CN105705133B - 包括刺孢青霉酸和至少一种表面活性剂的化妆品组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种化妆品组合物，该化妆品组合物包括在生理上可接受的介质中的：水性相、刺孢青霉酸、至少一种非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂，和至少一种碱；其中，碱的摩尔数与刺孢青霉酸的摩尔数的比值R₁严格大于1。

Description

包括刺孢青霉酸和至少一种表面活性剂的化妆品组合物

技术领域

本发明涉及包括刺孢青霉酸和/或它的一种盐的新的稳定的化妆品组合物。本发明还涉及该组合物作为皮肤和/或毛发的彩妆产品、清洁产品、卫生和/或护理产品的化妆应用。

背景技术

刺孢青霉酸(还已知被称为4，5-二羧基-4-十五酸内酯)具有下式：

它尤其用作表面活性剂。

根据本领域的现有技术，已知刺孢青霉酸(S-酸)在室温下不溶于水和脂肪，但是可溶于乙醇。刺孢青霉酸还被描述为在高温下部分溶于水。在室温下，刺孢青霉酸通过成盐状态可溶于水中。示出能形成三种盐，钠盐的特征如下：

S-1Na，单钠盐，对应于与S-酸的C4位的碳原子结合的羧基的中和产物；

S-2Na，二钠盐，对应于与S-酸的C4和C5位的碳原子结合的羧基的中和产物；

S-3Na，三钠盐，对应于S-2Na的内酯官能团的皂化产物。

这些盐具有不同的表面活性剂特性。S-1Na和S-2Na形式具有表明其作为表面活性剂的潜力的表面活性。

另一方面并且明显地，成盐程度越低(接近于S-1Na形式)，溶解度越小。在约pH5至pH7的pH值下，刺孢青霉酸获得了在水中的溶解度而不会打开内酯官能团(S-3Na形式)。现在，即使在该优化的范围内，也观察到了刺孢青霉酸的重结晶，因为温度低，重结晶更多。因此，这与化妆品的销售是不适宜的，其中化妆品随着时间的推移必须是稳定的，没有任何重结晶。

因此，需要一种化妆品组合物，该化妆品组合物包括刺孢青霉酸和/或它的一种盐，并且该化妆品组合物在宽的温度范围内都是稳定的。

发明内容

本发明的目的是提供一种基于刺孢青霉酸的新化妆品组合物，该化妆品组合物随着时间的推移是稳定的。

根据实施方式，本发明的组合物在4℃下稳定15天，更优选1个月，或甚至两个月。

在本申请内，稳定的组合物是其中的刺孢青霉酸保持溶解并且不重结晶的组合物。这样的组合物随着时间的推移保持清澈。

因此，本发明涉及一种化妆品组合物，该化妆品组合物包括在生理上可接受的介质中的：

水性相；

刺孢青霉酸；

至少一种非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂；和

至少一种碱，

其中，碱的摩尔数与刺孢青霉酸的摩尔数的比值R₁严格大于1。

因此，本发明涉及一种新化妆品组合物，该化妆品组合物包括刺孢青霉酸、至少一种非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂，和至少一种碱的特定组合。

在本发明的范围内，除非另有说明，上述表面活性剂与刺孢青霉酸和/或它的一种盐不同。

在本发明的范围内，除非另有说明，比值R₁对应于碱的摩尔数与刺孢青霉酸的摩尔数的比值。因此，这是摩尔比。例如，可提及摩尔比R₁严格大于1，优选小于或等于2.5。因此，严格大于1的摩尔比R₁对应于碱的摩尔数严格大于刺孢青霉酸的摩尔数。

根据实施方式，比值R₁严格大于1。优选，比值R₁在1至2.5之间，并且优选在1.1至2的范围内。具体地，比值R₁等于2。

根据实施方式，刺孢青霉酸的质量与表面活性剂(与S-酸不同)的质量的比值被称为R₂，该比值R₂小于或等于12.5。

根据实施方式，比值R₂在0.1至12.5之间。具体地，比值R₂在1至12.5之间。优选，比值R₂在1至5之间。

在本发明的范围内，除非另有说明，比值R₂对应于刺孢青霉酸的质量与表面活性剂的质量的比值。因此，这是质量比。

表面活性剂

根据本发明，非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂可以是选自由两性表面活性剂、阴离子表面活性剂、非离子型表面活性剂、阳离子表面活性剂，和它们的混合物组成的非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂。

该表面活性剂不是含硫酸酯/盐或磺酸酯/盐基团的阴离子表面活性剂。

在本发明的范围内，除非另有说明，“包括硫酸酯/盐基团的阴离子表面活性剂”指包括-OSO₃-或-OSO₃H基团的阴离子表面活性剂(硫酸酯/盐表面活性剂)，以及“包括磺酸酯/盐基团的阴离子表面活性剂”指包括-SO₃-或-SO₃H基团的阴离子表面活性剂(磺酸酯/盐表面活性剂)。

在本发明的范围内，除非另有说明，“非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂”是非硫酸酯/盐表面活性剂(不包括任何硫酸酯/盐基团)、非磺酸酯/盐表面活性剂(不包括任何磺酸酯/盐基团)，或即非硫酸酯/盐也非磺酸酯/盐的表面活性剂(不包括任何硫酸酯/盐基团和任何磺酸酯/盐基团)。

根据本发明，上述表面活性剂可以是两性表面活性剂。

上述两性表面活性剂(该术语包括两性表面活性剂和两性离子表面活性剂)例如可选自(C8-C20)烷基甜菜碱、磺基甜菜碱(sulfobetaine或sultaine)、(C8-C20)烷基磺基甜菜碱、(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱(诸如椰油酰胺丙基甜菜碱)、(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基磺基甜菜碱、氨基酸(诸如甘氨酸)、(C8-C20)烷基聚氨基羧酸酯/盐、(C8-C20)烷基两性乙酸酯/盐、(C8-C20)烷基两性二乙酸酯/盐、卵磷脂、它们的盐，以及它们的混合物。

作为(C8-C20)烷基甜菜碱，可提及：椰油基甜菜碱，如由Cognis以名称DEHYTON

出售的产品；月桂基甜菜碱，如由Clariant以名称GENAGEN

出售的产品；氧乙烯月桂基甜菜碱(10EO)，如由Shin Nihon Rica以名称LAURYLETHER(10EO)

出售的产品；氧乙烯硬脂酰基甜菜碱(10EO)，如由Shin Nihon Rica以名称STEARYLETHER(10EO)

出售的产品。

在(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱中，例如可提及椰油酰胺丙基甜菜碱，如由Sanyo以名称LEBON 2000

出售的产品、由Albright&Wilson以名称EMPIGEN

出售的产品、由EVONIK GOLDSCHMIDT以名称Tego Betain F 50和CK D出售的产品；或其它作为与甘油月桂酸酯/盐的混合物出售的那些产品，如来自EVONIK GOLDSCHMIDT的商业参考号Tego Betain HS或Antil HS 60；月桂酰胺基丙基甜菜碱，如由Witco以名称REWOTERIC

出售的产品。在特定的实施方式中，(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱优选选自(C8-C20)烷基酰胺丙基甜菜碱。

作为磺基甜菜碱，可提及(C8-C20)烷基磺基甜菜碱；烷基(C8-C20)酰胺烷基(C1-C6)磺基甜菜碱、烷基(C8-C20)酰胺烷基(C1-C6)羟基磺基甜菜碱，诸如椰油酰基酰胺丙基羟基磺基甜菜碱，诸如由Croda以名称CROSULTAIN

