CN107405340A - 毛发生长用外用组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及含有式(1)所示的化合物的毛发生长用外用组合物,其提供没有毛发的干枯感、赋予毛发平滑性、湿润感、抑制了毛发的损伤等效果的持续性优异的毛发生长用外用组合物。[化学式1]
Description
技术领域
本发明涉及毛发生长用外用组合物,能够应用于可抑制在头皮上施与后的使用者毛发的发硬(ゴワツキ)、梳理(櫛通り)可保持顺畅状态的药品领域。
背景技术
众所周知毛发一般在复杂地反复实施利用洗发、涂刷(ブラシッング)、由吹风机产生的热、染发剂、漂白剂等进行的美容处理时,显著地损伤劣化,其结果是由于干燥、干枯,而导致引起发梢分叉、断发等的增加和强度降低。
因此,对于上述那样的由毛发的劣化导致的干枯(ぱさつき)等,以毛发的水分保持、平滑性、湿润感的赋予为目的,在毛发化妆品、毛发用外用组合物中,配混了硅油、石蜡系油等的油分、低分子的多元醇、甘油等的保湿剂、从天然物中提取的各种原料作为添加物(非专利文献1)。
除此以外,在毛发用化妆品领域,还已知配混了钙离子等和醇类、醚类的组合物(专利文献1)、配混了镁化合物和阳离子性表面活性剂的组合物(专利文献2)、配混了聚氧化烯烷基配糖物的组合物(专利文献3)、配混了氯化铝、氯化镁的组合物(专利文献4)等。但是,关于配混了特定的化合物的毛发用外用组合物,在化合物本身为原因而在使用感上存在问题时,需要对于每种化合物进行个别地研究,对于什么样的添加物合适没有进行过研究。
应予说明,本发明中使用的化合物是专利文献5中记载的下式(1)所示的化合物。
式(1)所示的化合物或其药物上可接受的盐,
[化学式1]
[其中,在式(1)中,
R1为下式(2),
[化学式2]
环A为下式(3)的任一环,
[化学式3]
X为-CH2O-或-(CH2)2-的任一者,
R2为苯基或吡啶基(该苯基或吡啶基可被1~3个甲氧基取代)]。
现有技术文献
专利文献
专利文献1 : 日本特开平7-2627号公报
专利文献2 : 日本特开平8-53325号公报
专利文献3 : 日本特开2001-213734号公报
专利文献4 : 日本特开2010-6778号公报
专利文献5 : 国际公开第2012/124750号小册子
非专利文献
非专利文献1 : 光井武夫编,新化妆品学,南山堂(2006年5月),440-462页。
发明内容
对于现有技术,在以往的毛发化妆品、毛发用外用组合物中,对于向毛发赋予平滑性、湿润感而言具有某种程度的效果。但是,含有式(1)所示的化合物的情况下,在简单地形成为外用液剂、洗发剂时,对于现有技术,由于效果的持续性不充分、使用中毛发的平滑性等的触觉差等的原因,不能制备使用感能够满意的产品。
本发明是鉴于上述课题而作出的发明,其目的在于提供在含有式(1)所示的化合物的情况下,没有毛发的干枯感、赋予毛发平滑性、湿润感、抑制了毛发的损伤等效果的持续性优异的毛发生长用外用组合物。
为了实现前述目的,本发明人等进行了努力研究,结果发现通过在式(1)所示的化合物中配混镁化合物和/或钙化合物、和特定的非离子性表面活性剂,可以改良上述这样的现有技术的缺点,从而完成了本发明。以下详细地说明本发明。本发明的方案示于以下。
即,本发明是下述的方案。
[1]毛发生长用外用组合物,其特征在于含有以下的(a)~(d),
(a)式(1)所示的化合物或其药物上可接受的盐,
[化学式4]
[其中,在式(1)中,
R1为下式(2),
[化学式5]
环A为下式(3)的任一环,
[化学式6]
X为-CH2O-或-(CH2)2-的任一者,
R2为苯基或吡啶基(该苯基或吡啶基可被1~3个甲氧基取代。)]
(b)(b-1)~(b-3)的任一者中含有的非离子性表面活性剂
(b-1)具有聚氧乙烯结构的、HLB值为9以上的物质
(b-2)不具有聚氧乙烯结构的、HLB值为10以上的物质
(b-3)氢化大豆磷脂或大豆磷脂
(c)选自镁化合物和钙化合物中的至少一种
(d)水。
[2]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,
前述(a)式(1)所示的化合物为下式所示的(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-((吡啶-3-基氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)乙酮,
[化学式7]
[3]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,
前述(a)式(1)所示的化合物为下式所示的(S)-1-(2-(5-((3,4-二甲氧基苯氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)乙酮,
