CN105287418A - 一种降血脂的辛伐他汀片 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种降血脂的辛伐他汀片，属于医药技术领域。该组合物由辛伐他汀、乳糖、淀粉、羟丙基纤维素、硬脂酸镁和微粉硅胶制成，所述的辛伐他汀为新晶型化合物，经试验发现，药物溶出迅速，制备工艺简单，适合大生产。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，涉及一种降血脂的辛伐他汀片。
背景技术
辛伐他汀是一种新型的半合成的降脂药物，其作用为：1、竞争性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶-甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成受到抑制。2、增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体，使低密度脂蛋白胆固醇清除增加，同时也使低密度脂蛋白的前体极低密度脂蛋白清除增加。3、增加高密度脂蛋白胆固醇合成，有利于胆固醇的转运和清除。
辛伐他汀加入辅料是为了便于制造成外观、硬度好的并且具有良好崩解性、和溶出度的药用辛伐他汀，利于药物吸收。因此辅料的选择以及量的多少对成品的质量有着重要影响。
发明内容
本发明的发明目的在于提供一种抗感染药物盐酸头孢他美酯组合物胶囊。为了完成本发明的目的，采用的技术方案为：
一种降血脂的辛伐他汀片，由以下成分组成：15～45mg辛伐他汀、40～180mg乳糖、40～180mg淀粉、15～45mg羟丙基纤维素、0.75～3mg硬脂酸镁和0.75～3mg微粉硅胶；所述的辛伐他汀为晶体，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°处显示出特征衍射峰。
所述降血脂的辛伐他汀片，制备方法为，将辛伐他汀粉碎，称取辛伐他汀与乳糖、淀粉混匀后，加入重量浓度8～10％的羟丙基纤维素水溶液适量，制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶，混匀、压片，即得。
所述降血脂的辛伐他汀片，辛伐他汀40mg，乳糖1200mg，淀粉80mg，羟丙基纤维素20mg，硬脂酸镁1.2mg，微粉硅胶1.2mg。
所述降血脂的辛伐他汀片在制备降血脂药物中的应用。
本发明人经过大量的试验得到了一种不同于现有技术的辛伐他汀新晶型结构，并通过试验，表明该新晶型结构使本发明制备的辛伐他汀片剂稳定性增强，溶出度提高，制备工艺较为简单，适合工业化大生产。
附图说明
图1为本发明实施例1制备的辛伐他汀晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱。
具体实施方式
现通过以下实施例来进一步描述本发明的制备过程和实施效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。
实施例1：辛伐他汀晶体的制备
配制35℃的辛伐他汀粗品饱和甲醇溶液，然后加入体积为饱和甲醇溶液体积的8倍的异丁醇和己烷的混合溶剂，所述的异丁醇、己烷的体积比为2:3，搅拌均匀后，边降温边搅拌，降温速度为10℃/小时，搅拌速度为105转/分钟，同时加入体积为异丁醇和己烷的混合溶剂体积2倍的环己烷，降温至-5℃后停止搅拌，静置养晶3小时，过滤，减压干燥后得到辛伐他汀晶体化合物。
制备得到的辛伐他汀晶体用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°处显示出特征衍射峰。
实施例2
制备工艺：
将辛伐他汀粉碎，称取辛伐他汀与乳糖、淀粉混匀后，加入重量浓度8％的羟丙基纤维素水溶液适量，制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶，混匀、压片，即得。所用的辛伐他汀晶体采用上述实施例1方法制备，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°处显示出特征衍射峰。
实施例3
制备工艺：
将辛伐他汀粉碎，称取辛伐他汀与乳糖、淀粉混匀后，加入重量浓度10％的羟丙基纤维素水溶液适量，制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶，混匀、压片，即得。所用的辛伐他汀晶体采用上述实施例1方法制备，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°处显示出特征衍射峰。
实施例4
制备工艺：
将辛伐他汀粉碎，称取辛伐他汀与乳糖、淀粉混匀后，加入重量浓度8～10％的羟丙基纤维素水溶液适量，制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶，混匀、压片，即得。所用的辛伐他汀晶体采用上述实施例1方法制备，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°处显示出特征衍射峰。
对比实施例1：按照专利申请公布号为CN103191072B的实施例1方法制备辛伐他汀片。
对比实施例2：按照专利申请公布号为CN103356494B的实施例1方法制备辛伐他汀片。
实施例5辛伐他汀片的溶出度测定实验
照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录XC第二法)。分别以0.1mol/L盐酸溶液900mL为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，分别在5min、15min各取溶液10mL(每次取样后补加同温度的溶出介质10mL)，滤过，精密量取续滤液2mL(40mg规格)或1mL(80mg规格)，置10mL量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，照高效液相色谱法(中国药典2010年二部附录ⅣA)，色谱柱为UltimateXB-C18柱,流动相为乙腈-0.025mol/L磷酸二氢钠溶液(pH4.5,65:35,V/V),流速为1.0ml/min,检测波长为238nm,进样量为20μl,柱温为20℃；另取辛伐他汀对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1毫升中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。
表1各实施例制备的辛伐他汀片溶出度测定结果
| 样品来源 | 5min溶出度(％) | 5min溶出度(％) |
| 实施例2 | 96.5 | 99.9 |
| 实施例3 | 97.3 | 99.6 |
| 实施例4 | 97.3 | 99.4 |
| 对比实施例1 | 56.6 | 73.8 |
| 对比实施例2 | 62.4 | 73.5 |
从表1的实验结果可以看出，本发明各实施例制备的辛伐他汀片溶出迅速，5min基本完全溶出；对比实施例1和对比实施例2溶出慢。
Claims (4)
1.一种降血脂的辛伐他汀片，其特征在于由以下成分组成：15～45mg辛伐他汀、40～180mg乳糖、40～180mg淀粉、15～45mg羟丙基纤维素、0.75～3mg硬脂酸镁和0.75～3mg微粉硅胶；所述的辛伐他汀为晶体，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°处显示出特征衍射峰。
2.如权利要求1所述降血脂的辛伐他汀片，其特征在于制备方法为，将辛伐他汀粉碎，称取辛伐他汀与乳糖、淀粉混匀后，加入重量浓度8～10％的羟丙基纤维素水溶液适量，制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶，混匀、压片，即得。
3.如权利要求1所述降血脂的辛伐他汀片，其特征在于：辛伐他汀40mg，乳糖1200mg，淀粉80mg，羟丙基纤维素20mg，硬脂酸镁1.2mg，微粉硅胶1.2mg。
4.如权利要求1所述降血脂的辛伐他汀片在降血脂药物中的应用。
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107569461A (zh) * | 2017-06-26 | 2018-01-12 | 安徽永生堂药业有限责任公司 | 一种辛伐他汀片及其制备方法 |
| CN112168801A (zh) * | 2020-10-22 | 2021-01-05 | 哈药集团技术中心 | 一种辛伐他汀片的制备方法 |
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