出售的产品。

作为(C8-C20)烷基聚氨基羧酸酯/盐(APAC)，可提及：椰油酰基聚氨基羧酸钠，诸如由AkzoNobel以名称AMPHOLAK 7

和AMPHOLAK 7

出售的产品；硬脂酰聚酰胺羧酸钠，诸如由AkzoNobel以名称AMPHOLAK 7TX/C出售的产品；羧甲基油基聚丙胺钠，诸如由AkzoNobel以名称AMPHOLAK

出售的产品。作为C8-C20烷基双两性乙酸酯/盐，例如可提及N-二钠-N-椰油酰基-N-羧甲氧基乙基-N-羧甲基-乙二胺(CTFA名称：椰油酰基两性二乙酸二钠)，如由Rhodia Chimie以名称MIRANOL C2M CONCENTRE

出售的产品；和N-钠-N-椰油酰基-N-羟乙基-N-羧甲基-乙二胺(CTFA名称：椰油酰基两性乙酸钠)，如由Evonik Goldschmidt以名称Rewoteric AM C出售的产品。

作为C8-C20烷基两性二乙酸酯/盐，可提及椰油酰基两性二乙酸二钠、月桂酰两性二乙酸二钠、己酰基两性二乙酸二钠、癸酰基两性二乙酸二钠、椰油酰基两性二丙酸二钠、月桂酰两性二丙酸二钠、己酰基两性二丙酸二钠、癸酰基两性二丙酸二钠、月桂酰基两性二丙酸和椰油酰基两性二丙酸。可提及的实例包括由Rhodia公司以商标名称

C2MConcentrate出售的椰油酰基两性二乙酸。

在卵磷脂中，可提及磷脂和溶血磷脂。具体地，可提及诸如由NIKKOL集团出售的产品(Lecinol系列)的卵磷脂，或由CARGIL/LUCAS MEYER出售的其它卵磷脂(EMULFLUIDS的EMULMETIKS系列)。

根据实施方式，上述两性表面活性剂选自由甜菜碱、(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱、甘氨酸、磺基甜菜碱(sultain)、(C8-C20)烷基聚氨基羧酸酯/盐、C8-C20烷基两性乙酸酯/盐、C8-C20烷基两性二乙酸酯/盐、卵磷脂、它们的盐，以及它们的混合物组成的组。

根据实施方式，上述两性表面活性剂选自由(C8-C20)烷基甜菜碱、(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱、C8-C20烷基两性乙酸酯/盐，和它们的混合物组成的组，并且优选(C8-C20)烷基酰胺丙基甜菜碱。

根据实施方式，上述表面活性剂是选自由椰油酰基甜菜碱、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰基两性二乙酸二钠、椰油酰基两性乙酸钠，和它们的混合物组成的组中的两性表面活性剂。

根据实施方式，上述表面活性剂是椰油酰胺丙基甜菜碱或椰油酰基两性二乙酸二钠。

根据本发明，上述表面活性剂可以是非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的阴离子表面活性剂。

上述阴离子表面活性剂尤其可选自植物来源的蛋白的阴离子衍生物、氨基酸、(C6-C30)酰基氨基酸、磷酸酯/盐和(C6-C30)烷基磷酸酯/盐、阴离子(C8-C24)烷基聚葡萄糖苷、皂类(soap)((C8-C30)脂肪酸盐)、大豆油衍生物、乳酸衍生物、甘草酸或脂肽(如生物表面活性剂表面活性素(Surfactin)，一种微生物来源的脂肽)、它们的盐，以及它们的混合物。

上述植物来源的蛋白的阴离子衍生物是具有疏水基的蛋白水解产物，该疏水基可天然存在于蛋白中，或通过蛋白和/或蛋白水解产物与疏水化合物的反应来添加该疏水基。上述蛋白是植物来源的，并且上述疏水基尤其可以是具有8至30个碳原子的脂肪链，例如包括10至22个碳原子的烷基链。

作为可在根据本发明的组合物中使用的植物来源的蛋白的阴离子衍生物，更具体地可提及包括具有10至22个碳原子的烷基链的小麦蛋白、大豆蛋白、燕麦蛋白或丝蛋白的水解产物，和它们的盐。烷基链尤其可以是月桂基链，并且盐可以是钠盐、钾盐和/或铵盐。例如可提及经月桂酸修饰的丝蛋白的水解产物的钠盐、钾盐和/或铵盐，诸如由Kawaken以名称KAWA SILK出售的产品；经月桂酸修饰的小麦蛋白的水解产物的钠盐、钾盐和/或铵盐，诸如由Croda以名称AMINOFOAM W OR出售的钾盐(CTFA名称：月桂酰小麦氨基酸钾)和由Seppic以名称PROTEOL LW 30出售的钠盐(CTFA名称：月桂酰小麦氨基酸钠)；包括具有10至22个碳原子的烷基链的燕麦蛋白的水解产物的钠盐、钾盐和/或铵盐，特别是经月桂酸修饰的燕麦蛋白的水解产物的钠盐、钾盐和/或铵盐，诸如由Seppic以名称PROTEOL OAT(CTFA名称：月桂酰燕麦氨基酸钠)、PROTEOL SAV 50S(INCI名称：椰油酰基氨基酸钠)、PROTEOL APL(INCI名称：椰油酰基苹果氨基酸钠)出售的钠盐，以名称AMARANTH S(INCI名称：椰油酰基水解苋属蛋白钠)出售的钠盐，以及它们的混合物。

作为磷酸酯/盐和C6-C30烷基磷酸酯/盐，例如可提及单烷基磷酸酯/盐和二烷基磷酸酯/盐，诸如月桂酰单磷酸酯/盐，如由Kao Chemicals以名称MAP

出售的产品，十二烷基磷酸的钾盐；单酯和二酯(主要是二酯)的混合物，诸如由Cognis以名称CRAFOL

出售的产品；辛基磷酸的单酯和二酯的混合物，诸如由Cognis以名称CRAFOL

出售的产品；磷酸和乙氧基2-丁基辛醇(7摩尔EO)的单酯和二酯的混合物，如由Condea以名称ISOFOL 127EO-PHOSPHATE

出售的产品；C12-C13烷基磷酸钾，如以参考号ARLATONE MAP

出售的产品；三乙醇胺C12-C13烷基磷酸酯/盐，诸如由Uniqema以名称ARLATONE MAP

出售的产品；月桂酰磷酸钾，如由Rhodia Chimie以名称DERMALCARE MAP

出售的产品。

C8-C24烷基聚葡萄糖苷尤其可以是从C8-C24烷基聚葡萄糖苷获得的柠檬酸酯/盐、酒石酸酯/盐、碳酸酯/盐和甘油醚。例如，可提及椰油酰基聚葡萄糖苷(1，4)酒石酸酯的钠盐，如由Cesalpinia以名称EUCAROL

出售的产品；椰油酰基聚葡萄糖苷(1，4)柠檬酸酯的钠盐，如由Cesalpinia以名称EUCAROL

出售的产品。

皂类可获自经碱性试剂部分或完全皂化(中和)的脂肪酸。这些是碱金属或碱土金属或有机碱的皂类。作为脂肪酸，可使用包括8至30个碳原子、优选包括8至22个碳原子的饱和、直链或支链脂肪酸。该脂肪酸具体可选自棕榈酸、硬脂酸、肉豆蔻酸、月桂酸，和它们的混合物。

作为碱性试剂，例如可使用碱金属的氢氧化物(氢氧化钠和氢氧化钾或苛性钾)、碱土金属(例如镁)的氢氧化物、氢氧化铵，或有机碱，诸如三乙醇胺、N-甲葡糖胺、赖氨酸和精氨酸。

上述皂类尤其可以是碱金属脂肪酸盐，碱性试剂是碱金属氢氧化物，优选是氢氧化钾或苛性钾(KOH)。

碱性试剂的量应足以使脂肪酸至少部分被中和。

尤其可提及月桂酸钠或月桂酸钾、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、硬脂酸钾、椰油酸钾，或原位形成的KOH的其它硬脂酸盐。

