CN106860409A - 一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法 - Google Patents

一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN106860409A
CN106860409A CN201710091174.7A CN201710091174A CN106860409A CN 106860409 A CN106860409 A CN 106860409A CN 201710091174 A CN201710091174 A CN 201710091174A CN 106860409 A CN106860409 A CN 106860409A
Authority
CN
China
Prior art keywords
oral disintegrating
disintegrating tablet
lun panai
pyrrole lun
tablet according
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201710091174.7A
Other languages
English (en)
Inventor
雷林芳
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Foshan Hongtai Pharmaceutical Development Co Ltd
Original Assignee
Foshan Hongtai Pharmaceutical Development Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Foshan Hongtai Pharmaceutical Development Co Ltd filed Critical Foshan Hongtai Pharmaceutical Development Co Ltd
Priority to CN201710091174.7A priority Critical patent/CN106860409A/zh
Publication of CN106860409A publication Critical patent/CN106860409A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开了一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法。所述口崩片是一种包含吡仑帕奈、填充剂、崩解剂、润湿剂与粘合剂、矫味剂、润滑剂的药物组合物，所述制备方法采用湿法制粒压片法。本发明的目的是提供一种制备工艺简单、成本低廉、服用方便、起效迅速、生物利用度高的吡仑帕奈口崩片，该剂型能提高患者的服药顺应性，有利于疾病的治疗。

Description

一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制剂领域，涉及一种包含吡仑帕奈的口崩片及其制备方法。
背景技术
吡仑帕奈是一种α-氨基-3-羟基-5甲基-4-异唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂，它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋 。2012年10月22日获FDA批准上市，这是FDA批准的首个具有该作用机制的抗癫痫药物。吡仑帕奈是一种广受欢迎的抗癫痫药物，因为通过其他治疗方法，有很多的部分性发作患者不能得到有效控制。目前的一线抗癫痫药物通过抑制突触后谷氨酸AMPA受体发挥作用，而目前认为突触后谷氨酸AMPA受体参与了癫痫发作。3项临床试验结果显示，与服用安慰剂的患者相比，服用吡仑帕奈的患者可更好地控制癫痫发作。这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物。
发明内容
本发明提供了一种包含吡仑帕奈的口崩片及其制备方法。根据本发明制备得到的吡仑帕奈口崩片具有崩解迅速，口感良好，生物利用度高，毒副作用小，服用方便的特点，而且制备工艺简单，成本低廉，适用于工业化生产。
本发明提供的吡仑帕奈口崩片所包含的组分及其重量百分比如下：
吡仑帕奈1-10%
填充剂20-80%
崩解剂5-20%
润湿剂与粘合剂1-10%
矫味剂2-6%
润滑剂0.5-5%
本发明中所述吡仑帕奈的粒径范围为1~20μm，优选为1~10μm。
本发明中所述填充剂选自乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、磷酸氢钙中的一种或几种，优选为甘露醇与乳糖或甘露醇与木糖醇的混合物，进一步优选为甘露醇与乳糖或木糖醇的重量比为2:1~6:1。
本发明中所述崩解剂选自干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮，进一步优选为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮的加入方式为内外加。
本发明中所述润湿剂与粘合剂选自纯化水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种，优选为聚维酮或羟丙基甲基纤维素的水或乙醇水溶液。
本发明中所述矫味剂选自山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦、薄荷脑、香精中的一种或几种。
本发明中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁中的一种或几种。
本发明中所述吡仑帕奈口崩片制备方法包括如下步骤：
（1）将原料药微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；
（2）将处方量的内加物料过筛混合均匀后，加入处方量的粘合剂的水或乙醇水溶液，制备软材；
（3）过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5~3.5%之间，过24目筛整粒；
（4）向（3）中所得干颗粒中加入处方量的外加物料，混合均匀；
（5）测定中间体含量，确定片重后压片即得。
利用本发明的技术方案，可以制备得到不同含量规格的吡仑帕奈口崩片，其口味芳香清爽，无砂砾感，崩解时间短，服用后容易吞咽且溶出度符合要求。同时本发明采用的制备工艺简便易行，具有很好的推广前景。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以使本领域的技术人员可以更好的理解本发明并能予以实施，但所举实施例不作为对本发明的限定。
实施例1：
成分名称重量比例（%）吡仑帕奈1%甘露醇50%乳糖32%羧甲基淀粉钠10%聚维酮3%阿司帕坦2%微粉硅胶1%硬脂酸镁1%
制备方法：
（1）将吡仑帕奈微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；
（2）将吡仑帕奈、甘露醇、乳糖、处方量5%的羧甲基淀粉钠、阿司帕坦过筛混合均匀后，加入处方量浓度为20%的聚维酮乙醇水溶液，制备软材；
（3）过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5~3.5%之间，过24目筛整粒；
（4）向（3）中所得干颗粒中加入微粉硅胶、硬脂酸镁、剩余量的羧甲基淀粉钠，混合均匀；
（5）测定中间体含量，确定片重后压片即得。
实施例2：
成分名称重量比例（%）吡仑帕奈2%甘露醇45%乳糖35%交联羧甲基纤维素钠10%羟丙基纤维素2%阿司帕坦2%硬脂酸镁1%
制备方法：
（1）将吡仑帕奈微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；
（2）将吡仑帕奈、甘露醇、乳糖、处方量5%的交联羧甲基纤维素钠、阿司帕坦过筛混合均匀后，加入处方量浓度为25%的羟丙基纤维素乙醇水溶液，制备软材；
（3）过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5~3.5%之间，过24目筛整粒；
（4）向（3）中所得干颗粒中加入硬脂酸镁、剩余量的交联羧甲基纤维素钠，混合均匀；
（5）测定中间体含量，确定片重后压片即得。
实施例3：
成分名称重量比例（%）吡仑帕奈4%甘露醇50%木糖醇31%交联聚维酮6%羟丙基纤维素4%阿司帕坦2%柠檬香精1%微粉硅胶1%硬脂酸镁1%
制备方法：
（1）将吡仑帕奈微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；
（2）将吡仑帕奈、甘露醇、木糖醇、处方量3%的交联聚维酮、阿司帕坦、柠檬香精过筛混合均匀后，加入处方量浓度为20%的羟丙基纤维素乙醇水溶液，制备软材；
（3）过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5~3.5%之间，过24目筛整粒；
（4）向（3）中所得干颗粒中加入微粉硅胶、硬脂酸镁、剩余量的交联聚维酮，混合均匀；
（5）测定中间体含量，确定片重后压片即得。
实施例4：
成分名称重量比例（%）吡仑帕奈8%微晶纤维素82%羧甲基淀粉钠5%羟丙基甲基纤维素2%甜菊苷1.5%微粉硅胶1%硬脂酸镁0.5%
制备方法：
（1）将吡仑帕奈微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；
（2）将吡仑帕奈、微晶纤维素、处方量4%的羧甲基淀粉钠、甜菊苷过筛混合均匀后，加入处方量浓度为20%的羟丙基甲基纤维素乙醇水溶液，制备软材；
（3）过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5~3.5%之间，过24目筛整粒；
（4）向（3）中所得干颗粒中加入微粉硅胶、硬脂酸镁、剩余量的羧甲基淀粉钠，混合均匀；
（5）测定中间体含量，确定片重后压片即得。

