CN104983784A - 增加葛根黄酮溶解度的方法 - Google Patents

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许维成
毕方玉
王芳
王哲
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Abstract

本发明属于医药辅料制备技术领域，具体涉及一种增加葛根黄酮溶解度的方法。本发明所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，是在氨水作用下，利用环糊精对葛根黄酮进行包合，得到葛根黄酮环糊精包合物，从而增加葛根黄酮的溶解度。本发明解决了目前葛根黄酮水溶解性低的问题，增加了葛根黄酮的溶解度和葛根黄酮的稳定性。

Description

增加葛根黄酮溶解度的方法
技术领域
本发明属于医药辅料制备技术领域，具体涉及一种增加葛根黄酮溶解度的方法。
背景技术
葛根为豆科植物野葛的干燥根。葛根提取物的化学成分主要包含黄酮、淀粉、纤维素和蛋白等。黄酮类是葛根中含量最高的有效成分，具有降低血脂和心肌耗氧量的功能。无论在医药还是保健食品行业，葛根黄酮都是一种重要的原料，其应用前景十分广泛。
由于葛根黄酮的水溶性相对较小，限制了其使用。目前已报道了很多葛根提取的方法及制备工艺，如仿生提取法、超声波提取法、溶剂回流提取法等，通过这些方法，对葛根黄酮的提取技术已日臻完善。但是葛根黄酮溶解度相对较小，从而限制了其应用范围。
环糊精包合物技术在许多行业有着较广泛的应用，如食品、药剂、香料、化妆品、杀虫剂等行业，特别是在药剂学上的应用。包合物技术在增强药物稳定性、增加药物的溶解度和溶出速率、掩盖药物的不良臭味和降低刺激性、提高生物利用度、减少药物挥发性等方面起到了重要的作用。一些易氧化，易水解的药物由于环糊精的包合物免受光，氧，热以及某些因素的影响而得到保护，使药物效力和保存期延长。
目前，将葛根黄酮制备成环糊精包合物从而增加葛根黄酮溶解度的研究成为本领域的热点。
发明内容
本发明的目的是提供一种增加葛根黄酮溶解度的方法，解决目前葛根黄酮水溶解性低的问题。
本发明所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，是在氨水作用下，利用环糊精对葛根黄酮进行包合，得到葛根黄酮环糊精包合物，从而增加葛根黄酮的溶解度。
所述的环糊精为通式(1)或通式(2)表示物质中的一种或多种：
(1)X-环糊精；X表示α、β或γ；
(2)R-X-环糊精；R表示甲基、羟乙基、羟丙基或磺丁基；X表示α、β或γ。
所述的葛根黄酮与氨水的质量比为1:0.5～3。
所述的葛根黄酮与环糊精的质量比为1:1～10。
所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，是先将环糊精加入到水中溶解，升温，然后加入葛根黄酮，再加入氨水进行包合反应，包合反应完成后，除去氨水，最后对溶液进行干燥，得到葛根黄酮环糊精包合物。
所述的升温是，升温至40～60℃，再加入葛根黄酮。
所述的包合反应是在加压或超声波作用下进行的。
所述的加压采用充入惰性气体氮气的方式进行，压力0.1～1MPa，时间1～2小时。
所述的超声波的频率15～60KHz，超声时间1～2小时。
所述的除去氨水的方式是旋转蒸发、膜分离或减压蒸馏。
所述的干燥是溶液依次经过喷雾干燥、冻干干燥。
除去氨水的方式、喷雾干燥、冻干干燥均按照常规工艺过程进行。
本发明具有以下有益效果：
本发明在氨水作用下，利用环糊精对葛根黄酮进行包合，得到葛根黄酮环糊精包合物。解决了目前葛根黄酮水溶解性低的问题，增加了葛根黄酮的溶解度和葛根黄酮的稳定性。
具体实施方式
以下结合实施例对本发明做进一步描述。
实施例1
实施例1增加葛根黄酮溶解度的方法如下：
将1gγ-环糊精加入到5g水中溶解，升温至40℃，加入1g葛根黄酮，再加入0.5g氨水，向内充入氮气，0.8MPa进行包合反应1.5小时，包合完成，减压蒸馏除去氨水，最后对溶液进行喷雾干燥、冻干干燥，得到葛根黄酮环糊精包合物。
水中溶解度达到200mg/g。
实施例2
实施例2增加葛根黄酮溶解度的方法如下：
将30g磺丁基-β-环糊精加入到35g水中溶解，升温至60℃，加入10g葛根黄酮，再加入10g氨水，在50KHz超声波下进行包合反应1小时，包合完成，膜分离除去氨水，最后对溶液进行喷雾干燥、冻干干燥，得到葛根黄酮环糊精包合物。
水中溶解度达到300mg/g。
实施例3
实施例3增加葛根黄酮溶解度的方法如下：
将10g羟丙基-α-环糊精加入到15g水中溶解，升温至50℃，加入1g葛根黄酮，再加入2.5g氨水，在40KHz超声波下进行包合反应1.5小时，包合完成，减压蒸馏除去氨水，最后对溶液进行喷雾干燥、冻干干燥，得到葛根黄酮环糊精包合物。
水中溶解度达到100mg/g。

Claims (10)

1.一种增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：在氨水作用下，利用环糊精对葛根黄酮进行包合，得到葛根黄酮环糊精包合物，从而增加葛根黄酮的溶解度。
2.根据权利要求1所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：环糊精为通式(1)或通式(2)表示物质中的一种或多种：
(1)X-环糊精；X表示α、β或γ；
(2)R-X-环糊精；R表示甲基、羟乙基、羟丙基或磺丁基；X表示α、β或γ。
3.根据权利要求1所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：葛根黄酮与氨水的质量比为1:0.5～3。
4.根据权利要求1所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：葛根黄酮与环糊精的质量比为1:1～10。
5.根据权利要求1～4任一所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：先将环糊精加入到水中溶解，升温，然后加入葛根黄酮，再加入氨水进行包合反应，包合反应完成后，除去氨水，最后对溶液进行干燥，得到葛根黄酮环糊精包合物。
6.根据权利要求5所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：升温至40～60℃，再加入葛根黄酮。
7.根据权利要求5所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：包合反应是在加压或超声波作用下进行的。
8.根据权利要求7所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：加压采用充入惰性气体氮气的方式进行，压力0.1～1MPa，时间1～2小时。
9.根据权利要求7所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：超声波的频率15～60KHz，超声时间1～2小时。
10.根据权利要求5所述的增加葛根黄酮溶解度的方法，其特征在于：除去氨水的方式是旋转蒸发、膜分离或减压蒸馏。
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