CN1081560A - 缓释药用树脂模压制剂及其制备方法 - Google Patents

缓释药用树脂模压制剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1081560A
CN1081560A CN93108079A CN93108079A CN1081560A CN 1081560 A CN1081560 A CN 1081560A CN 93108079 A CN93108079 A CN 93108079A CN 93108079 A CN93108079 A CN 93108079A CN 1081560 A CN1081560 A CN 1081560A
Authority
CN
China
Prior art keywords
resin
medicine
slow
moldings
releasing medicated
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN93108079A
Other languages
English (en)
Inventor
千贯高志
永松龙弘
佐藤友美
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sumitomo Chemical Co Ltd
Original Assignee
Sumitomo Chemical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sumitomo Chemical Co Ltd filed Critical Sumitomo Chemical Co Ltd
Publication of CN1081560A publication Critical patent/CN1081560A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L9/00—Disinfection, sterilisation or deodorisation of air
    • A61L9/015—Disinfection, sterilisation or deodorisation of air using gaseous or vaporous substances, e.g. ozone
    • A61L9/04—Disinfection, sterilisation or deodorisation of air using gaseous or vaporous substances, e.g. ozone using substances evaporated in the air without heating
    • A61L9/042—Disinfection, sterilisation or deodorisation of air using gaseous or vaporous substances, e.g. ozone using substances evaporated in the air without heating with the help of a macromolecular compound as a carrier or diluent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/18—Vapour or smoke emitting compositions with delayed or sustained release
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/34—Shaped forms, e.g. sheets, not provided for in any other sub-group of this main group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/15—Oximes (>C=N—O—); Hydrazines (>N—N<); Hydrazones (>N—N=) ; Imines (C—N=C)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C55/00—Shaping by stretching, e.g. drawing through a die; Apparatus therefor
    • B29C55/005—Shaping by stretching, e.g. drawing through a die; Apparatus therefor characterised by the choice of materials
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
    • B29K2105/00—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped
    • B29K2105/06—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped containing reinforcements, fillers or inserts
    • B29K2105/16—Fillers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
  • Manufacture Of Porous Articles, And Recovery And Treatment Of Waste Products (AREA)
  • Moulds For Moulding Plastics Or The Like (AREA)
  • Processing And Handling Of Plastics And Other Materials For Molding In General (AREA)
  • Laminated Bodies (AREA)
  • Injection Moulding Of Plastics Or The Like (AREA)
  • Moulding By Coating Moulds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Inorganic Compounds Of Heavy Metals (AREA)

Abstract

本发明公布了一种缓释药用树脂模压制剂及其 制备方法。它是由100重量份的热塑树脂、50—400 重量份的填充剂和药量为不低于对此热塑树脂的饱 和溶解率的药物所构成的树脂组合物，经拉伸1.1— 10倍得到的多孔体。