大豆油衍生物或它们的盐具体是来源于大豆油(其INCI名称是“大豆油”(glycinesoya oil或soybean oil))的具有8至30个碳原子的脂肪酸和具有8至30个碳原子的脂肪酸盐，并且具体是碱金属(诸如Na、Li、K，优选Na或K)的盐；和来源于大豆的具有8至30个碳原子的脂肪酸的盐，诸如大豆酸钾，例如由Noveon出售的产品。

作为C6-C30酰基氨基酸，例如可提及：

C6-C30酰基甘氨酸酯/盐，诸如椰油酰基甘氨酸钠，如由Ajinomoto以名称AMILITEGCS-12出售的产品，和椰油酰基甘氨酸钠，如由Ajinomoto以名称AMILITE GCK-12出售的产品；

C6-C30酰基谷氨酸酯/盐，诸如椰油酰谷氨酸二钠，如由Ajinomoto以名称AMISOFTECS-22SB出售的产品；硬脂酰谷氨酸钠和硬脂酰谷氨酸二钠，如由Ajinomoto以名称AMISOFT HS21 P和HS11 Pf出售的产品；以及月桂酰谷氨酸钠，如由Ajinomoto以名称AMISOFT LS11出售的产品；

C6-C30酰基肌氨酸酯/盐，诸如月桂酰肌氨酸钠，如由Seppic以名称ORAMIX L 30出售的产品；肉豆蔻酰肌氨酸钠，如由Nikkol以名称NIKKOL SARCOSINATE

出售的产品；棕榈酰肌氨酸钠，如由Nikkol以名称NIKKOL SARCOSINATE

出售的产品；和椰油酰基肌氨酸钠，如由Zschimmer&Schwarz以名称PROTELAN LS 9011/C出售的产品；

C6-C30酰基丙氨酸酯/盐，诸如N-月桂酰-N-甲基酰胺丙酸钠，诸如由Nikkol以名称SODIUM NIKKOL ALANINATE LN

出售的产品或由Kawaken以名称ALANONE

出售的产品；和N-月桂酰N-甲基丙氨酸三乙醇胺，如由Kawaken以名称ALANONE

出售的产品；

C6-C30酰基天冬氨酸酯/盐，如三乙醇胺N-月桂酰天冬氨酸酯/盐和三乙醇胺N-肉豆蔻酰酯/盐的混合物，如由Mitsubishi以名称

出售的产品。

还可提及月桂酰燕麦氨基酸的钠盐，诸如由Seppic出售的PROTEOL OAT，或INCI名称为椰油酰基氨基酸钠的化合物，诸如来自Seppic的PROTEOL SAV5OS。

还可提及(C₁₀-C₂₂)酰基谷氨酸的碱金属盐，优选(C₁₂-C₂₀)酰基谷氨酸的碱金属盐，例如(C₁₆-C₁₈)酰基谷氨酸的碱金属盐。碱金属盐例如是钠盐、钾盐和锂盐，优选钠盐。

这些尤其可以是硬脂酰谷氨酸的碱金属盐、月桂酰谷氨酸的碱金属盐、C₁₆酰基谷氨酸的碱金属盐、肉豆蔻酰谷氨酸的碱金属盐、椰油酰谷氨酸的碱金属盐或氢化牛脂酰基谷氨酸的碱金属盐中的一种。

优选地，它是选自硬脂酰谷氨酸钠、硬脂酰谷氨酸二钠、硬脂酰谷氨酸钾、月桂酰谷氨酸钠、月桂酰谷氨酸二钠、月桂酰谷氨酸钾、椰油酰基谷氨酸钠、氢化牛脂酰基谷氨酸钠和它们的混合物的离子型表面活性剂，并且优选是硬脂酰谷氨酸钠。

乳酸衍生物或它们的盐可选自(C6-C30)酰基乳酸(lactylic acid)，它们的盐(乳酰乳酸盐)诸如硬脂酰乳酰乳酸盐，例如由Oleon NV以名称RADIAMULS SL 2980出售的产品；硬脂酰乳酰乳酸钠，例如由Oleon NV以名称RADIAMULS SL 2990提供的产品，由Karlshamns AB以名称AKOLINE SL提供的产品，由Uniquema以名称PRIAZUL 2134提供的产品，或由Dr Straetmans以名称DERMOFEEL SL提供的另一产品；异硬脂酰乳酰乳酸钠，如由Uniquema以名称PRIAZUL 2133出售的产品；山嵛酰乳酰乳酸钠，例如由Rita Corporation以名称PATIONIC SBL出售的产品；椰油酰基乳酰乳酸钠，诸如由Rita以名称PATIONIC SCL出售的产品；油酰乳酰乳酸钠；月桂酰乳酰乳酸钠(来自Caravan的PATIONIC 138C)；己酰乳酸酰乳钠(来自Abitec的CAPMUL S8L-G)。

还可提及椰油酰基两性乙酸钠、甘油、月桂酰葡萄糖苷、椰油酰基谷氨酸钠、月桂酰葡萄糖苷羧酸钠的混合物，如由Cognis以参考号PLANTAPON SF出售的产品。

具体地，上述阴离子表面活性剂选自由脂肪羧酸酯/盐、(C6-C30)烷基肌氨酸酯/盐、(C6-C30)烷基磷酸酯/盐、(C6-C30)烷基谷氨酸酯/盐、(C6-C30)酰基谷氨酸酯/盐，和它们的混合物组成的组。

根据实施方式，上述表面活性剂是选自由椰油酰谷氨酸二钠、月桂基肌氨酸钠和它们的混合物组成的组中的阴离子表面活性剂。

根据实施方式，上述表面活性剂是椰油酰谷氨酸二钠或月桂基肌氨酸钠。

根据本发明，上述表面活性剂可以是非离子型表面活性剂。

上述非离子型表面活性剂例如可选自(C6-C30)烷基聚葡萄糖苷(APG)、(C6-C30)烷基聚戊糖苷、(C6-C30)烷基聚木糖苷、麦芽糖(C6-C30)酯、蔗糖(C6-C30)酯、聚甘油(C6-C30)脂肪酸、氧化烯糖酯、(C6-C30)脂肪酸和聚乙二醇的酯、(C6-C30)脂肪酸和山梨醇的酯、葡糖胺的衍生物(诸如乙基-2己基氧-羰基N-甲基葡糖胺)，和它们的混合物。

作为烷基聚葡萄糖苷，优选使用如下的烷基聚葡萄糖苷：含具有6至30个碳原子、优选8至16个碳原子的烷基，并且含优选包括1.2至3个糖单元的亲水基团(葡萄糖苷)。例如可提及：癸基葡萄糖苷(烷基-C9/C11-聚葡萄糖苷(1.4))，如由Kao Chemicals以名称MYDOL

出售的产品，由Cognis以名称PLANTAREN 2000

出售的产品，和由Seppic以名称ORAMIX NS

出售的产品；辛基/癸基葡萄糖苷，如由Seppic以名称ORAMIX CG

出售的产品或由Cognis以名称PLANTACARE 810P出售的产品；月桂酰葡萄糖苷，如由Cognis以名称PLANTAREN 1200

和PLANTACARE

出售的产品；和椰油基葡萄糖苷，如由Cognis以名称PLANTACARE

出售的产品；可选地与鲸蜡硬脂醇混合的鲸蜡硬脂酰葡萄糖苷，例如由Seppic以名称MONTANOV 68出售的产品，由Goldschmidt以名称TEGO-CARE CG90出售的产品和由Henkel以名称EMULGADE KE3302出售的产品；花生醇葡萄糖苷，例如由Seppic以名称MONTANOV 202出售的花生醇和山嵛醇和花生醇葡萄糖苷的混合物的形式；椰油酰基乙基葡萄糖苷，例如由Seppic以名称MONTANOV82出售的与鲸蜡醇和硬脂醇的混合物(35/65)的形式；C12-C20烷基葡萄糖苷，诸如由Seppic以参考号MONTANOV L出售的与C14-C22脂肪醇的混合物的那些产品。