[化学式8]
[4]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,
前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-1-(2-(5-((3,4-二甲氧基苯氧基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-基)吡咯烷-1-基)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)乙酮。
[5]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-((3,4,5-三甲氧基苯氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)乙酮。
[6]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-(苯氧基甲基)-1,3,4-噁二唑-2-基)吡咯烷-1-基)乙酮。
[7]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-((吡啶-4-基氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)乙酮。
[8]根据[1]所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为下式所示的化合物,
[化学式9]
[9]根据[1]~[8]中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其特征在于,前述(b)非离子性表面活性剂为选自聚山梨酸酯80、氢化大豆磷脂、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯鲸蜡基醚、聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(8)鲸蜡基醚中的一种以上。
[10]根据[1]~[9]中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其特征在于,前述(c)镁化合物和钙化合物为氯化镁和/或氯化钙。
[11]根据[1]~[10]中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其特征在于,毛发生长用外用组合物的剂型为外用液剂。
[12]根据[1]~[11]中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(c)选自镁化合物和钙化合物中的至少一种的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.001~10(w/v%)。
[13]根据[12]所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(c)选自镁化合物和钙化合物中的至少一种的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.01~5(w/v%)。
[14]根据[1]~[13]中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(b)非离子性表面活性剂的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.01~10(w/v%)。
[15]根据[14]所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(b)非离子性表面活性剂的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.1~5(w/v%)。
[16]根据[1]~[15]中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,式(1)所示的化合物的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.0001~20(w/v%)。
[17]根据[16]所述的毛发生长用外用组合物,其中,式(1)所示的化合物的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.1~10(w/v%)。
根据本发明,可提供毛发生长用外用组合物,其是即使在含有式(1)所示的化合物的情况下,没有毛发的干枯感、赋予毛发平滑性、湿润感、抑制毛发的损伤等效果的持续性也优异的组合物。
具体实施方式