Description

本发明涉及药用树脂模压制剂及其制备方法，这类药用树脂模压制剂可逐渐或缓慢地释放出参入其中的药物（以下称作缓释药用树脂模压制剂）。本发明特别涉及该缓释药用树脂模压制剂的特征是它们能够保持大量的药物，并以恒定速率逐渐释放药物，本发明还涉及这类缓释药用树脂模压制剂的制备方法。
用捏合方法将药物均匀地参入到可塑树脂中制备的药用树脂组合物所生成的模压制剂，由此模压制剂中进行逐渐地或缓慢地释放药物的技术是已知的。然而，根据这个技术，随着时间的延长，药物由树脂模压制剂的表面释放到环境中，而且随着树脂模压制剂中药物的含量降低，药物的释放速率下降，因而很难使约物的释放维持恒速。另外，树脂中包容的药量虽然取决于树脂和药物的种类，但药物的最大含量在热塑树脂中的重量通常低到大约0.1-5%，以致常规的药用树脂模压制剂不能指望在较长时间内药物有恒定的释放。即使混入大量的药物，例如在树脂组合物中超过了饱和溶解率，仍然不能实现长时间内药物的恒定释放，因为在这种情况下，药物会发生渗漏，或在使用初期有大量的药物释放。
本发明者从事了药物缓释技术的研究，该技术可使模压制剂含有大量药物而不会引起渗漏，也会在较长时间内使药物能够以恒定的速率释放。因此，本发明者发现了一种缓释药用树脂模压制剂，它能够包含高含量药物并以恒定速率释放，其制备方法是将由树脂、填充剂和超过了该树脂的饱和溶解率的药物构成的树脂组合物借助单轴或双轴拉伸制成药用多孔体。根据这个发现，实现了本发明。
因此，本发明提供了
1.一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，在多孔树脂模压制剂中含有药物，该制剂的制备方法是将100重量份的热塑树脂、50-400重量份的填充剂和药量不低于该热塑树脂的饱和溶解率的药物所构成的树脂组合物经过拉伸1.1-10倍。
2.一种制备缓释药用树脂模压制剂的方法，其特征是：将由100重量份的热塑树脂、50-400重量份的填充剂以及对比热塑树脂有不低于饱和溶解率的药量所构成的树脂组合物进行单轴向或双轴向的拉伸1.1-10倍，从而使组合物成为多孔状。
3.一种制备缓释药用树脂模压制剂的方法，其特征是，将由100重量份的热塑树脂和50-400重量份的填充剂所构成的树脂组合物进行1.1-10倍的单轴或双轴向的拉伸，进行拉伸时在这种状态下，即使树脂组合物浸渍于或涂敷药物或其溶液中，使组合物呈多孔状的状态下，其拉伸仍然是相连接的。
4.一种制备缓释药用树脂模压制剂的方法，其特征是，将由100重量份的热塑树脂和50-400重量份的填充剂构成的树脂组合物经1.1-10倍单轴或双轴向拉伸得到的多孔树脂模压制剂浸渍于其量不低于热塑性树脂饱和溶解率的药物中。
5.一种用于体外寄生虫的缓释药用树脂模压制剂控制方法，其特征是，将由100重量份的热塑树脂和50-400重量份的填充剂构成的树脂组合物经1.1-10倍拉伸得到的多孔体，向其中加入由拟除虫菊脂、甲氧二氮腙（meth→oxydiazone）和吡丙氧芬（pyriproxyfen）中选定至少一种，药量是不低于对热塑树脂的饱和溶解率。
图1是实施例14-17和比较实例9和10（表3）的药物的流逸速率随时间变化的作图。
图2是实施例18（表4）药物的流逸速率随时间变化的作图。
图3是实施例19（表4）药物的流逸速率随时间变化的作图。
图4是实施例25的药物异硫代氰酸烯丙酯的吸收随时间变化的作图。
本发明所用的热塑树脂包括聚烯烃树脂（例如α-烯烃均聚物如低密度聚乙烯，高密度聚乙烯，聚丙烯，聚丁烯），乙烯与至少一种具有3-18个碳原子的α-烯烃的共聚物，丙烯、乙烯和（或）丁烯-1的共聚物，乙烯，乙酸乙烯酯和/或含有烯键的不饱和的有机羧酸（如丙烯酸酯，甲基丙烯酸酯等）的共聚物。这些树脂或单用或合用，从强度的角度看，在与填充剂混合时，这些树脂中优选的尤其是乙烯与至少一个含有3-8个碳原子的α-烯烃中的一个所形成的共聚物。使用20%（重）或以上为线性低密度聚乙烯的热塑型树脂，效果较佳，因为在低温时其有良好的拉伸性，该低密度聚乙烯是由乙烯与含有4-8个碳原子的α-烯烃组成的共聚物，密度为0.870-0.915g/cm3。
本发明组合物中的填充剂含量按100重量份的热塑树脂计一般为50-400重量份。当填充剂含量低于50重量份时，在拉伸时制成的多孔性树脂模压制剂的微孔的总体积则不够，而填充剂含量超过400重量份时，组合物的可塑性则变质。从可塑的稳定性看，填充剂的优选含量为70-200重量份范围。
用于本发明的填充剂的实例包括有碳酸盐，例如碳酸钙，碳酸镁和碳酸钡，硫酸盐如硫酸钡，硫酸镁和硫酸钙，磷酸盐如磷酸镁和磷酸钙，氩氧化物如氢氧化镁和氢氧化铝，氧化物如氧化铝，二氧化硅，氧化镁，氧化钙，氧化锌，氧化钛，氯化物如氯化锌，氯化镁和氯化钠，无机填充剂如铝粉，沸石，浮石，shirasu，陶土，硅藻土，滑石粉，碳黑和火山灰，纤维素粉如木粉填料和纸浆粉，合成树脂粉如尼龙粉，聚碳酸酯粉，聚丙烯粉，和聚-4-甲基-1-戊烯粉，有机填充剂如活性碳，咯吨酮粉，几丁质粉和淀粉。这些填充剂可以单独使用，也可结合在一起使用。
从模压制剂的柔软性和外观的角度看，用作填充剂特别优选的是碳酸钙。
本发明所用的填充剂优选的平均粒度为1-100μm，因为在此粒度范围内的填充剂有良好的可分散性，并使药物自药用树脂模压制剂中以恒定的速率释放。
本发明模压制剂的药物含量不低于对该热塑树脂的饱和溶解率。然而，药物含量按100重量份的热塑树脂计，不能高于350重量份，因为含量过多会发生药物漏逸。本发明的多孔缓释药用树脂模压制剂是经拉伸形成的大量的微孔体。这些微孔体不是封闭型的，为彼此相通的孔洞，药物停留其内，因而药量不应低于树脂模压制剂中热塑树脂的饱和溶解率并且不存在药物漏逸到表面的可能性。“热塑树脂饱和溶解率”是指当树脂浸渍在药物中时，它可吸收的药物最大量。为方便起见，本发明所列的数值是在23℃测定的。即在药物为23℃固体的情况下，将树脂与药物于热熔融的状态下混合，混合物冷却到23℃时放置，药物的最大量可均匀地分散在树脂中而不会在树脂的内部或表面上结晶出，这个药量称作“饱和溶解率”。
本发明模压制剂所用的药物未作特别指定。在此药物是指活性组分或其组合物。可用至少一种下列的可买到的杀虫剂，抗真菌剂，驱避剂，杀菌剂，抗锈剂和芳香剂，下面所列的是本发明模压制剂中所用的有代表性的药物：杀虫剂包括拟除虫菊酯类，如扑灭司林，烯丙司林，d-烯丙司林，dd-烯丙司林，普拉司林，赛苯氧司林，d-苯氧司林，d-利美司林，依戊司林，芬戊酸酯，芬丙司林，赛卤司林，赛氟司林，乙氧芬普司，曲美司林，苯氟司林，特拉司林和苯氧司林;有机磷杀虫如芬拖硫磷，敌敌畏，纳里得，倍硫磷，两阿硫磷，氯蜱硫磷，地亚农和钙氯硫磷;杀虫化合物如甲氧二氦酮，和卡巴立;昆虫生长调节剂如吡丙氧芬，美索普林，羟普林，二氟苯酮，赛罗吗嗪，鲁倍努隆（GGA184694）和非诸卡博，可提高这些杀虫剂效果的化合物已知有胡椒基丁氧醚，MGK264（N-（2-乙基己基）-8，9，10-三去甲冰片-5-烯-2，3-二羧酰亚胺），六氯二丙醚等。这些化合物可与上述杀虫剂合用。
本发明用的昆虫驱避剂包括有：二乙基甲苯酰胺，酰酸二丁酯等等。抗真菌剂包括有脱氢乙酸，4-异丙基-间甲酚，呋酸正丁苄酯和异硫氰酸烯丙酯。杀菌剂包括有甲酚，雷琐辛等。本发明组分中也可用植物挥发油，包括有日本扁柏挥发油，丝柏挥发油，getto挥发油，芥子萃取油，山萮菜萃取油等。有些植物挥发油兼有杀菌、杀真菌和芳香性质，因而不仅可用作芳香剂，也可用作杀菌剂和杀真菌剂。
下面叙述本发明的缓释药用树脂模压制剂的有代表性的制备方法。
首先，将100重量份热塑树脂，50-400重量份的填充剂和不低于对该热塑树脂的饱和溶解率的药量，如若需要加入适宜的添加剂如分散剂、稳定剂等，以常规方法混合和（或）捏合，例如用滚筒混合机或Banbary型混合机或单螺旋或双螺旋挤压机制成树脂组合物。然后将此组合物模压成片状物，通常厚度为30μm-10mm，索状或棒状物通常直径为30μm-10mm，将片状、棒状或索状组合物于一般温度范围为10-140℃、优选20-140℃下，于单轴或双轴向拉伸1.1-10倍，得到所希望的片状、薄膜状、棒状或索状的缓释药用树脂模压制剂。
