剂制备为保湿凝胶。将表4中的制剂制备为SPF为30的保湿凝胶。将表5制备为清洁爽肤水。将表6制备为洁面乳。

表2^*

*可以通过在70℃至75℃加热下、在烧杯中将所述成分混合至均匀来制备制剂。然后，所述制剂可以冷却到恒定室温(20℃至25℃)。此外，如果需要，可以添加附加成分，例如调节组合物的流变性能。

**可以添加赋形剂，例如调节组合物的流变性能。或者，水的量可以改变，只要组合物中水的量为至少60重量％，优选60重量％至85重量％。

表3^*

成分	％浓度(以重量计)
		水	82
甘油	6
		聚二甲基硅氧烷	4
双丙甘醇	3
		二氧化硅	2
丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物	0.8
		聚二甲基硅氧烷交联聚合物	0.6
丁二醇	0.4
		苯氧基乙醇	0.4
辛甘醇	0.2
		库拉索芦荟叶提取物	0.2
量天尺果实提取物(任选的)	0.1
		乙基己基甘油	0.08
己二醇	0.08
		羟丙基环糊精	0.07
EDTA二钠	0.05
		三乙醇胺	0.02
赋形剂**	适量

**可以添加赋形剂，例如调节组合物的流变性能。或者，水的量可以改变，只要组合物中水的量为至少60重量％，优选60重量％至90重量％。

表4^*

成分	％浓度(以重量计)
		水	51
胡莫柳酯	9
		变性酒精	6
环五聚二甲基硅氧烷	6
		生物糖胶-1	5
二苯酮-3(羟苯甲酮)	5
		水杨酸乙基己酯(水杨酸异辛酯)	5
丁二醇	4
		阿伏苯宗	3
奥克立林	3
		苯氧基乙醇	0.8
二氧化硅	0.5
		甘油	0.4
库拉索芦荟叶提取物	0.2
		量天尺果实提取物	0.1
丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物	0.1
		卡波姆	0.1
甘草酸二钾	0.1
		EDTA二钠	0.1
乙基己基甘油	0.08
		羟丙基环糊精	0.07
三乙醇胺	0.05
		环己硅氧烷	0.05
赋形剂**	适量

**可以添加赋形剂，例如调节组合物的流变性能。或者，水的量可以改变，只要组合物中水的量为至少30重量％，优选40重量％至65重量％。

表5^*

成分	％浓度(以重量计)
		水	77
变性酒精	18
		PEG-8	2
PPG-5-鲸蜡醇聚醚-20	1
		丁二醇	0.5
甘油	0.4
		库拉索芦荟叶提取物	0.2
量天尺果实提取物	0.1
		二苯酮-4	0.1
尿囊素	0.08
		三乙醇胺	0.07
EDTA二钠	0.05
		泛醇	0.05
苯氧基乙醇	0.01
		赋形剂**	适量

表6^*

实施例4(其他分析)

可以用于确定在本说明书全文和权利要求书中所公开的任意一种成分、或成分的任意组合、或含有所述成分的组合的组合物的功效的分析可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定。以下是可以在本发明的情况下使用的非限制性分析。应认识到，可以使用其他测试步骤，包括例如客观和主观步骤。

B16色素沉着分析：黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程，黑色素是一种天然产生的赋予皮肤、毛发和眼睛颜色的色素。抑制黑素生成有益于预防皮肤变黑和减轻与老化有关的黑斑。该生物分析采用永生化的小鼠黑色素瘤细胞系B16-F1黑素细胞(ATCC)，分析化合物对黑素生成的效果。该分析的终点是黑色素产生和细胞活性的分光光度测量。B16-F1黑素细胞可以在37℃下、在10％的CO₂中，在含有10％胎牛血清(Mediatech)的标准DMEM生长培养基中培养，然后用在说明书中公开的任何一种活性成分、成分的组合或具有所述组合的组合物处理6天。培养之后，通过在405nm处的吸收值来测量黑色素分泌，并定量细胞活性。

胶原蛋白刺激分析：胶原蛋白是对皮肤结构至关重要的一种细胞外基质蛋白。增加的胶原蛋白合成有助于改善皮肤的紧致度和弹性。该生物分析可用于检测说明书中公开的任何一种活性成分、成分的组合、或含有所述组合的组合物对由人类表皮成纤维细胞产生的前胶原肽(胶原蛋白前体)的效果。该分析的终点是反映前胶原肽的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的夹心酶免疫分析技术，因此对前胶原肽特异性的单克隆抗体被预涂覆在微孔板上。标准品和样品可以被移液到孔中，存在的所有前胶原肽由固定的抗体结合。洗去所有未结合的物质后，可以添加对前胶原肽特异性的酶联多克隆抗体到孔中。洗涤以去除所有未结合的抗体-酶反应物之后，可以添加底物溶液到孔中，颜色显现与在最初步骤中结合的前胶原肽的量成比例，其使用酶标仪在450nm处检测。可以停止颜色显现，并且可以测量颜色的强度。为生成样品和对照品，在37℃下、10％的CO₂中在含有10％的胎牛血清(Mediatech)的标准DMEM生长培养基中培养的次融合的正常人类成熟表皮成纤维细胞(Cascade Biologics)可以用说明书中公开的成分的组合或具有所述组合的组合物的每一种处理3天。孵育之后，可以收集细胞培养基，并使用来自Takara(#MK101)的夹心酶联免疫吸附分析(ELISA)定量前胶原肽的分泌量。