上述氧化烯糖酯尤其是脂肪酸的聚乙二醇醚和糖酯。这些氧化烯糖酯例如可选自氧乙烯葡萄糖酯(诸如PEG-120)、甲基葡萄糖二油酸酯(如由Amerchol以名称GlucamateDOE 120出售的产品)。

脂肪酸和聚乙二醇的酯优选是包括8至100个环氧乙烷单元的C₁₆-C₂₂脂肪酸酯。

上述酯的脂肪链尤其可选自硬脂基、山嵛基、花生醇基、棕榈基、鲸蜡基单元和它们的混合物，诸如鲸蜡硬脂基，优选硬脂基链。

环氧乙烷单元的数目可在8至100的范围内，优选在10至80的范围内，更好在10至50的范围内。根据本发明的特定实施方式，该数目可在20至40的范围内。

作为脂肪酸和聚乙二醇的酯的实例，可提及分别包括20、30、40、50、100个环氧乙烷单元的硬脂酸酯，诸如由CRODA分别以名称Myrj 49P(聚乙二醇硬脂酸酯20EO；CTFA名称：PEG-20硬脂酸酯)、Myrj 51、Myrj 52P(聚乙二醇硬脂酸酯40EO；CTFA名称：PEG-40硬脂酸酯)、Myrj 53、Myrj 59P出售的产品。

C₁₆-C₂₂脂肪酸和山梨醇的酯尤其是C₁₆-C₂₂酸和山梨醇的酯，并且由至少一种脂肪酸与山梨醇的酯化作用形成，其中至少一种脂肪酸包括至少一种饱和或不饱和的各自具有16至22个碳原子的直链烷基链。这些酯尤其可选自山梨醇的硬脂酸酯、山嵛酸酯、廿酸酯、棕榈酸酯、油酸酯和它们的混合物。优选使用山梨醇的硬脂酸酯和棕榈酸酯，优选山梨醇硬脂酸酯。

作为可在根据本发明的组合物中使用的山梨醇酯的实例，可提及：山梨醇单硬脂酸酯(CTFA名称：山梨醇硬脂酸酯)，如由Croda以名称Span 60出售的产品；山梨醇三硬脂酸酯，如由Croda以名称Span 65V出售的产品；山梨醇单棕榈酸酯(CTFA名称：山梨醇棕榈酸酯)，如由Croda以名称Span 40出售的产品；山梨醇单油酸酯，如由Croda以名称Span 80出售的产品；山梨醇三油酸酯，如由Uniquema以名称Span 85V出售的产品。优选地，所使用的山梨醇酯是山梨醇三硬脂酸酯。

蔗糖和脂肪酸的酯优选选自由蔗糖(sucrose，saccharose)和脂肪酸的反应所产生的酯，其中脂肪酸包括10至24个碳原子，优选包括12至20个碳原子，更好包括12至18个碳原子，且更好包括12至16个碳原子。

上述包括10至24个碳原子的脂肪酸可以是直链或支链的，饱和或不饱和的。

上述脂肪酸可选自油酸、月桂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、亚油酸、癸酸，或它们的混合物。

根据实施方式，蔗糖和脂肪酸的酯选自由蔗糖和脂肪酸的反应所产生的酯，其中脂肪酸包括12至18个碳原子，优选包括12至16个碳原子，诸如月桂酸和/或棕榈酸，所产生的酯如蔗糖月桂酸酯、蔗糖棕榈酸酯或它们的混合物。

蔗糖和脂肪酸的酯可选自单酯、二酯、三酯和四酯，以及它们的混合物，优选具有低酯化度的酯，例如蔗糖和脂肪酸的单酯、二酯、三酯或它们的混合物。蔗糖和脂肪酸的酯可为具有低酯化度的酯的混合物，例如单酯和二酯的混合物，或单酯、二酯和三酯的混合物。

当使用蔗糖和脂肪酸的酯的混合物时，优选其中具有低酯化度的酯(尤其是单酯)占大部分的混合物，例如占蔗糖和脂肪酸的酯的混合物的至少50重量％，优选至少60重量％。

具体地，可使用蔗糖和包括12至16个碳原子的脂肪酸的酯的混合物，具体是月桂酸或棕榈酸的单酯、二酯和三酯的混合物，该混合物可包括少量(基于蔗糖、酯和脂肪酸混合物的重量，含量小于或等于40重量％)的蔗糖和包括16个以上的碳原子的脂肪酸的酯。

优选地，在本发明中使用的蔗糖和脂肪酸的酯具有大于或等于10的HLB，优选大于或等于12的HLB。

如所公知的，HLB(亲水亲脂平衡值)指表面活性剂的亲水基团的大小和强度与亲脂基团的大小和强度之间的平衡。

根据GRIFFIN的HLB值定义在J.Soc.Cosm.Chem.1954(第5卷)第249-256页中。

作为酯或者蔗糖和脂肪酸的酯的混合物的实例，可提及：

HLB为16的Surfhope SE COSME C-1416，它是蔗糖豆蔻酸酯，包括约80％的单酯，混合物的剩余部分由二酯和三酯组成；

Surfhope SE COSME C-1216，它的INCI名称是蔗糖月桂酸酯，具有等于16的HLB，并且包括75％至90％的单酯，混合物的剩余部分由二酯和三酯组成；

Surfhope SE COSME C-1215L，它的INCI名称是蔗糖月桂酸酯，具有等于15的HLB，包括约70％的单酯，混合物的剩余部分由二酯和其它聚酯组成；

Surfhope SE COSME C-1616，HLB为16，它是蔗糖和棕榈酸和/或硬脂酸的酯的混合物(INCI名称是蔗糖棕榈酸酯)，包括75％至90％的单酯，混合物的剩余部分由二酯和三酯组成，并且可包括蔗糖硬脂酸酯和蔗糖棕榈酸硬脂酸酯。

还可提及由Dai-ichi Seiyaku以参考号DK酯S-L18A出售的INCI名称为蔗糖月桂酸酯的酯，该酯具有等于17的HLB，包括70％的单酯和30％的二酯和三酯。

作为酯和脂肪酸蔗糖酯的混合物的实例，还可提及：

由CRODESTA以名称F160、F140、F110、F90、F70、SL40出售的产品，分别指由73％的单酯和27％的二酯和三酯构成的，由61％的单酯和39％的二酯、三酯和四酯构成的，由52％的单酯和48％的二酯、三酯和四酯构成的，由45％的单酯和55％的二酯、三酯和四酯构成的，由39％的单酯和61％的二酯、三酯和四酯构成的蔗糖棕榈酸-硬脂酸酯；和蔗糖单月桂酸酯；

以名称RYOTO SUGAR ESTERS出售的产品，例如参考号为B370，并且对应于由20％的单酯和80％的二酯-三酯-聚酯构成的蔗糖山嵛酸酯；

由GOLDSCHMIDT以名称TEGOSOFT PSE出售的蔗糖单-二-棕榈酸硬脂酸酯。

根据实施方式，使用蔗糖月桂酸酯。

在根据本发明的非离子型表面活性剂中，还可提及皂苷。

皂苷可优选选自从皂树(Sapindus mukurossi、Sapindustrifoliatus、sapindussaponaria)、欧亚甘草(Glycyrrhiza glabra)、七叶树(Aesculus hippocastanum)、假马齿苋(Baccopa monneria)、菝葜(Smilax medica、Smilax aspera、Smilax ornata)、皂皮树(Quillaja saponaria)、肥皂草(Saponaria officinalis)、高丽参(Panax ginseng)、丝兰(Yucca schidigera)、蒺藜(Tribulus terrestris)、洋枣(Zizyphus joazeiro)、绞股蓝(Gynostemma pentaphyllum)、芦笋草(Asparagus racemosus)、苜蓿(Medicago sativa)提取的皂苷，和它们的混合物。

