CN106588904A - 杀虫化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了具有化学式(I)的化合物：

Description

杀虫化合物
本申请是母案为中国发明专利申请201280026282.1的分案申请。
发明领域
本发明涉及某些杂环苯甲酰胺衍生物、用于制备其的方法和中间体、包含其的杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物组合物且涉及使用其用于对抗和控制昆虫、螨虫、线虫和软体动物有害生物的方法。
技术背景
例如，在EP 1,731,512中披露了某些具有杀虫特性的化合物。
发明内容
现已出人意料地发现某些新颖的杂环苯甲酰胺衍生物具有杀虫特性。
因此本发明提供了具有化学式(I)的化合物：
或其盐或N-氧化物，其中
A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R5或氮；
B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝N-CH2-、-CH2-N-CH2-CH2-、-CH2-C＝CH-O-或-CH＝C-CH2-O-；
G1是氧或硫；
L是单键或C1-C8亚烷基；
R1是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、芳基或被一至三个R6取代的芳基，或R1是杂环基或被一至三个R6取代的杂环基或C1-C8烷氧基羰基-；
R2是氢、C1-C8卤烷基或C1-C8烷基；
R3是C1-C8卤烷基；
R4是芳基或被一到三个R6取代的芳基，或R4是杂环基或被一到三个R6取代的杂环基；
每个R5独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、或在相邻碳原子上的两个R5一起形成一个-CH＝CH-CH＝CH-桥或一个-N＝CH-CH＝CH-桥；
每个R6独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基或C1-C8卤烷氧基；
Y1是CR7R8、C＝O或C＝S；
Y2、Y3以及Y4独立地是CR7R8、C＝O、C＝S、N-R9、O、S、SO或SO2；
其中在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的环中至少两个相邻的环原子是杂原子；
每个R7以及R8独立地是氢、卤素、C1-C8烷基或C1-C8卤烷基；
每个R9独立地是氢、氰基、氰基-C1-C8烷基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基其中一个碳原子被O、S、S(O)或SO2替代、或C3-C8环烷基-C1-C8烷基、C3-C8环烷基-C1-C8烷基其中该环烷基基团中一碳原子的被O、S、S(O)或SO2替代、或C3-C8环烷基-C1-C8卤烷基、C1-C8羟烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、苯基、被一到三个R10取代的苯基、杂芳基、被一到三个R10取代的杂芳基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基(其中该苯基部分是被一到三个R10取代)、杂芳基-C1-C4烷基或杂芳基-C1-C4烷基(其中该杂芳基部分是被一到三个R10取代)、或C1-C4烷基-(C1-C4烷基-O-N＝)C-CH2-；
每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基或C1-C8卤烷氧基；
其条件是当B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝CH-O-或-CH＝C-CH2-O-时，Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(＝O)-，其中Ra是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环丙基、环丙基-甲基、环丁基、环丁基-甲基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三个Rb取代的苄基，或Ra是吡啶基-甲基-或被一到三个Rb取代的吡啶基-甲基-；且每个Rb独立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
在PCT/EP2011/051284中披露了多种化合物，其中B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝CH-O-或-CH＝C-CH2-O-。
具有化学式(I)的化合物能以不同的几何或光学异构体或互变异构的形式存在。本发明涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位素形式，例如氘化的化合物。
本发明的化合物可以例如在-CR3R4-基团中或在LR2Y1Y4碳处包括一个或多个不对称碳原子，并且可以作为对映异构体(或非对映异构体对)或作为此类的混合物而存在。此外，当任何Y基团是SO时，本发明的这些化合物是亚砜，它还能以两种不同的对映异构体的形式存在。
每个烷基部分(单独地或作为一更大的基团(例如烷氧基、烷基羰基或烷氧基羰基)的部分)是直链或支链并且是例如甲基、乙基、正丙基、丙-2-基、正丁基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基或2-甲基-丙-2-基。这些烷基基团优选地是C1-C6烷基基团，更优选地是C1-C4并且最优选地是C1-C3烷基基团。
链烯基部分可以呈直链或支链的形式，并且这些链烯基部分可以是(适当时)具有(E)-或(Z)-的构型。实例是乙烯基和烯丙基。这些链烯基基团优选地是C2-C6，更优选地是C2-C4并且最优选地是C2-C3链烯基基团。
炔基部分可以呈直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。这些炔基基团优选地是C2-C6，更优选地是C2-C4并且最优选地是C2-C3炔基基团。
卤素是氟、氯、溴或碘。
卤烷基基团(单独地或作为一更大的基团(例如卤烷氧基)一部分)是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基基团并且是例如三氟甲基、氯二氟甲基、2,2,2-三氟乙基或2,2-二氟-乙基。
卤链烯基基团各自是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的链烯基基团，并且是例如2,2-二氟乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。
卤炔基基团各自是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的炔基基团，并且是例如1-氯-丙-2-炔基。
在本说明书的上下文中术语“芳基”指一个可以是单环、双环或三环的环系统。此类环的实例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基基团是苯基。
术语“杂芳基”指芳环系统，该芳环系统包括至少一个杂原子并且由一个单环或两个或更多个稠和的环组成。优选地是，单环包括多达三个杂原子并且双环系统包括多达四个杂原子，这些杂原子优选地是选自氮、氧和硫。(5-6元)单环基团的实例包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基以及噻二唑基。双环基团的实例包括喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、苯并苯硫基以及苯并噻二唑基。单环杂芳基是优选的，优选地是包括1至3个选自O、N或S的杂原子的单环，例如吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基，优选地是吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噻唑基，最优选地是吡啶基。
术语“杂环基”被定义为包括杂芳基以及此外它们的不饱和的或部分不饱和的类似物。
A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3、Y4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10的优选值是呈任何组合的形式，如以下提出的。
优选地是，A1、A2、A3和A4中不多于两个是氮。
优选地是，A1是C-H或C-R5，最优选地是A1是C-R5。
优选地是，A2是C-H或C-R5，最优选地是A2是C-H。
优选地是，A3是C-H或N，最优选地是A3是C-H。
优选地是，A4是C-H或N，最优选地是A4是C-H。
优选地是，G1是氧。
优选地是，L是单键或C1-C4亚烷基。更优选地是，L是单键或CH2，最优选地是单键。
优选地是，R1是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、苯基或被一至三个R6取代的苯基，或R1是杂环基或被一至三个R6取代的杂环基或C1-C8烷氧基羰基-，其中该杂环基是选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基或噻唑基，更优选地是吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基或噻唑基，更优选地是吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基，更优选地是吡啶基或嘧啶基。更优选地是R1是氢、甲基、乙基、甲基羰基-或甲氧基羰基-，更优选地是氢、甲基或乙基，甚至更优选地是氢或甲基，最优选地是氢。
R2优选地是氢或甲基，最优选地是甲基。
R3优选地是氯二氟甲基或三氟甲基，最优选地是三氟甲基。
优选地是，R4是芳基或被一到三个R6取代的芳基，更优选地是R4是苯基或被一到三个R6取代的苯基，甚至更优选地是R4是被一到三个R6取代的苯基，更优选地是R4是3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，更优选地是3,5-二氯苯基-，更优选地是3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-、3,5-二氯-4-溴苯基-、3-溴-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-二溴苯基-、或3,4-二氯苯基-。在一组化合物中，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3-溴-5-氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基。在另一组化合物中，R4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或、3,4,5-三氯-苯基，最优选地是R4是3,5-二氯-苯基。在另一组化合物中，R4是基团A1
其中X是C-R12或氮(优选地是C-R12)并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢。
优选地是，每个R5独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基，或在两个相邻碳原子上的两个R5一起形成一个-CH＝CH-CH＝CH-桥，更优选地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基，甚至更优选地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、乙烯基，再甚至更优选地是溴、氯、氟、环丙基、三氟甲基、乙烯基或甲基，最优选地是氯、溴、氟、或甲基。
优选地是，每个R6独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，更优选地是氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、或三氟甲氧基，最优选地是溴、氯或三氟甲基。
优选地是，Y1是CR7R8。
优选地是，-Y2-Y3-Y4-基团(grouping)中的Y2、Y3和Y4中的两个一起是-S-S-、-S-SO-、-SO-SO-、-SO-SO2-、-SO2-SO2-、-O-N(-R9)-、-O-S-、-O-SO-、-O-SO2-、-N(-R9)-N(-R9)-、-N(-R9)-S-、-N(-R9)-S(O)-或-N(-R9)-SO2-，更优选地是-S-S-、-O-N(-R9)-、-O-SO-、-N(-R9)-N(-R9)-、-N(-R9)-S、-N(-R9)-S(O)-或-N(-R9)-SO2。
该-Y2-Y3-Y4-基团可以选自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-S-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-O-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-S-SO-、-C(R7)(R8)-S-SO2-、-C(R7)(R8)-SO-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO-S-、-C(R7)(R8)-SO-SO-、-C(R7)(R8)-SO-SO2-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-C(R7)(R8)-SO2-S-、-C(R7)(R8)-SO2-SO-、-C(R7)(R8)-SO2-SO2-、-C(＝O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-S-、-C(＝O)-N(-R9)-SO-、-C(＝O)-N(-R9)-SO2-、-C(＝O)-O-N(-R9)-、-C(＝O)-O-S-、-C(＝O)-O-SO-、-C(＝O)-O-SO2-、-C(＝O)-S-N(-R9)-、-C(＝O)-S-O-、-C(＝O)-S-S-、-C(＝O)-S-SO-、-C(＝O)-S-SO2-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝O)、-N(-R9)-N(-R9)-S-、-N(-R9)-N(-R9)-SO-、-N(-R9)-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)、-N(-R9)-O-C(＝O)-、-N(-R9)-O-N(-R9)-、-N(-R9)-O-S-、-N(-R9)-O-SO-、-N(-R9)-O-SO2-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)、-N(-R9)-S-C(＝O)-、-N(-R9)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-S-O-、-N(-R9)-S-S-、-N(-R9)-S-SO-、-N(-R9)-S-SO2-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO-S-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-S-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-、-O-N(-R9)-S-、-O-N(-R9)-SO-、-O-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-O-N(-R9)-、-N(-R9)-O-S-、-N(-R9)-O-SO-、-N(-R9)-O-SO2-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-S-C(＝O)-、-N(-R9)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-S-O-、-N(-R9)-S-S-、-N(-R9)-S-SO-、-N(-R9)-S-SO2-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO-S-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-S-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-S-N(-R9)-C(＝O)-、-S-N(-R9)-N(-R9)-、-S-N(-R9)-O-、-S-N(-R9)-S-、-S-N(-R9)-SO-、-S-N(-R9)-SO2-、-S-O-C(R7)(R8)-、-S-O-C(＝O)-、-S-O-N(-R9)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-S-S-C(＝O)-、-S-S-S-、-S-SO-C(R7)(R8)-、-S-SO-C(＝O)-、-S-SO2-C(R7)(R8)-、-S-SO2-C(＝O)-、-SO-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-SO-N(-R9)-C(＝O)-、-SO-N(-R9)-N(-R9)-、-SO-N(-R9)-O-、-SO-N(-R9)-S-、-SO-N(-R9)-SO-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(＝O)-、-SO-S-C(R7)(R8)-、-SO-S-C(＝O)-、-SO-S-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(＝O)-、-SO2-N(-R9)-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-O-、-SO2-N(-R9)-S-、-SO2-N(-R9)-SO2-、-SO2-O-C(R7)(R8)-以及-SO2-O-C(＝O)-。
优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-C(＝O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-S-、-C(＝O)-O-N(-R9)-、-C(＝O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝O)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(＝O)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-、-O-N(-R9)-SO-、-O-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)、-S-N(-R9)-C(＝O)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-N(-R9)-N(-R9)-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-O-以及-SO2-O-C(R7)(R8)-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团中是选自-O-N(-R9)-C(＝O)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-S-SO-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-(R7)(R8)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝O)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(R9)-O-、-O-SO--O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2、-N(-R9)-SO2-O-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-N(-R9)-SO-O-，甚至更优选地是选自-O-N(-R9)-C(＝O)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(＝O)-N(-R9)-O-，甚至更优选地是选自-O-N(-R9)-C(＝O)-以及-SO-O-C(R7)(R8)-。
在一实施例中，Y2或Y4是CR7R8或C＝O。根据此实施例，该-Y2-Y3-Y4-基团优选地是选自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-C(＝O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-S-、-C(＝O)-O-N(-R9)-、-C(＝O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝O)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(＝O)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)、-S-N(-R9)-C(＝O)、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、以及-SO2-O-C(R7)(R8)-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-S-S-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-S-S-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-S-S-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是-O-N(-R9)-C(＝O)-或-SO-O-C(R7)(R8)-。
在一实施例中，Y2或Y4是C＝O。根据此实施例，该-Y2-Y3-Y4-基团优选地是选自-C(＝O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-S-、-C(＝O)-O-N(-R9)-、-C(＝O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝O)-、-N(-R9)-O-C(＝O)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-以及-S-N(-R9)-C(＝O)。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-O-N(-R9)-C(＝O)-以及-C(＝O)-N(-R9)-O-。
在一实施例中，Y2或Y4是CR7R8。根据此实施例，该-Y2-Y3-Y4-基团优选地是选自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-以及-SO2-O-C(R7)(R8)-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-S-S-C(R7)(R8)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-S-S-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。
在一实施例中，Y2和Y4独立地是N-R9、O、S、SO或SO2。根据此实施例，该-Y2-Y3-Y4-基团优选地是选自-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-O-N(-R9)-SO-、-O-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-SO-N(-R9)-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-N(-R9)-以及-SO2-N(-R9)-O-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-N(-R9)-SO2-O-、-O-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-O-SO2-N(-R9)-以及-N(-R9)-SO2-O-。更优选地是，该-Y2-Y3-Y4-基团是选自-N(-R9)-SO2-O-、-O-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-以及-O-SO2-N(-R9)-。
在一实施例中，Y1是CR7R8或C＝O；Y2和Y3独立地是CR7R8、C＝O、N-R9、O、S、SO或SO2；Y4是CR7R8、C＝O、SO或SO2。优选地是，Y2和Y3独立地是N-R9、O、S、SO、SO2。优选地是，Y2和Y3独立地是N-R9、O或S。优选地是，Y2是O或S。更优选地是，Y2是O。优选地是，Y3是N-R9。优选地是，Y4是C＝O。优选地是，Y3是N-R9并且Y4是C＝O。优选地是，Y2是O，Y3是N-R9并且Y4是C＝O。优选地是，Y1是CR7R8，Y2是O，Y3是N-R9并且Y4是C＝O。
在一实施例中，Y1是CR7R8，Y2和Y3独立地是N-R9、O、S、SO或SO2并且Y4是CR7R8、C＝O、SO或SO2。
在一实施例中，Y1是CR7R8，Y2是N-R9、O、S、SO或SO2，Y3是N-R9并且Y4是CR7R8、C＝O、SO或SO2，优选地是Y1是CR7R8，Y2是O或S，Y3是N-R9并且Y4是C＝O，优选地是Y1是CR7R8，Y2是O，Y3是N-R9并且Y4是C＝O。
在一实施例中，Y1是CR7R8，Y2是N-R9、O、S、SO或SO2，Y3是O或S，Y4是C＝O、SO、或SO2。
在一实施例中，Y1是C＝O，Y2是N-R9或O，Y3是N-R9，Y4是C＝O、SO、或SO2。
在一实施例中，Y1是CR7R8、C＝O，Y2是CR7R8、C＝O，Y3是N-R9、O或S，并且Y4是SO或SO2。
当L是一个键时，优选地是Y4是CR7R8或C＝O，例如该-Y2-Y3-Y4-基团是-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-或-O-N(-R9)-C(＝O)-，更优选地是-SO-O-C(R7)(R8)-或-O-N(-R9)-C(＝O)-。
优选地是，当Y4是杂原子时，L是C1-C4亚烷基。
优选地是，当Y4是NR9时，L是C1-C4亚烷基，在这种情况下Y3优选地是NR9、O、S、SO或SO2。
优选地是，当Y4是O时，L是C1-C4亚烷基，在这种情况下Y3优选地是NR9。
在一实施例中，L是一个键，Y1是CR7R8，Y2是O，Y3是N-R9并且Y4是C＝O。
在一实施例中，-Y2-Y3-Y4-是C(＝O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(＝O)-N(-R9)-O-、-C(＝O)-N(-R9)-S-、-C(＝O)-O-N(-R9)-、-C(＝O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝O)-、-N(-R9)-O-C(＝O)-、-O-N(-R9)-C(＝O)-、-S-N(-R9)-C(＝O)、-C(＝S)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(＝S)-N(-R9)-O-、-C(＝S)-N(-R9)-S-、-C(＝S)-O-N(-R9)-、-C(＝S)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(＝S)-、-N(-R9)-O-C(＝S)-、-O-N(-R9)-C(＝S)-或-S-N(-R9)-C(＝S)。
在一实施例中，Y1是CR7R8，Y2是O，Y3是N-R9并且Y4是C＝O或C＝S。
在所有实施例中，在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的环中至少两个相邻的环原子是杂原子。优选地是，由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的环不包含两个相邻氧原子。在一些情况中，在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的环中可以存在不多于一个氧环原子。提供Y1、Y2、Y3、Y4值的实施例可以与A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10的任何值(包括优选值)组合。
优选地是，每个R7独立地是氢或C1-C8烷基，最优选地是氢。
优选地是，每个R8独立地是氢或C1-C8烷基，最优选地是氢。
优选地是，R7和R8都是氢。
