CN104755113A - 用于两阶段、控制释放活性化学物质的可触发组合物 - Google Patents
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Abstract
一种用于两阶段、控制释放功能活性化学物质的可触发组合物,所述组合物包含封装材料,该封装材料用于封装包含功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。该封装材料在第一阶段当发生环境刺激如pH变化、酶的变化和温度变化发生时可触发以释放该甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。具有至少一个羟基的功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物当与水性介质接触时通过水解反应来释放该功能活性物质。
Description
发明领域
本发明涉及一种组合物,该组合物控制功能活性组分从先前的非活性且受保护的状态进行的化学释放。具体地,本发明涉及当发生特定环境刺激时逐步或迅速释放活性化学组分的组合物,涉及该组合物用于在绷带、卫生产品、医疗保健产品和接触皮肤的美容产品中的用途以及在消费品应用中的用途。本发明还涉及包含所述的化学物质的所述的绷带、卫生产品、医疗保健产品、美容产品和消费品。
背景
已知大量的功能活性化学物质与个人护理和美容产品、卫生产品、医疗保健相关的产品、及接触皮肤的产品一起使用。例如,这样的活性物质包括抗微生物剂或抗菌剂、抗氧化剂、防腐类的试剂、皮肤修复剂和香料。不幸的是,这些功能活性化学物质中的很多在各种环境条件下不稳定。例如,如果这样的活性物质包括挥发性组分,例如在香料中发现的那些,则它们可能在暴露到空气和湿度条件时就消散到周围环境中。因此这样的化学物质可能在使用时表现出短的保存限期,并产生严重的对包装/储存的担忧。结果,昂贵的包装要求可能对于包含这样的化学物质的产品是必要的。该不稳定性因此对潜在有用的化学物质的宽泛采用造成了重大限制,并且限制了包含这样的化学物质的产品的长期有效性。进一步地,加工困难如升高的温度可能存在,并且因此,可能在制造期间存在限制暴露于环境刺激的需要。
使用这样的活性化学物质带来的另外挑战包括逐步控制这样的活性化学物质的释放所涉及的困难,以及由使用化学降解的产品所导致的潜在副作用/成本。其它活性物质,例如抗氧化剂,当暴露到环境条件如使用者的餐具室或储存柜的空气时也通常不稳定。抗氧化剂可易于被空气中的氧所氧化。一些皮肤修复化学物质当暴露到周围环境时也是不稳定的。例如,皮肤修复剂视黄醇在没有对环境的防护的情况下在环境条件下是不稳定的。事实上,当它的浓度相对高时,它可变成皮肤刺激物。因此存在对于多功能组合物的需要,该组合物有效地稳定功能化学活性物质,并当需要时,以希望的速率和情形释放这样的活性物质。
当然,为了克服这样的活性物质带来的稳定性和储存限制,已做出了尝试。例如,已建议的尝试是将视黄醇封装在pH敏感聚合物中来稳定视黄醇,并随后在晚些时候通过经由pH变化来改变封装基材的溶解性而将其释放。封装的视黄醇仍然遭受大概由于氧化的显著降解。其他人已建议,为了克服这样的稳定性问题,将视黄醇转化成酯作为前体活性物质(视黄醇活性物质的前体)并随后在晚些时候,在透过使用者的皮肤递送之后通过利用使用者身体中存在的酶而将该酯转化成活性形式。然而,利用这样的方法,仅有少部分的酯被皮肤层有效利用,而大多数的酯均被该体系浪费。当为获得皮肤上的有效剂量使用了太多的视黄醇酯时,这样的体系实际上还可导致副作用。因此,仍然存在对用于皮肤修复活性物质的递送组合物的需要。
有关递送香料(例如有关个人护理吸收性产品),已建议将香料封装在聚合物基材中用于获得稳定和递送益处。然而,即使利用这样的封装技术,也进一步需要用于消费品的香料封装技术,该香料封装技术提供了对于这样的挥发性物质的有效保护并且提供了控制释放。现有的针对消费品的封装化学物质通常过早地泄露或释放。因此,继续需要这样的材料组合物,该材料组合物既为不稳定的活性物质提供稳定性又以控制方式提供活性物质的释放。
发明概述
本发明涉及一种可触发组合物,其采用两阶段释放机制来形成功能化学活性组分的稳定、控制释放。功能化学活性组分的逐步或迅速释放使得能够针对周围环境保护功能活性物质,以及使得当发生两种选择的环境刺激时能够选择性释放这样的活性物质。功能活性物质的保护和稳定是通过将功能活性物质酯化成甜菜碱酯分子以及将改性的甜菜碱酯分子引入封装聚合物基材来实现的。接下来触发的功能活性物质从甜菜碱酯分子的释放取决于封装聚合物基材的预先选择的性能(第一阶段触发)以及当甜菜碱酯分子从封装聚合物基材中释放或游离时甜菜碱酯的水解(通过水性介质,在第二阶段触发中)。为了本申请的目的,术语“水性介质”应当是指含有与水蒸气相反的“液态”水的介质。这样的水性介质的实例为尿液、汗液、阴道流体、粘液、月经、和稀的、液态且松散的大便。
功能活性化学物质可以是香料、皮肤修复剂、抗氧化剂、抗微生物剂/抗菌剂、杀真菌剂、激素、和医学活性剂。功能活性化学物质经由甜菜碱酯分子和在封装聚合物基材内的稳定,防止化学物质过早释放至环境中或释放至希望的位置。功能活性化学物质可以源自包含至少一个羟基的物质,该物质是挥发性的、水敏性的、或容易被氧氧化。特别地,该稳定是通过将功能活性化学物质的自由基形式引入甜菜碱酯来实现的,该甜菜碱酯的通式为R3R4R5N-R2R1COOR X-。将功能活性物质的自由基(R)连接至甜菜碱酯中的分子的甜菜碱部分的酯键,可以在暴露至水性介质时容易地水解以释放活性物质。保护甜菜碱酯的封装聚合物基材可以设计成在中性、酸性或碱性条件下对水敏感,或者供选择地,设计成对酶、离子或配体敏感。
在本发明的一个实施方案中,用于两阶段、控制释放功能活性化学物质的可触发组合物包含具有至少一个羟基的功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物和封装材料,该甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物当与水性介质接触时通过水解反应来释放功能活性物质,该封装材料用于封装含有功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物,该封装材料当发生环境刺激时可触发以释放甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。