Claims (8)

1.一种吡仑帕奈的口崩片，以吡仑帕奈为有效药物成分，其特征在于处方中采用和药物兼容性良好的药用辅料共同组成，包括填充剂、崩解剂、润湿剂与粘合剂、矫味剂、润滑剂等，以重量百分比计，各组分的比例如下：
吡仑帕奈1-10%
填充剂20-80%
崩解剂5-20%
润湿剂与粘合剂1-10%
矫味剂2-6%
润滑剂0.5-5%。
2.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于吡仑帕奈的粒径范围为1~20μm，优选为1~10μm。
3.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于所述填充剂选自乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、磷酸氢钙中的一种或几种，优选为甘露醇与乳糖或甘露醇与木糖醇的混合物，进一步优选为甘露醇与乳糖或木糖醇的重量比为2:1~6:1。
4.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于所述崩解剂选自干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮，进一步优选为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮的加入方式为内外加。
5.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于所述润湿剂与粘合剂选自纯化水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种，优选为聚维酮或羟丙基甲基纤维素的水或乙醇水溶液。
6.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于所述矫味剂选自山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦、薄荷脑、香精中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的口崩片，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：
（1）将原料药微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；
（2）将处方量的内加物料过筛混合均匀后，加入处方量的粘合剂的水或乙醇水溶液，制备软材；
（3）过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5~3.5%之间，过24目筛整粒；
（4）向（3）中所得干颗粒中加入处方量的外加物料，混合均匀；
（5）测定中间体含量，确定片重后压片即得。
CN201710091174.7A 2017-02-20 2017-02-20 一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法 Pending CN106860409A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710091174.7A CN106860409A (zh) 2017-02-20 2017-02-20 一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710091174.7A CN106860409A (zh) 2017-02-20 2017-02-20 一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN106860409A true CN106860409A (zh) 2017-06-20

