CN104997652B - 一种抗皱保湿脂质体及其制备方法和应用 - Google Patents

一种抗皱保湿脂质体及其制备方法和应用 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种抗皱保湿脂质体,按质量百分比由以下原料组分组成:磷脂1%~3%;胆固醇0.5%~1.5%;抗氧化剂0.05%~0.15%;吐温‑800.5%~1.5%;冻干保护剂2%~6%;pH为6.5‑7的磷酸盐缓冲液84%~94%;超氧化物歧化酶水溶液0.4%‑1.5%;透明质酸水溶液0.4%‑1.5%;神经酰胺水溶液0.4%‑1.5%,以上各原料组分的质量总和为100%。本发明还公开了该抗皱保湿脂质体的制备方法,先制备空白脂质体,再将活性成分包裹进去,最后经冻融冷冻干燥制得该抗皱保湿脂质体。将该抗皱保湿脂质体加入化妆品中可制备成具有抗皱保湿功效的化妆品。

Description

一种抗皱保湿脂质体及其制备方法和应用
技术领域
本发明属于化妆品原料制备技术领域,特别涉及一种抗皱保湿脂质体,还涉及该抗皱保湿脂质体的制备方法和应用。
背景技术
自由基是机体氧化反应中产生的有害化合物,具有强氧化性,可损害皮肤的组织和细胞,引起皮肤出现松弛、变薄产生衰老效应。因此,将自由基的清除剂加入化妆品中越来越受人们的关注;同时当皮肤角质层的含水量低于10%,皮肤就会粗糙甚至皲裂产生衰老效应。因此,使用适当的保湿剂保持皮肤的水分就对于抗衰老至关重要。
化妆品中抗皱活性成分主要分为影响组织细胞的生长代谢的活性成分、动植物提取物、果酸类物质、其他促进细胞分裂、增殖的物质。保湿剂主要分为天然保湿剂和化学合成保湿剂。目前市面上化妆品常用的效果较好的抗皱活性成分主要包括:超氧化物歧化酶、神经酰胺、维生素C、维生素E、肽类化合物、胶原蛋白、透明质酸等;保湿剂主要包括:角鲨烷、霍霍巴油、透明质酸、神经酰胺、丝蛋白类保湿剂、胶原蛋白、甲壳素壳聚糖及其衍生物等。其中,超氧化物歧化酶是国际上公认的氧自由基的清除剂,透明质酸被称为理想的天然保湿因子,神经酰胺和皮肤角质层的结构相近,是近年来开发的新一代的保湿剂,本专利将超氧化物歧化酶、透明质酸、神经酰胺组合物包入脂质体中,制备出具有抗皱、保湿功效的化妆品。
超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内催化氧自由基发生歧化反应的重要酶,它对超氧的催化速度是化学能的1万倍,能够清除氧自由基对人体的毒害,是国际上公认氧自由基的清除剂。目前,由于天然超氧化物歧化酶稳定性差,使其应用面受到限制。将超氧化物歧化酶包裹入脂质体中,既提高了超氧化物歧化酶的稳定性,防止空气、水分、光线等因素引起活性成分的变化,利于人体吸收,又能减少超氧化物歧化酶对胃肠道的直接刺激,更便于进一步制成便于运输的,具有保健功能的药品、食品或生物化工产品。
透明质酸又名玻尿酸,是一种酸性粘多糖。它是肌肤水嫩的重要基础物质,本身也是人体的一种成分,它具有特殊的保水作用,份量更高达其本身重量的100倍,是目前发现的自然界中保湿性最好的物质,被称为理想的天然保湿因子。它可以改善皮肤营养代谢,使皮肤柔嫩、光滑、去皱、增加弹性、防止衰老,在保湿的同时又是良好的透皮吸收促进剂。与其他营养成分配合使用,可以起到促进营养吸收的更理想效果。
神经酰胺是近年来开发出的最新一代保湿剂,是一种水溶性脂质物质,它和构成皮肤角质层的物质结构相近,能很快渗透进皮肤,和角质层中的水结合,形成一种网状结构,锁住水分。皮肤在衰老过程中,脂质合成下降,角质层中神经酰胺含量降低,表现为皮肤干燥,脱屑,粗糙,失去光泽;使用神经酰胺能使皮肤角质层中神经酰胺含量增高,可改善皮肤干燥,脱屑,粗糙等症状,同时,神经酰胺能增加皮肤角质层厚度,提高皮肤的持水能力,减少皱纹,增加皮肤弹性,延缓皮肤衰老。但神经酰胺可能对水体造成危害,并且生物利用度低,本专利考虑将神经酰胺包裹入脂质体中,可以解决此问题。
