CN1039948A

CN1039948A - 农药的片剂制剂

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Publication number: CN1039948A
Application number: CN89106416A
Authority: CN
Inventors: 厄尔·菲利普·穆尔
Original assignee: EI Du Pont de Nemours and Co
Current assignee: EIDP Inc
Priority date: 1988-06-28
Filing date: 1989-06-28
Publication date: 1990-02-28
Anticipated expiration: 2004-06-28
Also published as: WO1990000007A1; FI102028B; DK306390D0; FI906405A0; HU893273D0; PT90991B; KR900701158A; KR0130805B1; GEP19971018B; HU208610B; FI102028B1; AU626551B2; BR8907515A; DE68918098T2; JPH03505451A; DK306390A; EP0422026B1; CA1337458C; JP2538084B2; GR1000769B

Abstract

一种片剂制剂包括(I)一种不溶于水或者在水中溶解性较低的农药及(II)一种补充的载体，它包括一种有机酸，一种无机碱，一种分散剂，一种崩解剂及一种润湿剂。

Description

本发明涉及特别适于商业上使用的片剂形式的具体农药制剂。在现有技术上已知有几种类型的片剂制剂。例如见G.B.2，139，893;G.B.2，184，946;U.S.4，182，620及日本专利公开51088641。但是在上述出版物中没有公开或提出本发明的活性成份和载体的具体结合。本发明的制剂能使不溶于水的或在水中溶解性很低的农药活性物质即使在冷水中也能迅速崩解和分散。

按所配制组合物的总重量计算，本发明的片剂制剂主要包括：

（Ⅰ）约20%-75%的一种农药，其特征是熔点至少约100℃，在20℃的中性水中溶解性按重量计算不超过5%，和

（Ⅱ）约25%-80%的一种载体，它是补充农药（Ⅰ）的诸组分。

一般来说，按组合物总重量计算，载体（Ⅱ）包括下述重量的组份;

（a）约5%-20%的一种二元或三元有机羧酸或其一种混合物;

（b）约7%-50%的一种铵或碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐或其一种混合物;

（c）约0.5%-20%的一种分散剂;

（d）约0.1%-5%的不溶于水的交联聚乙烯吡咯烷酮;及

（e）约0.1%-5%的一种阴离子或非离子型润湿剂。该载体的特点是所列举数量范围的组份（a）-（e）的相互关系能使很好分散的农药颗粒（Ⅰ）迅速地崩解。

“片剂制剂”的意思是由此所述组合物制出的片剂以及根据所公开制备的但不是片剂形式的组合物。

予定的农药包括选自下述各类的农药，并包括它们的混合物。它们是除草剂，杀真菌剂，杀菌剂，杀虫剂，杀线虫剂，杀螨剂及生长调节剂。

优选的二元及三元有机羧酸包括：柠檬酸，富马酸，苯二甲酸，马来酸，苯果酸，草酸，己二酸，戊二酸，2-甲基戊二酸，琥珀酸和酒石酸或它们任意的混合物。优选的碳酸盐及碳酸氢盐包括锂，钠，钾盐或它们任意的混合物。

“分散剂”包括萘甲醛缩合物的钠盐;萘磺酸缩合物的钠，钾，钙盐;本质素磺酸的锂，钠，钾，钙和铵盐如polyfon H 及Lignosol TSF

;聚丙烯酸及羧酸钠，钾，铵盐，如Tamol 731 SD;马来酸酐-异丁烯共聚物的钠盐;及水溶性非离子型聚合物如聚乙烯吡咯烷酮，聚环氧乙烷及纤维素衍生物。优选的分散剂是萘磺酸缩合物的钠，钾，铵和钙盐与铵盐，特别是Lomar PWA是最优选的。

不溶于水的交联聚乙烯吡咯烷酮崩解剂是指任何通用的Crospovidone崩解剂，尤其Polyplasdone

XL10是优选的。

“阴离子润湿剂”包括烷基苯磺酸盐，烷基或二烷基萘磺酸盐，烷基硫酸盐及醇的硫酸盐，磺基烷基酰胺，羧酸盐，α-烯磺酸盐及其磺基琥珀酸二烷基酯。“非离子润湿剂”包括炔二醇，环氧乙烷-环氧丙烷共聚物，烷基酚乙氧基化物，脂肪酸乙氧基化物，醇乙氧基化物，脱水山梨醇脂肪酸酯乙氧基化物及蓖麻油乙氧基化物。优选的润湿剂是二烷基磺基琥珀酸钠，其中二异丁基磺基琥珀酸钠（Monawet MB-100），二戊基磺基琥珀酸钠及二环己基磺基琥珀酸钠更好。

