CN104940232A - 预防和治疗增生性瘢痕的组合物及其药剂和应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种预防和治疗增生性瘢痕的组合物及其药剂和应用，包括以下重量份的组分：200～250份的硅油，100～150份的甘油，40～80份的白油，2～15份的十六十八醇，10～25份的吐温80，2～15份的硬脂酸和1～10份的卡波姆。上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，制备简单，成本低廉，不添加防腐剂，理化性质稳定，药物细腻均匀，保质期长。使用时直接涂覆于创伤面，方便实用，可显著减轻治疗过程中患处瘙痒，使皮肤恢复原来肤色，无色素沉着，没有明显的瘢痕，能够有效预防手术、烧伤、烫伤和创伤后增生性瘢痕的形成，对已形成的增生性瘢痕具有良好的疗效。

Description

预防和治疗增生性瘢痕的组合物及其药剂和应用

技术领域

本发明涉及药物组合物，特别涉及一种预防和治疗增生性瘢痕的组合物及其药剂和应用。

背景技术

增生性瘢痕，是创伤愈合留下的痕迹。表现为表面突出，外形不规则，高低不平，潮红充血，质实韧，有灼痛及瘙痒感。

目前治疗瘢痕的方法主要有手术治疗、局部注射激素、局部放疗、佩戴弹力绷带或弹力套、外涂药物、外贴瘢痕贴等。然而，单纯手术治疗瘢痕疙瘩，术后复发率非常高；注射激素和放疗等存在不同程度的副作用，且不能用于治疗大面积增生性瘢痕；佩戴弹力绷带或弹力套行压迫治疗，因某些部位如会阴、面部等难以达到所需压力而疗效欠佳；某些抑制瘢痕增生的外用药物存在使用繁琐、显效慢、远期疗效差等弊端；外贴瘢痕贴常需要使用半年以上才有显著疗效。

发明内容

基于此，有必要提供一种使用方便、疗效好的预防和治疗增生性瘢痕的组合物。

一种预防和治疗增生性瘢痕的组合物，包括以下重量份的组分：

200～250份的硅油，100～150份的甘油，40～80份的白油，2～15份的十六十八醇，10～25份的吐温80，2～15份的硬脂酸和1～10份的卡波姆。

在其中一个实施例中，还包括500～600份的水。

在其中一个实施例中，包括以下重量份的组分：230～250份的硅油，100～120份的甘油，40～50份的白油，10～15份的十六十八醇，20～25份的吐温80，10～15份的硬脂酸、1～5份的卡波姆和540～560份的水。

在其中一个实施例中，包括以下重量份的组分：230份的硅油，120份的甘油，50份的白油，10份的十六十八醇，20份的吐温80，10份的硬脂酸、5份的卡波姆和555份的水。

在其中一个实施例中，所述硅油为医用级二甲基硅油。

在其中一个实施例中，所述白油为医用级白油。

在其中一个实施例中，所述十六十八醇由碳十六醇和碳十八醇组成，所述碳十六醇和碳十八醇的质量比为7:3、3:7或5:5。

一种预防和治疗增生性瘢痕的药剂，包含上述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物。

在其中一个实施例中，所述预防和治疗增生性瘢痕的药剂剂型为软膏或霜剂。

上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物在生产用于预防和治疗增生性瘢痕的药物中的应用。

上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，制备简单，成本低廉，不添加防腐剂，理化性质稳定，药物细腻均匀，保质期长。使用时直接涂覆于创伤面，方便实用，可显著减轻治疗过程中患处瘙痒，使皮肤恢复原来肤色，无色素沉着，没有明显的瘢痕，能够有效预防手术、烧伤、烫伤和创伤后增生性瘢痕的形成，对已形成的增生性瘢痕具有良好的疗效。

具体实施方式

为了便于理解本发明，下面对本发明进行更全面的描述，给出了本发明的较佳实施例。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。

除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。本文所使用的术语“及/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。

一实施方式的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，包括以下重量份的组分：

200～250份的硅油，100～150份的甘油，40～80份的白油，2～15份的十六十八醇，10～25份的吐温80，2～15份的硬脂酸和1～10份的卡波姆。

硅油的氧溶解度是血浆、盐水的氧溶解度的十倍，而且是一种极强的疏水物质，因而硅油可以抑制瘢痕组织内成纤维细胞的增生，促进坏死组织与创面分离，加速上皮细胞再生，从而抑制增生性瘢痕的形成，因此，提高产品中硅油含量，可以显著提升产品疗效。另外，硅油能够抑制细菌生长，因此起到防腐的作用，对延长霜剂保质期、提高药物稳定性有重要作用。优选地，硅油为医用级二甲基硅油。

