CN105727271A - 一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN105727271A
CN105727271A CN201610066675.5A CN201610066675A CN105727271A CN 105727271 A CN105727271 A CN 105727271A CN 201610066675 A CN201610066675 A CN 201610066675A CN 105727271 A CN105727271 A CN 105727271A
Authority
CN
China
Prior art keywords
pharmaceutical composition
diabetic retinopathy
acid
treating diabetic
preparation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201610066675.5A
Other languages
English (en)
Inventor
孔德华
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to CN201610066675.5A priority Critical patent/CN105727271A/zh
Publication of CN105727271A publication Critical patent/CN105727271A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/54—Mixtures of enzymes or proenzymes covered by more than a single one of groups A61K38/44 - A61K38/46 or A61K38/51 - A61K38/53
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/14—Quaternary ammonium compounds, e.g. edrophonium, choline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-aminoacids, e.g. alanine, edetic acids [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/409—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having four such rings, e.g. porphine derivatives, bilirubin, biliverdine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A61K31/51—Thiamines, e.g. vitamin B1
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/899—Poaceae or Gramineae (Grass family), e.g. bamboo, corn or sugar cane
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Y—ENZYMES
    • C12Y301/00—Hydrolases acting on ester bonds (3.1)
    • C12Y301/01—Carboxylic ester hydrolases (3.1.1)
    • C12Y301/01003—Triacylglycerol lipase (3.1.1.3)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Y—ENZYMES
    • C12Y304/00—Hydrolases acting on peptide bonds, i.e. peptidases (3.4)
    • C12Y304/21—Serine endopeptidases (3.4.21)
    • C12Y304/21004—Trypsin (3.4.21.4)

Abstract

本发明公开了一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法，所述治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物是由以下重量份的成分组成：粗粮混合粉、土槿皮乙酸、对氯苯氧异丁酸、丁香甙、藻青素、无羁萜、豆甾醇、芒柄花黄素、L?α?氨基已二酸、胰酶、L－苹果酸、维生素、L?谷氨酸。本发明的药物组合物通过改善糖代谢，以降血糖为主，配合滋阴清热，散瘀明目的药物成分，同时增强人体免疫能力，加强对病变的耐受力和抵抗力，从而达到控制血糖，治疗视网膜病变的效果，工艺简单，疗效好，可推广使用。

