CN105640791B

CN105640791B - 抗微生物组合物

Info

Publication number: CN105640791B
Application number: CN201510808695.0A
Authority: CN
Inventors: 曼纽尔·佩萨罗; 茹安·贝诺伊特; 阿诺尔德·马基内克
Original assignee: Symrise AG
Current assignee: Symrise AG
Priority date: 2014-11-21
Filing date: 2015-11-20
Publication date: 2021-05-04
Anticipated expiration: 2035-11-20
Also published as: KR101729863B1; CN105640791A; US10639253B2; EP3023090A1; RU2015149194A; US20160143825A1; KR20160061269A; RU2707282C2; EP3023090B1; RU2015149194A3

Abstract

提出一种组合物，含有(a)至少一种乳酸酯和(b1)至少一种第二化合物选自组包括苯甲醛衍生物、芳香醛和芳香酸。

Description

抗微生物组合物

发明领域

本发明属于香料和香精领域并且涉及新的含有乳酸酯的新组合物，所述组合物具备抗微生物性能。

现有技术

在化妆品和药物以及食品工业存在对具有抗微生物性能制剂的持续需求，特别是用于易腐产品(如例如化妆品、药品或食品)的保存，但也用于直接化妆或治疗处理有害影响人类或动物身体的微生物。可以通过实例的方式引述可以引发体味、痤疮、霉菌病等的微生物。

事实上在所涉及的技术领域中已经应用了大量抗微生物活性化合物，尽管如此仍然持续寻找替代物，从而能够进行靶向特定处理和/或减小毒理学副作用。然而在本文中寻找具有抗微生物并且特别是防腐性能的替代制剂时应当注意，在化妆品、药品和/或食品领域中使用的物质必须

·毒理学可接受的

·皮肤易于耐受的

·稳定的(特别是在常规化妆品和/或药品制剂中)

·制备低廉(即采用标准方法和/或由标准前体得到)

·易于配制(即优选液态)并应当不会损害最终产物

·具备优异的味道和气味从而使它们可以被混入不同的香料和香精，而不显著改变其感官性能

此外，它们应当具有满足不同标准的抗微生物活性。它们应当

·提供对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、酵母菌和霉的广谱抗微生物活性

·表现出对巴西曲霉(A.brasiliensis)特别强的活性

·在不同化妆品制剂中不同pH值下有活性。

现有技术中已知大量出版物涉及各种对微生物有活性的产品。然而几乎没有出版物确认了化合物或化合物混合物，其提供化妆产品的广谱防腐效果。

例如Natsch评估了芳香醇和苯甲醛的结合物，其可以保护化妆品制剂抵抗不同细菌、酵母菌和霉。然而本文描写的乳酸酯不属于该发明(WO 2007 071089 A1,GIVAUDAN)。

US 2006/110415 A1(BIODERM RESEARCH)公开了含有羟基酸酯的局部组合物在深层渗透释放有益化妆和药物制剂中的用途。为此记载了不同的乳酸酯，例如乳酸丁酯、乳酸戊酯或乳酸苄酯。此处没有提及本文描述的其他香料或香精分子的结合物。

Kawasaki描述了含有乳酸苄酯的类酸奶香料组合物(JP 2006124490)。这些香料不含有如本发明所要求的乳酸苄酯与芳香醇、醛或酸的结合物。

Granett要求了能够驱除各种昆虫的制剂。该制剂所含物质包括乳酸苄酯。没有提及本文记载的香料或香精分子的结合物(US 2,274,267 A,NATIONAL CARBON)。

US 2006 067990A1(Kimberly‐Clark Worldwide,Inc.)公开了吸附颗粒抑制革兰氏阳性菌胞外蛋白质产生的用途，以实例金黄葡萄球菌(S.aureus.)示出。乳酸苄酯是该发明发现活性化合物之一。此处没有提及本文描述的香料或香精分子的结合物。

US 2006 067991A1(Kimberly‐Clark Worldwide,Inc.)公开了非吸附颗粒抑制革兰氏阳性菌胞外蛋白质产生的用途，以实例金黄葡萄球菌(S.aureus.)示出。乳酸苄酯是该发明发现活性化合物之一。此处没有提及本文描述的香料或香精分子的结合物。

寻找适当的(活性)物质，其在适当的程度上具有提到的一种或多种性能，对于本领域技术人员很困难，因为物质的化物结构与其抵抗某些微生物(细菌、酵母菌、真菌、小真核生物)的生物活性之间没有清楚的依赖性。这使得在实验室中测试该物质是不可避免的。此外，化妆品制剂的抗微生物性能无法由标准抗微生物筛选实验，如DIN 58940或ISO20776中所记载的生长抑制实验，得出。许多在低的最小抑制浓度下(MICs)表征的抗微生物物质在更进一步的应用实验中失败。对于产品保存，必须使用根据ISO 11930，欧洲药典7‐5.1.3，或者美国药典35的高度费力和耗时的“筛查实验”。此外在化学结构和其他涉及化妆品领域的物理化学参数，即毒理学可接受性、皮肤耐受性、稳定性、溶解度和配制性能以及物质气味之间没有可以预期的关联。

因此，本发明解决的问题是开发新的抗微生物剂和结合物，其满足上述复杂描述并特别是在低浓度下有效抵抗各种不同的微生物。

发明内容

本发明的主题是组合物，优选抗微生物组合物，含有

(a)至少一种式(I)的乳酸酯

其中R代表氢或直链或支链C₁‐C₁₀‐烷基，其任选由羟基或甲氧基或C₁‐C₄‐烷基或直链或支链C₁‐C₁₀‐烷氧基取代，其任选由羟基或甲氧基或C₁‐C₄‐烷基或直链或支链C₁‐C₁₀‐烯基取代，其任选由羟基或甲氧基或C₁‐C₄‐烷基或C₃‐C₁₀‐环烷基取代，其任选由羟基或甲氧基或C₁‐C₄‐烷基或C₃‐C₁₀‐环烯基取代，其任选由羟基或甲氧基或C₁‐C₄‐烷基或苄基取代，或其化妆或药物上可接受的盐，

和

(b1)至少一种式(II)的苯甲醛衍生物

其中R1和R2相互独立地代表氢、甲基、羟基或甲氧基或其化妆或药物上可接受的盐，和/或

(b2)至少一种式(IIIa)和/或(IIIb)的芳香醇

其中n代表1、2或3，或其化妆或药物上可接受的盐，

其中n代表1、2或3，或其化妆或药物上可接受的盐，

(b3)至少一种式(IV)的芳香酸

其中R1和R2相互独立地代表氢、甲基、羟基或甲氧基或其化妆或药物上可接受的盐。

优选地本发明的组合物含有至少一种选自组(a)的物质和至少两种其他物质，其各自选自组(b1和b2)或(b2和b3)或(b1和b3)。

优选地组合物不含有列于Cosmetic Directive附录V中的杀菌剂，更优选地它们不含有任何对羟基苯甲酸酯或甲醛释放剂。

令人惊异地，已经观察到根据本发明的式(I)的化合物与式(II)、(III)和或(IV)的化合物结合的组合物作为制剂表现出防止各种制剂被微生物腐蚀的非常好的广谱活性。此外，这些组合物协同增强了至少抵抗选定微生物的抗微生物作用，特别是抵抗曲霉(Aspergillus)属霉类，如巴西曲霉(Aspergillus brasiliensis)、黑曲霉(Aspergillusniger)、黄曲霉(Aspergillus flavus)、烟曲霉(Aspergillus fumigatus)以及其他微生物如白色念珠菌(Candida albicans)、大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。已知由于霉对不同pH值、温度、渗透压和营养条件的高耐性以及它们对抵抗和分解不同化合物的能力，使霉的杀灭非常困难。

特别地，已经发现本发明的混合物可以出色地用作抗微生物活性化合物混合物，特别是用于保存易腐物品。

更特别地发现本发明的增效活性混合物具有抵抗表皮葡萄球菌(Staphylococcusepidermidis)、结膜干燥棒状杆菌(Corynebacterium xerosis)、表皮短杆菌(Brevibacterium epidermidis)、痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)以及抵抗发癣菌(Trichophyton)和表皮癣菌(Epidermophyton)的良好作用，使其通常可用作治疗或防止腋下和足部气味或身体气味的制剂，作为用于防止痤疮的制剂，作为抗头皮屑制剂以及用于治疗霉菌病，特别是皮霉菌病。

乳酸酯

根据本发明的乳酸酯(组a)代表可以通过有机化学的常规方法得到的已知化合物。可以理解R可以具备不同链长并且具备脂族和芳族性能。

优选地，该物质选自组包括

(Ia):乳酸丙酯

(Ib):乳酸丁酯

(Ic):乳酸戊酯

(Id):乳酸异戊酯

(Ie):顺式乳酸己烯酯

(If):乳酸苄酯

或其混合物。该定义指的是所述乳酸酯的化妆或药物上可接受的盐，这意味着这些盐可以安全的用于药品用途。这不意味着本发明或其任何部分限于式(I)的化合物或相应混合物的药物用途。通常，如果一种盐可以用于药物用途，则它同样能够用于化妆品用途，或用于食品或饮料制剂。特别地，式(I)的化合物的钠盐和钾盐和铵盐被认为是(药物)可接受的盐。在有些情况下使用各个离子化合物或溶质载体被证明优于未改性乳酸酯。式(I)化合物的(药物)可接受的盐(和相应溶剂化物)可以通过标准步骤制备。下文中提及的如上所定义的式(I)化合物或相应混合物理解为包含额外提及其相应的(药物)可接受的盐。

值得提及的是尽管本领域技术人员已经解决了芳香醛的抗微生物性质，如例如苯甲醛、4‐羟基苯甲醛、4‐甲氧基苯甲醛，芳族醇，例如苄醇、2‐苯乙醇、3‐苯丙醇、2‐苯氧基乙醇，和芳族酸，例如苯甲酸、4‐羟基苯甲酸、4‐甲氧基苯甲酸，在独立个案中迄今没有指出乳酸酯混合物具有显著改善的抗微生物活性(至少抵抗选定的微生物)。因此特别令人惊讶的是根据本发明的混合物表现出极强地增效活性，并且在处理曲霉(Aspergillus)属的霉时显著地优于相同浓度下单独使用式(I)化合物或单独使用式(II)、(III)或(IV)的化合物，特别是在减小微生物数量和微生物数量减少速度方面。

在优选混合物中，式(I)化合物的用量为0.05至1％b.w.，并且与0.05至0.5％b.w.的式(II)、(III)或(IV)的化合物结合。

苯甲醛衍生物

苯甲醛衍生物，构成组(b1)并由式(II)代表

其中R1和R2相互独立地代表H、甲基、羟基或甲氧基或R1和R2形成3,4‐亚甲基二氧取代基，或其化妆或药物上可接受的盐。优选的实例包括式(II)的物质，其中如果R1是氢，则R2选自甲基、羟基和甲氧基，或其中如果R1是羟基，则R2选自氢、羟基和甲氧基。

优选的实例也包括4‐甲基苯甲醛、洋茉莉醛、香草醛、4‐羟基苯甲醛、3‐羟基苯甲醛、4‐甲氧基苯甲醛、3‐甲氧基苯甲醛、2‐羟基苯甲醛、3‐羟基‐4‐甲氧基苯甲醛、3,5‐二羟基苯甲醛、4‐羟基‐2‐甲氧基苯甲醛或其混合物。

芳族醇

下式(IIIa)或(IIIb)的适当芳族醇(组b2)

其中n代表1、2或3，包括例如苯氧基甲醇、苯氧基丙醇以及特别是苯氧基乙醇。

芳族酸

下式(IV)的适当芳族酸(组b3)

其中R1和R2相互独立地代表氢、甲基、羟基或甲氧基，包括2‐甲基苯甲酸、3‐甲基苯甲酸、4‐甲基苯甲酸、2‐羟基苯甲酸、3‐羟基苯甲酸、4‐羟基苯甲酸、2‐甲氧基苯甲酸、3‐甲氧基苯甲酸、4‐甲氧基苯甲酸和例如其钠盐、钾盐、铵盐、烷基铵盐和葡糖铵盐。

抗微生物组合物可以含有化合物(a)和化合物(b1+b2+b3)总量的重量比为99:1至1:99优选约90:10至约10:90，更优选约75:25至约25:75并且最优选约60:40至约40:60。

优选地根据本发明的组合物的各个成分存在量至少为500ppm，并且更优选至少750ppm，并且最优选至少900ppm。

化妆品或个人护理组合物

本发明的另一个主题包括一种含有所述抗微生物组合物的化妆品或个人护理组合物。该化妆品或个人护理组合物可以代表例如皮肤护理、头发护理和/或防晒护理产品或香精组合物，如例如化妆乳霜、乳剂、喷雾、乳液、软膏、凝胶或mouse等。典型实例是润肤霜和洗发香波、止汗剂和皂类。

抗微生物制剂可以约0.05至约2％b.w.，优选约0.1至约1.5％b.w.并且更优选约0.75至约1％b.w.的用量加入所述化妆品或个人护理组合物，基于整个组合物计。