以下对于本发明的构成进行详述。
本发明的特征在于,含有式(1)所示的化合物、镁化合物和/或钙化合物、和上述特定的非离子性表面活性剂。
上述特定的非离子性表面活性剂的配混量优选为毛发生长用外用组合物总量中的0.01~10(w/v%),镁化合物和/或钙化合物的配混量优选为毛发生长用外用组合物总量中的0.001~10(w/v%)。
式(1)所示的化合物可以利用国际公开第2012/124750号小册子中记载的制造方法制造。
式(1)所示的化合物的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.0001~20(w/v%),优选为0.1~10(w/v%),特别优选为1~10(w/v%)。
作为可在本发明中使用的前述(b)非离子性表面活性剂,有具有聚氧乙烯结构的HLB值为9以上的非离子性表面活性剂、不具有聚氧乙烯结构的HLB值为10以上的非离子性表面活性剂,进而作为HLB不能明确限定的非离子性表面活性剂,有氢化大豆磷脂或大豆磷脂。
应予说明,表示亲油性与亲水性的平衡的参数是HLB(Hydrophile LipophileBalance,亲水性亲油性平衡)。本申请发明中的“HLB值”是利用乳化法得到的实际测量值(参照手册-化妆品・制剂原料-修订版、“20.化妆品和药品”、854-855页(1977年2月1日修订版发行;日光ケミカルズ株式会社、日本サーファクタント工业株式会社发行)。
其中,优选为聚山梨酸酯80(聚氧乙烯山梨糖醇酐油酸酯)、氢化大豆磷脂、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯鲸蜡基醚、聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(8)鲸蜡基醚。其中特别优选为聚山梨酸酯80(聚氧乙烯山梨糖醇酐油酸酯)。
聚山梨酸酯80可以列举日本サーファクタント制的商品名“NIKKOL TO-10M”,氢化大豆磷脂可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL レシノールS-10M”,聚乙二醇单硬脂酸酯可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL MYS-10V”,聚氧乙烯硬脂基醚可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL BS-4”,聚氧乙烯鲸蜡基醚可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL BC-5.5”,聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(8)鲸蜡基醚可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL PBC-44”,单硬脂酸甘油酯可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL MGS-AMV”,失水山梨糖醇倍半油酸酯可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOLSO-10V”,聚氧乙烯油基醚可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL BO-2V”,聚桂醇可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL BL-2”,聚氧乙烯氢化蓖麻油可以列举日光ケミカルズ制的商品名“NIKKOL HCO-10”。
本发明中使用的前述(b)非离子性表面活性剂的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.01~10(w/v%),优选为0.1~5(w/v%)。小于0.01(w/v%)时,平滑性的使用性受到损害,超过10(w/v%)时,作为产品的使用性受到损害。
作为在本发明中使用的镁化合物和钙化合物,有卤化物和复卤化物、氧化物和氧化物的相关化合物、硫化物、氮化物、碳化物、含氧酸盐、有机镁化合物、有机钙化合物等,还包含水合物。其中,作为镁化合物,优选(i)卤化镁、(ii)含氧酸镁。具体列举时,例如作为(i)的例子,优选为氯化镁、溴化镁、碘化镁等。另外,作为(ii)的例子,优选为硫酸镁、硝酸镁、碳酸镁。在由(i)和(ii)形成的组中,特别优选为氯化镁。
另外,作为钙化合物,优选是氯化钙。
使用镁化合物和钙化合物的水合物时的配混量只要没有特别说明,是换算为无水物的量。