Description

一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及糖尿病用药技术领域，具体是涉及一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法。
背景技术
糖尿病是由多病因引起的以高血糖为特征的代谢性疾病，高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。长期的血糖增高，导致各种组织，特别是眼、脑、肾、心脏、血管、神经的慢性损害和功能障碍。糖尿病作为高发疾病，一直难以得到完全的治愈，其难点不只是糖尿病本身的存在的血糖高而难以得到很好控制，还在于其所导致的复杂多变的并发症，据世界卫生组织统计，糖尿病并发症可高达100多种，且并发症一旦产生，很难得到完全治愈，所以治疗糖尿病及其并发症的有效措施就是尽早预防并控制血糖，以免加重。
糖尿病性视网膜病变是糖尿病的严重并发证之一，是一种具有特异性改变的眼底病变，糖尿病患者主要是胰岛素激素及细胞代谢异常，引起眼组织、神经及血管微循环改变，造成眼的营养和视觉功能的损坏，微血管是指介于微小动脉和微小静脉之间，管腔小于100～150μm的微小血管及毛细血管网，是组织和血液进行物质交换的场所。由于糖尿病患者血液中成分的改变，而引起血管内细胞功能异常，使视网膜屏障受损，视网膜毛细血管内皮细胞色素上皮细胞间的联合被破坏，造成小血管的渗漏，糖尿病患者微血管病变主要发生在视网膜及肾脏，是导致患者致盲、肾功能衰竭及死亡的主要原因。临床上主要表现为视网膜毛细血管微血管瘤形成，血管扩张，视网膜水肿，从而引起出血、渗出、视力减退及视物障碍等。
对糖尿病性视网膜病变的治疗以药物治疗为主，以控制血糖，治疗糖尿病为根本手段，原则上只要控制血糖在正常水平，糖尿病性视网膜病变症状可随其控制的情况而好转或者退却。对于糖尿病并发症的治疗是一个长期多方面的治疗过程，患者应在服药的同时控制好饮食，加强锻炼，增强自身抵抗力，才能更好地控制血糖，从而控制并发症的加重。现在的治疗糖尿病的药多以西药抗生素为主，副作用极大，对于身体状况差的糖尿病病人来说，从另一层面加深了病人的痛苦，所以如何研制一种能有效控制血糖，降低并发症的发作几率，且副作用小的药物就是我们要研究的方向。
发明内容
本发明解决的技术问题是，提供一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法。
本发明的技术方案是，一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：粗粮混合粉40-68份、土槿皮乙酸35-60份、对氯苯氧异丁酸33-57份、丁香甙31-55份、藻青素26-50份、无羁萜19-36份、豆甾醇16-30份、芒柄花黄素13-27份、L-α-氨基已二酸10-23份、胰酶8-20份、L－苹果酸7-18份、维生素0.05-0.15份、L-谷氨酸0.004-0.01份。
进一步地，所述粗粮混合粉为将玉米、燕麦和麦麸磨成细粉以2:1:3的质量比混合而成。粗粮含有丰富的不可溶性纤维素，有利于保障消化系统正常运转，它与可溶性纤维协同作用，可降低血液中低密度胆固醇和甘油三酯的浓度，增加食物在胃里的停留时间，延迟饭后葡萄糖吸收的速度，降低高血压、糖尿病、肥胖症和心脑血管疾病的风险。
进一步地，所述的胰酶主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶的混合物。具有催化蛋白质水解成蛋白陈及其衍生物，水解脂肪生成甘油和脂肪酸，水解淀粉生成糊精及麦芽糖等作用，有助消化作用，能促进蛋白质、脂肪和淀粉的消化、吸收和利用。
进一步地，所述维生素为维生素P、维生素B1和维生素A以3:2:1的质量比配合使用。可以调节人体能量代谢，缓解视网膜出血等症状。
一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物的制备方法为：将所述重量组份的粗粮混合粉、土槿皮乙酸、对氯苯氧异丁酸、丁香甙、藻青素、无羁萜、豆甾醇、芒柄花黄素、L-α-氨基已二酸、L－苹果酸、维生素、L-谷氨酸用搅拌机混合均匀，用重压粉碎机粉碎成细粉，过300-400目筛，再将胰酶均匀撒入，密封分装冷藏，即得到治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物。向所述药物组合物中加入填充剂15-30份、粘合剂20-40份、崩解剂8-15份和润滑剂1-3份通过干燥、整粒、制粒、压片、包装等工序制成片剂。
进一步地，所述的填充剂为可压性淀粉、甘露醇和磷酸氢钙中的一种或者几种混合。填充剂使压出的药片更加紧实。
进一步地，所述的粘合剂为淀粉浆、明胶浆、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或者几种混合。粘合剂是使药物粉末结合起来，便于成型。
进一步地，所述的崩解剂是干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代基羟丙基纤维素中的一种或者几种混合。崩解剂具有很强的吸水性，能够在胃肠液中迅速破裂成细小的颗粒，便于人体吸收。
进一步地，所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或者几种混合。润滑剂是降低颗粒之间的摩擦力，改善药粉的流动性，提高压片的质量。