本发明的制剂可以包括研磨剂、抗痤疮剂、抗皮肤老化剂、溶脂剂、去头屑剂、抗炎剂、防刺激剂、抑制刺激剂，抗氧化剂、收敛剂、抑汗剂、杀菌剂、抗静电剂、粘合剂、缓冲剂、载体、螯合剂、细胞刺激剂、清洗剂、护理剂、脱毛剂、表面活性物质、除臭剂、止汗剂、柔软剂、乳化剂、酶、精油、纤维、成膜剂、固色剂、泡沫形成剂、泡沫稳定剂、消泡剂、泡沫促进剂、胶凝剂、凝胶形成剂、头发护理剂、毛发定型剂、头发拉直剂、增湿剂、润湿剂、保湿剂、漂白剂、加强剂、去污剂、光学增亮剂、浸溃剂、驱污剂、减摩剂、润滑剂、保湿霜、软膏、遮光剂、增塑剂、覆盖剂、上光剂、光泽剂、聚合物、粉末、蛋白质、加脂剂、磨蚀剂、硅酮、皮肤舒缓剂、皮肤清洁剂、护肤剂、皮肤愈合剂、皮肤光亮剂、皮肤保护剂、皮肤软化剂、冷却剂、皮肤冷却剂、加温剂、皮肤升温剂、稳定剂、UV吸收剂、UV滤光剂、洗涤剂、织物柔顺剂、助悬剂、皮肤美黑剂、增稠剂、维生素、油、蜡、脂肪、磷脂、饱和脂肪酸、单或多不饱和脂肪酸、α‐羟基酸、多羟基脂肪酸、液化剂、染料、颜色保护剂、颜料、防蚀剂、芳香物质、调味物质、气味物质、多元醇、表面活性剂、电解质、有机溶剂或硅酮衍生物等额外助剂和添加剂。

表面活性剂

优选的助剂和添加剂是阴离子和/或两性或两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂的典型实例为皂类、烷基苯磺酸盐、烷烃磺酸盐、烯烃磺酸盐、烷基醚磺酸盐、甘油醚磺酸盐、甲酯磺酸盐、磺基脂肪酸、烷基硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、甘油醚硫酸盐、脂肪酸醚硫酸盐、羟基混合醚硫酸盐、单甘油酯(醚)硫酸盐、脂肪酸酰胺(醚)硫酸盐、单‐和二烷基磺基丁二酸盐、单‐和二烷基磺基琥珀酰胺酸盐、磺基甘油三酯、酰胺皂、醚羧酸及其盐、脂肪酸羟乙磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、N‐酰氨酸如，例如酰基乳酸盐、酰基酒石酸盐、酰基谷氨酸盐和酰基天冬氨酸盐、烷基低聚葡糖苷硫酸盐、蛋白质脂肪酸缩合物(特别是小麦基植物产品)和烷基(醚)磷酸盐。如果阴离子表面活性剂含有聚乙二醇醚链，则它们可具有常规的同族分布，但优选具有窄同族分布。两性或两性离子表面活性剂的典型实例为烷基甜菜碱、烷基酰胺基甜菜碱、氨基丙酸盐、氨基甘氨酸盐、咪唑啉甜菜碱和磺基甜菜碱。所述表面活性剂均为已知化合物。其结构和制备信息可见于相关概述作品，参见，例如J.Falbe(编辑),“Surfactants in Consumer Products”,Springer Verlag,Berlin,1987,页54至124或J.Falbe(编辑),“Katalysatoren,Tenside und

(Catalysts,Surfactants and矿物油Additives)”,Thieme Verlag,Stuttgart,1978,页123‐217。表面活性剂在制剂中的百分含量可以为0.1至10重量％且优选0.5至5重量％，基于制剂计。

油体

适当的构成O/W乳液成分的油体是，例如，基于含有6至18个，优选8至10个碳原子的脂肪醇的Guerbet醇，直链C₆‐C₂₂‐脂肪酸与直链或支链C₆‐C₂₂‐脂肪醇的酯或支链C₆‐C₁₃‐羧酸与直链或支链C₆‐C₂₂‐脂肪醇的酯，如例如肉豆蔻酸十四烷酯、棕榈酸十四烷酯、硬脂酸十四烷酯、异硬脂酸十四烷酯、油酸十四烷酯、山嵛酸十四烷酯、芥酸十四烷酯、肉豆蔻酸十六烷酯、棕榈酸十六烷酯、硬脂酸十六烷酯、异硬脂酸十六烷酯、油酸十六烷酯、山嵛酸十六烷酯、芥酸十六烷酯、肉豆蔻酸十八烷酯、棕榈酸十八烷酯、硬脂酸十八烷酯、异硬脂酸十八烷酯、油酸十八烷酯、山嵛酸十八烷酯、芥酸十八烷酯、肉豆蔻酸异十八烷酯、棕榈酸异十八烷酯、硬脂酸异十八烷酯、异硬脂酸异十八烷酯、油酸异十八烷酯、山嵛酸异十八烷酯、油酸异十八烷酯、油醇肉豆蔻酸酯、棕榈酸油醇酯、油醇硬脂酸酯、油醇异硬脂酸酯、油酸油醇酯、山嵛酸油醇酯、芥酸油醇酯、肉豆蔻酸二十二烷酯、棕榈酸二十二烷酯、硬脂酸二十二烷酯、异硬脂酸二十二烷酯、油酸二十二烷酯、山嵛酸二十二烷酯、芥酸二十二烷酯、肉豆蔻酸芥醇酯、棕榈酸芥醇酯、硬脂酸芥醇酯、异硬脂酸芥醇酯、油酸芥醇酯、山嵛酸芥醇酯和芥酸芥醇酯。同样适当的是直链C₆‐C₂₂‐脂肪酸与支链醇，特别是2‐乙基己醇的酯、C₁₈‐C₃₈‐烷基羟基羧酸与直链或支链C₆‐C₂₂‐脂肪醇的酯，特别是苹果酸二辛酯、直链和/或支链脂肪酸与多元醇(如，例如丙二醇、二聚二元醇(dimerdiol)或三聚三元醇(trimertriol))和/或Guerbet醇的酯、基于C₆‐C₁₀‐脂肪酸的甘油三酯、基于C₆‐C₁₈‐脂肪酸的液态单‐/二‐/三酸甘油酯混合物、C₆‐C₂₂‐脂肪醇和/或Guerbet醇与芳族羧酸，特别是苯甲酸的酯、C₂‐C₁₂‐二羧酸与具有1至22个碳原子的直链或支链醇或者具有2至10个碳原子和2至6个羟基的多元醇的酯、植物油、支链伯醇、取代环己烷、直链和支链C₆‐C₂₂‐脂肪醇的碳酸酯，如例如碳酸二辛酯(

CC)、基于具有6至18个优选8至10个碳原子的脂肪醇的Guerbet碳酸酯、苯甲酸与直链和/或支链C₆‐C₂₂‐醇的酯(例如

TN)、每个烷基具有6至22个碳原子的直链或支链、对称或非对称的二烷基醚，如例如二辛酰基醚(

OE)、环氧化脂肪酸酯与多元醇的开环产物、硅油(环聚二甲基硅氧烷、硅酮甲基硅油等级，等)和/或脂肪烃或环烷烃，如例如角鲨烷、角鲨烯或二烷基环己烷。

乳化剂

也可以向制剂中加入其他表面活性剂作为乳化剂，包括例如：

·2至30摩尔环氧乙烷和/或0至5摩尔环氧丙烷与直链C_8‐22脂肪醇、与C_12‐22脂肪酸、与烷基中具有8‐15个碳原子的烷基苯酚的加成产物；

·1至30摩尔环氧乙烷与甘油的加成产物的C_12/18脂肪酸单酯和二酯；

·具有6至22个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸的甘油单酯和二酯以及脱水山梨醇单酯和二酯，及其环氧乙烷加成产物；

·15至60摩尔环氧乙烷与蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加成产物；

·多元醇酯以及，特别是聚甘油酯类如，例如，聚蓖麻酸聚甘油酯、聚‐12‐羟基硬脂酸聚甘油酯或聚甘油二聚合油异硬脂酸酯(polyglycerol dimerate isostearate)。本组中的一些化合物的混合物同样适当；

·2至15摩尔环氧乙烷与蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加成产物；

·基于直链、支链、不饱和或饱和C_6/22脂肪酸、蓖麻酸和12‐羟基硬脂酸和甘油、聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇类(例如山梨糖醇)、烷基糖苷类(例如甲基糖苷、丁基糖苷、月桂基糖苷)以及多苷类(例如纤维素)的偏酯类；

·磷酸单‐、二‐和三烷酯类以及磷酸单‐、二‐和/或三‐PEG烷酯类及其盐；

·羊毛蜡醇类；

·聚硅氧烷/聚烷基‐聚醚共聚物及相应衍生物；

·季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪醇的混合酯和/或C_6‐22脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇类、优选甘油或聚甘油的混合酯；

·聚二醇类以及

·碳酸甘油酯。

环氧乙烷和/或环氧丙烷与脂肪醇、脂肪酸、烷基苯酚、脂肪酸的甘油单酯和二酯以及脂肪酸的脱水山梨醇单酯和二酯或与蓖麻油的加成产物是市售可得的公知产品。它们是同族混合物，其中烷氧基化的平均程度对应于进行加成反应的环氧乙烷和/环氧丙烷和底物的用量比例。环氧乙烷与甘油的加成产物的C_12/18脂肪酸单酯和二酯已知用作化妆品制剂的脂质层强化剂。优选的乳化剂详细记载如下：

偏甘油酯。适当的偏甘油酯的典型实例是羟基硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸二甘油酯、异硬脂酸单甘油酯、异硬脂酸二甘油酯、油酸单甘油酯、油酸二甘油酯、蓖麻酸单甘油酯、蓖麻酸二甘油酯、亚油酸单甘油酯、亚油酸二甘油酯、亚油酸单甘油酯、亚油酸二甘油酯、芥酸单甘油酯、芥酸二甘油酯、酒石酸单甘油酯、酒石酸二甘油酯、柠檬酸单甘油酯、柠檬酸二甘油酯、苹果酸单甘油酯、苹果酸二甘油酯及其仍含有少量源自生产过程的甘油三酯的技术混合物。1至30且优选5至10摩尔环氧乙烷与上述偏甘油酯的加成产物同样适当。

脱水山梨醇酯。适当的脱水山梨醇酯是脱水山梨醇单异硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半异硬脂酸酯、脱水山梨醇二异硬脂酸酯、脱水山梨醇三异硬脂酸酯、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇倍半油酸酯、脱水山梨醇二油酸酯、脱水山梨醇三油酸酯、脱水山梨醇单芥酸酯、脱水山梨醇倍半芥酸酯、脱水山梨醇二芥酸酯、脱水山梨醇三芥酸酯、脱水山梨醇单蓖麻酸酯、脱水山梨醇倍半蓖麻酸酯、脱水山梨醇二蓖麻酸酯、脱水山梨醇三蓖麻酸酯、脱水山梨醇单羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇二羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇三羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇单酒石酸酯、脱水山梨醇倍半酒石酸酯、脱水山梨醇二酒石酸酯、脱水山梨醇三酒石酸酯、脱水山梨醇单柠檬酸酯、脱水山梨醇倍半柠檬酸酯、脱水山梨醇二柠檬酸酯、脱水山梨醇三柠檬酸酯、脱水山梨醇单马来酸酯、脱水山梨醇倍半马来酸酯、脱水山梨醇二马来酸酯、脱水山梨醇三马来酸酯及其技术混合物。1至30且优选5至10摩尔环氧乙烷与上述脱水山梨醇的加成产物同样适当。

聚甘油酯。适当的聚甘油酯的典型实例是聚甘油‐2二聚羟基硬脂酸酯(

PGPH)、聚甘油‐3‐二异硬脂酸酯(

TGI)、聚甘油‐4异硬脂酸酯(

GI 34)、聚甘油‐3油酸酯、聚甘油‐3二异硬脂酸酯(

PDI)、聚甘油‐3甲基葡糖二硬脂酸酯(Tego

450)、聚甘油‐3蜂蜡(Cera

)、聚甘油‐4癸酸酯(聚甘油癸酸酯T2010/90)、聚甘油‐3鲸蜡基醚(

NL)、聚甘油‐3二硬脂酸酯(

GS 32)和聚甘油聚蓖麻酸酯(

WOL 1403)、聚甘油二异硬脂酸(polyglyceryl dimerate isostearate)酯及其混合物。其它适当的多元醇酯的实例是任选与1至30摩尔环氧乙烷反应的月桂酸、椰油酸、牛油酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、山嵛酸等与三羟甲基丙烷或季戊四醇的单酯、二酯和三酯。

阴离子乳化剂。典型的阴离子乳化剂是脂肪族C_12‐22脂肪酸，如例如棕榈酸、硬脂酸或山嵛酸，以及C_12‐22的二羧酸，如例如壬二酸或癸二酸。

两性乳化剂。其他适当的乳化剂是两性或两性离子表面活性剂。两性离子表面活性剂是分子中含有至少一个季铵基团和至少一个羧酸酯基团和一个磺酸酯基团的表面活性化合物。特别适当的两性离子表面活性剂为所谓的甜菜碱，如N‐烷基‐N,N‐二甲基甘氨酸铵，例如椰油烷基二甲基甘氨酸铵、N‐酰胺基丙基‐N,N‐二甲基甘氨酸铵，例如椰油酰胺基丙基二甲基甘氨酸铵、和烷基或酰基中具有8‐18个碳原子的2‐烷基‐3‐羧甲基‐3‐羟乙基咪唑啉和椰油酰胺基乙基羟乙基羧甲基甘氨酸盐。特别优选已知CTFA名为椰油酰胺丙基甜菜碱的脂肪酸酰胺衍生物。同样适当的乳化剂为两性表面活性剂。两性表面活性剂是除了C_8/18烷基或酰基外，分子中还含有至少一个游离氨基和至少一个‐COOH或‐SO₃H基团且能形成内盐的表面活性化合物。适当的两性表面活性剂的实例为烷基中具有约8‐18个碳原子的N‐烷基甘氨酸、N‐烷基丙酸、N‐烷基氨基丁酸、N‐烷基亚氨基二丙酸、N‐羟乙基‐N‐烷基酰胺基丙基甘氨酸、N‐烷基牛磺酸、N‐烷基肌氨酸、2‐烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸。特别优选的两性表面活性剂为N‐椰油烷基氨基丙酸酯、椰油酰胺基乙基氨基丙酸酯和C_12/18酰基肌氨酸。

