CN107530258A - 用于促进毛发生长或毛发修复和用于抗炎的组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明说明书公开用于促进毛发生长或毛发修复的组合物和用于抗炎的组合物。所述组合物包括药物组合物、化妆品组合物或食品组合物,并且包含选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的至少一种。
Description
[技术领域]
本发明说明书公开用于促进毛发生长或毛发修复的组合物和用于抗炎的组合物。
[背景技术]
作为毛发脱落的原因,已讨论过雄性激素机能亢进(hyperactivity)、皮脂分泌过多、血液循环不佳、由于过氧化物和细菌等引起的头皮功能减退、遗传因素、衰老、压力等。此外,患有毛发脱落的人由于环境污染、饮食习惯西化(如速熟食品)、频繁的烫染等以及社会压力的增加而逐渐增多。毛发生长的周期可以分为生长期(在此期间毛发生长)、退化期(在此期间毛发生长停止,毛球收缩)、休止期(在此期间真皮乳头停止活动,毛发保留在头皮上)和生成期(在此期间真皮乳头开始活动或新发生成和旧发脱落)。
生长期(2-7年)是其间毛发生长的时期并且分为两个阶段,其间毛发再次开始从毛球到刺丝胞出现的毛发生长阶段和其间在毛囊中产生坚固角蛋白的阶段。毛发继续生长直到退化期为止。退化期(2-3周)是其间生长期停止且新陈代谢过程变慢同时维持毛发形状的时期,在这个时期不产生角蛋白。所有毛发的百分之一处在退化期。在这个时期,毛球收缩以被分成真皮乳头,真皮乳头被毛囊包围并向上推动,细胞分裂停止。在休止期(3个月),真皮乳头收缩,毛囊逐渐收缩,毛球被向上推动,毛发脱落。这个时期是其间毛发脱落的时期,直到下一个生长期开始的时间跨度是3-4个月。
毛发正常的人具有在生长期的大量毛发,但是患有脱发的人具有在休止期的大量毛发,导致可见的毛发脱落。随着毛发脱落的进行,生长期缩短,从而毛发数量减少得越来越多。因此,为了治疗毛发脱落,重要的是使休止期的毛囊能快速转变到生长期,并延长缩短的生长期。
男性脱发是由于雄性激素睾酮引起的,当称为5α-还原酶的酶将睾酮转化为更强的激素二氢睾酮(DHT)时,该激素作用于毛囊并导致毛囊从生长期至退化期,导致毛发脱落。因此,主要用抑制由5α-还原酶产生DHT的方法以治疗男性脱发。
女性脱发主要是由于绝经期后雌激素量的减少引起的。主要用米诺地尔和雌激素作为用于女性脱发的治疗剂。
斑秃是由于自身免疫病、心理压力或遗传预先倾向性引起的。这样的斑秃与雄激素性脱发有根本的不同,治疗也不同,因此使用开处方皮质类固醇的方法或使用米诺地尔施用于受影响区域或人为诱导刺激到受影响区域的方法。
然而,在诸如米诺地尔和粘多糖生长素(trichosaccharide)(已知它们预防毛发脱落并对促进毛发生长和毛发修复有效果)的制剂的情况下,指出缺乏明显有效性、健康安全性的问题,和诸如诱导皮肤刺激的副作用的问题,因此迫切需要开发具有安全性和有效性的组合物。
与此同时,与炎症有关的介质包括血管活性胺、血管活性多肽和其他介质。血管活性胺包括从肥大细胞分泌的组胺和5-羟色胺,并且它们主要作用于增强血管舒张和通透性。此外,血管活性多肽包括激肽、纤溶酶和补体,它们作为血管收缩剂,并且淋巴因子(lymphocaine)诸如白细胞介素-6(IL-6)和花生四烯酸与炎症反应有关。
通过理化刺激激活的磷脂酶产生的花生四烯酸通过环氧合酶(COX)或脂肪氧合酶两个通路再次代谢为炎症介质的前列腺素和白三烯并介导各种炎症反应(Thomas,R.,Rev.Physiol.Biochem.Pharmacol.,100,1984,公开专利10-2008-0020853)。
现有技术包括韩国专利号10-1274029。
[发明概述]
[技术问题]
一方面,本发明的目的是提供用于促进毛发生长或毛发修复的组合物,其含有选自阿萨姆皂苷B(Assamsaponin B)、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
另一方面,本发明的目的是提供用于抗炎的组合物,其含有选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
[解决问题的方案]
[化学式]
一方面,本发明说明书公开的技术提供用于促进毛发生长或毛发修复的组合物,其含有选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
另一方面,本发明说明书公开的技术提供用于抗炎的组合物,其含有选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
根据示例性实施方案,所述活性成分可分离自山茶种子提取物。