优选的拉伸温度取决于树脂组合物而不同，但当拉伸温度低于10℃，拉伸时组合物的稳定性很差，而温度超过140℃时拉伸时，模压物中形不成微孔。
至于拉伸的方法，在单轴向拉伸时可用滚筒拉伸或用压模拉伸法。双轴向拉伸时，可同时在两个方向同时进行拉伸（同时双向拉伸）或先在机器方向上拉伸，再于相反方向拉伸（相继双轴向拉伸法）。
拉伸的比例一般在1.1-10倍范围。当伸长比值小于1.1时，孔隙性（每单位重量的树脂模压制剂的微孔总体积）很低，使混入的药物不能稳定地停留在树脂模压制剂中。反之若拉伸值超过10倍，会产生不希望的现象，如树脂破碎，或微孔过度的增多。
这样得到的模压制剂可不必进一步处理而使用，然而如若需要，可将模压制剂退火以防皱缩。退火温度优选为拉伸温度和树脂的熔点之间。
树脂模压制剂的孔隙度是可变的，这取决于拉伸温度，拉伸比值，填充剂浓度和热塑树脂的种类。刚刚拉伸后树脂模压制剂的孔隙度一般为0.1cc/g或更高。
药物为液体时，可用其本来形式，或在拉伸之前用制备树脂组合物的挥发性的或非挥发性的溶剂加以稀释。药物为固体时，可与树脂与填充剂混合后再将混合物拉伸，或将药物溶解于挥发性或非挥发性溶剂后再用。
由于某种原因药物不能预先与树脂和填充剂混合时（例如加热时药物可能挥发掉或被破坏），开始是将100重量份热塑树脂和50-400重量份的填充剂，必要时加入适宜的添加剂例如分散剂，稳定性等用常规方法加以混合或捏合，可用滚筒形或Banbury型混合机或捏合机，或用单螺旋或双螺旋挤压机，以得到组合物，再模压制成厚度通常为30μm-10mm的片状物，或直径为30μm-10mm的索状或棒状物，在温度为10-140℃、优选为20-140℃拉伸1.1-10倍，将其浸渍于药物或药物的挥发性溶剂溶液中，或用药物或其溶液涂布，从而得到药用树脂模压制剂。按照这种方法，药物参入到由于拉伸而形成的微孔中，可得到所需的缓释药用树脂模压制剂。
本发明模压制剂也可用如下方法制备：由100重量份热塑树脂和50-400重量份填充剂构成的树脂组合物拉伸1.0-10倍，得到多孔的树脂模压制剂，浸渍在药物或其溶液中，或者将药物或其溶液涂布于模压制剂上。这样得到的药用树脂模压制剂也含有不低于对该热塑树脂的饱和溶解率的药量。
为了能在较优选的范围内控制药物释放的速率，将另外的树脂组合物压制在本发明的药用树脂模压制剂的表面上，在由100重量份热塑树脂、50-400重量份的填充剂和药量不低于对该热塑树脂的饱和溶解率的药物构成的树脂组合物薄片的部分表面或全部表面有另一种热塑树脂组合物层。
这些压成薄片的树脂组合物层再经单轴向或双轴向拉伸1.1-10倍，得到缓释药用树脂薄片，也可以把热塑树脂组合物层涂布或薄压在本发明的药用树脂模压制剂的部分表面或全部表面上，也可以得到缓释药用树脂。
当模压制剂为绳状或棒状时，由100重量份热塑树脂、50-400重量份填充剂和药量对该热塑树脂不低于其饱和溶解率的药物所构成的并且在部分表面或全部表面有热塑树脂组合物层的树脂组合物拉伸1.1-10倍。
再者，药用多孔模压制剂为绳状或棒状物时，可浸渍于热塑树脂的溶剂溶液中，然后将模压制剂取出，然后将其拉伸，蒸发掉溶剂，则在药用树脂模压制剂的部分表面或全部表面上形成热塑树脂。
在药用树脂模压制剂上这样形成的热塑树脂组合物并不完全阻碍药物的通透性，但对其有通透能力。透过率可通过选择该层的厚度或填充剂的性质来加以控制。
在本发明中可用于形成这种附加薄膜的热塑树脂包括有α-烯烃均聚物，例如低密度聚乙烯，高密度聚乙烯，聚丙烯和聚丁烯，乙烯与至少一种含3-18个碳原子的α-烯烃的共聚物，丙烯，乙烯和（或）1-丁烯的共聚物等。这些热塑树脂可单用或混合使用。
这些热塑树脂可与无机填充剂做成混合物，无机填充剂包括有碳酸盐，例如碳酸钙，碳酸镁和碳酸钡，硫酸盐如硫酸钡，硫酸镁，和硫酸钙，磷酸盐如磷酸镁，磷酸钙，氢氧化物如氢氧化镁和氢氧化铝，氧化物如氧化铝，二氧化硅，氧化镁，氧化钙，氧化锌和氧化钛，氯化物如氯化锌，氯化铁，氯化钠，铝粉，沸石，shirasu火成岩，陶土，硅藻土，滑石粉，碳黑，火山灰等;或用有机填充剂，包括有纤维素粉，例如木粉填料，纸浆粉，合成树脂粉如尼龙粉，聚碳酸酯粉，聚丙烯粉和聚4-甲基-1-戊烯粉，淀粉，活性碳，咕吨酮粉，几丁质粉等。
本发明所用的药物若有一定的蒸气压（例如1×10-5-1×10-2mmHg），则药物经挥发作用由模压制剂的树脂部分的表面以及暴露于表面的微孔处释放出来。在树脂部分存在的药物量等于在初始阶段树脂的饱和溶解率，以致当药物开始释放时，在树脂模压制剂的释放表面和内部之间产生了浓度梯度。由于在微孔中存在有大量的药物，会发生药物由微孔向树脂部位的转移，直至达到平衡。由于该平衡态维持到药物由微孔处溢掉，因而在整个释放过程中药物的释放速率保持恒定不变。
若药物的蒸气压相当低（例如低于1×10-5mmHg），则由树脂模压制剂的表面，药物经挥发作用的释放是微小的，但是当树脂中或微孔表面的药物损失后，表面层的浓度随之降低，结果是树脂中或微孔表面上的药物经与它们的接触而直接吸附或经一介质间接的吸附，会发生如上述的药物由微孔处的转移过程，以使表层浓度维持不变，因此药物逐渐释放的速率大体保持恒定。
本发明的缓释药用树脂模压制剂能够保持的药量不低于对该热塑树脂的饱和溶解率，药物的释放呈恒定速率，所以作为药用树脂模压制剂是非常有用的，它使含于其内的药物如杀虫剂，抗真菌剂，杀菌剂、芳香剂、锈抑制剂等缓慢地释放。因此，本发明的树脂模压制剂可用于控制昆虫，防止霉菌的生长，灭菌或作为芳香剂经适当地选择的药物参入到树脂模压制剂中。
下面通过实例对本发明作进一步地说明，然而这些实例只是说明性的，并非以任何方式来限制本发明的范围。产物性质的测定方法和评价效果试验方法以及比较性实例叙述如下：
①饱和溶解率：
由热塑树脂模压制成的50×50×0.5mm薄片于23℃浸渍于液体药物中，在给定时间后树脂对药物的吸收达到饱和时，在薄片上吸附的药量与在该时间点的树脂量的比值为（药物的）饱和溶解率。
②药物释放速率
用下面方法测定药用树脂模压制剂的药物释放速率：将药用树脂模压制剂切成4cm×10cm的试片（释放面积：80cm2），悬放于40℃恒温槽中，由试片重量的变化来检验模压制剂中药物的重量损失，由下面的方程确定每张试片的药物流逸速率，结果列于表3和4及图1-3中。
流逸速率＝（给定时间后的药物释放量）÷（药物的开始量）×100
③流出性：
药物流到药用树脂模压制剂的表面肉眼可见并可评价。
（4）评价效果的试验
a）初始效果的评价
受试昆虫：德国小蠊（成虫，性别比＝1）
白蚁（工蚁）
毛栉头蚤
试验方法：
受试昆虫按种分组，每组10只，放于受试树脂上，120分钟内记录陆续被击落昆虫的数目，以确定KT50（使50%受试昆虫被击落所需的时间）。从开始试验到3天后蟑螂死亡的数目，从开始到试验一天后白蚁的死亡数目，和一天后头蚤的死亡数，以确定致死率（%），每次试验重复三次，结果列于表3。
用于本试验的树脂大小如下：
15×15cm用于蟑螂
7.5×7.5cm用于白蚁
7.5×7.5cm用于头蚤
b）持续效果的评价
用蘸有乙醇的纱布擦拭每块受试树脂表面，以除去树脂表面的药物，室温下放置该树脂一日以使乙醇完全蒸发掉，此时树脂表面的药物浓度呈稳定化，之后，进行如初始效果评价的同样试验，结果列于表4。
实施例1
100重量份的线型低密度聚乙烯（excellen        VLVL200，住友化学株式会社出品）作为热塑树脂，120重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社出品）为填充剂，55重量份依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社出品）作为药物于120℃在Banbury混合机中混合5分钟，生成树脂组合物，该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，于50℃用滚筒拉伸机将此薄片单轴向拉伸4倍（于机器方向拉伸），这样得到缓释药用树脂模压制剂。