但这些抗皱保湿活性成分在保存过程中容易失活,并且制备过程中半衰期短,制成产品后使用效果欠佳。因此,可以将这些活性成分包入脂质体中,提高其稳定性和生物利用度。但目前国内外均是将单一的或者仅两种活性成分包入脂质体中,专利号为JP4270218A2的日本专利提供了载维生素A的磷脂脂质体乳剂的制备方法,但是大豆磷脂中含有较多的不饱和键,极易氧化,致使制成的载维生素A的脂质体稳定性差,难以长期存放。中国专利《载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途》(申请号为00127303.5、申请日为2000.11.07、公开号为CN 1294017A)提供了一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法,虽然解决了上述问题,但提供的脂质体只载有神经酰胺,功效比较单一。
发明内容
本发明的目的是提供一种抗皱保湿脂质体,该脂质体同时包裹超氧化物歧化酶、透明质酸和神经酰胺三种成分,解决了现有技术中超氧化物歧化酶、透明质酸和神经酰胺容易失活的问题。
本发明的第二个目的是提供上述抗皱保湿脂质体的制备方法,解决了现有脂质体仅包含其中的一种或两种成分的问题。
本发明的第三个目的是提供上述抗皱保湿脂质体的应用,解决了现有化妆品难以直接利用上述抗皱保湿成分的问题。
本发明采用的第一个技术方案是,一种抗皱保湿脂质体,按质量百分比由以下原料组分组成:磷脂1%~3%;胆固醇0.5%~1.5%;抗氧化剂0.05%~0.15%;吐温-800.5%~1.5%;冻干保护剂2%~6%;pH为6.5-7的磷酸盐缓冲液84%~94%;超氧化物歧化酶水溶液0.4%-1.5%;透明质酸水溶液0.4%-1.5%;神经酰胺水溶液0.4%-1.5%,以上各原料组分的质量总和为100%。
优选地,磷脂为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂中的任意一种;透明质酸的分子量为10-100万;抗氧化剂为维生素A、维生素C、维生素E、泛醌或叔丁基对苯二酚中的任意一种或几种的任意比例混合物;冻干保护剂为海藻糖和甘露醇以1:1质量比混合而成;神经酰胺为神经酰胺I型、神经酰胺II型、神经酰胺III型、神经酰胺IIIA型、神经酰胺IIIB型或神经酰胺VI型中的任意一种。
优选地,超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和神经酰胺水溶液的浓度均为10~25mg/mL。
本发明的另一个技术方案是,上述抗皱保湿脂质体的制备方法,包括以下步骤:
步骤1,制备空白脂质体悬液
将磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂溶于无水乙醇,得到原料溶液,其中,磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:3~1:5;将原料溶液旋转蒸发,控制水浴温度35-45℃,旋转转速20~100r/min,真空度维持在0.010-0.027MPa,直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜;将冻干保护剂加入pH值为6.5-7.0的磷酸盐缓冲液中充分混合,然后将薄膜洗下,得到乳浊液,再将乳浊液置于磁力搅拌器中控制温度为40-45℃,转速为60~100r/min,磁力搅拌30-50min,搅拌结束后再进行超声整粒,超声功率为300-400W,超声时间为10-15min,超声温度为10-15℃,得到空白脂质体悬液;
步骤2,制备包裹活性成分的脂质体