富脂剂和稠度因子

富脂剂可以选自物质如例如，羊毛脂和卵磷脂以及聚乙氧基化或酰基化羊毛脂和卵磷脂衍生物、多元醇脂肪酸酯、单甘油酯和脂肪酸烷醇酰胺；脂肪酸烷醇酰胺也可用作泡沫稳定剂。

常用稠度因子是具有12至22个并且优选16至18个碳原子的脂肪醇或羟基脂肪醇以及偏甘油酯、脂肪酸或羟基脂肪酸。优选使用这些物质与烷基多糖苷和/或具有相同链长的脂肪酸N‐甲基葡糖酰胺和/或聚甘油聚‐12‐羟基硬脂酸酯的组合。

增稠剂和流变添加剂

适当的增稠剂是聚合增稠剂，如

类(亲水性二氧化硅)、多糖，更特别是黄原胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐和纤基乙酸钠(tyloses)、羧甲基纤维素和羟乙基纤维素、以及脂肪酸的相对高分子量聚乙二醇单酯和二酯、聚丙烯酸酯(例如

[Goodrich]或

[Sigma])、聚丙烯酰胺、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮、表面活性剂如，例如乙氧基化脂肪酸甘油酯、脂肪酸与多元醇如季戊四醇或三羟甲基丙烷的酯、窄分布的脂肪醇乙氧基化物(fatty alcohol ethoxylates)和电解质如氯化钠和氯化铵。

聚合物

适当的阳离子聚合物是例如，阳离子纤维素衍生物，例如以商品名Polymer JR

由Amerchol得到的季铵化羟乙基纤维素、阳离子淀粉、二烯丙基铵盐和丙烯酰胺的共聚物、季铵化乙烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物如，例如

(BASF)、聚乙二醇和胺的缩合产物、季铵化胶原多肽如，例如月桂基二甲基铵羟丙基胺水解胶原(

L,Grünau)、季铵化小麦多肽、聚乙烯亚胺、阳离子硅氧烷聚合物如，例如氨基二甲聚硅氧烷(amodimethicone)、己二酸和二甲基氨基羟丙基二亚乙基三胺的共聚物(

Sandoz)、丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(

550,Chemviron)、聚氨基聚酰胺及其交联水溶性聚合物、阳离子角质素衍生物如，例如任选以微晶分布的季铵化壳聚糖、二卤代烷基如二溴丁烷与双二烷基胺的缩合产物，例如双‐二甲基氨基‐1,3‐丙烷、阳离子瓜尔胶如，例如Celanese的

CBS、

C‐17、

C‐16、季铵盐聚合物如，例如Miranol的

A‐15、

AD‐1、

AZ‐1以及各种聚季铵盐类(例如6、7、32或37)，其可以商品名

CC或

300由市场可得。

适当的阴离子、两性离子、两性和非离子聚合物是例如，乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物、乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物、甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其酯、未交联的和与多元醇交联的聚丙烯酸、丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸酯共聚物、辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙酯/甲基丙烯酸2‐羟丙酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺三元共聚物和任选衍生的纤维素醚和硅氧烷。

珠光蜡

适当的珠光蜡是，例如，烷二醇酯，尤其是乙二醇二硬脂酸酯；脂肪酸烷醇酰胺，尤其是椰油脂肪酸二乙醇酰胺；偏甘油酯，尤其是硬脂酸单甘油酯；多元、任选羟基取代的羧酸与具有6‐22个碳原子的脂肪醇的酯，尤其是酒石酸的长链酯；具有总计至少24个碳原子的脂肪物质，如例如脂肪醇、脂肪酮、脂肪醛、脂肪醚和脂肪碳酸酯，尤其是月桂酮和二硬脂醚；脂肪酸如硬脂酸、羟基硬脂酸或山嵛酸、具有12‐22个碳原子的环氧烯烃与具有12‐22个碳原子的脂肪醇和/或具有2‐15个碳原子和2‐10个羟基的多元醇的开环产物、及其混合物。

硅氧烷化合物

适当的硅氧烷化合物是，例如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、环硅氧烷以及氨基、脂肪酸、醇、聚醚、环氧、氟、糖苷和/或烷基改性的硅氧烷化合物，在室温下它们可以是液态以及呈树脂态。其它适当的硅氧烷化合物是有机硅树脂，其为平均链长为200至300个二甲基硅氧烷单元的二甲基硅油与氢化硅酸盐的混合物。适当的挥发性硅氧烷的具体综述还可见于Todd等人的Cosm.Toil.91,27(1976)。

蜡和稳定剂

除了使用的天然油脂，制剂中也可以存在蜡，更特别是天然蜡如，例如小烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、芦华草腊(espartograss wax)、软木蜡、小冠椰子腊(guaruma wax)、米糠油蜡、糖甘蔗蜡、小冠巴西棕蜡(ouricury wax)、褐煤蜡、蜂蜡、紫胶蜡(schellacwax)、鲸蜡、羊毛脂(羊毛蜡)、尾脂脂肪(uropygial fat)、(纯)地蜡、地蜡(石蜡)、凡士林、石油蜡和微蜡；化学改性的蜡类(硬蜡类)如，例如，褐煤酯蜡(montan ester waxes)、德国沙索集团石油蜡(Sasol Wax)、氢化霍霍巴蜡(jojoba waxes)以及合成蜡类如，例如，聚亚烷基蜡类和聚乙二醇蜡类。

脂肪酸的金属盐如，例如硬脂酸或蓖麻酸的镁盐、铝盐和/或锌盐用作稳定剂。

主要防晒剂

在本发明中主要防晒剂是，例如，在室温下是液体或晶体，并且能够吸收紫外辐射并以长波辐射，例如热的形式释放能量的有机物(滤光物质)。

本发明的制剂可有利地含有至少一种UV‐A过滤物质和/或至少一种UV‐B过滤物质和/或一种宽波过滤物质和/或至少一种无机颜料。本发明的制剂优选含有至少一种UV‐B过滤物质或一种宽波过滤物质，更特别优选至少一种UV‐A过滤物质和至少一种UV‐B过滤物质。

根据本发明优选的化妆品组合物，优选地，局部制剂，含有一种、两种、三种或更多种防晒剂，选自组包括4‐氨基苯甲酸和衍生物、水杨酸衍生物、二苯酮衍生物、二苯酰甲烷衍生物、丙烯酸二苯酯、3‐咪唑基‐4‐基丙烯酸及其酯、苯并呋喃衍生物、丙二酸亚苄酯衍生物、含有一个或多个有机硅自由基的聚合UV吸收剂、肉桂酸衍生物、樟脑衍生物、三苯胺基‐s‐三嗪衍生物、2‐羟基苯基苯并三唑衍生物、苯基苯并咪唑磺酸衍生物及其盐、邻氨基苯甲酸薄荷酯、苯并三唑衍生物和吲哚衍生物。

此外，有利地将式(I)的化合物与活性成分结合，所述活性成分渗透进入皮肤并由内保护细胞免受阳光导致的损害并降低皮肤基质金属蛋白酶水平。WO 2007/128723记载了被称为芳香烃受体拮抗剂的各个优选成分，并在此引用。优选的是2‐亚苄基‐5,6‐二甲氧基‐3,3‐二甲基茚满‐1‐酮。

下文引用的可在本发明中使用的UV过滤物质是优选的，但不限于这些物质。

优选使用的UV过滤物质选自组包括：

·对氨基苯甲酸

·乙氧基化(25mol)对氨基苯甲酸乙酯(INCI名称：PEG‐25PABA)

·对二甲基氨基苯甲酸‐2‐乙基己酯

·N‐丙氧基化(2mol)对氨基苯甲酸乙酯

·对氨基苯甲酸甘油酯

·水杨酸高薄荷醇酯(胡莫柳酯)(Neo Heliopan HMS)

·水杨酸‐2‐乙基己酯(Neo Heliopan OS)

·三乙醇胺水杨酸酯

·水杨酸4‐异丙基苄酯

·邻氨基苯甲酸薄荷醇酯(Neo Heliopan MA)

·二异丙基肉桂酸乙酯

·对甲氧基肉桂酸2‐乙基己酯(Neo Heliopan AV)

·二异丙基肉桂酸甲酯

·对甲氧基肉桂酸异戊酯(Neo Heliopan E 1000)

·对甲氧基肉桂酸二乙醇胺盐

·对甲氧基肉桂酸异丙酯

·2‐苯基苯并咪唑磺酸和盐(Neo Heliopan Hydro)

·3‐(4'‐三甲基铵)‐亚苄基‐莰基‐2‐酮硫酸甲酯

·β‐咪唑‐4(5)‐丙烯酸(尿刊酸)

·3‐(4'‐磺基)亚苄基‐莰基‐2‐酮和盐

·3‐(4'‐甲基亚苄基)‐D,L‐樟脑(Neo Heliopan MBC)

·3‐亚苄基‐D,L‐樟脑

·N‐[(2和4)‐[2‐(氧代亚冰片‐3‐亚基)甲基]苄基]‐丙烯酰胺聚合物

·4,4'‐[(6‐[4‐(1,1‐二甲基)‐氨基羰基)苯基氨基]‐1,3,5‐三嗪‐2,4‐二基)二亚氨基]‐二‐(苯甲酸2‐乙基己酯)(Uvasorb HEB)

·亚苄基丙二酸酯‐聚硅氧烷(Parsol SLX)

·甘油基乙基己酸二甲氧基肉桂酸酯

·双丙二醇水杨酸酯

·4,4',4”‐(1,3,5‐三嗪‐2,4,6‐三基三亚氨基)‐三‐苯甲酸三(2‐乙基己酯)(2,4,6‐三苯胺基‐(对‐羰基‐2'‐乙基己基‐1'‐氧基)‐1,3,5‐三嗪)(Uvinul T150)

在本发明的制剂中优选与一种或多种式(I)的化合物结合的宽波过滤物质选自组包括

·2‐氰基‐3,3‐二苯基丙烯酸‐2‐乙基己酯(Neo Heliopan 303)

·2‐氰基‐3,3′‐二苯基丙烯酸乙酯

·2‐羟基‐4‐甲氧基二苯酮(Neo Heliopan BB)

·2‐羟基‐4‐甲氧基二苯酮‐5‐磺酸

·二羟基‐4‐甲氧基二苯酮

·2,4‐二羟基二苯酮

·四羟基二苯酮

·2,2′‐二羟基‐4,4′‐二甲氧基二苯酮

·2‐羟基‐4‐正辛氧基二苯酮

·2‐羟基‐4‐甲氧基‐4′‐甲基二苯酮

·羟基甲氧基二苯酮磺酸钠

·2,2’‐二羟基‐4,4’‐二甲氧基‐5,5’‐二磺基‐二苯酮二钠

·苯酚，2‐(2H‐苯并三唑‐2‐基)‐4‐甲基‐6‐(2‐甲基‐3(1,3,3,3‐四甲基‐1‐(三甲基甲硅烷基)‐氧)‐二甲硅氧基)‐丙基)(Mexoryl XL)

·2,2′‐亚甲基‐二‐(6‐(2H‐苯并三唑‐2‐基)‐4‐1,1,3,3‐四甲基丁基)‐苯酚)(Tinosorb M)

·2,4‐二‐[4‐(2‐乙基己氧基)‐2‐羟苯基]‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{(4‐(2‐乙基己氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(4‐甲氧基苯基)‐1,3,5‐三嗪(Tinosorb S)

·2,4‐二‐[{(4‐(3‐磺酸基)‐2‐羟基丙氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(4‐甲氧基苯基)‐1,3,5‐三嗪钠盐

·2,4‐二‐[{(3‐(2‐丙氧基)‐2‐羟基丙氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(4‐甲氧基苯基)‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{4‐(2‐乙基己氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐[4‐(2‐甲氧乙基羰基)苯基氨基]‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{4‐(3‐(2‐丙氧基)‐2‐羟基丙氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐[4‐(2‐乙基羰基)苯基氨基]‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{4‐(2‐乙基己氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(1‐甲基吡咯‐2‐基)‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{4‐三‐(三甲基硅氧基甲硅烷基丙氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(4‐甲氧基苯基)‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{4‐(2″‐甲基丙氧烯基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(4‐甲氧基苯基)‐1,3,5‐三嗪

·2,4‐二‐[{4‐(1′,1′,1′,3′,5′,5′,5′‐七甲基硅氧基‐2″‐甲基丙氧基)‐2‐羟基}苯基]‐6‐(4‐甲氧基苯基)‐1,3,5‐三嗪

组合物可以含有其他典型洗涤剂和清洁剂组合物成分如优选与一种或多种本发明制剂中的式(I)的化合物结合的UV‐A过滤物质，选自组包括

·4‐异丙基二苯甲酰甲烷

·对苯二亚甲基‐二莰烷磺酸和盐(Mexoryl SX)

