CN105412191A - 一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂及其制备方法，属中药制剂技术领域。本发明所述的治疗挫伤的山金车长效缓释制剂实现了外用药物的长效给药，提高了活性成分的稳定性，延长了其释放的时间，降低了给药频率，避免了一日多次给药的不方便性和药剂过量引起的皮肤刺激，在一定程度上改善了患者的耐受性。本发明所述的治疗挫伤的山金车长效缓释制剂以特定的组成配比以及特定的制备方法达到了延长药效的目的。

Description

一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种制剂及其制备方法，具体涉及一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂及其制备方法，属中药制剂技术领域。
背景技术
山金车属于菊科药草，主要分布于北美，含有植物精油成份，是一种传统的治疗跌打损伤及抗瘀血的疗伤药草。山金车花提取物的主要活性成分为倍半萜内酯和黄酮类化合物，用来治疗淤血扭伤肌肉痛、风湿痛，刺激免疫系统。山金车提取物可用于治疗骨骼肌肉疾患，促进局部损伤后的愈合，减少擦伤和缓和肌肉疼痛；外用可治疗手术后、激光治疗后引起的皮肤伤痕，20％的山金车提取物经外用可治疗毁容性瘀伤。
US20090104292提供一种用于顺势疗法的高浓度山金车制剂，包含30％～40％山金车提取物；每天给药2次时，9天可明显减轻挫伤症状，比其他安慰剂起效快(14天)。
US2015079054以山金车、金盏草、紫锥菊、及金丝桃属等植物的提取液，利用一个顺势疗法配方制成用于局部的喷雾剂。
MX2014008476提供了一组用于治疗关节炎引起的疼痛的组合物，其包括0.01％～26％的蒙大拿山金车提取物、0.01％～26％的迷迭香提取物、0.01％～26％的生姜提取物和其他植物提取物。以水和乙醇混合物作为提取溶剂，利用各药物提取液制备成乳液、面霜或凝胶剂。
WO2013098449以马齿苋、贯叶连翘、荨麻和蒙大拿山金车等提取物制备成凝胶、乳液、膏或喷雾，用于治疗烧伤、皮肤损伤。其中山金车提取物含量为0.1％～0.2％。
US5795573提供了一种局部抗炎和镇痛的顺势疗法组合物，包括山金车、盐肤木、七叶树和颠茄草。
CN103249304展示了一种包含抗坏血酸、芦丁、柑橘生物类黄酮、橙皮苷、圣草次苷和山金车的组合物。这种活性剂组合物可用于预防瘀伤和加速瘀伤愈合，具有很好的促进协同性瘀伤愈合的作用。
CN101756837发明了一种山金车花痤疮霜，每份痤疮霜包括硬脂酸、肉豆蔻酸异丙酯、山梨醇酯、山金车花、和柴草等。在面部涂抹后，制剂中所含有的山金车可以很好的刺激血液循环、消除炎症。
CN101259138提供了一种局部的消炎和镇痛组合物，包含的有效成分为非甾体抗炎剂、山金车和透明质酸。以凝胶为载体制备出的凝胶剂应用于表皮部位，可以有效治疗和缓解由病变、挫伤和外伤引起的肌肉、关节、腱和韧带疼痛。
查阅国内外相关文献、专利发现，用于治疗挫伤引起的淤血、肿胀的中药制剂多为复方制剂，其成分复杂、制备过程繁琐。而山金车町剂作为一种有效的上市产品，其唯一成分为山金车提取物，但其在使用过程中涂抹并不方便。
目前欧美市场上有山金车剂町剂、软膏剂、凝胶剂销售，其中的町剂已经被欧洲药典收录。但现有的山金车剂型都是常规的速释型制剂，没有长效缓释的山金车外用制剂的研究报道及相关的上市产品。
从现有的产品和相关的研究中可以发现，无论是单一山金车处方还是山金车复方制剂，都是常规释放的剂型，每天需要多次给药，造成了使用不方便。因此，开发缓释的外用制剂可减少给药次数，增加患者的顺应性，提高治疗效果，特别是对于目标物给药能够提供极大的方便。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术之缺陷，提供一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂。该治疗挫伤的山金车长效缓释制剂是将微囊制备技术与软膏剂制备工艺相结合制备的一种新型长效缓释软膏剂。其制备方法是用复乳溶剂挥发法制备含药微囊，将山金车提取物包载于具有生物相容性的聚合物微囊中，再将微囊均匀分散到软膏基质中。