先将超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和神经酰胺水溶液以任意比例混合成为活性成分混合液,再将空白脂质体悬液置于摇床中,在振荡条件下将活性成分混合液逐滴加入到空白脂质体悬液中,在水浴和超声的条件下进行包封反应,包封反应结束后得到包裹活性成分的脂质体溶液;
步骤3,冻干
将包裹活性成分的脂质体溶液经冷冻干燥得到上述抗皱保湿脂质体。
优选地,步骤2中的空白脂质体悬液的质量百分数为2%-7%。
优选地,步骤2中的包封反应具体为在水浴温度20~35℃、超声功率300~400W条件下超声15~30min。
优选地,步骤3中的冷冻干燥具体为:先在-60±2℃的低温冰箱中预冻10-14h,然后在冻干机中温度为-52±2℃、真空度<100mT的条件下冻干21-27h。
本发明的第三个技术方案是,上述抗皱保湿脂质体在制备抗皱保湿化妆品中的应用。
上述抗皱保湿脂质体在抗皱保湿化妆品中的添加量为0.2~10%。
制备抗皱保湿化妆品时,对上述抗皱保湿脂质体加去离子水水化后然后直接加入化妆品中。
本发明的有益效果是:(1)本发明的抗皱保湿脂质体是同时包裹了超氧化物歧化酶、透明质酸和神经酰胺组合物的脂质体,不仅具有抗皱的功效,而且具有保湿的作用。脂质体主要由卵磷脂和胆固醇构成,可在水中自发形成类似细胞膜的双层囊泡结构,具有其独特的物理化学性质,可有效保护被包裹物质,提高其稳定性和生物利用度。脂质体对机体毒副作用小,其脂质双分子层与生物膜有较大的相似性和组织相容性,易于被组织吸收。(2)本发明将活性成分包裹入空白脂质体的方法为物理过程,不改变药物分子结构,当药物被包裹后可降低药物毒性,减小药物使用量,具有缓释和控释作用。(3)本发明制备的脂质体包封率高,使其可应用于乳液、霜膏、精华液、凝胶等多种化妆品剂型。
附图说明
图1是本发明的抗皱保湿脂质体的制备方法流程示意图;
图2是本发明实施例1制备的抗皱保湿脂质体的扫描电镜图;
图3是本发明实施例1制备的抗皱保湿脂质体的粒径分布图;
图4是本发明实施例2制备的抗皱保湿脂质体的粒径分布图;
图5是本发明实施例3制备的抗皱保湿脂质体的粒径分布图;
图6是本发明实施例3制备的抗皱保湿脂质体水合度的变化趋势图;
图7是本发明实施例3制备的抗皱保湿脂质体黑色素的变化趋势图;
图8是本发明实施例3制备的抗皱保湿脂质体皮肤弹性的变化趋势图。
具体实施方式
下面结合附图和具体实施方式对本发明进行详细说明。
本发明提供了一种抗皱保湿脂质体,按质量百分比由以下原料组分组成:磷脂1%~3%;胆固醇0.5%~1.5%;抗氧化剂0.05%~0.15%;吐温-80 0.5%~1.5%;冻干保护剂2%~6%;pH为6.5-7的磷酸盐缓冲液84%~94%;超氧化物歧化酶水溶液0.4%-1.5%;透明质酸水溶液0.4%-1.5%;神经酰胺水溶液0.4%-1.5%,以上各原料组分的质量总和为100%。
优选地,磷脂为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂中的任意一种;透明质酸的分子量为10-100万;抗氧化剂为维生素A、维生素C、维生素E、泛醌或叔丁基对苯二酚中的任意一种或几种的任意比例混合物;冻干保护剂为海藻糖和甘露醇以1:1质量比混合而成;神经酰胺为神经酰胺I型、神经酰胺II型、神经酰胺III型、神经酰胺IIIA型、神经酰胺IIIB型或神经酰胺VI型中的任意一种。
本发明并不限制以上各原料组分,凡是能起到同等作用的原料都可以使用,如冻干保护剂还可以选择蔗糖、麦芽糖、棉籽糖、海藻糖、甘露糖或葡萄糖中的一种或几种的混合物。
优选地,超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和神经酰胺水溶液的浓度均为10~25mg/mL。