根据示例性实施方案,所述组合物可增殖毛囊真皮乳头细胞。
根据示例性实施方案,所述组合物可抑制PGE2、IL-6或IL-8的产生。
根据示例性实施方案,所述活性成分的含量可以是基于所述组合物总重量的0.001重量%至20重量%。
根据示例性实施方案,所述组合物可以是药物组合物。
根据示例性实施方案,所述组合物可以是化妆品组合物。
根据示例性实施方案,所述组合物可以是食品组合物。
[发明的有益效果]
一方面,本发明说明书公开的技术具有以下效果:提供用于促进毛发生长或毛发修复的组合物,其含有选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
另一方面,本发明说明书公开的技术具有以下效果:提供用于抗炎的组合物,其含有选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
再一方面,本发明说明书公开的技术具有以下效果:提供用于促进毛发生长或毛发修复和用于抗炎的药物组合物、化妆品组合物和食品组合物,其含有植物的天然物质作为活性成分,因此没有副作用但表现出优异的稳定性。
[具体实施方案]
以下,会详细描述本发明。
[实施方案]
[化学式]
一方面,本发明说明书公开的技术提供用于促进毛发生长或毛发修复的组合物,其含有选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
另一方面,本发明说明书公开的技术提供任何选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种,其用于促进毛发生长或毛发修复。
再一方面,本发明说明书公开的技术提供促进毛发生长或毛发修复的方法,其包括给有毛发生长或毛发修复需要的个体施用选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种,或含有这些作为活性成分的用于促进毛发生长或毛发修复的组合物。本发明的一方面,可根据本文描述的施用方法和剂量进行施用。
又一方面,本发明说明书公开的技术提供选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种用于制备用于促进毛发生长或毛发修复的组合物的用途。
此外,一方面,本发明说明书公开的技术提供用于抗炎的组合物,其含有选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分。
另一方面,本发明说明书公开的技术提供任何选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种,其用于抗炎。
再一方面,本发明说明书公开的技术提供缓解炎症的方法,其包括给有炎症缓解需要的个体施用选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种,或含有这些作为活性成分的用于抗炎的组合物。本发明的一方面,可根据本文描述的施用方法和剂量进行施用。
又一方面,本发明说明书公开的技术提供选自由以上化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种用于制备用于抗炎的组合物的用途。
根据示例性实施方案,活性成分可分离自山茶种子提取物。分离自山茶种子提取物的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D或茶皂苷C1可通过以下制造方法制造,其包括:通过使用水或有机溶剂从山茶种子中获得含有皂苷的提取物的步骤;和从所述提取物中分离阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D或茶皂苷C1的步骤。
作为从山茶种子中获得含有皂苷的提取物的步骤,可适当选择本领域技术人员会使用的制造提取物的方法并适当地采用、改进或应用。
根据示例性实施方案,作为有机溶剂,可以使用选自乙醇、甲醇、丁醇、乙醚、乙酸乙酯和氯仿的一种或多种有机溶剂或者它们与水的任何混合物,一方面可以使用50%的乙醇。
此外,根据示例性实施方案,使用溶剂进行分馏,随后减压浓缩以除去溶剂,从而获得粗产物,由此获得的粗产物经C18柱色谱法(乙腈:水=8:1至4:1)分离,从而获得阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D或茶皂苷C1。
根据示例性实施方案,组合物可增殖毛囊真皮乳头细胞。组合物具有通过增殖毛囊真皮乳头细胞激活角质形成细胞和通过增强毛发生长因子VEGF的表达促进毛发生长的效果。此外,组合物具有通过缩短毛发生长周期内的休止期到生长期的转变时间促进毛发生长和预防或改善毛发脱落的效果。
根据示例性实施方案,组合物可抑制PGE2、IL-6或IL-8的产生。