弹性蛋白刺激分析：弹性蛋白是结缔组织蛋白，其帮助皮肤在伸展或收缩后恢复形状。弹性蛋白也是在需要储存机械能的位置使用的重要负载蛋白。弹性蛋白是由许多可溶性弹性蛋白原蛋白分子在由赖氨酰氧化酶催化的反应中连接而成。通过使用针对弹性蛋白的免疫荧光抗体来染色培养的人成纤维细胞，可以在培养的人成纤维细胞中监测弹性蛋白分泌和弹性蛋白纤维。

层粘连蛋白和纤维粘连蛋白刺激分析：层粘连蛋白和纤维粘连蛋白是真皮-表皮连接(DEJ)(也被称为基膜)中主要的蛋白质。DEJ位于真皮和表皮联结之间，形成叫做网脊的指状突出。表皮的细胞从真皮的血管中接收其养分。网脊增大了暴露于这些血管和所需养分的表皮的表面积。DEJ提供两个组织室的黏结，并控制皮肤的结构完整性。层粘连蛋白和纤维粘连蛋白是位于DEJ中的两种糖蛋白。考虑到将细胞保持在一起的黏合，由真皮成纤维细胞来分泌层粘连蛋白和纤维粘连蛋白，有助于促进表皮细胞与DEJ的细胞内和细胞间黏结。可以通过定量在培养的人成纤维细胞的细胞上清液中的层粘连蛋白和纤维粘连蛋白来监测层粘连蛋白和纤维粘连蛋白分泌，所述培养的人成纤维细胞用含有或不含有1.0％最终浓度的测试成分的培养基处理3天。孵育后，层粘连蛋白和纤维粘连蛋白含量可以使用针对每种蛋白的免疫荧光抗体在酶联免疫吸附测定(ELISA)中测量。将测量值对于细胞代谢活性归一化，细胞代谢活性通过3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基)-2H-四唑(MTS)的生物转化确定。

ORAC分析：本说明书中公开的任何一种活性成分、成分组合、或具有所述组合的组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)也可以通过测量这些成分或组合物的抗氧化活性来测定。抗氧化活性表明还原氧化试剂(氧化剂)的能力。该分析定量抑制氧化试剂的活性的程度及所用时间，氧化试剂例如为已知导致细胞(例如皮肤细胞)损伤的氧自由基。可以通过本领域普通技术人员已知的方法(参见美国专利公布第2004/0109905号和第2005/0163880号，以及通常可获得的试剂盒例如Zen-Bio ORAC抗氧化分析试剂盒(#AOX-2))来确定本说明书公开的活性成分、成分的组合、或具有所述组合的组合物的任一种的ORAC值。Zen-Bio ORAC抗氧化分析试剂盒测定了由于AAPH(2,2'-偶氮双-2-甲基丙基脒二盐酸盐)的分解而形成的过氧化自由基的形成，荧光素荧光随时间的损失。Trolox是水溶性维生素E类似物，其以剂量依赖的方式作为抑制荧光素衰变的阳性对照。

蘑菇酪氨酸酶活性分析：在哺乳动物细胞中，酪氨酸酶催化从酪氨酸(以及从多巴色素的聚合)到黑色素的多步生物合成中的两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中，并产生赋予皮肤、毛发和眼睛颜色的黑色素(芳香醌化合物)。纯化的蘑菇酪氨酸酶(Sigma)可以与其底物L-Dopa(Fisher)在存在或不存在说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种的情况下一起孵育。色素的形成可以通过在490nm处读取比色板进行评估。蘑菇酪氨酸酶活性的抑制百分比可以通过与未经处理的对照比较进行计算，以确定测试成分或其组合抑制纯化的酶活性的能力。测试提取物的抑制率与曲酸(Sigma)的抑制率进行比较。

基质金属蛋白酶3和9的酶活性(MMP3、MMP9)分析：体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是细胞外蛋白酶，其凭借广泛的底物特异性在许多正常状态和疾病状态下起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白；而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的Colorimetric Drug Discovery试剂盒，该分析设计为使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6测量MMP的蛋白酶活性。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基，其与DTNB[5,5’-二硫代双(2-硝基苯甲酸)，埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸，可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH 6.0和pH高于7时，ε＝13600M-1cm-1)。可以分析说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物。