甘油的化学名为丙三醇，是无色味甜澄明黏稠液体，具有滋润皮肤以及防止皮肤干裂的作用。在医学方面，甘油用以制取各种制剂、溶剂、吸湿剂、防冻剂和甜味剂，配剂外用软膏或栓剂等。

白油为经过开采和初加工的原油或石油。常用的白油有工业级白油、化妆品级白油、医用级白油、食品级白油等。不同的类别的白油在用途上也有所不同。优选地，白油为医用级白油，具有润滑功效。

十六十八醇由碳十六醇和碳十八醇组成，碳十六醇和碳十八醇的质量比为7:3、3:7或5:5。优选地，碳十六醇和碳十八醇的质量比为3:7。

吐温80是一种油酸酯，使用吐温80作为乳化剂加入药物，药物性能稳定，保存时间非常久，至少三年不会发生破乳现象。吐温-60为硬脂酸酯，作为乳化剂加入药物，药物性能稳定性差，半年后即发生油水分离，出现破乳现象。

卡波姆为丙烯酸键合烯丙基蔗糖或季戊四醇烯丙醚的高分子聚合物，是以季戊四醇等与丙烯酸交联得到的丙烯酸交联树脂。卡波姆含羧酸基团，因此卡波姆的水溶液为酸性。使用卡波姆作为增稠剂，需要的卡波姆添加量很小，即能调节油相达到较小的颗粒，以制备出白色细腻的药物；另外，由于卡波姆本身不支持细菌霉菌生长，对延长霜剂保质期、提高药物稳定性有重要作用。

上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物中，硅油和卡波姆本身不支持细菌生长，由于硅油含量很高，上述药物不需要额外添加防腐剂，即可保证三年内药物无细菌生长，从而有效降低产品的致敏风险，大大提高产品的安全性。

特别地，上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，还包括500～600份的水。

优选地，上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，包括以下重量份的组分：230～250份的硅油，100～120份的甘油，40～50份的白油，10～15份的十六十八醇，20～25份的吐温80，10～15份的硬脂酸、1～5份的卡波姆和540～560份的水。

更优选的，上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，包括以下重量份的组分：230份的硅油，120份的甘油，50份的白油，10份的十六十八醇，20份的吐温80，10份的硬脂酸、5份的卡波姆和555份的水。

上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物制备简单，成本低廉，不添加防腐剂，理化性质稳定，药物细腻均匀、无杂质，保质期长。使用时将药物均匀涂敷于创伤面。

上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，与瘢痕表面齿合，改善其表皮结构和功能，在瘢痕表面形成一层非极性疏水透气膜，减少皮肤水分流失，增加皮肤含水量，促使瘢痕软化。该组合物显著减轻患处瘙痒、淡化黑色素、加速瘢痕修复，对皮肤没有刺激性和致敏性，显效快，疗效好。未产生瘢痕的烧伤、烫伤、创伤等伤口愈合后即使用，能起到预防产生增生性瘢痕的作用。已经有瘢痕的皮肤如手术后增生性等瘢痕使用时，能起到淡化和治疗瘢痕的目的。

上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物，使用时直接涂覆于创伤面，方便实用，显著减轻治疗过程中患处瘙痒，使皮肤恢复原来肤色，无色素沉着，没有明显的瘢痕，能够有效预防手术、烧伤、烫伤和创伤后增生性瘢痕的形成，对已形成的增生性瘢痕具有良好的疗效。

一种预防和治疗增生性瘢痕的药剂，包含上述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物。

特别地，上述预防和治疗增生性瘢痕的药剂剂型为软膏或霜剂。

优选地，剂型为霜剂。通过添加增稠剂、乳化剂等制备成霜剂。霜剂为油与水经过乳化而成的一种半固体剂型霜剂，对皮肤的渗透性比较好，通透性好，油脂含量低，容易清洁，不会污染衣服。各种亚急性如皮损略有渗液流水、慢性皮炎都可使用。

上述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物在生产用于预防和治疗增生性瘢痕的药物中的应用。根据实际需要，可将该组合物制成霜、膏等药物。