这样得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸到表面，有强效性。
实施例2
按实施例1的同样方法得到缓释药用树脂模压制剂，只是所用药物为苯氧司林（sumithrin，住友化学株式会社），该缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，也可自由地流逸到表面，有强效性。
实施例3
按实施例1的同样方法得到缓释药用树脂模压制剂，只是用20重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），60重量份的另一种线型低密度聚乙烯（Sumikathene-dCS3003，住友化学株式会社）和20重量份低必度聚乙烯（Sumikathene        F208-0，住友化学株式会社）用作热塑树脂，得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸到表面，并有强效性。
实施例4
100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社）为热塑树脂，120重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）为填充剂于120℃下在Banbury混合机中混合5分钟，得到树脂组合物。该组合物于T形冲模挤压成1mm厚的薄片，并于滚筒拉伸机中于50℃单轴向拉伸4倍，拉伸时将薄片浸渍于依戊司林溶液中，得到缓释药用树脂压制剂。
随着于薄片表面的药物被拭掉后，得到的树脂模压制剂中依戊司林的含量经测定为45重量份。
该缓释药用模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸到表面，有高效性。
实施例5
在实施例1中得到的多孔状体的两侧，压制厚度为50μm的低密度聚乙烯（Sumikathene        G801，住友化学株式会社），得到缓释药用树脂层压剂。
该缓释药用树脂层压剂可使药物自由地流逸至表面，且显示高效性。
实施例6
在实施例1中得到的多孔状体的两侧，压制厚度为50μm的线型低密度聚乙烯（excelleVL        VL200，住友化学株式会社），得到缓释药用树脂层压剂。
该缓释药用树指层压剂可将药物自由地流逸至表面，且显示高效性。
实施例7
按照实施例1所述的同样方法，只是在室温（23℃）下进行滚压拉伸，得到缓释药用树脂模压制剂。
得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸至表面，显示有高效性。
实施例8
按照实施例1所述的同样方法，只是被混入的填充剂量改为150重量份，药量改为135重量份，滚压拉伸是在室温（23℃）下进行的，得到缓释药用树脂模压制剂。
得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸至表面，且显示高效性。
实施例9
按照实施例1所述的同样方法，只是热塑树脂用40重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社）和60重量份的另一种线型低密度聚乙烯（Sumikathene-α        FZ201-0，住友化学株式会社），填充剂用150重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社），药物用135重量份的日本扁柏挥发油（Kishu        Hi-nokiya        Co.，Ltd），于室温（23℃）下进行滚压拉伸，得到缓释药用树脂模压制剂。
得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸到表面，显示出高效性。
实施例10
按照实施例4的同样方法，只是混入的填充剂量为150重量份，药物用硫代异氰酸烯丙酯（Wasaouro，绿十字公司），于室温（23℃）下进行滚压拉伸。硫代异氰酸烯丙酯含量为65重量份，树脂模压剂为100重量份，得到缓释药用树脂模压制剂。
得到的缓释药用树脂模压制剂可自由地将药物流逸至表面，且高效性。
实施例11
按照实施例1的同样方法，只是药物用3重量份的吡丙氧芬（SumilarV，住友化学株式会社），40重量份的d-烯丙司林（Py-namin        forte，住友化学株式会社），得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，且显示高效性。
实施例12
按照实施例1的同样方法，只是混入的药物用3重量份的吡丙氧芬（SumilarV，住友化学株式会社），40重量份的甲氧二氦酮（El-emic，住友化学株式会社），得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸至表面，且显示高效性。
实施例13
按照实施例1的同样方法，只是热塑树脂用100重量份的线型低密度聚乙烯（Sumikathene-αFZ201-0，住友化学株式会社），填充剂用150重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红）白石钙株式会社），药物用3重量份的吡丙氧芬，36重量份的苯氧司林和72重量份的N-（2-乙基己基）-8，9，10-三去甲冰片-5-烯-2，3-二羧酸酰亚胺，于室温（23℃）下进行滚压拉伸。得到的缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸至表面，且显示高效性。
比较实例1
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为40重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社），药物为55重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社），于120℃在Banbury混合机中混合5分钟，生成树脂组合物。
该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，薄片于50℃在滚压拉伸机中单轴向拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
该树脂模压制剂由于低孔隙性使内部依戊司林发生流逸，因而无实用价值。
比较实例2
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为450重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为55重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于12℃下Banbury混合机中混合5分钟，得到树脂组合物。
该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，薄片再于滚压拉伸机中50℃单轴向拉伸4倍，但是该簿片因破碎而不能得到所希望的缓释药用树脂模压制剂。
比较实例3.
按照实施例1的同样方法，只是不进行拉伸处理，得到树脂组合物和1mm厚的薄片。由于没有孔隙，得到的薄片由内部发生了依戊司林的流逸，因而没有实际用途。
比较实例4