本发明的有益效果是：本发明的药物组合物通过改善糖代谢，以降血糖为主，配合滋阴清热，散瘀明目的药物成分，同时增强人体免疫能力，加强对病变的耐受力和抵抗力，从而达到控制血糖，治疗视网膜病变的效果。对氯苯氧异丁酸、L-α-氨基已二酸、粗粮混合粉、芒柄花黄素、L－苹果酸、胰酶联合作用，可以平衡糖代谢，降低高血糖；土槿皮乙酸、丁香甙、无羁萜具有抗菌消炎，抗血管生成作用，可缓解视网膜病变症状；藻青素、豆甾醇、维生素、L-谷氨酸可促进糖代谢，提高机体细胞活性，提高人体免疫力。
具体实施方式
实施例1：
一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：粗粮混合粉40份、土槿皮乙酸35份、对氯苯氧异丁酸33份、丁香甙31份、藻青素26份、无羁萜19份、豆甾醇16份、芒柄花黄素13份、L-α-氨基已二酸10份、胰酶8份、L－苹果酸7份、维生素0.05份、L-谷氨酸0.004份。
该药物组合物的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的粗粮混合粉、土槿皮乙酸、对氯苯氧异丁酸、丁香甙、藻青素、无羁萜、豆甾醇、芒柄花黄素、L-α-氨基已二酸、L－苹果酸、维生素、L-谷氨酸用搅拌机混合均匀，用重压粉碎机粉碎成细粉，过300目筛，再将胰酶均匀撒入，密封分装冷藏，即得到治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物。
步骤二：向所述的药物组合物中加入填充剂15份、粘合剂20份、崩解剂8份和润滑剂1份通过干燥、整粒、制粒、压片、包装等工序制成片剂。
其中，所述粗粮混合粉为将玉米、燕麦和麦麸磨成细粉以2:1:3的质量比混合而成，粗粮含有丰富的不可溶性纤维素，有利于保障消化系统正常运转，它与可溶性纤维协同作用，可降低血液中低密度胆固醇和甘油三酯的浓度，增加食物在胃里的停留时间，延迟饭后葡萄糖吸收的速度，降低高血压、糖尿病、肥胖症和心脑血管疾病的风险；所述的胰酶主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶的混合物，具有催化蛋白质水解成蛋白陈及其衍生物，水解脂肪生成甘油和脂肪酸，水解淀粉生成糊精及麦芽糖等作用，有助消化作用，能促进蛋白质、脂肪和淀粉的消化、吸收和利用；所述维生素为维生素P、维生素B1和维生素A以3:2:1的质量比配合使用，可以调节人体能量代谢，缓解视网膜出血等症状；所述的填充剂为可压性淀粉，可使压出的药片更加紧实；所述的粘合剂为明胶浆，可使药物粉末结合起来，便于成型；所述的崩解剂是低取代基羟丙基纤维素，具有很强的吸水性，能够在胃肠液中迅速破裂成细小的颗粒，便于人体吸收；所述的润滑剂为硬脂酸镁，可降低颗粒之间的摩擦力，改善药粉的流动性，提高压片的质量。
实施例2：
一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：粗粮混合粉54份、土槿皮乙酸47.5份、对氯苯氧异丁酸45份、丁香甙43份、藻青素38份、无羁萜27.5份、豆甾醇23份、芒柄花黄素20份、L-α-氨基已二酸16.5份、胰酶14份、L－苹果酸12.5份、维生素0.1份、L-谷氨酸0.007份。
该药物组合物的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的粗粮混合粉、土槿皮乙酸、对氯苯氧异丁酸、丁香甙、藻青素、无羁萜、豆甾醇、芒柄花黄素、L-α-氨基已二酸、L－苹果酸、维生素、L-谷氨酸用搅拌机混合均匀，用重压粉碎机粉碎成细粉，过350目筛，再将胰酶均匀撒入，密封分装冷藏，即得到治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物。
步骤二：向所述的药物组合物中加入填充剂22.5份、粘合剂30份、崩解剂11.5份和润滑剂2份通过干燥、整粒、制粒、压片、包装等工序制成片剂。
其中，所述粗粮混合粉为将玉米、燕麦和麦麸磨成细粉以2:1:3的质量比混合而成，粗粮含有丰富的不可溶性纤维素，有利于保障消化系统正常运转，它与可溶性纤维协同作用，可降低血液中低密度胆固醇和甘油三酯的浓度，增加食物在胃里的停留时间，延迟饭后葡萄糖吸收的速度，降低高血压、糖尿病、肥胖症和心脑血管疾病的风险；所述的胰酶主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶的混合物，具有催化蛋白质水解成蛋白陈及其衍生物，水解脂肪生成甘油和脂肪酸，水解淀粉生成糊精及麦芽糖等作用，有助消化作用，能促进蛋白质、脂肪和淀粉的消化、吸收和利用；所述维生素为维生素P、维生素B1和维生素A以3:2:1的质量比配合使用，可以调节人体能量代谢，缓解视网膜出血等症状；所述的填充剂为可压性淀粉，可使压出的药片更加紧实；所述的粘合剂为明胶浆，可使药物粉末结合起来，便于成型；所述的崩解剂是低取代基羟丙基纤维素，具有很强的吸水性，能够在胃肠液中迅速破裂成细小的颗粒，便于人体吸收；所述的润滑剂为硬脂酸镁，可降低颗粒之间的摩擦力，改善药粉的流动性，提高压片的质量。
实施例3：
一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：粗粮混合粉68份、土槿皮乙酸60份、对氯苯氧异丁酸57份、丁香甙55份、藻青素50份、无羁萜36份、豆甾醇30份、芒柄花黄素27份、L-α-氨基已二酸23份、胰酶20份、L－苹果酸18份、维生素0.15份、L-谷氨酸0.01份。
