CN105232556A - 一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂及其制备方法 - Google Patents
一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂及其制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
<b>一种坎地沙坦酯/</b><b>瑞舒伐他汀</b><b>复方制剂及其制备方法，按重量百分比，主药20-60％、填充剂20-60％、崩解剂3-15％、粘合剂0.1-30％、润滑剂0.05-1％、助流剂0.5-5%；所述主药由坎地沙坦酯4份或8份、</b><b>瑞舒伐他汀</b><b>5</b><b>份或10份或20份组成；其制备方法包括：备料、过筛、混合、制粒、干燥、压片。本发明的一种坎地沙坦酯/</b><b>瑞舒伐他汀</b><b>复方制剂，</b><b>更适用于心血管疾病患者的治疗，提高患者的依从性</b><b>，质量稳定，服用方便。</b>
Description
技术领域
本发明涉及制药领域，特别是涉及一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂及其制备方法。
背景技术
心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病的通称。心脑血管疾病是一种严重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，即使应用目前最先进、完善的治疗手段，仍可有50%以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理!全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头号杀手，也是人们健康的“无声凶煞”！心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高,并发症多”即“四高一多”的特点，目前，我国心脑血管疾病患者已经超过2.7亿人！我国每年死于心脑血管疾病近300万人，占我国每年总死亡病因的51%。而幸存下来的患者75%不同程度丧失劳动能力，40%重残！我国脑中风病人出院后第一年的复发率是30%，第五年的复发率高达59%，而二级预防做得较好的美国仅为10%。由于我国医疗保险覆盖人群小，脑中风病人的复发率与国际平均水平相比要高出1倍！长期患有高血压的人，可使脑动脉血管壁增厚或变硬，管腔变细。当血压骤升时，脑血管容易破裂发生脑出血；或已硬化的脑部小动脉形成一种栗粒大小的微动脉瘤，当血液波动时微动脉流破裂而造成脑出血；或高血压加快动脉硬化过程，动脉内皮细胞液受到损伤，血小板易在伤处聚集，又容易形成脑血压栓，引发心脑血管疾病。
现代生活节奏紧张，家庭、事业的压力越来越大，人们的情绪变化较大；同时，过量饮酒、摄入太多食物脂肪、缺少必要的运动，加之生活环境的污染，空气中的负离子含量急剧下降，摄入体内的负离子也就不足，这些因素直接导致人体新陈代谢速度减慢，血液流速会减慢，血粘度迅速升高，造成心脑供血不足，如果不及时预防、调理，将会引发冠心病、高血压、脑血栓、脂肪肝等心脑血管疾病。
将血压控制在一个比较理想的范围内，是预防心脑血管疾病的重中之重。资料表明，坚持长期治疗的高血压患者心脑血管疾病的发病率，仅为不坚持治疗者的1/10.也就是说，只要长期坚持控血压，心脑血管疾病可下降90%。
如果血脂过多，容易造成“血稠”，在血管壁上沉积，逐渐形成小斑块，就是我们常说的动脉粥样硬化，引发各种心脑血管疾病。血脂异常是心脑血管疾病的独立危险因素，控制血脂也成为心脑血管疾病防治的重中之重。
发明内容
本发明的目的是提供一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂及其制备方法，适用于心血管疾病患者的治疗，提高患者的依从性。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：
一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，按重量百分比，主药20-60％、填充剂20-60％、崩解剂3-15％、粘合剂0.1-30％、润滑剂0.05-1％、助流剂0.5-5%；所述主药由坎地沙坦酯4份或8份、瑞舒伐他汀5份或10份或20份组成。
所述的填充剂为微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或几种的混合。
所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合。
所述的粘合剂为2-10%聚维酮k30乙醇溶液、0.5-5%羟丙甲纤维素乙醇溶液中的一种。
所述润滑剂为硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合。
所述助流剂为二氧化硅、滑石粉中的一种或两种的混合。
所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其制备方法包括：
1、按重量百分比，取主药、填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂，将主药过100目筛，其他原料过80目筛，备用；
2、按重量百分比，配制粘合剂，备用；
3、按重量百分比，取主药、填充剂、崩解剂，采用等量递加的方法混合均匀，得混合物料；
4、将混合好的物料置湿法制粒机中，喷入粘合剂制软材，设定设备参数为：搅拌30Hz，剪切25Hz，剪切时间3min；剪切后用14-18目尼龙筛网摇摆制粒机制粒；
5、取制好的湿颗粒，置于烘干机中，进风温度50℃，沸腾干燥，得干颗粒；
6、取干燥后的颗粒，采用16-20目钢筛整粒；整粒后加入润滑剂、助流剂置三维混合机中混合30分钟；混合后采用旋转压片机进行压片，制得成品。
所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯4份、瑞舒伐他汀5份。
所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯4份、瑞舒伐他汀10份。
所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯8份、瑞舒伐他汀20份。