本发明还提供了上述抗皱保湿脂质体的制备方法,参考图1,包括以下步骤:
步骤1,制备空白脂质体悬液
将磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂溶于无水乙醇,得到原料溶液,其中,磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:3~1:5;将原料溶液旋转蒸发,控制水浴温度35-45℃,旋转转速20~100r/min,真空度维持在0.010-0.027MPa,直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜;将冻干保护剂加入pH值为6.5-7.0的磷酸盐缓冲液中充分混合,然后将薄膜洗下,得到乳浊液,再将乳浊液置于磁力搅拌器中控制温度为40-45℃,转速为60~100r/min,磁力搅拌30-50min,搅拌结束后再进行超声整粒,超声功率为300-400W,超声时间为10-15min,超声温度为10-15℃,得到空白脂质体悬液;
步骤2,制备包裹活性成分的脂质体
先将超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和神经酰胺水溶液以任意比例混合成为活性成分混合液,再将空白脂质体悬液置于摇床中,在振荡条件下将活性成分混合液逐滴加入到空白脂质体悬液中,在水浴和超声的条件下进行包封反应,包封反应结束后得到包裹活性成分的脂质体溶液;
步骤3,冻干
将包裹活性成分的脂质体溶液经冷冻干燥得到上述抗皱保湿脂质体。
优选地,步骤2中的空白脂质体悬液的质量百分比为2%-7%。
优选地,步骤2中的包封反应具体为在水浴温度20~35℃、超声功率300~400W条件下超声15~30min。
优选地,步骤3中的冷冻干燥具体为:先在-60±2℃的低温冰箱中预冻10-14h,然后在冻干机中温度为-52±2℃、真空度<100mT的条件下冻干21-27h。
本发明还提供了上述抗皱保湿脂质体在制备抗皱保湿化妆品中的应用。
上述抗皱保湿脂质体在抗皱保湿化妆品中的添加量为0.2~10%。
制备抗皱保湿化妆品时,对上述抗皱保湿脂质体加去离子水水化后然后直接加入化妆品中。
该脂质体可添加于乳液、霜膏、面膜或水剂化妆品等一切常见形态的化妆品中,适用于全身各处皮肤的抗皱保湿,如眼霜、面部精华液、眼部精华液、按摩膏、洁面霜膏乳液、身体霜等。
实施例1
制备一种抗皱保湿脂质体,包括以下步骤:
步骤1,制备空白脂质体悬液
按质量百分比称取以下原料组分:大豆卵磷脂2g;胆固醇1g;抗氧化剂0.1g;吐温-80 1g;冻干保护剂4g;pH为6.8的磷酸盐缓冲液160g;超氧化物歧化酶水溶液0.8g;分子量10万的透明质酸水溶液0.8g;I型神经酰胺水溶液0.8g。
其中,超氧化物歧化酶水溶液浓度为10mg/mL,抗氧化剂为维生素E和维生素C以质量比为3:1的比例混合物,透明质酸水溶液浓度为10mg/mL,I型神经酰胺水溶液浓度为10mg/mL,冻干保护剂为蔗糖和甘露醇以1:1质量比混合而成。
将大豆卵磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂溶于12g无水乙醇,使大豆卵磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:3,得到原料溶液;将原料溶液旋转蒸发,控制水浴温度35℃,旋转转速20r/min,真空度维持在0.010MPa,直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜;将冻干保护剂加入pH值为6.5的磷酸盐缓冲液中充分混合,然后将薄膜洗下,得到乳浊液,再将乳浊液置于磁力搅拌器中控制温度为40℃,转速为60r/min,磁力搅拌30min,再进行超声整粒,超声功率为300W,超声时间为10min,超声温度为10℃,得到质量百分比为2.498%的空白脂质体悬液。