该药物组合物的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的粗粮混合粉、土槿皮乙酸、对氯苯氧异丁酸、丁香甙、藻青素、无羁萜、豆甾醇、芒柄花黄素、L-α-氨基已二酸、L－苹果酸、维生素、L-谷氨酸用搅拌机混合均匀，用重压粉碎机粉碎成细粉，过400目筛，再将胰酶均匀撒入，密封分装冷藏，即得到治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物。
步骤二：向所述的药物组合物中加入填充剂30份、粘合剂40份、崩解剂15份和润滑剂3份通过干燥、整粒、制粒、压片、包装等工序制成片剂。
其中，所述粗粮混合粉为将玉米、燕麦和麦麸磨成细粉以2:1:3的质量比混合而成，粗粮含有丰富的不可溶性纤维素，有利于保障消化系统正常运转，它与可溶性纤维协同作用，可降低血液中低密度胆固醇和甘油三酯的浓度，增加食物在胃里的停留时间，延迟饭后葡萄糖吸收的速度，降低高血压、糖尿病、肥胖症和心脑血管疾病的风险；所述的胰酶主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶的混合物，具有催化蛋白质水解成蛋白陈及其衍生物，水解脂肪生成甘油和脂肪酸，水解淀粉生成糊精及麦芽糖等作用，有助消化作用，能促进蛋白质、脂肪和淀粉的消化、吸收和利用；所述维生素为维生素P、维生素B1和维生素A以3:2:1的质量比配合使用，可以调节人体能量代谢，缓解视网膜出血等症状；所述的填充剂为可压性淀粉，可使压出的药片更加紧实；所述的粘合剂为明胶浆，可使药物粉末结合起来，便于成型；所述的崩解剂是低取代基羟丙基纤维素，具有很强的吸水性，能够在胃肠液中迅速破裂成细小的颗粒，便于人体吸收；所述的润滑剂为硬脂酸镁，可降低颗粒之间的摩擦力，改善药粉的流动性，提高压片的质量。
本发明药物组合物在治疗糖尿病性视网膜病变中的应用：
一、动物药理试验：
1、动物模型制备：
选用125只健康雄性大鼠，测量记录初始体重，将其分为五组，每组25只，一组为空白对照组，其余五组为实验组，给实验组大鼠喂食高热量、高糖食物，连续喂食35天，接着给实验组大鼠用链佐霉素以10mg/kg小剂量多次腹腔注射后,再用三倍量的四氧嘧啶腹腔注射一次，使大鼠出现体重增加、高血糖、多饮、多食、多尿，免疫系统紊乱、代谢低下等症状，建立类似人类的糖尿病的动物模型。
2、给药方法：给药期间给空白对照组每天注射生理盐水；实验组分为a、b、c、d组，a组、b组、c组分别灌服实施例1、2、3制备的片剂，d组灌服四倍量的实施例2制备的片剂，每次一片，每日三次。
3、试验数据统计及结果：将全部大鼠进食4h，检测其检测空腹血糖、糖耐量、血清胰岛素及胆固醇、甘油三脂水平。正常人空腹血糖：3.9-6.1mmol/L，轻度糖尿病：7.0-8.4mmol/L，中度糖尿病：8.4-11.1mmol/L，重度糖尿病：大于11.1mmol/L。经检测，试验组大鼠在给药后血糖均恢复到正常值，实验结束后将所有大鼠解刨，与试验a组、b组、c组对比，未发现试验d组有任何比其他组用药过量的机体损伤。
二、临床试验：
1、病例资料：发明人收集了糖尿病性视网膜病变患者160例，年龄在30～65岁之间，症状见高血糖，视网膜水肿、渗出、毛细血管和小动脉闭塞等，个体无明显差异，便于对比，分别将其分成1、2、3、4四组，每组40人，1、2、3组为实验组，4组为对照组。
2、试验方法及判断标准：
2.1、分别给1、2、3组患者服用本发明实施例1、实施例2、实施例3制备的片剂，每次一片，每日3次，25天为一个疗程，4组患者服用普通降血糖的药。
2.2、血糖的正常指标判断标准：空腹3.9-6.1mmol/L，餐后1小时：血糖6.7-9.4mmol/L。最多也不超过11.1mmol/L；餐后2小时：血糖≤7.8mmol/L；餐后3小时恢复正常；糖尿病患者的空腹血糖参考值：轻度糖尿病7.0-8.4mmol/L，中度糖尿病：8.4-11.1mmol/L，重度糖尿病：大于11.1mmol/L。
3、疗效标准与治疗结果
3.1 疗效标准：
显效：患者血糖恢复到正常值、视网膜病变症状随着糖尿病的控制显现出很好的疗效；
有效：患者血糖恢复正常、临床视网膜病变症状有明显改善者；
无效：患者血糖异常，临床视网膜病变症状无改善或加重。
3.2 治疗结果：
组别 病例数 显效 有效 无效 有效率％
实施例1组 40 23 12 5 87.5
实施例2组 40 26 12 2 95
实施例3组 40 24 13 3 92.5
对照组 40 16 13 11 72.5
试验过程中所有患者未见其他明显不良反应，本发明用于治疗糖尿病性视网膜病变的总有效率为87.5％，具有好的临床应用的价值。
尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到，可以在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量以外的有效剂量可能适用。同样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体以及制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的这类预期变化或差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且这些权利要求应在合理的程度上尽可能广义地解释。