优选的农药列于表1。

表1

除草剂

化合物通用名熔点（℃）化学名称

（号）

1 三氟羧草醚 142-160 5-〔2-氯-4-（三氟甲基）

苯氧〕-2-硝基-苯甲酸

2 黄草灵 142-144 甲基〔（4-氨基苯基）磺酰〕

氨基甲酸酯

3 阿特拉津 175-177 6-氯-N-乙基-N′-（1

-甲基乙基）-1，3，5-三氮苯-2，4-二胺

4 bensulfu-185-188 2-〔〔〔〔（4，6-二甲氧基

ron -2-嘧啶基）氨基〕羰基〕氨

methyl 基〕磺酰基〕甲基〕苯甲酸，甲

酯

5 苯达松 137-139 3-（1-甲基乙基）-（1H）

-2，1，3-苯并硫二氮杂苯

-4（3H）-酮，2，2-

二氧化物

6 丁溴啶 158-159 5-溴-6-甲基-3-（1-

甲基丙基）-2，4（1H，

3H）嘧啶二酮

7 溴草腈 194-195 3，5-二溴4-羟基苯腈

8 氨二氯苯酸 200-201 3-氨基-2，5-二氯苯甲酸

9 Chlorimuron ＞100 2-〔〔〔〔（4-氯-6-甲氧

ethyl 基-2-嘧啶基）氨基〕羰基〕

-氨基〕磺酰基〕苯甲酸，乙酯

10 氯醚隆 151-152 N′-〔4-（4-氯苯氧基）

-苯基〕-N，N-二甲基脲

11 Chlorsulfuron 174-178 2-氯-N-〔〔（4-甲氧基

-6-甲基-1，3，5-三嗪

-2-基）氨基〕羰基〕苯磺酰

胺

12 绿麦隆 147-148 N′-（3-氯-4-甲基苯基）

-N，N-二甲基脲

13 Clomazone 151-152 2-〔（2-氯苯基）甲基〕-

4，4-二甲基-3-异噁唑二

酮

14 丙腈津 166-167 2-〔〔4-氯-6-（乙胺基）

-1，3，5-三氮苯-2-基〕

氨基〕-2-甲基丙腈

15 棉隆 104-105 四氢-3，5-二甲基-2H-

1，3，5-噻二嗪-2-硫酮

16 甜草灵 120 乙基〔3-〔〔（苯胺）羰基〕

氧基〕苯基〕-氨基甲酸酯

17 甲氧二氯苯酸 114-116 3，6-二氯-2-甲氧基苯甲

酸

18 敌草腈 139-145 2，6-二氯苯腈

19 2，4-滴丙酸 117-118 （±）-2-（2，4-二氯

苯氧基）丙酸

20 二甲二苯乙酰胺 134-135 N，N-二甲基-α-苯基苯乙

酰胺

21 乙基扑草净 104-106 6-（乙硫基）-N，N′-双

（1-甲基乙基）-1，3，5

-三嗪-2，4-二胺

22 敌草隆 158-159 N′-（3，4-二氯苯基）-

N，N-二甲基脲

23 thiameturon ＞100 3-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-

甲基-1，3，5-三嗪-2

-基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰

基〕-2-硫代苯基羧酸，甲酯

24 - ＞100 2-〔〔〔〔N-（4-甲氧基-

6-甲基-1，3，5-三嗪-

2-基）-N-甲基氨基〕羰基〕

氨基〕磺酰基〕苯甲酸，甲酯

25 伐草克 156 2，3，6-三氯苯乙酸

26 非草隆 133-134 N，N-二甲基-N′-苯基脲

27 伏草隆 163-164 N，N-二甲基-N′-〔3-

（三氟甲基）苯基〕脲

28 氟啶酮 151-154 1-甲基-3-苯基-5-〔3

-（三氟甲基）苯基〕-4

（1H）吡啶酮

29 氟黄胺草醚 220-221 5-〔2-氯-4-（三氟甲基）

苯氧基〕-N-（甲基磺酰基）

-2-硝基苯甲酰胺

30 草甘膦 200 N-（膦羧基甲基）甘氨酸

31 环嗪酮 115-117 3-环己基-6-（二甲基氨基）

-1-甲基-1，3，5-三嗪

-2，4-（1H，3H）-二

酮

32 imazamethabenz ＞100 6-（4-异丙基-4-甲基-

5-氧代-2-咪唑啉-2-基）

-间甲苯甲酸，甲酯及6-（4

-异丙基-4-甲基-5-氧代

-2-咪唑啉-2-基）-对-

甲苯甲酸，甲酯

33 imazaquin 219-222 2-〔4，5-二氢-4-甲基

-4-（1-甲基乙基）-5-

氧代-1H-咪唑-2-基〕-

3-喹啉羧酸

34 imazathapyr 172-175 （±）-2-〔4，5-二氢-

4-甲基-4-（1-甲基乙基）

-5-氧代-1H-咪唑-2-

基〕-5-乙基-3-吡啶羧酸

35 碘草腈 209 4-羟基-3，5-二碘苄腈

36 异丙隆 155-156 N-（4-异丙基苯基）-N′，

N′-二甲基脲

37 异恶隆 119-120 N′-〔5-（1，1-二甲基

乙基）-3-异噁唑基〕-N，

N-二甲基脲

38 isoxaben 176-179 N-〔3-（1-乙基-1-甲

基丙基）-5-异噁唑基〕-

2，6-二甲氧基苯甲酰胺

39 特威隆 176-178 3-〔〔（二甲胺基）甲酰基〕氨

基〕苯基-（1，1-二甲基乙

基氨基甲酸酯

40 环草啶 316-317 3-环己基-6，7-二氢-

1H-环戊嘧啶-2，4-（

（3H，5H）二酮

41 2甲4氯 100-115 （4-氯-2-甲基苯氧基）-

乙酸

42 2甲4氯丁酸 100 4-（4-氯-2-甲基苯氧基）

-丁酸

43 氟草磺 183-185 N-〔2，4-二甲基-5-

〔〔（三氟甲基）磺酰基〕氨基〕

苯基〕乙酰胺

44 噻唑隆 119-120 1，3-二甲基-3-（2-苯

并噻唑基）脲

45 定草噁 123-124 2-（3，4-二氯苯基）-4

-甲基-1，2，4-噁二唑啉

-3，5-二酮

46 赛克嗪 125-126 4-氨基-6-（1，1-二甲

基乙基）-3-（甲硫基）-

1，2，4-三氮苯-5（4H）

-酮

47 metsulfuron 163-166 2-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-

methyl 甲基-1，3，5-三嗪-2-

基）氨基〕-羰基〕氨基〕磺酰

基〕苯甲酸，甲酯

48 灭草隆 174-175 N′-（4-氯苯基）-N，N

-二甲基脲

49 抑草生 185 2-〔（1-萘胺基）-甲酰〕

苯甲酸

50 丁敌隆 102-103 1-丁基-3-（3，4-二氯

苯基）-1-甲基脲

51 甲砜乐灵 151-152 4-（甲基磺酰基）-2，6-

二硝基-N，N-二丙基苯胺

52 氟哒酮 174-180 4-氯-5-（甲胺基）-2-

〔3-（三氟甲基）苯基〕-3

-（2H）-哒嗪酮

53 磺胺乐灵 141-142 4-（二丙胺基）-3，5-二

硝基苯磺酰胺

54 苯氟磺胺 142-144 1，1，1-三氟-N-〔2-

甲基-4-（苯磺酰基）苯基〕

-甲基氨磺酰

55 甲二威灵 143-144 3-〔（甲氧羰基）氨基〕苯基

（3-甲基苯基）-氨基甲酸酯

56 毒草定＞215 4-氨基-3，5，6-三氟-

（分解） 2-吡啶羧酸

57 扑草净 118-120 N，N′-双（1-甲基乙基）

-6-（甲硫基）-1，3，5

-三嗪-2，4-二胺

58 炔敌稗 155-156 3，5-二氯-N-（1，1-

