CN107496354B - 西甲硅油液体组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种西甲硅油液体组合物，其特征在于，所述组合物含有西甲硅油和乳化剂，其中，按照重量百分比计，西甲硅油：乳化剂＝1:0.8～1.2，按照g/ml单位计，所述西甲硅油浓度为0.2％～15％，所述乳化剂选自聚山梨酯80和泊洛沙姆188之一。该组合物组分种类少，安全性好，消泡能力好，溶化于水后所得溶液透光性好，不影响内窥镜检查时医生的观察。

Description

西甲硅油液体组合物
技术领域
本发明涉及一种药物制剂或医疗器械，具体涉及一种西甲硅油液体组合物。
背景技术
西甲硅油常作为一种消泡剂在内窥镜检查中使用，但西甲硅油本身不溶于水，为发挥其最大消泡能力，临床上常使用的剂型为西甲硅油乳剂及其散剂等，虽然乳剂消泡能力强，但其带有乳剂剂型的特征——浑浊，由于内窥镜检查时对视野清晰度要求极高，虽然西甲硅油乳剂消除了泡沫，但其浑浊的特征还是影响了内窥镜检查时的视野清晰度。
公开号为CN101229187A的专利公开了一种胃肠排气剂－西甲硅油乳剂。该乳剂含有作为活性成分的西甲硅油乳液和作为非活性成分的药用许可的载体/赋形剂，其中西甲硅油的乳液含量为占西甲硅油乳剂总含量的25－35％(或重量百分比)，非活性成分的含量为占西甲硅油乳剂总含量的65－75％(或重量百分比)，西甲硅油乳剂的颗粒度为10－50nm。该发明西甲硅油乳剂具有优秀的排气效果，排气疗效是二甲硅油的150倍，可以应用在任何有胀气症状的人群，包括婴幼儿、孕产妇、糖尿病人，安全高效。但该乳剂溶液本身或溶化于水后都浑浊，影响临床医生内窥镜检查时对视野的观察。
发明内容
本发明提供一种西甲硅油液体组合物，所述组合物含有西甲硅油和乳化剂，其中，按照重量百分比计，西甲硅油：乳化剂＝1:0.8～1.2，按照g/ml单位计，所述西甲硅油浓度为0.2％～15％，所述乳化剂选自聚山梨酯80和泊洛沙姆188之一。
本发明的西甲硅油液体组合物组分种类少，安全性好，消泡能力好，溶化于水后所得溶液透光性好，不影响内窥镜检查时医生的观察。
进一步，所述组合物还含有卡波姆，所述卡波姆按g/ml单位计其浓度为0.1％～0.5％。
再进一步，所述组合物还含有氢氧化钠，其中，按照重量百分比，卡波姆：氢氧化钠＝1:0.1～0.3。
上述组合物优选方案由西甲硅油、乳化剂、卡波姆、氢氧化钠，余量为水组成，其制备步骤如下：
(1)将西甲硅油、乳化剂、卡波姆、氢氧化钠在60～80℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
更进一步，所述组合物100ml由西甲硅油0.3g，乳化剂0.3g，卡波姆0.25g，氢氧化钠0.05g，余量为水组成；或者所述组合物100ml由西甲硅油10g，乳化剂10g，卡波姆0.25g，氢氧化钠0.05g，余量为水组成。
为了使所得西甲硅油液体组合物具有较长的有效期，所述组合物还含有防腐剂，所述防腐剂优选苯甲酸钠。
为了使所得西甲硅油液体组合物更适合于口服，所述组合物还含有矫味剂，所述矫味剂选自香蕉香精。
具体实施方式
下面通过具体实例对本发明进行进一步的说明，实施例仅是为了解释本发明，并不对其内容进行限定。
实施例1：西甲硅油液体组合物的制备
原辅料组成为：
Figure GDA0001445227720000021
制备方法：
(1)将西甲硅油、聚山梨酯80在70℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
实施例2：西甲硅油液体组合物的制备
原辅料组成为：
Figure GDA0001445227720000031
制备方法：
(1)将西甲硅油、聚山梨酯80、卡波姆、氢氧化钠在70℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
实施例3：西甲硅油液体组合物的制备
原辅料组成为：
Figure GDA0001445227720000032
制备方法：
(1)将西甲硅油、泊洛沙姆188、卡波姆、氢氧化钠在70℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
实施例4：西甲硅油液体组合物的制备
原辅料组成为：
Figure GDA0001445227720000041
制备方法：
(1)将西甲硅油、泊洛沙姆188、卡波姆、氢氧化钠在70℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
实施例5：西甲硅油液体组合物的制备
原辅料组成为：
Figure GDA0001445227720000042
制备方法：
(1)将西甲硅油、聚山梨酯80、卡波姆、氢氧化钠在70℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
实施例1至实施例5所得样品进行质量检测及稳定性试验
质量检测指标及其测定方法：性状，消泡能力，其中，消泡能力测定方法：取样品加纯化水稀释成含西甲硅油0.8mg/ml的溶液，取上述溶液50ml注入清洁的250ml具塞量筒中，往量筒中加入0.5ml特里通X-100(Triton X-100)溶液作为供试品，另外取50ml纯化水加入到另外一清洁的250ml具塞量筒中，往量筒中加入5ml特里通X-100(Triton X-100)溶液作为对照品，封住两个量筒端口，同时强烈振摇10次，放置1分钟，记录两个量筒的泡沫高度。以对照品量筒的泡沫高度为100％，以供试品减少泡沫量百分比计算消泡能力。重复三次，取平均值。
项目 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 实施例5
消泡能力 98％ 98％ 99％ 99％ 99％
上述结果与西甲硅油乳剂上市品(柏西)的测定值98％基本一致。
稳定性试验：试验条件：温度为25±2℃，相对湿度为60％±10％，考察时间点为0、1、2、3、6个月。
结果显示，实施例1至实施例5的样品性状，消泡能力在稳定性试验中基本保持不变。
对比试验1
透光率试验
供试品：参考公开号为CN101229187A的专利中实施例1原辅料组成及其制备方法制备出1份样品，为样品1，本实施例1至实施例5的5份样品分别为样品2、样品3、样品4、样品5、样品6，及西甲硅油乳剂上市品(柏西)为样品7，上述7份参与试验的供试品固定西甲硅油的用量为0.11g。
仪器：分光光度计(精度±0.5T％)
分析步骤：
分别称取样品1至样品7若干，精确至0.1g，加水溶解并定容至100ml(每份样品中硅油的浓度为0.11％)，摇匀，作为试液。用试液冲洗并注入10mm比色皿中，以溶解样品的同批水调节仪器零点，于波长430nm处，测定其透光率。测定结果准确至整数。
允许差：同一样品两次测定，绝对值之差不得超过1％。
7份样品的透光率结果见下表：
项目 样品1 样品2 样品3 样品4 样品5 样品6 样品7
透光率 41％ 72％ 95％ 98％ 95％ 95％ 40％
以上结果显示，本发明组合物样品的透光性良好，显著高于公开号为CN101229187A专利中组合物的透光率及上市品(柏西)的透光率。

