CN107496363B - 西甲硅油固体组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种西甲硅油固体组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量百分比的组分组成：西甲硅油8.0％～12.0％，乳化剂4.0％～15.0％，药学上可接受的载体材料73.0％～88.0％，上述各组分之和为100％。该固体组合物的西甲硅油含量高，组分种类少，安全性好，消泡能力好，溶化于水后所得溶液透光性好，不影响内窥镜检查时医生的观察。

Description

西甲硅油固体组合物
技术领域
本发明涉及一种药物制剂或医疗器械，具体涉及一种西甲硅油组合物，特别是一种西甲硅油固体组合物。
背景技术
西甲硅油常作为一种消泡剂在内窥镜检查中使用，但西甲硅油本身不溶于水，为发挥其最大消泡能力，临床上常使用的剂型为西甲硅油乳剂及其散剂等，虽然乳剂消泡能力强，但其带有乳剂剂型的特征——浑浊，由于内窥镜检查时对视野清晰度要求极高，虽然西甲硅油乳剂消除了泡沫，但其浑浊的特征还是影响了内窥镜检查时的视野清晰度。
公开号为CN105878183A的专利公开了一种西甲硅油固体自乳化制剂，该制剂由以下重量百分比的原料制成：西甲硅油2.0％～6.0％，乳化剂2.0％～30.0％，助乳化剂1.0％～20.0％，药学上可接受的固体吸附材料50.0％～90.0％，润湿剂0～10.0％。该发明还提供了该西甲硅油固体自乳化制剂的制备方法，操作简便，成本低廉，适用于工业化生产，所得产品具有口感良好、分布均匀、溶化性好、质量稳定等优点，不仅速溶易服，起效快，适用于老人、儿童和吞咽困难者，增加了患者的顺应性，而且在包装、携带、运输等方面比传统的液态的西甲硅油混悬液及乳剂更具优势，在治疗因气体聚集腹部而引起的腹胀、腹部不适、消化不良、术后腹胀等病症方面具有良好的应用前景。但该自乳化制剂与乳剂一样，溶化于水后溶液浑浊，影响临床医生内窥镜检查时对视野的观察。
发明内容
本发明提供一种西甲硅油固体组合物，所述组合物由以下重量百分比的组分组成：西甲硅油8.0％～12.0％，乳化剂4.0％～15.0％，药学上可接受的载体材料73.0％～88.0％，上述各组分之和为100％。
本发明的西甲硅油固体组合物的西甲硅油含量高，组分种类少，安全性好，消泡能力好，溶化于水后所得溶液透光性好，不影响内窥镜检查时医生的观察。
所述乳化剂选自泊洛沙姆188、聚山梨酯80中的一种；所述药学上可接受的载体材料选自葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种的组合。
所述组合物的剂型优选为颗粒剂。
本发明还提供一种如上所述的西甲硅油固体组合物的制备方法，步骤如下：
(1)将西甲硅油、乳化剂在60～80℃条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水混合均匀得到西甲硅油水溶液，其中，所述纯化水用量按重量计为西甲硅油的0.5～1.5倍；
(2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与药学上可接受的载体材料混合均匀，制粒，干燥，即得。
其中，步骤(2)中，干燥的温度为40～80℃。
本制备方式简单，不需要特殊的设备即可制备，适合工业化生产。
具体实施方式
下面通过具体实例对本发明进行进一步的说明，实施例仅是为了解释本发明，并不对其内容进行限定。
实施例1：西甲硅油固体组合物的制备(颗粒剂)
原辅料组成为：
Figure GDA0001446543740000021
制备方法：
(1)将西甲硅油、聚山梨酯80在60℃条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水6kg混合均匀得到西甲硅油水溶液；
(2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与葡萄糖混合均匀，制粒，干燥，即得。
其中，步骤(2)中，干燥的温度为40℃。
实施例2：西甲硅油固体组合物的制备(颗粒剂)
原辅料组成为：
Figure GDA0001446543740000031
制备方法：
(1)将西甲硅油、聚山梨酯80在70℃条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水5kg混合均匀得到西甲硅油水溶液；
(2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与葡萄糖混合均匀，制粒，干燥，即得。
其中，步骤(2)中，干燥的温度为50℃。
实施例3：西甲硅油固体组合物的制备(颗粒剂)
原辅料组成为：
Figure GDA0001446543740000032
制备方法：
(1)将西甲硅油、聚山梨酯80在80℃条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水8kg混合均匀得到西甲硅油水溶液；
(2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与山梨醇混合均匀，制粒，干燥，即得。
其中，步骤(2)中，干燥的温度为60℃。
实施例4：西甲硅油固体组合物的制备(颗粒剂)
原辅料组成为：
Figure GDA0001446543740000041
制备方法：
(1)将西甲硅油、泊洛沙姆188在80℃条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水12kg混合均匀得到西甲硅油水溶液；
(2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与甘露醇、葡萄糖混合均匀，制粒，干燥，即得。
其中，步骤(2)中，干燥的温度为80℃。
实施例1至实施例4所得样品进行质量检测及稳定性试验
质量检测指标及其测定方法：性状，含量，消泡能力，其中，含量指标检测前需要把样品搅拌溶解配制成含西甲硅油40mg/ml的水溶液，含量测定方法参照进口药品复核标准汇编2002年435页JX19980024标准执行；消泡能力测定试验方法：试验材料：特里通X-100(Triton X-100)；发泡溶液：1％的特里通溶液；消泡溶液：将样品加纯化水搅拌溶解，制备西甲硅油浓度10mg/ml的溶液；消泡能力试验方法：根据美国药典(USP)方法，将100ml发泡溶液加入到250ml的具塞玻璃试剂瓶中，加入0.5ml消泡溶液，用手腕式振荡仪，以振动角度为10°，以300±30次/分钟，振摇10秒，从停止振摇开始计时，出现第一部分无泡沫液面停止计时，消泡时间应不超过15秒。每个样品重复测定3次。
稳定性试验：试验条件：温度为25±2℃，相对湿度为60％±10％，考察时间点为0、1、2、3、6个月。
试验结果见下表：
Figure GDA0001446543740000051
结果表明，实施例1至实施例4的样品性状，含量，消泡时间在稳定性试验中上述指标基本保持不变。
对比试验例
透光率试验
供试品：参考公开号为CN105878183A的专利中实施例1至实施例6原辅料组成及其制备方法制备出6份样品，分别为样品1、样品2、样品3、样品4、样品5、样品6，本实施例1至实施例4的4份样品分别为样品7、样品8、样品9、样品10，及西甲硅油乳剂上市品(柏西)为样品11，上述11份参与试验的供试品固定西甲硅油的用量为0.11g。
仪器：分光光度计(精度±0.5T％)
分析步骤：
分别称取样品1至样品11若干，精确至0.1g，加水溶解并定容至100ml(每份样品中硅油的浓度为0.11％)，摇匀，作为试液。用试液冲洗并注入10mm比色皿中，以溶解样品的同批水调节仪器零点，于波长430nm处，测定其透光率。测定结果准确至整数。
允许差：同一样品两次测定，绝对值之差不得超过1％。
7份样品的透光率结果见下表：
项目 样品1 样品2 样品3 样品4 样品5 样品6 样品7
透光率 41％ 38％ 5％ 2％ 22％ 3％ 87％
项目 样品8 样品9 样品10 样品11
透光率 88％ 86％ 87％ 38％
以上结果显示，本发明组合物样品的透光性良好，显著高于公开号为CN105878183A专利中组合物的透光率及上市品(柏西)的透光率。

