CN103705527A - 一种预防和治疗骨关节炎的维生素k2复合物 - Google Patents

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朱洪友
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方瑞斌
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一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，属医药或保健食品配方领域。每1000g该复合物包含维生素K2：0.05g～0.25g；维生素D：0.005g～0.01g；氨基葡萄糖：500g～750g；固体或液体基质：499.945g～249.740g。上述复合物在常温或加热条件下通过机械搅拌均匀混合后，加工成软胶囊、硬胶囊或片剂。本配方形成的药品或保健食品对于中老年人，尤其是绝经后妇女常见的骨关节炎具有显著的预防和治疗效果。

Description

一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物
技术领域
本发明涉及药品或保健食品配方。具体涉及一种可用于预防和治疗骨关节炎的复合物。
背景技术
骨关节炎是影响人类健康最常见的关节疾病，在50岁以上的人群中，骨关节炎在导致长期残疾的疾病中仅次于心血管疾病。骨关节炎是一种全身代谢性骨病，软骨下骨存在骨矿代谢异常，骨关节炎的发生机制十分复杂，至今尚无明确的定论，但骨关节炎和骨质疏松一样，均系骨矿代谢异常诱发的骨骼疾病，骨关节炎的发生包涵了许多机制，包括生长因子和细胞因子对软骨细胞的作用与对软骨基质合成的影响，以及骨基质的酶性降解、骨的修复等等。
骨关节炎的骨形态学特征在于进行性关节软骨丧失，新骨形成、软骨下骨小梁与生长板硬化、骨赘形成、基质降解使软骨丢失和基质修复间失去平衡。骨关节炎的主要临床表现为僵硬、持续性疼痛、甚至关节变形肿大。
目前，骨关节炎尚缺乏有效的治愈手段，治疗的最主要目的是控制疼痛。非甾体类药物如布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、奈丁美酮等在临床上是最常用的，但它们的副作用也比较明显，比如消化道不良反应、肾功能损害等。因此，市场更需要一种安全，能对骨关节炎的形成过程进行有效调节与干预、改善及恢复关节功能的骨关节炎预防或治疗的药物或保健食品，而不仅仅是关节炎出现显著疼痛症状时强制镇痛和/或延缓关节炎病情的进一步加重的药物。
维生素K2是由人体肠道细菌代谢产生的系列内源性活性物质，具有良好的安全性，没有任何副作用。维生素K2是人体多种谷氨酸蛋白(如骨钙素、基质谷氨酸蛋白等) γ-羧化酶的辅酶，是人体骨和钙代谢的必须物质，在骨骼的重建调节中，维生素K2是重要的贡献因子。如果人体维生素K2合成或膳食摄入不足，人体钙代谢就会紊乱，从而诱发各种与钙代谢有关的疾病。维生素K2通过显著促进人体骨骼形成中重要的钙结合蛋白—骨钙素的羧化，显著提升钙成骨的速度与水平，促进骨形成与骨矿化，同时显著抑制骨吸收。
维生素D是人体重要的钙调激素，通过促进钙吸收，影响骨细胞的分化及活性，促进骨健康，具有显著促进肠道钙的吸收及肾钙的再吸收功能，对于人体摄入钙的有效吸收与利用，以及血钙的平衡具有重要作用。
目前单独使用维生素K2，或者与维生素D复合配伍已广泛用于骨质疏松症的预防和治疗，但维生素K2和/或维生素D在预防和治疗骨关节炎方面未有应用，因为业内大多数人依然认为，骨关节炎和骨质疏松存在一定范围的拮抗，同时发生在同一患者的机会不高。
氨基葡萄糖是一种氨基多糖，是关节软骨的基本成分，能够刺激软骨细胞的蛋白多糖的合成，防止软骨损伤及激素对软骨细胞的损伤，同时还具有抗炎止痛的功效。
发明内容
在对骨关节炎形成过程机制的深入认识和进行的相应试验研究成果的基础上，本发明的目的是，利用维生素K2与维生素D，以及氨基葡萄糖形成的复合物，提供一种对中老年人群，尤其是绝经后妇女具有良好骨关节炎预防及治疗效果的药品或保健品。
本发明是通过以下方式完成的：
每1000g上述复合物，包含的成分及用量如下：
维生素K2：0.05g～0.25g；维生素D：0.005g～0.01g；氨基葡萄糖：500g～750g；固体或液体基质：499.945g～249.740g。
上述复合物中的维生素K2，可选用维生素K2（20）(又名四烯甲萘醌)、维生素K2（35）(又名七烯甲萘醌)、维生素K2（45）(又名九烯甲萘醌)中的一种或多种，优选维生素K2（35）和/或维生素K2（45）。
上述复合物中的维生素D，可选用维生素D3和维生素D2中的一种或两种，优选维生素D3。
上述复合物中的氨基葡萄糖，可选用硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖中的一种或两种。
上述复合物可在常温或加热条件下通过机械搅拌均匀混合。
上述复合物的固体基质可选用淀粉、糊精或微晶纤维素中的一种或几种；液体基质可选用食用油如大豆油、花生油、核桃油、葵花籽油、以及橄榄油中的一种或多种。
当上述复合物使用固体基质时，可压制成硬胶囊或片剂。
当上述复合物使用液体基质时，可加工成软胶囊。
本发明的特点及有益效果：
1) 目前，维生素K2、维生素D单独或联合使用的应用范围主要局限于预防和治疗骨质疏松，而本发明联合使用维生素K2与维生素D，将其用于骨关节炎的预防和治疗，是其原有应用领域的拓展与新突破。