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为120重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为55重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟，得到树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，用滚压拉伸单轴向50℃拉伸该薄片12倍。但是，该薄片破裂，不能得到所希望的缓释药用树脂模压制剂。
实施例14
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVLVL200，住友化学株式会社），依戊司林的饱和溶解率为2.3%（重量）），填充剂为120重量份的碳酸钙（Whiton SSB（红），白石钙株式会社）药物为40重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社，于20℃蒸汽压为6.5×10-4mmHg）于Banbury混合机中120℃混合5分钟，得到树指组合物。
该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，再于滚压拉伸机中50℃将薄片单轴向拉伸拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
测定了药物由树脂模压制剂中的释放速率，如表3和图1所示，单位时间内药物的释放速率始终控制为恒定，证明该树脂模压制剂是非常有效的缓释药用模压制剂。
实施例15
在实施例14制备的多孔体的两侧，层压厚度为50μm的低密度聚乙烯（Sumikathene        G801，住友化学株式会社），得到缓释药用树脂模压制剂，表3和图1表明该药用树脂模压制剂有高效性能。
实施例16
实施例14制备的多孔体的两侧，层压厚度为50μm线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），得到缓释药用树脂模压制剂。表3和图1表明它有高效性能。
实施例17
实施例14制备的多孔体的两侧，层压厚度为80μm的高密度聚乙烯（Sholex5050，Showa        Den        ko        K.K.），得到的缓释药用树脂模压制剂，表3和图1表明有效性能。
实施例18
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社，异酸氰酸烯丙烯的饱和溶解率为4.5%（重量）），填充剂为150重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）在Banbury混合机中120℃混合5分钟，得到树指组合物。经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，后者在浸渍于异硫氰酸烯丙酯（Wasaouro，绿十字公司，20℃蒸气压为4mmHg的溶液中用滚压拉伸机单轴向室温（23℃）拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
该树脂模压制剂的两侧层压50μm厚的低密度聚乙烯（Sumikathene        F208-0，住友化学株式会计），得到的缓释药用树脂模压制剂，表4和图2表胆有高效性能。
实施例19
按照实施例18的同样方法，只是用高密度聚乙烯（Sholex5050，Showa        Denko        K.K.）层压在树脂模压制剂两侧。得到的缓释药用树脂模压制剂显示有高效性，如表4和图3所示。
比较实例5
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为40重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）药物为40重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于Banbury混合机120℃混合5分钟，得到树脂组合物经T形筛挤压成1mm厚的薄片，后者用滚压拉伸机于50℃单轴向拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
由于得到的药用树脂模压制剂的孔隙性低，会发生依戊司林由内部流逸，因而不适宜实际应用。
比较实例6
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为40重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）药物为450重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
得到的树脂组合物经T-形筛挤压成1mm厚的薄片，用滚压拉伸机于50℃单轴向试图拉伸该薄片4倍，但薄片碎裂，未能得到所希望的缓释药用树脂模压制剂。
比较实例7
按照实施例144的同样方法，只是不进行拉伸，得到的树脂组合物再制成薄片。由于后者没有孔隙，该薄片从内部流逸依戊司林，不可能适于实际应用。
比较实例8
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为120重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为40重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，试图用滚压拉伸机于50℃单轴向拉伸该薄片12倍，但薄片破碎，未能得到所希望的缓释药用树脂模压制剂。
比较实例9
按照实施例14的同样方法，只是将药物的含量降么2重量份，得到缓释药用树脂模压制剂，测定其释放药物的速率，表明随着时间的延长，单位时间内的释放速率降低，如表3和图1所示。
比较实例10
热塑树脂为100重量份乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（Acryft        WH202，住友化学株式会社，依戊司林的饱和溶解率为14%（重量））和药为15重量份的依戊司林于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
得到的树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，由此得到缓释药用树脂模压制剂。
测定其释放药物的速率表明，随着时间的延长单位时间的释放速率降低了，如表3和图1所示。
实施例20
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社）对苯氧司林饱和溶解率为2.2%（重量）），填充剂为120重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为22重量份的苯氧司林（sumithrin，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。得到的树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，并于滚压拉伸机中50℃单轴向拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
得到的缓释药用树脂模压制剂可将药物自由地流逸至表面，如表5和6所示，对昆虫的击落和杀死的起始作用非常强，并可保持效果。该产品适于缓释接触型药物。
实施例21
实施例20制得的多孔体的两侧，层压50μm厚的作为热塑树脂的低密度聚乙烯（Sumikathene        G801，住友化学株式会社），得到缓释药用树脂模压制剂。它可将药物自由地流逸到表面，如图5和6所示，对昆虫的击落和杀死的初始作用非常强，并可保持效果，本例是优良的药物缓释剂。
实施例22