基质金属蛋白酶1活性(MMP1)分析：体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是细胞外蛋白酶，其凭借广泛的底物特异性在许多正常状态和疾病状态下起作用。MMP1底物包括胶原蛋白IV。Molecular Probes Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)利用荧光明胶底物来检测MMP1蛋白酶活性。在溶蛋白性裂解后，显示出亮绿色荧光，并可以使用荧光酶标仪来监测亮绿色荧光以测量酶活性。

来自Invitrogen的Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)设计为体外分析以测量MMP1酶活性。可以分析说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物。该分析依赖于纯化的MMP1酶降解荧光明胶底物的能力。一旦底物被MMP1特异性裂解，就会发现亮绿色荧光并且可以使用荧光酶标仪监测。在存在或不存在纯化的酶和底物的条件下孵育测试物质以确定其蛋白酶抑制能力。

环氧合酶(COX)分析：体外环氧合酶-1和环氧合酶-2(COX-1、COX-2)抑制分析。COX是一种展现环氧合酶和过氧化物酶两种活性的双功能酶。环氧合酶活性将花生四烯酸转化为氢过氧化内过氧化物(前列腺素G2；PGG2)，过氧化物酶组分将内过氧化物(前列腺素H2；PGH2)还原为相应的醇、前列腺素的前体、凝血

烷和环前列腺素。该COX抑制剂筛选分析测量了环氧合酶的过氧化物酶组分。过氧化物酶活性通过监测经氧化的N,N,N’,N’-四甲基-对苯二胺(TMPD)的出现进行比色分析。该抑制剂筛选分析包括COX-1和COX-2酶两者，以筛选同工酶特异性抑制剂。比色的COX(绵羊)抑制剂筛选分析(#760111，Cayman Chemical)可以用于分析说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种对纯化的环氧合酶(COX-1或COX-2)的活性的作用。根据制造商的说明，纯化的酶、血红素和测试提取物可以在分析缓冲液中混合，并在室温下伴随摇动孵育15分钟。孵育之后，可以加入花生四烯酸和比色底物以开始反应。颜色显现可以通过在590nm读取的比色板进行评估。COX-1或COX-2活性的抑制百分比可以通过与未经处理的对照比较进行计算，以确定测试提取物抑制纯化的酶活性的能力。

脂肪氧合酶(LO)分析：体外的脂肪氧合酶(LO)抑制分析。LO是非血红素的含铁加双氧酶，其催化分子氧加成到脂肪酸。亚油酸盐/酯和花生四烯酸盐/酯是植物和动物中LO的主要底物。然后，花生四烯酸可以转化为羟基二十烷三烯(HETE)酸衍生物，其随后转化为有效的炎症介质白三烯。该分析通过测量用花生四烯酸培养的脂肪氧合酶(5-LO、12-LO或15-LO)所产生的氢过氧化物来提供一种精确和方便的用于筛选脂肪氧合酶抑制剂的方法。比色的LO抑制剂筛选试剂盒(#760700，Cayman Chemical)可以用于确定说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种抑制酶活性的能力。纯化的15-脂肪氧合酶和测试成分可以在分析缓冲液中混合，并在室温下伴随摇动孵育10分钟。孵育之后，可以加入花生四烯酸以开始反应，并且混合物可以在室温下再培养10分钟。可以加入比色底物以终止催化，颜色显现可以通过在490nm读取荧光板进行评估。脂肪氧合酶活性的抑制百分比可以通过与未经处理的对照比较来计算，以确定说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种抑制纯化的酶活性的能力。

弹性蛋白酶分析：来自Molecular Probes(俄勒冈州尤金，USA)的

Elastase Assay(试剂盒#E-12056)可以用作体外酶抑制分析以测量说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种对弹性蛋白酶活性的抑制。EnzChek试剂盒包含可溶的牛颈韧带弹性蛋白，其用染料标记以使得共轭物的荧光可以淬灭。非荧光的底物可以被弹性蛋白酶或其他蛋白酶消化以产生高度荧光的片段。所产生的荧光增强可以用荧光酶标仪进行监测。来自弹性蛋白底物的消化产物在约505nm处具有吸收最大值，在约515nm处具有荧光发射最大值。当使用EnzChek Elastase Assay试剂盒用于筛选弹性蛋白酶抑制剂时，肽、N-甲氧基琥珀酰基-Ala-Ala-Pro-Val-氯甲基酮可以用作选择性的、共同的弹性蛋白酶抑制剂。

