CN104013897B - 一种治疗痛经的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗痛经的中药组合物及其制备方法，所述中药组合物的原料含有以下成分：乌药，砂仁，延胡索，香附，木香和肉桂。本发明生产工艺简单，原料易得，治疗效果比较好，使用特别方便，使用时将其贴在神阙穴即可，对于经期疼痛有明显疗效。

Description

一种治疗痛经的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及治疗痛经的药物，具体涉及一种治疗痛经的中药组合物及其制备方法。

背景技术

痛经是妇科常见病和多发病，病因多，病机复杂，反复性大，治疗棘手，尤其是未婚女青年及月经初期少女更为普遍。目前主要的治疗手段是药物内服，不仅产生副作用而且不能快速持久的治疗。妇女的经期具有周期性，且周期较短，规律性强。所以，在治疗上，我们应该尽量避免使用口服药给患者带来的不良反应，根据“内因外治”的中医理论，将几味中药进行提纯，经技术处理制成痛经贴，通过药物的持续作用，有效的缓解了妇女痛经。

目前市场已有各式的痛经贴，但是还是存在一些问题。首先，大多数的痛经贴的配方所含药物都比较多，少则十味药，多则二十几味药。但是“是药三分毒”，过多的使用药物或多或少的会给人体带来不必要的伤害。

因此，亟需一种药味含量少，无副作用的治疗痛经的药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种安全可靠、无毒、使用方便、无副作用、无过敏的中药组合物。

本发明提供的治疗痛经的中药组合物，其原料含有以下成分：乌药，砂仁，延胡索，香附，木香和肉桂。

具体的，所述中药组合物含有以下重量份的成分：乌药15-25份，砂仁8-15份，延胡索25-35份，香附25-35份，木香8-15份和肉桂3-9份。

优选地，所述中药组合物含有以下重量份的成分：乌药20-25份，砂仁10-15份，延胡索28-35份，香附28-35份，木香10-15份和肉桂5-9份。

进一步优选，所述中药组合物含有以下重量份的成分：乌药20g，砂仁13g，延胡索30g，香附30g，木香13g和肉桂6g。

本发明还提供了上述中药组合物的制备方法，该方法包括以下步骤：按照配比称取各成分，粉碎，过10-40目筛，混合均匀，即可。

本发明还提供了上述中药组合物的另外一种制备方法，包括以下步骤：

1)乌药的制备方法：乌药1g，用乙醚30-60mL提取，提取时间为3-6h，挥去乙醚，残渣用甲醇分次溶解定量转移至100mL容量瓶，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，备用；

2)砂仁的制备方法：砂仁捣破，加水浸泡0.5h，加水量为药材量的80-100倍，采用水蒸汽蒸馏法提取6-12h，收集挥发油，备用；

3)延胡索的制备方法：延胡索，用延胡索重量60-80倍量体积的70-80％甲醇提取1-3次，每次提取1-3小时，提取液浓缩至体积的1/3-1/2，然后用其体积1-2倍量的浓度为5-8％乙酸水溶解，然后用氨水调至pH＝9，乙醚萃取，过夜，滤去沉淀，收集到的乙醚层以5％氢氧化钠溶液萃取，液体层浓缩至其体积的1/3-1/2，残留物以氧化铝柱层析，先用50-70ml氯仿冲洗，然后用30-60ml乙醚洗脱，收集乙醚洗脱液，浓缩，备用；

4)香附的制备方法：取香附粉末100g，加入6-9倍的水浸泡1-3小时，加热提取6-12小时提取挥发油，备用；

5)木香的制备方法：木香，用木香重量6-10倍量体积的80-90％乙醇浸提，温度为30-60℃，浸提1-3次，每次1-3h，取滤液作为提取液，备用；

6)肉桂的制备方法：肉桂粉碎过40目筛，加入10-15倍的水中浸泡1-3小时，然后蒸馏2-4小时，用少许乙醚分数次萃取出挥发油，用无水硫酸钠进行干燥，低温挥去乙醚；