在本发明的供选择的实施方案中,可触发组合物包含当发生环境刺激时可触发的封装材料,该环境刺激选自pH变化、酶的变化、温度变化、离子浓度变化和配体浓度变化。希望地,在一个实施方案中,这样的封装材料当发生环境刺激时可触发,该环境刺激选自pH变化、酶的变化和温度变化。希望地,在进一步的实施方案中,周围环境中当发生pH变化时,封装材料可触发以释放甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。在进一步供选择的实施方案中,包含封装材料和甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物的组合物是颗粒、微粒、纳米颗粒、纤维、片、膜或其组合的形式。
还在本发明的另一个供选择的实施方案中,可触发组合物包括封装材料,该封装材料选自:甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对碱性水溶液敏感;甲基丙烯酸二甲氨乙酯、甲基丙烯酸丁酯与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对酸性水溶液敏感;以及乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。
仍然在本发明的另一个供选择的实施方案中,可触发组合物包含甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物上的功能活性物质,该功能活性物质选自香料、抗微生物剂、抗氧化剂、皮肤修复剂、杀真菌剂、激素和医学活性剂。还在本发明的另一个供选择的实施方案中,功能活性物质是包含至少一个羟基的香料,该香料选自麝香草酚、丁子香酚、薄荷醇和香草醛。在希望的供选择的实施方案中,功能活性物质为皮肤修复剂。在进一步供选择的实施方案中,皮肤修复剂源自视黄醇。
在本发明的另一个供选择的实施方案中,吸收性制品包括至少一个吸收层,并且吸收性制品进一步包括本发明的可触发组合物。在本发明的进一步供选择的实施方案中,包含本发明的可触发组合物的吸收性制品包括顶片层、底片层和至少一个吸收芯层,其中用吸收性制品的顶片层、吸收芯层和所述底片层中的至少之一来包含可触发组合物。在涉及吸收性制品的本发明的进一步供选择的实施方案中,用吸收性制品内承载可触发组合物的载体层来包含可触发组合物。还在本发明的另一个供选择的实施方案中,用可触发组合物涂布或处理的吸收性制品选自女性护理卫生制品、成人失禁制品、婴儿和儿童护理制品、绷带、医用服装和皮肤处理片材。仍然在本发明的进一步供选择的实施方案中,本发明的可触发组合物是洗剂、膏霜或药物的一部分。
在本发明的另一个实施方案中,用于两阶段、控制释放功能活性化学物质的可触发组合物包含甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物和封装材料,该甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物用于当与水性介质接触时通过水解反应来释放甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物上包含的功能活性物质,该封装材料用于封装包含功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。封装材料当发生环境刺激时可触发以释放甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物,其中该环境刺激为pH变化。在本发明的另一个供选择的实施方案中,该组合物当环境刺激时可触发,该环境刺激为自酸性至中性或碱性环境的pH变化,并且这样的封装材料选自甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对碱性水溶液敏感;和乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。在供选择的实施方案中,该组合物当环境刺激时可触发,该环境刺激为自碱性至中性或酸性环境的pH变化,并且封装材料选自甲基丙烯酸二甲氨乙酯、甲基丙烯酸丁酯与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对酸性水溶液敏感;乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。还在另一个供选择的实施方案中,这样的组合物包含功能活性物质,该功能活性物质为香料。在另一个供选择的实施方案中,这样的香料选自麝香草酚、薄荷醇和丁子香酚。
下面更加详细地讨论本发明的其它特征和方面。
附图简述
图1为具有根据本发明的化学组合物涂层的个人护理吸收性制品,解开的尿布形式的制品的实施方案的后视图。
图2为图1所示的尿布实施方案的前视图。
图3为图1中所示的尿布实施方案的平面图,该尿布处于解开、展开且平铺状态,显示出背朝穿戴者的制品表面(面向服装的侧面)。
图4为图3中示出的尿布吸收性制品的供选择实施方案的剖开平面图,其显示当穿着时面向穿戴者皮肤的制品表面。
图5为绷带形式的吸收性制品的分解透视图,该吸收性制品包含本发明的组合物。
图6为图5沿着线6-6所取的剖视图。
要注意的是,本说明书和附图中参考标记的重复使用旨在表示本发明的相同或类似的特征或要素。
发明详述
一般地,本发明涉及一种组合物,该组合物包含用于经由甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物来选择性释放功能活性物质的封装化学物质以及对刺激敏感的封装化学物质。封装化学物质的选择性触发将使甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物暴露到水性介质。在第二阶段中,甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物当暴露到水性介质时将发生水解反应,使得功能活性物质从甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物中释放到周围环境中或释放在目标位置处。周围环境或目标位置可以是到使用者的皮肤上,或者到含有可触发组合物的制品的结构中。这样的制品可以是,例如,医疗保健产品,如服装或绷带;卫生产品,如纸巾或揩巾;接触皮肤的美容产品,如面膜(facial wrap);吸收性消费者/个人护理制品,如女性护理垫或衬垫、婴儿或儿童护理尿布、或成人失禁服装。本发明的组合物也可以进一步在洗剂、膏霜或药物中存在。
甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物