控油分析：用于测量皮脂腺中皮脂分泌的减少和/或皮脂腺中皮脂产生的减少的分析可以通过使用本领域普通技术人员已知的标准技术进行分析。在一种情况下，可以使用前额。说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种可以以每天一次或两次地施用到前额的一部分设定天数(例如1天、2天、3天、4天、5天、6天、7天、8天、9天、10天、11天、12天、13天、14天或更多天)，而前额的其他部分不用所述组合物处理。在设定天数期满后，皮脂分泌可以通过将细吸墨纸施用到经处理的和未经处理的前额皮肤上进行分析。这是通过首先用湿的和干的布从经处理的和未经处理的区域去除所有皮脂完成的。然后可以将吸墨纸施用到经处理和未经处理的前额区域，可以绕着前额放置橡皮筋以轻轻地将吸墨纸压到皮肤上。2小时后，可以将吸墨纸移去，使其干燥，然后进行透照。颜色越深的吸墨纸对应于越多的皮脂分泌(或颜色较浅的吸墨纸对应于减少的皮脂分泌)。

红斑分析：测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在对象的前臂上施用0.2％的十二烷基硫酸钠溶液来诱发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后，除去贴片，可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激诱发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。读取后，立即用说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种来处理该区域。可以定期进行重复测量以确定制剂减少发红和刺激的能力。

皮肤水分/水合分析：皮肤水分/水合的益处可以通过使用Nova Dermal PhaseMeter的阻抗测量来进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时，其导电性很差。当其变得较为滋润时，产生增加的导电性。因此，皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。该仪器可以根据仪器说明针对每个测试日进行校准。还可以对温度和相对湿度进行标记。对象可以评估如下：测量前，使样品在确定湿度(例如30％至50％)和温度(例如68℃至72℃)的室内平衡。可以在脸的每一侧获取三个单独的阻抗读数，记录并取平均分。阻抗计使用T5设定，其对施用到脸每五秒的阻抗值进行平均。变化以统计学方差和显著性进行报告。可以根据该方法测定说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种。

皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析：皮肤清透度和雀斑与老年斑的减少使用Minolta Chromometer来评价。肤色改变可以使用Minolta Chroma Meter的a*值来评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用于确定说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种是否诱导刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均，作为左边脸和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a*、b、和L值的组合，并与皮肤的亮度有关，而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合作用。获取皮肤读数如上进行。在一个非限制性方面，皮肤清透度可以描述为L/C，其中C是色度并定义为(a²+b²)^1/2。

皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析：皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术来评估。例如，皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligmanscale来确定：(0)皮肤是柔软和湿润的；(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥；(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落；(3)皮肤感觉干燥、粗糙并且具有一些鳞屑的发白外观；以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白外观。评估可以由两个临床医师独立进行并取平均分。

肤色临床评分分析：肤色的临床评分可以通过十点模拟数值量度来实施：(10)平滑的、均匀的皮肤，粉红棕的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有脱皮的斑块。皮肤的细微纹理摸上去非常均匀；(7)不用放大镜观察到均匀的肤色。没有脱皮区域，但是有由于色素淀积或红斑引起的轻微变色。没有直径大于1cm的变色；(4)可轻易地注意到皮肤变色和不均匀的纹理。少量脱皮。皮肤的某些区域摸上去粗糙；以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的脱皮和变色，色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并取平均分。

皮肤光滑度的临床评分分析：皮肤光滑度的临床评分可以通过十点模拟数值量度进行分析：(10)光滑的，皮肤是湿润的和光亮的，手指划过表面时没有阻力；(7)一定程度光滑的、微小的阻力；(4)粗糙的、可见地改变的，摩擦时有摩擦力；以及(1)粗糙的、片状的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并取平均分。

用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析：皮肤光滑度和皱纹的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如，每个对象就诊时，对每个对象的外表面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼部区域和嘴部区域(左侧和右侧)的分数，加到一起作为总的皱纹分数。

用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析：皮肤紧致度可以用HargensBallistometer来测量，其是通过使小物体落在皮肤上并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置。Ballistometry是使用相对钝的尖部(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探针。探针轻轻地穿透进入皮肤，获得取决于皮肤外层性质的测量值，所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。

用Gas Bearing Electrodynamometer进行的皮肤柔软度/柔韧性分析：皮肤柔软度/柔韧性可以使用Gas Bearing Electrodynamometer进行评估，其为测量皮肤应力/应变性质的仪器。皮肤的黏弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探针黏附在皮肤表面实现对脸颊区域预设位点的测量。大约3.5gm的力可以平行施加于皮肤表面，并精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性，并表达为DSR(动态弹簧刚度，以gm/mm计)。

用复制品进行的纹路和皱纹的显现分析：皮肤上纹路和皱纹的显现可以使用复制品进行评估，所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。纹路和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品来形成对象的脸并用计算机图像分析系统来分析复制品图像以客观地定量。复制品可以从眼部区域和颈部区域获得，并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析，该数字图像为被皱纹和细纹覆盖的复制品的数字图像。