Claims (10)

1.一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，其特征在于，是由以下重量份的成分组成：粗粮混合粉40-68份、土槿皮乙酸35-60份、对氯苯氧异丁酸33-57份、丁香甙31-55份、藻青素26-50份、无羁萜19-36份、豆甾醇16-30份、芒柄花黄素13-27份、L-α-氨基已二酸10-23份、胰酶8-20份、L－苹果酸7-18份、维生素0.05-0.15份、L-谷氨酸0.004-0.01份。
2.如权利要求1所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，其特征在于，所述粗粮混合粉为将玉米、燕麦和麦麸磨成细粉混合而成。
3.如权利要求1所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，其特征在于，所述的胰酶主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶的混合物。
4.如权利要求1所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物，其特征在于，所述维生素为维生素P、维生素B1和维生素A的配合使用。
5.如权利要求1至4所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物,其特征在于制备方法为：将所述重量组份的粗粮混合粉、土槿皮乙酸、对氯苯氧异丁酸、丁香甙、藻青素、无羁萜、豆甾醇、芒柄花黄素、L-α-氨基已二酸、L－苹果酸、维生素、L-谷氨酸用搅拌机混合均匀，用重压粉碎机粉碎成细粉，过300-400目筛，再将胰酶均匀撒入，密封分装冷藏，即得到治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物。
6.如权利要求5所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于向所述药物组合物中加入填充剂15-30份、粘合剂20-40份、崩解剂8-15份和润滑剂1-3份通过干燥、整粒、制粒、压片、包装等工序制成片剂。
7.如权利要求6所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于所述的填充剂为可压性淀粉、甘露醇和磷酸氢钙中的一种或者几种混合。
8.如权利要求6所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于所述的粘合剂为淀粉浆、明胶浆、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或者几种混合。
9.如权利要求6所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于所述的崩解剂是干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代基羟丙基纤维素中的一种或者几种混合。
10.如权利要求6所述的一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或者几种混合。
CN201610066675.5A 2016-01-29 2016-01-29 一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法 Pending CN105727271A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610066675.5A CN105727271A (zh) 2016-01-29 2016-01-29 一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610066675.5A CN105727271A (zh) 2016-01-29 2016-01-29 一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN105727271A true CN105727271A (zh) 2016-07-06