根据示例性实施方案,活性成分的含量可以是基于组合物总重量的0.001重量%至20重量%。根据另一实施方案,活性成分的含量可以是基于组合物总重量的0.01重量%至15重量%、0.01重量%至10重量%或0.1重量%至5重量%。
一方面,本文公开的组合物中含有的活性成分的含量可以是基于组合物总重量的0.001重量%或更高、0.01重量%或更高、0.1重量%或更高或者1.0重量%或更高,并且另一方面,活性成分的含量可以是20重量%或更低、15重量%或更低、10重量%或更低或者5重量%或更低。活性成分的含量不特别限于以上含量,但当含量是0.001重量%或更高时,组合物具有优异的毛发生长、毛发修复和抗炎效果,并且当含量是20重量%或更低时,组合物表现出安全性、制剂上容易制造并且表现出优异的有效性而没有副作用。
根据示例性实施方案,组合物可以是药物组合物。
除本文公开的活性成分外,药物组合物可另外含有药物辅剂(诸如防腐剂、稳定剂、润湿剂或乳化剂),和用于控制渗透压的盐和/或缓冲剂,和其他治疗上有用的物质,并且其可通过常规方法配制成各种形式的口服或肠胃外施用剂。
口服施用剂的实例可包括片剂、丸剂、硬胶囊剂和软胶囊剂、液体、混悬剂、乳剂、糖浆剂、散剂、粉末治疗剂(powder remedies)、极微颗粒剂、颗粒剂和丸剂。除活性成分外,这些制剂可含有表面活性剂、稀释剂(例如,乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、纤维素和甘氨酸)和润滑剂(例如,硅石、滑石、硬脂酸及其镁盐或钙盐和聚乙二醇)。片剂还可含有粘合剂,诸如硅酸铝镁、淀粉浆、明胶、黄芪胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或聚乙烯吡咯烷酮。片剂可任选地含有药用添加剂(诸如淀粉、琼脂)、崩解剂(诸如海藻酸或其钠盐)、吸收剂、着色剂、调味剂和甜味剂。片剂可通过常规的混合、制粒或包衣方法制造。
此外,肠胃外施用形式可以是透皮施用形式,例如,肠胃外施用形式可以是制剂,诸如注射剂、滴剂、软膏剂、洗剂、凝胶剂、乳膏、喷雾剂、混悬剂、乳剂、栓剂和贴剂,但不限于此。
药物组合物可以经肠胃外形式、直肠形式、局部形式、透皮形式、皮下形式等施用。根据本发明实施方案的药物组合物可以是局部施用,例如,施用至头皮。
活性成分的剂量由本领域技术人员确定,药物的日剂量取决于施用的个体的各种因素,诸如进展程度、发病时间、年龄、健康状况、并发症等。当给成年人施用时,每天一至三次施用,一方面可按1μg/kg至200mg/kg的量施用,另一方面可按50μg/kg至50mg/kg的量施用。剂量不意在以任何方式限制本发明的范围。
药物组合物可以是皮肤的外用制剂,皮肤的外用制剂是通用术语,其可包括从皮肤外应用的任何制剂,并且其中包括各种制剂的药物。
根据示例性实施方案,组合物可以是化妆品组合物。
除本文公开的活性成分外,化妆品组合物可另外含有一般化妆品组合物含有的功能添加剂和组分。功能添加剂可包括选自水溶性维生素、油溶性维生素、聚合物肽、聚合多糖、鞘脂和海藻提取物的组分。除了这些之外另外混合的组分的实例可包括油脂组分、保湿剂、润肤剂、表面活性剂、有机和无机色素、有机粉末、紫外线吸收剂、防腐剂、杀菌剂、抗氧化剂、植物提取物、pH调节剂、醇、着色剂、香料、血液循环促进剂、冷却剂、止汗剂和纯净水。
化妆品组合物的制剂没有特别的限制,且可根据目的适当地选择。例如,化妆品组合物可制备成任何选自皮肤洗剂、皮肤柔软剂、皮肤调色剂(skin toner)、收敛剂、洗剂、乳液、保湿乳液、滋润乳液、按摩膏、营养霜、护手霜、粉底、精华、滋润精华、面膜、皂、清洁泡沫、卸妆乳、清洁霜、身体乳液和沐浴液的一种或多种制剂,但不限于此。
在本发明的制剂是糊剂、乳膏或凝胶剂的情况下,动物纤维、植物纤维、蜡、石蜡、淀粉、黄芪胶、纤维素衍生物、聚乙二醇、硅酮、膨润土、硅石、滑石或氧化锌可用作载体组分。
在本发明的制剂是散剂或喷雾剂的情况下,乳糖、滑石、硅石、氢氧化铝、硅酸钙或聚酰胺粉末可用作载体组分。特别地,在喷雾剂的情况下,可另外包含抛射剂,诸如氯氟烃、丙烷/丁烷或二甲醚。
在本发明的制剂是溶液剂或乳剂的情况下,溶剂、溶媒或乳化剂用作载体组分。其实例可包括水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3-丁二醇油、甘油脂肪酸酯、聚乙二醇或脱水山梨醇脂肪酸酯。
在本发明的制剂是混悬剂的情况下,液体稀释剂诸如水、乙醇或丙二醇、助悬剂诸如乙氧基化异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇酯或聚氧乙烯脱水山梨醇酯、微晶纤维素、偏氢氧化铝(aluminum metahydroxide)、膨润土、琼脂、黄芪胶等可用作载体组分。