优选地是，每个R9独立地是氢、氰基-C1-C8烷基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基其中该环烷基基团中一碳原子被O、S、S(O)或SO2替代、或C3-C8环烷基-C1-C8烷基、C3-C8环烷基-C1-C8烷基其中该环烷基基团中的一碳原子被O、S、S(O)或SO2替代、或C1-C8卤烷基、C1-C8羟烷基、C1-C8羟烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷基其中该苯基部分系被一到三个R10取代、5-6元杂芳基-C1-C4烷基或5-6元杂芳基-C1-C4烷基其中该杂芳基部分系被一到三个R10取代；更优选地是每个R9独立地是氢、氰基-C1-C8烷基-、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基其中该环烷基基团中一碳原子被O、S、S(O)或SO2替代、或C1-C8卤烷基、C1-C8羟烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷基其中该苯基部分是被一到三个R10取代、5-6元杂芳基-C1-C4烷基或5-6元杂芳基-C1-C4烷基其中该杂芳基部分是被一到三个R10取代；甚至更优选地是每个R9独立地是氢、氰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基其中该环烷基基团中一个碳原子被O、S、S(O)或SO2替代、或C1-C6卤烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基-CH2-烷基或苯基-CH2-其中该苯基部分是被一到三个R10取代、呋喃基或被一到三个R10取代的呋喃基、三唑基或被一到三个R10可任选取代的三唑基；还甚至更优选地是每个R9独立地是氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基-CH2-烷基或苯基-CH2-其中该苯基部分是被一到三个R10取代、呋喃基或被一到三个R10取代的呋喃基、硫杂环丁烷基、氧杂环丁基、氧代-硫杂环丁基或二氧代-硫杂环丁基；还甚至更优选地是每个R9独立地是甲基、乙基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三个R10取代的苄基、或吡啶-甲基-或被一到三个R10取代的吡啶-甲基-。乙基和三氟乙基是特别优选的。杂芳基优选地是指吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基或噻唑基，更优选地是吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基或噻唑基，最优选地是吡啶基。
优选地是，每个R10独立地是卤素、氰基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基或C1-C8卤烷氧基，最优选地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式IA的化合物：
或其盐或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3、R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的另一实施例中提供了具有化学式IB的化合物：
或其盐或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3、R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的另一实施例中提供了具有化学式IC的化合物：
或其盐或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3、R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义，其条件是Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(＝O)-，其中Ra是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环丙基、环丙基-甲基、环丁基、环丁基-甲基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三个Rb取代的苄基，或Ra是吡啶基-甲基-或被一到三个Rb取代的吡啶基-甲基-；并且每个Rb独立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
在本发明的另一实施例中提供了具有化学式ID的化合物
或其盐或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、Y1、Y2、Y3、Y4、L、R1、R2、R3、R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义，其条件是Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(＝O)-，其中Ra是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环丙基、环丙基-甲基、环丁基、环丁基-甲基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三个Rb取代的苄基，或Ra是吡啶基-甲基-或被一到三个Rb取代的吡啶基-甲基-；并且每个Rb独立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
一优选实施例提供了具有化学式(Ia.A)的化合物，或其盐或N-氧化物，其中A1是C-R5，A2、A3以及A4是C-H，R4是3,5-二氯-苯基，L是一个键，并且G1、R1、R2、R3、R5、Y1、Y2、Y3以及Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
一优选实施例提供了具有化学式(Ia.B)的化合物，或其盐或N-氧化物，其中A1是C-Me，A2、A3以及A4是C-H，R4是3,5-二氯-苯基，L是一个键，并且G1、R1、R2、R3、Y1、Y2、Y3以及Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
一优选实施例提供了具有化学式(Ia.C)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中
R2是氢或C1-C4烷基；
R3是C1-C4卤烷基；
R4是苯基或被一至三个R6取代的苯基；
R5是卤素、硝基、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C2-C4链烯基或C1-C4卤烷基；
A3和A4独立地是C-H或N；
L是一个键或亚甲基；
B1、B2、B3、B4、R1、R6、Y1、Y2、Y3以及Y4是如对于化学式(I)所定义；
其中在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的环中至少两个相邻环原子是杂原子。Y1、Y2、Y3、Y4、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5以及R6的优选值是如对于化学式I所定义。
一优选实施例提供了具有化学式(Ia.D)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中R5、B1、B2、B3、B4、Y1、Y2、Y3、Y4以及它们的优选值是如对于化学式(I)所定义；
其中在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的环中至少两个相邻环原子是杂原子。
另外的优选实施例提供了具有化学式(Ia.E)的化合物
或其盐或N氧化物，其中B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝N-CH2-或-CH2-N-CH2-CH2-，并且A1、A2、A3、A4、R3、R4和R9以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式Ia.E1的化合物
或其盐或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3、R4和R9以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式Ia.E2的化合物
或其盐或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3、R4和R9以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
另外的优选实施例提供了具有化学式(Ia.F)的化合物
或其盐或N氧化物，其中B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝N-CH2-、-CH2-N-CH2-CH2-、-CH2-C＝CH-O-或-CH＝C-CH2-O-；并且A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式Ia.F1的化合物
或其盐或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式Ia.F2的化合物
或其盐或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式Ia.F3的化合物
或其盐或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
在本发明的一实施例中提供了具有化学式Ia.F4的化合物
或其盐或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它们的优选值是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。
某些中间体是新颖的并且如此形成本发明的另一方面。
一组新颖的中间体是具有化学式(Int-I)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3和Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-II)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中Q1是CO2H或NH2，并且其中A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3和Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-III)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中R1’、R2’以及R3’彼此独立地是可任选取代的烷基或可任选取代的苯基，R4’是可任选取代的烷基，并且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4如对于具有化学式(I)的一化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。优选地是，R1’、R2’和R3’各自独立地是C1-C8烷基或苯基。优选地是，R4'是C1-C8烷基。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-IV)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中G2是O或S，R1’、R2’以及R3’彼此独立地是可任选取代的烷基或可任选取代的苯基，并且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。优选地是，R1’、R2’和R3’各自独立地是C1-C8烷基或苯基。优选地是，R4'是C1-C8烷基。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-V)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中Q2是CH2-NO2、CN或基团Qa
W是氢或可任选取代的芳基，Y是可任选取代的芳基，并且Z是可任选取代的烷基或可任选取代的芳基亚烷基，并且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。优选地是，W是氢或苯基。优选地是，Y是苯基。优选地是，Z是C1-C8烷基或苯基-C1-C8烷基。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-VI)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中Z是可任选取代的烷基或可任选取代的芳基亚烷基，并且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3和Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。优选地是，Z是C1-C8烷基或苯基-C1-C8烷基。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-VII)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中Q3是CH2-OR4'或CH2-CN，R1’、R2’以及R3’彼此独立地是可任选取代的烷基或可任选取代的苯基、R4’是可任选取代的烷基，并且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。优选地是，R1’、R2’和R3’各自独立地是C1-C8烷基或苯基。优选地是，R4'是C1-C8烷基。
另一组新颖的中间体是具有化学式(Int-VIII)的化合物
或其盐或N-氧化物，其中T1和T2独立地是CH2或C＝O，其条件是T1和T2中至少一个是C＝O，并且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所定义。对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值和对于具有化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。例如，对于A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的优选值可以和对于化学式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)或(Ia.F)的相同。
以下表1至表120中的这些化合物展示了本发明的化合物。
表1：
表1提供了具有化学式(Iaa)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表2：
表2提供了具有化学式(Iba)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表3：
表3提供了具有化学式(Iab)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表4：
表4提供了具有化学式(Ibb)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表5：
表5提供了具有化学式(Iac)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表6：
表6提供了具有化学式(Ibc)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表7：
表7提供了具有化学式(Iad)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表8：
表8提供了具有化学式(Ibd)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表9：
表9提供了具有化学式(Iae)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表10：
表10提供了具有化学式(Ibe)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表11：
表11提供了具有化学式(Iaf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表12：
表12提供了具有化学式(Ibf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表13：
表13提供了具有化学式(Iag)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表14：
表14提供了具有化学式(Ibg)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表15：
表15提供了具有化学式(Iah)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表16：
表16提供了具有化学式(Ibh)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表17：
表17提供了具有化学式(Iai)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表18：
表18提供了具有化学式(Ibi)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表19：
表19提供了具有化学式(Iaj)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表20：
表20提供了具有化学式(Ibj)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表21：
表21提供了具有化学式(Iak)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表22：
表22提供了具有化学式(Ibk)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表23：
表23提供了具有化学式(Ial)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表24：
表24提供了具有化学式(Ibl)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表25：
表25提供了具有化学式(Iam)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表26：
表26提供了具有化学式(Ibm)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表27：
表27提供了具有化学式(Ian)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表28：
表28提供了具有化学式(Ibn)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表29：
表29提供了具有化学式(Iao)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表30：
表30提供了具有化学式(Ibo)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表31：
表31提供了具有化学式(Iap)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表32：
表32提供了具有化学式(Ibp)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表33：
表33提供了具有化学式(Iaq)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表34：
表34提供了具有化学式(Ibq)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表35：
表35提供了具有化学式(Iar)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表36：
表36提供了具有化学式(Ibr)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表37：
表37提供了具有化学式(Ias)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表38：
表38提供了具有化学式(Ibs)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表39：
表39提供了具有化学式(Iat)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表40：
表40提供了具有化学式(Ibt)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表41：
表41提供了具有化学式(Iau)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表42：
表42提供了具有化学式(Ibu)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表43：
表43提供了具有化学式(Iav)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表44：
表44提供了具有化学式(Ibv)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表45：
表45提供了具有化学式(Iaw)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表46：
表46提供了具有化学式(Ibw)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表47：
表47提供了具有化学式(Iax)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表48：
表48提供了具有化学式(Ibx)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表49：
表49提供了具有化学式(Iaaa)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表50：
表50提供了具有化学式(Ibaa)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表51：
表51提供了具有化学式(Iaab)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表52：
表52提供了具有化学式(Ibab)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表53：
表53提供了具有化学式(Iaac)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表54：
表54提供了具有化学式(Ibac)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表55：
表55提供了具有化学式(Iaad)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表56：
表56提供了具有化学式(Ibad)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表57：
表57提供了具有化学式(Iaae)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表58：
表58提供了具有化学式(Ibae)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表59：
表59提供了具有化学式(Iaaf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表60：
表60提供了具有化学式(Ibaf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表61：
表61提供了具有化学式(Iaag)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表62：
表62提供了具有化学式(Ibag)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表63：
表63提供了具有化学式(Iaah)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表64：
表64提供了具有化学式(Ibah)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表65：
表65提供了具有化学式(Iaai)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表66：
表66提供了具有化学式(Ibai)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表67：
表67提供了具有化学式(Iaaj)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表68：
表68提供了具有化学式(Ibaj)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表69：
表69提供了具有化学式(Iaak)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表70：
表70提供了具有化学式(Ibak)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表71：
表71提供了具有化学式(Iaal)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表72：
表72提供了具有化学式(Ibal)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表73：
表73提供了具有化学式(Iaba)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表74：
表74提供了具有化学式(Ibba)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表75：
表75提供了具有化学式(Iabb)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表76：
表76提供了具有化学式(Ibbb)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表77：
表77提供了具有化学式(Iabc)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表78：
表78提供了具有化学式(Ibbc)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表79：
表79提供了具有化学式(Iabd)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表80：
表80提供了具有化学式(Ibbd)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表81：
表81提供了具有化学式(Iabe)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表82：
表82提供了具有化学式(Ibbe)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表83：
表83提供了具有化学式(Iabf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表84：
表84提供了具有化学式(Ibbf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表85：
表85提供了具有化学式(Iabg)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表86：
表86提供了具有化学式(Ibbg)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表87：
表87提供了具有化学式(Iabh)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表88：
表88提供了具有化学式(Ibbh)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表89：
表89提供了具有化学式(Iabi)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表90：
表90提供了具有化学式(Ibbi)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表91：
表91提供了具有化学式(Iabj)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表92：
表92提供了具有化学式(Ibbi)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表93：
表93提供了具有化学式(Iabk)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表94：
