CN105769897A - 一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物及其制备方法，所述药物组合物是由以下成分组成：瑞格列奈、香柑内酯、藁本内酯、洋川芎内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β‑蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂；本发明对多种有效成分进行合理配比，不仅可以有效降低血糖，还具有抗菌抗炎，去肿敛疮，促进伤口愈合的作用，通过调节血糖，控制感染来改善糖尿病足病人的痛苦。

Description

一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及糖尿病用药技术领域，具体是涉及一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物及其制备方法。
背景技术
糖尿病已经成为目前全世界的一种高发疾病，很多病人常年受其及其并发症的困扰，不能正常生活和工作，糖尿病及其并发症的治疗及控制已经成为医学界着重研究的问题。糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起，糖尿病的诊断一般不难，空腹血糖大于或等于7.0毫摩尔/升，或餐后两小时血糖大于或等于11.1毫摩尔/升即可确诊。糖尿病长期存在的高血糖，导致各种组织的慢性损害及功能障碍，使得糖尿病并发症高达100多种，是目前已知并发症最多的一种疾病，且并发症一旦产生，药物治疗很难逆转，因此强调尽早预防糖尿病并发症。足部是糖尿病这个多系统疾病的一个复杂并发症，糖尿病患者因周围神经病变与外周血管疾病合并过高的机械压力，可引起足部软组织及骨关节系统的破坏与畸形形成，进而引发一系列足部问题，从轻度的神经症状到严重的溃疡、感染、血管疾病和神经病变性骨折，糖尿病足是指糖尿病患者足部由于神经病变使下肢保护功能减退，大血管和微血管病变使动脉灌注不足致微循环障碍而发生溃疡和坏疽的疾病状态，糖尿病足是糖尿病一种严重的并发症，是糖尿病患者致残，甚至致死的重要原因之一，严重影响患者的正常生活，给患者带来个、很大的痛苦。
糖尿病足应以预防为主，并通过血糖控制从根本上降低糖尿病足的发病率，目前对糖尿病足的治疗以降糖为主，配合其他的症状辅助治疗，但足通络，经络不通则症状易复发，所以对于糖尿病足的治疗，一方面要积极控制血糖，另一方面要使用活血通络，抗炎消肿的药物成分来达到彻底消除病灶的目的，这就是本发明要研究的。
发明内容
本发明的技术方案是，一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：瑞格列奈0.3-0.7份、香柑内酯2.1-5.6份、藁本内酯1.7-4.9份、洋川芎内酯1.6-4.3份、芸香甙1.3-3.8份、万寿菊素1.2-3.4份、甘草查尔酮A 0.8-2.6份、交沙霉素0.7-2.3份、β-蜕皮甾酮0.5-1.7份、刺芒柄花素0.4-1.4份、常春藤皂苷元0.3-1.3份、氨基酸0.002-0.008份、填充剂2.3-5.0份、粘合剂2.1-5.3份、崩解剂0.6-1.5份、润滑剂0.2-0.5份。
进一步地，所述万寿菊素是从菊科植物山生阿尼菊中提取的黄酮类物质。是一种天然抗炎产品。
进一步地，所述氨基酸为L-亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸以3:1:4的质量比混合而成，可调节糖代谢，降低血中甘油三酯的水平，预防心脑血管疾病的产生，增强机体免疫能力。
一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物。
进一步地，步骤二中所述乙醇溶液质量浓度为52％，所述乳化剂为其1.5％重量份的单油酸甘油酯，且乙醇溶液的温度为53-55℃，可以使各有效成分很好地溶解。
进一步地，将所述药物组合物制成片剂，剂量明确，服用方便，药效更佳。
一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的片剂的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，所述乙醇溶液质量浓度为52％，所述乳化剂为其1.5％重量份的单油酸甘油酯，且乙醇溶液的温度为53-55℃，可以使各有效成分很好地溶解，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，备用；
步骤三：向步骤二制得的药物组合物中加入填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
进一步地，所述填充剂为磷酸氢钙，具有良好的稳定性和流动性，且可以减轻药物的引湿性；所述粘合剂为淀粉浆，其浓度为10％，价格便宜且粘合性好；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，具有很强的吸水性和膨胀性，崩解效果好；所述润滑剂为滑石粉，其具有很好的助流性，可降低颗粒表面的粗糙性。