二甲基-1-丙炔基）苯酰胺

59 扑灭津 212-214 6-氯-N，N′-双（1-甲

基乙基）-1，3，5-三氮苯

-2，4-二胺

60 辟哒酮 205-206 5-氨基-4-氯-2-苯基-

3（2H）哒嗪酮

61 环己隆 133-138 N-（2-甲基环己基）-N′

-苯基脲

62 西玛津 225-227 6-氯-N，N′-二乙基-1，

3，5-三氮苯-2，4-二胺

63 Sulfometuron 182-189 2-〔〔〔〔（4，6-二甲基-

methyl 2-嘧啶基）氨基〕羰基〕氨基〕

磺酰基〕苯甲酸，甲酯

64 丁噻隆 161-164 N-〔5-（1，1-二甲基乙

基）-1，3，4-硫二氮杂环

或二烯-2-基〕-N，N′-

二甲基脲

65 特氯啶 175-177 5-氯-3-（1，1-二甲基

乙基）-6-甲基-2，4

（1H，3H）-嘧啶二酮

66 特丁基 177-179 2-（叔丁胺基）-4-氯-6

-（乙胺基）-S-三嗪

67 特丁草净 104-105 N-（1，1-二甲基乙基）-

N′-乙基-6-（甲硫基）-

1，3，5-三氮苯-2，4-

二胺

68 乙氯草定 148-150 〔（3，5，6-三氯-2-吡

啶基）氧基〕乙酸

69 2，4-D 140 （2，4-二氯苯氧基）乙酸

70 2，4-DB 119-120 4-（2，4-二氯苯氧基）丁

酸

71 triasulfuron ＞100 （3-（6-甲氧基-4-甲基

-1，3，5-三嗪-2-基）

-1-〔2-（2-氯乙氧基）

苯磺酰基〕脲

72 Primisulfuron ＞100 〔2-/3-（4，6-双（二

氟甲氧嘧啶-2-基-脲基磺酰

基）苯甲酸，甲酯〕

73 - ＞100 〔2-/3-（4，6-双（二

氟甲氧）嘧啶-2-基）-脲基磺

酰基）苯甲酸，甲酯〕

74 NC-311 170-172 〔5-吡啶磺酰胺，N-〔（4

-甲氧基-6-甲基-嘧啶-2

-基）-氨基-羰基〕-4-甲

氧羰基-1-甲基-〕

75 - 160-162 N-〔（4，6-二甲氢基-2

-嘧啶基）氨基〕羰基〕-3-

（乙磺酰基）-2-吡啶磺酰胺

76 - 152-159 2-〔〔〔〔（4，6-二甲氧基

-2-嘧啶基）氨基〕羰基〕氨

基〕磺酰基〕-N，N-二甲基

-3-吡啶甲酰胺

77 - 204-206 甲基2-〔〔〔〔4-乙氧基-6

-（甲胺基）-1，3，5-三

嗪-2-基〕氨基〕羰基〕氨基〕

磺酰基〕苯甲酸酯

杀真菌剂

78 多菌灵 302-307 甲基2-苯并咪唑-氨基甲酸酯

79 福美联 146 四甲基秋兰姆二硫化物

80 十二烷胍 136 正-十二烷基胍乙酸酯

81 地茂散 133-135 1，4-二氯-2，5-二甲氧

基苯

82 Cymoxanil 160-161 2-氰基-N-乙基氨基甲酰基

-2-甲氧基亚氨基乙酰胺

83 克菌丹 178 N-三氯甲基硫代四氢苯二甲酰

胺

84 灭菌丹 177 N-三氯甲基硫代苯二甲酰亚胺

85 甲基托布津 195 二甲基4，4′-（O-亚苯基）

-双（3-硫代脲基甲酸酯）

86 噻菌灵 304-305 2-（噻唑-4-基）苯并咪唑

87 百菌清 240-241 四氯间苯二腈

88 氯硝胺 195 2，6-二氯-4-硝基苯胺

89 敌菌丹 160-161 顺-N-〔1，1，2，2-四

氯乙基）硫代环己-4-烯-

1，2-二羧酰亚胺

90 异菌脲 133-136 3-（3，5-二氯苯基）-N

-（1-甲基乙基）-2，4-

二氧-1-咪唑啉羧酸磺酰胺

91 烯菌酮 108 3-（3，5-二氯苯基）-5

-乙烯基-5-甲基-2，4-

噁唑烷二酮

92 青雷霉素 202-204 春雷霉素

（分解）

93 三唑醇 121-127 β-（4-氯苯氧基）-α-

（1，1-二甲基乙基）-1-

H-1，2，4-三唑-1-2

醇

94 flutriafol 130 十-α-（2-氟苯基-α-

（4-氟苯基）-1H-1，2，

4-三唑-1-乙醇

95 flusilazol 52-53 1-〔〔双（4-氟苯基）-甲

HCl 201-203基甲硅烷基）甲基〕-1H-

1，2，4-三唑

96 hexaconazole 111 （+/-）-α-丁基-α-

（2，4-二氯苯基）-1H-

1，2，4-三唑-1-乙醇

97 双氯苯嘧醇 117-119 α-（2-氯苯基）-α-（4-

氯苯基）-5-吡啶甲醇

杀菌剂

98 土霉素二水合物 181-182 土霉素二水合物

（分解）

杀螨剂

99 hexathiazox 108-109 反式-5-（4-氯苯基）-N

-环己基-4-甲基-2-氧代

-3-噻唑烷甲酰胺

100 甲基克杀螨 169-170 6-甲基-1，3-二硫杂环戊

二烯〔2，3-B〕并喹啉-2

-酮

101 除螨灵 122-123 双·（五氯-2，4-环戊二烯

-1-基）

102 三环锡 245 三环己基氢氧化锡

杀虫剂

103 呋喃丹 150-152 2，3-二氢-二甲基-7-苯

并呋喃基甲基氨基甲酸酯

104 西维因 142 α-萘烷甲基氨基甲酸酯

105 （硫）双灭多威 173-174 N，N′-〔硫代-双（N-甲

基亚胺基）羰氧基〕双〔亚胺逐

硫赶乙酸双甲酯

106 溴氰菊酯 98-101 α-氰基-3-苯氧苄基-顺-

3-（2，2-二溴乙烯基）-

2，2-二甲基环丙烷羧酸酯

使用不溶于水的农药最普通的方法是将它的精细水分散体通过地面或空中的喷撒器械喷雾到田间或作物上。在不使用搅拌或极微弱搅拌的情况下，本发明的片剂在冷的硬水中的迅速崩解与其结构高度完整性结合起来，同时使活性成份很好的分散。由于一般喷咀上用50的网筛（U.S.粒度）保护它不受堵塞，因此分散体必须足够细才能通过这样大小的筛孔而不使其堵塞，这种能力就足被本发明的载体（Ⅱ）赋予农药分散体（Ⅰ）的特征。

本发明的片剂需要结构的高度完整性，这样可使片剂本身能够经受得住压片操作并在处置，装箱及运输中保持完好而不破碎。一般为使片剂能够经受住上述处置，其轴向破裂强度约需要大于2.0千磅。

为了方便种植者，对于制备分散体需要快速的往返时间，在冷的硬水（按碳酸钙计约大于300PPm）中需要迅速裂解。一般来说在早春季节甚至使用从井里打出的很冷的水时，本发明的片剂在不到十分钟内，大部分片剂在不到5分钟内就完全分散。

具有这种特性的本发明片剂是把活性剂和五种惰性成份结合起来得到的。这五种惰性成份是酸、碱、分散剂，崩解剂和润湿剂。

在水介质中若不用起泡剂而使基本上不溶于水的活性成份迅速裂解实际上是不可能的。有机酸和碳酸盐或碳酸氢盐的反应放出二氧化碳气，二氧化碳气帮助解决了这方面问题。

需要一种分散剂以便在片剂崩解期间形成的活性成份颗粒能保持分散到冷的硬水中。

崩解剂能使水通过毛细作用和润湿作用渗透到片剂内部。普通的淀粉或纤维素类的崩解剂不适于农业上应用，因为它们一般在50目喷咀筛上会形成胶状物，因此应该使用不溶于水的交联聚乙烯吡咯烷酮。

需要一种润湿剂以便控制在酸碱反应中形成的二氧化碳气泡的大小。润湿剂减小气泡和固体药片之间的表面张力，从而形成从药片表面迅速脱离的较小气泡。其结果能使药片在较长的时间仍浸在水中，因而改善了整个药片表面与水的接触。