本发明中使用的镁化合物和/或钙化合物的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.001~10(w/v%),优选为0.01~5(w/v%)。小于0.001(w/v%)时,不能发挥镁化合物和/或钙化合物配混的效果,超过10(w/v%)时,损害使用性,而且稳定性也变差,不是优选的。
在本发明的毛发生长用外用组合物中,除了上述的成分,而且根据目的也可以在不损害本发明效果的量的、质的范围下添加多元醇、油分、前述(b)以外的非离子性表面活性剂、阴离子性表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子性高分子、阴离子性高分子、非离子性高分子、两性高分子等的高分子、多糖类、螯合剂、抗氧化剂、紫外线吸收剂、防腐剂、维生素等的化学药品(薬剤)、香料等。
作为多元醇,可以使用甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇、聚乙二醇等。
作为前述(b)以外的非离子性表面活性剂,可以使用失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇异硬脂酸酯、失水山梨糖醇单月桂酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯、失水山梨糖醇单硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、双甘油失水山梨糖醇五-2-乙基己酸酯、双甘油失水山梨糖醇四-2-乙基己酸酯等的失水山梨糖醇脂肪酸酯类、单棉籽油脂肪酸甘油酯、单芥酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、α,α′-油酸焦谷氨酸甘油酯、单硬脂酸苹果酸甘油酯等的甘油聚甘油脂肪酸类、单硬脂酸丙二醇酯等的丙二醇脂肪酸酯类、氢化蓖麻油衍生物、甘油烷基醚等的亲油性非离子性表面活性剂、POE失水山梨糖醇单油酸酯、POE失水山梨糖醇单硬脂酸酯、POE失水山梨糖醇四油酸酯等的POE失水山梨糖醇脂肪酸酯类、POE山梨糖醇单月桂酸酯、POE山梨糖醇单油酸酯、POE山梨糖醇五油酸酯、POE山梨糖醇单硬脂酸酯等的POE山梨糖醇脂肪酸酯类、POE甘油单硬脂酸酯、POE甘油单异硬脂酸酯、POE甘油三异硬脂酸酯等的POE甘油脂肪酸酯类、POE单油酸酯、POE二硬脂酸酯、POE单二油酸酯、二硬脂酸乙二醇酯等的POE脂肪酸酯类、POE月桂基醚、POE油基醚、POE硬脂基醚、POE山萮基醚、POE2-辛基十二烷基醚、POE胆甾烷醇醚等的POE烷基醚类、POE辛基苯基醚、POE壬基苯基醚、POE二壬基苯基醚等的POE烷基苯基醚类、普鲁洛尼克(プルロニック)等的普鲁洛尼克型类、POE・POP鲸蜡基醚、POE・POP2-癸基十四烷基醚、POE・POP单丁基醚、POE・POP氢化羊毛脂、POE、POP甘油醚等的POE・POP烷基醚类、Tetronic(テトロニック)等的四POE・四POP乙二胺缩合物类、POE蓖麻油、POE氢化蓖麻油、POE氢化蓖麻油单异硬脂酸酯、POE氢化蓖麻油三异硬脂酸酯、POE氢化蓖麻油单焦谷氨酸单异硬脂酸二酯、POE氢化蓖麻油马来酸酯等的POE氢化蓖麻油氢化蓖麻油衍生物、POE山梨糖醇蜂蜡等的POE蜂蜡・羊毛脂衍生物、椰子油衍生物二乙醇酰胺、月桂酸单乙醇酰胺、脂肪酸异丙醇酰胺等的烷醇酰胺、POE丙二醇脂肪酸酯、POE烷基胺、POE脂肪酸酰胺、蔗糖脂肪酸酯、POE壬基苯基甲醛缩合物、烷基乙氧基二甲基胺氧化物、磷酸三油醇酯(トリオレイルリン酸)等。这里列举的非离子性表面活性剂的量相对于毛发生长用外用组合物总量、例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为阴离子性表面活性剂,可以使用皂用基材、月桂酸钠、棕榈酸钠等的脂肪酸皂、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钾等的高级烷基硫酸酯盐、POE十二烷基硫酸三乙醇胺、POE十二烷基硫酸钠等的烷基醚硫酸酯盐、月桂酰肌氨酸钠等的N-酰基肌氨酸、N-肉豆蔻酰-N-甲基牛磺酸钠、椰子油脂肪酸甲基氨基乙磺酸钠、月桂基甲基氨基乙磺酸钠等的高级脂肪酸酰胺磺酸盐、POE油基醚磷酸钠、POE硬脂基醚磷酸等的磷酸酯盐、二-2-乙基己基磺基琥珀酸钠、单月桂酰基单乙醇酰胺聚氧乙烯磺基琥珀酸钠、月桂基聚丙二醇磺基琥珀酸钠等的磺基琥珀酸盐、直链十二烷基苯磺酸钠、直链十二烷基苯磺酸三乙醇胺、直链十二烷基苯磺酸等的烷基苯磺酸盐、N-月桂酰基谷氨酸单钠、N-硬脂酰基谷氨酸二钠、N-肉豆蔻酰-L-谷氨酸单钠等的N-酰基谷氨酸盐、氢化椰子油脂肪酸甘油酯硫酸钠等的高级脂肪酸酯硫酸酯盐、土耳其红油等的硫酸化油、POE烷基醚羧酸、POE烷基烯丙基醚羧酸盐、α-烯烃磺酸盐、高级脂肪酸酯磺酸盐、仲醇硫酸酯盐、高级脂肪酸烷基醇酰胺硫酸酯盐、月桂酰基单乙醇酰胺琥珀酸钠、N-棕榈酰天冬氨酸双三乙醇胺等。