Family

ID=56248095

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201610066675.5A Pending CN105727271A (zh) 2016-01-29 2016-01-29 一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN105727271A (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018094972A1 (zh) * 2016-11-28 2018-05-31 杭州益品新五丰药业有限公司 糠甾醇糖衣片

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101889570A (zh) * 2010-06-25 2010-11-24 中国热带农业科学院环境与植物保护研究所 土槿皮乙酸在防治植物病害中的应用
CN102008627A (zh) * 2010-12-14 2011-04-13 曹素兰 治疗糖尿病性视网膜病变的中药制剂
CN104958566A (zh) * 2015-07-20 2015-10-07 吴强 一种治疗气阴两虚型糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101889570A (zh) * 2010-06-25 2010-11-24 中国热带农业科学院环境与植物保护研究所 土槿皮乙酸在防治植物病害中的应用
CN102008627A (zh) * 2010-12-14 2011-04-13 曹素兰 治疗糖尿病性视网膜病变的中药制剂
CN104958566A (zh) * 2015-07-20 2015-10-07 吴强 一种治疗气阴两虚型糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018094972A1 (zh) * 2016-11-28 2018-05-31 杭州益品新五丰药业有限公司 糠甾醇糖衣片
US10646449B2 (en) 2016-11-28 2020-05-12 Hangzhou Yipin Xinwufeng Pharmaceutical Co., Ltd. Rice bran sterol sugar-coated tablet

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1320925C (zh) 长期使用的治疗糖尿病的复方制剂
CN104366636B (zh) 一种平卧菊三七复合制剂及制备方法及应用
CN106038704A (zh) 一种用于抑制食物消化吸收的组合物、制备方法及用途
CN102366595B (zh) 一种治疗糖尿病的药物及其制备方法
CN101584704B (zh) 肝素、低分子肝素可药用盐或其衍生物的医药用途
CN105769897A (zh) 一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物及其制备方法
CN101979020A (zh) 一种治疗高血压的中药制剂
CN104815166A (zh) 一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备和应用
CN105727271A (zh) 一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物组合物及其制备方法
CN106110310A (zh) 一种含吡格列酮的降糖组合物及其制备方法
CN103055176B (zh) 一种治疗糖尿病的中药及其制备方法
CN106421581A (zh) 一种用于治疗糖尿病的生物中药内服药及其制备方法
CN102526640A (zh) 一种泮托拉唑钠药物组合物及其制备工艺
US20220047658A1 (en) Tcm addition and subtraction prescription used prevention/treatment of metabolic syndrome and complications
CN102240310A (zh) 一种降血糖组合物及其制备方法
CN102309632B (zh) 一种药物组合物在制备防治糖尿病并发症药物中的应用
CN102397399B (zh) 一种中药组合物在制备防治糖尿病并发症药物中的应用
CN100360161C (zh) 一种治疗糖尿病和肾炎的中药
CN102366540B (zh) 一种治疗糖尿病的药物及其制备方法
CN1234407C (zh) 一种治疗慢性前列腺炎的药物及其制备方法
CN100455317C (zh) 治疗2型糖尿病的药物
CN102366443B (zh) 一种治疗糖尿病的药物及其制备方法
CN105194676B (zh) 一种治疗高脂血症的药物组合物及其制备方法
CN115779046B (zh) 一种防治糖尿病的中药组合物、中药制剂与应用
CN103263419A (zh) 二甲双胍与5-甲基四氢叶酸药物组合物的新用途

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20160706

RJ01 Rejection of invention patent application after publication