该组合物的功能活性化学物质可以是香料、抗氧化剂、抗微生物剂或抗菌剂,或皮肤修复剂。功能活性物质在其分子结构中具有羟基。功能活性化学物质被转化成甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。用于将活性物质(ROH化学物质)转化成甜菜碱的酯形式的原因是为了改变该活性物质的性质。通过该结构变化可改变的活性物质的性质有若干种,如挥发性(并且随之发生的在储存、处理和加工方面的困难)。活性物质的酯形式为非挥发性的。氧化的性质也可以通过将材料转化成甜菜碱酯的形式来控制。抗氧化剂和皮肤修复剂(如视黄醇)当被转化成甜菜碱酯时也可以以更稳定的形式来放置。进一步地,一些活性物质显示出差的溶解度(如麝香草酚),其具有低的生物利用度。甜菜碱酯形式可以改善这些活性物质的水溶性。一些活性物质显示出差的透过生物屏障如皮肤细胞的渗透性(如视黄醇)。这些活性物质的甜菜碱酯形式可以用来平衡活性物质的亲水性/疏水性,以改善皮肤渗透性。甜菜碱酯形式也可用来控制活性物质的释放速率。
为了本说明书的目的,适合的甜菜碱酯应当用以下通式描述:
甜菜碱酯为甜菜碱和具有一个或多个羟基的功能活性化学物质的酯。也就是说,(R)基团是功能活性物质的自由基,例如具有一个或多个羟基的挥发性香料醇的自由基。希望地,在一个实施方案中,(R)基团独立地源自合成或天然来源的多于四(4)个碳原子的香料醇;每个R1、R2、R3、R4和R5均独立地选自氢或有机基团如烷基、羟烷基、芳基或芳香基团,其中n≥1,优选地2或3,且≤4,原因是数字“n”越大,迅速水解的可能性越小(因此,香料释放越慢)。希望地,在一个实施方案中,基团R3-R5总共包含小于8个碳原子,希望地任意一个基团(R3、R4或R5)包含2-6个碳原子。在一个实施方案中,希望地,每个R3-R5基团均为甲基基团。X为相容的阴离子。
(R)基团包含具有希望的功能的组分。例如,若这样的(R)基团为香料醇基团组分,则其包含具有发出气味的性质(odiferous properties)的组分。还应该意识到,“n”的数值越大,甜菜碱酯越难以溶解于水以及进行水解。另外,R1至R5基团越小,具有关联的(R)基团的甜菜碱酯则越不稳定,因为可能性越大的是空气中的蒸汽/湿度单独地将导致(R)基团(如香料醇)从甜菜碱酯分子的分解。进一步地,如果甜菜碱酯太疏水,即,如果其在R3-R5位置上包含大的疏水基团,或者其为较大疏水结构的一部分,则越有可能的是其将不溶于水或者不太溶于水。(R)基团可以包含非香料功能组分如视黄醇的自由基,该自由基在酯键处附着。
正如指出的,希望的是甜菜碱酯不大(不包括大于4的“n”数值,其不是更大聚合物结构的一部分,并且不是其自身作为官能团键合至链的基本结构),以便其可以容易地溶解,并且本质上不是那么疏水以致其难以加工,并且会影响在涂布的吸收性基底上的水性液体流动。另外,如果甜菜碱酯太大,因为在其R3-R5位置上其包含更大的基团或者其为更大结构的一部分,则已经发现水解反应时间更缓慢。在希望的实施方案中,这样的甜菜碱酯在其R1-R5基团中仅包含氢或基于烷基碳的基团。
在一个实施方案中,(R)基团的功能活性物质(香料醇实施方案的自由基)选自以下香料基团:4-烯丙基-2-甲氧基苯酚(丁子香酚)、3-(2-冰片基氧基)-2-甲基-1-丙醇、2-叔-丁基环己醇、4-叔-丁基环己醇、苄醇、1-癸醇、9-癸烯-1-醇(9-decen-1-ol)、二氢松油醇、2,4-二甲基-4-环己烯-1-基甲醇、2,4-二甲基环己基甲醇、2,6-二甲基-2-庚醇、2,6-二甲基-4-庚醇、3a,4,5,6,7,7a-六氢-2,4-二甲基-4,7-甲醇[1H]茚-5-酚、3,7-二甲基-1,6-壬二烯-3-醇、2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-醇(沉香醇)、顺式-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-醇(橙花醇)、反式-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-醇(香叶醇)、3,7-二甲基-1,7-辛二醇、3,7-二甲基-1-辛醇(四氢香叶醇)、2,6-二甲基-2-辛醇(四氢月桂烯醇)、3,7-二甲基-3-辛醇(四氢沉香醇)、2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇(二氢月桂烯醇)、3,7-二甲基-6-辛烯-1-醇(香茅醇)、2,2-二甲基-3-(3-甲基苯基)-1-丙醇、2,2-二甲基-3-苯基-1-丙醇、2-乙氧基-4-甲氧基甲酚、2-乙基-4-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-2-丁烯-1-醇、顺式-3-己烯-1-醇、4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丁酮、1-羟基-2-(1-甲基-1-羟乙基)-5-甲基环己烷、3-(羟甲基)-2-壬酮、4-(4-羟基-4-甲基戊基)-3-环己烯-1-甲醛(carboxaldehyde)、异冰片、3-异莰基环己醇、2-异丙烯基-5-甲基环己醇(异蒲勒醇)、1-异丙基-4-甲基环己-3-烯醇(松油醇)、4-异丙基环己醇、1-(4-异丙基环己基)乙醇、4-异丙基环己基甲醇、2-异丙基-5-甲基环己醇(薄荷醇)、2-异丙基-5-甲酚(麝香草酚)、5-异丙基-2-甲酚(香芹酚)、2-(4-甲基-3-环己烯基)-2-丙醇(松油醇)、2-(4-甲基环己基)-2-丙醇(二氢松油醇)、4-甲氧基苄醇、2-甲氧基-4-甲酚、3-甲氧基-5-甲酚、1-甲氧基-4-丙烯基苯(茴香脑)、2-甲氧基-4-丙烯基酚(异丁子香酚)、4-甲基-3-癸烯-5-醇、2-甲基-6-亚甲基-7-辛烯-2-醇(月桂烯醇)、3-甲基-4-苯基-2-丁醇、2-(2-甲基苯基)乙醇、2-甲基-4-苯基-1-戊醇、3-甲基-5-苯基-1-戊醇、2-甲基-1-苯基-2-丙醇、(1-甲基-2-(1,2,2-三甲基双环[3.1.0]已-3-基甲基)环丙基)甲醇、3-甲基-4-(2,2,6-三甲基环己烯-1-基)-2-丁醇、2-甲基-4-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-2-丁烯-1-醇、(3-甲基-1-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯基)-3-环己烯-1-基)甲醇、3-甲基-5-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-4-戊烯-2-醇、2-甲基-2-乙烯基-5-(1-羟基-1-甲基乙基)四氢呋喃、反式,顺式-2,6-壬二烯醇、1-壬醇、诺卜醇、1,2,3,4,4a,5,6,7-八氢-2,5,5-三甲基-2-萘酚、1-辛醇、3,4,5,6,6-五甲基-2-庚醇、2-苯基乙醇、2-苯基丙醇、3-苯基丙醇(氢化肉桂醇)、3-苯基-2-丙烯-1-醇(肉桂醇)、4-(5,5,6-三甲基双环[2.2.1]庚-2-基)环己烷-1-醇、3,5,5-三甲基环己醇、2,4,6-三甲基-4-环己烯-1-基甲醇、5-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯基)-3-甲基戊-2-醇、3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-醇(法尼醇)、3,7,11-三甲基-1,6,10-十二烷三烯-3-醇(橙花叔醇)、3,5,5-三甲基-1-己醇(异壬醇)、1-十一烷醇、10-十一碳烯-1-醇、岩兰草醇(vetiverol)。