阴离子性表面活性剂的量相对于毛发生长用外用组合物总量、例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为两性表面活性剂,可以使用2-十一烷基-N,N,N-(羟基乙基羧甲基)-2-咪唑啉钠、2-椰油基-2-咪唑啉鎓氢氧化物-1-羧基乙氧基二钠盐等的、咪唑啉系两性表面活性剂、2-十七烷基-N-羧甲基-N-羟基乙基咪唑啉甜菜碱、月桂基二甲氨基乙酸甜菜碱、烷基甜菜碱、酰胺甜菜碱、磺基甜菜碱等的甜菜碱系表面活性剂、N-月桂基β-丙氨酸、N-硬脂基β-丙氨酸等的氨基酸盐等。两性表面活性剂的量相对于毛发生长用外用组合物总量、例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为阳离子性高分子,有聚(二甲基二烯丙基卤化铵)型阳离子性聚合物、二甲基二烯丙基卤化铵与丙烯酰胺的共聚物阳离子性聚合物、或含有季氮的纤维素醚、或聚乙二醇、表氯醇、亚丙基胺(プロピレンアミン)和由牛脂脂肪酸得到的牛脂胺(タロイルアミン)的缩合产物、或乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物阳离子化物等,作为聚(二甲基二烯丙基卤化铵)型阳离子性高分子,可以列举以マーコート100(Merquat100)这样的商品名、由美国默克公司(Merck &Co.Inc)售卖的商品等。作为二甲基二烯丙基卤化铵与丙烯酰胺的共聚物型阳离子性聚合物,可以列举マーコート550(Merquat550)[美国默克公司(Merck &Co.,Inc)]等。作为聚乙二醇、表氯醇、亚丙基胺和牛脂胺或、椰油胺的缩合产物的例子,可以列举以ポリコートH(Polyquat H)这样的商品名、由西独ヘンケル公司(HenkelInternational Co.)售卖的商品等。含有季氮的纤维素有以ポリマーJR-400(Polymer JR-400)、ポリマーJR-125(PolymerJR-125)ポリマーJR-30M(Polymer JR-30M)这样的商品名、由美国ユニオンカーバイト公司(Union Carbide Corp.)售卖的商品等。乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物阳离子化物有以ガフコート755(Gafquat 755)、ガフコート734(Gafquat 734)这样的商品名、由美国GAF公司(GAFCorp.)售卖的商品等。阳离子性高分子的量相对于毛发生长用外用组合物总量、例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为阴离子性高分子,有黄原酸胶、角叉菜胶、海藻酸钠、阿拉伯树胶、果胶、羧基乙烯基聚合物等。阴离子性高分子的量相对于毛发生长用外用组合物总量、例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为非离子性高分子,有聚乙烯基吡咯烷酮和乙烯基吡咯烷酮与乙酸乙烯酯的共聚物、乙烯基吡咯烷酮、乙酸乙烯酯、丙烯基氨基丙烯酸酯的共聚物、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、糊精、半乳聚糖、支链淀粉等。非离子性高分子的量相对于毛发生长用外用组合物总量、例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为两性高分子,有将丙烯酸二烷基胺乙酯、甲基丙烯酸二烷基氨基乙酯、二丙酮丙烯酰胺等与丙烯酸、丙烯酸烷基酯、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸烷基酯等共聚、用卤代乙酸等两性化了的物质等、以ユカフォーマーAM-75这样的商品名由三菱油化售卖的商品等。两性高分子的量相对于毛发生长用外用组合物总量,例如为小于0.5重量%,具体地,为小于0.1重量%,更具体地,为小于0.01重量%。
作为粘多糖,可以列举透明质酸、硫酸软骨素、硫酸皮肤素、硫酸角质素、硫酸乙酰肝素和它们的盐等。
作为紫外线吸收剂,苯甲酸系的化合物可以使用对氨基苯甲酸(以下简称为PABA)、甘油PABA、乙基二羟基丙基PABA,肉桂酸系的化合物可以使用甲氧基肉桂酸辛基酯、对甲氧基肉桂酸2-乙氧基乙酯,二苯甲酮系的化合物可以使用2,4-二羟基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4-甲基二苯甲酮,其它化合物可以使用尿刊酸乙酯、2-苯基-5-甲基苯并噁唑、4-甲氧基-4-叔丁基-二苯甲酰基甲烷等。
作为防腐剂,可以使用对羟基苯甲酸烷基酯、苯甲酸钠、山梨酸钾等的在化妆品中通用的防腐剂。