假如药片投入水中后立即浮起，那么它的上部很快就干了，因而反应就会慢下来。这就增加了使活性成份完全分散所需的时间。当药片沉下去时，水完全润湿了药片的外部，这样，当药片又浮到表面上时（当药片部分地分散并变得轻时，由于附带的二氧化碳气泡的浮力）其上部仍是湿的，这样就可使发泡反应继续下去。在此所述配制活性成份的分散时间与上浮作用制造所需片剂的配制作用相比快得很多。为保证药片一开始就下沉;还应该使用惰性载体，该载体与活性组分制得的药片密度大于水的密度（比重大于1.00）。

使用惰性成份最高达到组合物总重55%。只要不影响活性成份的化学稳定性，可以加入如糖或粘土那样的惰性填料。还可以使用如滑石、抗粘剂、润滑剂那样的材料以利于压片生产。对于在此所述的压片工艺来说这些成份的数量及类型，本领域的技术人员是很容易确定的。

制剂成份（所有固体）在混合、研磨、压紧前要进行干燥。在真空烘箱中于45-60℃干燥16小时已足以使予混物的水份含量减少到约0.5%以下。这是重要的，因为这样在储存期间残留的潮气就不能引发起泡反应。各种成份一般在研磨机，例如空气流磨或锤磨机中被磨碎并混合。磨碎的予混合物被扫并通过50-100目筛（美国标准筛系列）。

被磨碎的予混物平均颗粒大小应在5-15微米范围内。若太小，虽然药片强度好，但它不易迅速裂解，若予混物颗粒太大，分散体就不会足够细，不能通过用于进行该分散体是否会堵塞喷嘴和前面讨论的保护筛网的一种湿筛试验。

能使用普通的压片设备制造片剂，根据所需药片的重量，其直径范围约从1/2英寸或更小，直到3英寸。平面削光，斜边穿孔，用或不用一种断线的冲压机能得到所需要的药片。

为使药片不粘到模具或冲压机表面上可使用润滑剂如硬脂酸镁或硼酸，这种润滑剂及抗粘剂可刷在模具表面或加入到制剂中。

在一个负荷为40，000磅力的水压机上制作药片。压力约为5000-10，000磅/平方英寸能得到迅速裂解的片剂。一般把7-14g药片投入到800-1000ml水中可以测定裂解时间。药片最后分散前由于失重浮到表面所以很容易测出最后分散的“终点”。

而后把所得到的分散体倾入一套50/100/200目湿筛。定量计算出保留在每个筛上的物质量。一种好的片剂在200目筛上仅有痕量的保留，在较大孔的筛上将无残留。

用一个检验机如Erweka Model TBH28能测定片剂的强度。使药片立起并使机器的触点沿轴向移到药片上方，使药片分成两半的力通常以千磅（KP）为单位记录下来。也可使用其它单位如牛顿或Strong-Cobbs（Sc）。好的片剂强度一般为2-10KP。

以下诸实施例阐明本发明。

实施例1

下述成份在一个Tekmar A₁₀分析实验（室）研磨机中研磨1分钟，然后把予混物通过一个50目筛并充分混合。用一个手动精密水压机压制出一种7g，直径1³/8英寸（3.49cm）的药片。

成份浓度（重量%）

反-5-（4-氯苯基）-N-环己基-4- 50

甲基-2-氧代噻唑烷-3-甲酰胺（杀虫剂）

柠檬酸 12

碳酸氢钠 25

Lcmar PWA 10

Polyplasdone XL-10 2

Monawet MB-100 1

该片剂在25℃硬水（420PPM CaCO₃）中于4分11秒内完全裂解。在50目湿筛上仅有痕量残留，100目及200目筛上也有微量。

实施例2

从下述成份中以实施例1所述的同样方法制备一种片剂。

成份浓度（重量%）

MBC（杀真菌剂） 52.1

柠檬酸 10.0

碳酸氢钠 25.6

Lomar PWA 5.0

Polyplasdone XL-10 1.0

Monawet MB-100 1.0

硼酸 5.0

硬脂酸镁 0.3

该片剂在25℃自来水中于3分23秒内完全分散。在50目湿筛上无残留，在100目和200目筛上仅有痕量残留，药片密度为1.25g/cc。

实施例3

把下述成份混合并锤磨一次，通过0.032园孔筛，在手操作水压机上制备一种7g，13/8直径的药片。

成份浓度（重量%）

3-〔〔〔〔4-甲氧基-6-甲基-1，3， 52.1

5-三嗪-2-基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰

基〕-2-噻吩羧酸，甲酯

柠檬酸 10.0

碳酸氢钠 25.6

Lomar PWA 5.0

Polyplasdone 1.0

Monawet MP-100 1.0

硼酸 5.0

硬脂酸镁 0.3

该片剂在25℃自来水中于2分24秒内完全分散。在50目湿筛上无残留，100目及200目筛上仅有痕量残留，它沉入水中维持16秒。

实施例4-11

下述每种制剂在一个Tekmar A-10分析实验（室）研磨机中研磨1分钟，用一种水操作水压机对每种予混物制成一种7g，13/8英寸（3.49cm）的片剂，所用配方如下：

成份浓度（重量%）

活性成份 52.1

柠檬酸 10.0

碳酸氢钠 25.6

Lomar PWA 5.0

Polyplasdone XL-10 1.0

Monawet MP-100 1.0

硼酸 5.0

硬脂酸镁 0.3

对于由表1化合物序号给出的八个活性成分所制备的片剂密度、强度、下沉和裂解时间列于表2，时间以分：秒表示。

表2

实施例活性化合物密度强度沉入时间裂解时间

（g/cc）（KP）

4 23 1.29 3.56 ：34 2：32

5 75 1.28 3.26 ：30 2：17

6 76 1.23 3.16 ：27 3：31

7 24 1.27 4.58 ：52 2：17

8 4 1.30 3.97 1：10 3：09

9 11 1.28 3.16 ：26 2：13

10 77 1.31 4.68 1：32 3：20

11 63 1.28 3.56 ：38 2：23

实施例12

如实施例1所述，下述成份研磨1分钟，制备一为7g，13/8英寸（3.49cm）的片剂。

成份浓度（重量%）

2-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-甲基-1，3， 50

5-三嗪-2-基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰

基〕苯甲酸，甲酯

柠檬酸 11

碳酸氢钠 32

Lomar PWA 5

Polyplasdone XL-10 1

Monawet MB-100 1

该片剂在0℃硬水（420PPm CaCO₃）中于3分15秒内完全分散，所得分散体通过200目湿筛仅有痕量残留。

实施例13

按实施例12制备一种下述片剂的制剂

成份浓度（重量%）

2-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-甲基-1，3， 50

5-三嗪-2-基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰

基〕苯甲酸甲酯

苯二甲酸 14

碳酸氢钠 22

Lomar PWA 10

Polyplasdone XL-10 2

Monawet MB-100 2

该片剂在25℃自来水中于2分35秒内完全裂解。片剂强度为5.70千磅，在200目湿筛上仅留痕量残留物。

实施例14

用和实施例12相同的方法从下述制备一种片剂。

成份浓度（重量%）

2-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-甲基-1，3， 505-三嗪-2-基）-氨基〕羰基〕氨基〕磺酰