在另一个有利的实施方案中,甜菜碱酯上的香料活性基团(R)源自2-苯氧乙醇、苯基乙醇、香叶醇、香茅醇、3-甲基-5-苯基-1-戊醇、2,4-二甲基-3-环己烯-1-甲醇、沉香醇、四氢沉香醇、1,2-二氢月桂烯醇、羟基香茅醛、法尼醇、薄荷醇、丁子香酚、麝香草酚、香草醛、顺式-3-己烯醇、松油醇以及其混合物。
附着到甜菜碱酯上的特别有利的香料活性(R)基团的一个实例为丁子香酚的自由基。丁子香酚自身用下式表示:
其它特别有利的来自挥发性香料醇的(R)基团包括薄荷醇和麝香草酚的自由基,而麝香草酚给予的另外好处是为其所涂布于其上的吸收性制品或其它制品,或其存在于其中的洗剂、膏霜或药物提供潜在的抗菌功能。
虽然这样的香料挥发物质在它们的分离的醇状态下是主动挥发性的,但是当它们的自由基作为甜菜碱酯的一部分在(R)位置处附着时,这样的挥发性被消除。可以容易地调节R3-R5基团的相对疏水性和亲水性,以便调整当暴露至水性介质时的水解速率以及因此活性ROH的释放速率。已发现薄荷醇和麝香草酚的甜菜碱酯(其中有利地,R3-R5为甲基基团且X-为Cl)在环境条件下当暴露到液态水时就迅速水解。然而,已发现薄荷醇和麝香草酚的甜菜碱酯衍生物(其中R3为C8H17,且R4-R5为甲基基团)在同样的条件下以低得多的速率水解。
“X”阴离子在人或动物皮肤上没有腐蚀性或显著的刺激作用,并因为与甜菜碱酯联合而对于用于组合物、涂层、或洗剂/膏霜/药物制剂中是理想的。有利地,阴离子选自氯化物、溴化物、硫酸甲酯、硫酸乙酯、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐和磷酸氢盐。
正如指出的,一旦合成具有附着的功能活性物质(例如香料自由基基团)的甜菜碱酯时,发现(R)基团不是挥发性的并且在水性介质不存在的情况下是稳定的。对于其中R3-R5在它们的结构中包含总共至少8个碳的甜菜碱酯的情况尤其是这样。在将甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物引到水性介质之后,其进行水解反应,其中香料与甜菜碱酯分离并被释放作为活性香料挥发性物质。这样的过程通过以下反应来说明:
所得到的副产物是羧酸和活性醇或挥发性香料醇((R-OH)结构),后者被释放到制品或周围环境中以产生效果或气味。
一般而言,甜菜碱酯、它们的衍生物、及它们的制备是已知的,因此,将不进一步描述具有自由基基团(如香料自由基)的具体的甜菜碱酯的合成步骤。然而,具有附着的香料自由基(挥发性醇的自由基基团)的相对较小的甜菜碱酯分子的实例可以在Declercq等人的美国专利第5,958,870号和Struillou的EP0752465中找到,据此将它们各自以它们的全部内容引入本文作为参考。然而,现已发现,这样的化学物质特别适合在各种基底和吸收性制品上且在各种制剂中作为用于活性物质递送制剂的基础化学物质,特别是如果这样的甜菜碱酯在尺寸上受限,由于它们的疏水性水平或在基底上或在吸收性制品内的具体放置,不会严重影响吸收通道。
有利地,在一个实施方案中,具有附着的化学活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物在组合物(例如涂层)中存在的量为按重量计约0.1至30%,供选择地,约0.5至约15重量%,进一步供选择地,约1至10重量%。为此以及为另外的组合物组分给出的重量百分数是基于经干燥的组合物的总重。应当认识到,本发明的一些组合物将最初利用有机溶剂来将组合物最初施用至基底,尽管考虑这样的溶剂在制造期间被干燥掉。另外,考虑这样的组合物也可以作为热熔涂层施用至基底。
封装化学物质
由于如上所述的特定甜菜碱酯对水分/水性介质的敏感性,对于具有氢或较低的烷基R1-R5基团的那些甜菜碱酯而言,可能期望将甜菜碱酯在使用之前与水分和水性介质隔离开,以便延迟功能活性化学物质由于水解的释放。这种功能活性物质的延迟释放可以通过将甜菜碱酯封装在封装聚合物基材中来实现。封装基材可以被水性介质溶解/降解,或供选择地,可以被水溶胀,以便将甜菜碱酯暴露到水从而在各种条件下水解。
有利地,本发明的组合物的封装化学物质可以通过一个或多个刺激的发生而可触发以便使由封装化学物质保护的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物游离。这样的封装化学物质(封装聚合物基材)的形式可以是聚合物/颗粒、微粒、纳米颗粒的连续的罩;封装聚合物涂层片材;膜;纤维;层压件;泡沫;膏;片剂;或栓剂。在这样的一个实例中,封装聚合物可以充当封装基材,其中甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物被嵌在整个聚合物基材中。供选择地,这样的封装化学物质可以是核/壳结构的壳,以使封装聚合物的壳围绕甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物的核。有利地,这样的封装化学物质被环境中的pH变化所触发,但是也可以被酶的变化、溶解度的变化、导热凝胶(thermogel)的温度变化、离子浓度的变化以及配体化学的变化所触发。
有多种聚合物可以经由甜菜碱酯和甜菜碱酯衍生物的封装来实现该保护。例如,在一个实施方案中,右旋糖酐及衍生物可以与甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物掺混以形成膜。当与水性介质接触时,右旋糖酐及衍生物就可溶解,并且随后甜菜碱酯暴露到水从而水解,由此释放功能活性物质。