·4‐叔丁基‐4′‐甲氧基二苯甲酰基甲烷(阿伏苯宗)/(Neo Heliopan 357)

·亚苯基‐二‐苯并咪唑基‐四磺酸二钠盐(Neo Heliopan AP)

·2,2′‐(1,4‐亚苯基)‐二‐(1H‐苯并咪唑‐4,6‐二磺酸)，一钠盐

·2‐(4‐二乙氨基‐2‐羟基苯甲酰基)‐苯甲酸己酯(Uvinul A Plus)

·根据DE 100 55 940A1(＝WO 2002038537)的茚满亚基化合物

组合物可以含有其他典型洗涤剂和清洁剂组合物成分如优选与一种或多种本发明制剂中的式(I)的化合物结合的UV过滤物质，选自组包括

·对氨基苯甲酸

·3‐(4′‐三甲基铵)‐亚苄基莰基‐2‐酮硫酸甲酯

·水杨酸高薄荷醇酯(Neo Heliopan HMS)

·2‐羟基‐4‐甲氧基二苯酮(Neo Heliopan BB)

·2‐苯基苯并咪唑磺酸(Neo Heliopan Hydro)

·对苯二亚甲基‐二莰烷磺酸和盐(Mexoryl SX)

·4‐叔丁基‐4′‐甲氧基二苯甲酰基甲烷(Neo Heliopan 357)

·3‐(4′‐磺基)亚苄基‐莰基‐2‐酮和盐

·2‐氰基‐3,3‐二苯基丙烯酸‐2‐乙基己酯(Neo Heliopan 303)

·对甲氧基肉桂酸2‐乙基己酯(Neo Heliopan AV)

·乙氧基化(25mol)对氨基苯甲酸乙酯(INCI名称：PEG‐25PABA)

·对甲氧基肉桂酸异戊酯(Neo Heliopan E 1000)

·2,4,6‐三苯胺基‐(对‐羰基‐2′‐乙基己基‐1′‐氧基)‐1,3,5‐三嗪(UvinulT150)

·4,4′‐[(6‐[4‐(1,1‐二甲基)‐氨基羰基)苯基氨基]‐1,3,5‐三嗪‐2,4‐二基)二亚氨基]‐二‐(苯甲酸2‐乙基己基酯)(Uvasorb HEB)

·3‐(4′‐甲基亚苄基)‐D,L‐樟脑(Neo Heliopan MBC)

·3‐亚苄基‐樟脑

·水杨酸‐2‐乙基己酯(Neo Heliopan OS)

·4‐二甲基氨基苯甲酸‐2‐乙基己酯(Padimate O)

·羟基‐4‐甲氧基二苯酮‐5‐磺酸和钠盐

·亚苯基‐二‐苯并咪唑基‐四磺酸二钠盐(Neo Heliopan AP)

·亚苄基丙二酸酯‐聚硅氧烷(Parsol SLX)

·邻氨基苯甲酸薄荷醇酯(Neo Heliopan MA)

·根据DE 100 55 940(＝WO 02/38537)的茚满亚基化合物。

有利的主要以及二级防晒剂记载于WO 2005 123101 A1。有利地这些制剂含有至少一种UVA过滤物质和/或至少一种UVB过滤物质和/或至少一种无机颜料。该制剂在本发明中可以各种形式存在，如通常用于防晒制剂的形式。因此，它们的形式可以为溶液、油包水型(W/O)或水包油型(O/W)乳剂或多重乳剂，例如水包油包水型(W/O/W)、凝胶、水分散体、固体棒或气雾剂。

在另一个优选实施方案中本发明的制剂含有遮光剂，即，特别是UV过滤物质和/或无机颜料(UV过滤颜料)的总量能够使本发明的制剂具备大于或等于2的光照防护系数(优选大于或等于5)。本发明的该制剂特别适用于保护皮肤和头发。

二级防晒剂

除了上述主要防晒剂组，也可以使用抗氧化剂型的二级防晒剂。抗氧化剂型的二级防晒剂阻断了当紫外线渗透进入皮肤时引发的光化学反应链。典型实例是氨基酸类(例如甘氨酸、组氨酸、酯氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑类(例如尿刊酸)及其衍生物、肽类例如D,L‐肌肽、D‐肌肽，L‐肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)、类胡萝卜素类、胡萝卜素类(例如α‐胡萝卜素、β‐胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、绿原酸及其衍生物、脂酮酸及其衍生物(例如二氢脂酮酸)、金硫葡糖、丙基硫氧嘧啶和其他硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺及其糖基、N‐乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰基、油烯基、α‐亚油酰基、胆甾醇基和其甘油酯)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸双十八酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯类、醚类、肽类、脂类、核苷酸类、核苷类和盐)以及非常低的耐药剂量的亚砜亚胺化合物(例如丁硫氨酸亚砜亚胺、同型半胱氨酸亚砜亚胺、丁硫氨酸砜、五‐、六‐和七‐硫氨酸亚砜亚胺)、以及(金属)螯合剂类(例如，α‐羟基脂肪酸类、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α‐羟基酸类(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(例如亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇及其衍生物、维生素C及其衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚及衍生物(例如维生素E乙酸酯)、维生素A及衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及安息香树脂的苯甲酸松酯、芸香十烯酸及其衍生物、糖基芦丁、阿魏酸、亚糠基山梨醇、肌肽、丁基羟甲苯、丁基羟基茴香醚、去甲二氢愈创木酸木脂酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基丁酰苯、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、超氧化物歧化酶、二氧化钛(例如乙醇中的分散体)、锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO₄)、硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒)、芪类及其衍生物(例如均二苯乙烯氧化物、反‐均二苯乙烯氧化物)及这些活性化合物的适合本发明目的的衍生物(盐类、酯类、醚类、糖类、核苷酸类、核苷类、肽类和脂类)。

有利的无机二级光照防护颜料精细分散于金属氧化物和金属盐中，其记载于WO2005 123101 A1中。无机颜料，特别是疏水性无机微颜料，在本发明的最终化妆品制剂中的总量有利地是0.1至30重量％，优选0.5至10.0重量％，基于制剂总量计。

同样优选的是使用微粒状UV过滤物质或无机颜料，其可任选为疏水性的，如钛的氧化物(TiO₂)、锌的氧化物(ZnO)、铁的氧化物(Fe₂O₃)、锆的氧化物(ZrO₂)、硅的氧化物(SiO₂)、镁的氧化物(例如MnO)、铝的氧化物(Al₂O₃)、铈的氧化物(例如Ce₂O₃)和/或其混合物。

皮肤调节活性物和/或头发着色剂

用于提亮皮肤和/或头发的优选活性成分选自组包括：曲酸(5‐羟基‐2‐羟甲基‐4‐吡喃酮)、曲酸衍生物，优选曲酸双棕榈酸酯、熊果苷、抗坏血酸、抗坏血酸衍生物，优选抗坏血酸磷酸镁、对苯二酚、对苯二酚衍生物、间苯二酚、间苯二酚衍生物，优选4‐烷基间苯二酚和4‐(1‐苯乙基)1,3‐间苯二酚(苯乙基间苯二酚)、环己基氨基甲酸酯(优选WO2010/122178和WO 2010/097480中公开的一种或多种优选环己基氨基甲酸酯)、含硫分子，优选谷胱甘肽或半胱氨酸、α‐羟基酸(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)及其盐和酯、N‐乙酰酪氨酸及其衍生物、十一碳烯酰基苯丙氨酸、葡萄糖酸、色酮衍生物，优选芦荟苦素、黄酮类化合物、1‐氨基乙基次膦酸、硫脲衍生物、鞣花酸、烟酰胺(niacin酰胺)、锌盐类，优选氯化锌或葡萄糖酸锌、崖柏素和衍生物、三萜类，优选山楂酸、留醇类，优选麦角留醇、苯并呋喃酮类，优选川芎内酯、乙烯基愈疮木酚、乙基愈疮木酚、二酸类(dionic acids)，优选十八烯二酸和/或壬二酸，氮氧化物合成抑制剂，优选L‐硝基精氨酸及其衍生物、2,7‐二硝基吲唑或硫瓜氨酸、金属螯合剂(优选a‐羟基脂肪酸类、植酸、腐殖酸、胆酸、胆汁提取物、EDTA、EGTA及其衍生物)、维甲酸类化合物、豆奶和提取物、丝氨酸蛋白酶抑制剂或硫辛酸或者用于皮肤和毛发提亮的其他合成或天然活性成分，后者优选地以提植物提取物的形式使用，优选熊果提取物、大米提取物、番木瓜提取物、姜黄提取物、桑果提取物、凉薯提取物、香附提取物、甘草提取物或由其浓缩或分离的组成成分，优选光甘草定或甘草查尔酮甲、桂木提取物、酸模属的提取物、松属(松树)的提取物、葡萄属的提取物或者由其分离或浓缩的芪类衍生物、虎耳草提取物、黄芩提取物(scutelleria extract)、葡萄提取物和/或微藻提取物，特别是四肩突四鞭藻提取物。

作为成分(b)的优选皮肤提亮剂是曲酸和苯乙基间苯二酚作为酪氨酸酶抑制剂、β‐和α‐熊果苷、对苯二酚、烟酰胺、二酸、抗坏血酸磷酸镁和维生素C及其衍生物、桑果提取物、凉薯提取物、番木瓜提取物、姜黄提取物、香附提取物、甘草提取物(含有甘草甜素)、α‐羟基酸类、4‐烷基间苯二酚类、4‐羟基苯甲醚。由于非常好的活性，特别是与根据本发明的香紫苏内酯结合，优选这些这些皮肤提亮剂。此外，所述优选皮肤提亮剂易于获得。

对此有利的皮肤和毛发仿晒活性成分是类似酪氨酸酶的物质如L‐酪氨酸、N‐乙酰基酪氨酸、L‐DOPA或L‐二羟基苯丙氨酸、黄嘌呤生物碱如如咖啡因、可可碱和茶碱及其衍生物、阿黑皮素原肽类如ACTH、α‐MSH、其肽类似物和与黑皮质素受体结合的其他物质、肽类如Val‐Gly‐Val‐Ala‐Pro‐Gly、Lys‐Ile‐Gly‐Arg‐Lys或Leu‐Ile‐Gly‐Lys、噪呤类、啼陡类化合物、叶酸、铜盐类如葡萄糖酸铜、氯化铜或吡咯烷酸铜、1,3,4‐噁二唑‐2‐硫醇如5‐吡嗪‐2‐基‐1,3,4‐噁二唑‐2‐硫醇、姜黄素、锌二甘氨酸盐(Zn(GIy)2)、碳酸氢锰(II)络合物(“拟过氧化氢酶”)，如例如EP 0584178中所描述、四取代的环己烯衍生物，例如W02005/032501中所描述、异戊二烯萜类，如WO 2005/102252和W02006/010661中所描述、黑色素衍生物如Melasyn‐100和MelanZe、二酰基丙三醇类、脂肪族或环状二醇类、补骨脂素类、前列腺素及其类似物、腺苷酸环化酶的活化剂和激活毛发黑素小体转化成角蛋白细胞的化合物如丝氨酸蛋白酶或者PAR‐2受体激动剂、菊属的植物和植物部分的提取物、地榆属的植物和植物部分的提取物、核桃提取物、urucum提取物、大黄提取物、微藻提取物，尤其是球等鞭金藻、海藻糖、赤藓酮糖和二羟基丙酮。也可以使用引起皮肤和毛发染色或变褐色的黄酮类化合物(例如槲皮素、鼠李醚、山奈酚、漆黄素、染料木黄酮、黄豆苷元、白杨素和芹菜素、表儿茶素、香叶木苷和香叶木素、桑色素、槲皮苷、柚皮素、橙皮苷、根皮苷、根皮素)。

基于制剂的总重量，根据本发明的产品中用于对皮肤和毛发染色进行调整的其他活性成分的前述例子(一种或多种化合物)的量优选0.00001至30重量％，优选0.0001至20重量％，尤其优选0.001至5重量％。

抗老化活性物

在本发明中抗老化剂或生物活性剂是，例如抗氧化剂、基质金属蛋白酶抑制剂

(MMPI)、皮肤保湿剂、粘多糖刺激剂(glycosaminglycan stimulkators)、抗炎剂、TRPV1拮抗剂和植物提取物。

抗氧化剂。适当的抗氧化剂包括氨基酸类(优选甘氨酸，组氨酸，酪氨酸，色氨酸)及其衍生物、咪唑类(优选尿刊酸)及其衍生物、肽类，优选D,L‐肌肽、D‐肌肽、L‐肌肽及其衍生物(优选鹅肌肽)、肉碱、肌酸、马曲金(matrikine)肽类(优选赖氨酰‐苏氨酰‐苏氨酰‐赖氨酰‐丝氨酸)和棕榈酰化五肽类、类胡萝卜素类、胡萝卜素类(优选α‐胡萝卜素、β‐胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(优选二氢硫辛酸)、金硫葡萄糖、丙基硫氧嘧啶和其他硫醇(优选硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和糖基、N‐乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰基、油烯基、γ‐亚油烯基、胆甾醇基、甘油基及其寡甘油酯)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂酯、硫代二丙酸及其衍生物(优选酯类、醚类、肽类、脂类、核苷酸类、核苷类和盐)和非常低的耐药剂量(例如pmol至μmol/kg)的亚砜亚胺化合物(优选丁硫氨酸亚砜亚胺、同型半胱氨酸亚砜亚胺、丁硫氨酸砜、五‐、六‐、七‐硫氨酸亚砜亚胺)、以及(金属)螯合剂(优选α‐羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白、α‐羟基酸(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、单宁类、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物)、不饱和脂肪酸及其衍生物(优选γ‐亚麻酸，亚油酸，油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌及其衍生物，泛醇及其衍生物、维生素C及衍生物(优选抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸基乙酸酯、抗坏血酸葡糖苷)、生育酚及衍生物(优选维生素E乙酸酯)、维生素A及衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及安息香树脂的苯甲酸松酯、芸香十烯酸及其衍生物、黄酮类及其糖基化前体，具体而言，槲皮素及其衍生物，优选α‐葡糖基芦丁、迷迭香酸、鼠尾草酚、卡诺酸、白藜芦醇、咖啡酸及其衍生物、芥子酸及其衍生物、阿魏酸及其衍生物、姜黄素类、绿原酸及其衍生物、类视黄醇类，优选类视黄醇棕榈酸酯、视黄醇或维甲酸、乌索酸、乙酰丙酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、去二氢愈创木酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基丁酰苯、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、锌及其衍生物(优选ZnO、ZnSO₄)、硒及其衍生物(优选硒蛋氨酸)、超氧化物歧化酶、二苯乙烯类及其衍生物(优选二苯乙烯氧化物、反式‐二苯乙烯氧化物)及这些引用的活性成分的适合本发明的衍生物(盐、酯类、醚类、糖类、核苷酸类、核苷类、肽类和脂类)或者具有抗氧化作用的植物的提取物或馏分，优选绿茶、路易波士(rooibos)茶、蜜树茶、葡萄、迷迭香、鼠尾草、蜜蜂花、百里香、薰衣草、橄榄、燕麦、可可、银杏、人参、甘草、金银花、苦参、葛根、松、柑橘、余甘子或St.John麦汁、葡萄籽、小麦胚芽、余甘子、辅酶，优选辅酶Q10、质体醌和甲基萘醌。优选的抗氧化剂选自组包括维生素A及衍生物，维生素C及衍生物，生育酚及衍生物，优选生育酚醋酸酯、以及泛醌。

如果维生素E和/或其衍生物用作抗氧化剂，有利地选择其浓度为约0.001至约10％b.w.基于制剂总重计。如果维生素A或维生素A衍生物或胡萝卜素或其衍生物用作抗氧化剂，有利地选择其浓度为约0.001至约10％b.w.基于制剂总重计。

基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)。优选的组合物包含基质金属蛋白酶抑制剂，尤其是那些抑制基质金属蛋白酶裂解胶原的抑制剂，选自组包括：熊果酸、视黄醇棕榈酸酯、没食子酸丙酯、早熟素类、6‐羟基‐7‐甲氧基‐2,2‐二甲基‐1(2H)‐苯并吡喃、3,4‐二氢‐6‐羟基‐7‐甲氧基‐2,2‐二甲基‐1(2H)‐苯并吡喃、盐酸苯甲脒、半胱氨酸蛋白酶抑制剂N‐乙基马来酰胺和丝氨酸蛋白酶抑制剂的ε‐氨基‐正己酸：苯基甲基磺酰基氟化物、collhibin(Pentapharm公司；INCI：水解大米蛋白)、oenotherol(Soliance公司；INCI：丙二醇、水、月见草根提取物、鞣花酸和鞣花单宁类，例如来自石榴的提取物)、磷酸阿米酮桧木醇、EDTA、加拉定(galardin)、EquiStat(Collaborative Group公司；苹果提取物、大豆种子提取物、熊果酸、大豆异黄酮类和大豆蛋白类)、鼠尾草提取物、MDI(Atrium公司；INCI：粘多糖(glycosaminoglycans))，fermiskin(Silab/Mawi公司；INCI：水和香菇提取物)、actimp1.9.3(Expanscience/Rahn公司；INCI：水解羽扇豆蛋白)，lipobelle大豆糖苷配基(Mibelle公司；INCI：醇、聚山梨醇酯80、卵磷脂和大豆异黄酮)、绿茶和红茶提取物以及WO02069992A1中列出的其它植物提取物(见其中的表1‐12，通过引用并入本文)、大豆蛋白或大豆糖蛋白、来自大米、豌豆或羽扇豆的水解蛋白、抑制MMP的植物提取物，优选香菇提取物、蔷薇科、蔷薇亚科的叶提取物，特别是黑莓叶提取物(优选地，如WO2005123101A1中所述，通过引用并入本文)，例如SymMatrix(Symrise公司，INCI：麦芽糖糊精、欧洲黑莓(RubusFruticosus)叶提取物)。优选的活性物质选自组包括视黄醇棕榈酸酯、熊果酸、蔷薇科、蔷薇亚科的叶提取物、染料木素和黄豆苷元。

皮肤保湿剂。优选的皮肤保湿剂选自组包括含有3至12个碳原子的烷二醇或烷三醇，优选C₃‐C₁₀‐烷二醇和C₃‐C₁₀‐烷三醇。更优选地，所述皮肤保湿剂选自组包括：甘油、1,2‐丙二醇、1,2‐丁二醇、1,3‐丁二醇、1,2‐戊二醇、1,2‐己二醇、1,2‐辛二醇和1,2‐癸二醇。

粘多糖刺激剂。优选的组合物含有刺激粘多糖合成的物质，选自组包括透明质酸和衍生物或盐，Subliskin(Sederma，INCI：苜蓿中华根瘤菌发酵滤液、十六烷基羟乙基纤维素、卵磷脂)、Hyalufix(BASF，INCI：水、丁二醇、高良姜叶提取物、黄原胶、辛酸/癸酸甘油三酯)、Stimulhyal(Soliance，INCI：酮葡糖酸钙(Calcium ketogluconate))、Syn‐Glycan(DSM，INCI：十四烷基氨基丁酸基缬氨酰氨基丁脲三氟乙酸酯(TetradecylAminobutyroylvalylaminobutyric Urea Trifluoroacetate)、甘油、氯化镁)、Kalpariane(Biotech Marine)、DC Upregulex(Distinctive Cosmetic成分，INCI：水、丁二醇、磷脂质类、水解丝胶蛋白)、葡萄糖胺、N‐乙酰基葡萄糖胺、类视黄醇类，优选视黄醇和维生素A、牛蒡果提取物、枇杷提取物、芫花素、N‐甲基‐L‐丝氨酸、(‐)‐α‐没药醇或合成的α‐没药醇，例如Symrise的Dragosantol和Dragosantol100、燕麦葡聚糖、松果菊提取物和大豆蛋白水解物。优选的活性物质选自组包括透明质酸和衍生物或盐、视黄醇和衍生物、(‐)‐α‐没药醇或合成的α‐没药醇，例如Symrise的Dragosantol和Dragosantol100、燕麦葡聚糖、松果菊提取物、苜蓿根瘤菌发酵滤液、酮葡糖酸钙、高良姜叶提取物和十四烷基氨基丁酸基缬氨酰氨基丁脲三氟醋酸酯。

抗炎剂。组合物也可以含有抗炎和/或抗发红和/或瘙痒缓解成分，特别是选自以下的皮质类固醇的甾类物质有利地用作抗炎活性成分或缓解发红和瘙痒的活性成分：皮质醇(hydrocortisone)、地塞美松、磷酸地塞美松、甲基脱氢皮质或可的松，该列表还可涵盖加入其它甾类抗炎剂。还可使用非甾类抗炎剂。本文可引用的实例为昔康类，如吡罗昔康或替诺昔康；水杨酸盐类如阿司匹林、双水杨酸(disalcid)、solprin或芬度柳；乙酸衍生物如双氯芬酸、氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁或clindanac；灭酸酯类如甲灭酸、甲氯灭酸、氟芬那酸或尼氟灭酸；丙酸衍生物如布洛芬、萘普生、苯恶洛芬或吡唑类如保泰松、羟保松、非普拉宗(febrazone)或阿扎丙宗。邻氨基苯甲酸衍生物，特别是WO2004047833A1中描述的燕麦蒽酰胺(avenanthramides)，为本发明的组合物中的优选的抗瘙痒成分。

同样有用的是天然或天然生成的抗炎物质混合物或缓解发红和/或瘙痒的物质混合物，特别是洋甘菊、芦荟、没药类、茜草类、柳树、柳叶菜、燕麦、金盏花、山金车、St John’s麦汁、金银花、迷迭香、西番莲、金缕梅、姜或紫锥菊的提取物或馏分；优选地选自组包括洋甘菊、芦荟、燕麦、金盏花、山金车、金银花、迷迭香、金缕梅、姜或紫锥菊的提取物或馏分、和/或纯物质，优选地α‐没药醇、芹黄素、芹黄素‐7‐葡萄糖苷、姜酚类、姜烯酚类、姜二醇类、脱氢姜二酮类、姜酮酚类(paradols)、天然或天然生成的燕麦蒽酰胺，优选曲尼司特(tranilast)、燕麦蒽酰胺A、燕麦蒽酰胺B、燕麦蒽酰胺C、非天然或非天然生成的燕麦蒽酰胺，优选二氢燕麦蒽酰胺D、二氢燕麦蒽酰胺E、燕麦蒽酰胺D、燕麦蒽酰胺E、燕麦蒽酰胺F、乳香脂酸、植物甾醇、甘草甜素、光甘草定和甘草查尔酮A；优选地，选自组包括α‐没药醇、天然燕麦蒽酰胺、非天然燕麦蒽酰胺，优选二氢燕麦蒽酰胺D(如WO2004047833A1中描述)、乳香脂酸、植物甾醇、甘草甜素、和甘草查尔酮A、和/或尿囊素、泛醇、羊毛脂、(假‐)神经酰胺类[优选神经酰胺2、羟丙基双棕榈酰胺MEA、十六基氧丙基甘油基甲氧基丙基十四酰胺、N‐(1‐十六酰)‐4‐羟基‐L‐脯氨酸(1‐十六基)酯、羟乙基棕榈基氧羟丙基棕榈酰胺]、鞘糖脂、植物甾醇、壳聚糖、甘露糖、乳糖和β‐葡聚糖，特别是燕麦的1,3‐1,4‐β‐葡聚糖。

当本发明的上下文中使用红没药醇时，它可以属于天然或合成来源，并且优选地是“α‐红没药醇”。优选地，所使用的红没药醇是合成制备或者是天然(‐)‐α‐红没药醇和/或合成的混合异构体α‐红没药醇。如果使用天然(‐)‐α‐红没药醇，也可以用作精油或者植物提取物或其馏出物的成分，例如用作油的成分(馏出物)或甘菊或香子兰菊(尤其是香子兰菊erythropappa或香子兰菊arborea)的提取物的成分(馏分)。合成α‐红没药醇，例如可以商品名称"Dragosantol"从Symrise公司获得。

在本发明的上下文中使用生姜提取物的情况下，优选地新鲜或干燥生姜根的提取物是通过用甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氧化碳(CO2)、己烷、二氯甲烷、氯仿或具有相当极性的其他溶剂或溶剂混合物的提取而制备。这些提取物的特征在于存在降低皮肤刺激量的成分，例如姜辣素、姜烯酚、生姜二醇类，去氢生姜二酮和/或副姜油酮。

TRPV1拮抗剂。基于作为TRPV1拮抗剂的作用减轻皮肤神经过敏性的适当化合物包括例如WO2009087242A1中描述的反式‐4‐叔丁基环己醇，或者通过活化μ‐受体的TRPV1间接调节剂，例如乙酰基四肽‐15，是优选的。

角质剥离溶解剂。组合物也可含有用量为约0.1至约30％b.w.，优选约0.5至约15重量％b.w.，特别优选约1至约10重量％b.w.的角质剥离溶解剂(成分b)，基于该制剂的总重量计。词语“角质剥离溶解剂”是指能够起到以下作用的任何化合物：

·通过促进剥离而直接地作用于角质剥离，如β‐羟基酸类，尤其是水杨酸及其衍生物(包括5‐正辛酰基水杨酸)、α‐羟基酸类，如乙醇酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸或扁桃酸、尿素、龙胆酸、低聚果糖、肉桂酸、槐树提取物、白藜芦醇和茉莉酸的一些衍生物；

·或者参与角蛋桥粒、糖苷酶类、角质层胰凝乳蛋白酶(SCCE)或其他蛋白酶(胰蛋白酶、chymotrypsin‐like)剥离或者降解的酶。可以提及的是螯合无机盐类：EDTA、N‐酰基‐N,N′,N′‐乙二胺四乙酸、氨基磺酸化合物和尤其是(N‐2‐羟乙基哌嗪‐N‐2‐乙烷)磺酸(HEPES)、2‐氧代噻唑烷‐4‐甲酸的衍生物(前半胱氨酸)、甘氨酸类α‐氨基酸衍生物(如EP‐0852949中所述描述，由BASF公司以商品名称TRILON M出售的甲基甘氨酸二乙酸钠)、蜂蜜、糖衍生物如O‐辛酰基‐6‐D‐麦芽糖和N‐乙酰葡萄糖胺、如由SILAB公司以商品名称

销售的板栗提取物、如由SILAB公司以商品名称

销售的商品刺梨提取物、或者由Degussa公司销售的植物鞘氨醇

(与水杨酸接枝的植物鞘氨醇)。

可以选择的适用于本发明的角质剥离溶解剂尤其选自组包括磺酸类、钙螯合剂、α‐羟基酸类如乙醇酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸或扁桃酸；抗坏血酸及其衍生物如抗坏血酸葡萄糖苷和抗坏血酸磷酸镁；烟酰胺、尿素、(N‐2‐羟基乙基哌嗪‐N‐2‐乙烷)磺酸(HEPES)、β‐羟基酸类如水杨酸及其衍生物、维甲酸类化合物如视黄醇及其酯类、视黄醛、维甲酸及其衍生物，专利文件FR 2570377A1、EP 0199636A1、EP 0325540A1、EP0402072A1中描述的那些、板栗或刺梨提取物，尤其是由SILAB公司销售的产品；还原化合物如半胱氨酸或半胱氨酸前体。

也可以使用的角质剥离溶解剂是烟酸及其酯类和烟酰胺，以及所谓的维生素B3或维生素PP、和抗坏血酸及其前体，尤其如专利申请EP1529522A1中所描述。

抗橘皮组织剂。抗橘皮组织剂和脂解剂优选地是选自WO 2007/077541中所描述的那些、和β‐肾上腺素能受体激动剂如辛弗林及其衍生物、和WO 2010/097479中所描述的氨基甲酸环己基酯类。增强或提高抗橘皮组织剂的活性的剂，尤其是刺激和/或去极化C神经纤维的制剂，优选地是选自组包括辣椒素及其衍生物、香草基‐壬酰胺和其衍生物、L‐肉碱，辅酶A、异黄酮类、大豆提取物、菠萝提取物和共轭亚油酸。

加脂剂。根据本发明的制剂和产品也可包含一种或多种加脂剂和/或成脂剂以及增强或提高加脂剂活性的制剂。加脂剂是例如羟基甲氧基苯基丙基甲基甲氧基苯并呋喃(商品名称：

)。

头发生长激活剂或抑制剂

根据本发明的制剂和产品还可含有一种或一种毛发生长激活剂，即刺激毛发生长的药剂。优选地，毛发生长激活剂优选自组包括嘧啶衍生物如2,4‐二氨基嘧啶‐3‐氧化物(Aminexil),2,4‐二氨基‐6‐哌啶并嘧啶‐3‐氧化物(Minoxidil)及其衍生物，6‐氨基‐1,2‐二氢‐1‐羟基‐2‐亚氨基‐4‐哌啶并嘧啶及其衍生物，黄嘌呤生物碱类如咖啡因、可可碱和茶碱及其衍生物，槲皮素及衍生物，二氢槲皮素(花旗松素)及衍生物，钾通道开放剂，抗雄激素剂，合成的或天然的5‐还原酶抑制剂、烟酸酯如烟酸生育酚酯、烟酸苄酯和C1‐C6烷基烟酸盐、蛋白质例如三肽Lys‐Pro‐Val、diphencypren、激素、非那雄胺、度他雄胺、氟他胺、比卡鲁胺、孕烷衍生物、黄体酮及其衍生物、醋酸环丙孕酮、安体舒通和其他利尿剂、钙调磷酸酶抑制剂如FK506(他克莫司(Tacrolimus)、藤霉素(Fujimycin))及其衍生物、环孢菌素A及其衍生物、锌和锌盐、茶多酚、前花青素、原花青素、植物留醇如β‐谷留醇、生物素、丁子香酚、(±)‐β‐香茅醇、泛醇、糖原例如来源于贻贝、来源于微生物的提取物、海藻、植物和以下属的植物的植物部分，例如：蒲公英(狮齿菊属或蒲公英属)、鸡脚参、牡荆、咖啡、泡林藤、可可、萍叶细辛、南瓜属或槐、锯叶棕(锯棕榈)、苦参、非洲臀果木、猪黍、美类叶升麻、大豆、丁香、黄栌、扶桑、茶树、巴拉圭茶、球等鞭金藻、甘草、葡萄、苹果、大麦或啤酒花)的提取物，或/和大米或小麦水解产物。

可选地，根据本发明的制剂和产品可包含一种或多种毛发生长抑制剂(如上所述)，即减缓或防止毛发生长的药剂。毛发生长抑制剂优选自组包括激活素，激活素衍生物或激活素激动剂、鸟氨酸脱羧酶抑制剂如α‐二氟甲基鸟氨酸或五环三萜类化合物例如熊果酸、桦木醇、桦木酸、齐墩果酸及其衍生物、5α‐还原酶抑制剂、雄激素受体拮抗体、S‐腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂、γ‐谷氨酰转肽酶抑制剂、谷氨酰胺转胺酶抑制剂、大豆来源的丝氨酸蛋白酶抑制剂、来自微生物，海藻，不同微藻或植物和植物的一部分(例如豆科、茄科、禾本科、萝蘑科或葫芦科、角叉菜属、海萝属、仙菜属、杜尔维勒属、大豆属、地榆属、金盏花属、金缕梅属、蒙大纳山金车属、白柳属、贯叶连翘属或匙羹藤属)的提取物。

清凉剂

组合物还可含有一种或多种具有生理清凉作用的物质(清凉剂)，其优选自以下列表：薄荷醇和薄荷醇衍生物(例如L‐薄荷醇、D‐薄荷醇、外消旋薄荷醇、异薄荷醇、新异薄荷醇、新薄荷醇)、薄荷基醚(例如(I‐薄荷氧基)‐1,2‐丙二醇、(I‐薄荷氧基)‐2‐甲基‐1,2‐丙二醇、I‐薄荷基‐甲醚)、薄荷酯(例如甲酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、异丁酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、L‐乳酸L‐薄荷酯、D‐乳酸L‐薄荷酯、(2‐甲氧基)‐乙酸薄荷酯、(2‐甲氧基乙氧基)乙酸薄荷酯、焦谷氨酸薄荷酯)、碳酸薄荷酯(例如丙二醇碳酸薄荷酯、乙二醇碳酸薄荷酯、甘油碳酸薄荷酯或其混合物)、薄荷醇与二元羧酸的半酯或其衍生物(例如琥珀酸单薄荷酯、戊二酸单薄荷酯、丙二酸单薄荷酯、O‐薄荷基琥珀酸酯‐N,N‐(二甲基)酰胺、O‐薄荷基丁二酸酯酰胺)、薄荷烷羧酸酰胺(在这种情况下优选如US 4,150,052中所描述的薄荷烷羧酸‐N‐乙酰胺[WS3]或N^α‐(薄荷烷羰基)甘氨酸乙酯[WS5]、如WO2005049553A1中描述的薄荷烷羧酸‐N‐(4‐氰基苯基)酰胺或薄荷烷羧酸‐N‐(4‐氰基甲基苯基)酰胺、甲烷羧酸‐N‐(烷氧基烷基)酰胺类)、薄荷酮和薄荷酮衍生物(例如L‐薄荷酮甘油缩酮)、2,3‐二甲基‐2‐(2‐丙基)‐丁酸衍生物(例如2,3‐二甲基‐2‐(2‐丙基)‐丁酸‐N‐甲酰胺[WS23])、异胡薄荷醇或其酯(I‐(‐)‐异胡薄荷醇、I‐(‐)‐异胡薄荷醇乙酸酯)、薄荷烷衍生物(例如p‐薄荷烷‐3,8‐二醇)、荜澄茄醇或含有荜澄茄醇的合成或天然混合物、环烷基二酮衍生物的吡咯烷酮衍生物(例如3‐甲基‐2(1‐吡咯烷基)‐2‐环戊烯‐1‐酮)或四氢嘧啶‐2‐酮(例如WO2004/026840中描述的iciline或相关化合物)、其它甲酰胺(例如N‐(2‐(吡啶‐2‐基)乙基)‐3‐p‐薄荷烷甲酰胺或相关化合物)、(1R,2S,5R)‐N‐(4‐甲氧基苯基)‐5‐甲基‐2‐(1‐异丙基)环己烷‐甲酰胺[WS12]、草氨酸酯(优选EP 2033688A2中描述的)。

抗微生物剂

适当的抗微生物剂原则上是对革兰氏阳性细菌有效的所有物质，例如4‐羟基苯甲酸及其盐和酯、N‐(4‐氯苯基)‐N'‐(3,4‐二氯苯基)脲、2,4,4'‐三氯‐2'‐羟基‐二苯基醚(三氯生)、4‐氯‐3,5‐二甲基‐苯酚、2,2'‐亚甲基双(6‐溴‐4‐氯苯酚)、3‐甲基‐4‐(1‐甲基乙基)苯酚、2‐苄基‐4‐氯‐苯酚、3‐(4‐氯苯氧基)‐1,2‐丙二醇、丁基氨基甲酸3‐碘‐2‐丙炔酯、氯己定、3,4,4'‐三氯碳酰替苯胺(TTC)、抗菌芳香剂、麝香草酚、麝香草油、丁香酚、丁香油、薄荷醇、薄荷油、金合欢醇、苯氧乙醇、甘油单癸酸酯、单辛酸甘油酯、月桂酸单甘油酯(GML)、双甘油单癸酸酯(DMC)、水杨酸N‐烷基胺，例如，正辛基水杨酰胺或正癸基水杨酰胺。

酶抑制剂

适当的酶抑制剂是例如酯酶抑制剂。这些酶抑制剂优选柠檬酸三烷酯，如柠檬酸三甲酯、柠檬酸三丙酯、柠檬酸三异丙酯、柠檬酸三丁酯和，特别是，柠檬酸三乙酯(HydagenCAT)。上述物质抑制酶活性，由此减少气味的生成。适合作为酯酶抑制剂的其它物质为甾醇硫酸酯或甾醇磷酸酯，例如，羊毛甾醇硫酸酯或磷酸酯、胆固醇硫酸酯或磷酸酯、菜油甾醇硫酸酯或磷酸酯、豆甾醇硫酸酯或磷酸酯和谷甾醇硫酸酯或磷酸酯；二羧酸和其酯，例如戊二酸、戊二酸单乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸单乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸和丙二酸二乙酯、羟基羧酸及其酯，例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸或酒石酸二乙酯，以及甘氨酸锌。

气味吸收剂和止汗活性剂

适当的气味吸收剂是能够吸收并在很大程度上保留形成味道的化合物的物质。它们降低各成分的分压，由此还可降低其扩散速率。重要的是在该过程中芳香剂必须保持未受损害。气味吸收剂对细菌没有作用。它们含有例如作为主成分的蓖麻油酸的复合锌盐，或作为“固香剂”为本领域技术人员所知晓的特定的主要中和气味的芳香剂，例如，岩蔷薇或苏合香的提取物或一些松香酸衍生物。气味掩蔽剂为芳香剂或芳香油，除了其作为气味掩蔽剂的功能之外，还向除臭剂提供其各自香味。可以提及的芳香油是例如天然和合成芳香剂的混合物。天然芳香剂为花、茎和叶、果实、果皮、根、木材、草本植物和禾本植物、松针和树枝以及树脂和香脂的提取物。还适当的是动物产品，例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香化合物为酯、醚、醛、酮、醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物是例如，乙酸苄基酯、乙酸p‐叔丁基环己酯、乙酸芳樟酯、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、环己基丙酸烯丙酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如苄基乙基醚；醛类包括，例如含有8至18个碳原子的直链烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧基乙醛、仙客来醛、羟基香茅醛、铃兰醛和波洁红醛(bourgeonal)；酮包括，例如紫罗兰酮和甲基柏木酮；醇包括茴香脑、香茅醇、丁香酚、异丁香酚、香叶醇、芳樟醇，苯乙醇和松油醇；烃类主要包括萜烯和香脂。然而，优选使用不同芳香剂化合物的混合物，它们一起产生令人愉快的香味。通常用作芳香成分的挥发性较低的精油也适用作芳香油，例如鼠尾草油、甘菊油、丁香油、蜂花油、薄荷油、肉桂叶油、椴树花油、杜松子油、香根草油、乳香油、白松香油(galbanum oil)、岩蔷薇油和熏衣草油。优选单独使用或以混合物使用佛手柑油、二氢月桂烯醇、铃兰醛、新铃兰醛、香茅醇、苯乙醇、α‐己基肉桂醛、香叶醇、苄丙酮、仙客来醛、芳樟醇、乙氧基甲氧基环十一烷(boisambreneforte)、龙涎呋喃、吲哚、二氢茉莉酮酸甲酯、sandelice、柠檬油、柑橘油、橙油、异戊氧基乙酸烯丙酯、cyclovertal、熏衣草油、鼠尾草油、β‐大马酮、波旁香叶油、水杨酸环己酯、Vertofix Coeur、Iso‐E‐Super、Fixolide NP、evernyl、iraldein gamma、苯乙酸、乙酸香叶酯、乙酸苄酯、玫瑰醚、romilat、2‐乙基‐己酸乙酯(irotyl)和2‐叔丁基环己基乙基碳酸酯(floramat)。

适当的收敛止汗活性成分主要是铝，锆或锌的盐。这类适当的antihydrotic活性成分是例如，氯化铝、氢氯酸铝、二氢氯酸铝、倍半氢氯酸铝及其络合物，例如与1,2‐丙二醇的络合物、尿囊素羟基铝(aluminium hydroxyallantoinate)、酒石酸氯化铝、三氢氯酸铝锆、四氢氯酸铝锆、五氢氯酸铝锆及其络合物，例如与氨基酸如甘氨酸的络合物。

成膜剂和抗头屑剂

标准成膜剂是例如，壳聚糖、微晶壳聚糖、季铵壳聚糖、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸系聚合物、季纤维素衍生物、胶原、透明质酸及其盐和类似化合物。

适当的抗头屑剂是Pirocton Olamin(1‐羟基‐4‐甲基‐6‐(2,4,4‐三甲基戊基)‐2‐(1H)‐吡啶酮单乙醇胺盐)、

(氯咪巴唑)、

(4‐乙酰基‐1‐{4‐[2‐(2,4‐二氯苯基)r‐2‐(1H‐咪唑‐1‐基甲基)‐1,3‐二氧戊(dioxylan)‐c‐4‐基甲氧基苯基}‐哌嗪、酮康唑、新康唑、二硫化硒、胶体硫、硫聚乙二醇脱水山梨醇单油酸酯、硫蓖麻醇聚乙氧基化物、硫磺焦油馏分、水杨酸(或结合六氯酚)、十一碳烯酸、单乙醇酰胺磺基琥珀酸钠盐、

UD(蛋白质/十一烯酸浓缩物)、吡啶硫酮锌、吡啶硫酮铝和吡啶硫酮镁/双吡硫翁硫酸镁。

载体和助水溶物

优选的化妆品载体材料在25℃和1013mbar下为固体或液体(包括高粘度物质)，例如甘油、1,2‐丙二醇、1,2‐丁二醇、1,3‐丙二醇、1,3‐丁二醇、乙醇、水以及两种或多种所述液体载体物质与水的混合物。任选地，本发明的这些制剂可使用防腐剂或助溶剂制备。可作为本发明制剂的成分的其它优选的液体载体物质选自组包括油类，例如植物油、中性油和矿物油。

可作为本发明制剂的成分的优选的固体载体物质为水胶体，例如淀粉、降解淀粉、化学或物理改性淀粉、糊精、(粉末状)麦芽糊精(优选地具备葡糖值为5至25，优选10‐20)、乳糖、二氧化硅、葡萄糖、改性纤维素、阿拉伯树胶、印度树胶、胺黄树胶、梧桐胶、卡拉胶、普鲁兰多糖、凝胶多糖、黄原胶、结冷胶、瓜尔豆胶、角豆粉、藻酸盐、琼脂、果胶和菊粉以及两种或两种以上这些固体物质的混合物，特别是麦芽糊精(优选地葡糖值为15至20)、乳糖，二氧化硅和/或葡萄糖。

此外，助水溶物，例如乙醇、异丙醇或多元醇，可用于改善流动性。适当的多元醇优选含有2至15个碳原子和至少两个羟基。这种多元醇可含有其它官能团，更具体地为氨基，或可被氮修饰。典型实例为：

·甘油；

·烷二醇，例如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、丁二醇、己二醇和平均分子量为100至1000道尔顿的聚乙二醇；

·自缩合度为1.5至10的寡甘油技术混合物，如二甘油含量为40至50重量％的二甘油技术混合物；

·羟甲基化合物，特别是，例如三羟甲基乙烷、三羟甲基丙烷、三羟甲基丁烷、季戊四醇和二季戊四醇；

·低级烷基糖苷，尤其是烷基中含有1至8个碳原子的那些烷基糖苷，例如甲基糖苷和丁基糖苷；

·含有5至12个碳原子的糖醇，例如山梨醇或甘露糖醇；

·含有5至12个碳原子的糖，例如葡萄糖或蔗糖；

·氨基糖，例如葡糖胺；

·二醇胺，例如二乙醇胺或2‐氨基丙烷‐1,3‐二醇。

防腐剂

适当的防腐剂是例如，苯氧基乙醇、甲醛溶液、对羟基苯甲酸酯类、戊二醇或山梨酸以及Kosmetikverordnung(“化妆品指南”)中附录6，A和B部分中列举的其它类别的化合物。

芳香油和芳香剂

适当的芳香油是天然芳香剂与合成芳香剂的混合物。天然芳香剂包括花(百合、薰衣草、玫瑰、茉莉、橙花、依兰)、茎和叶(天竺葵、广藿香、苦橙)、果实(茴香、胡荽、香菜、杜松)、果皮(佛手柑、柠檬、橙)、根(肉豆蔻、当归、芹菜、小豆蔻、木香、鸢尾、菖蒲)、木材(松木、檀香、愈创木、雪松木、花梨木)、草本植物和禾本植物(龙蒿、柠檬草、鼠尾草、百里香)、松针和树枝(云杉、冷杉、松树、矮松)、树脂和香脂(格蓬、榄香脂、安息香、没药、乳香、红没药)的提取物。还可使用动物原料，例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香剂化合物是酯、醚、醛、酮、醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物实例是乙酸苄酯，异丁酸苯氧基乙酯、环己基乙酸p‐叔丁酯、乙酸芳樟酯、乙酸二甲基苄基原酯(dimethyl benzyl carbinyl acetate)、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、苯基甘氨酸乙基甲酯、环己基丙酸烯丙酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如苄基乙基醚；而醛类包括，例如含有8至18个碳原子的直链烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧基乙醛、仙客来醛、羟基香茅醛、铃兰醛和波洁红醛。适当的酮类的实例是紫罗兰酮、α‐异甲基紫罗酮和甲基柏木酮。适当的醇类是茴香脑、香茅醇、丁香酚、异丁香酚、香叶醇、芳樟醇、苯乙醇和松油醇。烃类主要包括萜烯类和香脂类。然而，优选使用不同芳香剂化合物的混合物，它们一起产生令人愉快的香味。其它适当的芳香油为大多用作芳香成分的挥发性较低的精油。实例是鼠尾草油、甘菊油、丁香油、蜂花油、薄荷油、肉桂叶油、莱姆花油、杜松子油、香根草油、乳香油、白松香油、岩蔷薇油和熏衣草油。以下为单独或以混合形式优选使用的物质：佛手柑油、二氢月桂烯醇、铃兰醛、新铃兰醛、香茅醇、苯乙醇、己基肉桂醛、香叶醇、苄丙酮、仙客来醛、芳樟醇、乙氧基甲氧基环十一烷、龙涎呋喃、吲哚、二氢茉莉酮酸甲酯(hedione)、sandelice、柑橘类精油、柑橘油、橙油、乙醇酸烯丙基戊酯、cyclovertal、醒目熏衣草油、鼠尾草油、大马酮、波旁香叶油、水杨酸环己酯、Vertofix Coeur、Iso‐E‐Super、Fixolide NP、evernyl、iraldein gamma、苯乙酸、乙酸香叶酯、乙酸苄酯、玫瑰醚、romilat、2‐乙基‐己酸乙酯(irotyl)和2‐叔丁基环己基乙基碳酸酯(floramat)。

染料

适合的染料是例如德国研究学会染料协会(Farbstoff‐kommission derDeutschen Forschungsgemeinschaft)的公开物“Kosmetische

”，VerlagChemie，Weinheim，1984，页81至106中列举的适于并批准用于化妆品的物质中的任何一种。实例包括胭脂红A(C.I.16255)、专利蓝V(C.I.42051)、靛蓝(C.I.73015)、叶绿酸(C.I.75810)、喹啉黄(C.I.47005)、二氧化钛(C.I.77891)、阴丹士林蓝RS(C.I.69800)和茜草红(C.I.58000)。鲁米诺(Luminol)也可用作荧光染料。有利的着色颜料是例如二氧化钛、云母、铁氧化物(例如Fe₂O₃、Fe₃O₄、FeO(OH))和/或氧化锡。有利的染料是例如胭脂红、柏林蓝、氧化铬绿、群青和/或锰紫。

制剂

根据本发明的优选组合物选自用于治疗、防护、护理和清洁皮肤和/或毛发的产品或作为化妆产品，优选地，作为滞留(leave‐on)产品(是指与洗去(rinse‐off)产品相比，一种或多种式(I)的化合物在皮肤和/或毛发上停留更长的时间，从而使其保湿和/或抗老化和/或伤口治愈的促进作用更显著)。

本发明的制剂优选以乳剂形式，例如W/O(油包水)、O/W(水包油)、W/O/W(水包油包水)、O/W/O(油包水包油)乳剂、PIT乳剂、皮克林(Picking)乳剂、油含量低的乳剂、微米乳剂或纳米乳剂、溶液，例如在油(脂肪油或脂肪酸酯，特别是C₆‐C₃₂脂肪酸C₂‐C₃₀酯)或硅油、分散体、悬浮液、乳霜、乳液或奶液中的溶液，取决于制备方法和成分、凝胶(包括水凝胶、水分散凝胶、油凝胶)、喷雾剂(例如泵喷雾剂或含有推进剂的喷雾剂)或用于擦拭化妆品的泡沫或浸渍溶液、洗涤剂，如肥皂、合成洗涤剂、洗涤液、淋浴和沐浴制剂、沐浴产品(胶囊、油剂、片剂、盐、浴盐、肥皂等)；泡腾制剂、皮肤护理产品如乳剂(如上所述)、软膏剂、糊剂、凝胶(如上所述)、油、香油、乳清、粉末(如擦脸粉、身体粉)、面膜、眉笔、唇膏、走珠、泵剂、气雾剂(发泡、非发泡或后发泡)、除臭剂和/或止汗剂、漱口水和口腔清洗剂、足部护理产品(包括去角质、除臭剂)、驱虫剂、防晒霜、晒后用品、剃须产品、须后膏、剃须前和剃须后洗剂、脱毛剂、头发护理产品，如洗发香波(包括2合1香波，去屑香波，婴儿香波，干性发质香波，浓缩香波)、护发素、生发油、生发水、染发液、造型膏、润发油、烫发和卷发药水、发胶、定型助剂(如凝胶或蜡)、头发光滑剂(护发剂、松弛剂)、染发剂如短时直接染发剂、半永久性染发剂、永久性染发、护发素、护发摩丝、眼睛护理产品、化妆、卸妆或婴儿产品。

本发明的制剂尤其优选以乳剂形式，特别是W/O、O/W、W/O/W、O/W/O乳剂形式、PIT乳剂、皮克林乳剂、油含量低的乳剂、微米乳剂或纳米乳剂、凝胶(包括水凝胶、水分散凝胶、油凝胶)、溶液，例如在油(脂肪油或脂肪酸酯，特别是C₆‐C₃₂脂肪酸C₂‐C₃₀酯)或硅油中的溶液、或喷雾剂(例如泵喷雾剂或具有推进剂的喷雾剂)。

辅助物质和添加剂的含量为5至99％b.w.，优选10至80％b.w.，基于制剂总量计。本领域技术人员容易根据特定产品的性质通过简单试凑法确定在各情况下所使用的化妆品或护肤用品助剂和添加剂以及芳香剂的的量。

所述制剂还可至多含有99％b.w.，优选地，5至80％b.w.的水，基于制剂总量计。

工业应用性

本发明也包括以下实施方案：

(i)一种用于改善化妆品或个人护理产品的抗微生物性能的方法，通过加入有效量的上述抗微生物组合物，其加入量优选为约0.05至约2％b.w.，更优选0.1至1.5％b.w.并且最优选约0.75至约1％b.w.；并且

(ii)上述抗微生物组合物用于改善化妆品或个人护理产品的抗微生物性能的用途，所述抗微生物组合物优选加入量为约0.05至约2％b.w.，更优选0.1至1.5％b.w.并且最优选约0.75至约1％b.w.。

实施例

协同增效的抗微生物香料和香精组合物

研究了乳酸酯和其他香料和香精成分抵抗与化妆品相关的不同微生物的协同增效活性。

为了计算乳酸酯与其他香料和香精成分的增效协同活性，使用Kull方程^{1 2}

SI＝(C_混合物×P_A)/C_A+(C_混合物×P_B)/C_B

其中

P_A混合物中物质A的比例

P_B混合物中物质B的比例。

为了使用上述方程计算增效协同，将<10的菌落数直接调至10。“n.a.”指没有使用。

实施例1

乳酸丁酯(BuL)和对茴香醛(AAld)抵抗巴西曲霉的结果示于表A。

表A

乳酸丁酯和对茴香醛的协同增效活性

根据Kull方程(I)计算的乳酸丁酯和对茴香醛的结合物对抗巴西曲霉的增效协同系数在时间点7天、14天和28天分别为0.0001、0.0024和0.3334，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例2

乳酸丁酯(BuL)和3‐苯基丙醇(PP)抵抗白色念珠菌的结果示于表B。

表B

乳酸丁酯和3‐苯基丙醇的协同增效活性

1)所有数值小于检测极限

根据Kull方程(I)计算的乳酸丁酯和3‐苯基丙醇的结合物对抗白色念珠菌的增效协同系数在时间点7天为0.0186，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例3

乳酸丁酯(BuL)和对茴香酸(AAc)抵抗革兰氏阴性菌大肠杆菌(E.coli)的结果示于表C。

表C

乳酸丁酯和对茴香酸的协同增效活性

所有数值小于检测极限

根据Kull方程(I)计算的乳酸丁酯和对茴香酸的结合物对抗大肠杆菌的增效协同系数在时间点2天为0.0009，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例4

乳酸戊酯(AL)和对茴香醛(AAld)抵抗巴西曲霉的结果示于表D。

表D

乳酸戊酯和对茴香醛的协同增效活性

根据Kull方程(I)计算的乳酸戊酯和对茴香醛的结合物对抗巴西曲霉的增效协同系数在时间点7天、14天和28天分别为0.0070、0.0024和0.3447，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例5

乳酸戊酯(AL)和3‐苯基丙醇(PP)抵抗革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(S.aureus)的结果示于表E。

表E

乳酸戊酯和3‐苯基丙醇的协同增效活性

所有数值小于检测极限

根据Kull方程(I)计算的乳酸戊酯和3‐苯基丙醇的结合物对抗金黄色葡萄球菌的增效协同系数在时间点2天和7天分别为0.0006和0.5625，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例6

乳酸戊酯(AL)和对茴香酸(AAc)抵抗革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(S.aureus)的结果示于表F。

表F

乳酸戊酯和对茴香酸的协同增效活性

1)所有数值小于检测极限

根据Kull方程(I)计算的乳酸戊酯和对茴香酸的结合物对抗金黄色葡萄球菌的增效协同系数在时间点2天为0.0005，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例7

乳酸苄酯(AL)和对茴香醛(AAld)抵抗巴西曲霉的结果示于表G。

表G

乳酸苄酯和对茴香醛的协同增效活性

根据Kull方程(I)计算的乳酸苄酯和对茴香醛的结合物对抗巴西曲霉的增效协同系数在时间点2天、7天和14天分别为0.1505、0.0017和0.0706，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例8

乳酸苄酯(AL)和3‐苯基丙醇(PP)抵抗革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌的结果示于表H。

表H

乳酸苄酯和3‐苯基丙醇的协同增效活性

1)所有数值小于检测极限

根据Kull方程(I)计算的乳酸苄酯和3‐苯基丙醇的结合物对抗金黄色葡萄球菌的增效协同系数在时间点2天为0.0049，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

实施例9

乳酸苄酯(AL)和对茴香酸(AAc)抵抗巴西曲霉的结果示于表J。

表J

乳酸苄酯和对茴香酸的协同增效活性

根据Kull方程(I)计算的乳酸苄酯和对茴香酸的结合物对抗巴西曲霉的增效协同系数在时间点2天、14天和28天分别为0.0384、0.3100和0.5878，表现出这两种化合物之间很强的增效协同作用。

制剂实施例

表1

芳香油P1(用量以‰b.w.计)

表2

芳香油P2(用量以‰b.w.计)

表3

芳香油P3(用量以‰b.w.计)

表4

具备白花气味的芳香油P4(用量以‰b.w.计)

上述实例的芳香油P1、P2、P3和P4分别加入本文给出的制剂。

表5

液体皂，透明(用量以‰b.w.计)

成分	INCI名称	用量
			Tagat O 2	PEG‐20甘油油酸酯	2.5
椰子油酸二乙醇酰胺浓缩物	椰油酰胺DEA	5.0
			Abil B 8842	环甲硅油	0.5
十二烷基醚硫酸钠，28％	十二烷基醚硫酸钠	35.0
			Tego‐甜菜碱L7	椰油酰胺丙基甜菜碱	5.0
皂，25％	椰油酸钾，油酸钾	20.0
			芳香油P1、P2、P3或P4	香精	0.4
防腐剂	DMDM乙内酰脲	0.1
			乳酸丁酯		0.5
对茴香醛		0.1
			水	水	加至100

表6

合成皂，液态(用量以‰b.w.计)

表7

身体沐浴化妆乳液(用量以‰b.w.计)

表8

敏感部位清洁液(用量以‰b.w.计)

表9

洗发香波(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		十二烷基醚硫酸钠(例如Texapon NSO)	12
椰油酰胺丙基甜菜碱(例如Dehyton K)	2
		氯化钠	1.4
柠檬酸	1.3
		芳香油P1、P2、P3或P4	0.3
苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丁酯和丙酯	0.2
		乳酸丁酯	0.3
Benzl lactate	0.1
		对羟基苯甲醛	0.05
对茴香醛	0.05
		水	加至100

表10

2合1洗发香波(用量以‰b.w.计)

表11

去屑洗发香波(用量以‰b.w.计)

表12

含有甘宝素的护发素，洗去(用量以‰b.w.计)

表13

沐浴露(用量以‰b.w.计)

表14

剃须泡(用量以‰b.w.计)

表15

脱毛霜(用量以‰b.w.计)

表16

须后修护液(用量以‰b.w.计)

表17

走珠凝胶型除臭制剂(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		1,3‐丁二醇	2.00
PEG‐40‐氢化蓖麻油	2.00
		羟乙基纤维素	0.50
芳香油P1、P2、P3或P4	0.30
		1,3‐丙二醇	0.50
3‐苯丙醇	0.30
		乙基己基甘油	0.10
乳酸丁酯	0.50
		苯乙醇	0.10
对茴香酸	0.30
		水	加至100.00

表18

清透除臭止汗走珠(用量以‰b.w.计)

表19

除臭棒(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		硬脂酸钠	8.00
PPG‐3肉豆蔻醚	70.00
		1.2‐丙二醇	10.00
1.1‐二甲基‐3‐苯丙醇	0.20
		2‐丁基辛酸	0.20
芳香油P1、P2、P3或P4	0.60
		庚氧基‐1.2‐丙二醇	0.20
苯氧基乙醇	0.30
		乳酸丁酯	0.40
3‐苯丙醇	0.20
		水	加至100

表20

锆悬浮胶体止汗棒(用量以‰b.w.计)

表21

含有SymClariol的除臭喷雾(用量以‰b.w.计)

表22

止汗制剂(用量以‰b.w.计)

表23

O/W乳液(用量以‰b.w.计)

表24

身体乳液(用量以‰b.w.计)

表25

乳霜(用量以‰b.w.计)

表26

手霜和体霜(用量以‰b.w.计)

表27

面霜(用量以‰b.w.计)

表28

滋润护体霜(用量以‰b.w.计)

表29

抗皱霜(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		甘油硬脂酸酯柠檬酸酯	1.00
月桂酸甘油酯	1.00
		鲸腊醇(和)肉豆蔻酸肉豆蔻酯	3.00
鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯	4.00
		矿物油	4.00
环戊硅氧烷,环己硅氧烷	0.50
		丙烯酸酯/C10‐30丙烯酸烷酯交联共聚物	0.20
水	加至100
		1,2‐己二醇	2.00
10％氢氧化钠溶液	0.10
		水仙鳞茎提取	1.00
芳香油P1、P2、P3或P4	0.30
		防腐剂(苯氧基乙醇)	0.50
乳酸丁酯	0.40
		乳酸异戊酯	0.10
对羟基苯甲醛	0.10

表30

伤口抗感染霜(用量以‰b.w.计)

表31

抗痤疮洗剂(用量以‰b.w.计)

成分(INCI)	用量
		水	加至100
聚季铵盐‐7	0.50
		椰油酰胺丙基甜菜碱9.000	9.00
椰油基葡糖苷2.000	2.00
		聚山梨醇酯80、甘油、草本棉(Gossypium Herbaceum)、棉籽油、水	1.00
十三烷基醚‐9、PEG‐5己酸乙酯、水	1.00
		甘油聚醚‐90异硬脂酸酯、月桂醇聚醚‐2	0.50
十二烷基醚硫酸钠37.000	37.00
		甘油、小麦麸质、水	1.00
氯化钠	0.30
		芳香油P1、P2、P3或P4	1.00
1,2‐己二醇,辛二醇	0.40
		4‐羟基苯乙酮	0.30
乳酸丁酯	0.20
		乳酸丙酯
对茴香醛	0.08

表32

化妆防晒组合物(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		肉桂酸乙基己基酯	7.50
二苯甲酮‐3	2.00
		聚甘油二聚大豆油酸酯	0.80
脱水山梨醇硬脂酸酯	1.00
		乙酸生育酚	0.50
硬脂酸甘油酯、PEG‐100硬脂酸酯	3.00
		PEG‐40、氢化蓖麻油	1.00
二氧化钛、水合氧化铝、二甲基硅烷/甲基硅烷共聚物	3.00
		牛油树(乳木果油)	1.00
C<sub>12‐15</sub>烷基苄酯	6.50
		丁二醇	5.00
黄原胶	0.30
		尿囊素	0.10
聚丙烯酰胺、C<sub>13‐14</sub>碳异构烷烃、月桂醇聚醚‐7	1.00
		戊二醇	5.00
4‐叔丁基环己醇	1.00
		芳香油P1、P2、P3或P4	0.30
防腐剂(对羟基苯甲酸甲酯、丁酯、乙酯、丙酯、苯氧基乙醇)	0.30
		乳酸丁酯	0.30
乳酸戊酯	0.30
		对茴香醛	0.10
软化水	加至100

表33

防晒喷雾(用量以‰b.w.计)

表34

防晒喷雾O/W，SPE 15‐20(用量以‰b.w.计)

表35

防晒软膏(O/W)，SPE 40(用量以‰b.w.计)

表36

防晒乳(W/O)(用量以‰b.w.计)

表37

晒后凝胶(W/O)(用量以‰b.w.计)

表38

防晒乳液(用量以‰b.w.计)

表39

湿纸巾溶液(用量以‰b.w.计)

表40

薄荷香料PF1(用量以‰b.w.计)

表41

冬青香料PF2(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		式(I)的物质	8
茴香脑	9
		l‐薄荷醇(天然或合成)	45
椒样薄荷油	2
		亚洲薄荷油	3
留兰香油	1
		丁香酚	7
桉树脑	5
		水杨酸甲酯	20

表42

乙酸异戊酯类香料PF3(用量以‰b.w.计)

表43

肉桂类清凉香料PF4(用量以‰b.w.计)

表44

牙膏(用量以‰b.w.计)

表45

含有柠檬酸锌的牙膏(用量以‰b.w.计)

表46

漱口水(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		乙醇	10.00
Cremophor CO 40(PEG 40氢化蓖麻油)	1.00
		香料(PF1、PF2、PF3或PF4)	0.25
去离子水	加至100
		山梨糖醇70％	5.00
糖精钠450	0.07
		氟化钠	0.18
苯甲酸	0.12
		乳酸丁酯	0.40
对茴香酸	0.10

表47

凝胶牙膏(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		羧甲基纤维素钠	0.40
水中70％山梨糖醇	72.00
		聚乙二醇(PEG)1500	3.00
糖精钠	0.07
		氟化钠	0.24
香料(PF1、PF2、PF3或PF4)	1.00
		二氧化硅磨料	11.00
增稠二氧化硅	6.00
		十二烷基硫酸钠(SDS)	1.40
蒸馏水	加至100
		对羟基苯甲酸(PHB)乙酯	0.15
乳酸丁酯	0.40
		乳酸丙酯	0.20
对茴香醛	0.20

表48

抗牙菌斑牙膏(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		卡拉胶	0.90
甘油	15.00
		水中70％山梨糖醇	25.00
PEG 1000	3.00
		氟化钠	0.24
二磷酸四钾	4.50
		二磷酸四钠	1.50
糖精钠	0.40
		沉淀二氧化硅	20.00
二氧化钛	1.00
		三氯生	0.30
薄荷香料(含有60重量％的l‐香芹酮和25重量％的l‐薄荷醇)	1.00
		十二烷基硫酸钠	1.30
蒸馏水	加至100
		苄醇	0.20
乳酸丁酯	0.30
		顺式乳酸己烯酯	0.10
3‐苯丙醇	0.05
		对茴香醛	0.10

表49

用于敏感牙齿的牙膏(用量以‰b.w.计)

表50

牙膏和漱口水2合1产品(用量以‰b.w.计)

成分	用量
		山梨糖醇	40.00
甘油	20.00
		乙醇	5.00
水	加至100
		单氟磷酸钠	0.75
糖精	0.20
		Sident 9(二氧化硅磨料)	20.00
Sident 22S(增稠二氧化硅)	2.00
		羧甲基纤维素钠	0.30
十二烷基硫酸钠(SDS)	1.20
		色素(水中1％悬浮液)C.I.颜料蓝15	0.50
香料(PF1、PF2、PF3或PF4)	0.90
		Solbrol M,钠盐(对羟基苯甲酸甲酯，钠盐)	0.20
乳酸丁酯	0.30
		乳酸戊酯	0.10
对茴香醛	0.10

表51

即用含氟漱口水(用量以‰b.w.计)

Claims

1.组合物，其包含：

(a)至少一种选自以下的乳酸酯

或其混合物，和

(b1)对茴香醛，和/或

(b2)3-苯丙醇，和/或

(b3)对茴香酸，

其中式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)和/或(If)的乳酸酯的用量为0.05至1％b.w.，并且与0.05至0.5％b.w.的式(b1)、(b2)和/或(b3)的化合物结合。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中化合物(a)和化合物(b1+b2+b3)总量的重量比为99:1至1:99。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括：

(1)1％的乳酸丁酯和0.25％的3-苯丙醇，

(2)1％的乳酸丁酯和0.25％的对茴香酸，

(3)1％的乳酸丁酯和0.25％的对茴香醛，

(4)0.75％的乳酸戊酯和0.25％的对茴香酸，或

(5)0.75％的乳酸戊酯和0.25％的3-苯丙醇。

4.化妆品组合物或个人护理组合物，含有根据权利要求1-3中任一项所述的组合物。

5.根据权利要求4所述的化妆品组合物或个人护理组合物，其中根据权利要求1-3中任一项所述的组合物的用量为0.05至2％b.w.—基于所述化妆品组合物或个人护理组合物总量计。

6.根据权利要求4所述的化妆品组合物或个人护理组合物，其中所述化妆品组合物或个人护理组合物是皮肤护理组合物、头发护理组合物、防晒组合物或香精组合物。

7.一种用于改善化妆品或个人护理组合物的抗微生物性能的方法，其通过加入有效量的根据权利要求1-3中任一项所述的组合物来实施。

8.根据权利要求7所述的方法，其中将用量为0.05至2％b.w.的根据权利要求1所述的组合物加入化妆品或个人护理组合物。

9.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物用于改善化妆品或个人护理组合物的抗微生物性能的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其中将用量为0.05至2％b.w.的根据权利要求1-3中任一项所述的组合物加入所述的化妆品或个人护理组合物。