本发明所述技术问题是由以下技术方案实现的。
一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，其由以下重量份的组分制备而成：
其中，所述山金车提取液-乙基纤维素微囊由以下体积数的组分制备而成：
山金车提取液3～5
3％～6％乙基纤维素二氯甲烷溶液22～38
0.1％～2.5％明胶水溶液200～300。
优选的，上述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，其由以下重量份的组分制备而成：
其中，所述山金车提取液-乙基纤维素微囊由以下体积数的组分制备而成
山金车提取液4.5
4％乙基纤维素二氯甲烷溶液36.2
1.4％明胶水溶液250。
一种制备上述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，包括如下步骤：
(1)山金车提取液的制备
称取适量山金车干花置索氏提取器中，加提取溶剂，所述山金车干花与提取溶剂的比例为1:8～12，加热至60℃～105℃，回流1～2h后冷却、过滤，反复提取后将滤液合并，蒸发水分，得山金车提取液，备用；
(2)山金车提取液-乙基纤维素微囊的制备
称取乙基纤维素溶于二氯甲烷，使浓度(质量mg/体积mL)为5.3％～9.1％，待其完全溶解后，加入步骤(1)所得的山金车提取液，在转速为800～1200rpm下搅拌10min后缓慢滴加到浓度(质量mg/体积mL)为0.1％～2.5％的明胶水溶液中，在25℃下继续搅拌24～30h，直至二氯甲烷挥发完全，随后过滤、洗涤，真空冷冻干燥24h，得山金车提取液-乙基纤维素微囊，备用；
(3)山金车长效缓释制剂的制备
A、制备基质
称取处方量的硬脂酸、凡士林、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、三乙醇胺、氮酮，加热后搅匀作为油相备用；称取处方量的十二烷基硫酸钠、甘油、尼泊金乙酯等，加热至溶解作为水相；将水相缓缓加入油相，不断搅拌，冷却至40℃时得基质，备用；
B、将步骤(2)所得的处方量的山金车提取液-乙基纤维素微囊，加入步骤A所得基质中，混合均匀得治疗挫伤的山金车长效缓释制剂。
进一步的，上述制备治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，步骤(1)中，所述提取溶剂选自水、乙醇、甲醇、乙酸乙酯或前述两种以任意比例的混合物，优选65％乙醇水溶液作为提取溶剂；所述山金车干花与提取溶剂的质量比例为1:10；反复提取次数为4次。
上述制备治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，步骤(2)中，所述搅拌速度为1000rpm；保持温度为25℃不变，继续搅拌时间为26h；二氯甲烷中乙基纤维素浓度为5.5％；明胶水溶液浓度为1.4％。
现有的微囊制剂主要应用于皮下注射或口服给药，很少用于外用的透皮吸收给药。本发明所述的治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，创造性的将两种技术结合，实现了外用药物的长效给药。把山金车提取液制成微囊，可以提高活性成分的稳定性及延长其释放的时间，降低给药频率，避免一日多次给药的不方便性和药剂过量引起的皮肤刺激，在一定程度上改善了患者的耐受性。另外，O/W型软膏剂多是将药物直接混合于基质中，通常需要加入一种或多种防腐剂；而本发明所述的治疗挫伤的山金车长效缓释制剂中，微囊形式在一定程度的上可以提高药物的稳定，抑制细菌滋生，减少软膏剂中防腐剂的用量，既可以减少皮肤的刺激性，又可以节省成本、方便生产。本发明的创新之处在于将山金车提取液包载于聚合物制成微囊后，再分散于基质中，得到山金车的微囊缓释外用制剂，该制剂以特定的组成配比以及特定的制备方法达到了延长药效的目的。