基〕苯甲酸甲酯

琥珀酸 12

碳酸钠 24

Lomar PWA 10

Polyplasdone XL-10 2

Monawet MB-100 2

7g该片剂在25℃自来水中于1分26秒内裂解，在一个200目湿筛上未留有残留物。

实施例15

将下述成份混合并锤磨两次通过一个0.032园孔筛。在一个手操作的Preco水压机上压制成一种7.2g，13/8英寸直径（3.49cm）的片剂。

成份浓度（重量%）

2-〔〔〔〔（4-氯-6-甲氧基-2-嘧啶 51.0

基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰基〕苯甲酸乙酯

富马酸 7.0

碳酸氢钠 12.5

Polyfon H 7.5

Polyplasdone XL-10 2.0

Monawet MB-100 1.75

Sipernat 50-S（沉淀硅石） 1.25

Diluex FG（硅镁土） 12.0

Avicel PH101（微晶纤维素） 5.0

当用刮勺轻轻搅拌时，该片剂在室温的水中于50秒内裂解。在一个60目湿筛上无残留，在一个200目筛上仅有痕量残留物。

实施例16-33

通过实施例1的常用方法制备片剂制剂。能制备农药活性成份如下所述的片剂制剂并且补充的载体组份范围如下：

（a）约5-20%的一种二元或三元有机羧酸或一种它们的混合物;

（b）约7-50%的一种铵或碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐或一种它们的混合物;

（c）约0.5-20%的一种分散剂;

（d）约0.1-5%的一种不溶于水的交联聚乙烯吡咯烷酮;及

（e）约0.1-5%的一种阴离子或非离子润湿剂。

实施例16

在美国专利4，127，405中较详细地描述该农药是一种下式的化合物或其农业上可用的盐。

R₃和R₆分别是氢，氟，氯，溴，碘，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基，硝基，三氟甲基，氰基，CH₃S（O）n-或CH₃CH₂S（O）n-;

R₄是氢，氟，氯，溴或甲基;

R₅是氢，氟，氯，溴，甲基或甲氧基;

R₇是氢，氟，氯，溴，1-2个碳原子的烷基或1-2个碳原子的烷氧基;

R₈是氢，甲基，氯或溴;

R₉和R₁₀分别是氢，甲基，氯或溴;

W和Q分别是氧或硫;

n是0，1或2;

X是氢，氯，溴，甲基，乙基，1-3个碳原子的烷氧基，三氟甲基，CH₃S-或CH₃OCH₂-;及

Z是甲基或甲氧基。

实施例17

在美国专利4，394，506中详细地描述该农药是一种下式的化合物。

N-（杂环酰胺羰基）芳磺酰胺，其中芳基的2-位被一个羧基，酯基，硫酯基取代或是该酰胺本身。例如N-〔（4，6-二甲基嘧啶-2-基）氨基羰基〕甲氧羰基〕苯磺酰胺或N-〔（4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2-基）氨基羰基〕-2-甲氧羰基苯磺酰胺。

实施例18

在美国专利4，481，029中较详细地描述农药是下式化合物及其农业上可用的盐。

其中W′是O或S;

A′是H，Cl，Br，C₁-C₄烷基，OCH₃，NO₂或CF₃;

其中

Q是O，S或

T是O或

其中R^Ⅱ是H，C₁-C₄烷基或C₃-C₄链烯基;当Q是O或S时，则

R^Ⅰ是C₁-C₆烷基;C₃-C₆链烯基;C₃-C₆链炔基;1-3个Cl，F或Br或1个CN或OCH₃取代的C₂-C₆烷基;1-3个氯取代的C₃-C₆链烯基;被Cl取代的C₃-C₆链炔基;C₅-C₆环烷基;环己烯基;被1-3个CH₃取代的环己基;C₄-C₇的环烷烷基或

其中

R₇和R₈分别是H，Cl，CH₃或OCH₃;

n是0或1;及

R₉是H或CH₃;

R₁是

其中Z是N，CH或C-F;

X＝H，Cl，-CH₃，-OCH₃或-OCH₂CH₃;

Y＝H，Cl，C₁-C₄取代的烷基;其条件是X和Y两者均为H，

R^Ⅰ和R^Ⅱ少于5个碳;

X₁＝H，Cl，OCH₃，OCH₂CH₃或CH₃;

Y₁＝H，OCH₃或CH₃;及

X_Ⅱ＝O或CH₂，进一步条件是A含5个碳以上，Y含≤4碳原子，

所有其它取代基如美国专利4，481，029所定义。

实施例19

在美国专利4，435，205中较详细地描述该农药是一种下式的化合物：

其中W是O或S;

Q是O或NR₅;

R₁是C₁-C₄烷基，被1-3个F，Cl或Br取代的C₁-C₄烷基，CH₂CH₂OCH₃，CH₂CH₂CH₂OCH₃或

R₂是H，F，Cl，Br，OCH₃，NO₂，CF₃或C₁-C₂烷基;

C₂烷基;

R₃是H，F，Cl，Br或CH₃;

R₄是H，CH₃或OCH₃;

R₅是C₁-C₄烷基;

R₆和R₇分别是H，F，Cl，Br，CH₃，CF₃，NO₂或OCH₃;

A是

X是NH₂，N（CH₃）₂，NHCH₃，C₁-C₄烷基;被1-3个F，Cl或Br取代的C₁-C₄烷基，CH₂OCH₃，CH₂OCH₂CH₃，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₂烷硫基，

C₃-C₄链烯氧基，C₃-C₄链炔氧基，OCH₂CH₂OCH₃或被1-3个F，Cl或Br取代的C₂-C₄烷氧基;

n是1或2;

Y是H，CH₃，OCH₃或Cl;

X₁是O或CH₂;

Y₁是H，CH₃，OCH₃或Cl;

X₂和Y₂分别是CH₃或OCH₃;及

Z是CH，N，CCH₃，CBr，CCl，CF，CI，CC₂H₅，CCH₂CH₂Cl或CCH₂CH＝CH₂。

实施例20

在美国专利4，420，325中较详细地描述农药是一种下式化合物及其农业上可用的盐：

其中

R₁是F，Cl，Br，CF₃，C₁-C₃烷氧基，C₁-C₃烷基，NO₂，CO₂R₄，SO₂R₅，SO₂NR₆R₇，SO₂N（OCH₃）CH₃，SO₂OCH₂CF₃，OSO₂R₅或CH₂L;

L是SO₂NR₆R₇，OCH₃，OC₂H₅，CO₂CH₃或CO₂C₂H₅;

R₂是H，Cl，Br，F，CF₃或OCH₃;

R₄是C₁-C₃烷基，CH₂CH＝CH₂，CH₂CH₂Cl或

CH₂CH₂OCH₃;

R₅是C₁-C₃烷基或CF₃;

R₆和R₇分别是C₁-C₃烷基;

R₈是H或CH₃;

R₉是H或C₁-C₃烷基;

R₃是

W是O

X是CH₃，OCH₃或Cl;

Y是CH₃，C₂H₅，OCH₃，OC₂H₅，CH₂OCH₃，NH₂，NHCH₃或N（CH₃）₂;

Z是CH或N;

X₁是H，Cl，CH₃，OCH₃或OC₂H₅;

X₂是CH₃，C₂H₅，OCH₃或OC₂H₅;