本发明的有益效果：本发明的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂中，坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(ATl)拮抗剂，通过与血管平滑肌ATl受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力；瑞舒伐他汀为调血脂药，适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。两者组成复方制剂，更适用于心血管疾病患者的治疗，提高患者的依从性。
本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组，食用本发明，每天食用本发明一次，7天为一个疗程，另一组对照组服用心脑胶囊，每天服用一次，7天为一个疗程，每组选择门诊病人120例，其中男性60例，女性60例，最大年龄70岁，最小年龄25岁，临床表现为胸闷、胸痛、气紧、舌质紫暗、偏身感觉障碍、肢体无力、小便失禁，表一为服用一个疗程后的对照数据：
表1服用前后两组疗程比较(单位:人)
治疗组和对照组的有效率有明显差异，不难看出本发明临床应用上的显著疗效。
具体实施方式
实施例1
一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，按重量百分比，主药20-60％、填充剂20-60％、崩解剂3-15％、粘合剂0.1-30％、润滑剂0.05-1％、助流剂0.5-5%；所述主药由坎地沙坦酯4份或8份、瑞舒伐他汀5份或10份或20份组成。
实施例2
本发明中，所述的填充剂为微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或几种的混合。
实施例3
本发明中，所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合。
实施例4
本发明中，所述的粘合剂为2-10%聚维酮k30乙醇溶液、0.5-5%羟丙甲纤维素乙醇溶液中的一种。
实施例5
本发明中，所述润滑剂为硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合。
实施例6
本发明中，所述助流剂为二氧化硅、滑石粉中的一种或两种的混合。
实施例7
所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其制备方法包括：
1、按重量百分比，取主药、填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂，将主药过100目筛，其他原料过80目筛，备用；
2、按重量百分比，配制粘合剂，备用；
3、按重量百分比，取主药、填充剂、崩解剂，采用等量递加的方法混合均匀，得混合物料；
4、将混合好的物料置湿法制粒机中，喷入粘合剂制软材，设定设备参数为：搅拌30Hz，剪切25Hz，剪切时间3min；剪切后用14-18目尼龙筛网摇摆制粒机制粒；
5、取制好的湿颗粒，置于烘干机中，进风温度50℃，沸腾干燥，得干颗粒；
6、取干燥后的颗粒，采用16-20目钢筛整粒；整粒后加入润滑剂、助流剂置三维混合机中混合30分钟；混合后采用旋转压片机进行压片，制得成品。
实施例8
所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯4份、瑞舒伐他汀5份。
实施例9
所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯4份、瑞舒伐他汀10份。
实施例10
所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯8份、瑞舒伐他汀20份。
Claims (10)
1.一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：按重量百分比，主药20-60％、填充剂20-60％、崩解剂3-15％、粘合剂0.1-30％、润滑剂0.05-1％、助流剂0.5-5%；所述主药由坎地沙坦酯4份或8份、瑞舒伐他汀5份或10份或20份组成。
2.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述的填充剂为微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或几种的混合。
3.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述的崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合。
4.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述的粘合剂为2-10%聚维酮k30乙醇溶液、0.5-5%羟丙甲纤维素乙醇溶液中的一种。
5.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述润滑剂为硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠中的一种或两种的混合。
6.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述助流剂为二氧化硅、滑石粉中的一种或两种的混合。
7.根据权利要求1-6任意一项所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：其制备方法包括：
1、按重量百分比，取主药、填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂，将主药过100目筛，其他原料过80目筛，备用；
2、按重量百分比，配制粘合剂，备用；
3、按重量百分比，取主药、填充剂、崩解剂，采用等量递加的方法混合均匀，得混合物料；
4、将混合好的物料置湿法制粒机中，喷入粘合剂制软材，设定设备参数为：搅拌30Hz，剪切25Hz，剪切时间3min；剪切后用14-18目尼龙筛网摇摆制粒机制粒；
5、取制好的湿颗粒，置于烘干机中，进风温度50℃，沸腾干燥，得干颗粒；
6、取干燥后的颗粒，采用16-20目钢筛整粒；整粒后加入润滑剂、助流剂置三维混合机中混合30分钟；混合后采用旋转压片机进行压片，制得成品。
8.根据权利要求1或7所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯4份、瑞舒伐他汀5份。
9.根据权利要求1或7所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯4份、瑞舒伐他汀10份。
10.根据权利要求1或7所述的一种坎地沙坦酯/瑞舒伐他汀复方制剂，其特征在于：所述主药中原料按优选重量份数，坎地沙坦酯8份、瑞舒伐他汀20份。
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