用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析：皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括穿过复制品表面闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机，在扫描复制品的一定长度后，皮肤轮廓的截面分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面，并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra，其为通过积分相对于平均轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。R_t，其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离，以及Rz，其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备应在每次使用前通过扫描已知数值的金属标准品进行归一化。R_a值可以通过下式计算：R_a＝归一化粗糙度；l_m＝横向(扫描)长度；以及y＝轮廓位置相对于平均轮廓高度(x-轴)的绝对值。

MELANODERM^TM分析:在其他非限制性方面，可以通过使用皮肤类似物例如MELANODERM^TM来评价说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种的功效。黑素细胞为皮肤类似物中细胞的一种，当其暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)即黑色素的前体时被明显地着色。皮肤类似物MELANODERM^TM可以用包含说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种的各种基质来处理，或仅用基质来处理作为对照。或者，未经处理的皮肤类似物样品可以用作对照。

聚丝蛋白的产生：可以测量由于说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种而导致的角质形成细胞中聚丝蛋白的产生的变化。聚丝蛋白是皮肤中天然保湿因子(NMF)的前体。增加的NMF提高了皮肤的水分含量。使用分析角质形成细胞裂解物中聚丝蛋白浓度的生物测定法来确定经处理和未经处理的角质形成细胞中聚丝蛋白的产生。可以用于量化聚丝蛋白产生的生物测定的非限制性实例为

Simon^TM蛋白质免疫印迹法。对于每个样品，使用含有来自LifeTechnologies(M-EP-500-CA)的钙的EPI-200-

生长培养基来培养的正常人表皮角质形成细胞(NHEK)。处理之前，在37℃、5％的CO₂下的生长培养基中孵育NHEK过夜。然后，使NHEK在含1％测试化合物/提取物或无化合物/提取物(阴性对照)的生长培养基中培养24小时至36小时。然后，将NHEK洗涤、收集并储存在冰上或更冷的地方，直到使用裂解缓冲液和超声处理在冰上裂解。确定样品的蛋白质浓度并用于使样品归一化。将细胞裂解物存储在-80℃直至用于定量分析。

Simon^TM蛋白质免疫印迹法生物分析使用定量的蛋白质印迹免疫分析技术，该技术使用了对聚丝蛋白特异性的抗体来定量检测测试样品中的聚丝蛋白。裂解细胞样品并使蛋白质浓度归一化。然后可以加载归一化的样品和分子量标准品，并使用毛细管电泳在变性的蛋白质分离凝胶上运行。将凝胶中的蛋白质固定并使用对聚丝蛋白特异的第一抗体进行免疫检测。然后，用结合第一抗体的酶联检测抗体对固定的蛋白质进行免疫检测。然后，将化学发光底物溶液加入到固定的蛋白质中，以使得化学发光显色与在固定化中结合的聚丝蛋白的量成比例。在特定的时间停止化学发光显色，测量化学发光信号的强度，并与阳性和阴性对照比较。

闭合蛋白的产生：可以测量由于说明书中所公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种而导致的在角质形成细胞中闭合蛋白的产生的变化。闭合蛋白是对于紧密连结的形成和皮肤水分屏障功能至关重要的蛋白质。使用分析角质形成细胞裂解物中闭合蛋白浓度的生物测定法来确定经处理和未经处理的角质形成细胞中闭合蛋白的产生。使用

Simon^TM蛋白质免疫印迹法进行生物测定。对于样品，来自Life Technologies(C-005-5C)的成熟的人表皮角质形成细胞(HEKa)在37℃和5％的CO₂下，在含有来自Life Technologies(M-EP-500-CA)的钙、并补充有来自Life Technologies(S-101-5)的角质形成细胞生长补充剂(HKGS)的Epilife生长培养基中生长24小时。然后，将HEKα在含有测试化合物/提取物的生长培养基中、用于阴性对照的没有化合物/提取物的生长培养基中、或用于阳性对照的含有1mM CaCl₂的生长培养基中孵育24至48小时。然后，将NEKa洗涤、收集并储存在冰上或更冷的地方，直到使用裂解缓冲液和超声处理在冰上溶解。确定样品的蛋白质浓度并用于使样品归一化。将细胞裂解物存储在-80℃下直至用于生物测定。

Simon^TM蛋白质免疫印迹法生物分析使用定量的蛋白质免疫印迹分析技术，该技术使用了对闭合蛋白特异性的抗体来定量检测测试样品中的闭合蛋白。裂解细胞样品并使蛋白质浓度归一化。然后加载归一化的样品和分子量标准品，并使用毛细管电泳在变性的蛋白质分离凝胶上运行。然后固定凝胶中的蛋白质并使用对闭合蛋白特异的第一抗体进行免疫检测。然后，用结合第一抗体的酶联检测抗体对经固定的蛋白质进行免疫检测。然后，将化学发光底物溶液加入到经固定的蛋白质中，以使化学发光显色与在固定化中结合的闭合蛋白的量成比例。在特定的时间停止化学发光显色，可测量化学发光信号的强度，并与阳性和阴性对照比较。