X₃是CH₃或OCH₃;及

Y₁是CH₃或OCH₃。

实施例21

在美国专利4，514，211中较详细地描述该农药是一种下

其中Q是O，S，SO或SO₂;

Q₁是O，S或SO₂;

L是

;

R₁是H或C₁-C₄烷基;

R₂是H或C₁-C₄烷基;

R₃是H或CH₃;

R₄是H，Cl，CH₃，CF₃，OCH₃，Br，F，SCH₃或OCF₂H;

R₅是H，CH₃，OCH₃，Cl，Br，NO₂，CO₂R₇，SO₂R₈，OSO₂R₉，SO₂NR₁₀R₁₁，F，CF₃，SCH₃，OCF₂H或SO₂N（OCH₃）CH₃;

R₆是H，Cl，Br或C₁-C₄烷基;

R₆′是H，CH₃，Cl或Br;

R₇是C₁-C₃烷基，CH₂CH＝CH₂，CH₂CH₂OCH₃或

CH₂CH₂Cl;

R₈是C₁-C₃烷基;

R₉是C₁-C₃烷基或CF₃;

R₁₀和R₁₁分别是C₁-C₂烷基;

R₁₂是H或CH₃;

W是O或S;

A是

X是H，CH₃，OCH₃，Cl，F，OCF₂H或SCF₂H;

Y是CH₃，OCH₃，OC₂H₅，CH₂OCH₃，NH₂，NH CH₃，N（CH₃）₂CH（OCH₃）₂，CH（OCH₂CH₃）₂，C₂H₅，CF₃，CH₂＝CHCH₂O，CH≡CCH₂O，CF₃CH₂O，OCH₂CH₂Cl，OCH₂CH₂Br，OCH₂CH₂F，CN，CH₂OCH₂CH₃，OCH₂CH₂OCH₃，或GCF₂T，其中G是O或S并且T是H，CHClF，CHBrF，CF₂H或CHFCF₃;

Z是CH，N，CCH₃，CC₂H₅，CCl或CBr

Y₁是O或CH₂;

X₁是CH₃，OCH₃，OC₂H₅或OCF₂H;

X₂是CH₃，C₂H₅或-CH₂CF₃;

Y₂是C₂H₅，CH₃，OCH₃，OC₂H₅，SCH₃或SC₂H₅;及

X₃是CH₃或OCH₃。

实施例22

在美国专利4，547，215中较详细地描述农药是一种下式化合物及其农业上可用的盐：

其中R是C₂H₅或CH（CH₃）₂;

实施例23

在美国专利4，548，638中详细地描述农药是一种下式化合物：

其中R是CO₂CH₃，CO₂CH₂CH₃，CO₂CH₂CH₂CH₃，CO₂CH₂CH＝CH₂，CO₂CH（CH₃），CO₂CH₂CH₂Cl，SO₂N（CH₃）₂或OSO₂CH₃。

实施例24

在美国专利4，479，821中较详细地描述该农药是一种下式化合物及其该化合物的盐：

其中A是被C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷硫基，C₁-C₄烷基亚硫酰基或C₁-C₄烷基磺酰基取代的一个C₁-C₆烷基;

X是氧，硫，一个亚磺酰基或磺酰基桥;

Z是氧或硫;

m是1或2;

R₂是氢，卤素，C₁-C₅烷基，C₂-C₅链烯基，C₁-C₄卤代烷基或一个-Y-R₅，-COOR₆，-NO₂或-CONR₇R₈;

R₃和R₄分别是氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷硫基，C₁-C₄卤代烷基，卤素或至多4个碳原子的烷氧基烷基;

R₅和R₆分别是C₁-C₅烷基，C₂-C₅链烯基或C₂-C₆链炔基;

R₇和R₈分别是氢，C₁-C₅烷基，C₂-C₅链烯基或C₂-C₆链炔基;及

Y是氧，硫，一个亚磺酰基或磺酰基桥。

实施例25

在美国专利4，566，898中较详细的描述该农药是一种下式化合物：

实施例26

在美国专利4，435，206中较详细地描述该农药是一种下式化合物及其农业上可用的盐：

R₁是H，Cl，Br，F，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷硫基，NO₂，CF₃，COOR₅或SO₂NR₆R₇;

R₂是H，Cl，Br或CH₃;

R₃和R₄分别是H或CH₃;

R₅是C₁-C₆烷基，C₃-C₆链烯基，CH₂CH₂OCH₃，CH₂CH₂OCH₂CH₃，CH₂CH₂CH₂OCH₃或CH₂CH₂Cl;

R₆和R₇分别是CH₃或CH₃CH₂;

W是氧或硫;

X是CH₃，-OCH₃或-OCH₂CH₃;

Y是H，Cl，CH₃，CF₃，-NHCH₃，-N（CH₃）₂-，-CH₂OR₈-CH₂CH₂OR₈，-OCH₂CF₃或VR₆;

Z是CH或N;

V是氧或硫;

R₈是CH₃，CH₃CH₂-，CH₂CO₂R₈，-CH₂CH₂OR₆，C（CH₃）HCO₂R₈或CH₂CH₂CO₂R₈;

Y₁是H，CH₃或OCH₃;及

X₁是H，Cl，-OCH₃，-OCH₂CH₃或CH₃;

实施例27

在美国专利4，514，212中较详细地描述该农药是一种下式化合物及其它们和胺，碱金属或碱土金属的碱或季铵碱形成为盐

其中Q是氟，氟甲基，氯甲基，三氯甲基，1，2-二氯乙基，1，2-二溴乙基，1，2-二氯丙基，1，2-二溴丙基，1，2-二溴异丁基，1，2-二氯-1-甲基-乙基或1，2-二溴-1-甲基乙基;

X是氧，硫，一个亚磺酰基或磺酰基桥;

Z是氧或硫;

R₂是氢，卤素，C₁-C₅烷基，C₂-C₅链烯基，C₁-C₄卤代烷基，或一个-Y-R₅，-COOR₆，-NO₂或-CO-NR₇-R₈;

R₃和R₄分别是氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷硫基，C₁-C₄卤化烷基，卤素或至多4个碳原子的烷氧基烷基;

R₅和R₆分别是C₁-C₅烷基，C₂-C₅链烯基或C₂-C₆链炔基;

Y是氧，硫，一个亚磺酰基或磺酰基桥。

实施例28

在美国专利4，478，635中较详细地描述该农药是一种下式化合物：

Y是C₁-C₃烷基，C₁-C₃卤代烷基，C₁-C₃烷氧基，C₁-C₃卤代烷氧基，C₂-C₃烷氧基烷基，C₁-C₃烷硫基，卤素或NR₁₆R₁₇;

Z是氧或硫;

R₁是氢，卤素，氰基，硝基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，-COR₆，-NR₇R₈，

-S（O）m-C₁-C₄烷基或-SO₂R₉;

R₂是氢，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-NR₂₀R₂₁，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，或-S（O）m-C₁-C₄烷基;

R₃是氢，氟，氯，溴，氨基，硝基或甲氧基;

R₆是氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₃链烯氧基，C₃-C₅链炔氧基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₅烷硫基，苯氧基，苄氧基，-NR₁₀R₁₁或未取代的或被1-3个卤素原子或C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₅烷氧基;