7)根据原料配比称取步骤1)-6)制备的成分，合并混合均匀，即得。

本发明还提供了上述中药组合物的制剂，由中药组合物和药学上可接受的载体组成。

所述制剂为外用药，优选为膏剂或贴剂。

所述膏剂中药组合物和基质按照重量比为1：1-3制成。

所述基质为凡士林。

所述膏剂的制备方法包括以下步骤：

1)先将基质加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到160℃约2h灭菌并除去水分；

2)按照配比称取各成分，然后混合，与等量的凡士林混合，再逐渐递加剩余基质，并不断搅动直至药粉与基质混合均匀，成膏状，即得膏剂。

本发明还提供了一种贴剂，所述贴剂由无纺纱布层、药物层、保护膜层组成。

其中：

无纺布层为设有微孔的无纺布层；

药物层：有效成分提取物、氮酮、医用压敏胶按照1：1-3：25-40的重量比组成的混合物。

保护膜层为常规贴剂使用的保护膜层。

所述贴剂主要作用于神阙穴，也就是人体常说的肚脐眼，即贴在肚脐眼上。

本发明还提供了上述中药组合物或制剂在制备治疗痛经的药物中的应用。

本发明提供的中药组合物具有以下优点：

1、本发明提供的中药组合物中：

乌药具有温肾散寒、行气止痛、顺气、开郁的功效，其有效成分为主要是乌药醚内酯，乌药用乙醚提取，乙醚极性小，穿透力弱，加入甲醇，可以增强溶剂的极性，能更好的提取乌药中乌药醚内酯。

砂仁具有行气健胃、化湿止呕，用于脾胃湿滞引起的脘闷呕恶诸证的功效，其有效成分主要是砂仁挥发油。

延胡索具有缓解全身各部气滞血瘀之痛、痛经、经闭，起有效成分主要是延胡索乙素。

香附有疏肝解郁、调经止痛、理气调中的功效，其有效成分主要是香附挥发油。

肉桂具有镇静、镇痛、解热散寒、止痛、活血通经的作用，其有效成分主要是肉桂挥发油。

木香具有调胃肠滞气，治疗腹痛、腹泻、里急后重的功效，其有效成分主要是木香烃内酯和去氢木香内酯。

上述药物合用，能够有效的缓解妇女痛经的症状，甚至痊愈，从而提高了药效而且减少了副作用的影响。

2、贴剂：

本发明提供的贴剂的活性成分主要由乌药，砂仁，延胡索，香附，木香，肉桂粉的有效成分与医用无过敏、无毒、无副作用的压敏胶混合而制成。与市场上现有的痛经贴相比，本发明药物成分简单，只要几味药，大大缩减了产品生产的成本，且减少了多余药物给人体带来的不必要伤害。

所述贴剂包含有无纺纱布层、药物层、保护膜层。将透气无纺布层及其保护层位于药物层之外。透气无纺层还人性化的设计了供皮肤吸氧的小孔。这样设计便于涂抹药物，有利于皮肤吸氧，减少过敏反应，还具有防止污染起到安全保护作用。保护膜层具有防止污染的作用，在使用时，撕下保护膜，贴在神阙穴位，使用非常方便在技术方面。

3、本发明生产工艺简单，原料易得，治疗效果比较好，使用特别方便，使用时将其贴在神阙穴即可，对于经期疼痛有明显疗效。

附图说明

图1：痛经贴的示意图，其中：1、保护膜层；2、药物层；3、透气无纺层；4、透气小孔。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1：治疗痛经的中药组合物

1、组成：乌药20g，砂仁13g，延胡索30g，香附30g，木香13g，肉桂6g。

2、制备方法：按照配比称取各成分，然后分别粉碎，过20目筛，混合均匀，即得。

实施例2：治疗痛经的中药组合物

1、组成：乌药15g，砂仁8g，延胡索25g，香附25g，木香8g，肉桂3g。

2、制备方法：同实施例1。

实施例3：治疗痛经的中药组合物

1、组成：乌药25g，砂仁15g，延胡索35g，香附35g，木香15g，肉桂9g。

2、制备方法：同实施例1。

实施例4：治疗痛经的中药组合物

1、组成：乌药20g，砂仁13g，延胡索30g，香附30g，木香13g，肉桂6g。

2、制备方法：

1)乌药的制备方法：取经粉碎的20g乌药原料，加乙醚1000mL，提取4h，挥去乙醚，残渣用甲醇分次溶解定量转移至2000mL容量瓶，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，备用；