可由环境触发的封装材料,即当特定的环境刺激时可触发的封装材料,可以包括甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对碱性水溶液敏感。这样的材料可以以商品名称EUDRAGIT S-100,L-100获得自Degussa。供选择地,可以使用基于甲基丙烯酸二甲氨乙酯、甲基丙烯酸丁酯与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对酸性水溶液敏感。这样的材料可以以商品名称EUDRAGITE-100获得自例如Degussa。另外的封装材料可以包括乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。例如,这可以以商品名称PVP/VA I-335获得自Ashland/ISP。
某些聚合物,例如对碱性水溶液敏感的、甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,是与麝香草酚、薄荷醇和丁子香酚的甜菜碱酯一起使用的特别有效的封装化学物质,以便在某个pH下最小化水敏性和水溶性。例如,当这样的甜菜碱酯和聚合物膜被暴露到中性水时,很少的薄荷醇、麝香草酚或丁子香酚被释放。然而,当暴露到碱性水溶液(例如,pH 9)时,这样的活性物质被稳定地释放。当由这样的甜菜碱酯和基于甲基丙烯酸二甲氨乙酯、甲基丙烯酸丁酯、与甲基丙烯酸甲酯的共聚物制成的膜首先暴露到中性水溶液并随后暴露到略微酸性溶液(pH 5.5)时,这样的膜可展示出类似的性能。
通过使用具有可由环境中的特定变化来触发,例如与可由具有阴道感染的使用者分泌的阴道流体的接触,或者与其它碱性或略微碱性环境的接触来触发的封装材料的组合物,可以激活第一阶段触发,由此开放了对于甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物的第二阶段触发的潜在通路。例如,特定的疾病可以将阴道分泌物的pH水平从正常酸性水平升高到中性或略微碱性水平。在正常条件下,其中这样的分泌物的pH为酸性,这样的封装化学物质不会被触发。然而,当中性或略微碱性水平的阴道流体被引入由中性或略微碱性环境触发的封装化学物质时,封装化学物质会使得甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物释放。当甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物与水性介质持续接触时,甜菜碱酯上的功能活性物质就被释放。
下面示出本发明中有用的各种封装化学物质的实例:
有利地,为了本申请的目的,组合物中存在的封装化学物质的量为按重量计约20至99.9%。供选择地,组合物中存在的所述的封装化学物质的量为按重量计约40至90%。仍然在进一步供选择的实施方案中,这样的封装化学物质在组合物中存在的量为按重量计约60至95%。
可触发组合物的其它组分
可触发组合物还可以包含其它组分,例如溶剂、塑化剂、表面活性剂或润湿剂、pH调节剂和粘度增强剂。基于将该组合物沉积在其上的基底或表面或者该组合物待用于其中的洗剂、膏霜或药物,该组合物可能需要添加其它成分以将封装组分和甜菜碱酯组分更牢固地固定或粘附至基底或者固定或粘附在制剂中。该组合物还可包含水能混溶的或亲水性的聚合物。另外,该组合物还可包含用于调节表面张力或其它物理和化学性质的其它添加剂。供选择地,基底可以用不同的材料处理以便在沉积组合物之前修饰它们的表面性质,从而改善组合物的粘附性。润湿性增强剂可以是单一的表面活性剂或表面活性剂的混合物。表面活性剂可为非离子型、中性表面活性剂或离子型表面活性剂。离子型表面活性剂可为带正电或带负电的。非离子型表面活性剂的实例包括烷基聚环氧乙烷,例如聚环氧乙烷与聚环氧丙烷的共聚物(商业上称为Poloxamers或Poloxamines);烷基多葡萄糖甙,例如辛基葡萄糖苷和癸基麦芽糖苷;脂肪醇,例如鲸蜡醇、油醇;椰油酰胺(cocamide)MEA和椰油酰胺DEA。离子型表面活性剂的实例包括阴离子型(例如,基于硫酸盐、磺酸盐或羧酸盐阴离子)表面活性剂,例如,s(SDS)、十二烷基硫酸铵和其它烷基硫酸盐、也称为月桂基醚硫酸钠(SLES)的月桂醇聚醚硫酸钠、烷基苯磺酸盐、肥皂或脂肪酸盐;和阳离子型(例如,基于季铵阳离子)表面活性剂,例如鲸蜡基三甲基溴化铵(CTAB),其又称十六烷基三甲基溴化铵,以及其它烷基三甲基铵盐、氯化十六烷基吡啶(CPC)、聚乙氧基化牛脂胺(Polyethoxylated tallowamine)(POEA)、苯扎氯铵(BAC)、苄索氯铵(BZT);或两性离子型(两性)表面活性剂,例如十二烷基甜菜碱、十二烷基二甲胺氧化物、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰子两性甘氨酸盐(coco ampho glycinate)。供选择地,润湿性增强剂也可以是亲水性分子。亲水性分子还可以是聚合物,例如聚乙二醇以及其共聚物。
本发明的可触发组合物可以通过任何数量已知的施用或印刷技术来施用至基底如吸收性制品,或吸收性制品内的层。例如,本发明的可触发组合物可以通过诸如刷涂、柔性版印刷、凹凸辊印刷(gravure roll printing)、冲压、丝网印刷、喷雾技术、蘸与挤(dip and squeeze)、以及数字印刷方法的各种表面沉积或印刷方法来沉积在基底上。另外,该组合物可以以熔融形式来施用并允许在经处理的基底上固化。另外如同所述,该组合物同样可以是洗剂、膏霜或药物的一部分。
可触发组合物可以放置在任意数目的基底上。基底片可以例如包括非织造或织造片。这样的片可以包括合成或天然纤维材料,例如,挤出纺粘和熔喷纤网、粘合梳理纤网、或气流成网法(airlaid)材料、纺丝纤维素、羊毛或合成纱线。这样的片可以进一步包括基于纤维素的干或湿铺纸巾(tissue)或纸片。另外,这样的基底可以包括膜或泡沫片,膜、泡沫和纤维层的层压件,多个纤维、膜和泡沫层的层压件。这样的基底/片可以作为层放置在医用或美容护理制品、个人护理卫生制品如吸收性制品内,或者可以自身充当吸收性制品,例如作为毛巾、纸巾或揩巾。另外,这样的可触发组合物可以用作洗剂、膏霜和药物如片剂或栓剂中的组分。
这样的组合物在制品/吸收性制品中的放置可以贯穿整个制品的纵向和横向或侧向(宽度)尺寸、或制品的层,或供选择地,可以限定到制品内的某些位置、或制品上的层(或多个层)。例如,这样的组合物可以放置在特定地设计成接触水基废物的位置处,例如制品或层的中心裆区中的高度可能的“污渍区域”。这样的经处理的层可以包括顶片层、底片层(内表面)或吸收芯层。其它内部放置的层也可以用涂布组合物来处理。在供选择的实施方案中,如果为该组合物选择相对疏水的甜菜碱酯(或者具有相对疏水的R3-R5基团的一种),则可能有利的是,将涂布制剂的放置限定到吸收性制品上的某些位置,所述位置不会直接影响制品的吸收路径,例如,在底片层(与顶片层或吸收芯层相对)的内表面上或顶片层、吸收芯层或其它内部设置的层的侧面区域上。