步骤2,制备包裹活性成分的脂质体
先将超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和I型神经酰胺水溶液混合成为活性成分混合液,三种成分的质量比为1:1:1,再将质量百分比为2.498%的空白脂质体悬液置于摇床中,摇床温度35℃,转速为100r/min,在振荡条件下将活性成分混合液逐滴加入到空白脂质体悬液中,在水浴和超声的条件下进行包封反应,水浴温度20℃、超声功率300W条件下超声15min,得到包裹活性成分的脂质体溶液。
步骤3,冻干
将包裹活性成分的脂质体在超净台上分装2.7mL脂质体于10mL的西林瓶中,再在-60±2℃的低温冰箱中预冻10h,然后在冻干机中温度为-52±2℃、真空度<100mT的条件下冻干21h。
对制备好的脂质体冻干粉进行粒径分析,粒径在150±70nm,粒径分布系数为15.25%。冻干脂质体的粒径分布图见图3。扫描电镜图见图2。
将该脂质体以0.2%的质量比加入化妆品中,即可得到具有抗皱保湿功效的化妆品。
实施例2
制备一种抗皱保湿脂质体,包括以下步骤:
步骤1,制备空白脂质体悬液
按质量百分比称取以下原料组分:蛋黄卵磷脂4g;胆固醇2g;抗氧化剂0.2g;吐温-80 2g;冻干保护剂8g;pH为6.8的磷酸盐缓冲液178g;超氧化物歧化酶水溶液2g;分子量10万的透明质酸水溶液2g;III型神经酰胺水溶液2g。
其中,超氧化物歧化酶水溶液浓度为17mg/mL,抗氧化剂为叔丁基对苯二酚,透明质酸水溶液浓度为17mg/mL,III型神经酰胺水溶液浓度为17mg/mL,冻干保护剂为麦芽糖和甘露醇以1:1质量比混合而成。
将蛋黄卵磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂溶于32g无水乙醇,使蛋黄卵磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:4,得到原料溶液;将原料溶液旋转蒸发,控制水浴温度40℃,旋转转速60r/min,真空度维持在0.020MPa,直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜;将冻干保护剂加入pH值为6.8的磷酸盐缓冲液中充分混合,然后将薄膜洗下,得到乳浊液,再将乳浊液置于磁力搅拌器中控制温度为42℃,转速为80r/min,磁力搅拌40min,再进行超声整粒,超声功率为350W,超声时间为13min,超声温度为13℃,得到质量百分比为4.404%的空白脂质体悬液。
步骤2,制备包裹活性成分的脂质体
先将超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和III型神经酰胺水溶液混合成为活性成分混合液,三种成分的质量比为1:1:1,再将质量百分比为4.404%的空白脂质体悬液置于摇床中,摇床温度35℃,转速为100r/min,在振荡条件下将活性成分混合液逐滴加入到空白脂质体悬液中,在水浴和超声的条件下进行包封反应,水浴温度27℃、超声功率350W条件下超声22min,得到包裹活性成分的脂质体溶液。
步骤3,冻干
将包裹活性成分的脂质体在超净台上分装2.7mL脂质体于10mL的西林瓶中,再在-60±2℃的低温冰箱中预冻12h,然后在冻干机中温度为-52±2℃、真空度<100mT的条件下冻干25h。
对制备好的脂质体冻干粉进行粒径分析,粒径在150±70nm,粒径分布系数为17.32%。冻干脂质体的粒径分布图见附图4。
将该脂质体以4.5%的质量比加入化妆品中,即可得到具有抗皱保湿功效的化妆品。
实施例3
制备一种抗皱保湿脂质体,包括以下步骤:
步骤1,制备空白脂质体悬液