表94提供了具有化学式(Ibbk)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表95：
表95提供了具有化学式(Iabl)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表96：
表96提供了具有化学式(Ibbl)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表97：
表97提供了具有化学式(Iaca)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表98：
表98提供了具有化学式(Ibca)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表99：
表99提供了具有化学式(Iacb)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表100：
表100提供了具有化学式(Ibcb)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表101：
表101提供了具有化学式(Iacc)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表102：
表102提供了具有化学式(Ibcc)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表103：
表103提供了具有化学式(Iacd)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表104：
表104提供了具有化学式(Ibcd)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表105：
表105提供了具有化学式(Iace)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表106：
表106提供了具有化学式(Ibce)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表107：
表107提供了具有化学式(Iacf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表108：
表108提供了具有化学式(Ibcf)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表109：
表109提供了具有化学式(Iacg)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表110：
表110提供了具有化学式(Ibcg)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表111：
表111提供了具有化学式(Iach)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表112：
表112提供了具有化学式(Ibch)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表113：
表113提供了具有化学式(Iaci)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表114：
表114提供了具有化学式(Ibci)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表115：
表115提供了具有化学式(Iacj)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表116：
表116提供了具有化学式(Ibci)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表117：
表117提供了具有化学式(Iack)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表118：
表118提供了具有化学式(Ibck)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表119：
表119提供了具有化学式(Iacl)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表120：
表120提供了具有化学式(Ibcl)的295种化合物，其中G1是氧，并且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表X代表：当X为1时代表着表1，当X为2时代表着表2，当X为3时代表着表3，当X为4时代表着表4，当X为5时代表着表5，当X为6时代表着表6，当X为7时代表着表7，当X为8时代表着表8，当X为9时代表着表9，当X为10时代表着表10，当X为11时代表着表11，当X为12时代表着表12，当X为13时代表着表13，当X为14时代表着表14，当X为15时代表着表15，当X为16时代表着表16，当X为17时代表着表17，当X为18时代表着表18，当X为19时代表着表19，当X为20时代表着表20，当X为21时代表着表21，当X为22时代表着表22，当X为23时代表着表23，当X为24时代表着表24，当X为25时代表着表25，当X为26时代表着表26，当X为27时代表着表27，当X为28时代表着表28，当X为29时代表着表29，当X为30时代表着表30，当X为31时代表着表31，当X为32时代表着表32，当X为33时代表着表33，当X为34时代表着表34，当X为35时代表着表35，当X为36时代表着表36，当X为37时代表着表37，当X为38时代表着表38，当X为39时代表着表39，当X为40时代表着表40，当X为41时代表着表41，当X为42时代表着表42，当X为43时代表着表43，当X为44时代表着表44，当X为45时代表着表45，当X为46时代表着表46，当X为47时代表着表47，当X为48时代表着表48，当X为49时代表着表49，当X为50时代表着表50，当X为51时代表着表51，当X为52时代表着表52，当X为53时代表着表53，当X为54时代表着表54，当X为55时代表着表55，当X为56时代表着表56，当X为57时代表着表57，当X为58时代表着表58，当X为59时代表着表59，当X为60时代表着表60，当X为61时代表着表61，当X为62时代表着表62，当X为63时代表着表63，当X为64时代表着表64，当X为65时代表着表65，当X为66时代表着表66，当X为67时代表着表67，当X为68时代表着表68，当X为69时代表着表69，当X为70时代表着表70，当X为71时代表着表71，当X为72时代表着表72，当X为73时代表着表73，当X为74时代表着表74，当X为75时代表着表75，当X为76时代表着表76，当X为77时代表着表77，当X为78时代表着表78，当X为79时代表着表79，当X为80时代表着表80，当X为81时代表着表81，当X为82时代表着表82，当X为83时代表着表83，当X为84时代表着表84，当X为85时代表着表85，当X为86时代表着表86，当X为87时代表着表87，当X为88时代表着表88，当X为89时代表着表89，当X为90时代表着表90，当X为91时代表着表91，当X为92时代表着表92，当X为93时代表着表93，当X为94时代表着表94，当X为95时代表着表95，当X为96时代表着表96，当X为97时代表着表97，当X为98时代表着表98，当X为99时代表着表99，当X为100时代表着表100，当X为101时代表着表101，当X为102时代表着表102，当X为103时代表着表103，当X为104时代表着表104，当X为105时代表着表105，当X为106时代表着表106，当X为107时代表着表107，当X为108时代表着表108，当X为109时代表着表109，当X为110时代表着表110，当X为111时代表着表111，当X为112时代表着表112，当X为113时代表着表113，当X为114时代表着表114，当X为115时代表着表115，当X为116时代表着表116，当X为117时代表着表117，当X为118时代表着表118，当X为119时代表着表119以及当X为120时代表着表120。
表X
具有化学式I的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为具有化学式I*的化合物或具有化学式I**的化合物存在。如果没有其它的手性中心或另外的差向异构体，化合物I*和化合物I**是对映异构体。
总体上，具有化学式I**的化合物比具有化学式I*的化合物更具生物活性。本发明包括化合物I*和化合物I**的呈任何比率的混合物，例如，其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如大体上50:50的比率。在富含对映异构体(或差向异构体)的具有化学式I**的混合物中，与两种对映异构体的总量相比，化合物I**的摩尔比例是例如大于50％，例如至少55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、96％、97％、98％或至少99％。同样地，在富含对映异构体(或差向异构体)的具有化学式I*的混合物中，与两种对映异构体(或差向异构体)的总量相比，具有化学式I*的化合物的摩尔比例是例如大于50％，例如至少55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、96％、97％、98％或至少99％。富含对映异构体(或差向异构体)的具有化学式I**的混合物是优选的。在表1至120中列出的每种化合物代表根据化学式I*的一化合物的具体披露内容以及根据化学式I**的一化合物的具体披露内容。
本发明的这些化合物通过方案1至15中示出的不同方法来制造。
方案1
1)如方案1所示，具有化学式(I)的化合物(其中G1为氧)可经由将具有化学式(II)化合物(其中G1为氧且R为OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)与具有化学式(III)的胺进行反应而制备。当R为OH时，此类反应通常是在偶联剂(例如N,N’-二环己基碳二酰亚胺(“DCC”)、1-乙基-3-(3-二甲基胺基-丙基)碳二酰亚胺盐酸盐(“EDC”)或双(2-氧代-3-噁唑烷基)膦酰氯(“BOP-Cl”))存在之下，以及碱存在下，以及任选地在亲核性催化剂(例如羟基苯并三唑(“HOBT”)存在下进行。当R为Cl时，此类反应通常是在碱的存在下，以及任选地在亲核性催化剂存在下进行。作为替代方案，有可能在包括有机溶剂(优选地是乙酸乙酯)、及水性溶剂(优选地是碳酸氢钠溶液)的双相系统中进行此反应。当R为C1-C6烷氧基时，有时有可能通过在热方法中一起加热酯类和胺而将酯类直接转换成为酰胺。合适的碱包括吡啶、三乙胺、4-(二甲基胺基)-吡啶(“DMAP”)或二异丙基乙基胺(Hunig碱)。优选的溶剂为N,N-二甲基乙酰胺、四氢呋喃、二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷、乙酸乙酯和甲苯。该反应是在0℃至100℃的温度、优选地是在15℃至30℃，特别是在环境温度下进行。具有化学式(III)的胺是文献中已知的，或者可使用本领域普通技术人员已知的方法进行制备。这些方法中的一些描述在制备实例中。
2)具有化学式(II)的酰基卤，其中G1为氧并且R为Cl，F或Br，可在标准条件下从具有化学式(II)的羧酸(其中G1为氧并且R为OH)制备，例如在WO2008/128711中所述的。
3)具有化学式(II)的羧酸(其中G1为氧并且R为OH)可从具有化学式(II)的酯(其中G1为氧并且R为C1-C6烷氧基)形成，例如在WO2008128711(当B1--B2--B3-B4是CH2-N-CH2-CH2-时)以及WO2009/072621(当B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝N-CH2-时)中所述的并且如以下(当B1--B2--B3-B4是-CH2-C＝CH-O-或-CH＝C-CH2-O-时)所描述的。
4)在催化剂的存在下，比如钯(II)乙酸盐或双-(三苯膦)钯(II)二氯化物，任选地在配位基(比如三苯膦)，以及碱，比如碳酸钠、吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)-吡啶(“DMAP”)或二异丙基-乙胺(Hunig碱)的存在下，在溶剂中，比如水、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃，可以通过将具有化学式(IV)的化合物(其中XB是离去基团，例如卤素，比如溴)与一氧化碳和具有化学式(III)的胺进行反应来制备具有化学式(I)的化合物(其中G1是氧)。该反应是在从50℃至200℃，优选地是从100℃至150℃的温度下进行。该反应是在从50巴至200巴，优选地是从100巴至150巴的压力下进行。
5)可以通过各种方法，例如在WO2009/080250中所描述的，来制造具有化学式(IV)的化合物(其中XB是一离去基团，例如一卤素，比如溴)。
6)在加工成如在1)中所述的具有化学式(I)化合物之前，可通过使用硫-转移剂例如劳森试剂(Lawesson’s reagent)或五硫化磷处理具有化学式(II)的化合物(其中G1为氧并且R为OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)来制备具有化学式(I)的化合物(其中G1为硫)。
在所有以下方案中，A1、A2、A3以及A4是如对于具有化学式(I)的化合物所描述，并且P可以是离去基团，例如卤素比如溴、碘、氯或基团A和B两者中其中一者所描述的。
其中G1是氧并且R是OH、C1-C12烷氧基或Cl、F或Br，并且R1、R2、L、Y1、Y2、Y3和Y4是如对于具有化学式(I)的化合物所描述。
方案2
7)可替代地，可以根据类似于WO2010/149506中所述方法通过各种方法从如方案2中所示的具有化学式(VI)的中间体制备具有化学式(VII)的化合物。可例如从在该相同文献中所述的具有化学式(V)的中间体制备具有化学式(VI)的中间体。
方案3
8)可替代地，可以根据类似于WO2010/149506中所述方法通过各种方法从方案3中所示的具有化学式(XII)的中间体制备具有化学式(VII)的化合物。可例如以在该相同文献中所述制备具有化学式(XII)的中间体。
方案4
9)可替代地，可以根据类似于WO2010/149506中所述方法通过各种方法从如方案4中所示的具有化学式(XV)或(XVI)的中间体制备具有化学式(VII)的化合物。可例如以在该相同文献中所述制备具有化学式(XV)的中间体。
方案5
10)可替代地，可以根据类似于WO2010/149506中所述方法通过各种方法从如方案5中所示的具有化学式(XVII)的中间体制备具有化学式(VII)的化合物。可例如以在该相同文献中所述制备具有化学式(XVII)的中间体。
方案6
11)可在碱的存在下通过将具有化学式(XIV)的化合物与具有化学式(XVIII)的甘胺酸席夫碱(Schiff base)进行反应来制备具有化学式(XIX)的化合物(其中R3和R4是如对于具有化学式I的化合物所定义，并且W是氢或可任选取代的芳基，Y是可任选取代的芳基，并且Z是可任选取代的烷基或可任选取代的芳基亚烷基)。在多数情况下有利地是利用按0.1M至1M稀释(优选地是0.3M至0.5M)的溶剂进行该反应。可以使用合适的有机溶剂，例如甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇或乙酸乙酯。该反应温度通常是在0℃至100℃之间，优选地是在40℃至100℃之间。当使用溶剂时，这些反应物通常是按例如0.1M到1M之间稀释。该反应时间通常是在0至96小时之间，优选地是在0至12小时之间。合适的碱包括胺(比如三乙胺)、2,5-二甲基哌嗪、四甲基哌啶、4-二甲胺基吡啶、碳酸钾、金属醇化物(比如叔丁醇钠)或金属氟化物(比如氟化铯)。
12)可以通过对具有化学式(XIX)的化合物进行去保护和环化来制备具有化学式(XX)的化合物。对于此转变的合适条件包括酸性条件，例如强酸(比如三氟乙酸、磺酸、盐酸)的存在。在从0℃至140℃(0℃至80℃之间)的温度下并且按例如0.1M至1M稀释下可以使用合适的溶剂，例如丙酮、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、甲苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、叔丁醇、水或乙酸乙酯。该反应时间通常是在1至24小时之间，优选地是在1至6小时之间。
13)可替代地，可以通过对具有化学式(XX)的化合物进行去羧基来制备具有化学式(VII)的化合物。对于此转化合适的条件包括在合适的介质中(取决于基团Z)对这些化合物进行加热，该介质可以包括本领域普通技术人员知道的一些标准添加剂。可以使用合适的溶剂，例如丙酮、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、甲苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、叔丁醇、水或乙酸乙酯。该温度通常是在0℃至200℃之间，优选地是在50℃至180℃之间。当使用溶剂时，这些反应物通常是按例如0.1M到1M之间稀释。该反应时间通常是在0至96小时之间，优选地是在0至24小时之间。该反应还可以在微波条件下(优选地是在40℃至180℃之间)进行，然而在一些情况中，向该反应介质添加添加剂(比如一种金属卤化物例如氯化钠或碘化钾，或一种金属氰化物比如氰化钠)或碱(例如当基团Z是烷基时)是必须的或有用的。在Z是芳基-亚甲基(例如苄基)的情况下，合适的去保护条件包括氢化条件。最有用的溶剂是醇比如甲醇或乙醇并且在多数情况下有利地是按0.1M至1M(优选地是0.3M至0.5M)稀释进行该反应。催化剂(比如加入的钯炭)的量通常是在0.1摩尔当量到0.50摩尔当量之间并且在多数情况下该反应时间是在1小时到6小时之间。
14)可以根据不分离这些中间体的一锅分步法(one-pot stepwise procedure)通过对具有化学式(XIX)的化合物进行去保护、去羧基和环化来制备具有化学式(VII)的化合物。对于此转化的合适条件(取决于基团Z)包括酸性条件，例如强酸(比如三氟乙酸或盐酸)的存在，或碱性条件。可以使用合适的溶剂，例如丙酮、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、甲苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、叔丁醇、水或乙酸乙酯。该温度通常是在0℃至200℃之间，优选地是在50℃至180℃之间。当使用溶剂时，这些反应物通常是按例如0.1M到1M之间稀释。该反应时间通常是在1与96小时之间，优选地是在1与12小时之间。该反应还可以在微波条件下进行，优选地是在40℃与180℃之间。然而在一些情况下，向该反应介质添加添加剂(比如金属卤化物例如氯化钠或碘化钾，或金属氰化物比如氰化钠)是必须的或有用的。
可以例如根据方案4、5或6通过XV、XVII或XIX中间体经由不对称迈克尔加成(Michael addition)来制备富含对映异构体的具有化学式(VII)的化合物的混合物，参见例如J.Org.Chem.(《有机化学杂志》)2008,73,3475-3480与在其中引用的参考以及J.Am.Chem.Soc.(《美国化学会志》),2008,130,6072-6073。还参见PCT/EP2011/059823。
方案7
15)可替代地，可以通过使具有化学式(XXI)的化合物和如方案7所示的具有化学式(XXII)的胺化合物在催化剂不存在或存在下(比如钯(II)乙酸盐或双-(三苯膦)钯(II)二氯化物)，任选地在配位基(比如三苯膦)，以及碱(比如碳酸钠、吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)-吡啶(“DMAP”)或二异丙基-乙胺(Hunig碱))的存在下，在溶剂中(比如水、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃)反应来制备具有化学式(XXIII)的化合物。该反应是在从50℃至200℃，优选地是从100℃至150℃的温度下进行。该反应是在从50巴至200巴，优选地是从100巴至150巴的压力下进行。
可以根据在文献Tetrahedron(《四面体》)((1996),52,(1),59-70)以及Tetrahedron Letters(《四面体通讯》)((1993),34,(20),3279-82)中发展的方法进行制备具有化学式(XXII)的化合物。
16)可以通过如在WO09080250中所描述的制备具有化学式(XXI)的化合物(其中XB是离去基团，例如卤素，比如溴)。
方案8
17)可以根据文献Journal of Medicinal Chemistry(《药物化学杂志》)((1990),33(2),849-54)中发展的方法通过具有化学式(XXV)的化合物(其中R1’、R2’和R3’彼此独立地是可任选取代的烷基或可任选取代的苯基基团)与具有化学式(XIII)的苯乙烯的反应来制备具有化学式(XXIII)的化合物。
18)可以根据文献Tetrahedron(《四面体》)((1996),52,(1),59-70)以及Tetrahedron Letters(《四面体通讯》)((1993),34,(20),3279-82)中发展的方法通过使具有化学式(XXIV)的化合物(其中R4’是可任选取代的烷基，R1’、R2’和R3’彼此独立地是可任选取代的烷基或可任选取代的苯基基团)与具有化学式(XIII)的苯乙烯反应来制备具有化学式(XXIII)的化合物。
方案9
19)可以例如根据文献Journal of Pharmaceutical Sciences(《制药科学杂志》)((1978),67(7),953-6)中发展的方法通过使具有化学式(XXVIII)的化合物与金属氢化物反应来制备具有化学式(XXIII)的化合物。
20)可以通过使具有化学式(XXX)的化合物与如在15)中描述的具有化学式(XXI)的化合物反应来制备具有化学式(XXVIII)的化合物。
可以通过如文献Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters(《生物有机与药物化学通讯》)((2010),20(1),362-365)所描述的多种方法制备具有化学式(XXX)的化合物。
21)可以在标准还原胺化条件下通过使具有化学式(XXVI)的化合物(其中R为OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)与具有化学式(XXVII)的化合物反应来制备具有化学式(XXVIII)的化合物。
22)可以通过如文献美国专利US 2005148792所描述的多种方法来制备具有化学式(XXVI)的化合物。
23)可以在标准取代反应条件下通过使具有化学式(XXVI)的化合物(其中R为OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br，并且X是离去基团，比如甲磺酸盐、甲苯磺酸盐或卤素)与具有化学式(XXVII)的化合物反应来制备具有化学式(XXVIII)的化合物。
方案10
24)可以例如根据在文献Tetrahedron:Asymmetry(《四面体：不对称》)(1999),10(20),3877-3881中发展的方法通过使具有化学式(XXXII)的化合物与金属氢化物反应来制备具有化学式(XXIII)的化合物。
25)可以通过使具有化学式(XXXIII)的化合物与如在15)中描述的具有化学式(XXI)的化合物反应来制备具有化学式(XXXII)的化合物。
26)可以通过如文献Tetrahedron:Asymmetry(《四面体：不对称》)(1999),10(20),3877-3881所描述的多种方法来制备具有化学式(XXXIII)的化合物。
27)可以在标准还原胺化条件下通过使具有化学式(XXXIV)的化合物(其中R为OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)与具有化学式(XXVII)的化合物反应来制备具有化学式(XXXII)的化合物。
28)可以通过如该文献所描述的多种方法来制备具有化学式(XXXIV)的化合物。
29)可以在标准取代反应条件下通过使具有化学式(XXXI)的化合物(其中R为OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br，并且X是离去基团，比如甲磺酸盐、甲苯磺酸盐或卤素)与具有化学式(XXXVII)的化合物反应来制备具有化学式(XXXIII)的化合物。
方案11
30)可以例如根据在文献《ARKIVOC》(2003,5)以及美国专利US4524206中发展的方法通过使具有化学式(XXXVI)的化合物与金属氢化物反应来制备具有化学式(XXIII)的化合物。
31)可以通过使具有化学式(XXX)的化合物与如在15)中描述的具有化学式(XXI)的化合物反应来制备具有化学式(XXXVI)的化合物。
32)可以在标准取代反应条件下通过使具有化学式(XXXVII)的化合物与具有化学式(XXVII)的化合物反应来制备具有化学式(XXXVI)的化合物。
方案12
33)可以通过使具有化学式(XL)的化合物与三甲基硅烷基重氮甲烷在有机金属试剂的存在下(比如甲基锂)，在合适的溶剂中(比如四氢呋喃、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺或二甲氧基乙烷)反应而制备具有化学式(XLI)的化合物。该反应是在从-78℃至100℃，优选地是从-78℃至环境温度的温度下进行。具有化学式(XL)的化合物是已知的化合物亦或可以使用例如在WO2007/074789中描述的方法，优选地是使具有化学式(XXXVIII)的化合物与具有化学式(XXXIX)的酮反应而制备。
方案13
34)可替代地，可以通过在溶剂中(比如甲苯或醇溶剂(比如乙醇))，在室温至150℃之间的温度下(优选地是在80℃至120℃之间)，使用金属催化剂(例如RhCl(PPh3)3、RhH(PPh3)4、H2Ru(CO)(PPh3)3、RuCl3、HClRu(CO)(PPh3)3或H2Ru(PPh3)4)，使具有化学式(XLV)的2,5-二氢呋喃异构化来制备具有化学式(XLI)的2,3-二氢呋喃化合物。此种2,5-二氢呋喃化合物的异构化条件已描述于Chem.Eur.J.(《欧洲化学杂志》)2003,9,4442-4451中，其使用M.莫瑞(M.Mori)等人在J.Org.Chem(《有机化学杂志》).2000,65,3966-3970或M.巴托克(M.Bartok)等人在J.Organomet.Chem.(《有机金属化学杂志》)1985,297,C37-C40中描述的通用的催化异构化。可替代地，此异构化可以如在K.塔纳贝(K.Tanabe)的Chem.Lett.(《化学通讯》)1981,341-342中对于2,5-二氢呋喃的异构化所描述在碱性氧化物金属催化剂(例如，MgO、CaO、SrO或La2O3)的存在下进行。
35)可以通过在合适的溶剂中(比如四氢呋喃、乙醚或N,N-二甲基甲酰胺)，在金属的存在下(比如催化剂比如镁、锂、铟、铈、或锌)，使具有化学式(XLIII)的化合物(其中X1是离去基团，例如卤素比如碘或溴)与具有化学式(XLII)的化合物反应而制备具有化学式(XLV)和(XLI)的化合物。该反应是在从-78℃至100℃，优选地是从-78℃至环境温度的温度下进行。
36)可以通过在适当的溶剂中(例如四氢呋喃、乙醚、或N,N-二甲基甲酰胺)，在金属存在下(如镁、铟、铈、锌或有机锂试剂，例如正丁基锂)，使具有化学式(XLIII)的化合物与具有化学式(XLII)的化合物反应而制备具有化学式(XLIV)的化合物。此反应是在-100℃至100℃、优选地是自-100℃至环境温度的温度下进行。
37)可以通过在适当的溶剂(例如四氢呋喃、乙醚、或二氯甲烷)中，在酸(例如对甲苯磺酸或硫酸)的存在下，或在脱水剂(例如POCl3)的存在下，使具有化学式(XLIV)的化合物进行反应而制备具有化学式(XLV)和(XLI)的化合物。该反应是在从-78℃至100℃，优选地是从-40℃至环境温度的温度下进行。
38)可替代地，可以通过在适当的溶剂(例如四氢呋喃、乙醚、或二氯甲烷)中使，在氯化剂(例如亚硫酰二氯或草酰氯)或乙酰化剂(例如乙酸酐)的存在下，在碱(例如三乙胺、碳酸钾或吡啶)的存在下，使具有化学式(XLIV)的化合物进行反应而得到具有化学式(XLV)和(XLI)的化合物。该反应是在从-78℃至100℃，优选地是从-40℃至环境温度的温度下进行。
39)具有化学式(XLIII)的化合物是已知的化合物，或可以通过本领域普通技术人员熟知的方法进行制备。可以如以下方案14所描述制备具有化学式(XLII)的化合物。
方案14
40)可以通过具有化学式(XLVII)的化合物的水合环化作用制备具有化学式(XLII)的化合物。这些反应通常在适当的路易斯酸，例如金催化剂的存在下进行，如在J.Am.Chem.Soc.(《美国化学会志》),2010,132(10),pp 3258-3259中描述的。该反应通常使用(三苯基膦)金(I)双(三氟甲磺酰基)亚胺酸酯在吡啶N-氧化物(例如，5-溴-1-氧基-烟酸甲基酯)以及酸(例如甲磺酸)的存在下，在非质子性溶剂(例如，1,2-二氯乙烷)中进行。此反应是从0℃至100℃、优选地是自0℃至40℃的温度下进行。
41)可以通过使具有化学式(XXXIX)的酮与具有化学式(XLVI)的化合物(其中X是卤素)进行反应而制备具有化学式(XLVII)的化合物。这些反应通常在金属(例如镁、锂、铟、铈或锌)的存在下，在适当的溶剂(例如四氢呋喃、乙醚或N,N-二甲基甲酰胺)中进行。该反应是在从-78℃至100℃，优选地是从-78℃至环境温度的温度下进行。可替代地，可以通过使具有化学式(XXXIX)的化合物与具有化学式(XLVI)的化合物(其中X是三烷基甲硅烷基基团)进行反应而制备具有化学式(XLVII)的化合物。这些反应通常在强碱(例如二异丙胺基锂)的存在下，在适当的溶剂(例如四氢呋喃、乙醚或N,N-二甲基甲酰胺)中进行。该反应是在从-78℃至100℃，优选地是从-78℃至环境温度的温度下进行。