附图说明
图1山金车花提取液薄层色谱图。
图2内标液的高效液相色谱图
图3山金车花提取液高效液相色谱图
图4山金车提取液-乙基纤维素微囊释放曲线图
图5山金车提取液-乙基纤维素微囊的粒度分布图
图6山金车长效缓释制剂与商品制剂的治疗效果对比图
具体实施方式
下面通过具体实施方式对本发明作进一步详细说明，但只是用于帮助理解本发明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明不对本发明构成任何限制。
实施例1山金车提取液的制备
称取山金车干花10g，置于索氏提取器中，山金车干花与65％乙醇水溶液的比例为1：10，加热至95℃～100℃，回流1～1.5h后冷却、过滤，反复提取4次后将滤液合并，浓缩蒸发后，得山金车提取液5mL，备用。
实施例2山金车提取液-乙基纤维素微囊的制备
称取200.0g乙基纤维素，溶于2.87L二氯甲烷，待其完全溶解后缓慢加入400mL山金车提取液。在转速为800rpm下搅拌10min后，将上述溶液缓慢滴加到20L浓度(w/v)为0.1％的明胶水溶液中，在25℃下继续搅拌24h直至二氯甲烷挥发完全；随后过滤、洗涤，真空冷冻干燥24h后，得山金车提取液-乙基纤维素微囊317g。
实施例3山金车提取液-乙基纤维素微囊的制备
称取200.0g乙基纤维素，溶于3.62L二氯甲烷，待其完全溶解后缓慢加入450mL山金车提取液。在转速为1000rpm下搅拌10min后，将上述溶液缓慢滴加到25L浓度(w/v)为1.4％的明胶水溶液中，在25℃下继续搅拌26h直至二氯甲烷挥发完全；随后过滤、洗涤，真空冷冻干燥24h后，得山金车提取液-乙基纤维素微囊313g。
实施例4山金车提取液-乙基纤维素微囊的制备
称取230g乙基纤维素溶于3.6L二氯甲烷，待其完全溶解后缓慢加入500mL山金车提取液，在转速为1200rpm下搅拌10min后，缓慢滴加到25L浓度(w/v)为2.5％的明胶水溶液中。在25℃下继续搅拌30h直至二氯甲烷挥发完全；随后过滤、洗涤，真空冷冻干燥24h后，得山金车提取液-乙基纤维素微囊347g。
实施例5本发明所述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂
处方：
其中，山金车提取液-乙基纤维素微囊为实施例3制备所得。
制备方法：
A、制备基质
称取处方量的硬脂酸、凡士林、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、三乙醇胺、氮酮加热后搅匀作为油相备用；称取处方量的十二烷基硫酸钠、甘油、尼泊金乙酯、水，加热至溶解作为水相；将水相缓缓加入油相不断搅拌冷却至40℃时得基质备用；
B、将步骤(2)所得的处方量的山金车提取液-乙基纤维素微囊按处方中的量，加入步骤A所得基质中，混合均匀，得治疗挫伤的山金车长效缓释制剂。
实施例6本发明所述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂
处方：
其中，山金车提取液-乙基纤维素微囊为实施例2制备所得。
制备方法：同实施例4
实施例7本发明所述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂
处方：
其中，山金车提取液-乙基纤维素微囊由实施例4制备所得。
制备方法：同实施例5
一、实施例1山金车提取液的薄层色谱法鉴别
参考《欧洲药典7.0》中山金车町剂的检测方法进行操作。
精密称取2.0mg咖啡酸、2.0mg绿原酸、及5.0mg芦丁溶于30mL甲醇溶液中，作为对照品溶液；实施例1山金车提取液为供试品溶液。分别吸取参比溶液和对照品溶液各8μL，点于同一硅胶板上。以无水甲酸：水：丁酮：乙酸乙酯＝10：10：10：70(v/v/v/v)为展开剂，上行展开约15cm。在80～105℃烘干，喷以10g/L的二苯基硼酸氨乙基脂和50g/L的聚乙二醇400的甲醇溶液，在100～105℃烘干。