2) 本发明以维生素K2进行复合配方预防与治疗骨关节炎的理论基础是：在病理方面，与钙代谢相关的最常见疾病所累及的组织主要为骨骼、软骨及动脉血管壁，而在这三类组织中都存在相同的原理和机制来控制钙的释放或蓄积，钙化调节γ-羧化谷氨酸蛋白均是在上述三种组织中合成的，如成骨细胞中的骨钙素，软骨细胞和血管平滑肌细胞中的基质谷氨酸蛋白。维生素K2是人体骨和钙代谢的必须物质，通过其对谷氨酸的γ-羧化控制骨骼中骨钙素及软骨中基质谷氨酸蛋白等的活性，从而改善骨骼与钙的代谢过程。另外，维生素K2可抑制前列腺素（PGE2）、白细胞介素-1（IL-1）、白细胞介素-6（IL-6）等细胞因子，从而抑制软骨和骨基质的降解。若体内维生素K2缺乏，不仅将导致骨质疏松、血管钙化，而且也同样会诱发骨关节炎。
3) 本复合配方的作用机制重在对骨关节炎形成过程的调节与控制。其中，维生素K2主要通过其对骨钙素及软骨中基质谷氨酸蛋白γ-羧化的调节作用，优化软骨和钙的代谢过程，同时通过抑制PGE2、IL-1、IL-6等细胞因子，抑制软骨和骨基质的降解；维生素D在骨中主要以活性形式存在，骺板处的软骨可对维生素D发生反应，从而有利于骨关节炎的病情稳定与改善；氨基葡萄糖刺激软骨细胞蛋白多糖的合成，防止软骨损伤及激素对软骨细胞的损害，既有消炎止痛作用，也能在一定程度上延缓骨关节炎的发展。
本复合配方，使用的维生素K2、维生素D及氨基葡萄糖均为人体内源性的活性物质，不仅具有良好的服用安全性，而且各成分间各有分工，又相互协同。本配方从骨和钙矿化异常这个关键病因入手，通过优化骨矿代谢过程，保护软骨与骨基质，从而对中老年人，尤其是绝经后妇女的骨关节炎具有显著缓解或抑制作用。
具体实施方式
下面利用实施例对本发明做进一步说明，但本发明不限定于所述实施例，只要不脱离本发明的宗旨，都应包含在本发明的保护范围中。
实施例1  在洁净工作间内，避光操作，将0.05g维生素K2(35)与0.005g维生素D3加入499.945g核桃油中，于40℃加热搅拌溶解后，再于搅拌下加入500g盐酸氨基葡萄糖，混合均匀，配成1000g混合物制成软胶囊。每粒装0.5g，每粒维生素K2(35)含量为25ug, 维生素D3为2.5ug，盐酸氨基葡萄糖为250mg。
实施例2  在洁净工作间内，避光操作，将0.25g维生素K2(20)与0.01g维生素D2加入249.740g大豆油中，于40℃加热搅拌溶解后，再于搅拌下加入750g硫酸氨基葡萄糖，混合均匀，配成1000g混合物制成软胶囊。每粒装0.5g，每粒维生素K2(20)含量为125ug, 维生素D2为5ug，硫酸氨基葡萄糖为375mg。
实施例3  在洁净工作间内，避光操作，将0.10g维生素K2(45)与0.01g维生素D3加入399.890g葵花籽油中，于40℃加热搅拌溶解后，再于搅拌下加入600g硫酸氨基葡萄糖，混合均匀，配成1000g混合物制成软胶囊。每粒装0.5g，每粒维生素K2(45)含量为50ug, 维生素D3为5ug，硫酸氨基葡萄糖为300mg。
实施例4  在洁净工作间内，避光操作，将0.15g由维生素K2(35)和维生素K2(45)组成的混合物与0.01g维生素D3加入449.840g橄榄油和大豆油的混合液中，于40℃加热搅拌溶解后，再于搅拌下加入550g盐酸氨基葡萄糖，混合均匀，配成1000g混合物制成软胶囊。每粒装0.5g，每粒维生素K2含量为75ug, 维生素D3为5ug，盐酸氨基葡萄糖为275mg。
实施例5  在洁净工作间内，避光操作，将0.05g维生素K2(35)，0.005g维生素D3和500g硫酸氨基葡萄糖加入499.945g淀粉中，充分搅拌，混合均匀，配成1000g固体混合物，将该混合物灌制成硬胶囊或片剂。每粒/片装0.5g，每粒/片维生素K2(35)含量为25ug, 维生素D3为2.5ug，硫酸氨基葡萄糖为250mg。
实施例6  在洁净工作间内，避光操作，将0.25g维生素K2(20)，0.01g维生素D2和750g盐酸氨基葡萄糖加入249.740g糊精中，充分搅拌，混合均匀，配成1000g固体混合物，将该混合物灌制成硬胶囊或片剂。每粒/片装0.5g，每粒/片维生素K2(20)含量为125ug, 维生素D2为5ug，盐酸氨基葡萄糖为375mg。
实施例7  在洁净工作间内，避光操作，将0.20g维生素K2(35)，0.008g维生素D3和D2的混合物，以及600g硫酸氨基葡萄糖加入399.792g微晶纤维素中，充分搅拌，混合均匀，配成1000g固体混合物，将该混合物灌制成硬胶囊或片剂。每粒/片装0.5g，每粒/片维生素K2(35)含量为100ug, 维生素D为4ug，硫酸氨基葡萄糖为300mg。
实施例8  在洁净工作间内，避光操作，将0.20g由维生素K2(20)和维生素K2(35)组成的混合物，0.005g维生素D3，650g盐酸氨基葡萄糖加入349.795g微晶纤维素和糊精的混合物中，充分搅拌，混合均匀，配成1000g固体混合物，将该混合物灌制成硬胶囊或片剂。每粒/片装0.5g，每粒/片维生素K2含量为100ug, 维生素D3为2.5ug，盐酸氨基葡萄糖为325mg。
在验证观察性试验中，利用实施例5制备的硬胶囊成品，25例具有较严重骨关节炎的50-70岁中老年患者，其中15例为绝经后妇女，每天早晚各2-3粒，连续服用6个月后，骨关节炎疼痛消失或显著改善，X光片显示，骨赘减少或受到控制，关节间隙变宽，表明本复合配方具有明显的预防和治疗骨关节炎的作用。