本发明的有益效果是：糖尿病足的治疗不仅要通过控制血糖来减缓病情的加重，更不应该局限于单纯地外用消炎，必须在控制血糖的同时，配合抗炎，去肿的药效来联合治疗，本发明对多种有效成分进行合理配比，不仅可以有效降低血糖，还具有抗菌抗炎，去肿敛疮，促进伤口愈合的作用，通过调节血糖，控制感染来改善糖尿病足病人的痛苦。瑞格列奈可在患者体内模拟生理性胰岛素分泌，有效控制餐后血糖，具有吸收快、起效快、作用时间短、不增加患者体重、安全性高的特点，但由于其代谢比较快，持续时间短，可与香柑内酯、甘草查尔酮A联合作用调节血糖平衡，从而达到预防和减少糖尿病足的发病几率，藁本内酯、洋川芎内酯、芸香甙、万寿菊素、交沙霉素联合作用具有抗菌抗炎，控制感染，增强血管抵抗力，降低血管脆性等功效，β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸联合作用具有消肿敛疮，增强体质，配合调节糖代谢的作用。
具体实施方式
实施例1：
一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：瑞格列奈0.3份、香柑内酯2.1份、藁本内酯1.7份、洋川芎内酯1.6份、芸香甙1.3份、万寿菊素1.2份、甘草查尔酮A 0.8份、交沙霉素0.7份、β-蜕皮甾酮0.5份、刺芒柄花素0.4份、常春藤皂苷元0.3份、氨基酸0.002份、填充剂2.3份、粘合剂2.1份、崩解剂0.6份、润滑剂0.2份。
其中，所述的菠菜提取物的提取方法为：所述万寿菊素是从菊科植物山生阿尼菊中提取的黄酮类物质，是一种天然抗炎产品；所述氨基酸为L-亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸以3:1:4的质量比混合而成，可调节糖代谢，降低血中甘油三酯的水平，预防心脑血管疾病的产生，增强机体免疫能力；所述填充剂为磷酸氢钙，具有良好的稳定性和流动性，且可以减轻药物的引湿性；所述粘合剂为淀粉浆，其浓度为10％，价格便宜且粘合性好；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，具有很强的吸水性和膨胀性，崩解效果好；所述润滑剂为滑石粉，其具有很好的助流性，可降低颗粒表面的粗糙性。
该治疗糖尿病足的片剂的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，所述乙醇溶液质量浓度为52％，所述乳化剂为其1.5％重量份的单油酸甘油酯，且乙醇溶液的温度为53℃，可以使各有效成分很好地溶解，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，备用；
步骤三：向步骤二制得的药物组合物中加入填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
实施例2：
一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：瑞格列奈0.5份、香柑内酯3.85份、藁本内酯3.3份、洋川芎内酯2.95份、芸香甙2.55份、万寿菊素2.3份、甘草查尔酮A 1.7份、交沙霉素1.5份、β-蜕皮甾酮1.1份、刺芒柄花素0.9份、常春藤皂苷元0.8份、氨基酸0.005份、填充剂3.65份、粘合剂3.7份、崩解剂1.05份、润滑剂0.35份。
其中，所述万寿菊素是从菊科植物山生阿尼菊中提取的黄酮类物质，是一种天然抗炎产品；所述氨基酸为L-亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸以3:1:4的质量比混合而成，可调节糖代谢，降低血中甘油三酯的水平，预防心脑血管疾病的产生，增强机体免疫能力；所述填充剂为磷酸氢钙，具有良好的稳定性和流动性，且可以减轻药物的引湿性；所述粘合剂为淀粉浆，其浓度为10％，价格便宜且粘合性好；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，具有很强的吸水性和膨胀性，崩解效果好；所述润滑剂为滑石粉，其具有很好的助流性，可降低颗粒表面的粗糙性。
该治疗糖尿病足的片剂的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，所述乙醇溶液质量浓度为52％，所述乳化剂为其1.5％重量份的单油酸甘油酯，且乙醇溶液的温度为54℃，可以使各有效成分很好地溶解，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，备用；
步骤三：向步骤二制得的药物组合物中加入填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
实施例3：