Claims (3)

1.一种西甲硅油固体组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量百分比的组分组成：西甲硅油8.0％～12.0％，乳化剂4.0％～15.0％，药学上可接受的载体材料73.0％～88.0％，上述各组分之和为100％，所述乳化剂选自泊洛沙姆188、聚山梨酯80中的一种，所述药学上可接受的载体材料选自葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种的组合，所述的西甲硅油固体组合物的制备方法，步骤如下：
(1)将西甲硅油、乳化剂在60～80℃条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水混合均匀得到西甲硅油水溶液，其中，所述纯化水用量按重量计为西甲硅油的0.5～1.5倍；
(2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与药学上可接受的载体材料混合均匀，制粒，干燥，即得。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物剂型为颗粒剂。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述步骤(2)中，干燥的温度为40～80℃。
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Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4127650A (en) * 1975-03-31 1978-11-28 William H. Rorer, Inc. Medicinal simethicone containing composition and its method of production
CN102688251A (zh) * 2012-04-01 2012-09-26 重庆天如生物科技有限公司 西甲硅油组合物
CN105055326A (zh) * 2015-07-17 2015-11-18 西南大学 西甲硅油干混悬剂及其制备方法
CN105878183A (zh) * 2016-04-08 2016-08-24 山东大学 一种西甲硅油固体自乳化制剂及其制备工艺

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4127650A (en) * 1975-03-31 1978-11-28 William H. Rorer, Inc. Medicinal simethicone containing composition and its method of production
CN102688251A (zh) * 2012-04-01 2012-09-26 重庆天如生物科技有限公司 西甲硅油组合物
CN105055326A (zh) * 2015-07-17 2015-11-18 西南大学 西甲硅油干混悬剂及其制备方法
CN105878183A (zh) * 2016-04-08 2016-08-24 山东大学 一种西甲硅油固体自乳化制剂及其制备工艺

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