作为其它化学药品,可以使用维生素C类、维生素E类等的维生素类、胎盘提取物、各种氨基酸、生药、消炎药物等的在化妆品中也通用的化学药品成分。
本发明的溶液的体系是任意的,可以是可溶化体系、乳化体系、粉末分散体系、油-水的2层体系、油-水-粉末的3层体系等的任一者。
另外,作为本发明的外用剂的剂型是任意的,可以作为凝胶、喷雾、泡沫、乳霜、液剂(液体)、例如洗液等的产品使用。
作为液剂中的溶剂,可以列举乙醇、水、1,3-丁二醇。例如,洗发剂可以通过使无水乙醇相对于毛发生长用外用组合物总量为60~80(w/v%)、具体地为62~74(w/v%)的范围、使水为剩余部分并将总量调为100(mL)来制备。
实施例
以下,通过实施例进而详细地说明本发明。本发明不受此限定。
[制备方法]
作为毛发生长用外用组合物的例子,制备洗发剂。
洗发剂通过将式(4)所示的化合物、镁化合物和/或钙化合物、前述(b)非离子性表面活性剂、乙醇和水适量添加并混合、搅拌而得到。
式(4)所示的化合物是如以下那样的化合物。
式(4)
[化学式10]
[试验方法]
对于在各实施例中采用的试验法、评价法进行说明。
涂布后的发硬、梳理阻力的评价:使用美容师练习用头发模型,将制剂约1 mL涂布于头发25 cm2上,在室温下自然干燥8小时后,“发硬”是通过感官试验来评价直接涂布过的地方的触感(触り心地),“梳理阻力”是用塑料制的梳子梳理涂布过的地方,通过感官试验来评价阻力。
评价利用以下4个阶段的评价进行。
4:没有 3:稍有 2:有 1:相当有
制备由表1~表5记载的配混组成形成的洗发剂,示出发硬和梳理阻力的评价结果。
[表1]
配方中,成分的数值的单位只要没有特别说明,为(w/v%)。
金属盐的化合物是换算为无水物的配混量。
比较例5、6由于不溶解、作为制剂不成立,因此记载为N.T.。
对于发硬、梳理阻力的试验次数,比较例1、3、4是n=7,
比较例2是n=8。
配方中,成分的数值的单位只要没有特别说明,为(w/v%)。
成分中,NIKKOL系列表示产品名。
氢化大豆磷脂将NIKKOL レシノール S-10M简写进行标记。
比较例9、10由于不溶解、作为制剂不成立,因此记载为N.T.。
发硬、梳理阻力的试验次数是n=1。
[表3]
配方中,成分的数值的单位只要没有特别说明,为(w/v%)。
金属盐的化合物是换算为无水物的配混量。
成分中,NIKKOL系列表示产品名。
发硬、梳理阻力的试验次数是n=7。
[表4]
配方中,成分的数值的单位只要没有特别说明,为(w/v%)。
发硬、梳理阻力的试验次数是n=1。
[表5]
配方中,成分的数值的单位只要没有特别说明,为(w/v%)。
金属盐的化合物为换算成无水物的配混量。
成分中,NIKKOL系列表示产品名。
氢化大豆磷脂将NIKKOL レシノール S-10M简写进行标记。
发硬、梳理阻力的试验次数是n=7。
[制剂例]
作为本发明的制剂例,在实施例1中,可以任意地使式(4)的化合物的配混量变化。使式(4)的化合物为2.5、5、10(w/v%)这3种的配混量,可以制成3种浓度的洗发剂。
可以制作在实施例1中配混了氯化镁六水合物6.4(w/v%)作为氯化镁的洗发剂。
在实施例1中,使聚山梨酸酯80为0.5、1、2(w/v%)这3种配混量,可以制作3种浓度的洗发剂。
在实施例1中,进而添加1,3-丁二醇,使其为0.5、1、2(w/v%)这3种配混量,可以制作3种浓度的洗发剂。
可以制作在实施例1中对于溶剂、使无水乙醇为62~74(w/v%)的范围、使水为剩余部分,并将总量调为100(mL)的洗发剂。
产业上的可利用性
根据本发明,将含有式(1)所示的化合物的毛发生长用外用剂组合物施与头皮后的使用者的毛发的发硬可被抑制,梳理可维持顺畅的状态。
Claims (17)
1.毛发生长用外用组合物,其特征在于,含有以下的(a)~(d),
(a)下式(1)所示的化合物或其药物上可接受的盐,
[化学式1]
在式(1)中,
R1为下式(2),
[化学式2]
环A为下式(3)的任一环,
[化学式3]
X为-CH2O-或-(CH2)2-的任一者,
R2为苯基或吡啶基,该苯基或吡啶基可被1~3个甲氧基取代,
(b)(b-1)~(b-3)的任一者中含有的非离子性表面活性剂,
(b-1)具有聚氧乙烯结构的、HLB值为9以上的物质
(b-2)不具有聚氧乙烯结构的、HLB值为10以上的物质
(b-3)氢化大豆磷脂或大豆磷脂
(c)选自镁化合物和钙化合物中的至少一种,
(d)水。
2.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为下式所示的(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-((吡啶-3-基氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)乙酮,