R₇是氢，甲氧基，乙氧基，C₁-C₄烷基或-COR₁₂

R₈是氢或-COR₁₂

R₉是一个-OR₁₃或-NR₁₄和R₁₅基团;

R₁₁是未取代的或被1-3个卤素原子取代的C₁-C₄烷基，或是苯基或苄基;

R₁₂是氢，C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基;及

m是0，1或2;

及R₄和R₂相同;R₅和R₁相同，R₁₀，R₁₁，R₁₄和R₂₀每个和R₇相同;R₁₂，R₁₅，R₁₆，R₁₇及R₂₁每个和R₈相同。

实施例29

在美国专利4，634，465中较详细地描述该农药是一种下式化合物：

其中Z是氧或硫;

E是N或＝C-;

R₁是氢，卤素，硝基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄卤代烷氧基，C₁-C₄烷氧羰基，C₁-C₄烷硫基，C₁-C₄烷基亚磺酰基，C₁-C₄烷基磺酰基或C₂-C₅烷氧基烷氧基;

R₂是氢，C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷氧基;

R₃和R₄分别是氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄卤代烷氧基，C₁-C₄卤代烷硫基，C₁-C₄烷硫基，卤素，C₂-C₅烷氧基烷基，C₂-C₅烷氧基烷氧基或NR₅R₆，其中R₅和R₄是氢或C₁-C₄烷基;及

A是一个未取代的或取代的3或4个原子的桥，它含1或2个氧，硫或氮原子并和相连的碳原子一起形成一个非芳香的5或6元杂环体系，其条件是：两个氧原子至少要被一个碳原子隔开并且若碳原子取-SO-或-SO₂-基团的话，氧和碳原子是彼此相连的。

实施例30

在欧洲专利申请EPA-202，830中较详细地描述农药是：

2-〔〔N-（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基）-N-甲氨基羰基〕氨基碳酰基〕苯甲酸，甲酯。

实施例31

在欧洲专利申请EPA-237，292中较详细地描述农药是一种下式化合物：

J-1 J-2 J-3 J-4

R是H或CH₃;

R₁是H或C₁-C₃烷基;

R₂是C₁-C₃烷基或C₁-C₂烷氧基;或

R₁和R₂可一起形成-（CH₂）n-，其中n是2，3或4;

R₃是H，Cl，F，Br，CH₃，CF₃，OCH₃或OCF₂H;及

X是CH₃，CH₂F，CH₂CH₃，OCH₃，OCH₂CH₃，Cl，OCF₂H或CH₂OCH₃。

实施例32

在欧洲专利申请EPA87，780中较详细地描述该农药是一种下式化合物：

其中A代表一个氢原子，一个C₁-C₈烷基或一个可以被C₁-C₈烷基，卤素原子或硝基取代的苯基;B和C分别代表氢原子，卤素原子，硝基，C₁-C₈烷基，芳烷基，C₁-C₈烷氧基，卤代烷基，-CO₂R（其中R是一个氢原子，一个C₁-C₈烷基，一个烯丙基或一个炔丙基），-CONR₁R₂〔其中R₁是一个氢原子，一个C₁-C₈烷基或一个苯基;R₂是一个氢原子或一个C₁-C₈烷基或R₁和R₂一起可以代表-（CH₂）m-（m是4，5或6），CH₂CH₂OCH₂CH₂-或-CH₂CH₂N（CH₃）CH₂CH₂-〕，-S（O）nR₃（其中R₃是一个C₁-C₈烷基，一个苯基或一个芳烷基并且n是0，1或2），-SO₂NR₄R₅〔其中R₄是一个C₁-C₈烷基，R₅是一个氢原子或一个C₁-C₈烷基或R₄和R₅一起可以代表-（CH₂）p-（p是4，5或6），-CH₂CH₂OCH₂CH₂-或-CH₂CH₂N（CH₃）CH₂CH₂-〕或可被C₁-C₈烷基，卤素原子或硝基取代的苯基;D代表一个氢原子或一个C₁-C₈烷基;X和Y分别代表氢原子，卤原子，C₁-C₈烷基，C₁-C₈烷氧基，C₁-C₈烷氧基烷基，卤代烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，

（其中R₆和R₇每个代表氢原子或C₁-C₈烷基）或X或Y的任何一个和X一起可形成含一个氧原子的五元环;及X代表氮原子或C-R₈（其中R₈代表一个氢原子，一个卤化烷基或和X或Y一起形成含一个氧原子的五元环）。

实施例33

在美国专利4，710，221中较详细地描述该农药是一种下式化合物及其农业上可用的盐：

其中R是H或CH₃;

R₁是C₁-C₃烷基，C₃-C₄烷氧基烷基，C₂-C₄卤代烷基，C₃-C₄链烯基或C₃-C₄链炔基;