供试品色谱中，在与对照品溶液中咖啡酸、绿原酸相应位置有荧光显色，而芦丁的相应位置没有荧光显色，如图1。
二、实施例1山金车提取液的含量测定
参考欧洲药典EP7.0SRNICATINCTURE1809E对山金车提取液进行含量测定。
内标液配制：精密称取0.01g的茴蒿素和0.02g的对羟基苯甲酸丁酯溶于10mL的甲醇溶液中。
样品溶液的配制：分别精密称取5g山金车的提取液至圆底烧瓶中，加入3.0g的氧化铝和2mL的内标液，振摇2min后过滤，滤液备用。用5.0mL的50％的甲醇水溶液洗涤残渣，将洗涤液与滤液混合，进行旋蒸。待溶剂挥发完全后，向烧瓶中加入2mL80％的甲醇水溶液，摇匀后过滤，稀释100倍后，得样品溶液。
色谱条件：
(1)柱子：C18柱，
(2)流动相：
流动相A：水流动相B：甲醇
梯度进样表
流速：1.2mL/min柱温：20℃检测波长：225nm进样量：20μL
结果如图2、3所示：内标物对羟基苯甲酸丁酯在7.2min时出峰(峰1)，内标物茴蒿素在33.7min时出峰(峰2)；峰1和峰2之间的所有吸收峰均为倍半萜烯类化合物所对应的吸收峰；经计算倍半萜烯类化合物的百分含量为25.1％。
三、实施例2～4的微囊释放曲线及载药量、包封率和粒度分布。
(1)采用动态透析法测试微胶囊的释放情况。
将0.2g微胶囊分散于5mL生理盐水溶液后装入透析袋中。将透析袋置于100mL生理盐水中，于37℃恒温震荡器中，100r/min往复震荡。在一定的取样点取样10mL，并随即补加10mL新鲜的生理盐水。以生理盐水为对照，用高效液相色谱法测定倍半萜烯类的含量，计算微胶囊累积释放率。释放曲线见图4。
(2)载药量和包封率
精确称定4.5mg所制得的山金车提取液-乙基纤维素微囊，置于5mL的塑料生化离心管中。然后用移液管移取1.0mL的二氯甲烷，用力振摇使乙基纤维素溶解，再加入0.5mL的水进行萃取，使得包载到微囊内部的药物能够完全转移到水相中。以5000rpm的转速离心5min，使油水相分成上下两层。将上层清液转移到生化离心管中，重复萃取三次。将三次所得的药物萃取液混合均匀，用高效液相色谱法测定萃取液中倍半萜烯类化合物的含量。结果见表1。
表1实施例2～4的包封率和载药量
(3)实施例2粒度分布测定
用BT-9300S激光粒度分析仪测定实施例2的山金车提取液-乙基纤维素微囊的粒度分布，结果见表2及图5。从图5中可以看出，山金车提取液-乙基纤维素微囊的粒径大都分布于20μm～150μm之间。
表2粒度分布
三、实施例5～7的山金车长效缓释制剂的质量检测
将实施例5～7的山金车长效缓释制剂按2010年版《中国药典》一部附录IR制剂剂的标准进行质量检测其结果如下：
(1)性状应无酸败、异臭、变色、变硬。
分别对实施例5～7进行外观形状、离心实验、热温试验、低温试验。
表3性状检测结果
表4评分标准表
(2)粒度按照2010年版《中国药典》一部附录XIB第一法检查。
实施例5～7均未检测出大于180μm的粒子。
(3)无菌按照无菌检查法2010年版《中国药典》一部附录XIIIB检查。
实施例5～7中阳性对照组生长良好，阴性对照组无菌生长，符合药典规定。
四、离体透皮吸收实验
取20g左右昆明系小鼠，雌雄各半，采用化学脱毛法去其腹部毛发。蒸馏水洗净腹部皮肤，放入笼中饲养24h后，观察其皮肤状况。将皮肤完好者经颈椎脱臼处死，取其腹部皮肤，剥离皮下脂肪层；用生理盐水洗净，放入0.1％的新洁尔灭溶液中，浸泡0.5h灭菌，保存在生理盐水中。
采用Franz扩散池装置，以生理盐水为接收介质，温度维持32±1℃，100r/min磁力搅拌下于2h、4h、6h、12h、18h、及24h取样，同时补充等温度的空白接收液。样品用高效液相色谱法测定含量，并计算累计透皮吸收量Q。
表5实施例5～7药物单位面积累计透皮吸收量Q及透皮速率分析
结论：从表5中可以看出，本发明所述山金车长效缓释制剂中的药物(即倍半萜烯类化合物)可以经皮吸收，且经皮吸收速率是稳定的。