Claims (8)

1.一种西甲硅油液体组合物，其特征在于，所述组合物含有西甲硅油和乳化剂，其中，按照重量百分比计，西甲硅油：乳化剂＝1:0.8～1.2，按照g/ml单位计，所述西甲硅油浓度为0.2％～15％，所述乳化剂选自聚山梨酯80和泊洛沙姆188之一，所述组合物还含有卡波姆，所述卡波姆按g/ml单位计其浓度为0.1％～0.5％。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物还含有氢氧化钠，其中，按照重量百分比，卡波姆：氢氧化钠＝1:0.1～0.3。
3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述组合物由西甲硅油、乳化剂、卡波姆、氢氧化钠，余量为水组成。
4.一种权利要求3所述的组合物的制备方法，其步骤如下：
(1)将西甲硅油、乳化剂、卡波姆、氢氧化钠在60～80℃条件下搅拌混合均匀；
(2)在保温条件下，缓慢加入纯化水搅拌混合均匀，缓慢降至室温得到西甲硅油组合物。
5.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述组合物100ml由西甲硅油0.3g，乳化剂0.3g，卡波姆0.25g，氢氧化钠0.05g，余量为水组成。
6.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述组合物100ml由西甲硅油10g，乳化剂10g，卡波姆0.25g，氢氧化钠0.05g，余量为水组成。
7.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述组合物还含有防腐剂，所述防腐剂选自苯甲酸钠。
8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述组合物还含有矫味剂，所述矫味剂选自香蕉香精。
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