角质形成细胞单层渗透性：可以测量由于说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种而导致的角质形成细胞单层的渗透性的变化。角质形成细胞单层渗透性是皮肤屏障完整性的量度。作为非限制性实例，可以使用Millipore(ECM642)的体外血管渗透性测定法(Vascular Permeability assay)来确定经处理和未经处理的角质形成细胞中角质形成细胞的单层渗透性。该测定分析了内皮细胞吸附、输送和渗透性。简而言之，可以将来自Life Technologies的成熟人表皮角质形成细胞(C-005-5C)接种到收集孔内的多孔胶原蛋白涂敷膜上。然后，在37℃和5％的CO₂下，在来自Life Technologies的含有钙的Epilife生长培养基(M-EP-500-CA)(其补充有来自LifeTechnologies的角质细胞生长补充剂(HKGS)(S-101-5))中孵育24小时。该培养时间使得细胞能够形成单层并阻塞膜孔。然后用含有(测试样品)或不含(未处理的对照)测试化合物/提取物的新鲜培养基替换该培养基，并将角质形成细胞在37℃和5％的CO₂下再孵育48小时。为了确定在含有/不含测试化合物/提取物的孵育后的角质形成细胞单层的渗透性，用含有高分子量的异硫氰酸荧光素(FITC)-Dextran的新鲜培养基替换该培养基，并将角质形成细胞在37℃和5％的CO₂下孵育4小时。在孵育4小时期间，FITC可以以与单层渗透性成比例的速率穿过角质形成细胞单层和多孔膜进入收集孔中。在孵育4小时后，可以确定收集孔中的细胞活力和FITC的含量。对于FITC含量，收集收集孔中的培养基，并且在480nm(Em)处确定在520nm处激发时的培养基的荧光。与未经处理的对照相比，渗透百分比和变化百分比可以通过以下等式确定：渗透百分比＝((测试样品的Ex/Em平均值)/未经处理的对照的Ex/Em平均值)×100；变化百分比＝测试样品的渗透百分比-未经处理的对照的渗透百分比。

透明质酸的产生：可以测量由于说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种而导致的人真皮成纤维细胞中透明质酸的产生的变化。HA是与稳定基质结构有关的多糖，并且涉及向组织和细胞提供膨压。作为一个非限制性实例，可以使用来自R&D Systems的Hyaluronan DuoSet ELISA试剂盒(DY3614)来确定经处理和未经处理的成熟人真皮成纤维细胞(HDFa)中HA的产生。在该分析中，为了产生样品，在处理之前，将来自Cascade Biologics(C-13-5C)的次融合的HDFα细胞在37℃下、10％的CO₂中、在饥饿培养基(含0.15％胎牛血清和1％青霉素链霉素的Dulbecco'sModified Eagle培养基)培养72小时。然后，用含有测试化合物、阳性对照(来自Sigma-Aldrich的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(P1585)和来自Sigma-Aldrich的血小板衍生生长因子(P3201))的新鲜饥饿的培养基或无添加剂的新鲜饥饿培养基来培养细胞24小时。然后收集培养基并在-80℃下冷冻直至用于ELISA分析。

简而言之，该ELISA分析采用定量的夹心酶免疫分析技术，因此对HA特异性的捕获抗体可以被预涂覆在微孔板上。标准品和来自经处理和未经处理的细胞的培养基被移液到微孔板中，以使得任何存在的HA能够被固定化抗体结合。洗去所有未结合的物质后，将对HA特异性的酶联检测抗体添加到孔中。洗涤以去除所有未结合的抗体-酶反应物之后，添加底物溶液到孔中，使得颜色能够与最初步骤中结合的HA的量成比例的显现。在特定的时间停止颜色显现，颜色的强度可以使用酶标仪在450nm处测量。

透明质酸酶活性的抑制：可以测量由于说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种而导致的透明质酸酶的活性的变化。透明质酸酶是降解HA的酶。HA是与稳定基质结构有关的多糖，并且涉及向组织和细胞提供膨压。作为一个非限制性实例，透明质酸酶的活性可以使用由Sigma-Aldrich方案#EC 3.2.1.35改良的体外方案来确定。简而言之，将来自Sigma-Aldrich的透明质酸酶1-S型(H3506)加入至含有测试化合物或对照的微孔板反应孔中。单宁酸可以用作阳性对照抑制剂，对照酶可以不添加测试化合物，并且含有测试化合物或阳性对照但不含透明质酸酶的孔可以用作背景阴性对照。在加入底物(HA)之前，将孔在37℃下孵育10分钟。加入底物，并且将反应物在37℃下培养45分钟。然后，将每个反应溶液的一部分转移到乙酸钠和乙酸的pH为3.75的溶液中并与其轻轻混合，以终止该部分反应(终止孔)。在将一部分反应溶液加入到终止孔中之后，终止孔和反应孔应该都含有相同体积的溶液。反应孔和终止孔均在室温下培养10分钟。然后测量反应孔和终止孔在600nm处的吸光度。抑制率可以使用以下公式来计算：抑制剂(或对照)活性＝(在600nm处的抑制剂终止孔的吸光度-在600nm处的抑制剂反应孔的吸光度)；初始活性＝在600nm处的对照酶的吸光度；抑制百分数＝[(初始活性/抑制剂活性)×100]-100。