优选地，上述非离子型表面活性剂选自由C6-C30烷基聚葡萄糖苷，优选C8-C16烷基聚葡萄糖苷、C6-C30烷基葡萄糖苷，聚氧乙烯山梨醇和C12-C18脂肪酸的酯，和它们的混合物组成的组。

根据实施方式，上述表面活性剂是非离子型表面活性剂，该非离子型表面活性剂选自由癸基葡萄糖苷、椰油基-葡萄糖苷、蔗糖月桂酸酯、山梨醇、聚氧乙烯(20EO)山梨醇单月桂酸酯(如由Evonik Goldschmidt以名称TEGO SML 20出售的产品(INCI产品：聚山梨醇酯20))，和它们的混合物组成的组。

根据实施方式，上述表面活性剂是癸基葡萄糖苷或椰油基葡萄糖苷。

根据实施方式，上述表面活性剂是蔗糖月桂酸酯和山梨醇的混合物。

根据另一实施方式，上述表面活性剂是聚氧乙烯(20EO)山梨醇单月桂酸酯(如由Evonik Goldschmidt以名称TEGO SML 20出售的产品(INCI产品：聚山梨醇酯20))。

本发明的化妆品组合物可包括如上所述的一种表面活性剂，或如上所述的表面活性剂的混合物。

具体地，本发明的化妆品组合物包括表面活性剂。

根据本发明，本发明的化妆品组合物中，基于该组合物的总质量，表面活性剂(刺孢青霉酸+额外的表面活性剂)的总含量可以在0.1质量％至30质量％的范围内。

优选地，基于上述组合物的总质量，根据本发明的表面活性剂(刺孢青霉酸+额外的表面活性剂)的总含量在0.5质量％至15质量％的范围内，优选在1质量％至10质量％的范围内。

根据优选实施方式，根据本发明的表面活性剂(刺孢青霉酸+额外的表面活性剂)的总含量在1％至10％之间，优选在3％至8％之间。

碱

因此，根据本发明的化妆品组合物还可包括有机碱或无机碱。该有机碱或无机碱可以是布朗斯特-劳瑞(Bronsted-Lowry)碱或路易斯(Lewis)碱。

具体地，上述碱可选自：

a)链烷醇胺，诸如单乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺，异丙醇胺，2-氨基-2-甲基-1-丙醇，

b)氧乙烯和/或氧丙烯乙二胺，

c)无机氢氧化物或有机氢氧化物，

d)碱金属硅酸盐，诸如偏硅酸钠，

e)优选碱性氨基酸，诸如精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸和组氨酸，

f)碳酸盐和重碳酸盐，尤其是碱金属或碱土金属或铵的伯胺、仲胺或叔胺的碳酸盐和重碳酸盐，以及

g)下式(III)的化合物：

其中，W是任选经羟基或C1-C6烷基取代的C1-C6亚烷基自由基；Rx、Ry、Rz和Rt，可相同或不同，代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基或C1-C6氨烷基。

作为式(III)的这样的化合物的实例，可提及1，3-丙二胺、1，3-二氨基-2-丙醇、精胺或亚精胺。

无机氢氧化物或有机氢氧化物优选选自：碱土金属的氢氧化物，来自碱土金属的氢氧化物，诸如氢氧化钠或氢氧化钾；过渡金属的氢氧化物，诸如元素周期表中第III、IV、V和VI族的金属的氢氧化物；镧系或锕系元素的氢氧化物；季铵的氢氧化物；和氢氧化胍。

上述氢氧化物可原位形成，诸如例如通过氢氧化钙与碳酸胍反应形成氢氧化胍

根据本发明的具体实施方式，上述碱可选自下组：无机碱，诸如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化铯、氢氧化钙、氢氧化镁、氢氧化锌或类似的碱；含锂、钠、钾、钙、镁、铵的碱性矿物盐和碱性有机盐；碱性氨基酸，如赖氨酸、精氨酸、组氨酸、鸟氨酸等；具有这些氨基酸作为碱的碱性寡肽；碱性胺，如单乙醇胺、二乙醇胺、2-(二甲基氨基)乙醇、三乙醇胺、三异丙醇胺、二异丙醇胺、单异丙醇胺、氨或类似的碱；其它有机碱，诸如碳酸胍和其它类似的碱；和它们的混合物。

在具体的实施方式中，上述碱是无机碱，优选无机氢氧化物碱，甚至更优选氢氧化钠或氢氧化钾。

根据实施方式，上述碱是氢氧化钾。

在本发明的范围内，除非另有说明，所使用的碱是中和用碱，即它能中和刺孢青霉酸，以形成所述酸的盐。例如，可提及刺孢青霉酸的钠盐、钾盐、三乙醇胺盐和精氨酸盐。

根据实施方式，使用两摩尔的刺孢青霉酸能中和上述酸的两个羧基官能团，而不会破坏内酯官能团。具体地，上述化妆品组合物中的一摩尔刺孢青霉酸使用两摩尔碱。

根据实施方式，使用氢氧化钾能形成刺孢青霉酸的单钾盐、二钾盐或三钾盐。

根据本发明，根据本发明的组合物的pH可在4至10之间。优选地，上述pH在5至8之间，尤其在5至6.5之间。

根据本发明，基于上述组合物的总质量，刺孢青霉酸的含量可在0.1质量％至15质量％的范围内。

根据优选实施方式，基于上述组合物的总质量，刺孢青霉酸的含量以活性材料的质量计在0.1％至15％之间，优选在0.5％至10％之间，更优选在1％至8％之间。

生理上可接受的介质

除了之前所述的化合物(即刺孢青霉酸、至少一种碱和至少一种表面活性剂)之外，根据本发明的化妆品组合物还包括生理上可接受的介质。

在本发明的范围内，除非另有说明，“生理上可接受的介质”指适于化妆品应用于皮肤和/或毛发上的介质，尤其适于本发明的组合物应用于皮肤和/或毛发上的介质。上述生理上可接受的介质通常适于在其上应用上述组合物的载体的性质，以及调节上述组合物的方面。

水性相

根据本发明的组合物包括水性相。该水性相尤其包括水和/或亲水性溶剂(如多元醇)。

在本发明的组合物中使用的水可以是去矿物质的纯水，但也可以是矿质水和/或温泉水和/或海水，即上述组合物的水可部分或完全由选自矿质水、温泉水、海水及其混合物的水构成。通常，矿质水是可饮用的，而温泉水并非总是可饮用的。已知这些水根据它们所含的痕量元素和具体矿物质用于特定的治疗目的，诸如皮肤的保湿和脱敏，或者特定皮炎的治疗。矿质水或温泉水不仅指天然的矿质水或温泉水，而且还指富含矿物质成分和/或额外的痕量元素的天然矿质水或温泉水，以及由纯水(去矿物质水或蒸馏水)制备的矿物质水溶液和/或由纯水制备的含痕量元素的矿物质水溶液。