方案15
42)可以通过使具有化学式(XLVIII)的化合物(以及对应地具有化学式(XLIX)的化合物)(其中X是离去基团，例如卤素，例如溴或三氟甲磺酸盐)与具有化学式(XLIII)的化合物(其中X1是硼衍生物比如硼酸、片呐醇硼酸盐或三氟硼酸盐)在苏楚基偶联反应(Suzuki coupling reaction)中，在钯催化剂(例如乙酸钯或四(三苯基膦)钯)存在下，在适当的溶剂(例如1,4-二噁烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺)中进行反应而制备具有化学式(XLV)的化合物(以及具有化学式(XLI)的化合物)。该反应是在从-20℃至150℃，优选地是自环境温度至100℃的温度下进行。可替代地，可以通过使具有化学式(XLVIII)的化合物(以及对应地具有化学式(XLIX)的化合物)(其中X是离去基团，例如卤素，例如溴或三氟甲磺酸盐)与具有化学式(XLIII)的化合物(其中X1是三烷基锡烷衍生物，例如三丁基锡或对应地有机锌衍生物)，在史蒂勒(Stille)或根岸(Negishi)偶联反应中，在钯催化剂(例如乙酸钯或四(三苯膦)钯)存在下，在适当的溶剂(例如1,4-二噁烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺)中进行反应而制备具有化学式(XLV)的化合物(以及具有化学式(XLI)的化合物)，。
43)可以通过使具有化学式(XLII)的化合物与溴化剂，例如三溴化磷，在适当的溶剂(例如四氢呋喃或氯仿、二氯甲烷)中进行反应而制备具有化学式(XLVIII)的化合物(以及具有化学式(XLIX)的化合物)，其中X是卤素，例如溴。该反应是在从-40℃至100℃，优选地是从-40℃至环境温度的温度下进行。可替代地，可以通过使具有化学式(XLII)的化合物与三氟甲磺酰化试剂，例如，三氟甲磺酸酐或N,N-双(三氟甲磺酰)苯胺，在碱，例如4-甲基吡啶，钠或钾的六甲基二甲硅烷基酰胺、二异丙胺基锂、三乙胺或2,6-二甲基吡啶，在适当的溶剂(例如四氢呋喃、氯仿、或二氯甲烷)中进行反应而制备具有化学式(XLVIII)的化合物(以及具有化学式(XLIX)的化合物)，其中X是三氟甲磺酸盐。该反应是从-100℃至150℃、优选地是自-40℃至100℃的温度下进行。
根据本发明的这些化合物显示出潜在的杀虫作用并且因此可以用作一种杀虫剂。此外，根据本发明的这些化合物针对有害昆虫可以显示出强控制效果，而不会实质上对种植的植物有任何有害的副作用。本发明的这些化合物因此可以用以广泛范围的有害生物种类的控制，例如，有害的吸式昆虫、咀嚼式昆虫以及其他植物寄生性有害生物、仓储昆虫、卫生有害生物等等，并且可以出于驱除有害生物及其灭绝的目的施用。
有害的动物有害生物例如：
对于昆虫，鞘翅目，例如，绿豆象、玉米象、赤拟谷盗、马铃薯瓢虫、细胸金针虫、大豆甲虫、马铃薯甲虫、根萤叶甲属、松墨天牛、稻水象甲、褐粉蠹、黄守瓜；鳞翅目，例如，舞毒蛾、黄褐天幕毛虫、菜青虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、二化螟、玉米螟、粉斑螟、苹卷蛾、苹果小卷蛾、燕青地老虎、大蜡螟、小菜蛾、烟芽夜蛾、桔潜蛾；半翅目，例如，黑尾叶蝉、褐飞虱、康氏粉蚧、矢尖蚧、桃蚜、苹果蚜、棉蚜、菜缢管蚜、梨冠网蝽、绿蝽属、温室白粉虱、木虱属；缨翅目，例如，棕榈蓟马、西花蓟马；直翅目，例如，德国小蠊、美洲大蠊、非洲蝼蛄、非洲飞蝗；等翅目，例如，黄胸散白蚁、台湾家白蚁；双翅目，例如，家蝇、埃及伊蚊、种蝇、尖音库蚊、中华按蚊、三带喙库蚊、三叶斑潜蝇。
对于螨，例如，朱砂叶螨、二点叶蹒、桔全爪螨、桔刺皮节蜱、跗线属。
对于线虫类，例如，南方根结线虫、松材线虫、水稻干尖线虫、大豆胞囊线虫、短体线虫属。
另外，根据本发明的这些化合物显示出良好的植物耐受性以及对温血动物的有利毒性以及可以被环境良好的耐受，并且由此可以适合于保护植物以及植物各部分。本发明的化合物的施用可以增加收获产量，提高收获的材料的质量。
另外，这些化合物可以用以控制动物有害生物，特别是昆虫、蜘蛛、蠕虫、线虫以及软体动物，在农业、园艺、兽医医药、森林、园林以及娱乐消遣设施、储存产品和材料的保护以及卫生学领域中会遇到它们。这些化合物优选地可以用作植物保护剂。它们可以有效地针对普通敏感的和抗性的种类并且针对所有或一些发育阶段。
这些有害生物尤其包括：
来自虱目(毛虱目)，例如，牛羽虱属、血虱属、毛虱属、虱属、啮毛虱属。
来自蛛形纲，例如，粗脚粉螨、柑橘癌瘿螨、刺皮瘿螨属、针刺瘿螨属、钝眼蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属、苜蓿苔螨、皮螨属、鸡皮刺螨、始叶螨属、梨上瘿螨、真叶螨属、瘿螨属、半跗线螨属、璃眼蜱属、硬蜱属、黑寡妇、Metatetranychus spp.、小爪螨属、钝缘蜱属、全爪螨属、桔芸锈螨、侧多食跗线螨、痒螨属、扇头蜱属、根嗜螨属、疥螨属、中东金蝎、Stenotarsonemus spp.、跗线属、叶螨属、西红柿斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)。
来自Bivalva，例如，饰贝属。
来自唇足纲的目，例如，地蜈蚣属、蚰蜒属。
来自鞘翅目，例如，菜豆象、喙丽金龟属、杨树萤叶甲、叩甲属、马铃薯鳃角金龟、家具窃蠹、星天牛属、花象属、圆皮蠹属、阿鳃金龟属、Atomaria spp.、毛皮蠹属、恶条豆象、豆象属、龟象属、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属、根颈象属、褐新西兰肋翅鳃角金龟、象虫属、杨干隐喙象、皮蠹属、根萤叶甲属、食植瓢虫属、蛀茎象甲、裸蛛甲、黑异爪蔗金龟、Hylamorpha elegans、北美家天牛、紫苜蓿叶象、咪小蠹属、甘蔗大褐齿爪鳃金龟、马铃薯甲虫、稻水象甲、筒喙象属、粉蠹属、油菜花露尾甲、西方五月鳃角金龟、Migdolus spp.、墨天牛属、Naupactus xanthographus、黄蛛甲、犀角金龟、锯谷盗、黑葡萄耳象、小青花金龟、辣根猿叶甲、鳃角金龟属、日本金龟子、安第斯马铃薯象属、油菜金头跳甲、蛛甲属、暗色瓢虫、谷蠹、米象属、尖隐喙象属、茎干象属、Symphyletes spp.、黄粉虫、拟谷盗属、斑皮蠹属、籽象属、脊虎天牛属、距步甲属。
来自弹尾目，例如，武装棘跳虫。
来自革翅目，例如，欧洲球螋。
来自倍足亚纲的目，例如，千足虫(Blaniulus guttulatus)。
来自双翅目，例如，伊蚊属、按蚊属、花园毛蚊、红头丽蝇、地中海蜡实蝇、金蝇属、锥蝇属、嗜人瘤蝇、库蚊属、黄蝇属、橄榄大实蝇、人肤蝇、果蝇属、厕蝇属、胃蝇属、黑蝇属、Hyppobosca spp.、皮蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、家蝇属、绿蝽属、狂蝇属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、刺蝇属、虻属、Tannia spp.、欧洲大蚊、污蝇属。
来自腹足纲，例如，Arion spp.、扁卷螺属、小泡螺属、蜡项蛞蝓属、土蜗属、椎实螺属、钉螺属、琥珀螺属。
来自蠕虫纲，例如，十二指肠钩口线虫、锡兰钩口线虫、巴西钩口线虫、钩口线虫属、似引蛔线虫、蛔虫属、马来丝虫、帝汶布鲁丝虫、仰口线虫属、夏氏线虫属、支睾吸虫属、古柏线虫属、双腔吸虫属、丝圆线虫、阔节裂头绦虫、麦地那龙线虫、细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫、蛲虫、片吸虫属、血毛线虫属、异刺属、短膜壳绦虫、猪圆线虫属、非洲眼线虫、细颈属、结节线虫属、后睾吸虫属、旋盘尾丝虫、胃线虫属、并殖吸虫属、血吸虫属、费氏类圆线虫、粪类圆线虫、粪圆线虫属、牛肉绦虫、猪肉绦虫、旋毛虫、本地毛形线虫、株布氏旋毛虫、纳氏旋毛虫、伪旋毛虫、毛圆线虫属、毛首鞭形线虫、斑氏线虫。
它此外还可能控制原生动物，比如艾美球虫属。
来自异翅亚目，例如，南瓜缘蝽、拟丽蝽属、土长蝽属、俊盲蝽属、斑腿微刺盲蝽、异背长蝽属、臭虫属、绿盲蝽、胡椒缘蝽、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽、棉红蝽属、美洲蝽属、扁盾蝽属、角盲蝽属、Horcias nobilellus、稻缘蝽属、叶喙缘蝽、草盲蝽属、具凹巨股长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科、绿蝽属、Oebalus spp.、蝽科、方背皮蝽、壁蝽属、棉伪斑腿盲蝽、Pseudacysta persea、红猎蝽属、可可盲蝽象、黑蝽属、梨冠网蝽、Tibraca spp.、锥蝽属。
来自同翅目，例如，无网长管蚜属、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属、Aleurodesspp.、甘蔗穴粉虱、Aleurothrixus spp.、杜果叶蝉属、李蓟圆尾蚜、肾圆盾蚧属、梨矮蚜、蚜属、葡萄叶蝉、小圆盾蚧属、圆盾蚧属、桤木属、茄沟无网蚜、小粉虱属、李短尾蚜、Brachycolus spp.、甘蓝蚜、小褐稻虱、红头大叶蝉、甘蔗粉角蚜、沫蝉科、蜡蚧属、草莓钉蚜、蔗黄雪盾蚧、茶绿叶蝉、核桃黑斑蚜、黑褐圆盾蚧、玉米叶蝉、霍氏长盾蚧、软蚧属、茶蔗隐瘤蚜、Dalbulus spp.、裸粉虱属、呆木虱属、白背盾蚧属、Doralis spp.、履绵蚧属、西圆尾蚜属、灰粉蚧属、小绿叶蝉属、绵蚜属、葡萄斑叶蝉属、具二叶殃叶蝉(Euscelisbilobatus)、咖啡地粉蚧、假桃病毒叶蝉、梅大尾蚜、吹绵蚧属、片角叶蝉属、扁喙叶蝉属、灰飞虱、Lecanium spp.、蛎盾蚧属、萝卜蚜、长管蚜属、Mahanarva fimbriolata、高粱蚜、Metcalfiella spp.、麦无网蚜、黑缘平翅斑蚜、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属、莴苣蚜、黑尾叶蝉属、稻褐飞虱、Oncometopia spp.、普来隆旌蚧(Orthezia praelonga)、杨梅缘粉虱、Paratrioza spp.、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、绵粉蚧属、杨平翅绵蚜、忽布疣蚜、根瘤蚜属、苏铁褐点并盾蚧、动性球菌属、梨形原绵蚧、桑白盾蚧、粉蚧属、木虱属、金小蜂属、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、平刺粉蚧属、缢管蚜属、黑盔蚧属、Scaphoidestitanus、麦二叉蚜、苏铁刺圆盾蚧、长唇基飞虱属、白背飞虱、Sogatodes spp.、费斯塔角蝉(Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、胡桃黑蚜、广胸沫蝉属、声蚜属、温室粉虱、个木虱属、小叶蝉属、矢尖蚧属、葡萄根瘤蚜。
来自膜翅目，例如，松叶蜂属、实叶蜂属、毛蚁属、小黄家蚁、胡蜂属。
来自等足目，例如，鼠妇、栉水虱、球鼠妇。
来自等翅目，例如，散白蚁属、土白蚁属。
来自鳞翅目，例如，桑剑纹夜蛾、烦夜蛾、地老虎属、棉叶波纹夜蛾、干煞夜蛾属、甘蓝夜蛾、棉潜蛾、松尺蠖、亚麻黄卷蛾、棉褐带卷娥、苹果小卷蛾、冬尺蛾、禾草螟属、云杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、Cnaphalocerus spp.、埃及金刚钻、地中海粉斑螟、褐尾蠹、切根虫属、脏切夜蛾属、大蜡螟、铃夜蛾属、实夜蛾属、褐织蛾、茶长卷蛾、苹果巢蛾、贪夜蛾属、苹细蛾、绿果冬夜蛾、豆白隆切根虫、毒蛾属、黄褐天幕毛虫、甘蓝夜蛾、稻毛胫夜蛾、东方粘虫、Oriaspp.、水稻负泥虫、小眼夜蛾、红铃麦蛾、桔潜蛾、菜粉蝶属、菜蛾、斜纹夜蛾属、拟粘液蛾属、大豆夜蛾、玉米螟、灰翅夜蛾属、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾、幕谷蛾、栎绿卷蛾、粉夜蛾属。
来自直翅目，例如，家蟋、东方蛮蠊、德国小蠊、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、黑蝗属、美洲大蠊、沙漠蝗。
来自蚤目，例如，角叶属、印鼠客蚤。
来自综合纲的目，例如，白松虫。
来自缨翅目，例如，稻蓟马、Enneothrips flavens、花蓟马属、阳蓟马属、温室条篱蓟马、卡蓟马属、葡萄蓟马、硬蓟马属、小豆蔻带蓟马(Taeniothrips cardamoni)、蓟马属。
来自缨尾目，例如，衣鱼。
这些植物寄生性线虫包括，例如，鳗属、滑刃线虫属、刺线虫属、伞滑刃线虫属、鳞球茎茎线虫、球异皮线虫属、螺旋线虫属、异皮线虫属、长针线虫属、根结线虫属、短体线虫属、香蕉穿孔线虫、小盘旋线虫属、毛刺线虫属、矮化线虫属、小垫刃线虫属、半穿刺线虫、剑线虫属。
所有植物和植物部分都可以依据本发明进行处理。
在本发明上下文中植物应当理解为所有植物和植物种群比如希望的与不希望的野生植物或作物植物(包括自然发生的作物植物)。作物植物是可以通过传统植物育种和优化方法或通过生物技术和遗传工程方法或通过这些方法的组合来获得的植物，它们包括这些转基因植物以及包括受植物育种人的权利保护或不保护的植物栽培品种。
植物部分应被理解为意思是所有的地面以上以及以下的植物器官，例如芽、叶子、花和根，可以提到的实例是叶子、针叶、茎、杆、花、果实本体、果实、种子、根、块茎以及根茎。
植物部分还包括收获的材料，以及生长的和生殖繁殖材料，例如插条、块茎、根茎、分枝和种子。根据本发明的使用活性化合物对植物和植物部分的处理是直接地或通过使用常规的处理方法(例如通过浸洗、喷雾、蒸发、雾化、分散、涂抹、注射)允许化合物作用到其周围环境、栖所、储存空间，以及在繁殖材料的情况下，特别是在种子的情况下，还通过施用一种或多种包衣来进行。
在一优选实施例中，对野生植物物种和植物栽培品种，或那些通过传统生物育种方法(比如杂交或原生质体融合)获得的那些及其多个部分进行处理。
具有化学式I的化合物可以被用于通过基因工程的方法和/或通过常规的方法获得的转基因植物(包括栽培品种)上。这些还应被理解为意思是具有新颖的特性(“性状”)(“traits”)的植物，这些植物已经通过常规的育种、通过重组DNA技术的诱变获得。取决于植物的物种或植物栽培品种、它们的场所以及生长条件(土壤、气候、生长期、营养)，根据本发明的处理还可以导致超加性(“协同的”)作用。
因此，例如根据本发明可以使用的物质以及组合物的减小的施用比率和/或拓宽的活性范围和/或增加的活性，更好的植物生长，增加的对高或低温度的耐受性，增加的对干旱、或水或土壤盐含量的耐受性，增加的开花性能，更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产量，收获的产品的更高的质量和/或更高的营养价值，收获产品的更好的储存稳定性和/或加工性是有可能的，这超过了实际上被预期的效果。
根据本发明有待处理的优选转基因植物或植物栽培品种包括利用遗传修饰接收了基因材料的所有植物，该材料给予了这些植物特别有利的有用性状。此类性状的实例是植物生长更好、对高或低温的耐受性提高、对干旱或水或土壤盐含量的耐受性增加、开花性能提高、更容易收割、成熟加速、收割产量更高、收获产品的质量更高和/或营养价值更高、收获产品的更好的储存稳定性和/或可加工性。
另外的以及特别强调的此类性状的实例是这些植物对动物与微生物有害生物，比如对多种昆虫、螨类、致植物病的真菌、细菌和/或病毒的防御更好，并且还增加这些植物对某些除草剂活性化合物的耐受性。
可以提及的转基因植物的实例是重要的作物植物，例如谷类(小麦、水稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、西红柿、豌豆以及其他蔬菜品种，棉花、烟草、油菜以及还有水果植物(苹果、梨、柑橘水果以及葡萄)。
具有化学式I的化合物可以被用于能够生产一种或多种杀有害生物蛋白的转基因植物，这些蛋白给予该转基因植物对有害的有害生物(例如昆虫有害生物、线虫有害生物和类似生物)的抗性或耐受性。此种杀有害生物蛋白包括但不限于来自苏芸金芽胞杆菌的Cry蛋白，Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry2Ae、Cry3A、Cry3Bb、或Cry9C；经工程处理蛋白，例如修饰的Cry3A(美国专利7,030,295)或Cry1A.105；或者营养期杀虫蛋白，例如Vip1、Vip2或Vip3。在本发明中有用的Bt蛋白和VIP的完整清单可以在万维网在苏塞克斯大学(University of Sussex)维护的苏芸金芽胞杆菌毒素命名法数据库中找到(也参见，例如克里克摩尔(Crickmore)等人(1998)《微生物分子生物学综述》(Microbiol.Mol.Biol.Rev.)62:807-813)。本发明中有用的其他杀有害生物蛋白包括，细菌菌落形成的线虫，例如光杆菌属或致病杆菌的蛋白；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素(lectin)，如豌豆凝集素或大麦凝集素；凝集素(agglutinin)类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝胺酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制剂、或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体去活化蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-IDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、或HMG-CoA-还原酶；离子信道阻断剂，如钠信道或钙信道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋(stilben)合成酶、联苄合成酶、几丁酶或葡聚糖酶。此种杀有害生物蛋白或能合成此种蛋白的转基因植物的其他实例披露于例如EP-A 374753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A427529、EP-A 451878、WO 03/18810和WO 03/52073。用于生产此类转基因植物的方法对于本领域普通技术人员总体上是已知的并且其中一些是可商购的，例如CB(P1)(玉米，产生Cry1Ab)、RW(P2)(玉米，产生mCry3A)、Viptera(P3)(玉米杂交体，产生Vip3Aa)；Agrisure300GT(P4)(玉米杂交体，产生Cry1Ab和mCry3A)；(P5)(玉米杂交体，产生Cry1Ab蛋白)、Plus(P6)(玉米杂交体，产生Cry1Ab和Cry3Bb1)、(P7)(具有以下项的玉米杂交体：Cry1A.105、Cry2Ab2、Cry1F、Cry34/35、Cry3Bb)；I(P8)(玉米杂交体，产生Cry1Fa)和RW(P9)(玉米杂交体，产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶草丁膦-N-乙酰转移酶[PAT])；33B(P10)(棉花栽培品种，产生Cry1Ac)、I(P11)(棉花栽培品种，产生Cry1Ac)、II(P12)(棉花栽培品种，产生Cry1Ac和Cry2Ab2)和(P13)(棉花栽培品种，产生Vip3Aa)。抗大豆Cyst线虫的大豆(P14))以及具有蚜虫抗性性状的大豆(P15))也是被关注的。
此种转基因作物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)(法国，圣索维尔(St.Sauveur)F-31 790，Chemin de l'Hobit 27)，登记号C/FR/96/05/10(P16)。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，(法国，圣索维尔F-31 790，Chemin de l'Hobit 27)，登记号C/FR/96/05/10(17)。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，(法国，圣索维尔F-31 790，Chemin de l'Hobit 27)，登记号C/FR/96/05/10(P18)。通过转基因表达修饰的CryIIIA毒素而被赋予昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列而修饰的Cry3A055。此种转基因玉米的制备描述于WO 03/018810。
4.MON 863玉米，来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)(比利时，布鲁塞尔B-1150，德特文瑞大街(Avenue de Tervuren)270-272)，登记号C/DE/02/9(P19)。MON 863表达CryIIIB(b1)毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都公司(比利时，布鲁塞尔B-1150，德特文瑞大街270-272)，登记号C/ES/96/02(P20)。
6.1507玉米，来自先锋环球公司(Pioneer Overseas Corporation)(比利时，布鲁塞尔7B-1160，特德斯科大街(Avenue Tedesco))，登记号C/NL/00/10(P21)。遗传修饰的玉米，表达蛋白质CrylF，以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质，以获得对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都公司(比利时，布鲁塞尔B-1150，德特文瑞大街270-272)，登记号C/GB/02/M3/03(P22)。通过遗传修饰的品种NK603和MON810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4EPSPS蛋白质，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的CryIA(b)毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
转基因植物的另外的并且具有非常被关注的实例是带有赋予对以下者有抗性的性状的那些转基因植物：2.4D(例如，(例如WO 2011066384)(P23)，草甘膦(例如Roundup(P24)，Roundup Ready 2(P25))磺酰脲(例如，(P26)，草丁膦(例如，Liberty(P27)，(P28))，麦草畏(P29)(孟山都公司(Monsanto))，HPPD耐受性(P30)(例如异恶唑草酮除草剂)(拜耳作物科学公司(Bayer CropScience)、先正达公司(Syngenta))。在此描述的任何性状的双重或三重的叠加也是被关注的，包括草甘膦和磺酰脲耐受性(例如，OptimumP31)，具有和Roundup(P32)叠加的植物或具有和Roundup Ready 2(P33)叠加的植物)、麦草畏和草甘膦耐受性(P34)(孟山都公司)。特别被关注的是带有赋予对以下者有抗性的性状的大豆植物：2.4D(例如，草甘膦(例如Roundup(P24)，Roundup Ready 2(P25))磺酰脲(例如，草丁膦(例如，Liberty(P27)，(P28))，麦草畏(孟山都公司(Monsanto))，HPPD耐受性(P30)(例如异恶唑草酮除草剂)(拜耳作物科学公司(BayerCropScience)、先正达公司(Syngenta))。在此描述的任何性状在大豆植物中的双重或三重的叠加也是被关注的，包括草甘膦和磺酰脲耐受性(例如，Optimum具有和Roundup或Roundup Ready 2(P33)叠加的植物)、麦草畏和草甘膦耐受性(孟山都公司)。
抗昆虫的植物的转基因作物还在BATS(瑞士，巴塞尔(Basel)4058，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，ZentrumBiosicherheit und Nachhaltigkeit,Zentrum BATS)报告2003中描述(http://bats.ch)。
此外，兽医医药领域内，本发明的这些新颖的化合物可以有效地用以抵抗各种有害的动物寄生性有害生物(内寄生物以及外寄生物)，例如，昆虫和蠕虫。
这类动物寄生性有害生物的实例包括以下描述的有害生物。昆虫的实例包括胃蝇属、刺蝇属、啮毛虱属、红猎蝽属、犬栉头蚤、温带臭虫、猫栉头蚤、铜绿蝇等等。螨的实例包括钝缘蜱属、硬蜱属、牛蜱属，等等。在兽医领域内，例如在兽医医药领域内，根据本发明的这些活性化合物是有效地抵抗动物寄生物，特别是内寄生物或外寄生物。
术语“内寄生物”特别包括蠕虫比如绦虫、线虫或吸虫，以及原生动物比如球虫亚纲。
外寄生物典型地并且优选地是节肢动物，特别是昆虫比如苍蝇(叮和舔)，寄生的蝇幼虫、虱、毛发虱、鸟虱、蚤以及类似物；或螨虫，例如蜱，例如硬蜱或软蜱，或螨，例如疥螨、秋螨、鸟螨以及类似物。
这些寄生物包括：
来自虱目，例如血虱属、毛虱属、虱属、阴虱属、盲虱属；特别地实例是：棘颚虱、牛颚虱、绵羊颚虱、卵形颚虱(Linognathus oviformis)、足颚虱、山羊颚虱、巨头驴血虱、牛血虱、猪血虱、人头虱、人体虱、葡萄根瘤蚜、阴虱、水牛盲虱；来自食毛目和钝角亚目和细角亚目，例如毛羽虱属、禽虱属、巨羽虱属、牛羽虱属、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属、啮毛虱属、猫羽虱属；特别实例是：牛毛虱、羊毛虱、具边牛羽虱(Bovicolalimbata)、牛畜虱、犬啮毛虱、铲吻猫羽虱(Felicola subrostratus)、山羊毛虱、Lepikentron ovis、咬虱；来自双翅目和长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、短蚋属、Wilhelmia spp.、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、刺蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属、蜱蝇属、鼻狂蝇属、大蚊属；特别实例是：埃及伊蚊、白纹伊蚊、带喙伊蚊、冈比亚按蚊、五斑按蚊、红头丽蝇、高额麻虻、五带淡色库蚊、尖音库蚊、环跗库蚊、黄腹厕蝇、肉蝇、厩螫蝇、欧洲大蚊、铜绿蝇、丝光绿蝇、爬蚋、静食白蛉、长须白蛉、华丽短蚋、Wilhelmia equina、红头厌蚋、多声虻、夜蛾虻、北美黑虻、卷虻(Tabanus sudeticus)、古氏瘤虻、盲斑虻、黄缘斑虻、高额麻虻、意大利麻虻(Haematopota italica)、秋家蝇、家蝇、Haematobia irritans irritans、Haematobia irritans exigua、刺扰血蝇、刺激齿股蝇(Hydrotaea irritans)、白斑齿股蝇、黄绿金蝇(Chrysomya chloropyga)、蛆症金蝇、羊狂蝇、牛皮蝇、纹皮蝇、山羊牛蝇、人肤蝇、绵羊虱蝇、卡氏羊虱蝇(Lipoptena capreoli)、鹿羊虱蝇(Lipoptena cervi)、杂色虱蝇(Hippobosca variegata)、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇、裸节胃蝇、鼻胃蝇、黑角胃蝇、黑腹胃蝇、蜂虱蝇；来自蚤目，例如，蚤属、栉头蚤属、潜蚤属、客蚤属、角叶蚤属；特别实例是：犬栉头蚤、猫栉头蚤、人蚤、穿皮潜蚤、印鼠客蚤；来自异翅目，例如，臭虫属、锥鼻虫属属、红猎蝽属、锥蝽属。
来自蜚蠊目，例如东方蛮蠊、美洲大蠊、德国小蠊、夏柏拉蟑螂属(例如褐带蠊)；
来自蜱螨亚纲(螨蜱目)以及后气门目与中气门目，例如锐缘蜱属、纯缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、扇头蜱属(牛蜱属)、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、皮刺螨属、扇头蜱属(多宿主的起源属)、禽刺螨属、肺刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属、瓦螨属、蜂盾螨属；特别实例是，波斯锐缘蜱、鸽锐缘蜱、非洲钝缘蜱、刺耳扁虱、微小扇头蜱(微小牛蜱)、消色扇头蜱(消色牛蜱)、具环扇头蜱(具环牛蜱)、有矩扇头蜱(有矩牛蜱)、三宿璃眼蜱、埃及璃眼蜱、边缘璃眼蜱、长喙璃眼蜱、外翻扇头蜱、蓖子硬蜱、六角形硬蜱、犬硬蜱、多毛硬蜱、浅红硬蜱、肩突硬蜱、全环硬蜱、嗜群血蜱、长棘血蜱、朱红血蜱(Haemaphysaliscinnabarina)、鼠耳血蜱、犬血蜱、长角血蜱、边缘革蜱、网纹革蜱、饰纹矩头蜱、棕色蜱、安德逊氏革蜱、变异革蜱、毛里求斯璃眼蜱、血红扇头蜱、囊状扇头蜱、具尾扇头蜱、好望角扇头蜱、图兰扇头蜱、Rhipicephalus zambeziensis、美洲钝眼蜱、彩饰钝眼蜱、斑点钝眼蜱、希伯来钝眼蜱、卡延钝眼蜱、鸡皮刺螨、囊形刺脂螨、北方刺脂螨、大蜂螨；来自轴螨目(前气门亚目)以及粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯螨属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、稻水象属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属、鸡雏螨属；特别实例是，牙氏姬螯螨、布氏姬螯螨、犬脂螨、牛蠕形螨、绵羊蠕形螨、山羊蠕形螨、马脂螨、马蠕形螨、猪蠕形螨、秋收恙螨、Neotrombicula desaleri、Neoschongastia xerothermobia、红恙螨、狗耳螨、猫耳螨、犬疥螨、牛疥螨、牛疥螨、山羊疥螨、马疥螨、猪疥螨、羊痒螨、免痒螨、马痒螨、牛痒螨、绵羊痒螨、Pneumonyssoidic mange、犬鼻疥虫、伍氏蜂跗线螨。
根据本发明的这些活性化合物还适合于控制侵袭动物的节肢动物、蠕虫以及原生动物。
动物包括农业牲畜比如，例如，牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅、养殖鱼、蜜蜂。