实施例20制备的多孔体的两侧，将线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社）作为热塑树脂层压成厚度50μm，得到缓释药物树脂模压制剂，它可使药物自由地流逸至表面，如表5和6所示。对昆虫的击落和杀死的初始作用非常强，并能维持效果。提示本例是优良的药物缓释剂。
实施例23
实施例20制得的多孔体的两侧，将高密度聚乙烯（Sholex        5050，Showa        Denko        K.K.）作为热塑树脂层压成80μm，得到缓释药用树脂模压制剂，它可使经物自由地流逸至表面如表5和6所示，对有害昆虫的击落和杀死的初始作用非常强，并能维持效果。证明本例是优良的药物缓释剂。
实施例24
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为120重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）药物为55重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。得到的树脂组合物挤压成直径为1mm的条索。后者于23℃经孔径600μm拉伸模单轴向拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
该缓释药用树脂模压制剂有良好的可塑性，药物可自由地流逸至表面，并显示高效性。
实施例25
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社）和填充剂为40重量份碳酸钙（callite        SA，白石钙株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
得到的树脂组合物T形冲模挤压成厚度为1.6mm的薄片，后者于23℃经滚压拉伸机单轴向拉伸4倍，得到多孔状薄片。
得到的多孔状薄片浸渍于异硫氰酸烯丙酯（wasaouro，绿十字公司）溶液中，异硫氰酸烯丙酯的吸收作用按时间的过程加以测定。浸渍30分钟后吸收作用恒定，然后将薄片取出，拭去表面的异硫氰酸烯丙酯，得到缓释药用树脂模压制剂。
比较实例11
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为40重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为40重量份的依戊司林（瓦普司林，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，后者于滚压拉伸机中50℃单轴向拉伸4倍，得到缓释药用树脂模压制剂。
该药用树脂模压制剂因低孔隙度药物会从内部流逸，故不能实际应用。
比较实例12
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为450重量份碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为40重量份的苯氧司林（Srmithrin，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
得到的树脂组合物经T形冲模挤压成厚度为1mm的薄片，后者于滚压拉伸机中50℃单轴向拉伸4倍，但因薄片破碎，未能得到所希望的缓释药用树脂模压制剂。
比较实例13
按实施例20的同样方法得到的树脂组合物并制成厚度为1mm的薄片，但不经拉伸处理，得到的薄片因无孔隙，苯氧司林从内部流逸，故不适于实际应用。
比较实例14
热塑树脂为100重量份的线型低密度聚乙烯（excellenVL        VL200，住友化学株式会社），填充剂为120重量份的碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙株式会社）和药物为40重量份的苯氧司林（Sumithrin，住友化学株式会社）于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
得到的树脂组合物经T形冲模挤压成厚度为1mm薄片，试图将后者于滚压拉伸机中50℃单轴向拉伸12倍，在拉伸过程中薄片破碎，未能得到所希望的缓释药用树脂模压制剂。
比较实例15
按照实施例20的同样方法制备缓释药用树脂模压制剂，只是药物的含量降低到2重量份，得到的产品可使药物自由地流逸至表面，但对昆虫击落和杀死作用很低，如表5和6所示。
比较实例16
热塑树脂为100重量份的乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（Acryft        WH202，住友化学株式会社，对苯氧司林的饱和溶解率为15%（重量）），药物为15重量份的苯氧司林于Banbury混合机中120℃混合5分钟。
该树脂组合物经T形冲模压挤压成厚度为1mm的薄片，后者如前面实施例所述方法加工处理，得到缓释药用树脂模压制剂，该产品虽能将药物自由地流逸至表面，但击落和杀死昆虫的作用去非常低，如同表5和6所示。
比较实例17
热塑树脂为100重量份的氯乙烯（Sumilit        sx13F，住友化学株式会社），增塑剂为43重量份的DOA和药物为25重量份的苯氧司林，于滚压磨中混合5分钟。
该树脂组合物经T形冲模挤压成1mm厚的薄片，得到的产品可使药物自由地流逸至表面，开始的效果很强（如表5所示），但维持效果很差（表6所示）。
表1
表1（续）
Figure 931080797_IMG3
树脂A：线型低密度聚乙烯（excellen VL VL200，住友化学（株）;共聚用单体：1-丁烯;密度：0.900g/cm3）
树脂B：线型低密度聚乙烯（Sumikathene-α CS3003住友化学（株）;共聚用单体：1-己烯;密度：0.933g/cm3）
树脂C：线型低密度聚乙烯（Sumikathene F208-1住友化学（株），密度：0.922g/cm3）
树脂D：线型低密度聚乙烯（Sumikathene        G801，住友化学（株））
树脂E：线型低密度聚乙烯（Sumikathene-α F2201-0住友化学（株）;共聚用单体：1-己烯;密度：0.912g/cm3）
树脂F：乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（Acryft        WH202，住友化学（株））
树脂G：高密度聚乙烯（Sholex        5050，Showa        Denko        K.K.）
树脂H：氯乙烯（Sumilit        Sx-13F，住友化学（株））
填充剂：碳酸钙（Whiton        SSB（红），白石钙K.K.），实施例25中用的碳酸钙（Callite        SA，白石钙K.K）
药物a：依戊司林（瓦普司林，住友化学（株））
药物b：苯氧司林（Sumithrin，住友化学（侏））
药物c：日本扁柏挥发油（Kishu        Hinokiya）
药物d：硫代异氰酸烯丙酯（Wasaouro，绿十字公司）
药物e：吡丙氧芬（Sumilarv，住友化学（株））
药物f：d-烯丙司林（Pynanin        forte，住友化学（株））
药物g：甲氧二氮酮（Elemic，住友化学（株））
药物h：N-（2-乙基己基）-8，9，10-三去甲冰片-5-烯-2，3-二羧酸亚胺（MGK264）
可塑性和流逸性评价
实施例1-3，5，6，14-17和20-23的薄片是在空气中50℃拉伸4倍;实施例4是在药物中50℃拉伸4倍;实施例7-13，18，19，24和25是在空气中23℃拉伸4倍。所有薄片均有良好可塑性，所得产品均可自由流逸。
表2
表3药物自药用树脂模压制剂中的流逸速率
Figure 931080797_IMG5
Figure 931080797_IMG6
表5起始作用的评价结果
Figure 931080797_IMG7
表6维持效果的评价结果