五、动物实验
以山金车商品制剂(商品名：山金车凝胶剂)为对照组，实施例5中所得山金车长效缓释制剂为供试品组；空白对照组中不对大鼠进行给药让其自行恢复。
取健康SD大鼠30只(雌雄各半)分为3组，每组10只：①空白对照组；②商品制剂组；③供试品组。①组不给药；②组每8h给药1次；③组每24h给药1次。②、③组连续给药2天。
3组大鼠均采用砝码法造成大鼠急性软组织挫伤模型。用大鼠固定器固定大鼠，利用100g重的砝码距地面1米处自由落下，砸在大鼠右前足跖背面，使其肿胀，测定初始肿胀率；分别于给药后0.5h、1h、2h、4h、8h、16h、24h、32h、40h、48h，测量损伤后足跖部容积，计算足肿胀率(％)＝(致炎后容积－致炎前容积)/致炎前容积。
表6山金车制剂对大鼠足跖部软组织挫伤性肿胀的影响
表6和图6中结果表明：与空白对照组相比，山金车商品组和本发明实施例5山金车长效缓释制剂组均可有效的减轻肿胀。而山金车长效缓释制剂组与山金车商品制剂组相比，山金车长效缓释制剂组每天给药1次的作用效果与山金车商品制剂组每天给药3次的作用效果基本持平。
综上所述，本发明所述的山金车长效缓释制剂组在给药次数明显减少后，仍发挥良好的消肿止痛作用，肿胀率明显降低。说明本发明所述的山金车长效缓释制剂不仅对大鼠足跖部软组织挫伤性肿胀具有较显著的改善作用，而且具有长效缓释的作用，可以大大减少给药次数。
以上仅是本发明的优选实施方式，并不用以限制本发明。对于本领域技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出的若干改进、润饰、等同替换均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，其特征在于，其由以下重量份的组分制备而成：
其中，所述山金车提取液-乙基纤维素微囊由以下体积数的组分制备而成：
山金车提取液3～5
3％～6％乙基纤维素二氯甲烷溶液22～38
0.1％～2.5％明胶水溶液200～300。
2.根据权利要求1所述的治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，其特征在于，其由以下重量份的组分制备而成：
其中，所述山金车提取液-乙基纤维素微囊由以下体积数的组分制备而成：
山金车提取液4.5
4％乙基纤维素二氯甲烷溶液36.2
1.4％明胶水溶液250。
3.一种制备权利要求1或2所述的治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)山金车提取液的制备
称取适量山金车干花置索氏提取器中，加提取溶剂，所述山金车干花与提取溶剂的比例为1:8～12，加热至60℃～105℃，回流1～2h后冷却、过滤，反复提取后将滤液合并，蒸发水分，得山金车提取液，备用；
(2)山金车提取液-乙基纤维素微囊的制备
称取乙基纤维素溶于二氯甲烷，使质量mg/体积mL为5.3％～9.1％，待其完全溶解后，加入步骤(1)所得的山金车提取液，在转速为800～1200rpm下搅拌10min后缓慢滴加到质量mg/体积mL为0.1％～2.5％的明胶水溶液中，在25℃下继续搅拌24～30h，直至二氯甲烷挥发完全，随后过滤、洗涤，真空冷冻干燥24h，得山金车提取液-乙基纤维素微囊，备用；
(3)山金车长效缓释制剂的制备
A、制备基质
称取处方量的硬脂酸、凡士林、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、三乙醇胺、氮酮，加热后搅匀作为油相备用；称取处方量的十二烷基硫酸钠、甘油、尼泊金乙酯等，加热至溶解作为水相；将水相缓缓加入油相，不断搅拌，冷却至40℃时得基质，备用；
B、将步骤(2)所得的处方量的山金车提取液-乙基纤维素微囊，加入步骤A所得基质中，混合均匀得治疗挫伤的山金车长效缓释制剂。
4.根据权利要求3所述的制备治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述提取溶剂选自水、乙醇、甲醇、乙酸乙酯或前述两种以任意比例的混合物；所述山金车干花与提取溶剂的质量比例为1:10；反复提取次数为4次。