而且，动物包括家畜-也称作驯养动物-比如，例如，狗、猫、笼鸟、观赏鱼以及人们知道的试验动物比如，例如仓鼠、豚鼠、大鼠以及小鼠。
通过控制这些节肢动物、蠕虫和/或原生动物，旨在降低死亡并且提高性能(在肉、乳、羊毛、生皮、蛋、蜜等方面)以及宿主动物的健康，因此通过根据本发明的这些活性化合物的施用使更经济的和更简单的动物照料成为可能。
例如，预防或阻止这些寄生物从这些宿主吸取血液可能是所希望的。
还有，控制这些寄生物可以帮助预防传染源的传播。
如在此关于兽医领域所使用的，术语“控制”指这些活性化合物将受这类寄生物感染的一种动物上的相应寄生物的发生率有效地降低到无害水平。
更具体地，如在此使用的，“控制”指这些活性化合物在杀死相应寄生物、抑制它的生长或抑制它的繁殖方面是有效的。一般地，当用于动物的处理时，根据本发明的这些活性化合物可以直接施用。
优选地是，它们是作为药物组合物施加，这些药物组合物可以包含药学上可接受的赋形剂和/或本领域内知晓的助剂。
在兽医领域和在动物照料方面，这些活性化合物以已知的方式(通过以例如片剂、胶囊、饮品、灌服、颗粒剂、糊剂、大丸剂、馈入方法(feed-through method)、栓剂形式肠内投予；通过肠胃外投予，比如，例如通过注射(包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内等等)、植入，通过搐鼻法，通过以例如淋浴或浸渍、喷雾、倾倒和沾滴(spotting-on)、洗涤、撒粉的形式以及在包含活性化合物的成型物品(例如，辊环、耳标、尾标、肢体带、缰绳、制造装置以及类似物)的帮助下的皮肤施用)来进行应用(例如投予)。
这些活性化合物可以配制为洗发剂或在气溶胶、非增压喷雾(例如泵式喷雾以及喷嘴喷雾)中可用的合适的配制品。
当用于牲畜、家禽、家畜等时，根据本发明的这些活性化合物可以作为配制品(例如粉剂、可湿性粉剂[“WP”]、乳液、可乳化的浓缩物[“EC”]、可流动的均匀的溶液以及胶悬剂[“SC”]，它们按重量计直接地或在稀释之后地(例如100到10000倍稀释)包括从1％到80％的量的这些活性化合物)，或者作为一种化学浴来施用。
当在兽医领域使用时，根据本发明的这些活性化合物可以与合适的增效剂或其他活性化合物(比如杀螨剂、杀虫剂、驱虫药、抗原生动物药)组合使用。
在本发明中，具有针对包括所有这些的杀虫作用的物质称作杀虫剂。
当本发明的活性化合物用作杀虫剂时它能以常规配制品形式制备。
配制品形式的实例包括溶液、乳液、可湿性粉剂、可水分散的颗粒、悬浮液、粉剂、泡沫、糊剂、片剂、颗粒、气溶胶、活性化合物渗入的天然或合成材料、微囊剂、种衣(seedcoating)剂、与一燃烧装置一起使用的配制品(例如，熏蒸和烟熏药筒、罐、盘管或作为燃烧装置的类似物)、ULV(冷雾、暖雾)，等等。
这些配制品可以通过本身已知的多种方法来生产。
例如，配制品可以通过将该活性化合物与一显像剂(developer)(也就是，液体稀释剂或载体；液化的气体稀释剂或载体；固体稀释剂或载体)，以及任选地与表面活性剂(也就是，乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)混合来生产。
在水用作该显像剂的情况中，例如，有机溶剂还可以用作助剂溶剂。
该液体稀释剂或载体的实例包括芳香族烃(例如，二甲苯、甲苯、烷基萘及其类似物)、氯代芳烃或氯代脂肪烃(例如氯苯、氯化乙烯、二氯甲烷)、脂肪烃(例如环己烷)、石蜡(例如矿物油馏分)、醇(例如丁醇、乙二醇及它们的醚、酯以及类似物)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基甲酮、环己酮以及类似物)、强极性溶剂(例如二甲基甲酰胺、二甲亚砜以及类似物)、水以及类似物。该液化的气体稀释剂或载体可以是在标准温度与标准压力下是气态的那些，例如气溶胶喷射剂比如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳以及卤烃。该固体稀释剂的实例包括粉碎的的天然矿物质(例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石、硅藻土，以及类似物)、粉碎的合成矿物质(例如高度分散的硅酸、氧化铝、硅酸盐以及类似物)、以及类似物。用于颗粒剂的固体载体的实例包括粉碎的并且筛选的岩石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石以及类似物)、合成的无机颗粒和有机粉末、有机材料的精细颗粒(例如锯屑、椰壳、玉米芯、烟草茎杆以及类似物)、以及类似物。该乳化剂和/或发泡剂的实例包括非离子和阴离子乳化剂[例如，聚氧化乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐以及类似物]、白蛋白水解物，以及类似物。该分散剂的实例包括木质素亚硫酸废液以及甲基纤维素。
固定剂还可以用在这些配制品(粉剂、颗粒剂、乳液)中，并且该固定剂的实例包括羧甲基纤维素、天然的或合成的聚合物(例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯，以及类似物)以及类似物。还可以使用着色剂，并且这些着色剂的实例包括无机颜料(例如氧化铁、氧化钛、普鲁土蓝以及类似物)、有机染料(比如茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料)、以及另外地，痕量元素比如铁、锰、硼、铜、钴、钼以及锌的盐。这些配制品总体上可以按重量计包含范围从0.1％至95％(并且优选地是按重量计0.5％至90％)的量的该活性物质。根据本发明的化合物还可以作为与其他活性物质(例如，杀虫剂、毒饵、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂以及类似物)的混合物，以它们商业上有用的配制品形式以及以从那些配制品制备的施用形式而存在。
根据本发明的以一种商业上有用的施用形式的化合物的含量可以在一广泛范围内变化。
在实际使用中，根据本发明的活性化合物的浓度可以例如按重量计处于0.0000001％至100％的范围，并且优选地是按重量计处于0.00001％至1％的范围内。
根据本发明的这些化合物可以通过适合于该使用形式的常规方法来使用。
本发明的活性化合物当针对卫生有害生物以及与储存产品相关的有害生物使用时，对于石灰材料上的碱具有稳定的效果，并且还在木材和土壤中显示出优异的残留有效性。本发明的化合物对于施用量、残余配制品、选择性、毒性、生产方法、高活性、宽的控制范围、安全性、抗性生物(例如对有机磷试剂和/或胺基甲酸酯试剂有抗性的有害生物)的控制具有有利的特性。
本发明的进一步实施例如下所述。
具有化学式(I)的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物(例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目)以及其他的无脊椎动物的有害生物(例如，螨、线虫和软体动物有害生物)的侵染。昆虫类、螨类、线虫类和软体动物类在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括与农业(该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育)、园艺和畜牧、宠物、林业和蔬菜源(例如水果，谷粒和木材)的产物的储存有关的有害生物；那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物；以及公害有害生物(例如苍蝇)。
本发明的化合物可用于例如草坪、观赏植物如花卉、灌木，阔叶树木或常绿植物例如松类，以及用于树木注入，有害生物管理等等。
可以通过具有化学式(I)的化合物控制的有害生物种类包括：桃蚜(蚜虫)、棉蚜(蚜虫)、黑豆蚜(蚜虫)、草盲蝽属、(盲蝽)、棉红蝽属、(盲蝽)、稻褐飞虱(飞虱)、黑尾叶蝉(叶蝉)、绿蝽属(臭蝽)、美洲蝽属(臭蝽)、稻缘蝽属(臭蝽)、西花蓟马(蓟马)、蓟马属(蓟马)、马铃薯甲虫(马铃薯甲虫)、墨西哥棉铃象(棉铃象甲)、肾圆盾蚧属(介壳虫)、粉虱属(粉虱)、烟粉虱(粉虱)、欧洲玉米螟(欧洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉树叶虫)、烟芽夜蛾(烟夜蛾)、棉铃虫(棉铃虫)、谷实夜蛾(棉铃虫)、棉大卷叶螟(棉卷叶螟)、大菜粉蝶(粉蝶)、小菜蛾(小菜蛾)、地老虎属(地老虎)、二化螟(二化螟)、非洲飞蝗(蝗虫)、澳大利亚瘟疫蝗虫(蝗虫)、根萤叶甲属(根虫)、苹果全爪螨(苹果红蜘蛛)、桔全爪螨(柑橘红蜘蛛)、二点叶蹒(二斑叶蹒)、朱砂叶螨(红蜘蛛)、桔芸锈螨(柑橘锈螨)、侧多食跗线螨(茶细螨)、短须螨属(葡萄短须螨)、微小牛蜱(具环牛蜱)、变异革蜱(美洲犬蜱)、猫栉头蚤(猫蚤)、斑潜蝇属(潜叶虫)、家蝇(家蝇)、埃及伊蚊(蚊)、按蚊属(蚊)、库蚊属(蚊)、绿蝇属(丽蝇)、德国小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、东方蛮蠊(蟑螂)、澳白蚁科的白蚁(例如澳白蚁属)、木白蚁科(例如新白蚁属)、犀白蚁科(例如台湾家白蚁)、黄肢散白蚁、黄胸散白蚁、南方散白蚁、西方散白蚁和桑特散白蚁)以及白蚁科(例如硫磺球白蚁(Globitermes sulfureus))、热带火蚁(火蚁)、小黄家蚁(法老蚁)、畜虱属和毛虱属(咬虱和吸吮虱)、根结线虫属(根结线虫)、球异皮线虫属和异皮线虫属(胞囊线虫)、短体线虫属(腐线虫)、粉褶辈属(香蕉穿孔线虫)、小垫刃线虫属(柑橘线虫)、捻转血矛线虫(捻转胃虫)、秀丽隐杆线虫(醋线虫)、毛圆线虫属(胃肠线虫)和网纹野蛞蝓(蛞蝓)。
本发明的这些以用于对各种植物的有害生物控制，包括大豆(例如在某些情况下10-70g/ha)、玉米(例如在某些情况下10-70g/ha)、甘蔗(例如在某些情况下20-200g/ha)、苜蓿(例如在某些情况下10-70g/ha)、芸薹(例如在某些情况下10-50g/ha)、油菜(例如卡罗拉(canola))(例如在某些情况下20-70g/ha)、马铃薯(包括甘薯)(例如在某些情况下10-70g/ha)、棉花(例如在某些情况下10-70g/ha)、水稻(例如在某些情况下10-70g/ha)、咖啡(例如在某些情况下30-150g/ha)、柑橘(例如在某些情况下60-200g/ha)、扁桃(例如在某些情况下40-180g/ha)、果实类蔬菜(例如西红柿、辣椒、番椒、茄子、黄瓜、南瓜、豆类等)(例如在某些情况下10-80g/ha)、茶(例如在某些情况下20-150g/ha)、鳞茎类蔬菜(例如洋葱、韭等)(例如在某些情况下30-90g/ha)、葡萄(例如在某些情况下30-180g/ha)、梨果(例如苹果、梨等)(例如在某些情况下30-180g/ha)以及核果(例如梨、李子等)(例如在某些情况下30-180g/ha)。
本发明的这些化合物可以用于大豆以控制，例如，南美玉米苗斑螟、阿根廷兜虫、南美叶甲、大豆茎象、蚁科、小地老虎、Julus ssp.、黎豆夜蛾、Megascelis ssp.、安第斯马铃薯象属、蝼蛄科、南方绿椿象、壁蝽属、绿蝽属、Neomegalotomus spp.、菜豆莹叶甲、日本金龟子、Edessa spp.、Liogenys fuscus、Euchistus heros、普通蛀茎夜蛾、Scaptocoriscastanea、鳃角金龟属、大豆夜蛾、灰翅夜蛾属、烟粉虱、缺隆叩甲属。本发明的这些化合物优选地是用于大豆以控制阿根廷兜虫、南美叶甲、南方绿椿象、壁蝽属、绿蝽属、菜豆莹叶甲、日本金龟子、Euchistus heros、鳃角金龟属、缺隆叩甲属。
本发明的这些化合物可以用于玉米以控制，例如，Euchistus heros、Dichelopsfurcatus、阿根廷兜虫、南美玉米苗斑螟、草地贪夜蛾、南方绿椿象、菜豆莹叶甲、日本金龟子、小地老虎、南美叶甲、异翅目、安第斯马铃薯象属、Scaptocoris castanea、蚁科、Julusssp.、玉米黄翅叶蝉、玉米根萤叶甲、南美毛胫夜蛾、烟粉虱、实夜蛾属、叶螨属、蓟马属、鳃角金龟属、scaptocoris spp.、Liogenys fuscus、灰翅夜蛾属、玉米螟属、蛀茎夜蛾属、缺隆叩甲属。本发明的这些化合物优选地是用于玉米以控制Euchistus heros、Dichelopsfurcatus、阿根廷兜虫、南方绿椿象、菜豆莹叶甲、日本金龟子、南美叶甲、玉米根萤叶甲、叶螨属、蓟马属、鳃角金龟属、scaptocoris spp.、缺隆叩甲属。
本发明的这些化合物可以用于甘蔗以控制，例如，尖隐喙象属、白蚁、Mahanarvaspp.。本发明的这些化合物优选地是用于甘蔗以控制白蚁、Mahanarva spp.。
本发明的这些化合物可以用于苜蓿以控制，例如，虫象鼻虫、紫苜蓿叶象、纹黄豆粉蝶、Collops spp.、索拉纳小绿叶蝉(Empoasca solana)、跳甲属、大眼长蝽属、豆荚盲蝽、美国牧草盲蝽、膜翅角蝉属、灰翅夜蛾属、粉纹夜蛾。本发明的这些化合物优选地是用于苜蓿以控制虫象鼻虫、紫苜蓿叶象、索拉纳小绿叶蝉、跳甲属、大眼长蝽属、美国牧草盲蝽、粉纹夜蛾。
本发明的这些化合物可以用于芸薹以控制，例如，菜蛾、菜粉蝶属、甘蓝夜蛾属、金翅夜蛾属、粉纹夜蛾、条跳甲属、灰翅夜蛾属、索拉纳小绿叶蝉、蓟马属、灰翅夜蛾属、地种蝇属。本发明的这些化合物优选地是用于芸薹以控制小菜蛾、粉蝶属、金翅夜蛾属、粉纹夜蛾、条跳甲属、蓟马属。
本发明的这些化合物可以用于油菜(例如卡罗拉)以控制例如，露尾甲属、白菜象鼻虫、油菜蚤跳甲属。
本发明的这些化合物可以用于马铃薯(包括甘薯)以控制例如，小绿叶蝉属、马铃薯叶甲属、南美叶甲、茄麦蛾属、Paratrioza spp.、玛绢金龟、缺隆叩甲属。本发明的这些化合物优选地是用于马铃薯包括甘薯以控制小绿叶蝉属、马铃薯叶甲属、南美叶甲、茄麦蛾属、Paratrioza spp.、缺隆叩甲属。
本发明的这些化合物可以用于棉花以控制，例如，墨西哥棉铃象、红铃虫属、实夜蛾属、灰翅夜蛾属、叶螨属、小绿叶蝉属、蓟马属、烟粉虱、草盲蝽属、鳃角金龟属、Scaptocoris spp.、Austroasca viridigrisea、盲蝽属(Creontiades spp.)、Oxycaraenushyalinipennis、赤星椿象。本发明的这些化合物优选地是用于棉花以控制墨西哥棉铃象、叶螨属、小绿叶蝉属、蓟马属、草盲蝽属、鳃角金龟属、Scaptocoris spp.、Austroascaviridigrisea、盲蝽属(Creontiades spp.)、Oxycaraenus hyalinipennis、赤星椿象。
本发明的这些化合物可以用于水稻以控制，例如，稻缘蝽属、纵卷叶野螟属、禾草螟属、白禾螟属、稻水象属、美洲稻蝽。本发明的这些化合物优选地是用于水稻以控制稻缘蝽属、稻水象属、美洲稻蝽。
本发明的这些化合物可以用于咖啡以控制，例如，咖啡果小蠹、咖啡潜叶蛾、叶螨属、短须螨属。本发明的这些化合物优选地是用于咖啡以控制咖啡果小蠹、短须螨属、咖啡潜叶蛾。
本发明的这些化合物可以用于柑橘以控制，例如，桔全爪螨、桔芸锈螨、短须螨属、柑橘木虱、硬蓟马属、蓟马属、矢尖蚧属、地中海蜡实蝇、叶潜蛾属。本发明的这些化合物优选地是用于柑橘以控制桔全爪螨、桔芸锈螨、短须螨属、柑橘木虱、硬蓟马属、蓟马属、叶潜蛾属。
本发明的这些化合物可以用于扁桃以控制，例如，脐橙螟蛾、叶螨属。
本发明的这些化合物可以用于果实类蔬菜包括西红柿、胡椒、辣椒、茄子、黄瓜、南瓜、豆类等以控制蓟马属、叶螨属、多食跗线螨属、刺皮瘿螨属、小绿叶蝉属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属、西红柿斑潜蝇、斑潜蝇属、烟粉虱、粉虱属、Paratrioza spp.、西花蓟马、花蓟马属、花象属、条跳甲属、杜果叶蝉属、食植瓢虫属、Halyomorpha spp.、硬蓟马属、白翅野螟属、Neoleucinodes spp.、豆野螟属。本发明的这些化合物优选地是用于果实类蔬菜包括西红柿、胡椒、辣椒、茄子、黄瓜、南瓜、豆类等以控制例如蓟马属、叶螨属、Polyphagotarsonemusspp.、刺皮瘿螨属、小绿叶蝉属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属、西红柿斑潜蝇、斑潜蝇属、Paratrioza spp.、西花蓟马、花蓟马属、杜果叶蝉属、硬蓟马属、白翅野螟属、Neoleucinodes spp.、豆野螟属。
本发明的这些化合物可以用于茶以控制，例如，白盾蚧属、小绿叶蝉属、硬蓟马属、茶细蛾。本发明的这些化合物优选地是用于茶以控制小绿叶蝉属、硬蓟马属。
本发明的这些化合物可以用于鳞茎类蔬菜(包括洋葱、韭等)以控制，例如，蓟马属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属。本发明的这些化合物优选地是用于鳞茎类蔬菜(包括洋葱、韭等)以控制例如蓟马属。
本发明的这些化合物可以用于葡萄以控制，例如，小绿叶蝉属、花翅小卷蛾属、花蓟马属、蓟马属、叶螨属、葡萄蓟马、威廉米特始叶螨(Eotetranychus Willamettei)、葡萄叶蝉、Scaphoides spp.、小黑猿金花虫(Scelodonta strigicollis)。本发明的这些化合物优选地是用于葡萄以控制花蓟马属、蓟马属、叶螨属、葡萄蓟马、Scaphoides spp.、小黑猿金花虫。
本发明的这些化合物可以用于梨果(包括苹果、梨等)以控制，例如，喀木虱属、木虱属、苹果全爪螨、苹果蠹蛾。本发明的这些化合物优选地是用于梨果(包括苹果、梨等)以控制喀木虱属、木虱属、苹果全爪螨。
本发明的这些化合物可以用于核果以控制，例如，梨小食心虫、硬蓟马属、蓟马属、花蓟马属、叶螨属。本发明的这些化合物优选地是用于核果以控制硬蓟马属、蓟马属、花蓟马属、叶螨属。
在另一实施例中，具有化学式(I)的这些化合物可以用于水稻以控制稻蓟马(蓟马)、禾草螟属(例如头条螟(黑头条螟))、二化螟(水稻蛀茎虫)、印度禾草螟(Chiloindicus)(三化螟)、头条螟(黑头条螟)、二化螟(螟虫)、稻纵卷叶螟(水稻卷叶螟)、铁甲虫(铁甲)、菲岛稻毛眼水蝇(稻潜蝇)、灰飞虱属(较小的褐飞虱)(例如灰飞虱)、稻负泥虫(稻叶泥虫)、禾蛛缘椿象(稻蛛缘蝽)、大稻缘椿(稻蛛缘蝽)、稻水象甲(稻水象虫)、粘虫(黏虫)、黑尾叶蝉属(青大叶蝉)(例如黑尾叶蝉、马来亚黑尾叶蝉、二条黑尾叶蝉、细小黑尾叶蝉、台湾黑尾叶蝉)、褐飞虱(褐色飞虱)、稻三点螟(水稻蛴螬)、稻瘿蚊(稻五倍子蝇)、水稻负泥虫(稻叶泥虫)、正三化螟(黄色蛀茎虫)、稻白螟(白色蛀茎虫)、马来亚黑椿象(稻黑蝽)、白背飞虱(白背的飞虱)、斯氏狭跗线螨。
本发明的具有化学式I的这些化合物可以用于以控制动物家居有害生物包括：蚂蚁、臭虫(成虫)、蜜蜂、甲虫、梣叶槭蝽、竹蜂、皮蠹、蜈蚣、烟草、甲虫、苜蓿苔螨、蟑螂、杂拟谷盗、蟋蟀、蠷螋、家衣鱼、跳蚤、蝇类、谷蠹、千足虫、蚊、赤拟谷盗、稻象虫、锯谷盗、蠹虫、栉水虱、蜘蛛、白蚁、蜱、黄蜂、蟑螂、蟋蟀、蝇类、小甲虫(比如拟步甲、白腹皮蠹和葬甲)、蚊类、鼠妇虫、蝎子、蜘蛛、红蜘蛛(二斑红蜘蛛、云杉红蜘蛛)、蜱。
本发明的具有化学式I的这些化合物可以用于以控制观赏植物有害生物包括：蚂蚁(包括外引红火蚁)、粘虫、杜鹃花毛虫、蚜虫、结草虫、葡萄黑象甲(成虫)、梣叶槭蝽、食心虫、加利福尼亚州橡木虫、尺蠖、蟑螂、蟋蟀、地老虎、东方天幕毛虫、榆树叶甲虫、欧洲叶蜂、美国白蛾、跳甲、森林天幕毛虫、舞毒蛾幼虫、日本丽金龟(成虫)、六月甲虫(成虫)、网蝽、食叶毛虫、叶蝉、潜叶虫(成虫)、卷叶蛾类、雕叶虫、蠓、蚊、夹竹桃蛾幼虫、鼠妇虫、松锯锋、松纵坑切梢小蠹、松树梢果蛾类、盲蝽、根叶甲、锯锋、介壳虫(爬虫)、蜘蛛、沫蝉、斑纹甲虫、斑纹橡木虫、蓟马、梢果蛾、丛蛾幼虫、黄蜂、茶细螨、褐蜡蚧、加利福尼亚州红蚌质蚧(爬虫)、苜蓿苔螨、粉蚧、松针介壳虫(爬虫)、红蜘蛛、粉虱。
本发明的这些化合物可以用以控制草皮有害生物包括：蚂蚁(包括外引红火蚁)、粘虫、蜈蚣、蟋蟀、地老虎、蠷螋、跳蚤(成虫)、蚱蜢、日本丽金龟(成虫)、千足虫、螨、蚊(成虫)、鼠妇虫、草地螟、潮虫、蜱(包括传播莱姆病的种类)、早熟禾谷象、草坪草黑金龟(成虫)、恙螨、跳蚤(成虫)、蛴螬(抑制)、Hyperodes weevils(成虫)、蝼蛄(若虫和幼成虫)、蝼蛄(成熟成虫)、麦长蝽。
本发明的这些化合物可以用以土壤施用，包括作为一种子施用，以靶向至少以下项：允吸有害生物比如蚜虫、蓟马、褐飞虱(例如水稻上的)、螫刺虫类、粉虱(例如在棉花和蔬菜上)、螨；土壤中有害生物比如玉米根蠕虫、金针虫、蛴螬、zabrus、白蚁(例如在甘蔗、大豆、牧草上)、蛆、甘蓝根花蝇、红腿地螨；鳞翅目中的，比如灰翅夜蛾属、地老虎、苗斑螟属(elasmoplpus)、菜蛾属(例如芸薹)、蛀茎虫、潜叶蛾、跳甲、茎干象属；杀线虫剂的，比如大豆胞囊线虫(例如在大豆上)、最短尾短体线虫(例如在玉米上)、玉米短体线虫(例如在玉米上)、穿刺短体线虫(例如在玉米上)、南方根结线虫(例如在蔬菜上)、甜菜胞囊线虫(例如在甜菜上)、肾形线虫(例如在棉花上)、禾谷孢囊线虫(例如在谷物上)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)(例如在谷物上)、thornei(例如在谷物上)。
本发明的这些化合物可以用于至少对于以下的种子施用：对于玉米、大豆、甘蔗的土壤蛴螬：Migdolus spp；鳃角金龟属、兜虫属(Diloboderus spp.)；方头甲属；Lyogenysfuscus；甘蔗象虫甲：里维斯尖隐喙象(Sphenophorus levis)&西印度蔗螟；对于大豆、甘蔗、牧草、其他的白蚁：甘蔗白蚁；长头异白蚁(Heterotermes longiceps)；Cornitermescumulans；Procornitermes triacifer；不透明新扭白蚁(Neocapritermes opacus)；小体拟新扭白蚁(Neocapritermes parvus)；对于玉米和马铃薯的玉米根蠕虫：根萤叶甲属，种蛆：灰地种蝇，土壤臭蝽：Scaptocoris castanea；金针虫：缺隆叩甲属；Athous spp.；Hipnodes bicolor；Ctenicera destructor；Limonius canu；甜菜叩甲；稻水象虫：稻水象甲；红腿地螨：赤足夜螨。
因此本发明提供了一用于对抗和/或控制动物有害生物(例如一无脊椎动物有害生物)的方法，该方法包括向该有害生物、该有害生物的场所、或易受有害生物袭击的植物施用杀有害生物有效量的具有化学式(I)的化合物。具体地，本发明提供了一用于对抗和/或控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的具有化学式(I)的化合物，或含具有化学式(I)的化合物的组合物施用到有害生物，有害生物场所，优选地是植物，或易受有害生物影响的植物上，具有化学式(I)的这些化合物优选地是用于针对昆虫、螨虫或线虫。
如在此使用的，术语“植物”包括苗、灌木和树木。作物应被理解为还包括已经通过常规的育种或通过基因工程的方法被赋予对除草剂或多种类别的除草剂(例如ALS-、GS-、EPSPS-、PPO-以及HPPD-抑制剂)耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮(例如，甲氧咪草烟)的抗药性的作物的实例是夏季油菜(卡罗拉)。由于常规育种方法或遗传工程方法而被赋予了对多种除草剂的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，这些玉米品种在和商标名下是可商购的。
作物还应被理解为是通过基因工程的方法已经被赋予对于有害昆虫抗性的那些，例如Bt玉米(抗欧洲玉米螟)Bt棉花(抗棉花棉铃象甲)以及还有Bt马铃薯(抗科罗拉多甲虫)。Bt玉米的实例是的Bt 176玉米杂交体(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。包含有一个或多个编码杀有害生物剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物的实例是(玉米)、Yield(玉米)、(棉花)、棉花)、(马铃薯)、和其植物作物或种子可以均是抗除草剂的并且同时是抗昆虫摄食(“叠加的”转基因结果)。例如，种子可以具有表达杀虫的Cry3蛋白能力同时是耐草甘膦的。
作物还应理解为是通过常规的育种或基因工程的方法获得的那些并且包括所谓的输出型性状(例如改进的储存能力、更高的营养价值以及改进的香味)。
为了将具有化学式(I)的化合物应用为对于有害生物、有害生物场所或对于易受有害生物侵袭的植物的杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂，通常将具有化学式(I)的化合物配制成组合物，该组合物包括除了具有化学式(I)的化合物之外一适当的惰性稀释剂或载体以及任选的表面活性剂(SFA)。SFA是能够通过降低界面张力并且由此导致其他特性(例如，分散、乳化以及润湿)发生改变而改变界面(例如，液体/固体、液体/气体或液体/液体界面)的特性的化学物。优选地是，所有的组合物(固体以及液体配制品两者)包括按重量计0.0001％至95％，更优选地是1％至85％，例如5％至60％的具有化学式(I)的化合物。该组合物总体上被用于控制有害生物，使得具有化学式(I)的化合物以0.1g至10kg/公顷，优选地是从1g至6kg/公顷，更优选地是从1g至1kg/公顷的比率施用。
当在一拌种剂中使用时，具有化学式(I)的化合物总体上以每千克种子0.0001g至10g(例如0.001g或0.05g)，优选地是0.005g至10g，更优选地是0.005g至4g的比率使用。
在另一方面，本发明提供了包含杀有害生物有效量的具有化学式(I)的一化合物的组合物，特别是一杀昆虫、杀螨虫、杀线虫、或杀软体动物的组合物，该组合物包括一杀虫的、杀螨虫、杀线虫、或杀软体动物有效量的具有化学式(I)的化合物以及其一适当的载体或稀释剂。该组合物优选地是一杀昆虫的、杀螨虫、杀线虫、或杀软体动物的组合物。
这些组合物可以选自多种配制品类型，包括粉剂(DP)、可溶粉末(SP)、水溶颗粒(SG)、水可分散的颗粒(WG)、可粉尘化的粉剂(WP)、颗粒(GR)(慢或快释的)、可溶的浓缩物(SL)、油易混合的液体(OL)、超低体积液体(UL)、可乳化的浓缩物(EC)、可分散的浓缩物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)两者)、微乳液(ME)、胶悬剂(SC)、气溶胶、雾/烟配制品、胶囊悬浮液(CS)以及种子处理的配制品。在任何情况下，所选择的配制品类型将取决于所打算的具体目的以及具有化学式(I)的化合物的物理、化学和生物学特性。
可粉尘化的粉剂(DP)可通过将具有化学式(I)的一化合物与一种或多种固体稀释剂(例如，天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、氧化铝、蒙脱石、硅藻土(kieselguhr)、白垩土、硅藻土(diatomaceous earths)、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机和无机的固体载体)混合并将该混合物机械地碾磨成细粉末来制备。
可溶性粉剂(SP)可以通过将具有化学式(I)的一化合物与一种或多种水溶性无机盐(如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水溶性有机固体(如多醣)以及任选的一种或多种润湿剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合来制备以改进水分散性/水溶性。然后将该混合物研磨成精细粉末。也可以将类似的组合物制成粒而形成水溶性颗粒(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以通过将具有化学式(I)的一化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及任选地，一种或多种的悬浮剂混合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成精细粉末。也可以将类似的组合物制成粒而形成水可分散的颗粒(WG)。
可以这样形成颗粒剂(GR)：通过将具有化学式(I)的一化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将具有化学式(I)的一化合物(或其在一适宜试剂中的溶液)吸收进多孔颗粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土(kieselguhr)、硅藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)，或者通过将具有化学式(I)的一化合物(或其在适宜试剂中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐)上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。通常用来帮助吸收或吸附的试剂包括溶剂(例如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯)以及粘着剂(例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂(例如乳化剂、湿润剂或分散剂)。
可分散的浓缩物(DC)可以通过将具有化学式(I)的一化合物溶于水或有机溶剂例如酮、醇或乙二醇醚中来制备。这些溶剂可以包含表面活性剂(例如用来在喷雾槽中改进水稀释性或防止结晶)。
可乳化的浓缩物(EC)或水包油乳液(EW)可以通过将具有化学式(I)的一化合物溶于一有机溶剂(任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混合物)中来制备。适用于EC的有机溶剂包括芳族烃(例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO 100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO是注册商标)、酮(例如环己酮或甲基环己酮)和醇(例如苯甲醇、糠基醇或丁醇)、N-烷基吡咯啶酮(例如N-甲基吡咯啶酮或N-辛基吡咯啶酮)、脂肪酸的二甲基酰胺(例如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)和氯代烃。EC产品可以在加入水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷雾施用的乳液。EW的制备包括获得液体(如果其在室温下不是液体，其可以在典型地低于70℃的合理温度下被熔化)或溶液(通过将其溶于合适的溶剂)形式的具有化学式(I)的化合物，然后在高剪切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。适用于EW的溶剂包括植物油、氯代烃(例如氯苯)、芳香族溶剂(例如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的合适的有机溶剂。