Claims (15)

1、一种缓释药用树脂膜压制剂，其特征是，一种药物含于多孔的树脂模压制剂中，后者是通过对树脂组合物拉伸1.1-10倍获得的，该树脂组合物的构成是100重量份的热塑树脂，50-400重量份的填充剂和药量不低于对此热塑树脂的饱和溶解率的药物。
2、按照权利要求1的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，该模压制剂是薄片或薄膜。
3、按照权利要求1的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，该模压制剂是条索或棒状物。
4、按照权利要求2的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，热塑树脂组合物层涂布于该模压制剂的部分表面或全部表面上。
5、按照权利要求3的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，热塑树脂组合物层涂布于该模压制剂的部分表面或全部表面上。
6、按照权利要求1的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，热塑树脂是聚烯树脂，药物是杀虫剂、驱避剂、杀菌剂、抗真菌剂和芳香剂的一种或多种，填充剂是碳酸钙。
7、按照权利要求6的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，药物至少是一种选自拟除虫菊酯，甲氧二氮酮和吡丙氧芬的杀虫剂。
8、按照权利要求6的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，聚烯树脂是乙烯与至少一种含3-18个碳原子的α-烯烃的共聚物。
9、按照权利要求7的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，药物是依戊司林。
10、按照权利要求7的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，药物是苯氧司林。
11、按照权利要求6的一种缓释药用树脂模压制剂，其特征是，药物是异硫氰酸烯丙酯。
12、一种制备缓释药用树脂模压制剂的方法，该方法是将由100重量份的热塑树脂、50-400重量份的填充剂和药物量不低于对该热塑树脂的饱和溶解率的药物构成的树脂组合物，经单轴或双轴向拉伸1.1-10倍，使组成物成多孔体。
13、一种制备缓释药用树脂模压制剂的方法，该方法是将由100重量份的热塑树脂和50-400重量份的填充剂构成的树脂组合物经单轴或双轴向拉伸1.1-10倍，拉伸过程是在该树脂组合物浸渍于或涂布药物或其溶液的状态下进行，使组合物成多孔体。
14、一种制备缓释药用树脂模压制剂的方法，其特征是，将由100重量份的热塑树脂、50-400重量份的填充剂构成的树脂组合物单轴向或双轴向拉伸1.1-10倍成的多孔树脂模压制剂浸渍于药物中，其中药物用量不低于热塑性树脂的饱和分解率。
15、一种用缓释药用树脂模压制剂控制害虫的方法，该模压制剂是将由100重量份的热塑树脂、50-400重量份的填充剂中，并向其中加入至少一种选自拟除虫菊酯、甲氧二氮酮和吡丙氧芬的杀虫剂、药量不低于对此热塑树脂的饱和溶解率，制成的树脂组合物经拉伸1.1-10倍得到一种多孔的树脂模压制剂。
CN93108079A 1992-07-06 1993-07-05 缓释药用树脂模压制剂及其制备方法 Pending CN1081560A (zh)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP17813992 1992-07-06
JP178139/92 1992-07-06
JP007463/93 1993-01-20
JP746393 1993-01-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1081560A true CN1081560A (zh) 1994-02-09