在本发明的制剂是含表面活性剂的清洁剂的情况下,脂肪醇硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、磺基琥珀酸单酯、羟乙基磺酸盐、咪唑啉盐衍生物、甲基牛磺酸盐、肌氨酸盐、脂肪酸酰胺醚硫酸盐、烷基酰胺甜菜碱、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸二乙醇酰胺、植物油、亚麻酸衍生物或乙氧基甘油脂肪酸酯可用作载体组分。
根据示例性实施方案,组合物可以是食品组合物。
食品组合物可以是液体或固体状态的制剂。其实例可包括各种食品、饮料、胶(gum)、茶、维生素复合物和健康补充食品(health supplement food)。食品组合物可以散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂或饮料的形式使用。除了本文描述的活性成分外,本领域技术人员可根据制剂或使用目的无困难地适当地选择和混合本领域通常使用的组分在每种制剂的食品组合物中。当食品组合物与其它原料同时应用时可获得协同效应。
对于除本文公开的活性成分外的可含有的液体组分没有特别限制,并且可作为额外的组分包含各种调味剂或天然碳水化合物,如同在普通饮料中一样。天然碳水化合物的实例可包括糖类(诸如单糖、二糖(诸如葡萄糖和果糖)、多糖(诸如麦芽糖和蔗糖)、糊精和环糊精)和糖醇(诸如木糖醇、山梨糖醇和赤藓糖醇)。作为调味剂,可以有利地使用天然调味剂(奇异果甜蛋白、甜叶菊提取物(例如,莱鲍迪甙A(rebaudioside A)或甘草皂苷))和合成调味剂(例如,糖精和阿斯巴甜)。天然碳水化合物的比率通常可以是每100ml本文公开的组合物中约1g至20g,一方面约5g至12g。
一方面,食品组合物可含有各种营养素、维生素、矿物质(电解质)、调味剂(诸如合成调味剂和天然调味剂)、着色剂和增强剂(奶酪、巧克力等)、果胶酸和其任何盐、海藻酸和其任何盐、有机酸、保护性胶体增稠剂、pH调节剂、稳定剂、防腐剂、甘油、醇和用于碳酸饮料中的碳酸化剂。另一方面,食品组合物可含有产生天然果汁和植物饮料的果肉。这些组分可以单独使用或组合使用。添加剂的比例可以是各种各样的,但通常添加剂选择范围是按重量每100份本文公开的组合物约0.001至约20份。
[实施例]
以下,会参考实施例更详细地描述本发明。这些实施例仅用于说明本发明,并且对于本领域技术人员显而易见的是,本发明的范围不应解释为限于这些实施例。
制备例1.阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的制备
向1kg山茶种子中加入3L己烷,并将混合物在室温下搅拌脱脂。其后,向0.5kg脱脂山茶种子中加入4L 50%乙醇,将混合物回流三次以提取,然后在15℃下浸渍一天。其后,通过滤布过滤和离心分离残余物和滤液,将分离的滤液减压浓缩,由此制备山茶种子提取物。
此外,将由此制备的7.37g山茶种子提取物在水中悬浮,并用n-BuOH分馏,将由此获得的2.54g BuOH-可溶部分中的1.40g BuOH-可溶部分用35%的MeOH作为洗脱液经RPMPLC纯化。在该部分中,对B4亚组分在使用CMIW=9:6:1:4(+0.2%乙酸)作为洗脱液的条件下进行HPCCC。将由此获得的亚组分B41、B42、B43和B44经HPLC条件分别纯化,作为结果,总共获得8种物质(见以下路线)B41p1(1.6mg)、B41p2(阿萨姆皂苷B,3.9mg)、B42p1(茶皂苷E1,12.8mg)、B42p2(茶皂苷E2,5.6mg)、B43p2(阿萨姆皂苷H,2.2mg),B43p3(山茶皂苷B1,1.6mg)、B44p1(阿萨姆皂苷D,3mg)和B44p2(茶皂苷C1,1.6mg)。
测试例1.真皮乳头细胞中毛发生长因子VEGF的表达的增加
为了评估阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的作为血管形成的生长因子的转变到生长期所需的生长因子的血管内皮生长因子(VEGF)的表达程度,采用体外系统评估源自山茶皂苷的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的有效性。
对于这个实验,将47岁男性的4×105个真皮乳头细胞(DPC)(P.11)接种到12孔板中,在含有10%FBS(胎牛血清)的DMEM(达尔伯克改良伊格尔培养基,Dulbecco's modifiedEagle's medium)中孵育过夜。孵育后,所孵育的细胞用各20ppm的源自山茶皂苷的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理。茶皂苷用作比较例,DMSO用作阴性对照组。