Family

ID=59166568

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201710091174.7A Pending CN106860409A (zh) 2017-02-20 2017-02-20 一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN106860409A (zh)

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104644592A (zh) * 2013-11-25 2015-05-27 天津市汉康医药生物技术有限公司 一种吡仑帕奈药物组合物及其制备方法
CN104706604A (zh) * 2013-12-12 2015-06-17 北京星昊医药股份有限公司 一种吡仑帕奈冻干口崩片及其制备方法
CN105287411A (zh) * 2015-09-22 2016-02-03 美吉斯制药（厦门）有限公司 一种吡仑帕奈分散片及其制备方法
CN105496977A (zh) * 2015-12-18 2016-04-20 北京万全德众医药生物技术有限公司 琥珀酸曲格列汀口崩片及其制备方法
CN105640900A (zh) * 2014-11-11 2016-06-08 天津市汉康医药生物技术有限公司 一种吡仑帕奈药物组合物
CN106236717A (zh) * 2016-08-30 2016-12-21 佛山市弘泰药物研发有限公司 一种扎托布洛芬口崩片及其制备方法

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104644592A (zh) * 2013-11-25 2015-05-27 天津市汉康医药生物技术有限公司 一种吡仑帕奈药物组合物及其制备方法
CN104706604A (zh) * 2013-12-12 2015-06-17 北京星昊医药股份有限公司 一种吡仑帕奈冻干口崩片及其制备方法
CN105640900A (zh) * 2014-11-11 2016-06-08 天津市汉康医药生物技术有限公司 一种吡仑帕奈药物组合物
CN105287411A (zh) * 2015-09-22 2016-02-03 美吉斯制药（厦门）有限公司 一种吡仑帕奈分散片及其制备方法
CN105496977A (zh) * 2015-12-18 2016-04-20 北京万全德众医药生物技术有限公司 琥珀酸曲格列汀口崩片及其制备方法
CN106236717A (zh) * 2016-08-30 2016-12-21 佛山市弘泰药物研发有限公司 一种扎托布洛芬口崩片及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102548542A (zh) 含有两种以上粒子的口腔速崩片
CN103735525B (zh) 一种达泊西汀片剂及制备方法
CN105534933A (zh) 一种沃替西汀口腔崩解片及其制备方法
CN106692090A (zh) 比拉斯汀片及其制备方法
CN107913256A (zh) 一种治疗肺动脉高压的马西替坦口腔崩解片及其制备方法
JP6092626B2 (ja) 医薬品賦形剤としての有用性を有する微結晶性セルロースとリン酸カルシウムの組成物
CN103536538B (zh) 一种有效掩味的膨胀性微丸及其制备方法
CN106580902A (zh) 一种依匹哌唑口崩片及其制备方法
WO2012159237A1 (zh) 复方甲氧那明的速释——緩释制剂
EP2640203B1 (en) Excipient from trigonella foenum-graecum seeds and process for preparation thereof
CN104873458A (zh) 一种沃替西汀冻干口腔崩解片及其制备方法
CN102258490B (zh) 布洛芬咀嚼片
CN104434829B (zh) 一种石菖蒲挥发油口腔速崩片及其制备方法
JP2017075139A (ja) 低用量薬物を含有する口腔内崩壊錠
CN106860409A (zh) 一种吡仑帕奈口崩片及其制备方法
CN102626410A (zh) 一种含有罗氟司特的药物组合物
CN106265725B (zh) 一种碳酸钙掩味颗粒剂及其制备方法
JP5755382B2 (ja) 口腔内崩壊錠
CN109700773B (zh) 一种替格瑞洛制剂组合物及其制备方法
CN107854446A (zh) 一种盐酸鲁拉西酮口崩片及其制备方法
CN111228227A (zh) 一种硫酸沙丁胺醇口腔崩解片剂及其制备方法
CN108057025A (zh) 一种依托考昔口崩片及其制备方法
CN106667941A (zh) 一种沃替西汀口崩片及其制备方法
CN106619551A (zh) 一种吡仑帕奈分散片及其制备方法
CN102309461B (zh) 溴吡斯的明掩味分散片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20170620