过氧化物酶体增殖物-激活受体γ(PPAR-γ)的活性：可以测量由于说明书中公开的活性成分、任意一种成分的组合、或具有所述组合的组合物的每一种而导致的PPAR-γ的活性的变化。PPAR-γ是对皮脂的产生至关重要的受体。作为非限制性实例，可以使用分析测试化合物或组合物抑制配体结合的能力的生物测定法来测定PPAR-γ的活性。简而言之，使用购自Life Technologies的荧光小分子Pan-PPAR配体FLUORMONETM Pan-PPAR Green(PV4894)来确定测试化合物或组合物是否能够抑制配体与PPAR-γ结合。样品孔包括PPAR-γ和荧光配体，以及：测试化合物或组合物(测试)，参考抑制剂、罗格列酮(阳性对照)，或无测试化合物(阴性对照)。将孔孵育一段时间以使得配体有机会结合PPAR-γ。测量每个样品孔的荧光偏振，并与阴性对照孔比较以确定通过测试化合物或组合物的抑制百分比。

细胞因子阵列：将人表皮角质形成细胞培养至70％至80％的融合度。吸出板中的培养基并加入0.025％的胰蛋白酶/EDTA。当细胞变得丰满时，轻轻地敲打培养皿以释放细胞。从培养皿中取出含有胰蛋白酶/EDTA的细胞并中和。将细胞在180xg下离心5分钟以形成细胞球粒。吸出上清液。使获得的球粒重悬于EpiLife^TM培养基(Cascade Biologics)中。将细胞以约10％至20％的融合度接种到6孔板中。在细胞达到约80％融合度后，吸出培养基并加入1.0ml的EpiLife^TM、佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯(“PMA”)(已知的炎症诱导剂)，以及测试组合物稀释液加入两个重复的孔中(即1.0％(100×原液中的100μl)和0.1％(100×原液中的10μl)的测试组合物稀释为最终体积为1ml的EpiLife生长培养基)。轻轻地旋转培养基以确保充分混合。另外，在含有或不含额外PMA的情况下，向对照孔中加入1.0ml的EpiLife^TM。然后，在加料后，将板在37±1℃和5.0±1％CO₂中孵育约5小时。孵育5小时后，将所有培养基收集在锥形管中并在-70℃冷冻。

为了进行分析，将16-垫杂交腔室连接到16-垫FAST载玻片上，该载玻片一式三份，具有16种抗细胞因子抗体和实验对照(Whatman BioSciences)，并将载玻片置于FASTFrame(每帧4个载玻片)中进行处理。在室温下，使用70ml的S&S蛋白质阵列封闭液(WhatmanSchleicher and Scheull)封闭阵列15分钟。除去封闭液，向每个阵列加入70ml每种上清液样品。在室温下孵育阵列3小时，同时轻轻搅拌。使用TBS-T清洗阵列3次。使用70ml抗体混合物处理阵列，该抗体混合物含有一种对应于每个阵列捕捉抗体的生物素化抗体。在室温下孵育阵列1小时，同时轻轻搅拌。使用TBS-T清洗阵列3次。用70ml含有链霉亲和素-Cy5缀合物的溶液在室温下孵育阵列1小时，同时轻轻搅拌。使用TBS-T清洗阵列3次，在去离子水中快速冲洗并干燥。

载玻片在Perkin-Elmer ScanArray 4000共焦荧光成像系统中成像。使用ImagingResearch ArrayVision软件保存并分析阵列图像。简而言之，通过去除背景信号来确定斑点强度。可以对来自每个样品条件的重复斑点进行平均，然后与适当的对照进行比较。

内皮细胞成管：内皮细胞成管涉及血管生成和微血管毛细血管形成。毛细血管形成和血管形成可以导致皮肤发红和红斑痤疮。在存在或不存在测试提取物和化合物的情况下，内皮细胞成管的能力可以使用细胞培养系统中预先形成的初代人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)的毛细小管破裂测定来确定。

简而言之，HUVEC在细胞外基质上体外培养，其刺激内皮细胞的附着和管状形态的发生以形成毛细血管样腔结构。这些体外形成的毛细小管在许多方面类似于人毛细血管。毛细管试验基于该现象并用于评估潜在的脉管系统靶向剂。