实施例:
为了展示使用根据本发明的两阶段可触发组合物的有效性的目的,将以下组分掺混在一起以形成涂布组合物,所述组合物包含具有功能活性物质的经封装的甜菜碱酯。
实施例1:
向3ml乙醇中的来自Degussa的EUDRAGIT S100(100mg/ml)添加溶解在0.25ml甲醇中的甜菜碱丁子香酚酯15mg,以配制涂布溶液。将该溶液刷在一块24cm乘45cm的聚丙烯膜上并风干过夜。没有察觉到丁子香酚的气味。当一块经涂布的膜暴露到pH约6.8的水时,没有察觉到丁子香酚的气味。然而,当将一块经涂布的膜用pH约8.5的碳酸氢钠水溶液润湿时,该碳酸氢钠水溶液被暴露/与所述膜接触,察觉到丁子香酚气味的稳定释放。
实施例2:
向3ml乙醇中的EUDRAGIT S100(100mg/ml)添加溶解在0.25ml甲醇中的丁子香酚15mg,以制备涂布溶液。将该溶液刷在一块24cm乘45cm的聚丙烯膜上并风干过夜。察觉到轻微的丁子香酚气味。当一块经涂布的膜暴露到pH约6.8的水时,察觉到一些丁子香酚的气味。然而,当将一块经涂布的膜用pH约8.5的碳酸氢钠水溶液润湿时,察觉到丁子香酚气味的突然释放。
实施例3:
向3ml乙醇中的来自Degussa的EUDRAGIT S100(100mg/ml)添加溶解在0.25ml甲醇中的甜菜碱丁子香酚酯15mg,以制备涂布溶液。将该溶液刷在一块24cm乘45cm的聚丙烯膜上并风干过夜。没有察觉到丁子香酚的气味。当一块经涂布的膜暴露到pH约6.8的水时,没有察觉到丁子香酚的气味。然而,当将一块经涂布的膜用pH约5.5的盐酸水溶液润湿时,察觉到丁子香酚气味的稳定释放。
实施例4:
向3ml乙醇中的EUDRAGIT S100(100mg/ml)添加溶解在0.25ml甲醇中的丁子香酚15mg,以制备涂布溶液。将该溶液刷在一块24cm乘45cm的聚丙烯膜上并风干过夜。察觉到轻微的丁子香酚气味。当一块经涂布的膜暴露到pH约6.8的水时,察觉到一些丁子香酚的气味。然而,当将一块经涂布的膜用pH约5.5的盐酸水溶液润湿时,察觉到丁子香酚气味的突然释放。
实施例5:
向3ml乙醇中的来自ISP的PVP/VA I-335(100mg/ml)添加溶解在0.25ml甲醇中的甜菜碱丁子香酚酯15mg,以制备涂布溶液。将该溶液刷在一块24cm乘45cm的聚丙烯膜上并风干过夜。没有察觉到丁子香酚的气味。当一块经涂布的膜暴露到pH约6.8的水时,察觉到丁子香酚气味的稳定释放。
实施例6:
向3ml的PVP/VA I-335(100mg/ml)添加溶解在0.25ml甲醇中的丁子香酚15mg,以制备涂布溶液。将该溶液刷在一块24cm乘45cm的聚丙烯膜上并风干过夜。察觉到轻微的丁子香酚的气味。当一块经涂布的膜暴露到pH约6.8的水时,察觉到丁子香酚气味的突然释放。
参见图1和2,出于示例性的目的,示出了可以根据本发明制备的尿布形式的吸收性制品20。吸收性制品20可以是或可以不是一次性的。所理解的是,本发明适合与各种意图用于个人穿戴的其他吸收性制品一起使用,所述吸收性制品在不背离本发明的范围的情况下,包括但不限于,尿布;训练裤;游泳裤;女性卫生产品;失禁产品;医用服装;手术垫和绷带(正如图5中特别示出的);其它个人护理或医疗保健产品,例如长袍和灭菌包等等。
仅仅当作说明,用于构建本发明的各个方面的吸收性制品如制品20的各种材料和方法都在Fletcher等人的PCT专利申请WO 00/37009;VanGompel等人的美国专利第4,940,464号;Brandon等人的美国专利第5,766,389号和Olson等人的美国专利第6,645,190号中公开,将它们以全部内容引入本文作为参考。
在图1中代表性说明部分紧固状态下的吸收性制品20。在图3和4中还显示了处于打开且展开的状态的图1和2中说明的吸收性制品20。具体地,图3是说明吸收性制品20的外侧的平面图,而图4说明了吸收性制品20的供选择的实施方案的内侧。如图3和4中所示,吸收性制品20限定出纵向48,当穿戴时所述纵向48从制品的前部延伸至制品的后部。与纵向48相对的是侧向(或横向)49。
吸收性制品20限定出一对纵向端部区域,另外在本文中被称为前部区域22和后部区域24,以及限定出中部区域,另外在本文中被称为裆部区域26,裆部区域26在前部和后部区域22、24之间纵向延伸并使前部和后部区域22、24互相连接。吸收性制品20还限定出在使用中适配(例如,相对于制品20的其它组件来设置)成朝着穿戴者配置的内表面28,和与内表面相对的外表面30。前部和后部区域22、24通常是吸收性制品20的那些部分,所述部分当穿戴时完全或部分地覆盖或包绕穿戴者的腰部或中下躯干。裆部区域26通常是吸收性制品20的那些部分,所述部分当穿戴时被设置在穿戴者的腿部之间并覆盖穿戴者的下躯干和裆部。吸收性制品20具有一对横向相对的侧部边缘36和一对纵向相对的腰部边缘,分别命名为前腰边缘38和后腰边缘39。
所示出的吸收性制品20包括衬底32,在该实施方案中,衬底32包含前部区域22、后部区域24和裆部区域26。参见图1-4,衬底32包括外罩40和体侧内衬42(图1和4),体侧内衬42可以通过粘合剂、超声粘合、热粘合或其它常规技术,以与外罩40叠加的关系连接至外罩40。参见图4,内衬42可以沿着衬底32的周边,适当地连接至外罩40以形成前腰缝合线62和后腰缝合线64。如图4中所示,内衬42可以适当地连接至外罩40以便在前部区域22和后部区域24中形成一对侧部缝合线61。内衬42通常被适配,即相对于制品20的其它组件来设置,以便在穿戴吸收性制品期间朝着穿戴者的皮肤来配置。衬底32可进一步包括具体在图4中示出的吸收性结构44,吸收性结构44设置在外罩40与体侧内衬42之间,用于吸收由穿戴者流出的液态身体流出物,并且可以进一步包括一对护翼46,护翼46被固定到体侧内衬42用于抑制身体流出物的侧流。
图4中示出的弹性化的护翼46限定出部分未附着的边缘,该边缘至少在吸收性制品20的裆部区域26中呈现直立的结构以便形成靠着穿戴者的身体的密封。护翼46可以沿着衬底32的整个长度纵向延伸或者可以仅仅部分地沿着衬底的长度来延伸。适合于护翼46的构造和布置通常是本领域技术人员所熟知的并被描述于Enloe的美国专利第4,704,116号中,将其引入本文作为参考。
为进一步改进身体流出物的容纳和/或吸收,吸收性制品20也可以适当地包括腿部弹性部件58(图4),正如本领域技术人员已知的。腿部弹性部件58可以有效地连接至外罩40和/或体侧内衬42并设置于吸收性制品20的裆部区域26。