24小时后,收集被源自山茶皂苷的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理的液体(soup),用VEGF ELISA(血管内皮生长因子酶联免疫吸附测定;R&D biosystems)确认VEGF的表达程度。结果呈现在下表1中。
[表1]
从表1中可见,与比较例和对照组相比,阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的效果显著不同。具体而言,真皮乳头细胞的毛发生长因子VEGF的表达增加了3倍或更高。因此,可以看出阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1具有优异的毛发生长促进能力。
测试例2.毛囊真皮乳头细胞的增殖
组成毛发的角蛋白在发根部分的角质形成细胞中产生,角质形成细胞由真皮乳头细胞分化而来。因此,如果阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1促进真皮乳头细胞的活性,可促进由此分化而来的角质形成细胞的活性,进一步可促进毛发的生成。因此,如下评估阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1对促进真皮乳头细胞的活性的效果。
首先,在本测试例中,使用人真皮乳头细胞(hDPC,从首尔国立大学的Oh SangKwon教授处获得)的细胞系进行实验。细胞系在保持在5%CO2和37℃下的培养箱中,在含有10%胎牛血清(FBS)的达尔伯克改良伊格尔培养基(DMEM;Gibco BRL,Gaithersburg,MD,USA)中孵育24小时,然后用各20ppm的源自山茶皂苷的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理。茶皂苷用作比较例,DMSO用作阴性对照组。
用测试物处理细胞24小时后用WST-1试剂盒(Roche)测量细胞增殖能力(%),结果呈现在表2中。
[表2]
从表2中可见,在用阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理的情况下,真皮乳头细胞的增殖增长率以1.5倍高于在用比较例和对照组处理的情况下。这意味着阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1可促进真皮乳头细胞的增殖,也能更有效地促进角质形成细胞的活性和毛发生长。
测试例3.人毛囊器官中毛发生长的促进
在本测试例中,确认人毛囊器官中毛发生长的促进能力。
从55岁男性枕区的头皮组织逐一分离毛囊器官,并在威廉E培养基(William's Emedium)(含有L-谷氨酰胺(2mM)、胰岛素(10μg/ml)、皮质醇(40ng/ml)、抗生素(1%)和抗真菌剂(1%))中孵育。选择生长的毛囊并在开始孵育后的第三天切成3mm,选择未用试剂处理的毛囊作为对照组,但是所选毛囊用各个源自山茶皂苷的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理,用茶皂苷处理的所选毛囊用作比较例。处理8天后,分别测量毛发的长度和给毛发拍照。结果呈现在表3中。
[表3]
作为结果,如表3中可见,与比较例和对照组相比,在毛囊器官中的毛发长度的增加方面,在用阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理的情况下表现出更优的毛发生长促进效果。因此,可以看出,阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1具有促进毛囊中毛发生长的优异效果。
测试例4.PGE2、IL-6和IL-8的产生的抑制
将人成纤维细胞以1×105个细胞的浓度接种在6孔培养板中,并在37℃和5%CO2下在培养箱中孵育24小时。孔用500μM的H2O2处理并刺激24小时,然后用阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1处理细胞,用茶皂苷处理的作为比较例,使细胞与测试物反应48小时。反应完全后,收集培养基并经ELISA分析。此时,用通常用作抗炎剂和缓和药(abirritant)的物质α-红没药醇作为对照组。
由Assay Design制造的试剂盒用于PGE2,由Endogen制造的试剂盒用于IL-6和IL-8,根据各公司指南中描述的方法进行测试。根据以下数学公式(1)计算抑制效果,测量结果呈现在下表4中。
[数学公式1]
抑制效果={1–(测试样品–对照组)/(H2O2–对照组)}×100
[表4]