一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，是由以下重量份的成分组成：瑞格列奈0.7份、香柑内酯5.6份、4藁本内酯4.9份、洋川芎内酯4.3份、芸香甙3.8份、万寿菊素3.4份、4甘草查尔酮A 2.6份、交沙霉素2.3份、β-蜕皮甾酮1.7份、刺芒柄花素1.4份、常春藤皂苷元1.3份、氨基酸0.008份、填充剂5.0份、粘合剂5.3份、崩解剂1.5份、润滑剂0.5份。
其中，所述万寿菊素是从菊科植物山生阿尼菊中提取的黄酮类物质，是一种天然抗炎产品；所述氨基酸为L-亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸以3:1:4的质量比混合而成，可调节糖代谢，降低血中甘油三酯的水平，预防心脑血管疾病的产生，增强机体免疫能力；所述填充剂为磷酸氢钙，具有良好的稳定性和流动性，且可以减轻药物的引湿性；所述粘合剂为淀粉浆，其浓度为10％，价格便宜且粘合性好；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，具有很强的吸水性和膨胀性，崩解效果好；所述润滑剂为滑石粉，其具有很好的助流性，可降低颗粒表面的粗糙性。
该治疗糖尿病足的片剂的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，所述乙醇溶液质量浓度为52％，所述乳化剂为其1.5％重量份的单油酸甘油酯，且乙醇溶液的温度为55℃，可以使各有效成分很好地溶解，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，备用；
步骤三：向步骤二制得的药物组合物中加入填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
本发明药物组合物在治疗糖尿病中的应用：
1、动物模型制备：
选用试验大鼠，体重190-230g之间，个体之间差异性小，便于对比，将其分成空白组50只，对照组50只和实验组，实验大鼠进行5天正常喂养,记录体重,饮水量、尿量及随机血糖等,再使其空腹12小时，将四氧嘧啶用注射用水或生理盐水新鲜配制成浓度为2％溶液,按四氧嘧啶50mg/kg体重舌下静脉一次注射,17小时后出现持续性高血糖伴多饮、多尿等症状,随后血糖达16.7mmol/L以上,定期测量，稳定10天后选出150只作为成功类似人类糖尿病的动物模型，然后将大鼠分为实验A组、实验B组、实验C组，每组50只。
2、给药方法：
给空白组大鼠每天灌喂等量生理盐水，对照组大鼠灌喂普通治疗糖尿病的药，实验组分别灌喂本发明实施例1、实施例2和实施例3制备的片剂，连续20天，观察记录大鼠的血糖情况。
3、试验数据统计及结果：根据判断标准空腹全血血糖为：3.9-6.1mmol/L，轻度糖尿病：7.0-8.4mmol/L，中度糖尿病：8.4-11.1mmol/L，重度糖尿病：大于11.1mmol/L。
3.1、试验结束后解刨大鼠，并未发现有任何用药造成的器官损伤，可见本发明毒副作用小。
3.2、血糖监测如下表：
组别 病例数 血糖正常大鼠数 血糖有所下降大鼠数 高血糖大鼠数
实验A组 50 32 14 4
实验B组 50 35 13 2
实验C组 50 33 15 2
对照组 50 27 8 15
空白组 50 50 0 0
从上表可以看出，本发明制备的药物组合物具有很好的降糖效果，可用于糖尿病及其并发症的控制及治疗。
本发明的临床实验：
1、病例资料：发明人收集了临床上糖尿病足患者120例，年龄30～65岁之间，症状见足部刺痛，麻木，感觉迟钝，溃疡合并感染，并伴有组织脓肿等，将其分为实验A组、实验B组、实验C组和对照组，每组30人。
2、试验方法：
分别给实验A组、实验B组、实验C组患者按疗程服用本发明实施例1、实施例2、实施例3制备的片剂，每次一片，餐前20min服用，每日两次，3周为一个疗程，对照组服用普通治疗糖尿病足的药物。
3、判断标准：
血糖的正常指标判断标准：空腹血糖3.9-6.1mmol/L，餐后2小时为3.9-7.8mmol/L，糖尿病患者的血糖空腹大于7.8mmol/L，餐后2小时大于11.1mmol/L。
4、疗效标准：
显效：患者血糖恢复正常、临床上溃疡痊愈，炎症消失，控制饮食和生活习惯，未再复发；
有效：患者血糖恢复正常、临床症状有明显改善；
无效：患者血糖并未下降，临床症状也无改善或有加重趋势。
3.2治疗结果：
组别 病例数 显效 有效 无效 有效率％
实验A组 30 17 9 4 86.7
实验B组 30 21 8 1 96.7
实验C组 30 19 8 3 90
对照组 30 12 7 11 63.3
由上表统计数据可以看出，本发明制备药物组合物对糖尿病足有很好疗效，不仅可以有效降低血糖，还可以控制和改善糖尿病足病人的临床症状，且总有效率达86.7％以上，且未见明显的毒副作用，具有很好的临床推广意义。
4、典型病例
病例一：张某，男，45糖尿病史8年，一年前出现足部明显刺痛感，感觉反应迟钝，出现轻微足部畸形，确诊为糖尿病并发症糖尿病足，一直服药效果不佳，使用本发明实施例1制备的片剂一个疗程后，刺痛感消失，足部活动比之前灵活，三个疗程后足部症状消失，血糖也恢复正常，4个月后回访未见复发。
病例二：梁某，男，62岁，糖尿病史15年，足部有较深的溃疡和感染病灶，且后脚跟肌肉萎缩，行动不便，使用本发明实施例2制备的片剂两个疗程后，血糖下降，溃疡和感染症状有很大改善，服药5个疗程后，症状消失，血糖正常，4个月后随访，未见复发。
病例三：赵某，女，52岁，糖尿病史6年，下肢及足部出现皮肤瘙痒、感觉迟钝、脚掌肿胀并伴有特别明显的针刺感，走路需跛行，使用本发明实施例3制备的片剂1个疗程后，血糖下降，足部症状改善，4个疗程后血糖恢复正常，足部症状消失，平时注意饮食和锻炼，4个月后回访未见复发。
尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到，可以在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量以外的有效剂量可能适用。同样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体以及制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的这类预期变化或差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且这些权利要求应在合理的程度上尽可能广义地解释。

Claims (8)

1.一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，其特征在于，是由以下重量份的成分组成：瑞格列奈0.3-0.7份、香柑内酯2.1-5.6份、藁本内酯1.7-4.9份、洋川芎内酯1.6-4.3份、芸香甙1.3-3.8份、万寿菊素1.2-3.4份、甘草查尔酮A 0.8-2.6份、交沙霉素0.7-2.3份、β-蜕皮甾酮0.5-1.7份、刺芒柄花素0.4-1.4份、常春藤皂苷元0.3-1.3份、氨基酸0.002-0.008份、填充剂2.3-5.0份、粘合剂2.1-5.3份、崩解剂0.6-1.5份、润滑剂0.2-0.5份。
2.如权利要求1所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，其特征在于，所述万寿菊素是从菊科植物山生阿尼菊中提取的黄酮类物质。
3.如权利要求1所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，其特征在于，所述氨基酸为L-亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸的混合物。
4.如权利要求1-3任意一项所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，其特征在于在于，它的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物。
5.如权利要求4所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物的制备方法，其特征在于，步骤二中所述乙醇溶液质量浓度为52％，所述乳化剂为其1.5％重量份的单油酸甘油酯。
6.如权利要求4所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物的制备方法，其特征在于，将所述药物组合物制成片剂。
7.如权利要求6所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述片剂的制备方法为：
步骤一：将所述重量组份的瑞格列奈、香柑内酯、芸香甙、万寿菊素、甘草查尔酮A、交沙霉素、β-蜕皮甾酮、刺芒柄花素、常春藤皂苷元、氨基酸混合用超微粉碎机粉碎得到混合药粉，备用；
步骤二：将步骤一制得的混合药粉加入3倍量的含有乳化剂的乙醇溶液中，再将藁本内酯、洋川芎内酯加入，搅拌均匀，灭菌，密封，即得到所述含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物，备用；
步骤三：向步骤二制得的药物组合物中加入填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂通过湿法制粒、干燥、整粒、分装等片剂加工工序制成片剂。
8.如权利要求7所述的一种含瑞格列奈治疗糖尿病足的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述填充剂为磷酸氢钙，所述粘合剂为淀粉浆，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述润滑剂为滑石粉。
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