按质量百分比称取以下原料组分:大豆卵磷脂6g;胆固醇3g;抗氧化剂0.3g;吐温-80 3g;冻干保护剂12g;pH为6.8的磷酸盐缓冲液172g;超氧化物歧化酶水溶液3g;分子量10万的透明质酸水溶液1.5g;VI型神经酰胺水溶液1.5g。
其中,超氧化物歧化酶水溶液浓度为25mg/mL,抗氧化剂为泛醌,透明质酸水溶液浓度为25mg/mL,VI型神经酰胺水溶液浓度为25mg/mL,冻干保护剂为蔗糖和葡萄糖以1:1质量比混合而成。
将大豆卵磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂溶于60g无水乙醇,使大豆卵磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:5,得到原料溶液;将原料溶液旋转蒸发,控制水浴温度45℃,旋转转速100r/min,真空度维持在0.027MPa,直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜;将冻干保护剂加入pH值为7.0的磷酸盐缓冲液中充分混合,然后将薄膜洗下,得到乳浊液,再将乳浊液置于磁力搅拌器中控制温度为45℃,转速为100r/min,磁力搅拌50min,再进行超声整粒,超声功率为400W,超声时间为15min,超声温度为15℃,得到质量百分比为6.674%的空白脂质体悬液。
步骤2,制备包裹活性成分的脂质体
先将超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和VI型神经酰胺水溶液混合成为活性成分混合液,三种成分的质量比为2:1:1,再将质量百分比为6.674%的空白脂质体悬液置于摇床中,摇床温度35℃,转速为100r/min,在振荡条件下将活性成分混合液逐滴加入到空白脂质体悬液中,在水浴和超声的条件下进行包封反应,水浴温度35℃、超声功率400W条件下超声30min,得到包裹活性成分的脂质体溶液。
步骤3,冻干
将包裹活性成分的脂质体在超净台上分装2.7mL脂质体于10mL的西林瓶中,再在-60±2℃的低温冰箱中预冻14h,然后在冻干机中温度为-52±2℃、真空度<100mT的条件下冻干27h。
对制备好的脂质体冻干粉进行粒径分析,粒径在150±70nm,粒径分布系数为18.05%。冻干脂质体的粒径分布图见附图5。
将该脂质体以10%的质量比加入化妆品中,即可得到具有抗皱保湿功效的化妆品。
将实施例3制备的超氧化物歧化酶、透明质酸和神经酰胺的脂质体用溶媒溶解,作为实验组,进行功效评价。
受试对象:30位无皮肤敏感史的年龄在22-30岁的年轻女性,前臂内侧2cm×2cm区域为受试部位,一侧为试验区,一侧为对照区
使用方法:将脂质体冻干粉与溶媒搭配使用,涂抹在前臂内侧同一位置,具体使用方法为:取2.6mL的水加入冻干脂质体的西林瓶中,等待35s左右,待冻干粉完全溶解之后,然后用食指均匀涂抹于前臂,早晚各一次,持续使用31天。
测试时间:从第一天开始,每隔一天进行一次皮肤测试,测试过程由皮肤科医生全程跟踪监控。
测试指标:包括角质层水合度、黑色素和皮肤弹性。
角质层水合度采用德国CK公司CM825型水分测试仪接触式连续测量方式进行。皮肤颜色采用德国CK公司MEXAMETER MX16黑色素测定仪进行测定。黑色素值通过仪器测出,平均测定三次求平均值,测定范围是0~999,测量数值越高,说明皮肤中黑色素的含量越高。皮肤弹性采用SME575弹性测试仪进行测定,平均测定三次求平均值。
具体测定结果见表1,变化趋势见图6,图7,图8,结果表明,在连续使用包裹三种不同功效的活性成分脂质体冻干粉(搭配溶媒使用)后,皮肤的综合指标均有显著变化,角质层水合度平均提高了47.2个点,黑色素也比对照组降低了49.7个点,同时皮肤弹性比对照组增加了18.4%。因此,包裹不同功效的活性成分脂质体冻干粉完全可以满足多功能护理用品的需要。