如上表4中所呈现的,与比较例和对照组相比,通过加入阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1,炎症介质PGE2、IL-6和IL-8的量显著减少,因此确认阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1具有优异的抗炎效果。
以下描述根据本发明的一方面的组合物的制剂例,但是组合物可应用于各种其他制剂,且并不意在限制本发明,而仅用于说明本发明。[制剂例1]洗发水
通过常规方法制备洗发水以具有下表5中呈现的组成。[表5]
[制剂例2]护发素
通过常规方法制备护发素以具有下表6中呈现的组成。[表6]
[制剂例3]软膏剂
通过常规方法制备软膏剂以具有下表7中呈现的组成。[表7]
[制剂例4]生发油(Hair Tonic)
通过常规方法制备生发油以具有下表8中呈现的组成。[表8]
[制剂例5]发乳(Hair Lotion)
通过常规方法制备发乳以具有下表9中呈现的组成。[表9]
[制剂例6]皂
通过常用方法制备肥皂以具有下表10中呈现的组成。[表10]
[制剂例7]洗剂
通过常规方法制备洗剂以具有下表11中呈现的组成。[表11]
[制剂例8]乳膏
通过常规方法制备乳膏以具有下表12中呈现的组成。
[表12]
[制剂例9]面膜
通过常规方法制备面膜以具有下表13中呈现的组成。
[表13]
[制剂例10]化妆品液体制剂
通过常规方法制备化妆品液体制剂以具有下表14中呈现的组成。[表14]
[制剂例11]软胶囊剂
将50mg选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种化合物与80至140mg L-肉碱、180mg大豆油、2mg棕榈油、8mg氢化植物油、4mg黄蜡和6mg卵磷脂混合,通过常规方法以每个胶囊400mg将混合物填充在胶囊中,由此制备软胶囊剂。
[制剂例12]片剂
将50mg选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种化合物与200mg低聚半乳糖、60mg乳糖和140mg麦芽糖混合,通过使用流化床干燥器将混合物制粒,向颗粒中加入6mg糖酯,并通过使用压片机将混合物形成片剂。
[制剂例13]颗粒剂
将50mg选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种化合物与250mg无水结晶葡萄糖和550mg淀粉混合,通过使用流化床颗粒机将混合物形成颗粒,并将颗粒装于袋中,由此制备颗粒剂。
[制剂例14]保健饮料
将50mg选自阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种化合物与10g葡萄糖、0.6g柠檬酸和25g液体寡糖混合,向混合物中加入300ml纯净水,并以每瓶200ml将由此获得的混合物装于瓶中。其后,将瓶装饮料在130℃下杀菌4至5秒,由此制备保健饮料。
虽然本发明已描述了具体的实施方案,但对于本领域技术人员会清楚的是,以上实施方案并非限制性的而是说明性的,本发明的范围不受限于此。因此,应当理解,本发明的实际范围会由所附的权利要求书及其等同物所限定。
Claims (9)
1.用于促进毛发生长或毛发修复的组合物,其包含选自由以下化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分:
[化学式]
2.用于抗炎的组合物,其包含选自由以下化学式表示的阿萨姆皂苷B、茶皂苷E1、茶皂苷E2、阿萨姆皂苷H、阿萨姆皂苷D和茶皂苷C1的一种或多种作为活性成分:
[化学式]
3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述活性成分分离自山茶种子提取物。
4.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物增殖毛囊真皮乳头细胞。
5.根据权利要求2所述的组合物,其中所述组合物抑制PGE2、IL-6或IL-8的产生。
6.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述活性成分的含量是基于所述组合物总重量的0.001重量%至20重量%。
7.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物是药物组合物。
8.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物是化妆品组合物。
9.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物是食品组合物。
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