根据本发明所使用的天然温泉水或矿泉水可例如选自来自Vittel的泉水、Vichy盆地的水、来自Uriage的泉水、来自la Roche Posay的泉水、来自la Bourboule的泉水、来自Enghien-les-Bains的泉水、来自Saint Gervais-les-Bains的泉水、来自Néris-les-Bains的泉水、来自Allevar-les-Bains的泉水、来自Digne的泉水、来自Maizières的泉水、来自Neyrac-les-Bains的泉水、来自Lons-le-Saunier的泉水、来自Eaux Bonnes的泉水、来自Rochefort的泉水、来自Saint Christau的泉水、来自Fumades的泉水和来自Tercis-les-bains的泉水、来自Avene的泉水。

本发明的组合物的水性相可包括在室温下(25℃)可溶于水的有机溶剂，例如选自：包括2至6个碳原子、尤其包括2至4个碳原子的低级一元醇，诸如乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、戊醇、己醇；具有2至20个碳原子、优选2至6个碳原子的多元醇，例如甘油、丙二醇、异戊二醇、丁二醇、己二醇、聚乙二醇(诸如PEG-8)、一缩二丙二醇、二甘醇；以及它们的混合物。

根据本发明的优选实施方式，上述多元醇是使应用时更加舒适的甘油。在保持上述组合物的品质的情况下，可以添加甘油、其它多元醇。

水性相中的水的量可以大于或等于上述组合物总重量的10重量％，优选大于或等于30％，更好的是大于或等于50％。

优选地，在上述组合物中水的量占上述组合物总重量的50重量％至95重量％。

水性相中多元醇的量例如可在0.5重量％至30重量％的范围内，优选在0.5重量％至15重量％的范围内。具体地，基于水性相的总重量，这一量可以在1重量％至10重量％的范围内，优选在2重量％至10重量％的范围内，更优选在2重量％至8重量％的范围内。

脂肪相

根据本发明的组合物可包括脂肪相，也可不包括脂肪相。当存在脂肪相时，根据本发明的组合物的脂肪相包括在该组合物中存在的全部脂溶性或脂分散性化合物，并且尤其包括在室温(25℃)和大气压力下是液体的脂肪，或者油(该油形成油相)。

在根据本发明的组合物中存在的油可以是硅酮油或烃油。

硅酮油指含至少一个硅原子的油，尤其指含Si-O基团的油。

作为硅酮油，例如可提及：挥发性硅酮油，如环聚二甲基硅氧烷(INCI名称：环甲硅油)，诸如环戊硅氧烷、环六硅氧烷、八甲基环四硅氧烷、十甲基环戊硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷；直链硅酮，诸如七甲基己基-三硅氧烷、七甲基辛基-三硅氧烷、六甲基-二硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基四硅氧烷、十二甲基戊硅氧烷；非挥发性硅酮油，如聚甲基硅氧烷(PDMS)，和苯基聚甲基硅氧烷，诸如苯基聚三甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、苯基三甲基硅氧基二苯基硅氧烷、二苯基-聚二甲基硅氧烷、二苯基甲基-二苯基三硅氧烷、2-苯基乙基三甲基-硅氧基硅酸酯、和聚甲基苯基硅氧烷；经脂肪酸、脂肪醇或聚氧化烯修饰的聚硅氧烷；及它们的混合物。

“挥发性”指在室温下并且在大气压力下，与皮肤接触小于1小时就可蒸发的化合物。挥发性油是挥发性化妆品用油，该挥发性化妆品用油在室温下是液体，尤其在室温和大气压力下具有非零蒸汽压，尤其具有在0.13Pa至40000Pa(10^-3至300mm Hg)的范围内、优选在1.3Pa至13000Pa(0.01至100mm Hg)的范围内并且更优选在1.3Pa至1,300Pa(0.01至10mmHg)的范围内的蒸汽压。

烃油指基本由碳原子和氢原子以及任选的氧原子、氮原子形成，或甚至由这些原子形成的油，并且不含任何硅原子或氟原子；它们可含酯基团、醚基团、胺基团、酰胺基团。

作为可在本发明的组合物中使用的油，例如可提及：

植物来源的烃油，诸如角鲨烷，包括4至30个碳原子的脂肪酸的液体甘油三脂，如庚酸或辛酸的甘油三脂，或进一步的例如荷荷巴油、巴巴苏油、向日葵油、橄榄油、椰子油、巴西坚果油、漆树果仁油、玉米油、大豆油、南瓜籽油、葡萄籽油、亚麻籽油、芝麻油、榛子油、杏仁油、夏威夷坚果油、阿拉拉油、芫荽油、蓖麻油、鳄梨油；辛酸/癸酸的甘油三脂，诸如由Stearineries Dubois出售的那些产品，或由Dynamit Nobel以名称Miglyol 810、812和818出售的那些产品，乳木果油；

脂肪酸的合成酯和醚，诸如式R¹COOR²和R¹OR²的油，其中，R¹代表包括8至29个碳原子的脂肪酸或脂肪醇的自由基，并且R²代表含3至30个碳原子的支链或非支链的烃链，例如普斯林(Purcelin)油、辛基-2-十二烷基硬脂酸酯、辛基-2-十二烷基芥酸酯、异硬脂醇异硬脂酸酯；羟基酯，诸如脂肪酸的异硬脂基乳酸酯、辛基羟基硬脂酸酯、辛基十二烷基羟基硬脂酸酯、二异硬脂基苹果酸酯、三异鲸蜡基柠檬酸酯、庚酸酯、辛酸酯、葵酸酯；多元醇的酯，如丙二醇二辛酸酯、新戊二醇二庚酸酯和二乙二醇二异壬酸酯；以及季戊四醇的酯，如季戊四醇四异硬脂酸酯；

矿物或合成来源的挥发性或非挥发性直链或支链烃及其衍生物，诸如包括8至18个碳原子的支链烷烃，例如C₈-C₁₈异烷烃(也被称为异链石蜡)如异十二烷、异癸烷、异十六烷，诸如由Exxon Chemical以商品名Isopar出售的异链石蜡或由Presperse以商品名Permethyl出售的油，由INEOS出售的异十六烷和异十二烷；以及凡士林油和氢化聚异丁烯，诸如由Nof公司出售的

油；包括7至17个碳原子的挥发性直链烷烃，如十一烷、十三烷，诸如在Cognis的专利申请WO2008/155059的实施例1和实施例2中描述的那种；

具有8至26个碳原子、优选12至18个碳原子的在室温下是液体的脂肪醇，诸如辛基十二烷醇、2-丁基辛醇、2-己基癸醇、2-十一基五癸醇或油醇；以及

它们的混合物。

尤其可提及下面的油：

由包括至少6个碳原子、优选6至26个碳原子并且更好是6至20个碳原子、仍然更好是6至16个碳原子的至少一种脂肪酸，和包括1至17个碳原子并且更好为3至15个碳原子的至少一种醇的反应所产生的酯；尤其可提及肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、乙基-2-己基癸酸酯/辛酸酯(或辛基癸酸酯/辛酸酯)、乙基-2-己基棕榈酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、异壬酸异壬酯、己基月桂酸酯、乳酸与包括12或13个碳原子的脂肪酸的酯、碳酸二辛酯，如由Cognis以名称Cetiol CC出售的产品，

包括6至20个碳原子的脂肪酸醚，诸如二辛基醚(如由Cognis以商品名Cetiol EO出售的产品)，

包括6至12个碳原子的甘油醚，如2-乙基己基甘油醚(INCI名称：乙基己基甘油)，诸如来自Schulke&Mayr GmbH的Sensiva SC 50，

辛基十二烷醇，

烷烃，诸如在Cognis的专利申请WO 2007/068371或WO2008/155059中描述的那些烷烃(不同的烷烃的混合物，该不同的烷烃至少有一个碳是不同的)。这些烷烃由来自椰子油或棕榈油的脂肪醇获得。