HUVEC培养物在5％CO₂、37°℃下的培养器中生长。用于HUVEC的完整生长培养基为内皮细胞基础培养基(EBM)，其补充有2％的牛胎儿血清(FBS)、12μg/ml的牛脑提取物、1μg/ml的皮质醇和1μg/ml的GA-1000(庆大霉素-两性霉素)。在第3代至第8代之间的HUVEC培养物可以用于所有的测定试验。

使用荧光试剂Calcein AM预标记HUVEC，将其接种于细胞外基质涂覆的96孔培养板中，使用其完全生长培养基。在形态生成过程约4小时之后，应形成内皮毛细管。然后，作为处理条件将测试试剂以50μl体积的设计剂量施加到所形成的毛细小管培养物中。未处理的对照可以添加测试试剂的载剂。索坦(Sutent)是FDA批准的抗血管生成药物，可以包括其一个浓度作为测定性能的对照。处理约6小时后，通过显微镜检查每个孔中的内皮小管形态、使其成像，可以定量分析处理条件下的毛细管破坏活性。每个测试条件可以在两个孔中进行，包括对照。

本文所公开和要求保护的所有组合物和/或方法可以根据本公开不需要过度实验即可制成和实现。尽管本发明的组合物和方法已经按照优选实施方案进行了描述，但是对于本领域技术人员明显的是，可以对所述组合物和/或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中进行变化，而不脱离本发明的构思、精神和范围。更具体地，明显的是化学和生理两方面都相关的某些试剂可以替代本文所描述的试剂，并会实现相同或相似的结果。所有对本领域技术人员明显的这类相似的替代和改变都被视为在如由所附权利要求限定的本发明的精神、范围和构思内。

参考文献

以下参考文献在一定程度上提供了示例性步骤或对本文所陈述细节的其他补充细节，它们通过引用明确地并入本文。

化妆品成分词典，第三版，CTFA，1982

国际化妆品成分词典，第四版，CTFA，1991

国际化妆品成分词典及手册，第十版，CTFA，2004

国际化妆品成分词典及手册，第十二版，CTFA，2008

Claims

1.一种局部用组合物，其包含有效量的0.01重量％至5重量％的量天尺果实提取物和0.01重量％至5重量％的库拉索芦荟叶提取物的组合以在向皮肤施用时减少氧化，其中所述组合物中量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物的组合具有抗氧化能力。

2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其包含0.05重量％至3重量％的量天尺果实提取物和0.05重量％至3重量％的库拉索芦荟叶提取物。

3.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述量天尺果实提取物是在水、甘油和防腐剂的组合中的量天尺果实的水提取物，和/或所述库拉索芦荟叶提取物是在50/50的丁二醇和水的组合中的库拉索芦荟叶的水提取物。

4.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成乳液、溶液、精华、无水基质和/或凝胶。

5.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物还包括水。

6.根据权利要求5所述的局部用组合物，其包含30重量％至95重量％的水。

7.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其还包含甘油、EDTA二钠、至少一种pH调节剂和至少一种防腐剂。

8.根据权利要求7所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成凝胶。

9.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其还包含甲基椰油酰基牛磺酸钠、丙烯酸酯共聚物和椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱。

10.根据权利要求9所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成基于表面活性剂的凝胶。

11.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其还包含丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。

12.根据权利要求11所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成凝胶。

13.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其还包含丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、卡波姆和三乙醇胺。

14.根据权利要求13所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物还包含胡莫柳酯、二苯酮-3、水杨酸乙基己酯、阿伏苯宗和奥克立林。

15.根据权利要求13所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成凝胶或乳液。

16.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其还包含变性酒精。

17.根据权利要求16所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成清洁爽肤水。

18.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其还包含C14-16烯烃磺酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰两性基二乙酸盐、C12-15烷醇聚醚-15磺酸钠、PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯和PEG-80失水山梨醇月桂酸酯。

19.根据权利要求18所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物被配制成洁面凝胶。

20.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物能够抑制TNF-α表达。

21.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物能够抑制皮肤炎症。

22.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物能够抑制TNF-α表达并抑制皮肤炎症。

23.权利要求1至22中任一项所述的局部用组合物在制备用于减少皮肤中的氧化的制剂中的用途，其中所述制剂包含有效量的量天尺果实提取物和库拉索芦荟叶提取物的组合，以使皮肤中的氧化减少。

24.根据权利要求23所述的用途，其中所述局部用组合物抑制TNF-α表达。

25.根据权利要求23所述的用途，其中所述局部用组合物使皮肤中的炎症减少。

26.根据权利要求23所述的用途，其中所述局部用组合物抑制TNF-α表达并使皮肤中的炎症减少。

27.根据权利要求23所述的用途，其中所述局部用组合物包含0.05重量％至3重量％的量天尺果实提取物和0.05重量％至3重量％的库拉索芦荟叶提取物。