腿部弹性部件58可以由任意适合的弹性材料形成。正如本领域技术人员所熟知的,适合的弹性材料包括天然橡胶、合成橡胶或热塑性弹性体聚合物的片、条或带。弹性材料可以被伸展并粘附至基底、粘附至聚集的基底、或粘附至基底并随后弹性化或收缩,例如采用施加热,以将弹性回缩力(retroactive forces)赋予到基底。在一个具体方面,例如,腿部弹性部件58可以包括多根干纺合并的多纤丝氨纶弹性体线,该弹性体线是以商品名称LYCRA来销售的。
在一些实施方案中,吸收性制品20可以进一步包括涌流控制层(未示出),该涌流控制层可任选地位于邻近吸收性结构44并通过本领域已知的方法,例如使用粘合剂,来附着至制品20的各个组件,如吸收性结构44或体侧内衬42。涌流控制层有助于减缓和扩散可被迅速引入制品的吸收性结构的液体的涌流或涌出。有利地,涌流控制层可以迅速接收且暂时保持液体,之后将液体释放到吸收性结构的储存或保留部分。适合的涌流控制层的实施例被描述于美国专利第5,486,166号;和美国专利第5,490,846号。其它适合的涌流控制材料被描述于美国专利第5,820,973号。将这些专利的全部内容引入本文作为参考。
如图1-4中所示,吸收性制品20进一步包括一对相对的弹性侧片(sidepanel)34,侧片34被附着至衬底32的后部区域。正如图1和2中具体显示的,侧片34可以围绕穿戴者的腰部和/或臀部来伸展以便将服装固定就位。如图3和4中所示,将弹性侧片沿着一对相对的纵向边缘37来附着至衬底。侧片34可以使用任意适合的粘合技术来附着或粘合到衬底32。例如,侧片34可以通过粘合剂、超声粘合、热粘合、或其它常规技术来连接至衬底。
在供选择的实施方案中,弹性侧片也可以与衬底32一体式地形成。例如,侧片34可以包括体侧内衬42的延长、外罩40的延长、或体侧内衬42和外罩40二者的延长。
在所述图中示出的实施方案中,侧片34被连接至吸收性制品20的后部区域并且当将制品在使用者上固定就位时延伸越过制品的前部区域。然而,应当理解,侧片34可以供选择地连接至制品20的前部区域并且当穿上(donned)制品时延伸越过后部区域。
就正如图1和2中部分示出的,处于紧固位置的吸收性制品20而言,弹性侧片34可以由紧固体系80连接以限定出具有腰部开口50和一对腿部开口52的三维尿布结构。制品20的腰部开口50是由环绕穿戴者腰部的腰部边缘38和39限定的。
在所述图中示出的实施方案中,侧片可通过紧固体系可释放地附着至制品20的前部区域22。然而,应当理解,在其它实施方案中,侧片可以在每个端部均永久地连接至衬底32。侧片可以永久地粘合在一起,例如,当形成训练裤或吸收性游泳衣时。
弹性侧片34各自均具有纵向外部边缘68、朝着吸收性制品20的纵向中心设置的腿部端部边缘70、以及朝着吸收性制品的纵向端部设置的腰部端部边缘72。吸收性制品20的腿部端部边缘70可以适当相对于侧向49弯曲和/或成角度以便围绕穿戴者腿部提供更好的合身度。然而,所理解的是,在不背离本发明的范围的情况下,仅有一个腿部端部边缘70可以弯曲或成角度,例如后部区域24的腿部端部边缘,或供选择地,腿部端部边缘都不可弯曲或成角度。如图4中所示,外部边缘68通常与纵向48平行,而腰部端部边缘72通常与横向/侧向轴49平行。然而,应当理解,在其它实施方案中,外部边缘68和/或腰部边缘72可以按需倾斜或弯曲。最终地,侧片34通常与衬底的腰部区域90对齐。
紧固体系80可以包括侧向相对的第一紧固组件82,第一紧固组件82被适配以便可重复紧固地接合至对应的第二紧固组件84。在所述图中示出的实施方案中,第一紧固组件82设置在弹性侧片34上,而第二紧固组件84设置在衬底32的前部区域22上。在一个方面中,紧固组件82、84中的每个的前部或外表面包括多个接合元件。第一紧固组件82的接合元件被适配成重复地接合且解开第二紧固组件84对应的接合元件,以将制品20可释放地固定在其三维结构中。
紧固组件82、84可以是适合用于吸收性制品的任意配合和/或接合的可重复紧固的紧固件,例如,粘合剂紧固件、粘结剂(cohesive)紧固件、机械紧固件或这样的紧固件组合等。在特定的方面中,紧固组件包括用于改进性能的机械紧固元件。适合的机械紧固元件可以通过互锁几何形状的材料来提供,例如,挂钩、环、球状物、蘑菇、箭头、茎上的球、凸凹配合组件、带扣(buckles)或卡扣(snaps)等。
在所说明的方面中,第一紧固组件82包括挂钩紧固件且第二紧固组件84包括互补环紧固件。供选择地,第一紧固组件82可以包括环紧固件且第二紧固组件84可以是互补挂钩紧固件。在另一方面中,紧固组件82、84可以是互锁的类似表面紧固件、或者粘合剂或粘结剂紧固元件,例如粘合剂紧固件和接纳粘合剂的停放区或材料;或类似物。本领域技术人员将意识到,可以选择挂钩和环的形状、密度和聚合物组合物以获得在紧固组件82、84之间的希望的接合水平。适合的紧固体系也披露于先前引入的Fletcher等人的PCT专利申请WO00/37009和先前引入的Olson等人的美国专利第6,645,190号。
在所述图中示出的实施方案中,紧固组件82沿着边缘68附着至侧片34。在该实施方案中,紧固组件82不是弹性或可伸展的。然而,在其它实施方案中,紧固组件可以与侧片34成一体。例如,紧固组件可以在其表面上直接附着至侧片34。
除了可能具有弹性侧片以外,吸收性制品20还可包括围绕腰部开口提供弹性的各种腰部弹性部件。例如,在所述图中示出的,吸收性制品20可以包括前腰弹性部件54和/或后腰弹性部件56。
如上所述,本发明涉及将两阶段、可触发组合物引入吸收性制品20。特别地,该组合物放置在制品内的层上,所述层被配置成当暴露到第一环境刺激,随后是与水性介质接触,例如与体液接触,该体液例如尿液、月经、阴道分泌物、汗液、粘液、或松散的大便时,释放气味、抗菌剂、皮肤修复剂、抗氧化剂、或其它功能活性物质。在一个实施方案中,例如,该组合物是作为尿布内的单个层上的块(patch)100来涂布的,该块100将在与初始环境刺激接触之后与水性介质形成接触。经涂布的组合物例如可以涂布在顶片层(面向使用者的表面或面向服装的表面)、吸收芯层(或其它内部的制品层)的一部分上,或者涂布在底片层的内表面上。供选择地,这样的涂布组合物可以放置在单独材料100的分开的块上,所述材料100用作载体层,例如像非织造材料(如图4的供选择实施方案中可见的),其包括面向使用者的表面102,所述表面102用于当被环境刺激触发且与水性介质接触时释放该涂布组合物。两阶段、可触发组合物还可以制成颗粒形式并与超吸收材料或其它吸收性组件混合作为吸收层的一部分。