作为适于本发明的直链烷烃的实例，可提及n-庚烷(C7)、n-辛烷(C8)、n-壬烷(C9)、n-癸烷(C10)、n-十一烷(C11)、n-十二烷(C12)、n-十三烷(C13)、n-十四烷(C14)，以及它们的混合物。根据特定实施方式，挥发性直链烷烃选自n-壬烷、n-十一烷、n-十二烷、n-十三烷、n-十四烷，以及它们的混合物。

根据优选实施方式，可提及在Cognis的申请WO2008/155059的实施例1和实施例2中获得的n-十一烷(C11)和n-十三烷(C13)的混合物；

通过具有4至36个碳原子的不饱和脂肪酸，和二醇二聚体和/或三聚体进行缩合获得的聚酯，例如由Biosynthis以名称Viscoplast出售的二亚油酸与具有2至6个碳原子的二醇的聚酯，尤其是INCI名称为二亚油酸/丙二醇共聚物的聚合物；以及

它们的混合物。

优选地，上述油选自如上所述的植物油。

在本发明的组合物中，基于该组合物的总重量，脂肪相的量可以在0重量％至80重量％的范围内，优选在0.1重量％至60重量％的范围内。

根据本发明的特定实施方式，上述组合物中脂肪相的量占上述组合物总重量的0至5重量％。

添加剂

根据本发明的化妆品组合物还可进一步包括在相关领域中常规使用的任意添加剂，例如选自树胶、树脂、分散剂、半结晶聚合物、抗氧化剂、精油、防腐剂、香料、中和剂、抗菌剂、紫外线保护剂、化妆品活性物质(诸如维生素、保湿剂、润肤剂或胶原保护剂)，以及它们的混合物。

对根据本发明的组合物中存在的添加剂的性质和量的调整属于本领域技术人员的常规操作，以使化妆品的性质及其期望的稳定性不受影响。

上述组合物的制备

根据实施方式，根据本发明的化妆品组合物按照以下步骤制备：

步骤a)：使用碱制备刺孢青霉酸的水性溶液A；

可选的步骤b)：加热上述水性溶液A；

步骤c)：在步骤b)结束时，向溶液A中添加至少一种上述表面活性剂，以产生溶液B；然后

步骤d)：向溶液B中添加可与水混溶的有机相。

根据实施方式，溶液A包括由刺孢青霉酸与选自三乙醇胺、L-精氨酸、NaOH和KOH的碱合成的刺孢青霉酸的盐。优选地，溶液A包括刺孢青霉酸的钾盐，尤其包括刺孢青霉酸的二钾盐。尤其通过刺孢青霉酸、水和KOH的混合物来制备刺孢青霉酸的钾盐。

根据实施方式，根据本发明的化妆品组合物按照以下步骤制备：

步骤a)：使用碱制备刺孢青霉酸的水性溶液A；

步骤b)：加热上述水性溶液A；

步骤c)：在步骤b)结束时，向溶液A中添加至少一种上述表面活性剂，以产生溶液B；然后

步骤d)：向溶液B中添加可与水混溶的有机相。

根据实施方式，步骤b)包括将水性溶液A加热至30℃至90℃的温度，优选35℃至60℃的温度，更优选约40℃的温度。该步骤有利地能加速溶解。

根据实施方式，在步骤c)结束时获得的溶液B包括水、盐形式的刺孢青霉酸和根据本发明的至少一种表面活性剂。

根据实施方式，向溶液B中添加的可与水混溶的有机相包括如上所述的至少一种有机溶剂。

应用

根据本发明的化妆品组合物可以是皮肤和/或毛发的护理、防晒、清洁(卸妆)、卫生或彩妆(makeup)产品。

因此，这些组合物将应用于皮肤和/或毛发上。

因此，本发明还涉及上述化妆品组合物作为皮肤和/或毛发的彩妆、卫生、清洁和/或护理产品的非治疗性的化妆应用。

根据实施方式，本发明的组合物是以下形式：粉底，卸妆剂，脸和/或身体和/或毛发的护理产品，抗衰老护理产品，防晒霜，油性皮肤(fatty skin)护理产品，美白护理产品，保湿护理产品，BB霜(遮瑕霜)，色膏或粉底(colored cream or foundation)，护发产品，脸和/或身体清洁产品，沐浴露或香波。

本发明还涉及一种用于身体和/或毛发的彩妆、卫生、清洁和/或护理的非治疗性化妆方法，包括以下步骤：在皮肤上施用至少一层根据本发明的化妆品组合物。

在整个申请中，除非另有说明，表述“包括/具有一种/一个”或“包含/含一种/一个”指“包括/具有至少一种/一个”或“包含/含至少一种/一个”，即“包括/具有一种/一个或多种/多个”或“包含/含一种/一个或多种/多个”。

在上面所有的描述中，除非另有说明，术语“在x至y之间”或“在x至y的范围内”对应于包括端值在内的范围，即该范围包含x值和y值。

有利地示出了，根据本发明的化妆品组合物在宽的温度范围内都是稳定的。这尤其与刺孢青霉酸与至少一种非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂的组合有关，而且与最小的成盐程度有关，从而碱以严格大于1且优选小于或等于2.5的摩尔比R₁(碱：刺孢青霉酸)存在。

此外，根据本发明的组合物的稳定性通过刺孢青霉酸与至少一种非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂以约2.5的质量比R₂(刺孢青霉酸：表面活性剂)组合得以有利地改善。

具体实施方式

实施例

供应商：

刺孢青霉酸：IWATA CHEMICAL

实施例1：刺孢青霉酸的溶解

为了中和刺孢青霉酸(S-酸)，1摩尔S-酸使用了2摩尔碱，即R₁＝2。

根据下面的方式，定义了用于形成S-酸的二取代盐所使用的碱的质量：

表1：感兴趣的分子的分子式和分子量

使用NaOH(30％m/m的溶液)或使用KOH(50％m/m的溶液)，实现了S-酸的浓度范围从1％增加至10％。

为了评价结果的的重复性，制备了两次溶液(A和B)。在t₀时，使用两种碱进行中和的所有溶液都是清澈的，并且得到的pH为5.19至6.79。

表2：在4℃和RT下稳定的用NaOH(30％)和KOH(50％)中和的S-酸溶液的pH值和外观。

经标记的溶液(*)对应于沉淀的溶液。

这些溶液的稳定性(表2)示出对于两种碱，2％的S-酸在4℃下30天之后结晶。

实施例2：与表面活性剂组合的刺孢青霉酸的溶解度

制备了含4％或8％的S-酸(使用计算的KOH的量进行中和，以获得S-酸的二钾盐，即R₁＝2)和表面活性剂的溶液。

表3：经KOH预溶解的刺孢青霉酸与不同类的表面活性剂组合的溶液的外观和pH值。

肉眼观察到标记(*)的溶液显示出沉淀物，而其它溶液是清澈的。

表3的结果示出在4℃储存20天之后：

仅4％和8％的S-酸时出现沉淀物；

与硫酸酯/盐阴离子表面活性剂和磺酸酯/盐阴离子表面活性剂：月桂基硫酸钠和羟乙基磺酸钠组合时出现沉淀物；

与其它表面活性剂组合时溶解度得到明显改善。

如下表所示，制备了含4％或8％的S-酸(使用计算的NaOH的量进行中和，以获得R₁＝1.1)和表面活性剂的溶液：

按照以下程序制备上述溶液：

制备S-酸水性溶液。边搅拌边添加碱。在40℃下搅拌得到的混合物。然后边搅拌边添加表面活性剂。然后在4℃，黑暗中储存溶液。

结果示出在4℃储存12天之后：

在仅含4％和8％活性材料的S-酸时出现沉淀物；

包括根据本发明的表面活性剂的组合物是清澈的。

示出了利用与特定表面活性剂和作为碱的NaOH和KOH的组合，在非常不利的温度条件(4℃)下，S-酸水性溶液的化妆品产品的溶解度和相容性得到了明显改善。

实施例3(对比)：JP 2002-47137的实施例2的化妆品组合物

重复了JP 2002-47137的实施例2。

INCI名称	100g的配方	相
			水	90.60	A
S-酸	3.00	A
			KOH(具有50％的活性材料的溶液)	0.90	A
羟丙基纤维素	0.50	B
			丙二醇	5.00	B