Family

ID=26341764

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN93108079A Pending CN1081560A (zh) 1992-07-06 1993-07-05 缓释药用树脂模压制剂及其制备方法

Country Status (13)

Country Link
US (1) US5476652A (zh)
EP (1) EP0582823B1 (zh)
KR (1) KR940005263A (zh)
CN (1) CN1081560A (zh)
AT (1) ATE175307T1 (zh)
AU (1) AU661163B2 (zh)
CA (1) CA2098889A1 (zh)
DE (1) DE69322913T2 (zh)
DK (1) DK0582823T3 (zh)
ES (1) ES2125932T3 (zh)
GR (1) GR3029480T3 (zh)
MY (1) MY109220A (zh)
RU (1) RU2125894C1 (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101657501B (zh) * 2007-03-30 2012-06-27 住友化学株式会社 树脂组合物和长丝
CN108291091A (zh) * 2015-11-30 2018-07-17 住友化学株式会社 树脂制品和药效成分缓释设备

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5632999A (en) * 1993-08-18 1997-05-27 Virbac, Inc. Sustained release pyriproxifen compositions for parasite control
AU700100B2 (en) * 1995-07-10 1998-12-24 Sumitomo Chemical Company, Limited Resin composition and molded product thereof
US6814909B1 (en) * 1995-10-04 2004-11-09 Sumitomo Chemical Company, Limited Indicator
CN1063013C (zh) * 1997-09-11 2001-03-14 孙耘芹 白蚁防治诱饵剂
US5985304A (en) 1998-02-25 1999-11-16 Battelle Memorial Institute Barrier preventing wood pest access to wooden structures
JP4098985B2 (ja) * 2000-05-19 2008-06-11 サビンサ コーポレーション テトラヒドロピペリンならびにその類似体および誘導体を用いて栄養素および薬剤調製物の生体利用能を高める方法
US6887492B2 (en) 2000-12-14 2005-05-03 Leiner Health Services Corp. Magnesium plus interactive agent delivery
JP2002188897A (ja) * 2000-12-20 2002-07-05 Matsushita Electric Ind Co Ltd 空調装置のカビ生長抑制方法
CA2515002C (en) * 2003-02-03 2011-11-22 Actinic, Inc. Juvenile hormone compositions and methods for making same
ATE461681T1 (de) * 2003-04-29 2010-04-15 Gen Hospital Corp Verfahren und vorrichtungen für die verzögerte freisetzung von mehreren arzneimitteln
GB0414333D0 (en) 2004-06-25 2004-07-28 Dupont Teijin Films Us Ltd Polymeric film
WO2008032842A2 (en) * 2006-09-11 2008-03-20 Sumitomo Chemical Company, Limited Insect-repellent fiber and insect-repellent net
JP2009161739A (ja) * 2007-12-10 2009-07-23 Sumitomo Chemical Co Ltd 樹脂組成物、繊維ならびに繊維製品
GB0810719D0 (en) * 2008-06-11 2008-07-16 Dupont Teijin Films Us Ltd Polymeric film
GB0816435D0 (en) * 2008-09-09 2008-10-15 Reckitt Benckiser Inc Fragrancing substrate
JP2012111707A (ja) * 2010-11-24 2012-06-14 Sumika Life Tech Co Ltd 防虫シート
CN103732057B (zh) 2011-05-02 2015-12-02 韦斯特高凡德森有限公司 酞菁用于使胡椒基丁醚保留在聚合物基质中
JP5461614B2 (ja) * 2011-05-31 2014-04-02 株式会社Ｔｂｍ 無機物質粉末高配合薄膜シートの製造方法
US8975305B2 (en) 2012-02-10 2015-03-10 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Rigid renewable polyester compositions having a high impact strength and tensile elongation
BR112016002218B1 (pt) 2013-08-09 2021-12-14 Kimberly-Clark Worldwide, Inc Material polimérico anisotrópico
CN106192577A (zh) * 2016-07-08 2016-12-07 广东松炀再生资源股份有限公司 一种防水渗透纸及其制备方法
CN113730642B (zh) * 2021-08-20 2022-05-31 东华大学 一种梯度弹性变形的差别化释药复合敷料及其制备方法

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1104926A (en) * 1978-03-03 1981-07-14 James O. Thompson Polymeric material film with repellent properties
PH20474A (en) * 1980-07-24 1987-01-16 Environmental Chemicals Inc Controlled release of compounds utilizing a plastic matrix
JPS5811145A (ja) * 1981-07-11 1983-01-21 日東電工株式会社 重合体積層シ−ト
US4445641A (en) * 1982-01-08 1984-05-01 Bend Research, Inc. Controlled-release dispenser
JPS5959734A (ja) * 1982-09-30 1984-04-05 Nitto Electric Ind Co Ltd 液状活性物質含有膜及びその製造方法
JPS61227031A (ja) * 1985-03-30 1986-10-09 日東電工株式会社 液状活性物質含有多層製剤
JPS62149736A (ja) * 1985-12-25 1987-07-03 Nippon Petrochem Co Ltd 多孔質フイルムまたはシ−トの製法
CN1014794B (zh) * 1986-07-16 1991-11-20 住友化学工业株式会社 透气膜及其制造方法
GB8701635D0 (en) * 1987-01-26 1987-03-04 Unilever Plc Stamping detergent bar
US4959208A (en) * 1987-10-19 1990-09-25 Ppg Industries, Inc. Active agent delivery device
KR0147284B1 (ko) * 1989-01-27 1998-08-17 스즈끼 세이지 다공성 필름 및 그의 제조방법

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101657501B (zh) * 2007-03-30 2012-06-27 住友化学株式会社 树脂组合物和长丝
CN108291091A (zh) * 2015-11-30 2018-07-17 住友化学株式会社 树脂制品和药效成分缓释设备
KR20180088841A (ko) * 2015-11-30 2018-08-07 스미또모 가가꾸 가부시끼가이샤 수지 제품 및 약효 성분 서방 디바이스
KR102612137B1 (ko) 2015-11-30 2023-12-08 스미또모 가가꾸 가부시끼가이샤 수지 제품 및 약효 성분 서방 디바이스

Also Published As

Publication number Publication date
DE69322913D1 (de) 1999-02-18
ES2125932T3 (es) 1999-03-16
DK0582823T3 (da) 1999-08-30
GR3029480T3 (en) 1999-05-28
MY109220A (en) 1996-12-31
EP0582823A1 (en) 1994-02-16
CA2098889A1 (en) 1994-01-07
KR940005263A (ko) 1994-03-21
ATE175307T1 (de) 1999-01-15
DE69322913T2 (de) 1999-06-02
US5476652A (en) 1995-12-19
RU2125894C1 (ru) 1999-02-10
AU661163B2 (en) 1995-07-13
AU4158993A (en) 1994-01-13
EP0582823B1 (en) 1999-01-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1081560A (zh) 缓释药用树脂模压制剂及其制备方法
CN1127289C (zh) 含有挥发性化合物的控释组合物
CN1195791C (zh) 具有释放材料的整体聚合物组合物
CN1147351C (zh) 含活性物质的独体聚合物组合物
CN1643061A (zh) 乳酸基树脂组合物
CN1479572A (zh) 防止木材害虫进入木质结构的屏障
FR2703057A1 (fr) Matériau alvéolaire cellulosique renfermant un agent biocide et procédé pour sa préparation.
JPH0741402A (ja) 薬剤徐放樹脂成形体およびその製造方法
JPH08302080A (ja) 持続性を有するオレフィン系防虫樹脂組成物およびその成形体
CN1073193A (zh) 杀菌性粘合剂及其制造方法以及粘合剂制品及其应用
CN1832680A (zh) 除虫气雾剂
FR2576488A1 (fr) Elements moules a chaud pour usage insecticide et bactericide
CN1874877A (zh) 防虫树脂组合物用双层结构烯烃系树脂颗粒
KR100595404B1 (ko) 방충필름용 수지 조성물 및 방충필름
KR20020002646A (ko) 방충필름 제조방법
CN1157837A (zh) 树脂组合物及其模制品
CN1085381A (zh) 固体作物保护配方
JP2006256997A (ja) 害虫防除体および蚊防除体
CN1293705A (zh) 热蒸发制剂及其热蒸发方法
CN1121306A (zh) Ait控制释放制剂及其制备方法和用途
CN1220577A (zh) 杀虫性硅氧烷弹性体
JP5144888B2 (ja) 害虫駆除用毒餌剤およびその製造方法
LU81543A1 (fr) Compositions insecticides systemiques a diffusion controlee
JP5955626B2 (ja) 防虫樹脂用二層ペレット及びそれより得られる防虫製品
JP7001317B2 (ja) 成形品の製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination