CN105560207A - 一种柚皮苷控释胶囊及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种柚皮苷控释胶囊及其制备方法。所述胶囊内容物由速释药芯一份及缓释药芯两份组成；所述速释药芯主要由柚皮苷与速崩剂制成，所述缓释药芯由柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料制成；每份速释药芯或缓释药芯各含柚皮苷总质量数的1/3。将上述两种药芯按1:2的比例装入胶囊内即得。与现有技术相比，本发明的胶囊起效快速，血药浓度维持有效平稳长效，可降低副作用；且生产方法简单，可适用于规模化工业生产。

Description

一种柚皮苷控释胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种柚皮苷缓控释胶囊及其制备方法，属于制药技术领域。
背景技术
柚皮苷为二氢黄酮类，主要存在于芸香科植物葡萄柚、橘、橙的果皮和果肉中，柚皮苷也是中草药骨碎补、枳实、枳壳、橘红的主要有效成分。柚皮苷具有镇咳、抗呼吸道炎症和抑制粘蛋白高分泌等作用。柚皮苷可用于治疗急、慢性支气管炎。但柚皮苷在体内的半衰期短，病人需要频繁服药。如此频繁的剂量对患者来说是麻烦的，降低了患者的顺应性，并且易引起血药浓度的波动，影响了柚皮苷药物的疗效。虽然可采用缓释技术将柚皮苷做成缓释片或缓释胶囊,用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用，同时避免了普通制剂所共有的峰谷现象，保证了用药的安全有效性。但一般缓释技术药物缓慢释放,药物起效慢,不能快速改善患者的咳嗽症状。因此必须根据柚皮苷的结构特点及体内代谢特点选择合适的缓释材料研制起效快，释药平稳的控释制剂。
发明内容
本发明公开了一种柚皮苷控释胶囊及其制备方法。该胶囊解决因普通片剂半衰期短而造成的血药浓度波动大、服药次数多，普通缓释片起效慢等技术问题。
本发明的胶囊包括外壳及内容物，所述内容物由速释药芯一份及缓释药芯两份组成；所述速释药芯主要由柚皮苷与速崩剂制成，所述缓释药芯由柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料制成；每份速释药芯及缓释药芯各含柚皮苷总质量数的1/3。
所述速释药芯也可以是由柚皮苷、药用淀粉与羧甲基淀粉钠及其他常规药用辅料制成。
所述柚皮苷缓释药芯优选羟丙甲纤维素为缓释骨架材料，和羟丙基纤维素L-21及其他常规药用辅料制成。
所述其他常规药用辅料，系指润滑剂，为硬脂酸镁、微粉硅胶或滑石粉中的一种或两种以上的任意重量比例的混合物。所述羟丙甲纤维素优选粘度为3500～9500mPa.s规格(中国药典2015年版四部9004-65-3)。
所述的药芯可以是与胶囊壳大小相适应的片剂或胶囊剂或丸剂等。
本发明的制备方法包括以下步骤：
(1)取1/3量的柚皮苷与速崩剂加适量辅料制成片剂或胶囊剂或丸剂作为速释药芯；
(2)取余下的2/3量的柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料加适量辅料制成与速释药芯相同柚皮苷含量的片剂或胶囊剂或丸剂作为缓释药芯；
(3)将上述速释药芯和缓释药芯按1：2的比例装入胶囊即得。与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：
本发明的柚皮苷控释胶囊，在5分钟～10分钟内，可以快速释放约30％的柚皮苷，剩余柚皮苷缓慢释放，达到缓控释目的。
药物释放度试验显示，本发明的柚皮苷控释胶囊的释放速率达到药物速释与缓释效果，它与现有的剂型相比，具有控释作用，服用后一部分药物快速释放，另一部分药物缓释维持较长的释放和吸收时间，可快速起效并避免血药浓度的“峰谷”现象，又能维持治疗疾病应有的血药浓度和时间，每日服药1－2次即可，因而可降低副作用和保证疗效。而且因服药次数少，使用方便，适合需要长期用药的患者。
而且本发明的柚皮苷控释胶囊，技术方法简便，使用的辅料易得，经济，在一定范围内有很多配方和工艺可供选择，适用于工业化生产。
具体实施方式
以下结合具体实施例对本发明作进一步的详细阐述。
本实验的释放度测定依照中华人民共和国药典2015版四部(0931溶出度与释放度测定法)。
实施例1
将上述物料前四者共同混合均匀，10％玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片柚皮苷含量为120mg压片。
将上述物料前四者共同混合均匀，95％乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片含按柚皮苷120mg压片。将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过释放度测定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20％～30％，释片2小时，4小时与，8小时，12小时的释放量分别为标示量的35～45％、55～65％、75～85％、95％以上，达到控释目的。
实施例2
将上述物料前四者共同混合均匀，10％玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片柚皮苷含量120mg压片。
将上述物料前四者共同混合均匀，95％乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片柚皮苷含量120mg压片。将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过释放度测定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20％～30％，释片2小时，4小时与，8小时，12小时的释放量分别为标示量的35～45％、55～65％、75～85％、95％以上，达到控释目的。
实施例3
将上述物料前四者共同混合均匀，10％玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片柚皮苷含量120mg压片。
将上述物料前四者共同混合均匀，95％乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片120mg压片。
将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过释放度测定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20％～30％，释片2小时，4小时与，8小时，12小时的释放量分别为标示量的35～45％、55～65％、75～85％、95％以上，达到控释目的。
实施例4
将上述物料前四者共同混合均匀，10％玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片柚皮苷含量120mg压片。
将上述物料前四者共同混合均匀，95％乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶与硬脂酸镁后，按每片120mg压片。将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过释放度测定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20％～30％，释片2小时，4小时与，8小时，12小时的释放量分别为标示量的35～45％、55～65％、75～85％、95％以上，达到控释目的。
发明人在试验中采用其他亲水凝胶缓释骨架材料，包括聚氧化乙烯(polyethyleneoxide,PEO)、海藻酸钠[sodiumalginate、低黏度NaAlg(L)、高黏度NaAlg(H)]和黄原胶以不同比例按本方法制备柚皮苷控释胶囊，测定其释放度，结果显示效果明显较羟丙甲纤维素差。其中以粘度为3500～9500mPa.s的羟丙甲纤维素效果最好。

Claims (8)

1.一种柚皮苷控释胶囊，包括外壳及内容物，其特征在于：所述内容物由速释药芯一份及缓释药芯两份组成；所述速释药芯主要由柚皮苷与速崩剂制成，所述缓释药芯由柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料制成；每份速释药芯及缓释药芯各含柚皮苷总质量数的1/3。
2.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于：所述亲水凝胶缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
3.如权利要求2所述的胶囊，其特征在于：所述羟丙甲纤维素的粘度为3500～9500mPa.s。
4.如权利要求1或2或3所述的胶囊，其特征在于：所述速释药芯主要由柚皮苷与速崩剂羧甲基淀粉钠制成，其配比按质量比为2:1-1.5；所述缓释药芯中柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料的配比为按质量比2:2.5-3。
5.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于：所述的速释药芯或缓释药芯是片剂或胶囊剂或丸剂。
6.如权利1所述的的胶囊，其特征在于：所述的速释药芯或缓释药芯还包括适量的辅料，所述的辅料包括乳糖、淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁或微粉硅胶。
7.一种柚皮苷控释胶囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)取1/3量的柚皮苷与速崩剂加适量辅料制成片剂或胶囊剂或丸剂作为速释药芯；
(2)取余下的2/3量的柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料加适量辅料制成与速释药芯相同柚皮苷含量的片剂或胶囊剂或丸剂作为缓释药芯；
(3)将上述速释药芯和缓释药芯按1：2的比例装入胶囊即得。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)速崩剂为羧甲基淀粉钠，其中柚皮苷与羧甲基淀粉钠的配比按质量比为2:1-1.5；所述步骤(2)的亲水凝胶缓释骨架材料是羟丙甲纤维素，其中柚皮苷与羟丙甲纤维素的配比为按质量比2:2.5-3。
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