在JP 2002-47137的实施例2中，没有中和S-酸的碱。

在JP 2002-47137实施例2的条件下，使用等于JP 2002-47137表1中KOH的量(即2质量％的S-酸使用0.3质量％的纯KOH)，制备了实施例3。

操作方法如下：

在搅拌的同时将相A加热至40℃；

通过将羟丙基纤维素分散在丙二醇中来制备相B；以及

将相B倾倒在相A中。

等待至少45分钟以使纤维素完全水合。

研究所得到的组合物在4℃的稳定性：

因此，本实施例示出，在没有任何表面活性剂的情况下，包括刺孢青霉酸，并且KOH的摩尔数小于S-酸摩尔数的一倍的组合物在低温下是不稳定的。

实施例4(对比)：JP 2002-47137实施例3的化妆品组合物

重复了JP 2002-47137的实施例3。本实施例应用了包括以下成分的组合物：

S-酸；

一缩二丙二醇；

吐温20(聚山梨醇酯20或聚氧乙烯山梨醇(20EO)单月桂酸酯)；

香料/防腐剂/胶原。

在JP 2002-47137的实施例3中，没有中和S-酸的碱。

在JP 2002-47137实施例3的条件下，使用等于JP 2002-47137表1中KOH的量(即2质量％的S-酸使用0.3质量％的纯KOH)，进行下面表4的测试1至测试5。这些量对应于KOH/S-酸的摩尔比为0.88。使用不同比率的S-酸和聚山梨醇酯20(90∶10至50∶50)，来进行测试1至测试5。

另一方面，使用较大量的KOH，进行下面表4的测试6至测试8，以使1摩尔S-酸有2摩尔KOH，因为JP 2002-47137表1中的KOH水平不足以维持良好的溶解度。

因此，示出了在RT下3天之后，对应于JP 2002-47137实施例3的组合物，以及测试1和测试2的两种组合物(具有90∶10和80∶20的比值)已经具有了晶体。因此，这些组合物在RT下3天之后是不稳定的。

还示出，以S-酸∶吐温20的质量比严格小于80∶20的量添加吐温20，能避免在这一阶段出现S-酸的重结晶。

最后，对于KOH∶S-酸的摩尔比等于2的测试6至测试8，没有观察到重结晶。

此外，表4还表明，在RT下两周和60天之后，在专利JP 2002-47137的中和S-酸的条件下，JP 2002-47137的实施例3和测试1和测试2的组合物中存在可观察到的重结晶。另一方面，在JP 2002-47137的中和条件下，S-酸∶吐温20的质量比为70∶30(测试3)时没有重结晶。

KOH∶S-酸的摩尔比等于2的测试6至测试8还是没有观察到重结晶。

在4℃下两周之后，在JP 2002-47137的中和条件下，测试1至测试5的组合物全部出现沉淀物。但是，注意到，随着S-酸∶吐温20的质量比减小，出现的沉淀物的体积也减小。在4℃下，比值50∶50没有完全解决重结晶问题，但是改善了这一问题。

另一方面，在相同的保存条件下，测试6至测试8没有观察到重结晶。

从这些对比测试中可以总结出，JP 2002-47137实施例3的条件(S-酸∶吐温20的质量比≈90∶10，并且1摩尔S-酸使用0.88摩尔KOH)是不够的，因为S-酸在RT和4℃下都出现了再沉淀。

但是，以最小的成盐程度从而碱的摩尔数严格大于S-酸的摩尔数进行的测试6至测试8产生了在RT下比在4℃下更稳定的组合物。

实施例5：化妆品产品

将相A加热至40℃。在S-酸溶解之后，将相B添加到相A中。接着，在相B之后添加相C。

将溶液的一部分储存在室温下，另一部分储存在4℃下。

观察到所得到的制剂是稳定的。

实施例6：化妆品产品-乳液

在主烧杯中，在50℃至60℃之间的温度下，向水中添加刺孢青霉酸。添加KOH以中和刺孢青霉酸，然后添加氢化卵磷脂。将黄原胶预分散在甘油中，然后全部添加到主烧杯中，之后添加防腐剂。然后将脂肪相加热至60℃。

使用RAYNERI转子定子在60℃制备乳液，将速度逐渐增加至高达3000rpm。在该速度保持5分钟，实现乳化。

乳液的特征：

pH：5.5；

稳定性：在45℃和4℃下，1个月之后都是稳定的(没有重结晶)；

粘度：14.6UD(Rhéomat RM 200NEUTREK，移动式MS-R2粘度计)。

Claims (10)

1.一种化妆品组合物，包括在生理上可接受的介质中的：

水性相；

刺孢青霉酸；

选自以下项组成的组中的至少一种非硫酸酯/盐且非磺酸酯/盐的表面活性剂：

阴离子表面活性剂，所述阴离子表面活性剂选自由椰油酰谷氨酸二钠、月桂基肌氨酸钠，以及它们的混合物组成的组；

两性表面活性剂，所述两性表面活性剂选自由(C8-C20)烷基甜菜碱、(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱、(C8-C20)烷基两性乙酸酯，和它们的混合物组成的组；以及

非离子型表面活性剂，所述非离子型表面活性剂选自由癸基葡萄糖苷、椰油基-葡萄糖苷、蔗糖(C6-C30)酯、山梨醇、聚氧乙烯(20EO)山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)，和它们的混合物组成的组；和，

至少一种碱，所述至少一种碱选自由无机碱和碱性氨基酸组成的组；

其中，碱的摩尔数与刺孢青霉酸的摩尔数的比值R₁严格大于1且小于或等于2.5，并且其中刺孢青霉酸的质量与表面活性剂的质量的比值R₂为1至12.5。

2.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其中，所述表面活性剂是选自由(C8-C20)烷基甜菜碱、(C8-C20)烷基酰胺(C1-C6)烷基甜菜碱、(C8-C20)烷基两性乙酸酯和它们的混合物组成的组中的两性表面活性剂。

3.根据权利要求2所述的化妆品组合物，其中，所述两性表面活性剂选自由椰油酰基甜菜碱、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰基两性乙酸钠，和它们的混合物组成的组。

4.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其中，所述表面活性剂为选自由椰油酰谷氨酸二钠、月桂基肌氨酸钠和它们的混合物组成的组的阴离子表面活性剂。

5.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其中，所述表面活性剂为选自由癸基葡萄糖苷、椰油基-葡萄糖苷、蔗糖(C6-C30)酯、山梨醇、聚氧乙烯(20EO)山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)，和它们的混合物组成的组的非离子型表面活性剂。

6.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其中，所述碱选自由精氨酸、氢氧化钾、氢氧化钠，和它们的混合物组成的组。

7.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其中，基于所述组合物的总质量，刺孢青霉酸的含量在0.1质量％至15质量％的范围内。

8.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其中，基于所述组合物的总质量，表面活性剂的总含量在0.1质量％至30质量％的范围内。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化妆品组合物作为皮肤和/或毛发的彩妆、卫生、清洁和/或护理产品的非治疗性化妆应用。

10.一种用于皮肤和/或毛发的彩妆、卫生、清洁和/或护理的非治疗性化妆方法，包括在皮肤上施用至少一层根据权利要求1至8中任一项所述的组合物的步骤。