Claims (6)

1.一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，其特征在于：
每1000g该复合物，包含的成分及用量如下：
维生素K2：0.05g～0.25g；维生素D：0.005g～0.01g；氨基葡萄糖：500g～750g；固体或液体基质：499.945g～249.740g；
上述复合物在常温或加热条件下通过机械搅拌均匀混合后，加工成软胶囊、硬胶囊或片剂。
2.如权利要求1所述的一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，其特征是，复合物中的维生素K2，可选用维生素K2（20）、维生素K2（35）、维生素K2（45）中的一种或多种，优选维生素K2（35）和/或维生素K2（45）。
3.如权利要求1所述的一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，其特征是，复合物中的维生素D，可选用维生素D3和维生素D2中的一种或两种，优选维生素D3。
4.如权利要求1所述的一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，其特征是，复合物中的氨基葡萄糖，可选用硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖中的一种或两种。
5.如权利要求1所述的一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，其特征是，复合物的固体基质可选用淀粉、糊精或微晶纤维素中的一种或几种；液体基质可选用食用油如大豆油、花生油、核桃油、葵花籽油以及橄榄油中的一种或多种。
6. 如权利要求1所述的一种预防和治疗骨关节炎的维生素K2复合物，其特征是，该复合物在中老年人，尤其是绝经后妇女常见的骨关节炎的预防与治疗药物或保健食品中的应用。
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