2)砂仁的制备方法：13g砂仁捣破，加水浸泡0.5h，加水量为药材量的96倍，采用水蒸汽蒸馏法提取8h，收集挥发油，备用；

3)延胡索的制备方法：取过60目筛的延胡索约0.5g，以30ml的浓度为80％的甲醇提取，提取2次，每次提取2小时，合并提取液，浓缩至其体积的1/2，然后用30ml的5％乙酸水溶解，用氨水调至pH＝9，乙醚萃取，滤去沉淀，滤液再以5％氢氧化钠溶液萃取，收集的滤液浓缩至其体积的1/3，残留物以氧化铝柱层析，先用50ml氯仿冲洗，然后用60ml乙醚洗脱，收集的乙醚液浓缩，即含延胡索乙素，备用；

4)香附的制备方法：取香附粉末30g，加入9倍的水浸泡2小时，加热提取10小时提取挥发油，备用；

5)木香的制备方法：称取过20目筛的木香13g，用木香重量6倍量体积的90％乙醇浸提，温度为40℃，浸提2次，每次2h，取滤液作为提取液，备用；

6)肉桂的制备方法：取肉桂粉200g，粉碎过40目筛，加入12倍的水中浸泡2小时，然后蒸馏3小时，用少许乙醚分数次萃取出挥发油，用无水硫酸钠进行干燥，低温挥去乙醚；

7)根据原料配比称取步骤1)-6)制备的成分，合并混合均匀，即得。

实施例5：治疗痛经的中药组合物

1、组成：乌药20g，砂仁10g，延胡索28g份，香附30g，木香10g，肉桂6g。

2、制备方法：同时实施例4。

实施例6：治疗痛经的中药组合物

1、组成：乌药18g，砂仁13g，延胡索32g，香附28g，木香12g，肉桂5g。

2、制备方法：同时实施例4。

实施例7：膏剂

取实施例1制备的中药组合物，加等质量凡士林，置碗内加盖后放入微波炉里加温，约1min左右，当凡士林溶化后，用压舌板将药物和凡士林一起搅拌成膏状，即为药物层。

药物层下方设一层透气的无纺纱布，该无纺纱布表面设有微孔。

药物层上方还加盖一层塑料纸，即为保护膜层。

无纺布底层用胶布固定。

使用时，膏药留置1h。

实施例8：贴剂(见附图1所示的痛经贴)

取实施例4的中药组合物1g，加入氮酮1g，搅匀，制备的混合物中加入医用压敏胶30g搅匀制成药胶乳液，将药胶乳液进入盘旋式药膜涂布机涂布、干燥制成药胶膜材，即为药物层，紫外线消毒后，在药物层表面覆盖一层保护膜层，药物层下方还设一层无纺布层，透气层上设有透气微孔。

药胶卷材料经膜切机按标准剪裁可得100×70×0.5mm薄膜型贴片。

对比例1：

《济阴纲目》中提到“加味乌药汤”，由乌药、缩砂仁、木香、延胡索各一两，香附去毛二两，甘草一两半组成，主要治疗痛经，月经前或月经初行时，少腹胀痛，胀甚于痛，或连胸胁乳房胀痛，该方具有行气活血，调经止痛的作用。其中香附、舒肝理气，调经止痛；乌药辛散温通，助香附疏肝解郁，延胡索，行气活血，调经止痛，二者合用，具有行气活血调经止痛的作用；木香、砂仁行气止痛而消胀，生姜温胃散寒，甘草调和诸药。

参考上述方案，将乌药、缩砂仁、木香、延胡索各3g，香附6g，甘草4.5g。

制备方法同实施例1。

实验例1：痛经治疗实验

1、病例采集：择取湖南中医药大学附属医院门诊部女性痛经患者420例，分为实施例1-6组和对比例组。

病例入选条件：

①月经过多，经期延长，血性白带；

②主诉有痛经，腰腹痛，性交痛，盆腔检查有组织增厚或压痛者；

③自愿用该痛经贴治疗者；

④有条件返回随疗者。

不入选条件：

①怀孕妇女、盆腔肿物；

②心、肝、肾功能严重损伤者；

③无条件返回随访者。

其中未曾妊娠的原发性痛经女性患者30例，自述间歇疼痛患者19例，需药物缓解疼痛患者7例，剧疼患者4例；其中已生育原发性痛经女性患者30例，自述间歇疼痛者16例，需药物患者疼痛患者9例，剧烈疼痛患者5例。

2、治疗方法：根据自愿原则，进行实验，随机分为7组，并根据各组将成品发送给各位患者，每人5张，于经期前两天开始，将本贴剂贴于神阙穴(肚脐)，一日一更换，直至痛经过后。