微乳液(ME)可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺合物混合以自发地产生热力学稳定的各向同性液体配制品来制备。具有化学式(I)的一化合物一开始就存在于水中或溶剂/SFA掺合物中。适用于ME的溶剂包括以上所述用于EC或EW中的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系(可以通过传导率测试来测定存在哪种体系)并且可以适用于在同一配制品中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适于在水中稀释，保持为微乳液或者形成常规的水包油乳液。
悬浮体浓缩物(SC)可以包含具有化学式(I)的化合物的细分散的不溶固体颗粒的水性或非水性悬浮液。SC可以任选地使用一种或多种分散剂通过在适宜介质中球磨或珠磨具有化学式(I)的固体化合物来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可以包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以将具有化学式(I)的一化合物干磨并将其加入包含以上所述试剂的水中，以产生所希望的最终产品。
气雾剂配制品包含具有化学式(I)的一化合物和适宜的推进剂(例如，正丁烷)。也可将具有化学式(I)的一化合物溶于或分散于适宜的介质(例如水或可与水混溶的液体，如正丙醇)中以提供在不加压的手动喷雾泵中使用的组合物。
可以使具有化学式(I)的一化合物在干态下与烟火混合物混合以形成一组合物，该组合物适用于在一封闭空间内产生含有该化合物的烟。
胶囊悬浮液(CS)可以通过以与制备EW制剂类似的方式来制备，但多了附加的聚合步骤，使得获得油滴的水性分散体，其中每个油滴都被聚合物胶囊封装并且含有具有化学式(I)的一化合物以及其可任选的一载体或稀释剂。该聚合物外壳可以通过界面聚缩合反应或通过凝聚过程来产生。这些组合物可以提供具有化学式(I)的化合物的受控释放并且它们可以用于种子处理。具有化学式(I)的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提供该化合物的缓慢的受控释放。
组合物可以包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物学性能(例如通过改进表面上的湿润性、保留或分布；在处理过的表面上的防雨性；具有化学式(I)的化合物的吸收或迁移性)。这样的添加剂包括表面活性剂、基于油的喷雾添加剂，例如某些矿物油或天然植物油(例如大豆和油菜籽油)，以及这些与其他生物增强助剂(可帮助或修饰具有化学式(I)的化合物的作用的成分)的掺含物。
具有化学式(I)的化合物可以被配制以作为种子处理而使用，例如作为粉末组合物，包括用于干的种子处理的粉末(DS)、水溶性的粉末(SS)、或用于浆料处理的水可分散的粉末(WS)、或作为液体组合物，包括可流动的浓缩物(FS)、溶液(LS)或胶囊悬浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS组合物的配制品分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合物的那些非常类似。用于处理种子的组合物可以包括一用于协助该组合物的附着到种子上的药剂(例如矿物油或成膜阻挡物)。
湿润剂、分散剂和乳化剂可以是阳离子、阴离子、两性的或非离子类型的表面SFA。
适当的阳离子型的SFA包括季铵类化合物(例如十六烷基三甲基溴化铵)、咪唑啉和胺盐。
适当的阴离子的SFA包括脂肪酸的碱金属盐、硫酸脂肪族单酯的盐(例如，月桂基硫酸钠)、磺化的脂肪族化合物的盐(例如，十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐以及钠的二异丙基和三异丙基萘的磺酸盐混合物)、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐(例如，十二烷基醚-3-硫酸钠)、醚的羧酸盐(例如十二烷基醚-3-羧酸钠)、磷酸酯(一种或多种脂肪醇与磷酸反应的产物(主要是单酯))或与五氧化二磷(主要是二酯)反应的产物、例如月桂基醇与四磷酸之间的反应；此外这些产物可以是乙氧基化的)、磺基琥珀酰胺、石蜡或烯烃磺酸盐、胺基乙磺酸盐和木素磺酸盐。
适当的两性类型的SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘胺酸盐。
适当的非离子类型的SFA包括环氧烷的缩合产物，例如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们与脂肪醇(例如油烯基醇或鲸蜡醇)或与烷基酚(例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的混合物；来自长链脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物；嵌段聚合物(含有环氧乙烷和环氧丙烷)；烷醇酰胺；单酯(如脂肪酸聚乙二醇酯)；胺氧化物(如月桂基二甲基氧化胺)；和卵磷脂。
适当的悬浮剂包括亲水胶体(如多醣类、聚乙烯吡咯啶酮或羧甲基纤维素钠)和膨化粘土(如膨润土或凹凸棒石)。
具有化学式(I)化合物可以通过任何已知的施用杀有害生物化合物的方法来施用。例如，它可以施用于(调配的或未调配的)有害生物或有害生物的场所(如有害生物的栖息地，或易受有害生物侵染的种植植物)，或施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或植物正在生长或被种植的其他介质(如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系)，直接地进行或喷雾、撒粉、通过浸渍施用，作为乳脂或糊剂配方施用，作为蒸气施用或通过将组合物(如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物)分散或混入土中或水环境中来施用。
具有化学式(I)的化合物可以被注入到植物中或使用电动喷雾技术或其他低体积法喷洒到植物上，或者通过陆地或空中灌溉系统施用。
用以作为水性制剂(水溶液或分散体)使用的组合物总体上以含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物(可以包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS)经常被要求经受长期的储存并且此种储存之后能够加入到水中以形成水性制剂，该制剂保持均质状态足够长的时间以使它们能通过常规的喷雾设备施用。此种水性制剂可以包含变化量值的具有化学式(I)的化合物(例如，按重量计0.0001％至10％)，这取决于使用它们的目的。
具有化学式(I)的化合物能与肥料(例如含氮、钾、或磷的肥料)混合使用。适当的配制品类型包括肥料颗粒。这些混合物优选地包括至多按重量计25％的具有化学式(I)的化合物。
本发明因此还提供了含肥料与具有化学式(I)的化合物的肥料组合物。
本发明的组合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量营养素，或具有杀真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀螨活性的化合物。
具有化学式(I)的化合物可以是该组合物的单独的活性成分或者它可以与一种或多种另外的活性成分，例如杀有害生物剂，例如杀昆虫剂、杀真菌剂或除草剂，或在合适的情况下与增效剂或植物生长调节剂进行混合。另外的活性成分可以提供在一场所具有更宽的活性范围或增加的保留时间的组合物；增效或补充该具有化学式(I)的化合物的活性(例如通过增加作用速度或克服排斥性)；或者帮助克服或预防对单个组分的抗性的发展。具体的另外的活性成分将取决于该组合物的所打算的应用。
合适的杀有害生物剂的实例包括以下(其中“Tx”指具有化学式(I)的化合物，并且特别是选自表1至表120的化合物，该化合物与该给定的活性成分一起可以导致协同性的组合物)：
a)拟除虫菊酯，其中合适的组合物包括氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯+Tx、高氰戊菊酯+Tx、第灭宁、三氯氟氰菊酯(特别是λ-三氯氟氰菊酯+Tx和γ-三氯氟氰菊酯+Tx)、联苯菊酯+Tx、甲氰菊酯+Tx、氟氯氰菊酯+Tx(包括β氟氯氰菊酯+Tx)、七氟菊酯+Tx、对鱼类安全的拟除虫菊酯+Tx(例如醚菊酯+Tx)、天然除虫菊酯+Tx、四甲菊酯+Tx、S-生物烯丙菊酯+Tx、芬氟司林+Tx、右旋丙炔菊酯+Tx或5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧代硫杂环戊烷-3-亚基甲基)环丙烷羧酸酯+Tx；
b)有机磷酸酯类，其中合适的组合物包括丙溴磷+Tx、硫丙磷+Tx、乙酰甲胺磷+Tx、甲基对硫磷+Tx、甲基谷硫磷+Tx、内吸磷-s-甲基+Tx、庚烯磷+Tx、甲基乙拌磷+Tx、苯线磷+Tx、久效磷+Tx、丙溴磷+Tx、三唑磷+Tx、甲胺磷+Tx、乐果+Tx、磷胺+Tx、马拉硫磷+Tx、毒死蜱+Tx、伏杀硫磷+Tx、特丁磷+Tx、丰索磷+Tx、地虫磷+Tx、甲拌磷+Tx、辛硫磷+Tx、甲基虫螨磷+Tx、乙基虫螨磷+Tx、杀螟硫磷+Tx、噻唑酮磷+Tx或二嗪磷+Tx；
c)胺基甲酸酯(包括芳基胺基甲酸酯)，其中合适的组合物包括抗蚜威+Tx、唑蚜威+Tx、除线威+Tx、克百威+Tx、呋线威+Tx、乙硫苯威+Tx、涕灭威+Tx、赛弗洛克斯威(thiofurox)+Tx、丁硫克百威+Tx、噁虫威+Tx、仲丁威+Tx、残杀威+Tx、灭多威+Tx、硫双威+Tx或杀线威+Tx；
d)苯甲酰脲类，其中合适的组合物包括如伏虫脲+Tx、杀虫隆+Tx、氟铃脲+Tx、氟虫脲+Tx、禄芬隆+Tx或定虫隆+Tx；
e)有机锡化合物，其中合适的组合物包括三环锡+Tx、苯丁锡+Tx或三唑锡+Tx；
f)吡唑类，其中合适的组合物包括吡螨胺+Tx和唑蝤酯+Tx；
g)大环内酯类，如阿维菌素类或米尔倍霉素，其中合适的组合物包括例如阿巴美汀+Tx、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)+Tx、伊维菌素+Tx、米尔倍霉素+Tx、多杀菌素+Tx、印楝素+Tx或乙基多杀菌素(spinetoram)+Tx；
h)激素或信息素；
i)有机氯化合物，其中合适的组合物包括硫丹+Tx(特别是α-硫丹+Tx)、六氯化苯+Tx、DDT+Tx、氯丹+Tx或狄氏刑+Tx；
j)脒类，其中合适的组合物包括氯苯甲脒+Tx和阿米曲士+Tx；
k)熏蒸剂，其中合适的组合物包括氯化苦+Tx、二氯丙烷+Tx、甲基溴+Tx或威百亩+Tx；
l)新烟碱类化合物，其中合适的组合物包括吡虫啉+Tx、噻虫啉+Tx、啶虫脒+Tx、烯啶虫胺+Tx、呋虫胺+Tx、噻虫嗪+Tx、赛速安+Tx或硝虫噻嗪+Tx；
m)二酰肼类，其中合适的组合物包括虫酰肼+Tx、环虫酰肼+Tx或甲氧虫酰肼+Tx；
n)二苯醚类，其中合适的组合物包括苯虫醚+Tx或蚊蝇醚+Tx；
o)茚虫威+Tx；
p)溴虫腈+Tx；
q)吡甲嗪+Tx或氟啶虫酰胺+Tx；
r)螺虫乙酯+Tx、螺螨酯+Tx或螺甲螨酯+Tx；
s)二酰胺类，其中合适的组合物包括氟虫酰胺+Tx、氯虫酰胺+Tx或氰虫酰胺+Tx；
t)氟啶虫胺腈+Tx；或
u)氰氟虫腙+Tx；
v)氟虫腈+Tx和乙虫腈+Tx；
w)Pyrifluqinazon+Tx；
x)噻嗪酮+Tx；或
y)4-[(6-氯-吡啶-3-基甲基)-(2,2-二氟-乙基)-胺基]-5H-呋喃-2-酮(DE102006015467)+Tx；
z)芽胞杆菌属(例如坚硬芽胞杆菌+TX、蜡状芽孢杆菌+TX、枯草芽孢杆菌+TX)，以及巴斯德菌属(比如穿刺巴氏杆菌+TX和Pasteuria nishizawae+TX)
aa)flupyradifurone+Tx；
ab)CAS：915972-17-7+TX(WO2006129714；WO2011/147953；WO2011/147952)；
ac)CAS：26914-55-8+TX(WO 2007020986)。除了上面所列的主要化学杀有害生物剂种类外，如果适合该组合物所打算的用途，具有特种靶目标的其他杀有害生物剂也可在该组合物中采用。例如，可以采用用于特种作物的选择性杀虫剂，例如用以在水稻中使用的螟虫特异性杀虫剂(组合物比如杀螟丹+Tx)或跳虫类动物特异性杀虫剂(组合物比如噻嗪酮+Tx)。可替代地，针对特种昆虫种类/阶段的杀昆虫剂或杀螨剂也可包括在这些组合物中(例如，杀螨的卵-杀幼虫剂(ovo-larvicides)，以给出组合物例如四螨嗪+Tx、氟苯亚胺噻唑+Tx、噻螨酮+Tx或三氯杀螨砜+Tx；杀螨的motilicides，以给出组合物例如开乐散+Tx或克螨特+Tx；杀螨剂，以给出组合物例如溴螨酯(bromopropylate)+Tx或乙酯杀螨醇+Tx；或生长调节剂，如氟蚁腙+Tx、赛灭净+Tx、烯虫酯+Tx、定虫隆+Tx或除虫脲+Tx)。
可包括在本发明组合物的杀真菌化合物和组合物的实例为(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚胺基乙酰氨(SSF-129)+Tx、4-溴基-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺+Tx、α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-γ-丁内酯+Tx、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对-甲苯基咪唑-1-磺酰胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)+Tx、3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-l-甲基-2-酮基丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281、苯酰菌胺)+Tx、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-羧酰胺(MON65500)+Tx、N-(1-氰基-l,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺(AC382042)+Tx、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺+Tx、活化酯(CGA245704)(例如活化酯-S-甲基)+Tx、棉铃威+Tx、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(motilicides)+Tx、敌菌灵+Tx、阿扎康唑+Tx、嘧菌酯+Tx、苯霜灵+Tx、苯菌灵+Tx、苯噻菌胺+Tx、恶霜灵+Tx、联苯三唑醇+Tx、双昔芬(bixafen)+Tx、杀稻瘟菌素S+Tx、啶酰菌胺+Tx、糠菌唑+Tx、乙嘧酚磺酸酯+Tx、敌菌丹+Tx、克菌丹+Tx、多菌灵+Tx、多菌灵+Tx、盐酸盐(chlorhydrate)+Tx、萎锈灵+Tx、环丙酰菌胺+Tx、香芹酮+Tx、CGA41396+Tx、CGA41397+Tx、灭螨猛+Tx、百菌清+Tx、乙菌利+Tx、克拉康(clozylacon)+Tx、含铜化合物以给出组合物例如氯氧化铜+Tx、羟基喹啉铜(copper oxyquinolate)+Tx、硫酸铜+Tx、树脂酸铜(copper tallate)+Tx和波尔多液混合物+Tx、环氟菌胺+Tx、霜脲氰+Tx、环唑醇+Tx、嘧菌环胺+Tx、咪菌威+Tx、二-2-吡啶基二硫化物1,1’-二氧化物+Tx、苯氟磺胺+Tx、哒菌酮+Tx、大克烂+Tx、乙霉威+Tx、苯醚甲环唑+Tx、野燕枯+Tx、二氟林+Tx、硫代磷酸O,O-二-异-丙基-S-苯甲酯+Tx、地美福唑(dimefluazole)+Tx、地美康唑(dimetconazole)+Tx、烯酰吗啉+Tx、甲菌定+Tx、烯唑醇+Tx、敌螨普+Tx、二噻农+Tx、十二基二甲基氯化铵+Tx、吗菌灵+Tx、十二烷基胍醋酸盐+Tx、十二烷基胍醋酸盐+Tx、克瘟散+Tx、氟环唑+Tx、依瑞莫+Tx、(Z)-N-苯甲基-N([甲基(甲基-硫亚乙基氨氧羰基)胺基]硫基)-β-丙胺酸乙酯+Tx、土菌灵+Tx、恶唑菌酮+Tx、苯线磷(RPA407213)+Tx、氯苯嘧啶醇+Tx、腈苯唑+Tx、甲呋酰苯胺+Tx、环酰菌胺(KBR2738)+Tx、拌种咯+Tx、苯锈啶+Tx、丁苯吗啉+Tx、三苯基乙酸锡+Tx、毒菌锡(fentin hydroxide)+Tx、富尔邦(ferbarn)+Tx、嘧菌腙+Tx、氟啶胺+Tx、咯菌腈+Tx、氟美托(flumetover)+Tx、氟吡菌酰胺+Tx、氟嘧菌酯+Tx、唑啶草+Tx、氟喹唑+Tx、氟硅唑+Tx、福多宁+Tx、粉唑醇+Tx、氟派得(fluxapyroxad)+Tx、灭菌丹+Tx、麦穗宁+Tx、呋霜灵+Tx、福拉比+Tx、双胍盐+Tx、己唑醇+Tx、羟基异恶唑+Tx、恶霉灵+Tx、抑霉唑+Tx、亚胺唑+Tx、双胍辛胺+Tx、双胍辛胺三乙酸盐+Tx、种菌唑+Tx、异稻瘟净+Tx、异菌脲+Tx、丙森锌(SZX0722)+Tx、异丙基丁基胺基甲酸酯+Tx、稻瘟灵+Tx、异哌拉赞(isopyrazam)+Tx、春日霉素+Tx、醚菌酯+Tx、LY186054+Tx、LY211795+Tx、LY248908+Tx、代森锰锌+Tx、双炔酰菌胺+Tx、代森锰+Tx、精甲霜灵+Tx、甲霜灵+Tx、嘧菌胺+Tx、灭锈胺+Tx、甲霜灵+Tx、叶菌唑+Tx、代森联+Tx、代森联-锌+Tx、苯氧菌胺+Tx、腈菌唑+Tx、田安+Tx、二甲基二硫代胺基甲酸镍+Tx、酞菌酯+Tx、氟氯苯嘧啶醇+Tx、呋酰胺+Tx、有机汞化合物+Tx、恶霜灵+Tx、环氧嘧磺隆+Tx、奥索利酸+Tx、欧伯克座(oxpoconazole)+Tx、氧化萎锈灵+Tx、稻瘟酯+Tx、戊菌唑+Tx、戊菌隆+Tx、戊苯吡菌胺+Tx、吡噻菌胺+Tx、叶枯净+Tx、phosetyl-Al+Tx、磷酸+Tx、苯酞+Tx、啶氧菌酯(ZA1963)+Tx、多抗霉素D+Tx、普利朗+Tx、噻菌灵+Tx、丙氯灵+Tx、扑灭宁+Tx、霜霉威+Tx、丙环唑+Tx、甲基代森锌+Tx、丙酸+Tx、丙硫菌唑+Tx、定菌磷+Tx、啶斑肟+Tx、嘧霉胺+Tx、唑菌胺酯+Tx、乐喹酮+Tx、氯吡根呋醚+Tx、吡咯尼群+Tx、季铵化合物+Tx、灭螨猛+Tx、奎诺斯芬(quinooxyfen)+Tx、五氯硝苯+Tx、塞达斯恩(sedaxane)+Tx、西克唑(sipconazole)(F-155)+Tx、五氯酚钠+Tx、螺环菌胺+Tx、链霉素+Tx、硫+Tx、戊唑醇+Tx、叶枯酞+Tx、四氯硝基苯+Tx、氟醚唑+Tx、噻苯达唑+Tx、噻呋菌胺+Tx、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑+Tx、甲基硫菌灵+Tx、塞仑+Tx、替咪苯康唑(timibenconazole)+Tx、甲基立枯磷+Tx、甲苯氟磺胺+Tx、三唑酮+Tx、三唑醇+Tx、丁三唑+Tx、唑菌嗪+Tx、三环唑+Tx、十三吗啉+Tx、肟菌酯(CGA279202)+Tx、嗪氨灵+Tx、氟菌唑+Tx、灭菌唑+Tx、井冈霉素A+Tx、威百亩+Tx、乙烯菌核利+Tx、代森锌+Tx和福美锌+Tx、N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺[1072957-71-1]+Tx、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-二氢茚-4-基)-酰胺+Tx以及1-甲基-3-二氟甲基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺+Tx。
上述的包含选自本发明的化合物(优选地是选自表1至表120)和上述的活性成分的这些活性成分组合优选地是以从100:1至1:6000的混合比率组合，尤其是从50:1至1:50，更尤其是从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，给出的特别优选是从2:1至1:2的比率，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，尤其是比率为1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或4:350，或1:750，或2:750，或4:750。这些混合比率应理解为一方面包括按重量计的比率并且另一方面还包括摩尔比率。
具有化学式(I)的化合物可与土壤、泥煤或其他的生根介质混合用于保护植物抵抗种子生、土生或叶真菌疾病。
用以在这些组合物中使用的适当的增效剂的实例包括胡椒基丁醚、增效菊、丙基增效散和十二烷基咪唑。
用以包括在这些组合物中的合适的除草剂和植物生长调节剂将取决于所打算的目的以及所要求的效果。
可被包括在内的水稻选择性除草剂的实例为敌稗。用以在棉花中使用的植物生长调节剂的实例为PIXTM。
一些混合物可以包括多种活性成分，它们具有显著不同的物理、化学或生物特性从而使得它们不容易使自身用于同一种常规的配制品类型。在这些情况下，可以制备其他的配制品类型。例如，当活性成分是一水不溶的固体而另一是水不溶的液体时，尽管如此，有可能通过将固体活性成分作为悬浮液进行分散(使用与SC类似的制备)而将液体活性成分作为乳液进行分散(使用与EW类似的制备)而将每种活性成分分散到同一连续的液相中。产生的组合物是悬乳剂(SE)配制品。
本发明化合物还用于动物健康领域，例如它们可用于对抗寄生性无脊椎动物有害生物，更优选地是用于对抗在动物体内或动物身上的寄生性无脊椎动物有害生物。有害生物的实例包括包括线虫、吸虫、绦虫、苍蝇、螨虫、壁虱(tricks)、虱子、跳蚤、蝽及蛆。该动物可为非人类动物，例如与农业有关的动物，例如牛、猪、绵羊、山羊、马或驴，或宠物动物例如狗或猫。
在另一方面，本发明提供用以在医疗处理方法中使用的化合物。
在另一方面，本发明涉及用于控制动物体内或动物身上的寄生性无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括投予杀有害生物有效量的本发明化合物。该投予例如可为口服投予、非经肠投予或外部投予，例如至动物身上。在另一方面，本发明涉及用于控制动物体内或动物身上的寄生性无脊椎动物有害生物的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备一药剂以控制动物体内或动物身上的寄生性无脊椎动物有害生物中本发明的化合物的用途。
在另一方面，本发明涉及控制寄生无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括投予杀有害生物有效量的本发明的化合物至动物所栖息的环境。
在另一方面，本发明涉及保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物伤害的方法，该方法包括投予动物杀有害生物有效量的本发明化合物。在另一方面，本发明涉及用以在保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物伤害中使用的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备一药剂以保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物伤害中本发明的化合物的用途。
在另一方面，本发明提供了一处理受寄生性无脊椎动物有害生物伤害的动物的方法，该方法包括投予该动物杀有害生物有效量的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及用以在处理受寄生性无脊椎动物有害生物伤害的动物中使用的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备一药剂以处理受寄生性无脊椎动物有害生物伤害的动物中本发明的化合物的用途。
在另一方面，本发明提供了药物组合物，该组合物包括本发明的化合物以及药学上合适的赋形剂。
本发明的化合物可单独使用或者与一种或多种其他生物活性成分组合使用。
一方面，本发明提供了一组合产物，该组合产物包括杀有害生物有效量的一组分A以及杀有害生物有效量的一组分B，其中组分A为本发明的一化合物并且化合物B为以下所述的一化合物。
本发明的这些化合物可用于与驱虫药组合使用。此类驱虫药包括选自大环内酯类化合物的化合物，例如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964及EP-594291中所述。其他驱虫药包括半合成及生物合成的阿维菌素/米尔倍霉素类衍生物，例如在US-5015630、WO-9415944及WO-9522552中所述的那些。其他驱虫药包括苯并咪唑类，诸如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑及其他该类别的成员。其他驱虫药包括咪唑并噻唑类及四氢嘧啶类，诸如四咪唑、左旋咪唑、噻烯氢嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。其他驱虫药包括杀吸血虫剂(flukicide)，诸如三氯苯达唑和氯舒隆，以及杀绦虫剂，诸如吡喹酮及依西太尔。
本发明的化合物可与帕拉合胺副梅花状青霉酰胺/吗克福丁(marcfortine)类驱虫药的衍生物及类似物以及抗寄生物噁唑啉(比如在US-5478855、US-4639771及DE-19520936中所披露的)组合使用。
本发明的化合物可与如WO-9615121中所述的一般种类的二氧吗啉抗寄生物剂的衍生物及类似物以及还与驱虫活性的环状缩酚肽(诸如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173及EP-503538中所述的那些)组合使用。
本发明的化合物可与其他杀外寄生物药，例如氟虫腈、拟除虫菊酯、有机磷酸酯；昆虫生长调节剂(诸如禄芬隆)；蜕皮激素促效剂(诸如虫酰肼及其类似物)；新烟碱(诸如吡虫啉及其类似物)组合使用。
本发明的化合物可与萜烯生物碱类组合使用，例如国际专利申请公开物第WO95/19363号或第WO04/72086号中所述的那些萜烯生物碱类，特别是其中所披露的化合物。
可与本发明化合物组合使用的此类生物活性化合物的其他实例包括(但不限于)以下：
有机磷酸酯：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、甲基虫螨磷、丙溴磷、丙虫磷、普乙塔磷斯(proetamphos)、丙硫磷、吡唑硫磷、pyridapenthion、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、西美东(thimeton)、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
胺基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基胺基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)胺基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC51717。
拟除虫菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-美林(alphametrin)、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-亚酮硫烷-3-基甲基)环丙烷羧酸酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-环戊基异构体)、除虫菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氯氟氰菊酯、塞西塞林(cythithrin)、苯醚氰菊酯、δ-第灭宁、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、芬氟司林、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、三氯氟氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯氧司林、右旋丙炔菊酯、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲、定虫隆、除虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、禄芬隆、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪(clofentazin)；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物：吡丙醚、烯虫酯(包括S-烯虫酯)、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：季酮螨酯。