5.根据权利要求4所述的制备治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述提取溶剂为65％乙醇水溶液。
6.根据权利要求5所述的制备治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述搅拌速度为1000rpm；保持温度为25℃不变，继续搅拌时间为26h；二氯甲烷中乙基纤维素浓度为5.5％；明胶水溶液浓度为1.4％。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105943586A (zh) * 2016-06-15 2016-09-21 云南中医学院 一种血满草消炎止痛硬质软膏及其制备方法
CN107693560A (zh) * 2017-09-13 2018-02-16 冯威 一种具有镇痛功能的药学组合物

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006032091A2 (en) * 2004-09-21 2006-03-30 Lavender Hill Projects Pty Ltd Herbal composition
CN101766599A (zh) * 2010-02-09 2010-07-07 辽宁大学 含有羟地吗啉或羟地吗啉药用复合物的药物组合物制剂
CN102670632A (zh) * 2011-03-12 2012-09-19 赵海静 吡非尼酮在抑制皮肤瘢痕形成的医药用途
US20130122115A1 (en) * 2011-11-16 2013-05-16 Ashley Kehoe Rebound hoof pack
CN104338147A (zh) * 2014-10-29 2015-02-11 大连理工大学 一种用于缓控释给药的软膏组合基质

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006032091A2 (en) * 2004-09-21 2006-03-30 Lavender Hill Projects Pty Ltd Herbal composition
CN101766599A (zh) * 2010-02-09 2010-07-07 辽宁大学 含有羟地吗啉或羟地吗啉药用复合物的药物组合物制剂
CN102670632A (zh) * 2011-03-12 2012-09-19 赵海静 吡非尼酮在抑制皮肤瘢痕形成的医药用途
US20130122115A1 (en) * 2011-11-16 2013-05-16 Ashley Kehoe Rebound hoof pack
CN104338147A (zh) * 2014-10-29 2015-02-11 大连理工大学 一种用于缓控释给药的软膏组合基质

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
李超英等: "《药剂学实验》", 30 April 2013, 中国中医药出版社 *
舒平斯卡娅等: "《生药学教科书》", 30 June 1957, 人民卫生出版社 *
陈琼: "《中药制剂技术》", 30 November 2014, 中国农业大学出版社 *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105943586A (zh) * 2016-06-15 2016-09-21 云南中医学院 一种血满草消炎止痛硬质软膏及其制备方法
CN107693560A (zh) * 2017-09-13 2018-02-16 冯威 一种具有镇痛功能的药学组合物

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