未产生瘢痕的烧伤、烫伤、创伤等伤口使用时，能够起到预防产生增生性瘢痕的作用。已经有瘢痕的皮肤如手术后增生性等瘢痕使用时，能够起到淡化和治疗瘢痕的目的。

特别地，上述预防和治疗增生性瘢痕的组合物的制备方法为：

将硅油、白油、十六十八醇和硬脂酸在75℃混合均匀，再缓慢加入吐温80，混合均匀，得到第一混合物。

将卡波姆加入水中吸水膨胀，加热至75℃混合均匀，再加入甘油混合均匀后，用1mol/L的三乙醇胺水溶液调节pH值为7.0，得到第二混合物。

将第一混合物和第二混合物混合，加热至75℃混合均匀即得到。

以下为具体实施例。

实施例1

原料为230份的医用级二甲基硅油，120份的甘油，50份的医用级白油，10份的十六十八醇(碳十六醇和碳十八醇的质量比为3:7)，20份的吐温80，10份的硬脂酸、5份的卡波姆和555份的水。

预防和治疗增生性瘢痕的组合物的制备方法为：

将硅油、白油、十六十八醇和硬脂酸在75℃混合均匀，再缓慢加入吐温80，混合均匀，得到第一混合物。

将卡波姆加入水中吸水膨胀，加热至75℃混合均匀，再加入甘油混合均匀后，用1mol/L的三乙醇胺水溶液调节pH值为7.0，得到第二混合物。

将第一混合物和第二混合物混合，加热至75℃混合均匀即得到。

实施例2

原料为215份的医用级二甲基硅油，140份的甘油，60份的医用级白油，8份的十六十八醇(碳十六醇和碳十八醇的质量比为7:3)，22份的吐温80，8份的硬脂酸、7份的卡波姆和540份的水。

实施例3

原料为250份的医用级二甲基硅油，100份的甘油，40份的化妆品级白油，15份的十六十八醇(碳十六醇和碳十八醇的质量比为5:5)，25份的吐温80，9份的硬脂酸、1份的卡波姆和560份的水。

实施例4

原料为230份的医用级二甲基硅油，150份的甘油，80份的工业级白油，12份的十六十八醇(碳十六醇和碳十八醇的质量比为3:7)，10份的吐温80，15份的硬脂酸、3份的卡波姆和500份的水。

实施例5

原料为200份的医用级二甲基硅油，110份的甘油，60份的医用级白油，2份的十六十八醇(碳十六醇和碳十八醇的质量比为3:7)，16份的吐温80，2份的硬脂酸、10份的卡波姆和600份的水。

实施例2～5中预防和治疗增生性瘢痕的组合物的制备方法与实施例1相同。

将实施例1～5的预防和治疗增生性瘢痕的组合物用于临床试验，每天三次均匀涂覆于创伤面，试验结果如表1。从表1中可以看出，通过对冻疮瘢痕志愿者的治疗，溃疡、轻度烧伤和轻度烫伤志愿者的伤口愈合时的辅助治疗，表明该组合物能显著减轻治疗过程中患处瘙痒，皮肤恢复原来肤色，无色素沉着，没有明显的瘢痕。

表1

实施例1～5得到的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，理化性质稳定，呈乳白色或类白色，具有淡芳香气味，质地细腻均匀、无杂质。将实施例1～5的预防和治疗增生性瘢痕的组合物分别放置一年、两年和三年，用于临床试验，临床效果良好，说明该霜剂稳定性高，保质期长。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，包括以下重量份的组分：

200～250份的硅油，100～150份的甘油，40～80份的白油，2～15份的十六十八醇，10～25份的吐温80，2～15份的硬脂酸和1～10份的卡波姆。

2.根据权利要求1所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，还包括500～600份的水。

3.根据权利要求2所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，包括以下重量份的组分：230～250份的硅油，100～120份的甘油，40～50份的白油，10～15份的十六十八醇，20～25份的吐温80，10～15份的硬脂酸、1～5份的卡波姆和540～560份的水。

4.根据权利要求3所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，包括以下重量份的组分：230份的硅油，120份的甘油，50份的白油，10份的十六十八醇，20份的吐温80，10份的硬脂酸、5份的卡波姆和555份的水。

5.根据权利要求1所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，所述硅油为医用级二甲基硅油。

6.根据权利要求1所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，所述白油为医用级白油。

7.根据权利要求1所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物，其特征在于，所述十六十八醇由碳十六醇和碳十八醇组成，所述碳十六醇和碳十八醇的质量比为7:3、3:7或5:5。

8.一种预防和治疗增生性瘢痕的药剂，其特征在于，包含权利要求1～7任一项所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物。

9.根据权利要求8所述的预防和治疗增生性瘢痕的药剂，其特征在于，所述预防和治疗增生性瘢痕的药剂剂型为软膏或霜剂。

10.如权利要求1～7任一项所述的预防和治疗增生性瘢痕的组合物在生产用于预防和治疗增生性瘢痕的药物中的应用。