其他抗寄生物剂：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金芽孢杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、赛速安、赛灭净、敌克隆登(diacloden)、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯啶、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪(flumite)、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪(flufenzine)、三氟醚、苄螨醚(fluproxyfen)、苄螨醚(halofenprox)、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敌诺特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀(silomadine)、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。
杀真菌剂：活化酯、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、1-胺基丙基磷酸、胺扑灭、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、苯菌灵、双丙氨磷、杀稻瘟菌素-S、波尔多液、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、环丙酰菌胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、氯芬唑(chlorfenazole)、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、碱式氯化铜、铜盐、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、RH-7281、双氯氰菌胺、苄氯三唑醇、哒菌酮、氯硝胺、苯醚甲环唑、RP-407213、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、芬卡咪(fencaramid)、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、乙酸三苯锡、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉(flumorf/flumorlin)、毒菌锡、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、磷乙铝、呋霜灵、福拉比、己唑醇、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、醚菌酯、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、苯氧菌胺(metominostrobin/fenominostrobin)、苯菌酮、腈菌唑、甲胂铁铵、啶酰菌胺、肟醚菌胺、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、霜霉威、丙环唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧霉胺、咯喹酮、喹氧灵、螺环菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、甲基硫菌灵、塞仑、噻酰菌胺、三唑酮、三唑醇、三环唑、肟菌酯、灭菌唑、井冈霉素、乙烯菌核利。
生物剂：苏云金杆菌亚莎华亚种(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、苏云金杆菌库斯塔克亚种(kurstaki)、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒、虫病原细菌、病毒及真菌。
杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普(pyriprole)、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、氰氟虫腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
当与其他活性成分一起使用时，本发明的这些化合物优选地是与以下各项组合使用(其中“Tx”指具有化学式(I)的化合物，并且特别是一选自表1至表120的化合物，该化合物与该给定的活性成分一起可以导致协同性的组合)：吡虫啉+Tx、恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、双羟萘酸噻嘧啶+Tx、非班太尔+Tx、喷沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、头孢氨苄+Tx、卡那霉素+Tx、匹莫苯+Tx、克仑特罗+Tx、氟虫腈+Tx、伊维菌素+Tx、奥美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、贝那普利+Tx、米尔倍霉素+Tx、赛灭净+Tx、噻虫嗪+Tx、皮瑞普+Tx、第灭宁+Tx、头孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、头孢维星+Tx、托拉菌素+Tx、头孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、氰氟虫腙+Tx、莫昔克丁+Tx、烯虫酯(包括S-烯虫酯)+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、双甲脒+Tx、三氯苯达唑+Tx、阿维菌素+Tx、阿巴美汀+Tx、依马克丁+Tx、依立诺克丁+Tx、多拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈马克丁+Tx、阿苯达唑+Tx、坎苯达唑+Tx、芬苯达唑+Tx、氟苯达唑+Tx、甲苯达唑+Tx、奥芬达唑+Tx、奥苯达唑+Tx、帕苯达唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氢嘧啶+Tx、奥克太尔+Tx、莫仑太尔+Tx、三氯苯达唑+Tx、依西太尔+Tx、氟虫腈+Tx、禄芬隆+Tx、蜕皮激素+Tx或虫酰肼+Tx；更优选地是：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、双羟萘酸噻嘧啶+Tx、非班太尔+Tx、喷沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、头孢氨苄+Tx、卡那霉素+Tx、匹莫苯+Tx、克仑特罗+Tx、奥美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、贝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、头孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、头孢维星+Tx、托拉菌素+Tx、头孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、依立诺克丁+Tx、多拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈马克丁+Tx、阿苯达唑+Tx、坎苯达唑+Tx、芬苯达唑+Tx、氟苯达唑+Tx、甲苯达唑+Tx、奥芬达唑+Tx、奥苯达唑+Tx、帕苯达唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氢嘧啶+Tx、奥克太尔+Tx、莫仑太尔+Tx、三氯苯达唑+Tx、依西太尔+Tx、禄芬隆+Tx或蜕皮激素+Tx；甚至更优选地是：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、双羟萘酸噻嘧啶+Tx、非班太尔+Tx、喷沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、头孢氨苄+Tx、卡那霉素+Tx、匹莫苯+Tx、克仑特罗+Tx、奥美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、贝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、头孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、头孢维星+Tx、托拉菌素+Tx、头孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx或噻嘧啶+Tx。
比率的实例包括100:1至1:6000、50:1至1:50、20:1至1:20，甚至尤其是从10:1至1:10、5:1至1:5、2:1至1:2、4:1至2:1、1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750。那些混合比率被理解为包括，一方面是重量比，并且还有另一方面是摩尔比。
一个组合特别值得注意，其中该其他活性成分具有与具有化学式I的化合物不同的作用部位。在某些情况下，与至少一种具有类似控制范围但具有不同作用部位的其他寄生性无脊椎有害生物控制活性成分的组合将尤其有利于抗性管理。因此，本发明的组合产品可包含杀有害生物有效量的具有化学式I的化合物及杀有害生物有效量的至少一种其他的寄生性无脊椎有害生物控制活性成分，该寄生性无脊椎有害生物控制活性成分具有类似控制范围但具有不同作用部位。
本领域普通技术人员了解由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，故盐还具有非盐形式的生物学效用。
因此，本发明的化合物(及与本发明的活性成分组合使用的活性成分)的多种盐可用于控制无脊椎有害生物及动物寄生物。盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本发明的化合物还包括N-氧化物。因此，本发明包含本发明的化合物(包括其N-氧化物以及盐)与其他活性成分(包括其N-氧化物以及盐)的组合。
用于动物健康的组合物也可以含有本领域普通技术人员已知作为配制品辅助的配制助剂及添加剂(其中一些可视为也充当固体稀释剂、液体稀释剂或界面活性剂)。这些配制品助剂以及添加剂可控制：pH值(缓冲剂)、加工期间的起泡(消泡剂如聚有机硅氧烷)、活性成分的沉降(悬浮剂)、黏度(触变增稠剂)、容器内微生物生长(抗微生物剂)、产品冷冻(抗冻剂)、颜色(染料/颜料分散体)、洗脱性(成膜剂或黏着剂)、蒸发(蒸发延迟剂)及其他配制品特性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蜡。配制品助剂及添加剂的实例包括McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner出版公司出版的McCutcheon's第2卷：功能材料，年度国际以及北美版本(Functional Materials,annualInternational and North American)版；及PCT公开物WO 03/024222中列出的配制品助剂及添加剂。
本发明的化合物可在不含其他补佐物的情况下施用，但最常施用的将是这样一配制品，该配制品包含一种或多种活性成分连同合适的载体、稀释剂及界面活性剂并且视预期最终用途可能与食物组合。一施用方法涉及这些组合产品的水分散体或精炼油溶液。具有喷雾油、喷雾油浓缩物、黏展剂(spreader sticker)、补佐物、其他溶剂及增效剂(诸如胡椒基丁氧化物)的组合物常常增强了化合物功效。此种喷雾可由喷雾容器(诸如罐、瓶或其他容器)借助于泵或通过自加压容器(例如加压气雾剂喷雾罐)释放来施用。此类喷雾组合物可采用多种形式，例如喷雾、雾状物、泡沫、烟雾或雾。此类喷雾组合物因此视具体情况而定可进一步包含推进剂、发泡剂等。值得注意的是喷雾组合物，该组合物包含杀有害生物有效量的本发明的化合物及载体。此喷雾组合物的实施例包含杀有害生物有效量的本发明的化合物及推进剂。代表性的推进剂包括(但不限于)甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、异丁烷、丁烯、戊烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟碳化物、氯氟碳化物、二甲醚及上述物的混合物。值得注意的是一喷雾组合物(及一利用由喷雾容器配制的该喷雾组合物的方法)，它用于控制至少一种选自下组的寄生性无脊椎有害生物，该组由以下各项组成：蚊子、黑蝇、厩螯蝇、鹿蝇、马蝇、黄蜂、小黄蜂、大黄蜂、蜱、蜘蛛、蚂蚁、蚋及其类似物，包括个别或组合形式。
控制动物寄生物包括控制寄生于宿主动物身上(例如肩、腋窝、腹部、大腿内部)的外寄生物及寄生于宿主动物体内(例如胃、肠、肺、静脉、皮下、淋巴组织)的内寄生物。外部寄生或疾病传播有害生物包括(例如)恙螨、蜱、虱、蚊子、苍蝇、螨以及跳蚤。内寄生物包括犬心丝虫、钩虫及蠕虫。本发明的化合物可尤其适于对抗外部寄生性有害生物。本发明的化合物可适于对动物全身和/或非全身控制寄生物的侵害或侵染。
本发明的化合物可适于对抗侵害动物对象的寄生性无脊椎有害生物，这些动物包括野生动物、家畜及农业劳作动物中的那些。家畜为用于指(单数或复数)有意在农业环境中饲养的用于出产诸如食物或纤维或其劳动力的家养动物的术语；家畜的实例包括牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、母鸡、火鸡、鸭及鹅(例如为肉、乳、黄油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而养殖)。通过对抗寄生物，致死率及效能下降(就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言)降低，因此施用本发明的化合物允许动物饲养业更经济且简单。
本发明的化合物可适于对抗侵害驯养动物及宠物(例如狗、猫、宠物鸟及观赏鱼)、研究及实验动物(例如仓鼠、豚鼠、大鼠及小鼠)为了/在动物园、野生栖息地和/或马戏团养殖的动物的寄生性无脊椎有害生物。
在本发明的一实施例中，该动物优选地是脊椎动物且更优选地是哺乳动物、鸟类或鱼类。在一特别实施例中，动物对象为一哺乳动物(包括大型猿，诸如人类)。其他哺乳动物对象包括灵长类(例如猴)、牛科(例如牛或乳牛)、猪科(例如家猪或猪)、羊科(例如山羊或绵羊)、马科(例如马)、犬科(例如狗)、猫科(例如家猫)、骆驼、鹿、驴、水牛、羚羊、兔及啮齿动物(例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠及仓鼠)。鸟类包括鸭科(天鹅、鸭及鹅)、鸠鸽科(例如鸠及鸽子)、雉科(例如鹧鸪、松鸡及火鸡)、走禽科(Thesienidae)(例如家养鸡)、鹦鹉科(Psittacines)(例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉)、猎禽及平胸类鸟(例如鸵鸟)。
由本发明的化合物所处理或保护的鸟可与商业性或非商业性鸟类饲养有关。这些鸟类除其他之外包括为宠物市场或收集市场养殖的鸭科，诸如天鹅、鹅及鸭；鸠鸽科，诸如鸠及家鸽；雉科，诸如鹧鸪、松鸡及火鸡；走禽科，诸如家养鸡；及鹦鹉科，诸如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉。
为了本发明的目的，术语“鱼类”理解为包括(不限于)真骨鱼类，还即硬骨鱼。鲑目(包括鲑科)及鲈形目(包括棘臀鱼科)均包含于真骨鱼类中。潜在鱼类受体的实例除其他之外包括鲑科、鮨科、鲷科、丽鱼科及棘臀鱼科。
预期其他动物也受益于本发明的方法，包括有袋动物(诸如袋鼠)、爬行动物(诸如养殖龟)及其他有重要经济价值的家畜，对于这些动物而言，本发明的方法安全且有效处理或预防了寄生物侵染或侵害。
通过向欲保护的动物投予杀有害生物有效量的本发明的化合物所控制的寄生性无脊椎有害生物的实例包括体外寄生物(节肢动物、螨等)及体内寄生物(蠕虫，例如线虫、吸虫、绦虫、棘头虫等)。
通常描述为蠕虫病的疾病或疾病组是由于动物宿主受到被称为蠕虫的寄生物的侵染。术语“蠕虫”旨在包括线虫、吸虫、绦虫及棘头虫。蠕虫病为涉及家养动物(诸如猪、绵羊、马、牛、山羊、犬、猫及家禽)的普遍且严重的经济问题。
蠕虫中描述为线虫的蠕虫类别在多种动物物种中造成普遍且有时严重的侵染。
预期由本发明化合物所处理的线虫包括(不限于)以下属：棘唇线虫属、猫圆线虫属、钩口线虫属、血管圆线虫属、禽蛔虫属、蛔虫属、布鲁格氏丝虫属、仰口线虫属、毛细线虫属、夏氏线虫属、古柏线虫属、环体线虫属、网尾线虫属、膨结线虫属、棘唇线虫属、裂头属、恶丝虫属、龙线虫属、蛲虫属、类丝线虫属、血矛线虫属、异刺线虫属、兔唇蛔虫属、罗阿丝虫属、曼森线虫属、缪勒线虫属、板口线虫属、细颈线虫属、结节线虫属、胃线虫属、尖尾线虫属、副丝虫属、副蛔虫属、泡翼线虫属、原圆线虫属、鬃丝虫属、尾旋属、冠丝虫属、类圆线虫属、圆线虫属、吸吮线虫属、弓蛔线虫属、弓蛔虫属、毛形线虫属、毛线线虫属、毛圆线虫属、鞭虫属、钩虫属以及吴策线虫属。
在上述中，在感染上述这些动物的线虫中最常见的属是血矛线虫属、毛圆线虫属、胃线虫属、细颈线虫属、古柏线虫属、蛔虫属、仰口线虫属、结节线虫属、夏氏线虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛线线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺线虫属、弓蛔虫属、禽蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属以及副蛔虫属。这些线虫中的某些(比如细颈线虫属、古柏线虫属及结节线虫属)主要侵袭肠道，而其他(诸如血矛线虫属及胃线虫属)在胃中更普遍，而其他(诸如网尾线虫属)见于肺中。另外其他寄生物可位于其他组织中，诸如心脏及血管、皮下及淋巴组织及其类似组织。
预期由本发明及由本发明方法处理的吸虫包括(不限于)以下各属：重翼吸虫属(Alaria)、片吸虫属、侏形吸虫属、后睾吸虫属、并殖吸虫属及血吸虫属。
预期由本发明及本发明的方法进行处理的绦虫包括(不限于)以下各属：裂头属、复孔绦虫属、迭宫绦虫属及绦虫属。
人类胃肠道中最常见的寄生物属为钩口线虫属、板口线虫属、蛔虫属、类圆线虫属、毛形线虫属、毛细线虫属、鞭虫属及蛲虫属。在血液或胃肠道以外的其他组织及器官中所发现的其他医学上重要的寄生物属为丝虫，诸如吴策线虫属、布鲁格丝虫属、盘尾属及罗阿丝虫属，以及龙线虫属及肠内蠕虫类圆线虫属及旋毛虫属的肠道外阶段。
许多其他蠕虫属及种为本领域所已知，且也预期由本发明的化合物所处理。这些被极为详细地列举于Textbook of Veterinary Clinical Parasitology,Volume 1,Helminths(《兽医临床寄生学教科书》第1卷,蠕虫)(E.J.L.索尔斯比(E.J.L.Soulsby),F.A.戴维(F.A.Davis)合著,美国宾夕法尼亚州费城)；Helminths,Arthropods andProtozoa(《蠕虫、节肢动物和原生动物》)(《门尼格的兽医寄生物学和昆虫学》第6版(6thMonnig's Veterinary Helminthology and Entomology))(E.J.L.索尔斯比(E.J.L.Soulsby),威廉姆斯(Williams)和威尔金斯(Wilkins)合著,美国麻里兰州巴尔的摩)中。
本发明的这些化合物可以有效地抵抗一些动物外寄生物(例如，哺乳动物或鸟类的节肢动物外寄生物)。
昆虫及螨有害生物包括例如咀嚼虫(诸如苍蝇及蚊子)、螨、蜱、虱、跳蚤、蝽虫、寄生蝇及其类似物。
成蝇包括例如角蝇(扰血蝇)、马蝇(虻属)、厩螫蝇、黑蝇(蚋属)、鹿蝇(斑虻属)、虱蝇(绵羊虱蝇)及采采蝇(舌蝇属)。寄生蝇蛆包括例如肤蝇(羊狂蝇及黄蝇属)、丽蝇(绿蝇属)、螺旋蛆(锥形蛆蝇)、纹皮蝇(皮蝇属)、羊毛虫及马胃蝇。蚊包括例如库蚊属、疟蚊属及伊蚊属。
螨包括中气门目属，例如，巨刺螨属，比如鸡螨、鸡皮刺螨；疥痒螨，例如疥螨或痒螨，比如疥螨科属，例如人疥螨；兽疥螨，比如痒螨属，包括牛痒螨及羊痒螨；恙螨，例如恙螨属，例如北美恙螨、阿氏真恙螨。
蜱包括例如软体蜱，包括隐喙蜱属，例如锐缘蜱属及钝缘蜱属；硬体蜱，包括硬蜱属，例如血红扇头蜱、变异革蜱、安德逊氏革蜱、美洲钝眼蜱、肩突硬蜱及其他扇头蜱属(包括先前的牛蜱属)。
虱包括例如吸吮虱，例如禽虱属及牛羽虱属；咬虱，例如血虱属、长颚虱属及管虱属。
跳蚤包括例如栉头蚤属，诸如犬蚤(犬栉头蚤)及猫蚤(猫栉头蚤)；客蚤属，诸如东方鼠蚤(印鼠客蚤)；以及蚤属，诸如人蚤(致痒蚤)。
蝽虫包括例如臭虫科或例如普通床虱蝽(温带臭虫)；锥猎蝽属，包括锥猎蝽，还称为猎蝽；例如长红锥蝽及锥蝽属。
通常，苍蝇、跳蚤、虱、蚊子、蚋、螨、蜱及蠕虫对家畜及驯养动物领域造成巨大损失。节肢动物寄生物还是人类公害且可在人类及动物中作为致病生物的载体。
许多其他寄生性无脊椎有害生物为本领域中已知，并且也考虑由本发明的化合物进行处理。这些被非常详细地列举于Medical and Veterinary Entomology(《医学和兽医昆虫学》)(纽约和多伦多，约翰威立出版社(John Wiley and Sons)，D.S.科特尔(D.S.Kettle))；Control of Arthropod Pests of Livestock:A Review of Technology(《家畜的节肢动物有害生物控制：技术综述》)(美国佛罗里达州布卡拉顿(Boca Raton,FIa)，CRC出版社(CRC Press)，R.O.德鲁曼(R.O.Drummand)、J.E.乔治(J.E.George)及S.E.昆兹(S.E.Kunz))中。
本发明的化合物还可以有效地抵抗体外寄生物包括：蝇比如扰血蝇(扰角蝇)(角蝇)、蚋属(黑蝇)、舌蝇属(采采蝇)、刺激齿股蝇(头蝇)、秋家蝇(秋家蝇)、家蝇(居家蝇)、简莫蝇(汗蝇)、虻属(马蝇)、牛皮蝇、纹皮蝇、丝光绿蝇、铜绿蝇(绿丽蝇)、丽蝇属(丽蝇)、原伏蝇属、羊狂蝇(鼻狂蝇)、库蠓属(蠓)、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇以及鼻胃蝇；虱比如牛毛虱(牛畜虱)、马毛虱、驴血虱、铲吻猫羽虱、具刺袋鼠虱(Heterodoxus spiniger)、棘颚虱以及犬啮毛虱；羊蜱蝇比如绵羊虱蝇；以及螨比如痒螨属、人疥螨、牛痒螨、马脂螨、姬螯螨属、猫耳螨、恙螨属以及耳疥虫(耳螨)。
本发明的处理通过已知的方式，诸如通过以例如片剂、胶囊、饮品、浸润配制品、颗粒剂、糊剂、大丸药、馈入方法(feed-through procedures)或栓剂形式的肠内投予；或诸如通过注射(包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内)或植入肠胃外投予；或通过鼻腔投予。
当本发明的化合物与其他生物学活性成分结合施用时，它们可例如以独立组合物形式单独投予。在此情况下，这些生物学活性成分可同时或顺序投予。可替代地，这些生物学活性成分可为一组合物的组分。
本发明的化合物能以受控释放形式投予，例如以皮下或经口投予的缓释配制品形式投予。
典型地，根据本发明的杀有害生物组合物包含本发明的化合物，任选地与其他生物学活性成分或其N-氧化物或盐、与一种或多种药学上或兽医学上可接受的载体组合，这些载体包含关于所打算的投予途径(例如经口或肠胃外投予，诸如注射)且根据标准规范所选择的赋形剂及助剂。另外，合适载体是基于与组合物中一种或多种活性成分的兼容性来选择，包括诸如相对于pH值及水分含量的稳定性考虑。因此，值得注意地是保护动物免受寄生性无脊椎动物有害生物侵害的本发明的多种化合物，这些化合物包括杀寄生物有效量的本发明化合物，任选地与其他生物学活性成分及至少一种载体组合。
对于包括静脉内、肌内及皮下注射的肠胃外投予而言，本发明的化合物能以悬浮液、溶液或乳液形式配制于油性或水性媒介物中，且可含有诸如悬浮剂、稳定剂和/或分散剂的补佐物。
本发明的化合物还可以配制为用于弹丸注射或持续输注。用于注射的药物组合物包括水溶性形式活性成分(例如活性化合物的盐)的水溶液，优选地是于含有如医药配制品领域内已知的其他赋形剂或助剂的生理学上兼容的缓冲液中。另外，这些活性化合物的悬浮液可在亲脂性媒介物中制备。适合的亲脂性媒介物包括脂肪油(诸如芝麻油)、合成脂肪酸酯(诸如油酸乙酯以及三酸甘油酯)或材料(诸如脂质体)。
水性注射悬浮液可含有增加悬浮液黏度的物质，诸如羧甲基纤维素钠、山梨糖醇或葡聚糖。用于注射的配制品能以单位剂型(例如于安瓿或多剂量容器中)呈现。可替代地，该活性成分在使用前可呈粉末形式以与合适的媒介物(例如无菌无热原质水)组成。
除前述配制品之外，本发明的化合物还可配制成长效配制品。此类长效配制品可通过植入(例如皮下或肌内)或通过肌内或皮下注射投予。
本发明的化合物可与合适的聚合物或疏水性材料(例如以具有药理学上可接受的油的乳液形式)、与离子交换树脂，或以略微可溶的衍生物(诸如(不限于)微溶性盐)形式经配制用于此投予途径。
对于吸入投予而言，本发明的化合物可使用加压包装或雾化器及合适推进剂，以气雾剂喷雾形式例如(不限于)二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳来递送。在加压气雾剂情况下，剂量单位可通过提供阀门以传递经计量的量来控制。
用于在吸入器或吹入器中使用的例如明胶构成的胶囊及筒可配制为含有该化合物与合适粉剂基料(诸如乳糖或淀粉)的粉末混合物。
本发明的化合物可具有有利的药物代谢动力学及药效学特性，由经口投予以及摄取而提供全身可用性。因此，在欲保护的动物摄取后，本发明的化合物在血流中的杀寄生物有效浓度可保护所治疗的动物免受吸血有害生物(诸如跳蚤、蜱以及虱)的侵害。因此，以经口投予形式(即除杀寄生物有效量的本发明化合物之外，包含一种或多种选自黏合剂及适于经口投予的填充剂以及浓缩饲料载体的载体)保护动物免受寄生性无脊椎有害生物侵害的组合物是值得注意的。
对于溶液(最易于吸收的可用形式)、乳液、悬浮液、糊剂、凝胶、胶囊、片剂、大丸剂、粉剂、颗粒剂、瘤胃滞留(rumen-retention)及饲料/水/舔块形式的经口投予，本发明的化合物可与本领域中已知的适于经口投予组合物的黏合剂/填充剂一起配制，诸如糖及糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇)、淀粉(例如玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、马铃薯淀粉)、纤维素及衍生物(例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素)、蛋白质衍生物(例如玉米素、明胶)及合成聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮)。如果希望的话，可添加润滑剂(例如硬脂酸镁)、崩解剂(例如交联聚乙烯吡咯啶酮、琼脂、海藻酸)及染料或颜料。糊剂及凝胶通常也含有胶黏剂(例如阿拉伯胶、海藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶状硅酸镁铝)以说明使该组合物与口腔保持接触而非容易喷出。
在一实施例中，本发明的组合物被配制成可咀嚼和/或可食用的产品(例如可咀嚼治疗剂或可食用片剂)。该产品将理想地具有所保护的动物所喜爱的口味、质地和/或香味，以便易于经口投予本发明的化合物。
若该杀有害生物组合物呈浓缩饲料形式，则该载体典型地选自高性能饲料、饲料用谷物或蛋白浓缩物。
此类含有浓缩饲料的组合物除杀寄生物活性成分之外，还可包含促进动物健康或生长、改善用于屠宰或以其他方式对畜牧业有用的动物的肉类质量的添加剂。
这些添加剂可包括例如维生素、抗生素、化疗剂、抑细菌剂、抑真菌剂、球虫抑制剂及激素。
本发明的化合物还可使用例如常规的栓剂基质(诸如可可脂或其他甘油酯)配制成直肠组合物(诸如栓剂或保留灌肠剂)。
用于本发明方法的配制品可以包括一抗氧化剂，诸如BHT(丁基化羟基甲苯)。该抗氧化剂总体上以0.1-5百分比(wt/vol)的量存在。一些配制品要求一增溶剂(诸如油酸)以溶解该活性试剂，特别是若包括多杀菌素时。用于这些倾倒配制品中的常见铺展剂包括十四烷酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、饱和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酯、硅油及二丙二醇甲基醚。用于本发明方法的倾倒配制品是根据已知技术制备的。当这种倾倒物为溶液时，使驱虫剂/杀有害生物剂与载体或媒介物混合，若需要时使用加热以及搅拌。助剂或其他成分可添加到活性剂与载体的混合物中，或它们可在添加到该载体中之前与该活性剂混合。呈乳液或悬浮液形式的倾倒配制品类似地使用已知技术来制备。
可以采用针对相对疏水性医药化合物的其他传递系统。脂质体及乳液是疏水性医药所用的传递媒介物或载体的熟知实例。另外，若需要，则可使用有机溶剂，诸如二甲亚砜。
有效控制寄生性无脊椎有害生物所需的施用率(例如“杀有害生物有效量”)将取决于以下因素：有待控制的寄生性无脊椎动物有害生物的物种、有害生物的生命周期、生命阶段、其大小、场所、季节(time of year)、宿主作物或动物、摄食行为、交配行为、环境湿度、温度及其类似因素。本领域普通技术人员可容易地确定所希望的寄生性无脊椎有害生物控制程度所需的杀有害生物有效量。
总体上对于兽医学用途而言，本发明的化合物以杀有害生物有效量投予有待保护而免受寄生性无脊椎有害生物侵害的动物，特别是恒温动物。
杀有害生物有效量是实现可观测程度的减低目标寄生性无脊椎有害生物出现率或活力的效果所需的活性成分的量值。本领域普通技术人员应了解杀有害生物有效量可关于对本发明的方法有用的化合物及组合物、所希望的杀有害生物效果及持续时间、目标寄生性无脊椎有害生物物种、有待保护的动物、施用模式及其类似物而变化，并且实现特定结果所需的量可经由简单实验来确定。
对于经口或肠胃外对动物投予，以合适时间间隔投予的本发明组合物的剂量典型地在约0.01mg/kg至约100mg/kg且优选地是约0.01mg/kg至约30mg/kg动物体重的范围内。
本发明的组合物投予动物的合适时间间隔范围为约每日一次至约每年一次。范围为约每周一次至约每6个月一次的投予时间间隔是值得注意的。每月一次的投予时间间隔(即每月向动物投予化合物一次)是特别值得注意的。
以下实例说明(但不限制)本发明。