[化学式4]
。
3.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为下式所示的(S)-1-(2-(5-((3,4-二甲氧基苯氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)乙酮,
[化学式5]
。
4.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-1-(2-(5-((3,4-二甲氧基苯氧基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-基)吡咯烷-1-基)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)乙酮。
5.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-((3,4,5-三甲氧基苯氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)乙酮。
6.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-(苯氧基甲基)-1,3,4-噁二唑-2-基)吡咯烷-1-基)乙酮。
7.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为(S)-2,2-二氟-2-(1-羟基-3,3,5,5-四甲基环己基)-1-(2-(5-((吡啶-4-基氧基)甲基)异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)乙酮。
8.根据权利要求1所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(a)式(1)所示的化合物为下式所示的化合物,
[化学式6]
。
9.根据权利要求1~8中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其特征在于,前述(b)非离子性表面活性剂为选自聚山梨酸酯80、氢化大豆磷脂、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯鲸蜡基醚、聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(8)鲸蜡基醚中的一种以上。
10.根据权利要求1~9中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(c)镁化合物和钙化合物为氯化镁和/或氯化钙。
11.根据权利要求1~10中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其特征在于,毛发生长用外用组合物的剂型为外用液剂。
12.根据权利要求1~11中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(c)选自镁化合物和钙化合物中的至少一种的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.001~10(w/v%)。
13.根据权利要求12所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(c)选自镁化合物和钙化合物中的至少一种的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.01~5(w/v%)。
14.根据权利要求1~13中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(b)非离子性表面活性剂的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.01~10(w/v%)。
15.根据权利要求14所述的毛发生长用外用组合物,其中,前述(b)非离子性表面活性剂的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.1~5(w/v%)。
16.根据权利要求1~15中任一项所述的毛发生长用外用组合物,其中,式(1)所示的化合物的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.0001~20(w/v%)。
17.根据权利要求16所述的毛发生长用外用组合物,其中,式(1)所示的化合物的配混量为毛发生长用外用组合物总量中的0.1~10(w/v%)。
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