3、诊疗标准如下：

1)间歇疼痛患者，自述疼痛轻微为有效，不疼为痊愈；

2)需药物控制患者，自述疼痛轻微为有效，不疼为痊愈；

3)疼痛剧烈患者，自述疼痛已达可忍受范围之内为有效，疼痛轻微为好转，不疼为痊愈。

根据痛经程度可分为3度：

(1)轻度：经期或其前后小腹疼痛明显，伴腰部酸痛，但能坚持工作，无全身症状，有时需要服止痛药。

(2)中度：经期或其前后小腹疼痛难忍，伴腰部酸痛，恶心呕吐，四肢不温，用止痛措施疼痛暂缓。

(3)重度：经期或其前后小腹疼痛难忍，坐卧不宁，严重影响工作学习和日常生活，必须卧床休息，伴腰部酸痛，面色苍白，冷汗淋漓，四肢厥冷，呕吐腹泻，或肛门坠胀，采用止痛措施无明显缓解。

5、复诊病例按以上标准筛查后发现：见表1

表1：实验结果

表1结果显示：实施例1-6各组的总有效率高达93％以上，而对比例的有效率仅为58.3％。

结果表明：本发明用肉桂替换现有技术中的甘草，其效果增加明显。

结论：本发明可以治疗痛经，且效果优于现有技术。

虽然，上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验，对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims (10)

1.一种治疗痛经的中药组合物，其原料由以下重量份的成分组成：乌药15-25份，砂仁8-15份，延胡索25-35份，香附25-35份，木香8-15份和肉桂3-9份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，其原料由以下重量份的成分组成：乌药20-25份，砂仁10-15份，延胡索28-35份，香附28-35份，木香10-15份和肉桂5-9份。

3.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，其原料由以下重量份的成分组成：乌药20g，砂仁13g，延胡索30g，香附30g，木香13g和肉桂6g。

4.一种制备权利要求1-3任一项所述的中药组合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：按照配比称取各成分，粉碎，过10-40目筛，混合均匀，即可。

5.一种制备权利要求1-3任一项所述的中药组合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

1)乌药的制备方法：乌药1g，用乙醚30-60mL提取，提取时间为3-6h，挥去乙醚，残渣用甲醇分次溶解定量转移至100mL容量瓶，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，备用；

2)砂仁的制备方法：砂仁捣破，加水浸泡0.5h，加水量为药材量的80-100倍，采用水蒸汽蒸馏法提取6-12h，收集挥发油，备用；

3)延胡索的制备方法：延胡索，用延胡索重量60-80倍量体积的70-80％甲醇提取1-3次，每次提取1-3小时，提取液浓缩至体积的1/3-1/2，然后用其体积1-2倍量的浓度为5-8％乙酸水溶解，然后用氨水调至pH＝9，乙醚萃取，过夜，滤去沉淀，收集到的乙醚层以5％氢氧化钠溶液萃取，液体层浓缩至其体积的1/3-1/2，残留物以氧化铝柱层析，先用50-70ml氯仿冲洗，然后用30-60ml乙醚洗脱，收集乙醚洗脱液，浓缩，备用；

4)香附的制备方法：取香附粉末100g，加入6-9倍的水浸泡1-3小时，加热提取6-12小时提取挥发油，备用；

5)木香的制备方法：木香，用木香重量6-10倍量体积的80-90％乙醇浸提，温度为30-60℃，浸提1-3次，每次1-3h，取滤液作为提取液，备用；

6)肉桂的制备方法：肉桂粉碎过40目筛，加入10-15倍的水中浸泡1-3小时，然后蒸馏2-4小时，用少许乙醚分数次萃取出挥发油，用无水硫酸钠进行干燥，低温挥去乙醚；

7)根据原料配比称取步骤1)-6)制备的成分，合并混合均匀，即得。

6.含权利要求1-3任一项所述的中药组合物的制剂，其特征在于，由中药组合物和药学上可接受的载体组成。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述制剂为外用药。

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述制剂为膏剂或贴剂。

9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述膏剂中药组合物和基质按照重量比为1：1-3制成；所述贴剂由无纺纱布层、药物层、保护膜层组成，其中，药物层：有效成分提取物、氮酮、医用压敏胶按照1：1-3：25-40的重量比组成的混合物。

10.权利要求1-3任一项所述的中药组合物或权利要求6-9任一项所述的制剂在制备治疗痛经的药物中的应用。