JP2007261987A - チロシナーゼ阻害剤、その製法およびその応用 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ローズヒップの抽出物を有効成分として含有するチロシナーゼ阻害剤およびノバラの全草、偽果、果実、果皮またはそれらの混合物を水、アルコール類およびそれらの混合物からなる群から選択される抽出溶媒を用いて抽出することを特徴とする上記チロシナーゼ阻害剤の製造方法。
【選択図】なし
Description
チロシナーゼ阻害機能を目的として利用されたものはない。本発明では、ローズヒップの抽出物のチロシナーゼ阻害活性に注目し、さらにそのチロシナーゼ阻害活性は、ローズヒップに含まれるポリフェノールによるものであることも確認した。本発明は、これまで注目されることがなく利用されてこなかった、ローズヒップのポリフェノールに新たな利用法として美白効果を見出したものである。
本発明のチロシナーゼ阻害剤は、それ自体を粉剤、錠剤、シロップ剤又はカプセル剤の形状にして服用してもよい。また、本発明のチロシナーゼ阻害剤は、食品(例えば、ヨーグルト、アイスクリーム、飴、ガム、菓子、パン、めん類など)に配合し、美容・美白効果を有する食品としても使用することができる。さらに、本発明のチロシナーゼ阻害剤は、水やその他の溶剤に溶解し、必要に応じて糖類や甘味料、酸味料、香料等を添加し、飲料(例えば、飲料水、乳飲料、炭酸飲料、ドリンク剤)としても使用することができる。本発明では、飲料も食品に含むこととする。
本発明のチロシナーゼ阻害剤の使用量は、その使用形態に応じて大きく変化してよいが、薬剤として経口薬剤として使用する場合は、抽出液の濃縮エキスの形態で、成人60Kgに対して0.01〜20.0g/日、好ましくは0.02〜10.0g/日、より好ましくは0.03〜0.6g/日である。0.01g/日より少ないと、チロシナーゼ阻害活性の有効性が認識しにくい。20.0g/日よりも多量でも特に弊害は見られないが、摂取量に比例したチロシナーゼ阻害活性が見られなくなるおそれがある。
本発明のチロシナーゼ阻害剤は、表皮への異常なメラニン色素沈着予防効果等の美白効果に優れている。そのため、美白化粧料として好適に用いることができる。
(製造例1)
ローズヒップ(Rosa caninaの偽果)の乾燥物から、種子を取り除いた果皮と果肉部分(シェル)50gに抽出溶媒として精製水500mlを加え還流条件下で1時間抽出し、ろ過し、ろ液を減圧下で濃縮乾固してシェル水抽出物25.6gを得た。
抽出溶媒を50%エタノールに変更した以外は製造例1と同様にして、シェル50%エタノール抽出物21.9gを得た。
抽出溶媒を100%エタノールに変更した以外は製造例1と同様にして、シェルエタノール抽出物3.0gを得た。
ローズヒップ(Rosa caninaの偽果)の乾燥物から取り出した種子、50gに抽出溶媒として50%エタノール、500mlを加え還流条件下で1時間抽出し、ろ過し、ろ液を減圧下で濃縮乾固して種子50%エタノール抽出物2.4gを得た。
ローズヒップ(Rosa caninaの偽果)の乾燥物の粉砕物を製造例4と同様に抽出して、ホール50%エタノール抽出物18.3gを得た。
シェル50%エタノール抽出物のポリフェノール含有量を高めるために、カラム処理を行った。具体的には、蒸留水に溶解した製造例2で得られた抽出物1.15gを、あらかじめ、メタノール、50%メタノール、蒸留水の順で洗浄したC18カートリッジカラム(Warers Sep−Pak Vac 35cc C18)に供した。蒸留水100ml、0.2%TFA/メタノール溶液100mlの順で20ml/min以下の流速で溶出した。0.2%TFA/メタノール溶出画分を減圧下で濃縮乾固してシェル50%エタノール抽出物のポリフェノール画分270mgを得た。
供試物を製造例2のシェル50%エタノール抽出物から製造例5のホール50%エタノール抽出物に変更した以外は製造例6と同様にして、ホール50%エタノール抽出物のポリフェノール画分323mgを得た。
そして、試料溶液の濃度を段階的に減少させて前記チロシナーゼ活性阻害率を測定し、阻害率が50%になる試料濃度IC50をプロビット法により求めた(このIC50値が小さいほどチロシナーゼ阻害作用が強い)。結果を表1に示す。
濃縮グレープフルーツ50g、糖類200g、酸味料0.12g、実施例2と同様の条件で調整したローズヒップの抽出物0.1g及び適量の香料に全体が1000gとなるように精製水を混合した。ついで、200mlづつにビンに充填して75℃で15分間殺菌し、グレープフルーツジュースを製造した。
マイクロクリスタリンワックス10g、ミツロウ20g、ラノリン200g、流動パラフィン100g、スクワラン50g、ソルビタンセスキオレイン酸エステル40g、ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノオレイン酸エステル10g、プロピレングリコール70g、実施例2と同様の条件で調整したローズヒップの抽出物10g、亜硫酸水素ナトリウム0.1g、エチルパラベン3g、及び適量の香料に全体が1000gとなるように精製水を混合した。70℃中で加熱溶解し、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よく撹拌しながら30℃まで冷却して、乳液を製造した。
Claims (12)
- ローズヒップの抽出物を有効成分として含有するチロシナーゼ阻害剤。
- ローズヒップの抽出物が、ポリフェノール類を主成分としている請求項1記載のチロシナーゼ阻害剤。
- ローズヒップの抽出物が、水、アルコール類およびそれらの混合物からなる群から選択される抽出溶媒を用いて抽出される請求項2記載のチロシナーゼ阻害剤。
- 抽出が、室温または加熱条件下に行われる請求項3記載のチロシナーゼ阻害剤。
- ローズヒップが、ノバラの全草、偽果、果実、果皮またはそれらの混合物である請求項1記載のチロシナーゼ阻害剤。
- 請求項1記載のチロシナーゼ阻害剤を含有する食品。
- 請求項1に記載のチロシナーゼ阻害剤を含有する化粧料。
- ローズヒップが抽出溶媒を用いて抽出されることを特徴とする請求項1記載のチロシナーゼ阻害剤の製造方法。
- 抽出溶媒が、水、アルコール類およびそれらの混合物からなる群から選択される請求項8記載のチロシナーゼ阻害剤の製造方法。
- 抽出が、室温または加熱条件下に行われる請求項9記載のチロシナーゼ阻害剤の製造方法。
- ローズヒップが、ノバラの全草、偽果、果実、果皮またはそれらの混合物である請求項10記載のチロシナーゼ阻害剤の製造方法。
- 抽出物中のポリフェノール含有量を測定して品質を一定に保つ請求項8記載のチロシナーゼ阻害剤の製造方法。
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