本部分使用以下缩写：s＝单峰；bs＝宽峰；d＝二重峰；dd＝双二重峰；dt＝双三重峰；t＝三重峰；tt＝三三重峰；q＝四重峰；sept＝七重峰；m＝多重峰；Me＝甲基；Et＝乙基；Pr＝丙基；Bu＝丁基；M.p.＝熔点；RT＝保留时间；[M+H]+＝分子阳离子的分子量；[M-H]-＝分子阴离子的分子量。
实例P1：4-(3,5-二氯-苯基)-5,5,5-三氟-戊-2-炔基-1,4二醇
在室温下在氩气下，向搅拌中的无水的四氢呋喃中(50mL)的镁(520mg)溶液加入溴乙烷(1.7mL)。在室温下搅拌2小时后，将该溶液冷却至0℃并且加入三甲基-丙-2-炔氧基-硅烷(3.1mL)。允许将该溶液回温至室温并且然后40分钟以后，将其再次冷却至0℃。向此冷却的溶液加入1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(5g)(Journal of Physicalorganic Chemistry(《物理有机化学杂志》)，(1989),2(4),363-6)。将该溶液在0℃下搅拌1小时。将该混合物用饱和氯化铵进行急冷，然后用乙醚萃取。将这些合并的有机萃取物用硫酸镁干燥并进行浓缩。然后将该残余物溶解在乙酸乙酯(60mL)中并且将该溶液在室温下在氩气下进行搅拌。加入氟化四丁基铵(21mL的1M四氢呋喃溶液)溶液。将该溶液搅拌一小时然后允许其在室温下静置21小时。将该混合物用饱和氯化铵进行急冷，然后用乙醚萃取。将这些合并的有机萃取物用硫酸镁干燥并进行浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化(洗脱液:庚烷/乙酸乙酯1:0至7:3)以作为一无色油给出4-(3,5-二氯-苯基)-5,5,5-三氟-戊-2-炔基-1,4二醇。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):7.61(s,9H),7.43(s,2H),4.44(m,1H),3.45(m,1H),7.49(m,1H),7.70(m,1H)。
实例P2：三丁基-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-锡烷
在氩气下，向甲苯中的4-(3,5-二氯-苯基)-5,5,5-三氟-戊-2-炔基-1,4二醇(2.5g)溶液加入四(三苯基膦)合钯(190mg)以及三丁基锡烷(2.25mL)。将该反应混合物搅拌45分钟然后将该溶剂在真空中蒸发。然后将该残余物与三苯膦(2.19g)溶解在无水的四氢呋喃(50mL)中并且将该溶液在氩气下在0℃进行搅拌。向此溶液缓慢加入偶氮二羧酸二乙酯(1.31mL)。将该混合物在0℃下搅拌90分钟然后将该溶剂在真空中蒸发。将该残余物在乙腈与庚烷之间分段并且将该乙腈部分用庚烷洗涤两次。将这些合并的庚烷萃取物进行组合并蒸发以给出一残余物，将该残余物通过硅胶柱层析(洗脱液：庚烷)进行纯化以作为一无色油给出三丁基-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-锡烷(1.587g)。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):7.43(m,2H),7.34(d,J＝1.83Hz,1H),5.93(t,J＝2.57Hz,1H),5.02-4.89(2x dd,J＝2.6和13.6和1.8Hz,2H),1.52-1.46(m,6H),1.34-1.28(m,6H),1.03-0.99(t,J＝8.1Hz,6H),0.89(t,J＝7.3Hz,9H)ppm。
实例P3：4-溴-2-甲基-苯甲酸叔丁酯的制备
将4-溴-2-甲基-苯甲酸(50g)悬浮在二氯甲烷(500mL)中。将催化量的N,N-二甲基甲酰胺(“DMF”)和草酰氯(23mL)加入到该悬浮液中。将该反应混合物在环境温度下搅拌3小时。将该反应混合物浓缩并且将该残余物溶解在干四氢呋喃(800mL)中。将该溶液冷却至2℃并且将其在5℃-10℃下滴加入到叔丁醇钾(39.2g)在干四氢呋喃(300mL)中的溶液里。在环境温度下搅拌该反应混合物30分钟并且然后将其倾倒于冰水混合物上。将该混合物用乙酸乙酯萃取。将该有机萃取物用水洗涤，用硫酸钠干燥并且进行浓缩以作为黄色油给出4-溴-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(65.3g)。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):7.70(s,9H),7.40(s,3H),7.35(s,2H),2.58(d,1H),1.60(d,1H),7.20-7.45(m,6H)。
实例P4：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-2-甲基-苯 甲酸叔丁酯
在氩气下向三丁基-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-锡烷(1.587g)在甲苯(15mL)中的溶液里依次加入4-溴-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(630mg)、氯化锂(600mg)以及然后四(三苯基膦)合钯(110mg)。将该反应在氩气下在100℃回流3小时30分钟。允许将该反应冷却降至室温然后3小时后，加入更多四(三苯基膦)合钯(45mg)。将该溶液回流1小时45分钟并且然后停止该反应。将该混合物冷却至室温并且然后将该溶剂在真空下蒸发以给出一残余物，该残余物通过硅胶柱层析进行纯化(洗脱液：庚烷/乙醚，从1:0至9:1)以作为白色固体给出4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯。在庚烷/乙酸乙酯中重结晶提供白色晶体，m.p＝160℃-162℃。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):7.83(d,J＝8.4Hz,1H),7.50(m,2H),7.38(t,J＝1.4Hz,1H),7.22(m,2H),6.39(m,1H),5.32(dd,J＝2.2和12.5Hz,1H),5.20(m,1H),2.59(s,3H),1.61(s,9H)ppm。
实例P5：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-2-甲基-苯 甲酸
向4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(322mg)在二氯甲烷(8mL)中的溶液里加入三氟乙酸(0.5mL)。在室温下搅拌该反应混合物3小时30分钟然后将该溶液在真空下进行浓缩以作为白色泡沫给出4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氢-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):8.07(d,J＝8.8Hz,1H),7.49(m,2H),7.39(t,J＝1.4Hz,1H),7.3-7.26(m,2H),6.46(m,1H),5.34(dd,J＝2.2和12.5Hz,1H),5.22(m,1H),2.67(s,3H)ppm。
实例P6：4-[(R)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-3-硝甲基-丁酰基]-2-甲基-苯 甲酸叔丁酯的制备
将4-[(E)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基苯甲酸叔丁酯(0.0928g，0.198mmol)与1-[3,5-双(三氟甲基)苯基)-3-{(S)[(2S,4S,5R)-5-乙基-1-氮杂-二环[2.2.2]辛-2-基]-(6-甲氧基-4-喹啉基)甲基}硫脲(0.0121g，0.020mmol)溶解于硝基甲烷(0.6ml)中并且将得到的溶液在50℃下搅拌2.5天。将该反应混合物冷却至室温并且加入水饱和的氯化铵。将该得到的混合物用二氯甲烷(3x)萃取并且将合并的有机部分用硫酸钠干燥。将该粗产物通过快速层析法进行纯化(环己烷中0％至5％的乙酸乙酯)以作为一米色固体提供4-[(R)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-3-硝甲基-丁酰基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(0.080g，77％)。手性HPLC分析(Chiralpack AS-RH，MeCN:MeOH:H2O＝75:5:20，1ml/min，保留时间3.26分钟(主要对映异构体)，2.86分钟(次要对映异构体))显示该反应以97.4％的对映体选择性进行。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.91(d,1H),7.82-7.78(m,2H),7.42(t,1H),7.20(s,2H),5.61(d,1H),5.47(d,1H),4.16(d,1H),3.99(d,1H),2.64(s,3H),1.63(s,9H)。
通过对该化合物(从EtOH重结晶)的晶体的X线衍射，该主要对映异构体的绝对构型毫无疑义地被指定为(R)。
实例P7：4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2- 甲基-苯甲酸叔丁酯的制备
向剧烈搅拌的锌(0.060g，0.913mmol)在二甲基甲酰胺(2.0ml)中的悬浮液里加入4-[(R)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-3-硝甲基-丁酰基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(0.190g，0.365mmol)在二甲基甲酰胺(2.0ml)中的溶液。将得到的混合物加热到80℃并且将37％的盐酸水溶液(3.0ml)非常缓慢地加入其中以使发泡最小化。搅拌2小时后将该反应冷却至室温并且通过加入pH 7的缓冲液进行骤冷。将该混合物用二氯甲烷萃取；将该有机层用水(3x)和盐水进行洗涤。将该粗产物通过快速层析法进行纯化(环己烷中6％的乙酸乙酯)以作为一浅黄色油提供4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(0.050g，29％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.87(d,1H),7.71(s,1H),7.67(d,1H),7.38(t,1H),7.27(s,2H),4.90(dd,1H),4.45(d,1H),3.81(dd,1H),3.46(d,1H),2.62(s,3H),1.61(s,9H)。
实例P8：4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2- 甲基-苯甲酸的制备
向4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯(0.68g)在二氯甲烷(0.7ml)中的溶液里加入三氟甲基乙酸(“TFA”)(0.07ml)。将该反应混合物在环境温度下搅拌4.5小时。将该二氯甲烷在减压条件下蒸发并且将该残余物在乙酸乙酯和水中吸收。将该有机相用水和盐水洗涤并且在减压条件下进行蒸发以提供4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸，它可以这样用在下一步反应中。LCMS(方法F)RT＝2.07min。[M-H]-＝414/416。
实例A14：4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-N- ((R)-2-乙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备：
向4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸(22mg)在二氯甲烷(0.45ml)中的悬浮液里加入亚硫酰二氯(0.005ml)并且然后加入一滴二甲基甲酰胺。将该反应混合物在室温下搅拌1小时，并且将该溶剂在真空中蒸发。将因此得到的酰氯溶解在四氢呋喃(0.2ml)中并且在氩气下在室温下向得到的溶液中滴加入三乙胺(0.015ml)与(R)-4-胺基-2-甲基-异噁唑烷-3-酮(15mg)在四氢呋喃(0.2ml)中的溶液中。将反应在室温下搅拌过夜。然后将该溶剂在真空下蒸发，将该残余物用水和氢氧化钠(2N)稀释并且将其用乙酸乙酯萃取。将该有机相用水洗涤两次，再用无水硫酸钠干燥，过滤并且在真空中浓缩。通过柱层析法(洗脱液：环己烷/乙酸乙酯)进行纯化提供作为固体的标题化合物(6.5mg)。1H-NMR(CDCl3,400MHz):7.75(s,1H),7.69(d,1H),7.53(d,1H),7.39(m,1H),7.28(m,2H),6.47(m,1H),5.03-4.84(m,3H),4.46(d,1H),4.06(t,1H),3.83-3.60(m,3H),3.47(d,1H),2.52(s,3H),1.28(t,3H)。
实例P10：(R)-2-氧代-2λ*4*-[1,2]氧硫杂环戊烷-4-基胺三氟乙酸盐
将(2-氧代-2λ*4*-[1,2]氧硫杂环戊烷-4-基)-胺基甲酸叔丁酯(根据J.org.Chem(《有机化学杂志》)1981,46,5408-5413从L-胱胺酸3个步骤制备)(345mg)溶解在二氯甲烷(7.8ml)中并用三氟乙酸(0.36ml)进行处理。将该反应混合物在室温下搅拌过夜并且将该溶剂在真空下除去以提供(R)-2-氧代-2λ*4*-[1,2]氧硫杂环戊烷-4-基胺(三氟乙酸盐)，它直接用于下一步骤中。LCMS(方法E)0.20min,M+H 122。
实例P11：用于从羧酸制备本发明的化合物的方法
向合适的羧酸(30μmol)(例如在表A的化合物No.A1的情况下的4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸(制备参见WO2010/149506))在二甲基乙酰胺(0.4ml)中的溶液里依次地加入具有化学式HNR1R2的一种胺(36μmol)(例如在表A的化合物No.A1的情况下的2-氧代-[1,2]氧硫杂环戊烷-4-基胺(制备参见实施例P10))在二甲基乙酰胺(0.145ml)中的溶液、二异丙基乙胺(Hunig碱)(0.02ml)以及双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯(“BOP-Cl”)(15.3mg)在二甲基乙酰胺(0.2ml)中的溶液。将反应混合物在90℃下搅拌16小时。然后将该反应混合物用乙腈(0.6ml)稀释并且将一样品用于LC-MS分析。将剩余的混合物用乙腈/二甲基甲酰胺(4:1)(0.8ml)进一步稀释并且通过HPLC分离。使用这种方法平行地制备了多个化合物(化合物编号表A的A1至A4以及A7至A11)，利用类似的方法获得A5和A6。
实例P12：用于从羧酸制备本发明的化合物的方法
向合适的羧酸(25μmol)(例如6-[3-(3,5-二氯-苯基)-3-三氟甲基-吡咯啶-1-基]-4-甲基-苯甲酸(制备描述在JP 2008/110971中))在二甲基乙酰胺(0.4ml)中的溶液里加入具有化学式HNR1R2的一种胺(37.5μmol)(例如在表B的No.B1化合物的情况下的乙基环丝胺酸(制备描述在例如WO 2008/033562中))、二异丙基乙胺(Hunig碱)(0.020ml)、接着是在二甲基乙酰胺(0.02ml)中的1-乙基-3-(3-二甲基胺基丙基)碳二亚胺(EDC)(14mg)以及在二甲基乙酰胺(0.01ml)中的羟基苯并三唑(HOBt)。将该反应混合物在环境温度下搅拌16小时。将该反应混合物用乙腈/二甲基甲酰胺(4:1)(0.8ml)稀释并且通过HPLC纯化。使用这种方法平行地制备了多个化合物(化合物编号表B的B1至B4)。
实例P13(引用)：4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-2-甲基- N-[(4R)-3-氧代-N-2-(2,2,2-三氟乙基)异噁唑烷-4-基]苯甲酰胺(C2)的制备：
向4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-2-甲基-苯甲酸(250mg，按描述在WO2011101229中的进行制备)在二氯甲烷(5ml)中的悬浮液里加入亚硫酰二氯(0.06ml)并且然后是两滴二甲基甲酰胺。将反应混合物在室温下搅拌1小时，并且将该溶剂在真空中蒸发。将因此得到的酰氯溶解在二氯甲烷(1ml)中并且在氩气下在室温下将得到的溶液滴加到三乙胺(0.25ml)与(4R)-4-胺基-2-(2,2,2-三氟乙基)异噁唑烷-3-酮(145mg)在二氯甲烷(5ml)中的悬浮液里。将该反应在室温下搅拌40分钟。然后将该反应用水进行稀释并且用乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用水洗涤两次，再用无水硫酸镁干燥，过滤并且在真空中浓缩。通过柱层析法(洗脱液：环己烷/乙酸乙酯，1:0至0:1)进行纯化而提供作为固体的标题化合物(215mg)。1H-NMR(CDCl3,400MHz):δ＝7.47-7.55(m,2H),7.37-7.45(m,2H),7.06-7.14(m,2H),7.01(s,1H),6.33(d,J＝4.4Hz,1H),4.98-5.09(m,1H),4.93(ddd,J＝10.5,8.3,4.4Hz,1H),4.03-4.31(m,3H),3.74(dd,J＝15.0,2.2Hz,1H),3.30(d,J＝15.8Hz,1H),2.47ppm(s,3H)。
实例P14(引用)：4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-N-[(4R)- 2-乙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基]-2-甲基-苯甲酰胺(C1)的制备：
向4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-2-甲基-苯甲酸(250mg，按描述在WO2011101229中的进行制备)在二氯甲烷(4ml)中的悬浮液里加入亚硫酰二氯(0.06ml)并且然后是两滴二甲基甲酰胺。将反应混合物在室温下搅拌1小时，并且将该溶剂在真空中蒸发。将因此得到的酰氯溶解在二氯甲烷(1ml)中并且在氩气下在室温下将得到的溶液滴加到三乙胺(0.25ml)与(4R)-4-胺基-2-乙基异噁唑烷-3-酮(120mg)在二氯甲烷(5ml)中的悬浮液里。将反应在室温下搅拌过夜。然后将该反应用水进行稀释并且用乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用水洗涤两次，再用无水硫酸镁干燥，过滤并且在真空中浓缩。通过柱层析法(洗脱液：环己烷/乙酸乙酯，1:0至0:1)进行纯化提供作为固体的标题化合物(182mg)。1H-NMR(CDCl3,400MHz):δ＝7.49(d,J＝1.5Hz,2H),7.42(dt,J＝3.9,2.2Hz,2H),7.05-7.14(m,2H),7.00(s,1H),6.38(d,J＝3.7Hz,1H),4.94-5.05(m,1H),4.04(dd,J＝11.0,8.4Hz,1H),3.56-3.80(m,3H),3.32(s,1H),2.47ppm(s,3H)。
实例P15：4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-2,4-二氢吡咯-5-基]-2-甲基-N- [(4R)-3-氧代异噁唑烷-4-基]苯甲酰胺(化合物D1)的制备：
将D-环丝胺酸(0.58g)加入到4-[3-(3,5-二氯苯基)-3,4-二氢-3-(三氟甲基)-2H-吡咯-5-基]-2-甲基-苯甲酸(1g)(根据WO 2010/020522制备)在N,N-二甲基甲酰胺(“DMF”)(20ml)中的溶液里，接着加入Hunig碱(1.9ml)、羟基苯并三唑(HOBT)(0.28g)以及1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)(0.54g)。将该反应混合物在环境温度下搅拌63小时。此外将N,N-二甲基甲酰胺(“DMF”)(10ml)加入并且将该反应混合物在环境温度下再搅拌24小时。
将该反应混合物用水进行稀释并且用乙酸乙酯进行萃取3次。将这些有机层合并，用水洗涤两次，用硫酸钠干燥并且浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析(洗脱液：二氯甲烷/甲醇)进行纯化以给出作为无色固体该标题化合物(135mg)。
实例II：用于平行制备本发明的化合物的通用方法
向4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-2,4-二氢吡咯-5-基]-2-甲基-N-[(4R)-3-氧代异噁唑烷-4-基]苯甲酰胺(化合物B1)(12.5μmol)在N,N-二甲基甲酰胺(“DMF”)中的溶液里加入碳酸钾(25μmol)。将该悬浮液在环境温度下搅拌3小时。将具有化学式R-X(22μmol)的一种烷基卤化物在N,N-二甲基甲酰胺(“DMF”)(0.2ml)中的溶液加入并且将该反应混合物在环境温度下搅拌16小时。然后将该反应混合物通过HPLC进行分离。使用这种方法平行地制备了多个化合物(化合物编号：表D的D2至D18)。
表A：
表A提供了具有化学式(I-a)的化合物，其中G1是氧，R5是甲基，R1是氢并且R'和R”具有在下表中列出的值。
表B：
表B提供了具有化学式(I-b)的化合物，其中G1是氧，R5是甲基，R1是氢并且X、Y、R'和R”具有在下表中列出的值。
表C(参考)：
表C提供了具有化学式(I-a)的化合物，其中G1是氧，R5是甲基，R1是氢并且R'和R”具有在下表中列出的值。
表D：具有化学式(I-c)的化合物：
以下的LC-MS方法用来表征这些化合物：
方法A
方法B
方法C
方法E
方法F
方法J
生物学实例
该实例展示了具有化学式(I)的化合物的杀昆虫/杀螨虫特性。进行了如下试验：
海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)：
将棉花叶圆片放置于24孔微量滴定平盘中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用5只L1期幼虫侵染。在经过处理(DAT)3天之后，检查样品的死亡率、摄食行为和生长调节。
下列化合物对海灰翅夜蛾产生至少80％的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B1、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D8、D15、D18、C1、C2。
烟芽夜蛾(烟夜蛾)：
将卵(0至24小时大)置于具有人工饲料的24孔微量滴定平盘中并且通过移液管使其以200ppm(在孔中的浓度为18ppm)施用率用试验溶液进行处理。在孵育4天之后，检查样品的卵死亡率、幼虫死亡率和生长调节。
下列化合物对烟芽夜蛾产生至少80％的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B1、B2、B3、B4、A14、A11、A4、A13、A12、D4、D8、D11、D12、D13、D14、D15、D16、D18、C1、C2。
小菜蛾(菜蛾)：
对具有人工饲料的24孔微量滴定平盘(MTP)通过移液管以200ppm(在孔中的浓度为18ppm)施用率用试验溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对MTP上的实验对象进行侵染(7-12/孔)。在孵育6天之后，检查样品的幼虫死亡率和生长调节。
下列化合物对小菜蛾产生至少80％的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D2、D4、D5、D7、D8、D11、D12、D13、D14、D15、C1、C2。
黄瓜条叶甲(玉米根蠕虫)：
对具有人工饲料的24孔微量滴定平盘(MTP)通过移液管以200ppm(在孔中的浓度为18ppm)施用率用试验溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对MTP上的实验对象进行侵染(6-10/孔)。在孵育5天之后，检查样品的幼虫死亡率和生长调节。
下列化合物对黄瓜条叶甲产生至少80％的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D4、D5、D6、D7、D10、D13、D14、D16、C1、C2。
烟蓟马(葱蓟马)：
将向日葵叶圆片放置于24孔微量滴定平盘中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蓟马群侵染。在孵育7天之后，检查样品的蓟马死亡率。
下列化合物对烟蓟马产生至少80％的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D4、D15、C1、C2。
二点叶蹒(二斑叶蹒)：
将在24孔微量滴定平盘中的琼脂上的豆叶圆片以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的螨群侵染。8天之后，检查圆片的卵死亡率、幼虫死亡率和成虫死亡率。
下列化合物对二点叶蹒产生至少80％的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B1、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D2、D3、D4、D5、D6、D7、D8、D9、D10、D11、D12、D13、D14、D15、D16、C1、C2。

Claims (4)

1.一种具有化学式(Ia.C)的化合物：
或其盐，其中：
R2是氢或C1-C4烷基；
R3是氯二氟甲基或三氟甲基；
R4是苯基或被一到三个R6取代的苯基；
R5是溴、氯、氟、三氟甲基或甲基；
A3和A4独立地是C-H或N；
L是一个键；
B1--B2--B3-B4是-CH2-N-CH2-CH2-或-CH2-C＝CH-O-；
R1是氢；
每个R6独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、或C1-C8卤烷氧基；
Y1是CR7R8；Y2是O；Y3是N-R9以及Y4是C＝O；
每个R7以及R8独立地是氢、卤素、C1-C8烷基、或C1-C8卤烷基；
每个R9独立地是氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或苯基-CH2-其中该苯基部分是被一到三个R10取代、呋喃基或被一到三个R10取代的呋喃基、硫杂环丁烷基、氧杂环丁基、氧代-硫杂环丁基或二氧代-硫杂环丁基；
每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、或C1-C8卤烷氧基。
2.一种对抗和/或控制无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括向该有害生物、该有害生物的场所、或易受该有害生物袭击的植物施用杀有害生物有效量的如在权利要求1中所定义的具有化学式(Ia.C)的化合物，其中不包括以有生命的人或动物体为直接实施对象，进行识别、确定或消除病因或病灶的过程。
3.一种组合物，包括杀有害生物有效量的如在权利要求1中所定义的具有化学式(Ia.C)的化合物，任选地包括另外的杀有害生物活性成分。
4.一种组合产物，包括杀有害生物有效量的组分A以及杀有害生物有效量的组分B，其中组分A是如权利要求1中所定义的具有化学式(Ia.C)的化合物，并且组分B是吡虫啉(imidacloprid)、恩氟沙星(enrofloxacin)、吡喹酮(praziquantel)、噻嘧啶恩波酸酯(pyrantel embonate)、非班太尔(febantel)、喷沙西林(penethamate)、美洛昔康(moloxicam)、头孢氨苄(cefalexin)、卡那霉素(kanamycin)、匹莫苯(pimobendan)、克仑特罗(clenbuterol)、氟虫腈(fipronil)、伊维菌素(ivermectin)、奥美拉唑(omeprazole)、硫姆林(tiamulin)、贝那普利(benazepril)、米贝霉素(milbemycin)、赛灭净(cyromazine)、赛速安(thiamethoxam)、皮瑞普(pyriprole)、第灭宁(deltamethrin)、头孢喹肟(cefquinome)、氟苯尼考(florfenicol)、布舍瑞林(buserelin)、头孢维星(cefovecin)、托拉菌素(tulathromycin)、头孢噻呋(ceftiour)、司拉克丁(selamectin)、卡洛芬(carprofen)、氰氟虫腙(metaflumizone)、莫昔克丁(moxidectin)、烯虫酯(methoprene)、氯舒隆(clorsulon)、噻嘧啶(pyrantel)、双甲脒(amitraz)、三氯苯达唑(triclabendazole)、阿维菌素(avermectin)、阿巴美汀(abamectin)、依马克丁(emamectin)、依立诺克丁(eprinomectin)、多拉克汀(doramectin)、司拉克丁(selamectin)、奈马克丁(nemadectin)、阿苯达唑(albendazole)、坎苯达唑(cambendazole)、芬苯达唑(fenbendazole)、氟苯达唑(flubendazole)、甲苯达唑(mebendazole)、奥芬达唑(oxfendazole)、奥苯达唑(oxibendazole)、帕苯达唑(parbendazole)、四咪唑(tetramisole)、左旋咪唑(levamisole)、噻嘧啶帕莫酸酯(pyrantel pamoate)、奥克太尔(oxantel)、莫仑太尔(morantel)、依西太尔(epsiprantel)、禄芬隆(lufenuron)、蜕皮激素(ecdysone)或虫酰肼(tebufenozide)。
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