R₂是C₂-C₆烷氧基，C₃-C₆环烷氧基，C₄-C₆环烷烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基，C₂-C₆链炔氧基，C₂-C₆卤代链烯氧基，C₃-C₆链炔氧基，C₃-C₆卤代链炔氧基，C₂-C₄烷氧基烷氧基，C₂-C₄卤代烷氧烷氧基，C₂-C₄烷硫烷氧基，C₂-C₄卤代烷硫烷氧基，C₂-C₄烷基亚磺酰烷氧基，C₂-C₄卤代烷基亚磺酰烷氧基，C₂-C₄烷基磺酰烷氧基，C₂-C₄卤代烷基磺酰烷氧基，C₂-C₄氰基烷氧基，OCH₂C（O）CH₃，OCH₂CH₂C（O）CH₃，C₂-C₄氨基烷氧基，C₁-C₈烷硫基，C₃-C₆环烷硫基，C₄-C₆环烷烷硫基，C₁-C₈卤代烷硫基，C₂-C₆链烯硫基，C₂-C₆卤代链烯硫基，C₃-C₆链炔硫基，C₃-C₆卤代链炔硫基，C₂-C₄烷氧烷硫基，C₂-C₄卤代烷氧烷硫基，C₂-C₄烷硫烷硫基，C₂-C₄卤代烷硫烷硫基，C₂-C₄氰基烷硫基，SCH₂C（O）CH₃，SCH₂CH₂C（O）CH₃，C₂-C₄氨基烷硫基，SC₆H₅，SCH₂C₆H₅，C₁-C₈烷基亚磺酰基;C₃-C₆环烷亚磺酰基，C₄-C₆环烷烷基亚磺酰基，C₁-C₈卤代烷基亚磺酰基，C₂-C₆链烯基亚磺酰基，C₂-C₆卤代链烯基亚磺酰基，C₃-C₆链炔基亚磺酰基，C₃-C₆卤代链炔基亚磺酰基，C₂-C₄烷氧烷基亚磺酰基，C₂-C₄卤代烷氧烷基亚磺酰基，C₂-C₄氰基烷基亚磺酰基，S（O）CH₂C（O）CH₃，S（O）CH₂CH₂C（O）CH₃，C₂-C₄氨基烷基亚磺酰基，C₂-C₈烷基磺酰基，C₃-C₆环烷基磺酰基，C₄-C₆环烷基烷基磺酰基，C₁-C₈卤代烷基磺酰基，C₂-C₆链烯基磺酰基，C₂-C₆卤代链烯基磺酰基，C₃-C₆链炔基磺酰基，C₂-C₆卤代链炔基磺酰基，C₂-C₄烷氧烷基磺酰基，C₂-C₄卤代烷氧烷基磺酰基，C₂-C₄氰基烷基磺酰基，SO₂CH₂C（O）CH₃，SO₂CH₂CH₂（O）CH₃，C₂-C₄氨基烷基磺酰基，CH₂F，CHF₂，CH₂Cl，CHCl₂，CH₂Br，CHBr₂，被1-3个F，Cl或Br取代的C₂-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C≡CH，C₂-C₆卤代链炔基，OC（O）C₁-C₄烷基，CH₂C（O）NR_aR_b，NHCH₃，NR_bR_c或被C₁-C₄烷氧基取代的C₁-C₄烷基，C₃-C₄环烷氧基，环丙基甲氧基，C₁-C₄卤代烷氧基，C₂-C₄链烯氧基，C₂-C₄卤代链烯氧基，C₃-C₄链炔氧基，C₃-C₄卤代链炔氧基，C₂-C₄烷氧烷氧基，C₂-C₄氨基烷氧基，C₁-C₄烷基羰氧基，C₁-C₄卤代烷基羰氧基，C₁-C₄氨基甲酰氧基，C₁-C₄烷氧羰氧基，OH，OP（O）（OC₁-C₂烷基）₂，C₁-C₄烷基磺酰氢基，C₁-C₂卤代烷基磺酰氧基，OSi（CH₃）₃，OSi（CH₃）₂C（CH₃）₃，C₁-C₄烷硫基，C₃-C₄环烷基硫基，环丙基甲硫基，C₁-C₄卤代烷硫基，C₂-C₄链烯硫基，C₂-C₄卤代链烯硫基，C₃-C₄链炔硫基，C₃-C₄卤代链炔硫基，C₂-C₄烷氧烷硫基，C₂-C₄氨基烷硫基，SH，SP（O）（OC₁-C₂烷基）₂，C₁-C₄烷基亚磺酰基，C₃-C₄环烷磺酰基，环丙基甲基亚磺酰基，C₁-C₄卤代烷基亚磺酰基，C₂-C₄链烯基亚磺酰基，C₂-C₄卤代链烯基亚磺酰基，C₃-C₄链炔基亚磺酰基，C₃-C₄卤代链炔基亚磺酰基，C₂-C₄烷氧烷基亚磺酰基，C₂-C₄氨基烷基亚磺酰基，C₁-C₄烷基磺酰基，C₃-C₄环烷基磺酰基，环丙基甲基磺酰基，C₁-C₄卤代烷基磺酰基，C₂-C₄链烯基磺酰基，C₂-C₄卤代链烯基磺酰基，C₃-C₄链炔基磺酰基，C₃-C₄卤代链炔基磺酰基，C₂-C₄烷氧烷基磺酰基或C₂-C₄氨基烷基磺酰基;

Ra和Rb分别是H或C₁-C₃烷基;

Rc是C₂-C₄烷基，环丙基甲基，C₂-C₄氰基烷基，CH₂C（O）CH₃，CH₂CH₂C（O）CH₃，C₁-C₄卤代烷基，C₃-C₄链烯基，C₃-C₄卤代链烯基，C₃-C₄链炔基，C₃-C₄卤代链炔基，被C₁-C₄烷氧基取代的C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷硫基，C₁-C₄烷基亚磺酰基，C₁-C₄烷基磺酰基，OH，NH₂，NHCH₃或N（CH₃）₂;

X是CH₃，OCH₃，OC₂H₅，Cl或Br;

Y是C₁-C₂烷基，C₁-C₂烷氧基，OCH₂CH₂F，OCH₂CHF₂，OCH₂CF₃，NHCH₃或N（CH₃）₂;及

Z是CH或N。

Claims

1、一种片剂制剂，按所配制组合物总重量计算主要包括：

(Ⅰ)约20%到75%的一种农药，其溶点至少约100℃，在20℃时其在水中溶解性按重量计算不超过约5%；

(Ⅱ)约25%到80%的一种载体，它主要包括由下述组份所组成的一组农药(Ⅰ)的补充组份；

(a)约5%到20%的一种二元或三元有机羧酸或其一种混合物；

(b)约7%到50%的一种铵或碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐或其一种混合物；

(c)约0.5%到20%的一种分散剂；

(d)约0.1%到5%的不溶于水的交联聚乙烯吡咯烷酮；和

(e)约0.1到5%的一种阴离子或非离子润滑剂；该制剂的特征在于农药在水中的分散体足够细以至能够通过一个50目筛而不发生堵塞。

2、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种除草剂。

3、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种杀真菌剂。

4、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种杀虫剂。

5、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种杀线虫剂。

6、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种杀螨剂。

7、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种杀菌剂。

8、按照权利要求1的一种片剂制剂，其特征在于农药是一种生长调节剂。

9、按照权利要求2的一种片剂制剂，其特征在于该除草剂是3-环己基-6-二甲氨基-1-甲基-1，3，5-三嗪-2，4（1H，3H）-二酮。

10、按照权利要求2的一种片剂制剂，其特征在于该除草剂是（2，4-二氯苯氧基）乙酸。

11、按照权利要求2的一种片剂制剂，其特征在于该除草剂是一种磺酰胺。

12、按照权利要求11的一种片剂制剂，其特征在于该磺酰胺是3-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰基〕-2-噻吩羧酸，甲酯。

13、按照权利要求11的一种片剂制剂，其特征在于该磺酰胺是2-〔〔〔〔（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基）-氨基〕羰基〕氨基〕磺酰基〕苯甲酸甲酯。

14、按照权利要求11的一种片剂制剂，其特征在于该磺酰胺是2-〔〔〔〔（4-氯-6-甲氧基-2-嘧啶基）氨基〕羰基〕氨基〕磺酰基〕苯甲酸乙酯。

15、按照权利要求12的一种片剂制剂，其组成是约52%的所述磺酰胺，约10%柠檬酸，约26%碳酸氢钠，约5%的一种萘磺酸盐和铵盐的缩合物，约1%交联聚乙烯吡咯烷酮，约1%二烷基磺基琥珀酸钠和约5%的硼酸。

16、按照权利要求15的一种片剂制剂，其组成是52.1%的所述磺酰胺，25.6%碳酸氢钠及约0.3%的硬脂酸镁。

17、按照权利要求3的一种片剂制剂，其特征在于该杀真菌剂是MBC。

18、按照权利要求4的一种片剂制剂，其特征在于该杀虫剂是反式-5-（4-氯苯基）-N-环己基-4-甲基-2-氧代噻唑烷-3-甲酰胺。

19、按照权利要求6的一种片剂制剂，其特征在于该杀螨剂是（4RS，5RS）-5-（4-氯苯基）-N-环己基-4-甲基-2-氧代-1，3-噻唑烷-3-甲酰胺。

20、按照权利要求1-19中的一种片剂制剂是片剂。