表1试验前后两组皮肤含水量、黑色素、弹性变化值改善的情况

Claims (8)

1.一种抗皱保湿脂质体,其特征在于,按质量百分比由以下原料组分组成:磷脂1%~3%;胆固醇0.5%~1.5%;抗氧化剂0.05%~0.15%;吐温-800.5%~1.5%;冻干保护剂2%~6%;pH为6.5-7的磷酸盐缓冲液84%~94%;超氧化物歧化酶水溶液0.4%-1.5%;透明质酸水溶液0.4%-1.5%;神经酰胺水溶液0.4%-1.5%,以上各原料组分的质量总和为100%;
所述的抗皱保湿脂质体的制备方法,包括以下步骤:
步骤1,制备空白脂质体悬液
将磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂溶于无水乙醇,得到原料溶液,其中,磷脂、胆固醇、吐温-80和抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:3~1:5;将原料溶液旋转蒸发,控制水浴温度35-45℃,旋转转速20~100r/min,真空度维持在0.010-0.027MPa,直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜;将冻干保护剂加入磷酸盐缓冲液中充分混合,然后将薄膜洗下,得到乳浊液,再将乳浊液置于磁力搅拌器中搅拌30-50min,控制搅拌器温度为40-45℃,转速为60~100r/min;搅拌结束后再进行超声整粒,得到空白脂质体悬液;
步骤2,制备包裹活性成分的脂质体
先将超氧化物歧化酶水溶液、透明质酸水溶液和神经酰胺水溶液混合成为活性成分混合液,再将空白脂质体悬液置于摇床中,在振荡条件下将活性成分混合液逐滴加入到空白脂质体悬液中,在水浴和超声的条件下进行包封反应,包封反应结束后得到包裹活性成分的脂质体溶液;
步骤3,冻干
将包裹活性成分的脂质体溶液经冷冻干燥得到所述抗皱保湿脂质体。
2.根据权利要求1所述的抗皱保湿脂质体,其特征在于,所述磷脂为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂中的任意一种;所述透明质酸的分子量为10-100万;所述抗氧化剂为维生素A、维生素C、维生素E、泛醌或叔丁基对苯二酚中的任意一种或几种的任意比例混合物;所述冻干保护剂为海藻糖和甘露醇以1:1质量比混合而成;所述神经酰胺为神经酰胺I型、神经酰胺II型、神经酰胺III型、神经酰胺IIIA型、神经酰胺IIIB型或神经酰胺VI型中的任意一种。
3.根据权利要求1所述的抗皱保湿脂质体,其特征在于,所述超氧化物歧化酶水溶液、所述透明质酸水溶液和所述神经酰胺水溶液的浓度均为10~25mg/mL。
4.根据权利要求1所述的抗皱保湿脂质体的制备方法,其特征在于,步骤1所述超声整理的超声功率为300-400W,超声时间为10-15min,超声温度为10-15℃。
5.根据权利要求1所述的抗皱保湿脂质体的制备方法,其特征在于,步骤2所述空白脂质体悬液的质量百分比为2%-7%。
6.根据权利要求1所述的抗皱保湿脂质体的制备方法,其特征在于,步骤2所述包封反应具体为在水浴温度20~35℃、超声功率300~400W条件下超声15~30min。
7.根据权利要求1所述的抗皱保湿脂质体的制备方法,其特征在于,步骤3所述冷冻干燥具体为:先在-60±2℃的低温冰箱中预冻10-14h,然后在冻干机中温度为-52±2℃、真空度<100mT的条件下冻干21-27h。
8.一种如权利要求1所述的抗皱保湿脂质体在制备抗皱保湿化妆品中的应用所述抗皱保湿脂质体在抗皱保湿化妆品中的添加量为0.2~10%。
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