如图5中可见,其示出了根据本发明的绷带200的分解图,这样的绷带有利地包括液体不可渗透但透气的层210。这样的层可以例如由聚合物膜、泡沫、或液体不可渗透的纤维非织造材料制成。压敏粘合剂的至少一个块230,但是有利地两个块被粘贴至层210的表面以将液体不可渗透层粘附至使用者皮肤的表面。有利地,将已用本发明的组合物涂布的组合物释放层220放置在层210上,以便当由环境刺激触发时将这样的涂层释放至使用者的皮肤。这样的组合物释放层220可以由任意数目的材料,例如像吸收性纤维材料、泡沫材料、或多种材料的层压件来构建。这样的吸收性纤维材料可以来自非织造或织造材料。这样的非织造材料包括挤出或梳理非织造纤网或气流成网法材料,例如纺粘、熔喷、或热风(through-air)粘合梳理纤网、或其层压件。供选择地,这样的材料可以是基于纤维素的材料,例如气流成网法或湿铺法纸巾状材料。在进一步的供选择方案中,这样的材料可以是已用本发明的组合物涂布或处理的泡沫片,例如开孔或闭孔泡沫。有利地,将用于保护涂布组合物和粘合剂的剥离片240粘贴在粘合剂块和组合物释放层上。这样的绷带构造可以在图6的剖视图中见到。
正如可见,通过利用单一组合物中的刺激敏感的封装化学物质和对水性介质敏感的甜菜碱酯化学物质,化学活性物质的控制释放可以以两阶段过程来实现。这样的组合物依赖于两种不同的触发刺激(例如pH和水性介质接触或酶和水性介质接触)以释放活性化学物质,由此为功能活性物质提供稳定性,以及控制这样的活性物质向环境或希望的位置逐步释放。
已经通过实施例一般性地且详细地描述了本发明。本领域技术人员理解的是,本发明不一定受限于具体公开的实施方案,而是在不背离正如以下权利要求或它们的等同方案所限定的本发明的范围的前提下可以做出变更和变化。
Claims (20)
1.一种用于两阶段、控制释放功能活性化学物质的可触发组合物,所述组合物包含:
具有至少一个羟基的功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物,所述甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物当与水性介质接触时通过水解反应来释放所述功能活性物质,和
用于封装包含功能活性物质的所述甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物的封装材料,所述封装材料当发生环境刺激时可触发以释放所述甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。
2.根据权利要求1所述的可触发组合物,其中所述刺激选自pH变化、酶的变化、温度变化、离子浓度变化和配体浓度变化。
3.根据权利要求1所述的可触发组合物,其中所述刺激选自pH变化、酶的变化和温度变化。
4.根据权利要求1所述的可触发组合物,其中所述组合物是颗粒、微粒、纳米颗粒、纤维、片、膜或其组合的形式。
5.根据权利要求1所述的可触发组合物,其中所述封装材料当发生pH变化时可触发以释放甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物。
6.根据权利要求1所述的可触发组合物,其中所述封装材料选自甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对碱性水溶液敏感;甲基丙烯酸二甲氨乙酯、甲基丙烯酸丁酯与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对酸性水溶液敏感;以及乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。
7.根据权利要求1所述的可触发组合物,其中所述功能活性物质选自香料、抗微生物剂、抗氧化剂、皮肤修复剂、杀真菌剂、激素以及医学活性剂。
8.根据权利要求7所述的可触发组合物,其中所述功能活性物质为具有至少一个羟基的香料,所述香料选自麝香草酚、丁子香酚、薄荷醇、香草醛或其组合。
9.根据权利要求7所述的可触发组合物,其中所述功能活性物质是皮肤修复剂。
10.根据权利要求9所述的可触发组合物,其中所述皮肤修复剂源自视黄醇。
11.一种吸收性制品,其包括至少一个吸收层,所述吸收性制品包含权利要求1所述的可触发组合物。
12.根据权利要求11所述的吸收性制品,其包括顶片层、底片层和至少一个吸收芯层,其中所述可触发组合物是用所述顶片层、吸收芯层和所述底片层中的至少之一来包含的。
13.根据权利要求11所述的吸收性制品,所述吸收性制品进一步包括载体层,其中所述可触发组合物是用所述载体层包含在内的,所述载体层用于携带所述吸收性制品内的所述可触发组合物。
14.根据权利要求11所述的吸收性制品,其中所述吸收性制品选自女性护理卫生制品、成人失禁制品、婴儿和儿童护理制品、绷带、医用服装和皮肤处理片材。
15.根据权利要求1所述的可触发组合物,所述组合物为洗剂、膏霜或药物的一部分。
16.一种用于两阶段、控制释放功能活性化学物质的可触发组合物,所述组合物包含:
甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物,所述甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物用于当与水性介质接触时通过水解反应来释放所述甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物上包含的功能活性物质,
封装材料,所述封装材料用于封装包含功能活性物质的甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物,所述封装材料当发生环境刺激时可触发以释放所述甜菜碱酯或甜菜碱酯衍生物,其中所述环境刺激为pH变化。
17.根据权利要求16所述的组合物,其中所述刺激为从酸性至中性或碱性环境的pH变化,并且所述封装材料选自甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对碱性水溶液敏感;以及乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。
18.根据权利要求16所述的组合物,其中所述刺激为从碱性至中性或酸性环境的pH变化,并且所述封装材料选自甲基丙烯酸二甲氨乙酯、甲基丙烯酸丁酯与甲基丙烯酸甲酯的共聚物,该共聚物对酸性水溶液敏感;以及乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,该共聚物对中性水溶液敏感。
19.根据权利要求16所述的组合物,其中所述功能活性物质为香料。
20.根据权利要求19所述的组合物,其中所述香料选自麝香草酚、薄荷醇和丁子香酚。
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